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Azitromicina

Va de administracion: la azitromicina se administra por va oral e intravenosa.


Despus de la administracin oral la absorcin del antibitico es rpida. La
biodisponibilidad de las cpsulas es del 37%. Los alimentos reducen la
biodisponibilidad del frmaco por lo que este se debe administrar una hora antes
de las comidas o 2 horas despus de las mismas. Los alimentos grasos aumentar
las concentraciones sricas de azitromicina en comprimidos en un 23% aunque la
AUC permanece sin alterar.
La velocidad de absorcin de la azitromicina en suspensin es aumentada por los
alimentos en un 56% aunque la biodisponibilidad total no se altera. Se recomienda
que la suspensin sea administrada en ayunas
La distribucin de la azitromicina es muy amplia. La azitromicina muestra una
elevada penetracin intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos.
Como resultado, las concentraciones tisulares son ms elevadas que las
plasmticas. Sin embargo, la penetracin en el sistemia nervioso central es
pequea
La unin a las protenas del plasma depende de las concentraciones: el 52% del
frmaco se une a las protenas cuando las concentraciones son pequeas (0.02
g/ml) mientras que slo el 7% se encuentra unido cuando las concentraciones
son ms altas(2 g/ml). La semivida de la azitromicina es muy larga (68 horas)
debido a un vaptacin por los tejidos seguida de una lenta libreacin. El frmaco
no se metaboliza y es elimiando sobre todo por las heces. La eliminacin urinaria
supone menos del 10% de la dosis
Dosis e intervalos:Nios: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/da,
administrados en una sola toma, durante 3 das consecutivos. Como alternativa, la
misma dosis total puede ser administrada durante 5 das, administrando 10 mg/kg
el primer da, para continuar con 5 g/kg/da durante los cuatro das restantes. La
pauta posolgica en funcin del peso es la siguiente:

< 15 kg: 10 mg/kg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das


consecutivos; como alternativa, 10 mg/kg el primer da, seguidos de 5 mg/kg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.
15-25 kg: 200 mg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das
consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer da, seguidos de 100 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.
26-35 kg: 300 mg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das
consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer da, seguidos de 150 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.
36-45 kg: 400 mg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das
consecutivos; como alternativa, 400 mg el primer da, seguidos de 200 mg al da
durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria.
Ms de 45 kg: La misma dosis que para los adultos.

La administracin tras comidas copiosas disminuye la biodisponibilidad al menos


en un 50%. Por consiguiente, al igual que muchos otros antibiticos, cada dosis
debe ser tomada como mnimo una hora antes de la comida o dos horas despus
de la misma.
Farmacologia:
La azitromicina tiende a ser ms estable que la eritromicina al pH gstrico. Esta
droga penetra rpida y extensamente en los tejidos. Permanece en los leucocitos
polimorfonucleados in vitro por varias horas an despus de que la droga
extracelular ha sido removida y su liberacin puede ser estimulada por fagocitosis.
La absorcin de la azitromicina puede verse afectada por la presencia de comida.
Los niveles en los macrfagos y PMN pulmonares, tejido de las amgdalas, tejidos
genitales o plvicos permanecen elevados por perodos largos con una vida media
tisular de 2 a 4 das. Esta caracterstica permite la administracin de una nica
dosis para el tratamiento de enfermedades de transmisin sexual y de regmenes
de tratamiento de 3 a 5 das para infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas
infecciones respiratorias. La Azitromicina tiene metabolismo heptico por
desmetilacin (25%)
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS (ventajas y desventajas)
La azitromicina est contraindicado en pacientes con historia de reacciones
alrgicas a azitromicina o a cualquier antibitico macrlido.
Al igual que con eritromicina y otros macrlidos, se han comunicado
excepcionalmente reacciones alrgicas graves, incluyendo angioedema y
anafilaxia. Algunas de estas reacciones con Azitromicina han causado sntomas
recurrentes que han requerido un perodo de observacin y tratamiento
prolongado.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteracin leve de la funcin
renal (aclaramiento de creatinina > 40 mL/min.), pero no hay datos acerca del uso
de azitromicina en casos de alteraciones ms importantes de la funcin renal, por
lo que debe tenerse cuidado antes de prescribir la azitromicina a estos pacientes.
En pacientes con insuficiencia heptica leve (tipo A) o moderada (tipo B) no hay
evidencia de cambios importantes de la farmacocintica srica de azitromicina
comparada con la de pacientes con funcin heptica normal. En aquellos
pacientes parece aumentar la recuperacin urinaria de azitromicina,
probablemente para compensar la reduccin del aclaramiento heptico. Por
consiguiente, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia
heptica de leve a moderada.
Sin embargo, puesto que la principal va de eliminacin de azitromicina es el

hgado, debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad heptica


significativa. En pacientes que estn recibiendo derivados ergotamnicos, el
ergotismo se precipita por la administracin concomitante de algunos antibiticos
macrlidos. No hay datos con respecto a la posibilidad de interaccin entre los
derivados ergotamnicos y azitromicina. Sin embargo, debido a la terica
posibilidad de un ergotismo, no se deben administrar simultneamente la
azitromicina) y derivados ergotamnicos.
Como con cualquier antibitico, es esencial mantener una atencin permanente
para detectar signos de crecimiento de microorganismos no sensibles, tales como
hongos.
Los estudios de reproduccin en animales han demostrado que la azitromicina
atraviesa la placenta, pero no han revelado evidencias de dao al feto. No hay
datos con respecto a la secrecin en la leche materna. La seguridad de uso en el
embarazo y lactancia humanas no ha sido establecida. En embarazadas y
lactantes, la azitromicina) slo debe usarse cuando no haya otra alternativa
disponible.
No existen datos de seguridad de azitromicina en nios menores de 6 meses.
INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS
Teofilina: No ha habido ninguna evidencia de interaccin farmacocintica entre
azitromicina y Teofilina cuando se administraron de forma concomitante a
voluntarios sanos.
Warfarina: En un estudio farmacocintico de interaccin, la azitromicina no alter
el efecto anticoagulante de una dosis nica de 15 mg de warfarina, administrada a
voluntarios sanos. La azitromicina y la warfarina pueden administrarse
conjuntamente, pero debe controlarse el tiempo de protrombina como se hace de
forma rutinaria.
Carbamazepina: En un estudio farmacocintico de interaccin realizado con
voluntarios sanos, no se detectaron efectos significativos sobre los niveles
plasmticos de Carbamazepina ni de su metabolito activo.
Metilprednisolona: En un estudio farmacocintico de interaccin realizado con
voluntarios sanos, la azitromicina no produjo efectos significativos sobre la
farmacocintica de Metilprednisolona
Ergotamnicos: La posibilidad terica de ergotismo contraindica el uso
concomitante de la azitromicina con derivados Ergotamnicos (ver Precauciones).
Ciclosporina: Algunos antibiticos macrlidos interfieren el metabolismo de la

ciclosporina. En ausencia de estudios farmacocinticos o datos clnicos sobre la


potencial interaccin entre la azitromicina y la ciclosporina, debe tenerse cuidado
antes de administrar conjuntamente dichos frmacos. Si la administracin conjunta
es necesaria, deben controlarse los niveles plasmticos de ciclosporina y ajustar la
dosis con stos.
Digoxina: Muchos pacientes han recibido simultneamente azitromicina y
glucsidos cardiacos, no habindose observado interacciones. Ciertos antibiticos
macrlidos alteran el metabolismo de la digoxina (en el intestino) en algunos
pacientes. En enfermos tratados conjuntamente con azitromicina y digoxina debe
tenerse en cuenta la posibilidad de una elevacin de los niveles plasmticos de
esta ltima.
Anticidos: En un estudio farmacocintico para valorar los efectos de la
administracin simultnea de anticidos y azitromicina, no se ha observado ningn
efecto sobre la biodisponibilidad global, aunque las concentraciones plasmticas
mximas se redujeron hasta en un 30%. En pacientes que reciben azitromicina y
anticidos, dichos frmacos no deben ser tomados simultneamente.
Cimetidina: En un estudio realizado para valorar los efectos de una dosis nica de
cimetidina (administrada dos horas antes) sobre la farmacocintica de la
azitromicina, no se observaron alteraciones de esta ltima.
Zidovudina: En un estudio preliminar sobre la tolerancia y farmacocintica de
azitromicina en pacientes VIH positivos tratados con Zidovudina, se administr a
los pacientes 1 g de azitromicina a intervalos semanales durante cinco semanas.
No se observaron efectos con significacin estadstica sobre los parmetros
farmacocinticos de Zidovudina ni de su metabolito glucurnido. La nica
diferencia estadsticamente significativa sobre la cintica de azitromicina fue una
disminucin del tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima, cuando se
compararon los niveles del primer y ltimo da.
Complementos dietticos: aunque se ha observado una reduccin de los niveles
plasmticos de azitromicina cuando se usan anticidos, no se podido demostrar
que la administracin de magnesio en suplementos dietticos afecte la
biodisponibilidad de la azitromicina
REACCIONES ADVERSAS
La azitromicina se tolera bien, con una baja incidencia de efectos secundarios. La
mayora de los observados fueron de intensidad leve o moderada. En total, slo el
0,3% de los pacientes interrumpi el tratamiento debido a efectos adversos.
La mayora de los efectos secundarios fueron de tipo gastrointestinal,
observndose ocasionalmente (no ms del 3%) pacientes con diarrea y heces

sueltas, molestias abdominales (dolor/retortijones), nuseas, vmitos y flatulencia.


Ocasionalmente se han producido elevaciones reversibles de las transaminasas
hepticas, con una frecuencia similar a la de otros macrlidos y penicilinas
utilizados en estudios clnicos comparativos.
En estudios clnicos se han observado a veces episodios transitorios de
neutropenia leve, aunque no se ha establecido su relacin causal con la
azitromicina).
Se han comunicado reacciones alrgicas que van desde rash a angioedema y
anafilaxia (ver Advertencias y precauciones).