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LOSARTAN

DESCRIPCION
El losartan es el primer miembro de una nueva familia de antihipertensivos orales
denominada antagonistas de los receptores de angiotensina II. Tanto el losartan como
su metabolito activo son antagonistas selectivos del receptor AT1. En comparacin con
el captopril (frmaco que bloquea la enzima de conversin de la angiotensina) el
losartan produce menos efectos adversos como tos, rash o alteraciones del gusto.
Como al iniciarse un tratamiento la mayor parte de los receptores AT1 estn saturados,
la curva dosis-respuesta del losartan no es lineal. Las mayores efectos
antihipertensivos se consiguen cuando se asocia un diurtico. El losartan tiene,
adicionalmente, un modesto efecto uricosrico.
Mecanismo de accin: el losartan y su metabolito activo de larga duracin E-3174,
son antagonistas especficos y selectivos de los receptores de la angiotensina I.
Mientras que los inhibidores de la enzima de conversin (ECA) bloquean la sntesis de
la angiotensina II a partir de la angiotensina I, el losartan impide que la angiotensina
II formada pueda interaccionar con su receptor endgeno. El metabolito activo del
losartan es 10-40 veces ms potente que el mismo losartan como ligando de los
receptores AT1, siendo el principal responsable de los efectos farmacolgicos del
losartan. Una vez unidos al receptor, ni el losartan, ni su metabolito, muestran
actividad agonista. Como es sabido, la angiotensina II es la principal hormona
vasoactiva del sistema renina-angiotensina, jugando un importante papel en la
patofisiologa del hipertensin. Adicionalmente, la angiotensina II estimula la secrecin
de aldosterona por las glndulas suprarrenales, por lo cual, al bloquear el receptor
AT1, el losartan reduce las resistencias vasculares sin producir cambios significativos
de la frecuencia cardaca. El losartan tiene, adems, efectos proteinricos dosisdependientes y un modesto efecto uricosrico.

AMLODIPINA
DESCRIPCION
La amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del calcio o
antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que impide el paso de
los iones calcio a travs de la membrana al msculo liso y cardiaco. La accin
antihipertensiva de la amlodipino es debida a un efecto relajador directo del msculo
liso vascular.
Mecanismo de accin: El mecanismo exacto, por el que la amlodipina alivia la
angina, no se ha determinado plenamente, pero este frmaco reduce la carga
isqumica total mediante las dos acciones siguientes:

mediante una dilatacin de las arteriolas perifricas, reduciendo as la


resistencia perifrica total (postcarga), frente a la que trabaja el corazn. Como
la frecuencia cardiaca permanece estable, este desahogo del corazn reduce el
consumo de energa del miocardio, as como sus necesidades de oxgeno.

mediante la dilatacin de las grandes arterias coronarias, as como las


arteriolas, tanto en las zonas normales, como en las isqumicas. Esta dilatacin
aumenta el aporte de oxgeno al miocardio en pacientes con espasmo de las
arterias coronarias (angina variante o de Prinzmetal), y contrarresta la
vasoconstriccin coronaria inducida por el tabaco.

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