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Lpez Cruz Carlos Mijail ..........................................

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Cuestionario Farmacocintica ; Distribucin

1-Defina brevemente Distribucin de frmacos


Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el espacio extravascular
hasta los tejidos y clulas corporales.
2-Describa brevemente los mecanismos de transporte que se llevan a cabo en las
membranas celulares
Mecanismos de transporte pasivo
Es un proceso de difusin de sustancias a travs de la membrana. Se produce siempre a
favor del gradiente, es decir, de donde hay ms hacia el medio donde hay menos. Este
tranporte puede darse por:

Difusin simple: slo las molculas pequeas sin carga pueden difundir libremente a
travs de la bicapa lipdica. Las molculas pequeas no polares, tales como O2 y CO2
, son solubles en la bicapa lipdica y por lo tanto pueden cruzar fcilmente las
membranas. Las molculas pequeas polares sin carga, tales como el H2O, pueden
tambin difundir a travs de las membranas, pero molculas polares si carga y ms
grandes, tales como
la glucosa, no pueden.

Difusin facilitada: las molculas que no pueden cruzar la membrana por libre difusin,
pueden hacerlo por la accin de protenas de transmembrana especficas, que actan
como transportadoras. Existen dos tipos de protenas transportadoras: las protenas
canales, las cuales una vez abiertas, forman pequeos poros a travs de los cuales
los iones de tamao y carga apropiada pueden cruzar la membrana por difusin libre;
y las protena carriers o acarreadoras que se unen a molculas especficas y luego
sufren cambios conformacionales abriendo los canales a travs de los cuales las
molculas que van a ser transportadas pueden pasar a travs de la membrana y ser
liberadas luego del otro lado.

La membrana plasmtica de muchas clulas contiene adems protenas canales para las
molculas de agua conocidas con el nombre de acuaporinas, a travs de las cuales las
molculas de agua pueden atravesar la membrana en forma mucho ms rpida que si lo
hiciesen por difusin simple.
Mecanismos de transporte activo

En los casos anteriores el flujo neto de molculas est inclinado en la direccin


energticamente favorable, pero, en muchos casos las clulas deben transportar molculas
en contra de un gradiente de concentracin, tal es el caso del transporte activo. En este
mecanismo, la energa es provista por otra reaccin asociada (tal como la hidrlisis del ATP)
y la misma se usa para conducir el transporte de las molculas hacia la direccin
energticamente desfavorable.
3 Describa brevemente las propiedades y contitucion de las principales barreras del
organismo
Barrera hemato encefalica
La barrera hematoenceflica es una barrera formada por clulas epiteliales en los capilares
que irrigan al sistema nervioso central. Esta barrera permite en forma selectiva la entrada de
sustancia nutritivas y vitales como glucosa, algunos iones, y oxgeno, bloqueando al mismo
tiempo la entrada de otras sustancias txicas o nocivas para el tejido cerebral. En otras
palabras, la barrera hematoenceflica es una barrera selectiva entre la sangre circulante y el
sistema nervioso central, mantenido por el plexo coroideo en el sistema nervioso central.
Barrera placentaria
La barrera placentaria se compone por estructuras que separan la sangre materna de la fetal,
variando su composicin a lo largo del curso del embarazo.
La barrera placentaria no puede ser atravesada por grandes molculas, por consiguiente no
lo puede ser por clulas sanguneas, pero s por algunos tipos de anticuerpos tales como los
IgG, esto hace posible que el feto quede inmunizado ante los antgenos para los cuales
reciba anticuerpos desarrollados por la madre.
Hay microorganismos a los que les es imposible atravesar la placenta, esto debido a que el
feto est protegido durante esta poca en la que su sistema inmune es todava inmaduro.
Pese a ello, existen virus que s son capaces de atravesar o romper esta barrera; es posible,
por ejemplo la transmisin vertical del VIH durante el embarazo, aunque es ms frecuente en
el parto, y no siempre ocurre. Otro ejemplo es el del virus de la viruela, capaz de anidar en la
placenta y romperla, siendo causa de abortos antes del primer mes y de la aparicin de
patologas en el embrin y posteriormente en el feto.
4- Indique las propiedades de los frmacos que influyen para atravesar cada una de las
barreras
La liposolubilidad es la propiedad principal que influye en el paso de un frmaco a travs de
la membrana hematoencefalica. Cuanto mayor liposoluble sea un frmaco la difusin
membranal se realiza con mayor facilidad.
Prcticamente todos los frmacos que se encuentran en el torrente sanguneo pueden
atravesar la barrera placentaria.
5- Indique las principales protenas que se unen a los frmacos

Albumina- La ms abundante, la mxima responsable de la fijacin de frmacos. De


preferencia fija frmacos neutros y cidos dbiles.
Alfa-1- glicoproteina- Fija principios activos basicos como Imipramida, Lidocaina, Propranolol
y quinidina
Lipoprotenas- Fijan frmacos muy liposolubles, con elevado Vc y de carcter bsico
Globulinas Reacciona especficamente con antgenos
6- Describa la relacin entre la estructura del frmaco y su distribucin en el organismo
Los frmacos que se mantienen en forma inizada en el organismo se distribuyen de forma
ms lenta en el organismo que los que se encuentran en forma no ionizada.
7- Describa el concepto de Volumen aparente de distribucin
Se define habitualmente como el volumen de lquido del cuerpo en el cual el frmaco
aparentemente se disuelve. Representa un factor que debe tomarse en cuenta para estimar
la cantidad de frmaco en el cuerpo a partir de la concentracin de ste en la sangre u otro
compartimento de distribucin.
8- Describa los factores que afectan el volumen aparente de distribucin
Volmenes fsicos en el organismo
Este concepto est relacionado con la multicompartimentalizacin. Considerando los
frmacos como solutos, los distintos tejidos con especificidad del organismo van a actuar
como los solventes que darn pie a las diferentes concentraciones del frmaco. As,
dependiendo de la naturaleza qumica de ste, habr una especial predisposicin de las
sustancias liposolubles por la grasa corporal o de las hidrosolubles por el lquido extracelular.
Tasa de extraccin
Se refiere a la proporcin del frmaco que es retirado de la circulacin por cada rgano, una
vez que el flujo sanguneo lo haya hecho pasar a travs de dicho rgano.
Unin a protenas plasmticas
Algunos frmacos tienen la capacidad de unirse a distintos tipos de protenas vehiculizadas
en el plasma sanguneo. Esto es de gran importancia dado que, como sabemos, slo el
frmaco que se encuentra diluido en el plasma ser capaz de pasar a los tejidos.
9- Describa el perfil de distribucin en el organismo de las sulfonamidas
Absorcin: existen sulfonamidas que se absorben por va digestiva y otras que no. Las que
se absorban por v.o. lo hacen con rapidez, a nivel del estmago e intestino delgado y en alta
proporcin (70 a 90%).
La distribucin es amplia en los diferentes territorios orgnicos, alcanzando concentraciones
teraputicas en plasma, lquido cefalorraqudeo, sinovial y peritoneal. Ello est en relacin
con la fijacin a las protenas plasmticas y su liposolubilidad. Atraviesan la barrera
placentaria y se observan en la sangre fetal y lquido amnitico, pudiendo producir efectos

txicos. Atraviesan bien la barrera hematoenceflica. Las sulfonamidas tpicas pueden ser
absorbidas y alcanzar niveles sanguneos detectables.
Se metabolizan parcialmente a nivel heptico por acetilacin y glucuronidacin. Los
metabolitos no tienen actividad antibacteriana. En una alta proporcin se eliminan por la orina
(principalmente por filtracin glomerular), en parte como droga libre y otra parte
metabolizada. La alcalinizacin de la orina favorece la eliminacin. Su acidificacin puede
causar precipitados con depsito y eventual obstruccin de la va urinaria.
Cantidades poco significativas pueden eliminarse por la leche, saliva, bilis, secrecin
prosttica.
En caso de disfuncin renal la dosis y la frecuencia de las tomas deben adaptarse al grado
de la misma.
Sus caractersticas farmacocinticas permiten clasificarlas en:
a) Absorbibles de accin corta o intermedia: sulfadiazina, sulfametoxazol, sulfisoxazol,
sulfametizol.
b
b) ) Absorbibles de accin prolongada. De larga vida media. Su uso fue limitado por el
potencial riesgo de producir reacciones de hipersensibilidad. Como ejemplo se
menciona la sulfametoxipiridazina
c) No absorbibles. Tienen accin tpica a nivel de la luz intestinal o cutnea. Son:
- Sulfadiazina argntica, de uso dermatolgico, con capacidad de penetrar a travs de
scaras y quemaduras infectadas incluso profundas. Acta principalmente como
vehculo para la liberacin de iones de plata con efecto antibacteriano. Activa frente a
grmenes grampositivos y gramnegativos, as como a Candida albicans.
- Ftalilsulfatiazol, antisptico intestinal, para el preoperatorio de ciruga de colon,
encefalopata heptica y diarrea infecciosa.
- Sulfasalazina, con accin antiinflamatoria e inmunosupresora. De uso en colopatas
inflamatorias (CUC y enfermedad de Crohn) y artritis reumatoidea. Pueden detectarse
niveles significativos de este agente en la sangre.
10- Indique el procedimiento para el calculo de Kp para cada rgano
El coeficiente de reparto o coeficiente de particin (P) es un parmetro fisicoqumico que
permite determinar de modo cuantitativo, el grado de lipofilia (tambin denominada
hidrofobicidad) de una molcula, permitiendo inferir cmo se comportar en el entorno de los
fluidos biolgicos del organismo y cmo ser su paso mediante difusin pasiva a travs de
membranas biolgicas.

Bibliografa

Avendao M. 1993. Introduccin a la qumica farmacutica. Interamericana-McGraw Hill. Espaa.

Flores J. 1998. Farmacologa Humana 3 edicin. Masson Editores, Espaa.

Katzung B. 2000. Basic & Clinical Pharmacology, 8th edition. McGraw-Hill/Appleton & Lange, EUA.