NEUROFARMACOLOGA

Dr. Gamboa
Uno de los paradigmas de la farmacologa ha sido el desarrollo
de los anestsicos, algunos grupos de frmacos, tienen una
actividad relativamente ms definida.
El SNC es mucho ms complejo que el perifrico y la
comunicacin intracelular implica uniones que tienen ms
sitios de actividad fisiologa y que se extiende a la actividad
farmacolgica.
En la parte presinptica fcilmente estn llegando 2
terminales que tienen control sobre ese control presinptico
igualmente es probable que esa terminal pueda tener afinidad
a nivel de la sinapsis. Vemos que no es fcil entonces
encontrar un frmaco que tenga alta especificidad aunque se
han desarrollado algunos frmacos que tengan algo de
selectividad, un mecanismo que acta a nivel de la membrana
celular por ejemplo tendra tal vez un mecanismo de
respuesta nico.
Algunos intentos pudieran considerarse altamente especficos
sin embargo cuando se cambia a otra variable pierde la
especificidad, y lo que vamos a encontrar ms comnmente
son frmacos inespecficos, por ejemplo los anestsicos
generales que no permiten hacer la intervencin quirrgica
sin producir otros efectos como deprimir la funcin
respiratoria perifrica y central, adems de alterar el
intercambio inico en las neuronas como la exocitosis de los
neurotransmisores y la postsinapsis, o que actan sobre
diversos tipos de clulas que se han especializado de
diferente forma, por ejemplo dentro del mismo sistema
lmbico hay clulas con diversas especializaciones aunque son

parecidas desde el punto de vista morfo histolgico y que

generan respuestas ms que diferentes, antagnicas.
La cocana acta a nivel de las vas centrales e impide re
captacin de catecolaminas generando eficientemente un
efecto estimulante, a nosotros nos gustara que la excitacin
fuera slo a nivel de centros de placer, desgraciadamente el
efecto es sistmico y hay efectos no deseables como Infarto
Agudo de Miocardio o ECV y es probablemente debido a una
estimulacin cardiovascular de este tipo de sustancias que
son estimulantes muy inespecficos del SNC.
Si se mira la relacion dosis/efecto, vemos que a medida que
aumenta la dosis van cambiando los efectos:
A dosis bajas hay un efecto sedante, a dosis moderadas se
obtendr un efecto hipntico, si aumentamos un poco ms la
dosis tendremos un efecto anestsico y finalmente con una
dosis untanto mayor llegaros a generar un coma.
Uno puede tener un frmaco con efecto sedante pero si la
dosis se aumenta cambia el efecto en el SNC.
Efecto depresor: en las fases de depresin del SNC primero
se deprime la corteza, luego el sistema lmbico y por ltimo la
medula y el puente.
Al deprimirse la corteza se espera un efecto intermedio de
euforia y excitacin, que es lo que hace que se genere abuso,
desgraciadamente juegan con una molcula que tiene une
fecto que se puede mantener o acompaarse de otros efectos
no agradables dependiendo de la dosis y del las
caractersticas de individuo, eso lo hace la mayora de
depresores.
Caractersticas de estos frmacos (sobre todo de los
depresores):

Es clave que el estado fisiolgico y el uso concomitante de

otros frmacos hacen efecto aditivo, el alcohol por ejemplo es
un modelo de lo que es el estado fisiolgico. Cuando el
individuo tiene un problema de tristeza, el alcohol potencia
este estado de tristeza, y en cambio uno est feliz tambin lo
primero que hace es tomar alcohol. O sea que el estado
fisiolgico condiciona la respuesta farmacolgica que se
presenta. As mismo los problemas de ansiedad en el
quirfano, que de base tienen un aumento del estado de
alerta van a requerir ms cantidad de frmacos depresores.
Terapia combinada: Se usa aprovechando el efecto aditivo
de los depresores, as utilizamos un sendate (depresor) un
anestsico (depresor) y un analgsico (depresore) que van a
presentar un efecto que no slo es sumatorio sino de tipo
potenciacin. Cuando hablemos de sobredosis, casi se puede
decir que no hay casos de muerte por consumo de
benzodiacepinas pero la combinacin con alcohol potencia
ste efecto enormemente
15:15
Al intentar hacer antagonismo en el SNC la respuesta puede
ser no clara, es muy variable. Recuerden los que han tenido
esa experiencia alguien ingiriendo alcohol en una discoteca,
en una zona rosa, muy pasado de tragos, se va al bao o sale
a la calle y despus llega otra vez aparentemente recuperado.
Entonces uno dira: no tiene relacin con la experiencia
cmo as que es variable? S esos individuos otra vez llegan a
gozar la fiesta. Es variable en el sentido de que el individuo, si
est consumiendo alcohol probablemente va a tener un
colapso cardiovascular que lo puede llevar a la muerte. Lo que
pasa es que a los borrachitos mi Dios los protege pero es
una mezcla absolutamente peligrosa. Uno ve en los AfterParty
que esos muchachos solo ingieren agita, si estn ingiriendo

anfetaminas con la excusa de que los paps no los dejan

ingerir alcohol.
Hay algunos fco que tienen algn efecto selectivo sobre un
receptor especfico, la suma de dos frmacos puede tener un
efecto aditivo o puede tener un efecto competitivo. Uno dira:
no es lgico asociar dos frmacos que tengan el mismo
mecanismo de accin pero uno ve en la prctica situaciones
en las que perfectamente se justifica la asociacin y al
parecer mejora los resultados finales especialmente en los
psicofrmacos.
Una regla bsica es que la estimulacin aguda casi siempre es
seguida por depresin, y que lo que no se da es lo contrario.
Si la respuesta inicial es una depresin (como entrar en coma
por un frmaco), es muy poco probable que posteriormente se
d una respuesta de excitacin(?), pero si se puede dar que
en el individuo que usa cocana a grandes dosis se genera una
excitacin inicial, puede ser que luego genere convulsiones y
luego llevar a un coma.
UNO PUEDE DIVIDIR LOS FARMACOS DEL SNC EN 3
GRANDES GRUPOS

Depresores genereles
Estimulates generales
relativamente
selectivos
relativamente no dice nada

aunque

la

palabra

DEPRESORES GENERALES
Con excepcin de los anestsicos generales hay muy pocos
que tengan inters general. De inters toxicolgico el alcohol
(depresor general de SNC)
ESTIMULANTES GENERALES
Los estimulantes en general, ni selectivos ni generales tienen
utilidad teraputica con alguna excepcin, se usan en
modelos experimentales para generar convulsiones, por
ejemplo el penicilen Es un poderoso estimulante general que
genera convulsiones y que se usan en modelos
experimentales para probar los anticonvulsivantes. 20.00
Hay un grupo interesante que son las metil-xantinas las
teofilinas y las aminofilinas y en general la cafena, la
teobromina que est en el chocolate, se consideran
estimulantes del SNC, ellas tienen alguna utilidad teraputica
pero cada vez tienden a ser frmacos de segunda lnea.
De los frmacos de uso en medicina general de emergencias y
sobretodo medicina de cuidado clnico, el Doxopram parece
tener un efecto selectivo estimulante del centro respiratorio a
nivel central y obviamente tendrn utilidad en el paciente que
llega en falla respiratoria, en paro respiratorio, cuando llegan
no es slo paro respiratorio sino en paro cardiorespiratorio,
pero es slo una estrategia, es un uso muy particular.
MODIFICAN SELECTIVAMENTE FUNCIONES DEL SNC SIN
SER ESPECIFICOS
Muchas veces el nombre se les da es por su uso, entonces
estn:

Anticonvulsivantes,
antiparkinsonianos, etc.

ansiolticos,

antidepresivos,

ANSIOLITICOS, SEDANTES O DE ACTIVIDAD HIPNTICA

Algunos tienen los 3 efectos pero otros tienen slo uno de
ellos
La ansiedad como patologa desde la revolucin industrial ha
aparecido y se ha acompaado en la mayora de casos por
alteraciones en el ciclo del sueo lo que ha llevado al
desarrollo de frmacos.
Si bien la ansiedad es clave en la supervivencia del individuo
(estar altamente motivado) lleva a estar alerta, el problema
es cuando ese estado se exagera se vuelve negativo para el
individuo, en una entrevista, en un examen, un trabajo eso
genera algn grado de ansiedad que ayuda a desarrollar una
estrategia. Patolgicamente se manifiesta un miedo desde el
punto de vista fsico y psquico que es muy incmodo y no le
permite desenvolverse bien, siente palpitaciones, respiran
muy rpido, no puede modular la palabra, esta sudoroso,
tiene nauseas, hay relajacin de esfnteres (eso no es cierto),
tiembla, est agitado; grave cuando presenta crisis de pnico
y obvio es un estimulo que no explica tal reaccin. En un
examen que uno haba preparado no es lgico que se
desarrolle esta reaccin, tendra sentido en la medida en que
no lo haya preparado
Problemas: Insomnio: que no es fcil iniciar el periodo de
sueo y otro es que fcilmente se despierta, antes de tiempo.
Cuando el paciente dice que su problema es para conciliar el
sueo generalmente se debe pensaren ansiedad pero cuando
el individuo se despierta muy rpido parece que es un

marcador de depresin y el paciente obviamente va a tener

alteracin en las actividades diurnas.

Como definiramos un ansioltico un sedante o un

hipntico.
El ansioltico lo puede definir como sustancia o frmaco que
reduce la sensacin de ansiedad sin alterar (ojal que no las
alterara) ni las funciones motoras ni las mentales (cognitivas)
si lo hace definitivamente no logra el efecto.
Sedante igualmente, debera reducir la ansiedad y reducir
tambin el estado de alerta y la respuesta motora. En eso si
son muy eficientes los frmacos que vamos a estudiar hoy,
las benzodiacepinas.
Hipnticos, no slo inducen un sueo sino que lo mantiene y
obviamente la idea es que sea normal. Los ciclos varan en las
personas pero se tiene alguna generalidad, son de 3 a 5 ciclos
de sueo que duran aproximadamente una hora y media en lo
que se ha visto en estudios con electromiografa (de
movimiento ocular) y electroencefalograma. Dependiendo,
algunos necesitan 3 ciclos de sueo pare recuperarse otros
necesitamos 5, 6,7, 8.
Estos frmacos tratan de remedar el sueo normal pero
ninguno lo logra, vamos a ver por qu. Aunque hay otras
avances como ansiolticos, vamos a hablar fundamentalmente
de las benzodiacepinas, un grupo muy grande, reciente, de la
poca de los 70s (empezaron en 1957, muy recientes). lo que
eran los campeones eran los barbitricos que son poderosos
depresores del SNC y que dependiendo de la dosis uno poda
obtener efectos sedantes y ansiolticos, pero durante mucho
tiempo causaron mucha tragedia sobre todo cuando los
pacientes hacen sobredosis, gran cantidad de muertes en la

historia mdica, su uso casi desapareci despus de la

aparicin de las benzodiacepinas.

Las benzodiacepinas que mayormente se usan como

ansiolticos: Alprazolam, lorazepam, oxacepam. Son los que
muestran mayor eficiencia.
Los modelos a estudiar el este captulo: Diazepam, todos se
comparan respecto a l porque ha sido muy ampliamente
estudiado.
La acapspiromecanodiona y la buspirona que aparecen hace
aproximadamente 20 aos, son un grupo totalmente diferente
a las benzodiacepinas con mecanismos de accin totalmente
diferentes y con una actividad un poco ms selectiva con
respecto a la ansiedad; lo mismo para el sueo (efecto
sedante).
Midazolam, la ms importante, en cuidados intensivos y
medicina de emergencia es el que lleva la mayor eficiencia

por el efecto sedante e hipntico. Estazolam y triazolam y el

flunitrazepam (simplemente por mencionarlo, un profesor de
toxicologa hablando de el rohypnol o el famoso roro(?)
contaba que llev a gran abuso, este frmaco se vende como
venta controlada pero fue un problema porque su efecto era
ms hipntico que sedante y se cometan atracos a mano
armada en las farmacias a causa de este medicamento. Y
mencionaba que en vez de tener un INVIMA deberamos tener
gente que supiera traducir ingls y leyera el papelito con la
letra microscpica que ponen en USA con cada medicamento
y que en Colombia ni siquiera se usa ya, donde deca
frmaco con alto poder adictivo).
En los ltimos 10-15 aos se han desarrollado frmacos que
tienen ms selectividad sobre la parte del sueo, hipnticos
que no son benzodiacepinas.
Zolpidem, zopiclona.
Se crey que no tenan riesgo de
adiccin, pero los sistemas de frmaco vigilancia reportaron
varios casos de abuso. Y es apenas lgico porque a pesar de
que no tienen la estructura de las benzodiacepinas tienen el
mismo blanco de accin.
Como se clasifican basados en la VMB
Los de VMB corta son lo que se usan como hipnticos, eso es
apenas lgico si el perodo de sueo es de 4 a 8h, los que
mejor efecto van a tener son los que tengan VMB de esta
duracin ya que una VMB ms larga inducirn el sueo pero
no permitirn un despertar.
De VMB larga est el diazepam, que tiene una VMB muy larga
aproximadamente 90h pero su efecto, por ejemplo el efecto
anticonvulsivo slo tiene duracin de 20 a 30 minutos, su
efecto sedante 18 a 24h.

Los de VMB intermedia, lorazepam (apibam) para el paciente

que tiene ansiedad, lo va a proteger durante un
ciclo
completo de su vida (en serio, as dice en la grabacin).
En general son frmacos muy potentes, dosis muy pequeas,
el alprazolam, 0,5 mg dosis teraputicas; lorazepam, 1mg
dosis total; el triazolam 0,125 mg dosis total, eso da una idea
de lo eficientes que son estos frmacos; diazepam 5-10mg
generalmente una dosis nica; hay unos con dosis mayores
come el temazepam pero todos tienen una adecuada
potencia.
La otra ventaja poderosa que tienen sobre su competencia es
el tiempo de inicio del efecto farmacolgico, cuando
necesitamos un efecto sedante rpido en un ataque de pnico
15 min el diazepam VO o 30seg si se da EV.
CINTICA
Buena biodisponibilidad oral, la mayora sobre el 90%, no se
deben usar IM porque es muy irregular, si es urgencia se usa
EV.
El midazolam es una revolucin cintica, tiene muy buenos
efectos, se puede usar IM.
Algunos de ellos dan metabolitos activos, esto les da una VMB
ms prolongada que puede llevar a que se acumule y hayan
efectos persistentes.
Duracin de efecto depende de los frmacos, como
depresores del SNC son aditivos, (se potencia) con otros
depresores, psicofrmacos, anticonvulsivantes, el alcohol,
anestsicos, antihistamnicos de 1ra generacin.
Clordiazepxido es un profrmaco que se va oxidando hasta
llegar al desmetildiazepam que es un metabolito activo y que

le dar una VMB mayor. Hay otros que slo se unen por
conjugacin al cido glucurnico, entonces aparece el
oxazepam y el lorazepam.
Se metabolizan por la citocromo 3A4 y la 2C9. Interacciones
farmacolgicas con frmacos que induzcan o inhiban estas
vas. En pacientes con enfermedades hepticas: usar aquellos
que se conjugan (oxazepam y lorazepam). Interaccin con
estrgenos tambin.
BLANCO DE AXN: Receptores gaba, abre canal de Cl - que
hiperpolariza la membrana impidiendo su activacin. Este
canal Cl- tiene cualquier cantidad de sitios alostricos para su
activacin: agonistas, agonistas parciales, agonistas inversos
y antagonistas que son los que nos interesan, ah estn las
benzodiacepinas que se unen a las subunidades alfa
especialmente alfa 1 y alfa 3, en donde predominen estas
subunidades van a tener mayor accin las benzodiacepinas.
Se han descrito dos tipos de receptores para benzodiacepinas,
unos que predominan a nivel cortical y a nivel lmbico y otros
que predominan a nivel de cerebelo y mdula espinal.
Obviamente los centrales son los que nos interesan porque
son los que van a tener efectos sobre la ansiedad, sedantes e
hipnticos.
48.41
A diferencia de los que estn nombrados ah, por ejemplo los
barbitricos que tienen la posibilidad de potenciar la apertura
de este canal en presencia de gaba, pero si no hay gaba y las
dosis son suficientemente importantes ellos son capaces de
abrir el canal de cloro; farmacodinmicamente sabemos que
las benzodiacepinas dependen de la presencia de gaba, si el
gaba no est presente ellas son incapaces de abrir los canales

de Cl-, dicho de otra manera ellas son agonistas alostricos

del gaba y lo requieren para su funcin. Eso explica muy bien
porque ese alto ndice teraputico, es destacable esto en este
tipo de frmacos.
Cuando se hace el marcaje de los receptores de
benzodiacepinas, se encuentran en corteza, amgdala,
hipotlamo, hipocampo y obviamente tambin en mdula
espinal. Si estos receptores estn es lgico que haya tambin
un sistema de benzodiacepinas endgenas, no conozco que se
hayan descrito, pero ya se est estudiando. Es como la
marihuana, ella no cre los receptores sobre los que acta,
sino que estaban para un sistema de endocarabinoides.
Sabemos que hay un sistema endgeno de agonistas
sintticos, las famosas B-carolinas (?), estos pptidos
endgenos estimulan los receptores de benzodiacepinas pero
provocan efectos contrarios. Un paciente en un estado de
ansiedad pudiera estar siendo influido por un exceso de estos
mediadores.
Los efectos farmacolgicos son similares para todos los
frmacos, en principio deben ser iguales, pero en la prctica
por
la
especializacin
de
los
receptores
de
las
benzodiacepinas, el efecto sedante si lo comparten, el efecto
ansioltico es evidente en frmacos como el alprazolam y el
lorazepam. Puede ser que sean ms activos sobre receptores
a nivel de la amgdala que es la encargada de filtrar los
estmulos. En el estado del sueo parece que es ms sobre el
receptor tipo 1 a nivel lmbico y depende tambin de la VMB.
Estaba el flunitracepam pero ese ya no se consigue, pero si el
triazolam, brotizolam, temacepam se usan ms como
hipnticos por su efecto corto.

Un problema es que produzcan efecto cognitivos ni motores,

ellos producen amnesia antergrada que en parte puede ser
buena en un acto operatorio, en una ciruga traumtica por
ejemplo. En la parte de trabajo si es malo porque la memoria
reciente si se altera completamente y constituye un efecto
negativo. Algunos criminales usaban las benzodiacepinas
porque no slo afecta la parte de la memoria sino del juicio, la
capacidad de responder ante la agresin, entra en un estado
de total indefensin. En la parte muscular produce reduccin
en el tono muscular, mucho ms evidente con el diazepam
pero en general todos tienden a causarlo, de paso el efecto
sedante necesita que se acompae de la quietud.
Todos tienen actividad anticonvulsivante, los ms eficientes
son el diazepam que es el prototipo, el clorazepam, clovazam
y el lorazepam que hoy se usan.
Efectos metablicos (trabajo de investigacin aqu en
bioqumica): se demostr que el uno de benzodiacepinas
altera el metabolismo de la glucosa y producen hipoglicemia
porque entre otras cosas reducen la secrecin de las
hormonas del stress que son hiperglicemiantes. Pero tambin
hay receptores hepticos.
Insomnio, aumentan el tiempo total de sueo, son eficientes
para eso. Reducen etapas que pueden no ser agradables
como el sonambulismo (eso depende de para qu uno quiera
volverse sonmbulo) o las pesadillas en pediatra. Reduce la
fase 1 del sueo pero aumenta la fase 2, o sea el NoREM que
son los mayores componentes del ciclo del sueo pero que no
son reparadores, el sueo reparador para el cerebro es el REM
y este, lamentablemente es afectado en manera negativa por
estos frmacos, todos los reducen. Por eso los patrones de
sueo se manejan no farmacolgicamente, como usar la cama
nica y exclusivamente para dormir y no llevarse

distracciones. Adems la ingesta de alimentos, seguir una

rutina.
Los frmacos se deben usar por periodos cortos del tiempo,
hay que tener cuidado con que los pacientes hagan sndrome
de abstinencia con rebote del sueo REM, empieza a tener
hipersomnia que es reparadora pero puede no ser agradable
para el paciente.
USOS
SEDANTES (ms que todo), hipnticos, ansiolticos sobretodo
en la fase aguda (ataque de pnico) sistemas de control como
el SNC es obvio que no hay receptores solamente
adrenrgicos sino que tambin est la serotonina (5HT) que es
responsable de la respuesta a estmulos, del estado de nimo
y la parte de la ideacin en la parte cognitiva, Uds. van a ver
que en los nuevos protocolos en la parte de ansiolticos
empiezan a usarse los antidepresivos que estn ganando
terreno a las benzodiacepinas pero slo en tratamiento largo
porque en la fase aguda tenemos que estos no dejan de ser
los ms importantes.
Es de las mejores herramientas en sndrome de abstinencia,
hay mucha tendencia a usar la clonidina y frmacos nuevos
con ese mismo mecanismo de accin, pero hoy el recurso ms
importante son las benzodiacepinas.
Anticonvulsivantes tambin en la fase aguda, ganan ellas.
Anestesia, no alcanzan por su mecanismo de accin a tener
efecto anestsico pero si son unos adecuados inductores de
la anestesia.
Cada vez es ms frecuente que los pacientes
tengan
reacciones a agitacin grave y violencia, y una buena opcin

son las benzodiacepinas con algunos antipsicticos. Son el

mejor esquema para el manejo de estos pacientes.
Relajantes de accin central en el ttanos.
PELIGROS
Cuando los pacientes requieren estado de alerta
No pueden manejar
No puede someterse a procesos peligrosos, manejar mquinas
Si el paciente
no tiene un diagnstico claro, si est
presentando una sintomatologa sugestiva de ansiedad pero
de fondo hay una depresin o una psicosis es necesario tratar
la enfermedad de base. Si la Historia Clnica sugiere que son
pacientes con tendencia al abuso de sustancias no emplear
benzodiacepinas.
El uso concomitante de depresores del SNC (prohibir el
consumo de alcohol)
Teratogenicidad en el primer semestre pues algunos estudios
sugirieron que provocaban paladar hendido, aunque las
mujeres durante el embarazo por la misma prolactina no
tienen tendencia a la agresividad a no ser que los niveles de
esta estn muy bajos. Al final del embarazo tampoco se
recomiendan porque en el feto pueden generar efectos
depresores en el nio.
Sndrome mental orgnico en pacientes ancianos o se puede
presentar una crisis de tipo paradjico: anciano agresivo,
irritable. Por eso no se usa.
No usar por tiempo prolongado.

RAMS
Somnolencia
Riesgo de hipoglicemia
Alteraciones en el control motor
Amnesia
Interacciones, potenciacin de los efectos sedantes
Estado de uso de sustancias estimulantes puede reducir la
eficacia como la cafena. Tomando tinto pues, tiene menos
posibilidades de dormirse.
Fumadores, interviene en el metabolismo de la citocromo,
reducen la eficacia.
Inhibien el metabolismo: cinetidine??, macrlidos. Por eso
perpetan el frmaco activo y los metabolitos que tambin
pueden tener actividad farmacolgica.
Zolpidem
se desarroll como un eficiente hipntico, probablemente no
tiene un efecto sedante importante. Riesgo de abuso aunque
antes se crea que era raro. La mayora de los frmacos que
actan sobre receptores pueden generar el fenmeno de
tolerancia (adquirida, no aguda)
Su VMB es muy corta, por lo que hay poca alteracin durante
el da, poca alteracin de la esfera cognitiva. Probablemente
porque los receptores estn ms en el Sistema Reticular
Activador que en el sistema cortical, por eso probablemente
no provocan amnesia antergrada. Aditivo con otros
depresores. puede provocar depresin del SNC con depresin
respiratoria, pacientes que tienen apnea del sueo pudieran

complicarse con hipoxemia,

alteraciones neurolgicas.

hipercapnia

que

lleven

VMB corta, 2h. se metaboliza por la cit 6A4 pero no se ha visto

que sea inductor o inhibidor de ese sistema, estara el
potencial riesgo.
Buspirona
Es un avance como ansioltico. Primera gran ventaja: no
provoca somnolencia ni altera la parte cognitiva. Pero, no
tiene efecto sobre la fase aguda (crisis de ansiedad aguda).
Sirve para trastornos de ansiedad generalizado.
BD muy baja, eso quiere decir que tienen alto metabolismo de
primer paso. No se ha descrito que tenga metabolismo en la
va de los citocromos aunque probablemente sea por esta va.
VMB muy corta, eso quiere decir que probablemente hay que
administrarla con frecuencia, alta unin a protenas (95%).
tener mucho cuidado con la dosificacin, muchas veces los
pacientes reciben dosis muy bajas y por eso no responden a
este tratamiento. Hay que empezar con dosis muy bajas pero
la idea es que se llege a dosis _______ en una o dos semanas y
que se mantenga para realmente valorar la actvidad
farmacolgica por esa cintica tan particular.
DINAMICA
Acta sobre receptores de la 5HT en el SNC y acta como un
agonista parcial, esto es lo que explica su efecto ansioltico.
Parece que tiene algn grado de actividad sobre receptores de
dopamina pero no es tan importante. Es por esto que los
antidepresivos que modifican la va de la 5HT han entrado a
jugar un papel importante como ansiolticos, con bastante
eficiencia. Su utilidad es para trastornos de ansiedad
generalizada, en pacientes que requieren tratamiento por 6
meses, un ao, estos frmacos son una buena eleccin

porque reduce los efectos psicolgicos sin alterar la parte

cognitiva.
RAMS
Posibilidad de insomnio, porque el sistema de la serotonina
modifica ms el estado de alerta.
Irritabilidad que se manifiesta como nerviosismo.
Cefalea.
Alteraciones a nivel vascular (aparicin de cefalea tipo
migraa) vasoconstriccin en las arterias coronarias y en
general el sndrome de fatiga crnica. Aunque en general son
muy bien tolerados estos frmacos.
Cuales serian los criterios para usar psicoframcos?
1. que definitivamente los sntomas sean tan intensos que
no respondan a la psicoterapia que es la ideal y que
estn alterando su desempeo diario.
2. Que el paciente tenga antecedentes de haber tenido la
enfermedad, en una recidiva probablemente el xito de
la psicoterapia es menor.
3. Que hayan otro tipo de patologas psiquitricas o
mdicas. Un Diagnstico de VIH probablemente altera en
forma importante la tranquilidad.
4. Tener cuidado si los pacientes tienen ideas suicidas,
estos frmacos pueden precipitar esto. Estos frmacos
se usan en ratones precisamente viendo que ellos
pierden en miedo a los riesgos.
5. Si el paciente tiene otra enfermedad de base, por
ejemplo
depresin,
uno
puede
empeorar
esta
enfermedad.
Los barbitricos

Eran altamente utilizados.

Bajo ndice teraputico, alto ndice de abuso y alto ndice de
mortalidad en sobredosis. Eutanax es un opiceo ms un
barbitrico que se usa con fines suicidas, por eso los
barbitricos solo persisten muy parcialmente, en los
esquemas por ejemplo est reemplazando al tiopental sdico,
ya el tiopental slo se deja para la inyeccin letal.

INYECCIN LETAL
1 Tiopental sdico
2 cloruro de K+ que produzca el paro cardiaco.
3 un bloqueador neuromuscular

B-bloqueadores
Tienen la actividad ansioltica pero ms en el sistema motor,
principalmente el propanolol, la respuesta vegetativa
disminucin del temblor, palpitaciones.
Los artistas, deportistas abusan del propanolol porque reduce
estos sntomas.
Los antidepresivos tienen actividad sedante, algunos de ellos
inducen el sueo, tienen efectos ansiolticos y cada vez se
estn usando ms y ms cuando la depresin en el ao 2020
va a ser de las principales enfermedades.
Neurolpticos sobretodo algunos anti psicticos curiosamente
van a ser ms efectivos en ancianos a pesar de los efectos
extra piramidales.

Los antihistamnicos de 1ra generacin tienden a usarse en

pacientes peditricos, se evita en ancianos por los efectos
anti colinrgicos.
Hidrato de cloral que se usaba mucho en pediatra, se usa
ms como hipntico que como sedante y se daba al paciente
peditrico que iba a ser por ejemplo sometido a un estudio
radiolgico o a una evaluacin endoscpica. Se inducia un
estado de sueo, tiene relativo buen perfil en estos pacientes
aunque tiene un bajo ndice teraputico, esto los sac
probablemente de uso.

Jimenita Yosh