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ACIDO ACETIL-SALICILICO

ASPIRINA

ORIGEN
El hombre siempre ha tratado de encontrar el remedio para aliviar su dolor. En la
antigedad, el remedio lo encontraba en la propia naturaleza. En concreto, el extracto de
la corteza de sauce blanco (Salix alba), cuyo principio activo es el cido acetilsaliclico,
posea unas cualidades teraputicas tales como calmar la fiebre y aliviar el dolor. Con el
tiempo, los remedios naturales abrieron paso a las investigaciones cientficas.
Las posteriores investigaciones y modificaciones de la corteza de sauce dieron con el
principio activo de esta planta que los cientficos llamaron salicina, que sirve para
sintetizar el cido saliclico, y su proceso de acetilacin da lugar al cido acetilsaliclico.
Cuarenta y cuatro aos ms tarde del primer intento de acetilacin del cido
saliclico, Flix Hoffmann, un joven qumico de la Compaa Bayer, consigui obtener de
forma pura y estable el cido acetilsaliclico comercializado despus bajo el nombre de
Aspirina. Desde entonces hasta nuestros das, Aspirina se ha comercializado en todo el
mundo.

Salicina
Cientficos alemanes y franceses anhelaban descubrir el secreto de la corteza de sauce,
el principio activo que curaba la fiebre y el dolor. En 1828, Johann A. Buchner logr aislar
una substancia amarillenta en forma de cristales de sabor muy amargo que llam salicina.
Esta sustancia tambin se encontraba en otras plantas como la Spiraea ulmaria, que ms
tarde inspir el nombre de Aspirina.

cido Saliclico
Para prevenir una posible escasez de salicina en un futuro no lejano, se cre la necesidad
de encontrar la frmula qumica que sintetizara esta sustancia procedente de la corteza
de sauce. En 1859, Herman Kolbe obtuvo cido saliclico, sntesis de la salicina. Este
compuesto presentaba algunos inconvenientes, como su excesivo sabor amargo y la
irritacin en el estmago que provocaba su ingestin.

cido Acetilsaliclico

En 1853, el qumico francs Charles Frdric Gerhardt hizo un primer intento de


acetilacin de la salicina pero la solucin contena demasiados efectos secundarios e
impurezas. An as, sus experimentos fueron recogidos en la literatura cientfica del
momento, aunque a la vez olvidados por la comunidad mdica. Cuarenta y cuatro aos
ms tarde, Flix Hoffmann recuper del pasado estas investigaciones y las perfeccion,
obteniendo el cido acetilsaliclico, principio activo de Aspirina.

Aspirina
El nombre comercial de Aspirina viene del vocablo "Spiraea", que
en botnica designa una familia de plantas y de ah la slaba
"spir". La letra "A" indica el proceso de acetilacin al que se
somete

al

cido

saliclico

para

convertirse

en

cido

acetilsaliclico. La slaba "in" era una terminacin empleada con


frecuencia para los medicamentos en aquella poca.

ACCIN TERAPUTICA
El cido acetilsaliclico est indicado como antipirtico, antiinflamatorio y como
antiagregante plaquetario.
Tambin es til para artritisreumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y fiebre
reumtica aguda.

INDICACIONES
Est indicada para los siguientes usos:

Reduccin del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con antecedentes de


infarto de miocardio.
Reduccin del riesgo de un primer episodio de infarto de miocardio en pacientes
con factores de riesgo cardiovascular, p.ej. diabetes mellitus, hiperlipidemia,
hipertensin, obesidad, fumadores, tercera edad.
Prevencin secundaria de accidentes cerebrovasculares.
Reduccin de riesgo de ataques isqumicos transitorios (TIA) y accidentes
cerebrovasculares en pacientes con TIA.
Reduccin de riesgo de morbilidad y muerte en pacientes con angina de pecho
estable o inestable.

Prevencin de tromboembolias luego de una ciruga vascular o intervenciones,


p.ej. PTCA, endarterectoma carotdea, shunts arteriovenosos.
Profilaxis de trombosis venosas profundas y embolias pulmonares luego de
inmovilizaciones prolongadas, pe. luego de cirugas mayores.

FARMACOCINTICA
Luego de una administracin oral de un comprimido, el cido acetilsaliclico es absorbido
rpida y totalmente en el tracto gastrointestinal. Durante y luego de la absorcin el cido
acetilsaliclico es convertido en su metabolito activo principal: el cido saliclico. Los
niveles plasmticos mximos son alcanzados luego de 10 20 minutos para el cido
acetilsaliclico y en 18 min. a 2 horas para el cido saliclico respectivamente. Debido al
recubrimiento cido-resistente del comprimido de Aspirina, la sustancia activa no es
liberada en el estmago, pero s en el medio alcalino del intestino. Es por ello que la
absorcin del cido acetilsaliclico en forma de comprimido con recubrimiento entrico es
retrasada 3 - 6 hrs. en comparacin con la absorcin de un comprimido de liberacin
normal. Tanto el cido acetilsaliclico como el cido saliclico se unen a las protenas
plasmticas y se distribuyen rpidamente por todo el organismo. El cido saliclico pasa a
leche materna y atraviesa la placenta. El cido saliclico es eliminado principalmente por
metabolizacin heptica; los metabolitos incluyen cido saliclrico, glucurnido salicilfenlico, salicilacil-glucurnido, cido gentsico y cido gentisrico. La cintica de
eliminacin del cido saliclico es dosis dependiente; as como tambin se encuentra
limitado por la capacidad de las enzimas hepticas. Por ello, la vida media de eliminacin
vara desde las 2 a 3 hrs. a bajas dosis hasta aproximadamente las 15 hrs. con altas
dosis. El cido saliclico y sus metabolitos son excretados principalmente por va renal.

ACCIN FARMACOLGICA
El cido acetilsaliclico pertenece al grupo de los frmacos antiinflamatorios no esteroides
(AINES) con propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias

POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACIN

Forma de administracin: oral.

La dosis debe adaptarse en forma individual segn la gravedad de la enfermedad y la


respuesta del paciente.

Salvo otra indicacin mdica, se recomienda la siguiente dosificacin:


La dosis optima analgsica o antipirtica del ASS es menor de 0.6 g por VO.
La dosis antiinflamatoria para nios es de 50 a 75 mg/kg/da en dosis divididas.
La dosis antiinflamatoria promedio inicial para adultos es de 45 mg/kg/da en dosis
divididas.

Los comprimidos gastroresistentes deben ser consumidos preferentemente antes de las


comidas con abundante agua.
Para conservar la caracterstica de gastroresistencia, el comprimido no deber
masticarse.

CONTRAINDICACIONES
lcera pptica activa.
Ditesis hemorrgica.
Hipersensibilidad al cido acetilsaliclico, a salicilatos, o a algn otro componente

de este producto (ver: Excipientes).


Antecedentes de asma inducido por la administracin de salicilatos o sustancias

con una accin similar, en especial drogas antiinflamatorias no esteroideas.


Combinacin con metotrexate en dosis de 15 mg por semana o ms (ver
Interacciones).
ltimo trimestre de embarazo (ver: Embarazo y Lactancia).
Insuficiencia renal severa.
Insuficiencia heptica severa.
Insuficiencia cardaca severa.

FARMACOSOLOGIA
Hipersensibilidad a los analgsicos y a agentes antiinflamatorios / antirreumticos y en
presencia de otras alergias: en pacientes con enfermedades alrgicas (p. ej. fiebre de
heno, mltiples plipos nasales, urticaria) o con asma bronquial o enfermedades
respiratorias crnicas, el cido acetilsaliclico puede precipitar un broncoespasmo e
inducir ataques de asma u otras reacciones de hipersensibilidad (reacciones cutneas,
prurito, urticaria).
Debido al efecto inhibitorio sobre la agregacin plaquetaria que persiste por varios das
luego de su administracin, el cido acetilsaliclico tiende a aumentar las hemorragias
durante y luego de operaciones quirrgicas (incluyendo cirugas menores, p.ej.

extracciones dentales). El paciente debe consultar con su mdico acerca del uso de cido
acetilsaliclico.
Tratamiento conjunto con anticoagulantes (ver: Interacciones).
El ibuprofeno puede interferir con el efecto inhibitorio del cido acetilsaliclico sobre la
agregacin plaquetaria. El paciente deber advertir al mdico cuando est bajo terapia
con cido acetilsaliclico y deba tomar ibuprofeno.
En pacientes que sufren de graves deficiencias de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
(G6PD), el cido acetilsaliclico puede inducir hemlisis o anemia hemoltica. Los factores
que pueden aumentar el riesgo de hemlisis son, por ejemplo dosis altas, fiebre o
infecciones agudas.
A dosis bajas, el cido acetilsaliclico reduce la excrecin del cido rico. Esto puede
favorecer la aparicin de gota en pacientes predispuestos.
Antecedentes de lcera gastrointestinal incluyendo lceras crnicas o recurrentes o
antecedentes de hemorragias gastrointestinales.
Dao de funcin renal. Los pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con
trastornos en la circulacin cardiovascular (por ejemplo, la enfermedad vascular renal,
insuficiencia cardaca congestiva, deplecin de volumen, ciruga mayor, sepsis o grandes
eventos hemorrgicos) el cido acetilsaliclico pueden aumentar el riesgo de insuficiencia
renal y falla renal aguda.
Alteracin de la funcin heptica
Los productos medicinales que contengan cido acetilsaliclico / aspirina no deben ser
utilizados en nios y adolescentes menores de 16 aos que tengan enfermedades virales,
con o sin fiebre sin consultar al mdico. Existe el riesgo de que ciertas enfermedades
virales, como influenza A, B y varicela puedan provocar el sndrome de Rey, una
patologa rara pero severa que requiere una intervencin mdica inmediata. Datos
estadsticos y epidemiolgicos no han podido probar ni descartar que la aspirina sea la
causa del sndrome de Rey, ya que otros agentes han sido asociados tambin a la
aparicin del mismo. Los vmitos persistentes pueden ser un signo del Sndrome de
Rey.

Bibliografa:

GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". Ed.


McGraw-Hill Interamericana.

VELAZQUEZ "Farmacologa Bsica y Clnica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,


Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Mdica Panamericana, 17 edicin.

FLOREZ, J. (2003) "Farmacologa Humana". Ed. Masson.

VELASCO A, SAN ROMAN L, SERRANO J, MARTINEZ-SIERRA R, CADAVID I.


(2003) "Farmacologa Fundamental". Ed. McGraw-Hill, Interamericana.

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