Gua de autoevaluacin

1-Determine el rol de las prostaglandinas en los mecanismos de la inflamacin, la fiebre

y el dolor.
La expresin de prostaglandinas est regulada por estmulos pro inflamatorios:
Factores de crecimiento, mitogenos y en condiciones donde hay notable inflamacin
Las ms involucradas en los procesos inflamatorios son PGE 2 y PGI2, al producir vasodilatacin
y aumento de la permeabilidad vascular (calor, rubor y edema) y al sensibilizar a los
nociceptores perifricos.
La accin de las prostaglandinas no es especfica, ya que una misma prostaglandina puede
estimular determinadas funciones e inhibir otras
Fiebre: La respuesta febril est dada por la PGE2 a travs de un receptor llamado EP3
Inflamacin:
La PGE 2 es la principal prostaglandina producida por la mayora de clulas.
Estudios In vivo han demostrado que los inhibidores de COX 2 reducen ms profundamente la
sntesis de la PGE 2 que de otras prostaglandinas.
La PGE 2 es la prostaglandina que ms contribuye a la inflamacin
Dolor:
Durante la inflamacin citocinas como la interleuquina 1b (IL 1b) y el factor de necrosis tumoral
(TNFa) entre otros, estimulan la expresin de la COX 2 y la sntesis de PGE 2 y PGI 2.
Participan de manera importante en la sensibilizacin de terminaciones nociceptivas

2-Analizar el rol de la COX 1 y de la COX 2 en relacin a los AINE.

Va de la ciclooxigenasa.
Todos los eicosanoides: las prostaglandinas, los tromboxanos y las prostaciclinas se sintetizan
por la va de la ciclooxigenasa.
Se han descrito dos isoformas afines de las ciclooxigenasas.
La ciclooxigenasa 1 (COX-1) es responsable de la produccin fisiolgica de
prostanoides. La COX-1 se describe como una enzima guardin (enzima
constitutiva) que regula los procesos celulares normales, por ejemplo, la citoproteccin
gstrica, la homeostasis vascular, la agregacin plaquetaria y la funcin renal.
La ciclooxigenasa 2 (COX-2) da lugar a una produccin elevada de prostanoides en los
lugares con alguna patologa e inflamacin.
La COX-2 se expresa en tejidos como el cerebro, el rin y el hueso. Su expresin en
otros lugares aumenta durante los estados inflamatorios (enzima inducida). Ambas
enzimas comparten una homologa del 60% en la secuencia de aminocidos, pero la
estructura de los lugares de unin con el sustrato y de las regiones catalticas varan
ligeramente.
Otra caracterstica distintiva de la COX-2 es que la expresin es inducida por
mediadores inflamatorios como TNF- e IL-1
3-Indique las acciones farmacolgicas de los AINE.
Antipirticas
Antiinflamatorias
Analgsico

Antiplaquetario
Antirreumatico
Antiuricosurico

4-Compare los efectos adversos de los inhibidores de la COX1 y COX 2.

Los principales efectos adversos de los inhibidores de la COX1 son los efectos
gastrointestinales al inhibir su efecto citoprotector del epitelio gstrico y la homeostasis,
tambin se puede presentar hipersensibilidad, nefropatas, Sindrome de Reye, Y los selectivos
a COX-2 revelaron un decremento en los sntomas gastrointestinales ms sin embargo un
incremento de la frecuencia de infarto del miocardio, apopleja y trombosis. Al inhibir la sntesis
de PG pero no de Tromboxanos, lo que no tiene efecto en la agregacin plaquetaria, lo que
aumenta el riesgo cardiovascular.
5-De acuerdo a su criterio, mencione cuatro frmacos con los cuales podra manejar
toda la teraputica analgsica, antipirtica y antiinflamatoria.
cido acetil saliclico
Diclofenaco
Ibuprofeno
Nimesulida