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Un antibitico, considerando la etimologa (del griego - anti, "en contra"

+ - biotikos, "dado a la vida"1 2 ) es una sustancia qumicaproducida por un ser vivo o


derivado sinttico, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases
de microorganismos sensibles, generalmente se aplica a aquellos frmacos usados en el
tratamiento de infecciones por bacterias, de ah que se les conozca como antibacterianos. Los
antibiticos se utilizan en medicina humana, animal y horticultura para
tratar infecciones provocadas por grmenes. Normalmente los antibiticos presentan toxicidad
selectiva, siendo muy superior para los organismos invasores que para los animales o los
seres humanos que los hospedan,3 aunque ocasionalmente puede producirse una reaccin
adversa medicamentosa, como afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Los
antibiticos generalmente ayudan a las defensas de un individuo hasta que las respuestas
locales sean suficientes para controlar la infeccin.4 Un antibitico es bacteriosttico si impide
el crecimiento de los grmenes, y bactericida si los destruye,5 pudiendo generar tambin
ambos efectos, segn los casos.6

Mecanismo de accin[editar]

Representacin de un pptidocorto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al


antibitico vancomicina (azul). El pptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de
hidrgeno (lneas punteadas).

Debido a que los antibiticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus
mecanismos de accin difieren basados en las caractersticas vitales de cada organismo y
que, por lo general, son objetivos que no existen en las clulas de mamferos.

Pared celular[editar]
Algunos antibiticos ejercen su funcin en regiones y orgnulos intracelulares, por lo que son
ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir la
sntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en animales.
Muchos antibiticos van dirigidos a bloquear la sntesis, exportacin, organizacin o formacin
de la pared celular, especficamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal
componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares. 18 Esto
permite alterar la composicin intracelular del microorganismo por medio de la presin

osmtica. Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la presin interna
sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el contenido celular se libera al exterior, y
la bacteria muere. Tambin permiten la entrada de otros agentesantimicrobianos que no
pueden atravesar la pared celular.3 Algunos ejemplos clsicos son:

la bacitracina: del grupo de los pptidos, inhibe al transportador lipdico del


peptidoglucano hacia el exterior de la clula.

la penicilina: en el grupo de los betalactmicos, inhibe la transpeptidacin, una


reaccin en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los
inhibidores de las autolisinas.

las cefalosporinas: otro tipo de molculas que inhiben la transpeptidacin, por unin a
las protenas PBPs, implicadas en la ltima fase de la formacin de la pared celular.

Membrana celular[editar]
Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la sntesis de los
constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos.
Laspolimixinas, por ejemplo, son antibiticos que actan como surfactante o detergente que
reacciona con los lpidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad
de la permeabilidad de la membrana. Los elementos hidrosolubles y algunos que son txicos
para el germen, pueden as entrar sin restriccin al interior celular.18 La gramicidina A forma
poros o canales en las bicapas lipdicas.

Accin sobre cidos nucleicos (ADN y ARN) y protenas[editar]


Algunos antibiticos actan bloqueando la sntesis del ADN, ARN, ribosomas, cidos
nucleicos o las enzimas que participan en la sntesis de las protenas, resultando en protenas
defectuosas.3 La mitomicina es un compuesto con estructura asimtrica y que se fija a las
hlices del ADN e inhibe o bloquea la expresin de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la
replicacin del ADN y el ensamblaje de las protenas. La actinomicina, por su parte, ejerce su
mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una molcula simtrica.
Las sulfamidas son anlogos estructurales de molculas biolgicas y tienen parecido a las
molculas normalmente usadas por la clula diana. Al hacer uso de estas molculas
farmacolgicas, las vas metablicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una
inhibicin en la produccin de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
Las quinolonas y fluoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas del
tipo girasas y topoisomerasas del ADN, responsables de la topologa de los cromosomas,
alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana y produciendo una alteracin en la
lectura del mensaje gentico.18

Accin sobre los ribosomas[editar]


Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de
los ribosomas bacterianos, los orgnulos responsables de la sntesis de protenas y que son
distintos en composicin de los ribosomas en mamferos. Algunos ejemplos incluyen
los aminoglucsidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma),
las tetraciclinas (bloquean la unin delaminoacil ARNt al complejo ARNmribosoma), eritromicina (se fijan de manera especfica a la porcin 50S de los ribosomas
bacterianos) y la doxiciclina.18

Clases de antibiticos[editar]
Atendiendo a la relacin entre actividad y concentracin, se puede hablar de tres categoras
de antimicrobianos:6

Los que producen una accin bactericida poco relacionada con la concentracin. Esto
ocurre con los betalactmicos y los glucopptidos.

Los que poseen actividad bactericida dependiente de la concentracin, como


los aminoglucsidos y las fluoroquinolonas.

Los que se comportan preferentemente como bacteriostticos como


los macrlidos, tetraciclinas y cloranfenicol.

Criterios para el uso de antibiticos[editar]


Los antibiticos slo deben ser usados bajo observacin y prescripcin de un especialista de
la salud autorizado. En general no se puede consumir alcohol durante la terapia antibitica,
pues aunque no inhibe la accin del antibitico en la mayora de los casos, produce efectos
secundarios muy similares a los de los antibiticos, potenciando el efecto indeseable de las
reacciones adversas.41 El alcohol tambin compite con enzimas del hgado haciendo que la
concentracin en el plasma sanguneo de la droga sea la inadecuada,42 como es el caso
delmetronidazol, algunas cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros.43
Otras consideraciones a tomar antes de la prescripcin de antibiticos son: 18
1. Conocimiento bibliogrfico, para dar tratamiento emprico.
2. Cultivo y antibiograma (bsqueda de la sensibilidad de antibiticos).
3. Biodisponibilidad.

4. Edad y peso del paciente.


5. Embarazo y lactancia.
6. Enfermedades concomitantes.
7. Alergias.
8. Va de administracin.
9. Condiciones generales del paciente.
10. Dosificacin del medicamento.
11. Duracin del tratamiento.
12. Gravedad del caso.
13. Estado inmunolgico del paciente.
14. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.

Efectos adversos[editar]

Urticaria de la piel de la regintibial anterior, por el uso de un antibitico.


Artculo principal: Reaccin adversa a medicamento

Los posibles efectos secundarios del uso de antibiticos son variados y dependen tanto del
antibitico utilizado como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden
incluir fiebre y nuseas, as como ciertas reacciones alrgicas. Uno de los efectos secundarios
ms comunes es la diarrea; sta usualmente sobreviene cuando el antibitico perturba el
balance normal de la microbiota microbiana intestinal y la bacteria anaerbica Clostridium
difficile prolifera.44 Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues
alteran, por ejemplo, la microbiota vaginal como en el caso de la infeccin por el
hongo Candida (candidiasis).45 La interaccin medicamentosa con otros frmacos puede
provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un elevado riesgo de dao de
un tendn cuando se combinan antibiticos del grupo de las quinolonas y
un corticoesteroidesistmico.
Existe la hiptesis de que algunos antibiticos podran interferir con la eficacia de las pldoras
anticonceptivas.46 Sin embargo no existen estudios concluyentes que demuestren ese hecho;
por el contrario, la mayora de los estudios de investigacin sugieren que los antibiticos no
tienen efectos de interferencia con los anticonceptivos orales.47

El antibiograma es la prueba microbiolgica que se realiza para determinar la susceptibilidad


(sensibilidad o resistencia) de una bacteria a un grupo de antibiticos. Las tcnicas de
antibiograma son las utilizadas en el laboratorio de microbiologa para estudiar la actividad de
los antimicrobianos frente a los microorganismos responsables de las infecciones.
Se considera como antimicrobiano cualquier sustancia con capacidad de matar o al menos de
inhibir el crecimiento de los microorganismos y que sea susceptible de utilizacin como
tratamiento en los pacientes. Pueden ser naturales, sintticos o semisintticos (modificacin
qumica de un compuesto natural). La historia moderna de los antibiticos comienza con el
descubrimiento de sustancias presentes en unos microorganismos capaces de matar a otros
microorganismos. La utilizacin de antibiticos supuso un avance enorme en la esperanza de
vida de las personas que padecan procesos infecciosos, aunque tambin supuso un aumento
en los niveles de resistencia antibitica.
El antibiograma tiene cuatro utilidades principales:
La utilidad bsica del antibiograma es la instauracin de un tratamiento antibitico correcto al
paciente. Es necesario conocer si el microorganismo responsable de la infeccin posee
mecanismos que le confieran inmunidad frente a algn antibitico para no incluirlo como
terapia.
En cuanto al tratamiento el antibiograma no slo es necesario en la instauracin, tambin
resulta til en el seguimiento e incluso en la confirmacin de tratamientos empricos. En

ocasiones la enfermedad infecciosa resulta grave y se comienza el tratamiento antes de


conocer los datos de sensibilidad de la cepa. El antibiograma tiene que confirmar, o en su
caso corregir el tratamiento.
Otra aplicacin de las tcnicas de estudio de resistencia es la epidemiologa. Es necesario
detectar el aumento de los niveles de resistencia en los aislamientos clnicos para tomar
medidas correctoras.
Por otro lado tambin puede tener utilidad diagnstica porque el perfil de resistencia puede en
algn caso orientar en la identificacin bacteriana.
Existen multitud de antimicrobianos en el mercado y el nmero sigue creciendo porque el
desarrollo de ms mecanismos de resistencia por parte de los microorganismos se traduce en
un esfuerzo mayor por fabricar ms y mejores antibiticos. No es necesario contrastar la
eficacia de todos los antibiticos para cada aislamiento bacteriano. Los criterios que se siguen
para seleccionar que antimicrobianos se ensayan respondes a factores de diversa ndole:
Factores microbiolgicos: Tipo de agente infeccioso y mecanismos de resistencia descritos
previamente en su especie.
Factores farmacolgicos: Tipo de antimicrobiano y parmetros de absorcin, distribucin y
eliminacin.
Factores del paciente: Tipo de infeccin. Factores de riesgo y estado general de salud.
Situacin inmunolgica e hipersensibilidad.
Experiencia anterior referente a los patrones de resistencia antibitica ms habituales para
cada especie.

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