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IMIPENEM 500MG + CILASTATINA

500MG ETICOS
ETICOS
Antiinfeccioso.
Para el tratamiento y profilaxis de infecciones sensibles.
Composicin.
Cada frasco ampolla contiene: imipenem (como monohidrato) 500mg,
cilastatina (como sal sdica) 500mg.
Propiedades.
Accin teraputica: el imipenem es un antibitico betalactmico bactericida
de amplio espectro, el primero de una nueva clase, las tienamicinas. La
cilastatina es un inhibidor especfico de la enzima dehidropeptidasa renal que
bloquea el metabolismo del imipenem en el rin e incrementa
sustancialmente la concentracin de esta droga en el tracto urinario. Imipenem
y cilastatina sdica estn presentes en una relacin de peso de 1:1. Mecanismo
de accin: su mecanismo de accin es la inhibicin de la sntesis de la pared
celular bacteriana y es bactericida contra un amplio espectro de patgenos
grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios. El espectro de
actividad incluye aerobios
gramnegativos: Achromobacter spp, Acinetobacterspp (antes Mima
herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp,Bordetella bronchicanis,
Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis,
Campylobacter spp, Capnocytophaga spp, Citrobacterspp, Citrobacter
diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens,
Enterobacter spp, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus
ducreyi, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de
betalactamasas), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei,
Klebsiella spp,Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae,
Legionellaspp, Moraxella spp, Morganella morganii (antes Proteus
morganii), Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de
penicilinasa), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp, Pasteurella multocida,
Plesiomonas shigelloides, Proteus spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providenciaspp, Providencia alcalifaciens, Providencia
rettgeri (antes Proteus rettgeri),Providencia stuartii,
Pseudomonas spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens,

Pseudomonas seudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri,


Salmonella spp, Salmonella typhi, Serratia spp,Serratia
proteamaculans (antes Serratia liquefaciens), Serratia marcescens,
Shigella spp, Yersinia spp (antes Pasteurella), Yersinia enterocolitica, Yersinia
pseudotuberculosis. Xanthomonas maltophikua (antes Pseudomonas
maltophilia) y algunas cepas de Pseudomonas cepacia generalmente no son
sensibles a imipenem. Aerobios grampositivos: Bacillus spp, Enterococcus
faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes,
Nocardia spp,Pediococcus spp, Staphylococcus aureus (incluye cepas
productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis (incluye cepas
productoras de penicilinasa), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus
agalactiae, Streptococcus grupo C, Streptococcus grupo G, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes, viridans grupo Streptococci (incluyen
cepas alfa y gammahemolticas). Enterococcus
faecium y Staphylococcus meticilina resistentes no son susceptibles al
imipenem. Anaerobios gramnegativos:Bacteroides spp, Bacteroides
distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides
thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila
wadsworthia, Fusobacterium spp, Fusobacterium necrophorum,
Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella
bivia (Bacteroides bivius), Prevotella disiens (Bacteroides disiens),Prevotella
intermedia (Bacteroides intermedios), Prevotella melaninogenica(Bacteroides
melaninogenicus), Veillonella spp. Anaerobios
grampositivos:Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Clostr
idium perfringens,
Eubacterium spp, Lactobacillus spp, Mobiluncus spp,microaerophilic
Streptococcus,
Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp,Propionibacterium spp,
incluyendo P. acnes. Otros: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium
smegmatis. Las pruebas in vitro demuestran que imipenem acta en forma
sinrgica con los antibiticos aminoglucsidos contra algunas colonias
de Pseudomonas aeruginosa. Imipenem junto con cilastatina demostr ser
eficaz contra muchas infecciones causadas por bacterias aerobias y
anaerobias, grampositivas y gramnegativas, resistentes a cefalosporinas
(cefazolina, cefoperazona, cefalotina, cefoxitina, cefotaxima, ceftazidima y
ceftriaxona). En forma similar, muchas infecciones causadas por
microorganismos resistentes a aminoglucsidos (gentamicina, amikacina,
tobramicina) y/o penicilinas (ampicilina, carbenicilina, penicilina-G,
ticarcilina, piperacilina, azlocilina, mezlocilina) respondieron al tratamiento
de la meningitis.
Farmacocintica.
La infusin intravenosa de un vial de imipenem/cilastatina resulta en un pico
plasmtico a los 20 minutos de iniciarse la misma. Se distribuye ampliamente

en forma rpida por la mayora de los tejidos y lquidos corporales (fluido


pleural, fluido peritoneal, fluido intersticial, bilis, humor acuoso, rganos
reproductores y hueso). La concentracin en lquido cefalorraqudeo es baja.
La vida media plasmtica es de aproximadamente 1 hora en adultos con
funcin renal normal, y de 2,9 a 4 horas cuando existe insuficiencia renal. La
unin a protenas sricas es del 20%. La eliminacin es fundamentalmente
renal, recogindose el 70% de la dosis administrada en la orina a las 10 horas
si la funcin renal es normal. El metabolismo del imipenem es
fundamentalmente renal, por accin de la dehidropeptidasa. La administracin
conjunta de cilastatina sdica, un inhibidor de esta enzima, previene el
metabolismo renal redundando en niveles antibacterianos adecuados. La
hemodilisis extrae rpidamente el imipenem circulante hasta un 90%.
Indicaciones.
Infecciones polimicrobianas y mixtas aerobias/anaerobias. Infecciones
intraabdominales, respiratorias, ginecolgicas, genitourinarias, infecciones de
huesos y articulaciones, endocarditis, bacteriemias, septicemias. Tratamiento
de infecciones mixtas causadas por cepas bacterianas aerobias y anaerobias,
generalmente asociadas a contaminacin con la flora fecal o flora originaria
de la vagina, piel y boca. Profilaxis posquirrgica.
Dosificacin.
Adultos: por va intravenosa en infusin continua, 500mg en 30 minutos a 1
gramo en 1 hora. La dosis diaria mxima total no debe exceder los
50mg/kg/da. Dosificacin: severidad de la infeccin: leve: 250mg cada 6
horas; dosis diaria total: 1g; moderada: 500-1.000mg cada 8-12 horas, dosis
diaria total: 1,5 a 2g; severa completamente susceptible: 500mg cada 6 horas,
dosis diaria total: 2g; severa y/o por organismos menos susceptibles que
amenazan la vida (principalmente algunas cepas de P. aeruginosa): 1.000mg
cada 8-6 horas. En profilaxis de ciruga rectal: 1g durante la induccin
anestsica; 1g a las 3 horas; 500mg a las 8 horas; 500mg a las 16 horas.Nios:
nios mayores de 40kg de peso corporal: deben recibir la dosis del
adulto. Nios menores de 40kg de peso corporal: 15mg/kg cada 6 horas, no
superando los 2 gramos por da. Es necesario ajustar la dosis para los
pacientes con insuficiencia renal de acuerdo al clearance de creatinina: > 70:
dosis usual; 30-70: 500mg cada 6-8 horas; 20-30: 500mg cada 8-12 horas; 020: 250-500mg cada 12 horas; pacientes en hemodilisis: dosis suplementaria
luego de la hemodilisis. Modo de uso: este producto se debe administrar
nicamente por va endovenosa. El polvo estril se debe disolver en 100ml del
diluyente seleccionado (cloruro de sodio al 0,9%, dextrosa al 5% o dextrosa al
10%). Se debe agitar el frasco hasta obtener una solucin transparente y
lmpida que debe utilizarse de inmediato. El polvo estril se debe conservar a
temperatura ambiente (entre 15C y 30C).

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Insuficiencia renal severa.
Embarazo. Lactancia. Trastornos del SNC (lesiones cerebrales y crisis
convulsivas).
Efectos colaterales.
Las reacciones adversas ms frecuentes incluyen eritema, dolor local e
induracin, tromboflebitis, rash, prurito, urticaria, eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrlisis epidrmica txica,
dermatitis exfoliativa, candidiasis, fiebre, reacciones anafilcticas, nuseas,
vmitos, diarrea, manchas dentales, colitis seudomembranosa, eosinofilia,
leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia o trombocitosis,
incrementos en las transaminasas sricas, bilirrubina y/o fosfatasa alcalina
srica, hepatitis, oliguria, anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda,
alteraciones en la actividad mioclnica, trastornos psquicos, incluyendo
alucinaciones, estados confusionales o convulsiones, prdida de la audicin y
alteracin del gusto.
Precauciones.
Puesto que la colitis seudomembranosa es uno de los efectos adversos de la
droga, se aconseja administrar con precaucin en pacientes con historia de
enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis. La ausencia de estudios
adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas impide el uso de
imipenem/cilastatina durante el embarazo, excepto que el beneficio justifique
el riesgo potencial para el feto. El imipenem se excreta en la leche humana;
por ello, si el uso de estas drogas es considerado esencial, la paciente debe
suspender el amamantamiento. No se recomienda en nios < 3 meses de edad
o en pacientes peditricos con funcin renal deteriorada (creatinina srica >
2mg/dl). En caso de que los pacientes padezcan de temblores focales,
mioclonas o convulsiones, deben ser evaluados neurolgicamente y
sometidos a tratamiento anticonvulsivante. Restricciones de uso: este
producto debe usarse con restriccin en pacientes con antecedentes de
insuficiencia renal, sndrome de malabsorcin, colitis crnicas y enfermedades
convulsivas.
Interacciones.
La mezcla extempornea de imipenem/cilastatina (al igual que otros
betalactmicos) con los aminoglucsidos puede resultar en una inactivacin
mutua sustancial. Por tanto, la administracin simultnea debera realizarse en
sitios diferentes. No se deben mezclar en el mismo frasco o bolsa para la
administracin intravenosa. El ganciclovir e imipenem/cilastatina no deben

utilizarse en forma concomitante debido a que aumentan el riesgo


convulsivante, excepto que los beneficios potenciales superen los riesgos. No
existe informacin disponible acerca del tratamiento de la sobredosis con esta
asociacin de drogas. Aunque la hemodilisis extrae el imipenem y la
cilastatina de la circulacin sangunea, se desconoce su utilidad en caso de
sobredosis. En caso de sobredosis recurrir a Emergencias Mdicas, Avda.
Gral. Santos, Tel.: 206 206 o al Centro Nacional de Toxicologa, Gral. Santos
y Teodoro Mongels, Tel.: 220 418.
Conservacin.
Almacenar a temperatura inferior a 25C y protegido de la luz. Mantener fuera
del alcance de los nios.
Presentacin.
Caja con 1 frasco ampolla de 100ml.

nrico

Imipenem + Cilastatn*

Nombre
Comercial

Zienam

Grupo

TERAPUTICA ANTIINFECCIOSA

Subgrupo

ANTIBITICOS

Dosis

Vias de
Aplicacin
Efectos
Adversos
Forma de
Presentacin
Observacin

Nios: 50 mg/kg/da cada 6-8 hs, dosis mxima: 2 g (para


pseudomonas: 4 g). Adultos: 500 mg cada 6 hs Pseudomonas:
1000 mg cada 6 hs. Fibrosis qustica: 90 mg/kg/da cada 6 hs,
dosis mxima: 4 g/da. Ver tabla de ajuste de dosis de
antibiticos en I.R.
E.V. I.M.
Flebitis, reacciones alrgicas, nuseas, vmitos, diarrea, colitis
pseudomembranosa, convulsiones. Raro: leucopenia, hepato y
nefrotoxicidad.
F.A.: 500 mg
Precaucin en pacientes con dao renal y compromiso
neurolgico. No se aconseja su uso en recin nacidos. Con
ganciclovir aumenta riesgo de convulsiones