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FARMACOLOGA CINICA

Frmacos utilizados en el
Tratamiento de las Enfermedades
Hematolgicas.
Tratamiento de las Alteraciones
de la Coagulacin.
2005-2006

Frmacos para el tratamiento de las


Alteraciones de la Coagulacin
Frmacos que actan en los procesos de coagulacin
sangunea:
Anticoagulantes.
ORALES
PARENTERALES

Trombolticos.
Factores de la coagulacin.
Antiagregantes Plaqueterios.

Coagulacin
Va Intrnseca o Intravascular:
Activada por Lesiones del Endotelio Vascular.

Va Extrnseca o Extravascular:
Activada por Lesiones Tisulares o Vasculares.

Objetivo: Reparar las lesiones vasculares:


Coagulo:
Plaquetas adheridas a la lesin vascular
Liberacin de ADP: Aumento de la adhesividad plaquetaria
Liberacin de factores vasoconstrictores y disminucin flujo
sanguneo local.
Equilibrio entre coagulacin y fibrinolisis.
Sistema reticuloendotelial, actividad de Antitrombina, sistema
fibrinoltico.

Fibrinolisis
Detiene los procesos de la coagulacin
Destruye y aclara las redes de fibrina cuando las lesiones de
los vasos se reparan.
La Activacin del sistema fibrinoltico comienza con la
liberacin de tPA endotelial.
tPA se une a Fibrina y convierte al Plasmingeno inactivo en
Plasmina, que es la enzima proteoltica que destruye los
cogulos.
En condiciones normales este proceso SOLO ocurre en zonas
con Coagulos.
La fibrinolisis produce liberacin de FDPs, que actan como
anticoagulantes, impidiendo la Agregacin Plaquetaria.

Frmacos Anticoagulantes.
Impiden la formacin del cogulo.
Tipos Principales de frmacos:
Heparina.
Heparinas de Bajo Peso Molecular (HBPM).
Anticoagulantes Orales.
Antiagregantes plaquetarios.
Antiagregantes parenterales.
Inhibidores Directos de la Trombina.
Inhibidores del factor Xa.

Heparina
Administrada por va parenteral (IV o SC).
Impide la formacin del cogulo. No acta sobre cogulos ya
formados.
Inhibe la formacin de Trombina y Fibrina, activando la
Antitrombina III.
La Antitrombina III inactiva a los factores IXa, Xa, XIa y XIIa
de las vas Intrnseca y Comn.
A dosis Bajas, acta sobre el factor Xa y sobre la Trombina
(dosis profilcticas).
Se necesitan dosis ms altas para actuar sobre la fibrina.

Heparina
Uso Teraputico:
Prevencin y tratamiento del tromboembolismo venoso.
Tratamiento de la Coagulacin Intravascular Diseminada.
Tratamiento de la fibrilacin auricular embolgena.
Tratamiento del IAM.
Profilaxis del TVP o TEP en ciruga abdominal y ortopdica.
Profilaxis de la enfermedad tromboemblica tras ciruga cardiaca,
hemodilisis, etc.

Heparina
Interacciones:
Aumentan el efecto anticoagulante:
Anticoagulantes orales
Antiagregantes plaquetarios:
Aspirina y otros AINES.
Clopidogrel
Dipiridamol

Disminuyen el efecto anticoagulante:


Antihistamnicos, Cefalosporinas, Digoxina, Neomicina, Nicotina,
Nitroglicerina, Quinidina, Penicilinas, Fenotiazinas y
Tetraciclinas.

Heparina
Reacciones Adversas:
Sangrado Hemorragia.
Hemorragia Cerebral.
Hemorragias Retroperitoneales.
Tratamiento: Sulfato de Protamina.

Trombopenia (heparina de origen Bovino).


Reacciones de Hipersensibilidad (origen animal).
Rash cutneo, exantemas, urticarias, etc.

Alopecia.
Osteoporosis.
Precauciones:

Nunca IM.
Monitorizar el PTT y recuento de plaquetas.
Examinar las heridas, drenajes, venopunciones, catteres, etc.
Examinar Orina, heces, secreciones respiratorias.
Examen Neurolgico.

Heparinas de Bajo Peso Molecular


Se obtienen por despolimerizacin de la heparina convencional.
Administradas por va parenteral SC. No precisan
monitorizacin tan estricta como la heparina convencional
Biodisponibilidad del 90%
Metabolismo Heptico y Excrecin renal.
Vida media Prolongada. Pautas de Administracin en dosis
nica diaria.
Mecanismo de accin: Discretamente Diferentes unas de otras
Dalteparina: Factor Xa y trombina.
Enoxaparina: Antitrombina III- Trombina

Usos Teraputicos: Similares a los de la Heparina convencional.


Mayor facilidad de manejo.

Anticoagulantes Orales
Warfarina y Dicumarinas:
Son sustancias que antagonizan el efecto de la vitamina K
Actan sobre los factores II (protrombina), VII, IX y X.

Buena Absorcin y biodisponibilidad Oral.


Elevada tasa de unin a protenas plasmticas.
Tiempo de latencia hasta el efecto pleno entre 12 y 48 horas.
Reacciones adversas:
Sangrado, Hemorragias.
Interacciones con otros frnacos que actun sobre la coagulacin
Interacciones por desplazamiento de la Unin a Protenas
Interacciones con Inhibidores o inductores enzimticos.
Antibiticos (dficit de Vit K).

Antiagregantes orales
Aspirina:
Bloqueo sntesis de PGs plaquetarias

Clopidogrel:
Bloquea la Unin de Fibringeno plaqueta mediada por ADP

Dipiridamol:
Inhibe la captacin de ADP y GMPc por la plaqueta.

Sulfinpirazona:
Inhibicin multifactorial de la Agregacin plaquetaria

Ticlopidina:
Bloquea la Unin de Fibringeno plaqueta.

Usos Teraputicos:
Profilaxis secundaria de la cardiopata isqumica.
Profilaxis ACVA

Antiagregantes Parenterales
Abcisimab, Eptafibitide y Trofiban:
Bloquean al receptor de la glicoprotena IIb/IIIa.

Administracin IV, Aparicin inmediata del efecto


antiagregante. Duracin variable entre 4 h (Eptafibitide) y 48 h
(abcisimab). Efecto relacionado con funcin renal.
Usos Clnicos:
Tratamiento del IAM, junto con Stent coronario.
Angina Inestable que no responde al tratamiento convencional.

Reacciones adversas

Reacciones de Hipersensibilidad, Anafilaxia.


Hipotensin.
Hemorragias graves.
Trombocitopenia.

P. Activo

N. Comercial

Unidad

Abcisimab

ReoPro

Eptafibitide

Integrilin

30 - 95

Tirofiban

Agrastat

240

311

Inhibidores Directos de la Trombina


Argatroban y Bivalirudina
Administracin Parenteral IV.
Inhiben la actividad de la Trombina y los efectos mediados por
ella, activacin de factores V, VIII y XII y la formacin de fibrina.
Inhiben tambin la Agregacin plaquetaria.
Usos Teraputicos:
Tratamiento de las trombosis en pacientes con trombopenia inducida
por Heparina.
Indicacin en tto anticoagulante en pacientes con historia de
trombopenia por heparina.

Efectos Adversos.
Sangrado, dolor local, mialgias.

Inhibidores del Factor Xa


Fondaparinox
Administracin Parenteral SC.
Efecto mximo a las 2 horas. Se unen a la Antitrombina III y
aumentan en un 300% la actividad de este pptido sobre la
degradacin del factor Xa, interrumpiiendo la cascada de la
coagulacin.
Usos Teraputicos:
Profilaxis de la TVP y TEP en pacientes tras ciruga Ortopdica

Efectos Adversos.
Sangrado, anemia, estreimiento, fiebre.

Fibrinolticos
Convierten el plasmingeno en plasminaque disuelve los
trombos, el fibringeno y otras protenas plasmticas :
Alteplasa
Reteplasa y Tenecteplasa
Estreptokinasa
Urokinasa
Administracin IV, vida media muy breve
Usos Terapeticos:
Alteplasa : IAM, TEP, ACVA Isqumico, Oclusin Arterial
Perifrica.
Reteplasa y Tenecteplasa: IAM.
Streptokinasa: IAM, TEP.
Uroquinasa: TEP, IAM.

Fibrinolticos
Reacciones Adversas:
Fenmenos Alrgicos e Hipersensibilidad.
Streptokinasa
Urokinasa

Hemorragias:
Locales.
Generales (SNC, Digestivas, infartos hemorrgicos).

Hipotensin no relacionada con fenmenos de sangrado.


Arritmias por reperfusin.
Hipertermia.