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AUX. DOC.

JUAN JOS DURN CALLE

CTEDRA DE FARMACOLOGA

DINMICA 1
GENERALIDADES ABSORCIN Y DISTRIBUCIN
1.

2.

3.

4.

DEFINIR LOS TRMINOS:


1.1. FARMACOLOGA. (del griego, pharmacon, frmaco, y logos, ciencia) es la ciencia que estudia el origen, y las acciones y
propiedades que los frmacos ejercen sobre los organismos vivos.
1.2. FRMACO. Es toda sustancia qumica que al interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta sea esta beneficiosa o
toxica.
1.3. MEDICAMENTO. Es toda sustancia qumica que es til en el diagnostico, tratamiento y prevencin de enfermedades o de
signos y sntomas patolgicos o que es capaz de modificar los ritmos biolgicos. En resumen el medicamento es un frmaco til
con fines mdicos.
1.4. ESPECIALIDAD FARMACUTICA. Es el medicamento de composicin e informacin definidas, y de forma farmacutica y
dosificacin determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato.
1.5. DROGA. Se refiere a la sustancia, generalmente de origen vegetal (tal como la ofrece la naturaleza o a partir de
manipulaciones), con capacidad de alterar un proceso biolgico o qumico en un organismo vivo con un propsito no
nutricional. Este concepto se refiere a que la modificacin puede ser perjudicial o beneficiosa.
DESCRIBIR LAS DIFERENTES RAMAS DE LA FARMACOLOGA.
2.1. ETNOFARMACOLOGA. Comprende el estudio de las propiedades de las plantas utilizadas con fines medicinales por los
pueblos indgenas de las distintas etnias, con el fin de hallar entre ellas su posible utilidad teraputica.
2.2. FARMACOMETRA. Estudia la cuantificacin de los efectos de los frmacos desde el punto de vista experimental y clnico,
todo ello en funcin de las dosis administradas.
2.3. CRONOFARMACOLOGA. Tambin estudia los efectos de los frmacos pero en funcin de las caractersticas biolgica
temporales es decir a los ritmos biolgicos. La aplicacin de esta se da de dos maneras: cuando el frmaco altera el ritmo
biolgico (activa), o cuando se adapta la administracin del frmaco a las caractersticas del ritmo biolgico (pasivo)
2.4. FARMACOEPIDEMIOLOGA. Estudia el impacto de los frmacos en cuanto a sus efectos beneficiosos y adversos en grandes
poblaciones humanas, utilizando el mtodo epidemiolgico.
2.5. FARMACOGNOSIA. Estudia el origen y las caractersticas de las drogas naturales (botnicas, fisicoqumicas,
organolpticas), as como el producto de su manipulacin.
2.6. FARMACOLOGA QUMICA. Estudia la estructura qumica, procesos de obtencin y sntesis de los frmacos, as como la
relacin estructura actividad farmacolgica.
2.7. FARMACOTECNIA. Estudia la preparacin de las diferentes formas medicamentosas de principios activos, para su
utilizacin teraputica en el ser humano.
2.8. FARMACOGENTICA. Estudia la influencia de la herencia y los genes, sobre los efectos teraputicos de los frmacos.
2.9. FARMACOLOGA CLNICA. Estudia las acciones y los efectos de los frmacos en el hombre sano y enfermo.
2.10. FARMACOTERAPIA. Estudia la utilizacin de los frmacos, en la modificacin de los procesos fisiolgicos, diagnostico,
prevencin y tratamiento de las enfermedades, sus indicaciones, contraindicaciones, interacciones, posologa, y relacin
riesgo beneficio.
2.11. TOXICOLOGA. Se ocupa del estudio de la toxicidad de los productos qumicos en general, reacciones adversas y
enfermedades ocasionadas por los medicamentos.
2.12. FARMACOECONOMA. Estudia el coste de los medicamentos, enfermedad y reacciones adversas.
2.13. TERAPIA GNICA. Consiste en la introduccin de un gen en determinadas clulas, con el fin de que su expresin corrija la
enfermedad causada por la alteracin de dicho gen.
DESCRIBIR LOS CUATRO PROCESOS DE LA FARMACOCINTICA.
3.1. ABSORCIN. Consiste en la entrada de los frmacos en el organismo desde el momento de su administracin por cualquiera de
las vas, hasta su llegada a la circulacin sistmica, es decir, su paso desde el medio externo hasta el medio interno.
3.2. DISTRIBUCIN. Es el transporte del frmaco dentro del compartimiento sanguneo hasta su posterior penetracin en los
tejidos.
3.3. METABOLISMO. O tambin llamado biotransformacin, hace referencia al conjunto de cambios bioqumicos que los frmacos
sufren en el organismo para dar lugar a los metabolitos, esto con el fin de eliminarse mejor.
3.4. EXCRECIN. Se refiere a la salida de los frmacos y de sus metabolitos desde el sistema circulatorio al exterior del organismo
CITAR Y DESCRIBIR LOS MECANISMOS DE ABSORCIN A TRAVS DE LAS MEMBRANAS.
4.1. FILTRACIN A TRAVS DE POROS. Es el paso de molculas a travs de canales acuosos localizados en la membrana; la
pared de estos canales est revestido de protenas con carga positiva e involucra el paso de agua, iones y molculas de carga
negativa y siempre a favor del gradiente de concentracin. Lo que quiere decir que no hay gasto de energa.
4.2. DIFUSIN PASIVA. Es el sistema ms utilizado por los frmacos para atravesar las membranas biolgicas y consiste en el
pasaje directo del frmaco por la bicapa lipdica del plasmalema; este proceso est condicionado por la lipofilia y el pH del
frmaco. Aqu tampoco hay gasto de energa.
4.3. DIFUSIN FACILITADA. Este proceso aun pasivo, consiste en el transporte del frmaco a travs de una protena; de esta
manera frmaco protena forman juntos un complejo el mismo que se traslada a travs de la membrana. Este proceso de
formacin y descomposicin del complejo se rige a los principios de saturacin y competicin.

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4.4. TRANSPORTE ACTIVO. A diferencia de los anteriores este proceso se desarrolla en contra del gradiente de concentracin, es
decir requiere energa, adems de una o varias protenas de membrana que en algunos casos cumple una funcin enzimtica.
4.5. ENDOCITOSIS EXOCITOSIS. Son procesos en los que macromolculas y partculas pueden entrar o ser eliminadas de la
clula mediante la incorporacin de una vescula o bien por el desprendimiento de una parte de su plasmalema. Solo en algunos
casos se emplea esta va para la liberacin selectiva de frmacos al interior de la clula.
4.6. IONFOROS. Son molculas hidrfobas que se encuentran disueltas en la bicapa lipdica y su funcin es la de aumentar la
permeabilidad a iones especficos. Existen dos variedades de ionforos: los transportadores mviles de iones y los formadores
de canales.
CLASIFICAR Y DESCRIBIR LAS VAS DE ABSORCIN DE LOS FRMACOS.
5.1. VA BUCAL O SUBLINGUAL. Representa una va de absorcin, esto por la excelente vascularizacin de la mucosa bucal, la
misma que es drenada hacia la vena cava superior, mediante las venas linguales, evitando de esta manera el fenmeno del
primer paso; las zonas ms selectivas estn localizadas en la mucosa sublingual, la base de la lengua, y la pared interna de las
mejillas. Por ello los frmacos deben colocarse debajo de la lengua o entre la enca y la mejilla. As mismo, tomando en cuenta
el pH acido de la saliva, se absorben mejor los cidos dbiles y las bases muy dbiles. (Ej. Nitroglicerina).
5.2. GASTROINTESTINAL. La absorcin acontece en la mucosa del estomago y del intestino, generalmente por un proceso de
difusin pasiva condicionado por la naturaleza de los frmacos y las diferencias de pH. De manera especial existen estructuras
especializadas en la absorcin, a nivel de todo el intestino delgado, son las llamadas vellosidades y microvellosidades; a esto se
suma la gran vascularizacin de la mucosa. De esta manera es en este sitio en donde se absorben la mayora de los frmacos que
se administran por va oral; sin embargo caractersticamente no se absorben sustancias: hidrosolubles ionizadas
completamente (estreptomicina), hidrosolubles no ionizadas completamente (sulfatiazol), insolubles en agua y lpidos
(sulfato de bario), insolubles al pH intestinal (dicumarol).
5.3. VA RECTAL. La absorcin es incompleta pues el frmaco se mezcla con contenido rectal y no hace contacto inmediato con su
mucosa, y adems de ello las venas hemorroidales superiores son drenadas por la vena porta por lo que una parte impredecible
del medicamento se va al hgado y no llega a aprovecharse; De todas maneras, la mayor parte de este medicamento es absorbido
por las venas hemorroidales medias e inferiores, mismas que desembocan en la vena cava inferior y por lo tanto tienen u
efecto sistmico.
5.4. VA RINOFARNGEA. Por lo general se utiliza esta va con un objetivo exclusivamente local. (Ej. Vasoconstrictores nasales =
locales, Vasopresina y oxitocina = sistmicos).
5.5. VA TRAQUEOBRONQUIAL. Por la proximidad de esta mucosa con los vasos sanguneos, los frmacos se absorben por
difusin simple siguiendo el gradiente de presin entre el aire alveolar y la sangre capilar; para esta va, se debe considerar
adems la liposolubilidad y la concentracin del frmaco que se encuentra en el aire inspirado, la frecuencia respiratoria y la
perfusin pulmonar. (Ej. Anestsicos).
5.6. VA CUTNEA. La absorcin es deficiente por el epitelio poliestratificado que protege los tejidos subyacentes; su aplicacin es
la teraputica local dermatolgica. Sin embargo tambin puede emplearse para el uso sistmico. Sus ventajas son el logro de
una absorcin lenta y sostenida y evitar el primer paso heptico. (Ej. Hormonas sexuales).
5.7. VA GENITOURINARIA. Son excelentes para la absorcin, pero de manera preferencial las mucosas uretral y vaginal.
5.8. VA CONJUNTIVAL. Constituye una mucosa bastante irrigada y absorbe diversidad de frmacos. (Ej. Atropina).
CLASIFICAR Y DESCRIBIR LAS VAS DE ADMINISTRACIN DE LOS FRMACOS.
6.1. VAS MEDIATAS O INDIRECTAS.
6.1.1. VA ORAL. Es la ms frecuente por su comodidad, ya que el paciente puede hacerlo por s mismo. El medicamento se
absorbe por va gastrointestinal.
6.1.2. VA RECTAL. Para esta va se utilizan supositorios que llevan como vehculo gelatina, glicerina o manteca de
cacao; Es aplicada para los frmacos que irritan la mucosa gstrica, que se destruyen por el pH o enzimas digestivas. En
este caso la va de administracin es la misma que la va de absorcin.
6.1.3. VA RESPIRATORIA. Usualmente, son los anestsicos generales los que sigue esta va para alcanzar la circulacin
sistmica. Para administrar productos lquidos se utilizan las nebulizaciones (pulverizadores) y para los slidos, los
aerosoles (dispersiones finas en un gas). Los frmacos que se administran por esta va pueden absorberse por dos vas: la
rinofarngea o la traqueobronquial.
6.1.4. VA CUTNEA. Para esta va el frmaco debe ir incluida en un vehculo graso; se emplea de manera preferencial para
el campo de la dermatologa. Al igual que la va rectal, las vas de administracin y de absorcin son las mismas.
6.1.5. VA GENITOURINARIA. Los vulos son la presentacin preferencial para la administracin por esta va que al igual
que el anterior es la misma que la va de absorcin.
6.1.6. VA CONJUNTIVAL. Generalmente se utiliza los colirios o cualquier otra sustancia neutra o isotnica. La va de
administracin es la misma por donde se absorbe el frmaco.
6.2. VAS INMEDIATAS O DIRECTAS.
6.2.1. VA INTRADRMICA. Se introduce una dosis pequea en el interior de la piel y la absorcin es prcticamente nula; la
zona ms frecuente es la cara anterior del antebrazo. Su aplicacin es en el mayor de los casos para propsitos
diagnsticos. (Ej. Tuberculina, histamina).
6.2.2. VA SUBCUTNEA. El frmaco se inyecta por debajo de la piel, en donde se difunde a travs del tejido conectivo para
penetrar en el torrente sanguneo; las zonas de aplicacin son la cara externa del brazo o muslo y la cara anterior del

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abdomen. La absorcin puede llevarse a cabo por difusin simple a travs de los poros de la membrana basal del endotelio
capilar. (Ej. Antirrbica).
6.2.3. VA INTRAMUSCULAR. En este caso el frmaco se difunde a travs de la hojas de tejido conectivo que revisten las
fibras musculares; la absorcin es mucho ms rpida que por la va subcutnea y produce menos dolor; las zonas de
aplicacin son la regin gltea y deltoidea. (Ej. Antitetnica). Cabe aclarar que la absorcin por va intramuscular y
subcutnea quedan alteradas en situaciones de insuficiencia cardiaca y shock.
6.2.4. VA INTRAVASCULAR. El frmaco se administra directamente al torrente sanguneo y por lo tanto es til en
situaciones de emergencias. La forma ms rpida de introducir el medicamento es por medio de una inyeccin intravenosa.
Las desventajas son el riesgos de toxicidad, reacciones anafilcticas, entre otros, adems el medicamento no debe estar en
suspensin ni soluciones oleosas por el riesgo de embolia.
6.2.5. VA INTRAARTERIAL. Es poco empleada; es til para el tratamiento de neoplasias localizadas y para la
administracin de vasodilatadores en las embolias arteriales; tambin como medio diagnostico se la emplea para la
introduccin de medios de contraste para las arteriografas.
6.2.6. VA INTRALINFTICA. Muy poco vista, se la emplea para la inyeccin de medios de contraste y antimitticos.
6.2.7. VA INTRACARDIACA. Solo para casos de extrema urgencia, se la emplea para la introduccin de adrenalina en
cavidad ventricular.
6.2.8. VA INTRAPERITONEAL. Ofrece una amplia superficie absorbente aunque el riesgo es bastante mayor; se la emplea
para la dilisis peritoneal.
6.2.9. VA INTRAPLEURAL. Es de uso excepcional por los riesgos evidentes, constituye una forma de introducir enzimas
proteolticas y antibiticos en el espacio pleural.
6.2.10. VA INTRAARTICULAR. til en el campo de la traumatologa y reumatologa; se inyectan antibiticos o
antiinflamatorios dentro de la cavidad articular para ejercer efecto local o bien sistmico.
6.2.11. VA INTRASEA O INTRAMEDULAR. Se introduce el frmaco en la cavidad medular, pero est bastante limitada
por las complejidades tcnicas.
6.2.12. VA INTRARRAQUDEA O INTRATECAL. Se la emplea para administracin de frmacos que no pueden atravesar la
barrera hematoenceflica y que deben actuar a nivel central.
6.2.13. VA INTRANEURAL. Se llama as a la administracin de algunos medicamentos que se inyectan en la proximidad de
los nervios y ganglios simpticos.
DESCRIBIR LOS TRMINOS DE:
7.1. BIODISPONIBILIDAD. Es un concepto que permite expresar la cantidad y la forma en que un frmaco llega a la circulacin
sistmica y por lo tanto est disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto. Este concepto puede utilizarse para
cuantificar el grado en que una sustancia es aprovechada por el organismo. Este parmetro depende de la absorcin, distribucin
y la eliminacin del frmaco. Por definicin, la mxima biodisponibilidad de un frmaco se puede alcanzar cuando ste es
administrado por va intravenosa, donde la biodisponibilidad tiene un valor de 1 ( 100%); la administracin de frmacos por
otras vas que requieran absorcin (oral, transdrmica, intramuscular, subcutnea, rectal, etc.) tienen valores de
biodisponibilidad iguales o menores a 1 ( 100%) debido principalmente a dos fenmenos: absorcin incompleta o efecto de
primer paso. La absorcin incompleta se puede deber a falta de absorcin en el intestino por metabolismo bacteriano,
inestabilidad del frmaco al pH del tubo digestivo, alta hidrofilia o lipofilia. El efecto de primer paso consiste en una
degradacin que sufre el frmaco por metabolizacin en la misma pared intestinal al ser absorbido, en la sangre de la circulacin
portal y ms a menudo a su primer paso por el hgado, antes de alcanzar la circulacin sistmica.
7.2. BIOEQUIVALENCIA. Es la similitud en la velocidad y la medida, en que el ingrediente activo o la fraccin activa de
equivalentes farmacuticos o alternativas farmacuticas se hacen disponibles en el sitio de accin farmacolgico cuando se
administran en la misma dosis molar bajo condiciones similares en un estudio diseado apropiadamente.
DESCRIBIR LOS PROCESOS DE:
8.1. TRANSPORTE DE LOS FRMACOS EN LA SANGRE. La molculas de los frmacos en la sangre, pueden transportarse a
travs de 3 formas: disueltas en el plasma, incorporadas a las clulas y fijadas a las protenas; entre estas existe un
equilibrio dinmico. Sin embargo la mayor parte de los frmacos interacta con las protenas del plasma, ello condiciona en gran
medida sus efectos farmacolgicos; En este sentido, la protena ms importante es la albmina, puesto que es la ms abundante
y la que tiene mayor superficie y capacidad de fijacin a sustancias exgenas. La unin de los frmacos a la albmina es en
general reversible y esta favorecida por su liposolubilidad; por otro lado es capaz de interaccionar con muchos frmacos de
naturaleza acida y con algunos de naturaleza bsica. Actualmente se reconocen en la albmina hasta 4 sitios diferentes para la
unin a los frmacos: los cidos dbiles se unen en 2 de esos sitios pero independientemente, Las bases dbiles, por su parte, se
unen a lipoprotenas, a la -glucoprotena y a la misma albmina o bien a varias protenas simultneamente. Por lo general, se
cuantifica el porcentaje de concentracin de frmaco unido a la albmina, el mismo que suele permanecer constante dentro de
un intervalo de niveles plasmticos; sin embargo el proceso de unin es saturable, en cuyo caso el porcentaje de frmaco libre
ser mayor. Como consecuencia de su unin a las protenas plasmticas, los frmacos no producen efectos biolgicos, lo que
constituye una forma de almacenamiento y mantenimiento de los niveles plasmticos del frmaco en la sangre. As, solo el
frmaco libre se difunde a los tejidos diana y a los rganos del metabolismo y la excrecin, ya que la fraccin unida no atraviesa
el endotelio capilar con facilidad.

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8.2. EL ACCESO A LOS TEJIDOS. Los frmacos pasan desde la sangre al lquido intersticial a travs de los capilares por difusin
pasiva (si son sustancias liposolubles) o por filtracin (si son hidrosolubles). La concentracin que se alcanza en el lquido
intersticial depende de la unin del frmaco a las protenas del plasma, pues como ya se menciono, solo difunde la fraccin
plasmtica libre. Las membranas endoteliales son las que cumplen las funcin de barrera, la misma que condiciona la resistencia
al paso de los frmacos unidos a protenas; esta resistencia es mnima en sinusoides hepticos, mas en cambio es mxima en
capilares del S.N.C., el ojo, la circulacin fetal y las secreciones exocrinas.
El flujo sanguneo regional tambin condiciona el acceso de los frmacos a los diferentes rganos. En circunstancias patolgicas
se altera tambin el patrn normal de distribucin de los frmacos, ya que por ejemplo, en la inflamacin existe vasodilatacin y
aumento de permeabilidad capilar, por ello existir una concentracin ms elevada del frmaco.
8.3. REDISTRIBUCIN. A menudo los frmacos se acumulan en clulas, tejidos y rganos, diferentes a su diana, en
concentraciones superiores a las del plasma o el lquido intersticial; esto hace que los frmacos, en futuro, puedan regresar
lentamente a la circulacin, sufriendo un proceso conocido como redistribucin, que como consecuencia traer el mantenimiento
de las concentraciones plasmticas ms de lo previsto. Como ejemplos de frmacos que se depositan en tejidos y rganos se
tiene: anestsicos en grasa neutra, amiodarona en hgado y pulmn, tetraciclinas en hueso y dientes, griseofulvina en la piel, etc.
Sin embargo el principal reservorio transcelular es el aparato gastrointestinal, donde se acumulan los frmacos que se absorben
lentamente.
9. DESCRIBIR LAS CARACTERSTICAS DE:
9.1. BARRERA HEMATOENCEFLICA. Los frmacos tienen 2 vas de acceso al S.N.C., por lo mismo, deben atravesar 2 tipos de
barreras que engloban el concepto de barrera hematoenceflica: pueden llegar al lquido intersticial cerebral por circulacin
capilar (hematoenceflica), o bien acceder al S.N.C. por difusin al lquido cefalorraqudeo (hematocefalorraqudea).
9.1.1. BARRERA HEMATOENCEFLICA. Las molculas del frmaco deben atravesar la pared de los capilares cerebrales;
las clulas endoteliales de estos capilares estn estrechamente unidas por znulas occludens, no tienen poros intracelulares
ni vesculas pinocitticas, estn rodeados por una membrana basal que forma un revestimiento continuo; superpuesta a la
membrana basal, se halla una capa discontinua de pericitos. Un ltimo revestimiento, lo constituyen clulas gliales
(astrocitos), cuyas prolongaciones o pies vasculares, se yuxtaponen como las piezas de un mosaico para formar la
envoltura glial perivascular que cubre el 85% de la superficie capilar.
9.1.2. BARRERA HEMATOCEFALORRAQUDEA. Los frmacos tambin acceden al S.N.C. incorporndose al L.C.R. en
su proceso de formacin. En este caso la barrera est constituida por el endotelio de los capilares de los plexos coroideos y
el epitelio de los plexos coroideos, cuyas clulas se hallan en contacto por medio de uniones muy estrechas y que en su
membrana constituyen un borde en cepillo.
9.2. BARRERA PLACENTARIA. En la especie humana, la placenta es de tipo hemocorial y est constituida por tejidos fetales y
maternos. La mayora de los frmacos la atraviesan por difusin simple; los frmacos con peso molecular inferior a 600 pasan
fcilmente, pero los que lo tienen superior a 1000 difunden con dificultad. As, la administracin de estos frmacos durante el
periodo embrionario, pueden originar efectos teratgenos de tipo morfolgico, durante el periodo fetal defectos funcionales, y
durante el parto los efectos suelen ser inmediatos de tipo transitorio. Cabe citar que las caractersticas morfolgicas de la
placenta varan segn progresa la gestacin, entre ellas, la superficie de intercambio entre la circulacin materna y fetal va
aumentando, las capas de tejido interpuestas entre los capilares fetales y la sangre materna van disminuyendo de grosor.
10. DEFINIR EL PARMETRO DE VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN.
Es el volumen hipottico de lquido en el que sera necesario disolver la cantidad total de frmaco que llega al organismo, para as,
conseguir en l, una concentracin de frmaco igual a la del plasma. As, es solo un volumen ficticio de lquido que se necesita para
diluir el frmaco en la misma concentracin que se detecta analticamente en el plasma. Este es un parmetro cintico caracterstico
de cada frmaco, que permite calcular la dosis que debe administrarse inicialmente para alcanzar con rapidez niveles teraputicos en
situaciones de urgencia.