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TECNOLOGIA FARMACEUTICA II

SUSPENSIONES
Definicin: Formas farmacuticas de viscosidad variable constituidas por una ms p.a.
insolubles o poco solubles suspendidos y distribuidos de manera homognea en un ve
hculo adecuado Desde el punto de vista fsico-qumico las suspensiones son sistemas ms
bifsicos formados por un slido finamente dividido el cual se encuentra disperso e
n la fase lquida la cual tiene una agente suspensor que evita que el slido se sedi
mente o que cuando se sedimente sea fcilmente reconstitudo por una simple agitacin.
CARACTERSTICAS Entre las principales caractersticas anotamos las siguientes: 1. E
l tamao de las partculas debe ser adecuado para mantenerse suspendido en el sistem
a. Para suspensiones el tamao vara entre 10 y 40u. 2. La viscosidad de una suspens
in no debe ser excesivos pues debe ayudar a que las partculas slidas se encuentren
suspendidas y adems debe permitir que el producto fluya fcilmente para la boca del
envase. 3. La fase dispersa (Slida) debe encontrarse uniformemente distribuida p
ara facilitar la administracin en dosis exactas. 4. Deben tener una buena estabil
idad por lo que deben tener una adecuado balance de agentes conservadores. 5. De
ben tener un buen sabor y olor. Para lograr que se cumplan las caractersticas de
una suspensin se debe tomar en cuenta los siguientes aspectos: 1. Carcter inico del
p.a. (recomendndose que en lo posible el p.a. debe ser un compuesto no inico y es
to tambin se exige para el agente suspensor) 2. El tamao de las partculas, el tamao
es importante para poder seleccionar al agente suspensor ms adecuado como el fin
de estabilizar el sistema. 3. Interaccin entre partculas, en una suspensin las partc
ulas pueden permanecer manteniendo su individualidad o pueden asociarse entre s f
ormando aglomerados, formando lo que se conoce como suspensin floculada cuando ha
y la existencia de partculas juntas o floculos, en cambio cuando las partculas per
manecen separadas manteniendo su individualidad hablamos de un suspensin deflocul
ada. Ambos tipos de suspensiones tienen diferente forma de sedimentado por lo ta
nto tiene caractersticas diferentes. En las suspensiones Floculadas el proceso de
sedimentacin es rpido dejando en la parte superior un Ing. Tatiana Mosquera Pgina
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lquido sobrenadante claro su sedimento es esponjoso, ocupa un volumen considerabl
e y se resuspende con agitacin suave. En cambio en las suspensiones Deflaculadas
la sedimentacin es lenta. El lquido sobrenadante no es claro, el sedimento ocupa u
n pequeo volumen y las partculas se compactan entre s dando un sedimento claro muy
difcil resuspenderlo. El hecho de que una suspensin sedimente en una u otra forma
depende de la interaccin de las fuerzas de atraccin y repulsin que tienen las partcu
las estas fuerzas estn en la capa superficial de las partculas y se puede originar
por ionizacin de las molculas superficiales, por absorcin de iones del medio que l
as rodea, o tambin por friccin de las partculas con el medio lquido. Conociendo toda
esta informacin se formula la suspensin preparando un pequeo lote piloto en el cua
l se determina la densidad y viscosidad del polvo y viscosidad del medio y luego
la velocidad de sedimentacin y con estos datos proceder a realizar los ajustes e
n la formulacin, ya que la velocidad de sedimentacin est relacionada directamente c
on la densidad y tamao de partcula y est regido por la ley de Stokes, pues a mayor
densidad la velocidad de sedimentacin es mayor por lo que es recomendable trabaja
r con polvos de baja densidad para obtener suspensiones estables. VENTAJAS Y DES
VENTAJAS DE ESTAS FORMAS FARMACUTICAS Entre las ventajas anotemos las siguientes:
1. Ciertos p.a. insolubles en agua son estables por perodos largos 2. La insolub
ilidad a poca solubilidad de la droga en agua permite obtener una prolongacin del
tiempo de accin en el organismo. 3. Se puede observar la absorcin de p.a. en el o
rganismo sube la suspensin de partculas mediante la obtencin de polvos finos. Entre
las desventajas tenemos: 1. En su formulacin y manufactura presenta una serie de
problemas como son eliminacin de la sedimentacin, encuentro de la viscosidad adec
uada, ajuste de pH, etc. 2. Al reducir demasiado el tamao de las partculas se form
an suspensiones con sedimentos duros y difciles de resuspenderlos. 3. Son menos e
stables que las formas farmacuticas slidas.
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COMPONENTES BSICOS DE UNA SUSPENSIN 1. p.a. cuyas dosis y concentraciones estn en l
a Farmacopeas y entre las caractersticas que debe tener un p.a. para la obtencin d
e una suspensin de buena calidad son las siguientes:
Concentracin de la formula y
densidad Dimensin y distribucin del tamao de la partcula Grado de Floculacin el que d
epende de las condiciones elctricas de las partculas Caracteres organolpticos (sabo
r y un olor aceptable) Facilidad de humectacin
2. Vehculos: es el elemento imprescindible de estas formulaciones como vehculo pri
ncipal se utiliza agua destilada ionizada preferentemente recin obtenida tambin se
puede utilizar como vehculo principal soluciones hidrolizadas y rara vez aceite
mineral como vehculo. Como vehculo secundario o auxiliar que actan como humectantes
para mejorar la estabilidad de las suspensiones se utiliza la glicerina el sorb
itol el 70% el jarabe simple, el propilenglicol es poco utilizado por su sabor a
margo y tambin el etanol especialmente para incorporar los parabenos.
3. Suspensores o Agentes modificadores de la viscosidad.
A G. ORIGEN NATURAL S U GOMAS S P E ORIGEN SINTTICO N S O COMPUESTOS R INORGNICOS
E S
ORIGEN VEGETAL
EXUDADOS VEGETALES EXTRADOS ALGAS EXTRADOS VEGETALES
DE DE
ORIGEN VEGETAL
DERIVADOS DE LA CLULA
TERROSOS O DE ORIGEN MINERAL
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Entre las sustancias espesantes de mayor empleo y mayor disponibilidad en el mer
cado se encuentran las gomas y los compuestos inorgnicos terrosos. Las gomas a la
vez son de origen natural y de origen sinttico, las de origen natural a la vez s
on de origen vegetal y animal entre las gomas de origen vegetal tenemos los Exud
ados vegetales entre estos los principales la goma acacia o arbiga se la puede ut
ilizar en concentraciones de hasta el 10% aunque su concentracin ideal entre 1al
3% para incorporar est goma a una suspensin se requiere de un vehculo auxiliar que
generalmente es la Glicerina la cual acta como humectante de la goma, cuando una
suspensin tiene goma en su formulacin es indispensable la utilizacin de antimicrobi
anos, otro exudado de origen vegetal la goma tragacanto su utilizacin se la hace
en concentraciones del 2% por su sabor desagradable se lo utiliza ms para suspens
iones de uso externo, tambin necesita de vehculo auxiliar y agentes microbianos. D
entro del origen vegetal adems Extrados de algas: entre estos los alginatos, el ms
utilizado el alginato sdico a la formulacin se le incorpora en forma de mucilago e
n concentraciones de hasta el 2% el pH ptimo que trabajan este alginato esta entr
e 6 y 8 si el pH est bajo 4 se produce eliminacin del c. Algnico que propiamente es
el agente suspensor a concentraciones del 5% ms se produce los geles. El Agar es
otro extrado de algas que propiamente es un hidroalcaloide obtenido de numerosas
especies de algas, como agente suspensor se lo utiliza a bajas concentraciones,
ya que a altas concentraciones produce tambin los geles. Extrados de vegetales: es
tn la pectina que es un hidrato de carbono coloidal se lo extrae de la corteza bl
anca de los ctricos, su utilizacin en farmacia es ms para suspensiones extemporneas
y en alimentos se la utiliza como agente de viscosidad especialmente para jaleas
. Tambin se utiliza el almidn en forma de muclago, los ms utilizados el de maz el de
trigo o el de papa.
Entre los de origen Animal tenemos: Los ms utilizados son la gelatina y la casena,
estos forman geles y tienen una gran capacidad como coloides protectores.
Entre las gomas de origen sinttico: Se utilizan los derivados de la celulosa como
MC comercialmente se la conoce como Metocel, en el mercado existen de varios ti
pos de acuerdo a su viscosidad, es muy estable no requiere de agentes antimicrob
ianos y las Ing. Tatiana Mosquera Pgina 4

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concentraciones utilizadas en la formulacin dependen del tipo de metil celulosa q
ue se utilice por lo que se hace necesario hacer lotes piloto. Otra goma sinttica
es CMC sdica en el mercado existen tres tipos de CMC de acuerdo a su viscosidad,
la ms utilizada es la de viscosidad media que es la de 4000 a 6000 cPs y se la u
tiliza en concentraciones de hasta el 2% Celulosa microcristalina o fluicel, pos
ee tambin excelentes propiedades gelificantes, la concentracin utilizada generalme
nte es del 3% Carbopol (es el c. Poliacrlico) es una goma hidroflico sinttica el pH p
timo como agente suspensor est entre 3 5 y a pH mayor se produce la gelificacin, p
ara su estabilidad no necesita de agentes antimicrobianos estos se incorporan ms
por seguridad; las concentraciones ms utilizadas estn hasta el 2%.
Entre los componentes inorgnicos terrosos Estas son sustancias que pertenecen al
grupo de las arcillas naturales las cuales en presencia en presencia de agua for
man muclagos qumicamente son los silicatos de Aluminio y Magnesio, los ms utilizado
s en suspensiones estn la: Bentonita qumicamente es el silicato de Al y Mg su conc
entracin ms utilizado es la del 2% para preparar el muclago con la bentonita se la
debe hacer 24 horas antes dejndola hidratar en agua a 15. Aerosil Dioxido de Silic
io est sustancia tiene gran capacidad de absorber agua y funciona muy bien como a
gente espesante la concentracin en la cual se utiliza est entre 1-2% Caolin se uti
liza en concentraciones del 1 al 3%
4. Agentes Tensioactivos: Estos componentes modifican la tensin superficial los ms
utilizados son los polisorbatos de la serie del spam y del Tween especialmente
los 60 y los 80 en concentracin del 0,3 al 0,5% 5. Reguladores del pH: los ms util
izados son los fosfatos y cuando no varan el pH se puede utilizar el c. Ctrico. 6.
Agentes Conservadores: los ms utilizados los parabenos y el benzoato de sodio 7.
Agentes edulcorantes: los ms utilizados la sacarina sdica, los ciclamatos y el xil
itol en concentraciones del 0,1% 8. Agentes de sabor y olor se utilizan los apro
bados por FDA. EQUIPO BSICO DE MANUFACTURA Ing. Tatiana Mosquera Pgina 5

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Para la fabricacin de suspensiones el equipo est compuesto de un tanque auxiliar q
ue se la utiliza para preparar soluciones de los conservadores, colorantes sabor
izantes y edulcorantes. Tanque de manufactura en el cual se prepara el muclago y
se mezcla el p.a. estos tanques estn provistos de agitadores de alta velocidad. M
olino coloidal este es un equipo indispensable para la fabricacin de suspensiones
ya que uniforma el tamao de las partculas hace desaparecer los granos de la suspe
nsin y le dan al producto homogeneidad. Todo este proceso se lo realiza en el tan
que para suspensiones, luego se toma un 30% del vehculo se adiciona el p.a. previ
amente tamizado y se procede a agitar hasta la formacin de una suspensin homognea u
na vez formada la suspensin se adiciona los dems componentes de la formulacin como
son: conservadores disueltos en etanol, edulcorante disuelto en agua , agentes d
e sabor y el colorante, esta incorporacin se la hace siempre manteniendo la agita
cin constante para lograr que se incorporen todos los componentes a la suspensin,
todo este proceso se lo realiza en el tanque para soluciones. Continuando pasar
la mezcla del tanque de soluciones al tanque de suspensin llevar el tamao del tanq
ue hasta un 95% de total, agitar hasta homogenizar el sistema y realizar control
es en procesos, especialmente ensayos organolpticos, ph y viscosidad; luego afora
r al volumen formulando con el vehculo principal y proceder a la mezcla final por
espacio de 30 segundos a una hora al final de este pasar a la suspensin por un m
olino coloidal o un homogenizador y as el producto est listo para ser envasado. EN
VASE EMPAQUE: Para envasar suspensiones se sigue la misma lnea de empaque que se
utiliza para las formas farmacuticas lquidas esta es: 1. Lavado de frascos 2. Llen
ado de frascos no se puede utilizar llenadoras al vaci debido a que producen espu
ma, se llenan por gravedad o volumen constante, tambin debe mantenerse una agitac
in constante en el tanque para conseguir una dosificacin uniforme. 3. Sellado de f
rascos 4. Etiquetado 5. Empaque y Embalaje CONTROL DE CALIDAD Durante el proceso
se realiza los siguientes controles: ENSAYO ORGANOLPTICO Color Olor Sabor Pgina 6
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Aspecto.- para determinar si la suspensin es homognea o heterogenea para esto se c
oloca un gota de la suspensin en un porta objetos y se observa al microscopio, cu
ando las partculas estn uniformemente repartidos sin formar granos, al sistema se
lo reporta como homogneo pero en el caso de las partculas sean de tamao alto en gra
nos irregulares el sistema es heterogneo esto nos indica la suspensin necesita ms a
gitacin y pasarla nuevamente por el molino coloidal. ENSAYO FSICO a. Medicin del pH
b. Viscosidad c. Peso especificado Residuo sobre el tamiz.-se utiliza dos tipos
de tamices, un tamiz de 40 uma de abertura y otro de 100 uma para realizar la p
rueba se hace pasar un volumen determinado de suspensin otra vez de los tamices y
luego se determina los % de residuo que haya quedado sobre ellos, el residuo mxi
mo que debe quedar sobre el tamiz de 40 uma es del 15% con respecto al contenido
declarado de p.a. en la etiqueta, para este ensayo cada laboratorio puede estab
lecer sus especificaciones de acuerdo al producto. d. Volumen de sedimentacin Se
lo realiza a una temperatura de 20 para esto se utiliza una probeta graduada de 1
0ml es se coloca la suspensin y se deja en reposo por un tiempo de 12 a 24 horas,
esto depende de de la norma que tenga cada laboratorio, al cabo de este tiempo
se mide la altura del sedimento y se determina el porcentaje del volumen de sedi
mentacin, el volumen de sedimentacin ideal debe de ser cero pero se acepta volumen
de sedimentacin de hasta el 5%. e. Volumen de llenado (Mximo 2%) del volumen decl
arado . f. Se realiza control de sellado de los frascos. g. control de etiquetad
o tambin se debe hacer en procesos determinados. h. Tamao de partculas: utilizando
el mtodo de sedimentacin segn la ley de Stokes.
PRODUCTO TERMINADO ENSAYO ORGANOLPTICO Color Olor Sabor Aspecto ENSAYO FSICO pH Pgi
na 7
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Viscosidad Peso especfico Volumen de sedimentacin Control de volumen de llenado EN
SAYO QUMICO Identificacin y valoracin de p.a. Identificacin y valoracin del conservad
or ENSAYO MICROBIOLGICO Ausencia total de microorganismos, patgenos
CLASES DE SUSPENSIONES Dentro de la desigualdad genrica de suspensiones existen d
iferentes formas farmacuticas que tienen diferentes caractersticas que diferencias
entre ellas. Entre estas tenemos lociones, geles, magmas, mixturas. 1. LOCIONES
Son soluciones o dispersiones liquidas destinadas al tratamiento de infecciones
tpicas producidas por heridas y laceraciones, en lociones el p.a. el cual se enc
uentra en suspensiones a ms de su accin curativa cumple con una funcin de recubrimi
ento y humectacin de la piel, existen tres clases o tipo de lociones que son: Loc
iones emulsionadas. Lociones emolientes Lociones medicamentosas Lociones alcohlic
as Fuertemente alcohlicas
Los componentes bsicos de este tipo de lociones son los siguientes: 1. p.a.: entr
e estas las ms utilizadas son: los corticosteroides, los escabisados. 2. Vehculo:
como vehculo se utiliza los hidrocarburos, entre estas el aceite mineral, la para
fina y el petrolato blanco, entre las ceras se utilizan: la de abejas, la lanoli
na y el espermaceti, entre los esteroles: se puede utilizar el esterol. 3. Emuls
ificante: se utiliza los derivados de alcoholes grasos como alcohol cetlico, c. Es
terico como tambin se utiliza los esteres del sorbitano y los esteres del polioxie
tilen sorbitano. (Tween). Aunque tambin como emulsificantes se puede utilizar los
derivados de la celulosa. 4. Conservadores: como antimicrobianos se utiliza los
parabenos, el c. Ascrbico y tambin el benzoato de sodio, como conservadores antiox
idantes se utilizan el c. Ctrico los tocoferoles y el BHA y BHT. 5. Agentes aromat
izantes y colorantes. Ing. Tatiana Mosquera Pgina 8

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LOCIONES MEDICAMENTOSAS Se consideran a las lociones cuyo contenido de alcohol e
s de 35% como mximo, entre este tipo de lociones se encuentran las que se utiliza
n antes y despus de afeitarse que generalmente contienen mentol, alcanfor para da
r frescura a la piel. (Tercer tipo de lociones mayor de alcohol). CONTROL DE CAL
IDAD Producto Terminado ENSAYO ORGANOLPTICO Aspecto Color Olor ENSAYO FSICO pH Vis
cosidad Peso especfico Tipo de emulsin (especialmente en lociones emulsionadas) EN
SAYO QUMICO Identificacin y valoracin de p.a. ENSAYO MICROBIOLGICO
2. GELES Los geles son sistemas dispersos formados por lo menos de dos fases, qu
e pueden ser una slida y una liquida o bien puede estar formado por una fase slida
y gaseosa, la fase slida constituye o forma el esqueleto de un gel que se le con
oce con el nombre de matriz en donde queda inmovilizado el liquido. Los elemento
s estructurales de la fase que forman el esqueleto son de diversa naturaleza y f
orma depende del agente gelificante que utiliza. Para fines farmacuticos son impo
rtantes los siguientes tipos estructurales:
Esqueleto Coloidal lineal (CELULOSA)
Esqueleto Coloidal laminar (BENTONITA)
Esqueleto Coloidal esfrico (AEROSIL) CLAS
ES DE GELES Entre las ms principales tenemos:
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1. LIPOGELES: estn formados por grasas naturales sean estos vegetales o animales,
la fase inmovilizadora o atrapada, la forma los triglicridos lquidos y la estruct
ura est formada por los triglicridos slidos. 2. GELES DE EMULSIN: estos geles estn fo
rmados por dos fases una fase oleosa y fase hidroflica, este tipo de geles se uti
lizan en agentes emulsificantes para estabilizar el sistema, el ms utilizado son
los alcoholes de cera de lana que se les obtiene por saponificaciones o hidrogen
acin de la cera de lana. 3. GELES DE POLIETILENGLICOLES: estos geles son hidroflic
os para obtener este tipo de geles se utilizan los polientilenglicol de diferent
e PM siempre mezclando, polientilenglicol, lquido con un polietilenglicol slido, l
a base para la estructura del gel, la ms utilizada es el Carbowase. 4. HIDROGELES:
este tipo de geles se obtiene por esponjamiento de sustancia orgnicas macromolecu
lares, los hidrogeles se les considera como los geles propiamente dichos y estos
tienen los siguientes componentes: 1. p.a. 2. Agente gelificante existen de dif
erentes clases y as tenemos los hidrogelificantes inorgnicos como son el dixido de
silicio en concentraciones del 5 al 15%; la bentonita en concentraciones del 15
al 20%. Entre las hidrogelificantes orgnicas tenemos los siguientes: la goma trag
acanto en 2 al 5%; gelatina en 2 all 15%, la etil celulosa en 5 al 10%, la metil
celulosa y carboxi metil celulosa en 2 al 10%. Formadores sintticos de hidrogele
s: el ms utilizando es el c. Poliacrlico, conocido como Carbopol en concentraciones
del 2%, otro es el c. Polivinilico del 12-15% y el PVP (Poldon) forman geles en
el 10-15% 3. Conservadores Antimicrobianos, Parabenos benzoato de sodio, c. Benza
rico. 4. Colorantes y aromatizantes VENTAJAS Los geles tienen una liberacin rpida
de la droga en comparacin con cremas y ungentos. PROCEDIMIENTOS DE MANUFACTURAS En
forma general para fabricar un gel el procedimiento es el siguiente: CONTROL DE
CALIDAD Producto Terminado Ing. Tatiana Mosquera Pgina 10

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ENSAYO ORGANOLPTICO Color Olor Aspecto ENSAYO FSICO pH (6-7) Viscosidad Peso especf
ico ENSAYO QUMICO Identificacin y valoracin de p.a. y conservadores ENSAYO MICROBIO
LGICO Ausencia total de microorganismos
3. MAGMAS Y LECHES Estas son suspensiones acuosas de drogas inorgnicas insolubles
, cuyo tamao de grnulos es ms grande que en los geles, estas formulas una vez prepa
rados tienen un aspecto homogneo pero de una consistencia densa y vistosa, los ma
gmas o leches se pueden preparar por dos procedimientos.
A: Por hidratacin simple como magma de bentonita B: Por Reaccin Qumica; como la lec
he de Mg(OH)2 que se prepara mediante hidratacin del MgO.
EMULSIONES
Son formas farmacuticas lquidas que bsicamente estn formadas por tres elementos, una
fase oleosa, fase acuosa y el tercer elemento que lo forma el agente emulsifica
nte, desde el punto de vista Fsico-Qumico una emulsin es un sistema disperso consti
tuido por dos fases inmiscibles entre s unas de ellas disperso en forma de pequeas
gotas en el interior de la otra fase, el tamao de partculas de la fase dispersa e
st entre 01 y 100 uma, las emulsiones son termodinmicamente inestables por cuanto
existen un exceso de energa libre que est energa libre las emulsiones tienen dos fe
nmenos tpicos que son la floculacin y la coalescencia. 1. FLOCULACIN O AGREGACIN: La
floculacin es el fenmeno reversible, por el cual las partculas de la fase dispersa
se une pero sin llegar a fusionarse, permaneciendo intacto, la partcula interfaci
al, para que ocurra el fenmeno de la floculacin depende de dos tipos de fuerzas qu
e son las fuerzas de atraccin de Van der Waals y las fuerzas de repulsin electroes
ttica, estas dos fuerzas son independientes una de otra y varan en funcin de la dis
tancia que existe entre partculas. Ing. Tatiana Mosquera Pgina 11

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La floculacin se la puede controlar tomando en cuenta los siguientes aspectos: Co
ntrolando el tamao de las partculas ya que a mayor tamao mayor floculacin. Controlan
do la concentracin de las partculas dispersas Utilizando el tipo correcto de tensi
oactivo con limitacin de su concentracin. Controlando la viscosidad adecuada del m
edio dispersante ya que a mayor viscosidad disminuye la velocidad de floculacin.
2. COALESCENCIA: Es la unin irreversible de las gotas o partculas floculadas, en e
ste proceso, las gotas de la fase dispersa se unen formando gotas ms grandes dism
inuyendo su nmero que finalmente produce la separacin de dos fases distintas, la c
oalescencia no depende de los fenmenos elctricos entre las partculas sino ms bien de
pende de la ruptura de la pelcula interfacial. ESTABILIDAD CINTICA DE UNA EMULSIN P
ara alcanzar una emulsin estable se debe tener en cuenta dos fenmenos que son la t
ensin interfacial y la adsorcin interfacial, cuando se pone en contacto dos lquidos
miscibles entre s se forman una superficie de separacin entre ellos forman lo que
se llama la tensin interfacial de manera que entre ms inmiscibles, mayor es la te
nsin interfacial o tensin superficial Para disminuir esta tensin interfacial se pod
ra utilizar energa mecnica pero esto slo servira para estabilizar de momento a la emu
lsin, por lo tanto para obtener una emulsin estable por un tiempo mayor es necesar
io adicionar una sustancia tensioactiva que se la conoce como emulsionante o emu
lsificante, est sustancia es absorbida y destruye la tensin interfacial, producindo
se el fenmeno de la absorcin interfacial. ELEMENTOS DE LA EMULSIN Una emulsin se for
ma de tres elementos bsicos que son: 1. Fase interna llamada tambin fase dispersa
o discontinua 2. Fase externa tambin conocida como fase continua o medio de dispe
rsin 3. Agente emulsificante llamado tambin dispersante o estabilizante. La natura
leza de las dos fases pueden ser hidroflico que casi siempre son el agua y los lqu
idos miscibles en ella o tambin puede ser lipoflica que generalmente son los aceit
es minerales y vegetales como tambin solventes lipoflicos como cloroformo y bencen
o. TIPOS DE EMULSIONES
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Dependiendo de la fase en la que estn formadas las emulsiones se clasifican en lo
s siguientes tipos: 1. Tipo aceite-agua Aceite/Agua O/W en la cual la fase inter
na aceite externa agua. 2. Emulsin agua-aceite Aceite/Agua O/W en la cual la fase
interna es el agua y externa es el aceite. Estos dos tipos de emulsiones son de
tipo simple ya que existen sistemas de emulsiones dobles que se forman cuando e
n las partculas emulsionadas se encuentran partculas de la otra fase, esto forman
emulsionan que se denominan de agua-aceite-agua tambin emulsiones de aceite-aguaaceite Agua/Aceite/Agua Aceite/Agua/Aceite. Cuando en una emulsin las dos fases s
e encuentran en iguales proporciones a la emulsin se la considera del tipo aceite
-agua. MTODOS PARA DETERMINAR EL TIPO DE EMULSIONES 1. MTODO DEL COLORANTE: para e
sto utilizamos dos tipos de colorantes uno soluble en el agua generalmente el az
ul de metileno y otro colorante debe ser soluble en el aceite y generalmente se
utiliza el color rojo Sudn 3 PROCEDIMIENTO En un porta objetos se coloca una gota
de la emulsin y una gota del colorante seleccionado y se mezcla se observa al mi
croscopio y determinamos el tipo de emulsin de acuerdo al aspecto que tenga la me
zcla y al tipo de colorante que se utiliz, por ejemplo si se utilizo el colorante
rojo Sudn 3 y a al campo se le observa en una forma heterognea el tipo de emulsin
ser aceite-agua. 2. MTODO DE LA CONDUCTIVIDAD ELCTRICA: para realizar este mtodo se
hacer pasar la corriente elctrica a travs de un recipiente apropiado que contiene
la emulsin y se determina cuando la conductividad elctrica es continua ms indica qu
e el tipo de emulsin es aceite-agua y cuando es intermitente el W/O. 3. MTODO DE L
A DISOLUCIN: en este mtodo se utilizan como diluyentes el agua y el aceite para es
to se toman volmenes iguales de la disolucin y el disminuyentes se mezclan y se ob
servan al microscopio, si hemos utilizado agua y la mezcla es homognea la emulsin
es del tipo O/W si la muestra indica separacin en dos fases la emulsin es del tipo
W/O.
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AGENTES EMULSIFICANTES La actividad fundamental es la de reducir la tensin superf
icial entre dos fases inmiscibles reduciendo as la posibilidad de floculacin y coa
lescencia. Las propiedades que debe tener un emulsificante son los siguientes: 1
. Que pueda ser absorbida rpidamente sobre la superficie externa de las partculas
dispersas para formar una pelcula pero que esta no debe ser adherible para evitar
que se pegue las partculas entre si. 2. Debe reducir la tensin superficial y esta
reduccin no debe sobrepasar los 10 dinas/cm. 3. Que la emulsificante tenga capac
idad para generar un adecuado potencial elctrico a las partculas dispersas para qu
e produzcan repulsiones entre ellas. 4. Debe tener capacidad para inventar la vi
scosidad del sistema 5. Que su actividad emulsificante se la consiga a concentra
ciones lo ms bajo posibles para evitar interacciones e incompatibilidades entre l
os dems componentes de la formulacin. MECANISMO DE ACCIN DE LOS EMULSIFICANTES Se l
o ha determinado en funcin del tipo de pelcula que forma alrededor de las partculas
de la fase interna. Bajo estas consideraciones se ha establecido la siguiente c
lasificacin: 1. PELCULAS MONOMOLCULARES: la forman los esteres de polietileno sorbi
tano TWEEN, tambin el Laureato de potasio. Estas pelculas son flexibles y coherent
es. Estos se los utiliza tanto para emulsiones tipo aceite-agua como para el tip
o agua-aceite 2. PELCULA MULTIMOLCULARES: la forman la goma acacia y la gelatina e
stas sustancias al hidratarse. Forman pelculas de varias capas que se van superpo
niendo entre s. Estos son especficos para emulsiones tipo O/W 3. PELCULAS CON PRESE
NCIA DE PARTES SLIDAS: (Finalmente diluidas ) lo forman bentonita y Veegum estas
sustancias tienen gran capacidad de absorcin de agua, favorecen que se hinchen y
suba la viscosidad del medio y con esto estabilizan el sistema bsicamente se util
iza para emulsiones tipo aceite-agua, pero si para la emulsin existe un tipo de p
artculas que tengan naturaleza lipoflica tambin sirve porcentaje estabilizar emulsi
ones de tipo W/O.
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CLASIFICACIONES DE LAS EMULSIONES (SEGN LA ESTRUCTURA QUMICA) Bajo este punto de v
ista se los clasifica en: 1. 2. 3. 4. Sintticos Naturales Slidos Finalmente Diluid
os Emulsificantes Secundarios 1. EMULSIFICANTES SINTTICOS: tenemos los de carcter
aninico como jabones como laureato de potasio y el esteareato de trietanolamina,
los sulfatos como el lauril sulfato de sodio. Entre los emulsificantes de carcter
catinico se utiliza los derivados cuaternarios de Amonio y tambin el Bromuro de e
tildietil amonio. Entre los de carcter no inico que son los ms utilizados estn los e
steres del sorbinato de la serie Spam, y los esteres del polioxietil sorbitano q
ue son los Tween. 2. EMULSIFICANTES NATURALES: que son los que forman las pelcula
s monomolculares estre estos estn la goma arbiga o acacia, la gelatina, lecitina y
colesterol. 3. SLIDOS FINALMENTE DILUIDOS: los ms utilizados el Veegum y bentonito
. 4. EMULSIFICANTE SECUNDARIO AUXILIARES: estos componentes ayudan a la accin del
emulsificante principal, entre los ms utilizados estn el alcohol cetlico, agente l
ipoflico se lo utiliza para estabilizar lociones o ungentos del tipo O/W. Otro emu
lsificante es la metil celulosa es un emulsificante hidroflico el monoestereato d
e glicerilo, emulsificante lipoflico tambin utilizando para estabilizar cremas, lo
ciones y ungentos. El cido esterico es un emulsificante lipofilico se utiliza como
estabilizante y espesante para cremas del tipo aceite-agua; el alcohol esterico t
ambin es un emulsificante lipoflico utilizando para emulsiones del tipo aceite-agu
a. Tambin se puede utilizar la CMC, como tambin el Dioxido de silicio o aerosil, q
ue tambin son de naturaleza hidroflica.
Ing. Tatiana Mosquera
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TECNOLOGIA FARMACEUTICA II
NDICE BHL (Balance Hidroflico Lipoflico) Para que una sustancia acte como emulsifica
nte debe tener afinidad en la interfase entre el medio de dispersin y la fase int
erna del sistema para determinar el uso adecuado del agente emulsificante se req
uiere del manejo del ndice de BHL el cual es una expresin del equilibrio hidrfilo l
ipofilo que establece la magnitud y potencia d los grupos lipofilos e hidrofilos
que estn presentes en la sustancia. El BHL corresponde al porcentaje de la porcin
hidroflica de la estructura molecular de un agente emulsificante no inico, esto s
ignifica que de la estructura molecular es totalmente hidroflica, el valor de BHL
debera ser 100% para poder facilitar el manejo de estos valores se ha establecid
o una escala de BHL que va del 1 al 20, esta escala mide la parte hidroflica de l
a estructura y se la conoce como escala de Griffin. CALCULO DE BHL Este clculo se
la puede realizar por mtodos tericos o tambin por mtodos experimentales lo importan
te es determinar con exactitud el valor de BHL que tiene un agente emulsificante
. I. MTODO TERICO
Para calcular el BHL por este mtodo se toman en cuenta las unidades estructurales
existentes en la molcula y luego se calcula el porcentaje de la porcin hidroflica
como base o como modelo para realizar estos clculos se tomaron los polisorbatos (
Spam y Tween) y los pasos a seguirse son los siguientes: 1. Determinar los compu
estos que integran est molcula determinar el peso molecular de cada unidad estruct
ural pero debindose tomar en cuenta que el sobitano pierde una molcula de agua al
esteficarse. 2. Determinar que unidades estructurales son hidrofilicas 3. Determ
inar el PM de la parte hidroflica 4. Calcular el % o proporcin que representa la p
arte hidroflica en el total de la molcula. cido Oxido de Sorbitano --------------pam --------------- Polietilen Sorbitano - H2O Etileno ESTER DEL SORBIOTANO TWEEN
II. MTODO TERICO
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Por este mtodo se calcula el BHL a partir del peso molecular de la parte lipoflica
y el proceso molecular del total del emulsificante aplicando la siguiente formu
la: BHL = 20 ( 1-Mo/M) Donde: 20= ndice mximo de BHL 1 = ndice mnimo Mo= PM de la pa
rte lipoflica M = PM total III. MTODO EXPERIMENTAL
Para determinar el ndice BHL por este mtodo se utiliza los ndices de saponificacin y
el ndice de acidez de la sustancia que va a ejercer las funciones de emulsionant
e, para esto se aplica la siguiente frmula:
BHL = 20 (1-S/A) Donde: S= ndice de saponificacin A= ndice de acidez IV. MTODO VALOR
REFERENCIAL DEL BHL Cuando no se tienen posibilidades de conocer la estructura
qumica de un emulsionante se puede utilizar la denominada escala de dispensabilid
ad o solubilidad del emulsificante en agua y as podemos establecer el valor refer
encial del ndice de BHL.
ASPECTO OBTENIDO - Emulsificante no se dispersa en agua - Emulsificante se dispe
rsa en forma de pequeas gotas -Cuando la dispersin es lechosa luego de agitaciones
vigorosa pero es inestable - Cuando la dispersin es lechosa pero estable -Cuando
la dispersin es clara y translcida -Cuando la solucin es totalmente Ing. Tatiana M
osquera
BHL REFERENCIAL 1-4 (lipoflico) 4-6 (lipoflico) 6-8 (lipoflico)
8-10 (lipo-hidroflica) 10-13 (hidroflica) 13-18 (hidroflica) Pgina 17

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clara -Soluble con el agua 18-20 (hidroflica)
V.
MTODO BHL REQUERIDO
Al formular una emulsin a veces no se disponen de agentes emulsificantes de un va
lor de BHL determinado. Para la aplicacin prctica del BHL requerido se procede a h
acer la suma de los de los ndices de dos emulsificantes diferentes. VI. MTODO BHL
FUNCIONAL Por estudios posteriores y analizados los valores empricos y experiment
ales del ndice de BHL permiti establecer el denominado BHL funcional que es la con
tribucin de cada grupo funcional de la molcula en consideracin al valor total del B
HL de dicha molcula mediante estos valores es posible determinar con bastante exa
ctitud el ndice de BHL siempre y cuando se conozca la estructura qumica, para dete
rminar este ndice se realiza la suma del valor de BHL de los grupos hidroflicos se
resta el nmero de BHL de los grupos lipoflicos y a este resultado se le adiciona
7 unidades aplicando la siguiente frmula: BHL=[E(BHL de grupo hidroflico)-N(BHL de
grupos lipoflicos)] Donde: E= Sumatoria N= Nmero A los grupos funcionales se les
h dado diferentes valores: GRUPOS HIDROFLICOS SO4- Na+ (especialmente lauril sulfa
to de sdio) CO- Na+ Ester de Sorbitano OH (Libre) COOH GRUPOS LIPOFLICOS CH CH2 CH3
CH BHL FUNCIONAL 38.7 14.1 6.8 1.9 2.1 BHL FUNCIONAL
0.475
APLICACIN DE LOS VALORES DE BHL EN FORMULACIN
Para utilizar estos valores de ndice de BHL se debe tomar en cuenta las sustancia
s grasas oleosas que integran la formulacin y para estas sustancias Ing. Tatiana
Mosquera Pgina 18

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se han determinado experimentalmente el BHL requerido que sera el valor BHL que e
stas sustancias grasas necesitan para estabilizar el sistema como si estuviera ni
camente ellas en la formulacin. Los valores de BHL requeridos son: EMULSIN Ac/Ag 1
5 15 14 10 12 12 12 11 10 EMULSIN AG/AC 6 8 5 5 4 4 5
c. Esterico Alcohol Cetlico Alcohol Estearlico Lanolina anhidra Aceite mineral. Petr
olato blanco Cera de abejas Parafina Aceite de algodn
Para aplicar estos valores en la formulacin se procede de la siguiente manera: 1.
2. 3. 4. Identificar la fase oleosa y sumar sus porcentajes Identificar la fase
acuosa determinar el tipo de emulsin calcular el ndice BHL del emulsificante para
esto se determina el porcentaje de cada componente grasa que forma la fase oleo
sa 5. determinar a que BHL corresponde dicho porcentaje relacionndole con el valo
r de la tabla y considerando a este valor como 100% 6. se suman los valores de B
HL personales y s determina el BHL total FORMULACIN DE EMULSIN Para formular emuls
iones son muy variados las pautas que se deben manejar para lograr el producto d
eseado en su forma ms perfecta ellos abarcan como en otros productos consideracio
nes econmicas y tecnolgicas. Entre las consideraciones tecnolgicas tenemos los sigu
ientes: 1. Naturaleza fsica de las fases.- la fase oleosa pueden ser aceites lquid
os o slidos como en el caso de las ceras. En cambio la fase acuosa puede ser solu
cin o tener consistencia de gel 2. Fraccin en volumen o peso de las fases esto es
de gran importancia tomar en cuenta por razones de viscosidad o estabilidad de l
a emulsin. Ing. Tatiana Mosquera Pgina 19

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3. Tipo de emulsionante: determinar exactamente el ndice de BHL del emulsionante
es bsico porque esta influye esencialmente en la estabilidad del sistema 4. Tamao
de partculas, el tamao y la concentracin de la fase dispersa confiere el color y op
acidad de una emulsin, ya que al aumentar la concentracin de la fase dispersa para
un tamao de partculas la opacidad aumenta hasta llegar a un lmite a punto de satur
acin 5. Propiedades elctricas: este aspecto se debe tomar en cuenta especialmente
cuando la fase dispersante es acuosa se debe tomar precauciones en no utilizar r
ecipientes mecnicos. 6. pH y Electrolitos: se debe tomar en cuenta por su influen
cia sobre la estabilidad tipo de emulsionante a utilizarse y viscosidad del sist
ema. CONSTITUYENTES BSICOS DE UNA EMULSIN 1. p.a.: este puede ser de naturaleza hi
droflica lipoflica y de acuerdo a est caracterstica se le incorpora ya sea en la fas
e acuosa o oloeosa. 2. Vehculos: como vehculos principales en la fase oleosa se ut
ilizan aceites vegetales entre estos el de algodn, oliva, el de bacalao y entre l
os aceites minerales generalmente se utilizan aceite mineral o aceite de vaselin
a. Como vehculo auxiliar tambin se utiliza la parafinas, el petrleo blanco, c. Estea
rilico o el alcohol cetlico. Entre las ceras de origen animal se utiliza la cera
de abeja y lanolina estos especialmente para emulsiones de tipo tpico. Para la fa
se acuosa, H2O desionizada, como vehculos auxiliares se utiliza el sorbitol, glic
erina, etanol o propilenglicol. 3. Agente emulsionante este agente se lo determi
na de acuerdo con la formacin y tipo de emulsin a fabricarse, se lo utiliza en una
proporcin de hasta el 8% 4. Conservadores, entre los antimicrobianos se utilizan
los parabenos en concentraciones conocidas MP 0.18% y PP 0.02% aunque tambin pue
de haber variacin del MP 0.12-0.18 y PP 0.02- adems tambin se puede utilizar benzoa
to de sodio en concentraciones del 0.2% a 0.1% el c. Srbico en concentraciones del
0.2% y glicerina en concentraciones del 10%. Entre los antioxidantes el uso de
estos agentes es imprescindible cuando se trabaja con aceites vegetales, entre l
os ms utilizados estn el c. Ctrico en concentraciones de hasta el 0.1% los tocoferol
es en concentraciones de hasta 0.075% el BHA y BHT generalmente en concentracion
es de hasta el 0.02% a 0.1% el EDTA tambin se utiliza en 0.075% 5. Edulcorantes l
os ms utilizados sacarina sdica, xilitol y ciclamatos generalmente en concentracio
nes de hasta 0.1% Ing. Tatiana Mosquera Pgina 20

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6. Agentes de sabor se utilizan agentes esenciales o esencias artificiales gener
almente en concentraciones de hasta 0.1% 7. Colorantes se utilizan los certifica
dos MTODO DE MANUFACTURA DE EMULSIONES La seleccin de un mtodo de preparacin depende
r esencialmente de la composicin de la emulsin, del tipo del sistema (Ag/Ac-Ac/Ag)
de emulsificante empleado y de las caractersticas finales que se le quieren dar e
producto. Se conocen diferentes mtodos en atencin a distintos factores como puede
ser la forma de incorporacin de los componentes o del grado de consumo de Emulsi
ficante. En relacin a la forma de incorporar a los componentes puede existir mtodo
s que adicionen los emulsificantes a la fase acuosa o tambin a la fase oleosa o l
os reporten entre las dos fases. Otros mtodos recomiendan adicionar la fase oleos
a sobre la acuosa aunque tambin exista mtodos alternativos. En relacin al grado de
consumo de E se pueden clasificar los procedimientos de emulsin como mtodos. Se de
ben tomar en cuenta ciertos factores como son el tipo y velocidad de agitacin Ent
re los mtodos en relacin a la forma de incorporar los componentes tenemos los sigu
ientes: 1. Mtodo de suspensin o mtodo continental o mtodo de la goma seca: Este mtodo
se basa en que la goma o agente emulsificante es incompatible con la fase oleos
a y para que pueda ser incorporado al sistema se procede a triturarlas a la goma
o agente emulsificante y forma un sistema heterogneo de esta manera las partculas
de la goma se incorporan en el seno de la fase oleosa luego se va adicionando l
entamente la fase acuosa y de est manera la goma se va incorporando y disolvindose
en la fase acuosa que a la vez va arrastrando porciones de la fase oleosa la cu
al va incorporndose lentamente hasta llegar al punto de equilibrio que es cuando
la fase oleosa se ha incorporado a la acuosa. En resumen este mtodo sigue los sig
uientes pasos: a. Se forma el ncleo con la goma y el aceite llamado emulsin primar
ia. b. Al ncleo se le agrega dos partes en volumen de la fase acuosa y se agita p
ara formar la emulsin. c. Formado la emulsin se adiciona todos los dems componentes
de la formula y se continua la agitacin hasta la homogenizacin total del sistema.
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2. Mtodo de disolucin o Mtodo Ingles o Mtodo de la Goma Hmeda: en este mtodo se prepar
a un muclago con la goma y el agua se facilita esta operacin humectando previament
e a la goma con glicerina para evitar que se formen granos que sean difciles de h
idratarlos una vez conseguido el muclago se adiciona la fase oleosa lentamente si
empre utilizando agitaciones constantes hasta obtener la emulsificacin total del
sistema y luego se adiciona las dems componentes de la formulacin En los mtodos las
proporciones para formar el ncleo es de 4:2:1 esto significa 4 aceite, 2 agua y
1 goma. MTODO EN CUANTO AL GRADO DE CONSUMO DE ENERGA: (Mtodo en Caliente) Para est
e mtodo se utilizan tres recipientes los cuales deben tener agitadores incorporad
os y deben poseer termstatos para calentar el sistema el procedimiento es el sigu
iente:
En un recipiente se ponen todos los componentes de la fase oleosa recordnd
ose que est fase se incorpore el agente emulsificante, se procede a agitar vigoro
samente y se empieza el calentamiento hasta una temperatura que corresponda al p
unto de fusin ms alto de los componentes de la fase oleosa pudindose sobrepasar est
a temperatura mximo en 10 . En el segundo recipiente se ponen todos los componentes
de la fase acuosa y se procede a calentar est fase hasta la temperatura de la fa
se oleosa con un exceso de 2 , una vez que estn listas las dos fases se procede a i
ncorporar la fase acuosa sobre la fase oleosa, siempre manteniendo la agitacin co
nstante hasta que se produzca la emulsificacin del sistema, unas vez incorporadas
las dos fases se procede al enfriamiento y cuando la temperatura ha bajado unos
10 con respecto a la inicial se cambia la agitacin rpida por una agitacin de menos
velocidad se continua agitando hasta una temperatura de 40 a la cual se pueden ad
icionar los agentes de sabor y cuando la emulsin esta a una temperatura de 25-30 s
e debe pasar el producto por un molino coloidal o un homogenizador de esta maner
a el producto queda listo para el proceso de envase empaque.

CONTROL DE CALIDAD En Proceso ENSAYO ORGANOLPTICO Color Olor Sabor Aspecto ENSAYO
FSICO pH Pgina 22
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Peso especfico En Envase Control de volumen de llenado Control de sellado Control
de etiquetado
En Producto Terminado ENSAYO ORGANOLPTICO ENSAYO FSICO pH Viscosidad Peso especfico
Control de volumen ENSAYO QUMICO Identificacin y valoracin de p.a. Identificacin y
valoracin del conservador ENSAYO MICROBIOLGICO Para bacterias, hongos y levaduras
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