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UNIVERSIDAD NACIONAL AGRARIA

FACULTAD DE CIENCIA ANIMAL


Departamento de Veterinaria

FARMACOLOGA VETERINARIA
I

Dra. Varinia Paredes V. MSc

Managua, Nicaragua
Octubre, 2007

Farmacologa Veterinaria I

Universidad Nacional Agraria

PRESENTACIN
El presente Compendio de Farmacologa Veterinaria I

fue elaborado con el espritu de colaborar

con la preparacin de los estudiantes de la carrera de Medicina Veterinaria que cursan el III ao de esta
noble profesin.
Se presentan de manera resumida los temas que conciernen a la Farmacologa General, dando al
estudiante las bases de los procesos farmacodinmicos de los medicamentos, sus vas de
administracin, las diferentes presentaciones farmacuticas, la manera de calcular las dosis de los
medicamentos y la escritura de la receta mdica. As tambin se presentan los temas relacionados a la
Farmacologa del Sistema Nervioso donde el estudiante obtendr la informacin concerniente a
anestsicos, analgsicos, antiinflamatorios y relajantes musculares.
La Farmacologa como toda ciencia est en constante cambio y actualizacin y es por esto que cito
textualmente a los Doctores. Sumano y Ocampo: Las palabras que se eligen para establecer un hecho
farmacolgico como cierto, son vlidas en el mejor de nuestro entendimiento, pero slo por un tiempo
limitado, hasta que surge nueva informacin que matice estas verdades o incluso las contradiga

Dra. Varinia Paredes Vanegas MSc


Docente de Farmacologa Veterinaria

Dra. Varinia Paredes Vanegas MSc

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Farmacologa Veterinaria I

A mis PADRES gracias por la vida y por sus enseanzas,


A mi esposo y mis hijas por su apoyo incondicional siempre

Dra. Varinia Paredes Vanegas MSc

Farmacologa Veterinaria I

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I. FARMACOLOGA GENERAL

1.1

PRINCIPIOS GENERALES DE FAMRMACOLOGA

1.2

FARMACOGNOSIA

1.3

FARMACODINAMIA

1.4

FACTORES QUE ALTERAN LA REACCIN A LOS FRMACOS

1.5

FARMACOCINTICA

1.6

FORMAS FARMACUTICAS Y RECETA MDICA

Dra. Varinia Paredes Vanegas MSc

Universidad Nacional Agraria

1.1

Farmacologa Veterinaria I

PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGA

Introduccin
La farmacologa es la ciencia que se ocupa de los frmacos o drogas.
Frmaco: Es toda sustancia que introducida en el organismo interacta con l, dando lugar a un
beneficio o a un perjuicio, en funcin de ello hablaremos de sustancia medicamentosa o
medicamento si lo que aparece es beneficio o hablaremos de txico si el resultado es perjudicial.
La farmacologa se ocupa del estudio de los procesos que sufre un frmaco desde que se administra
hasta que se elimina, entendiendo por ello la farmacodinamia, farmacocintica, toxicologa.
En funcin de que la farmacologa estudie frmacos con accin teraputica beneficiosa o estudio de
frmacos en general, podremos hablar de Farmacologa pura cuando estudia las interacciones de los
frmacos con el ser vivo sin tener en cuenta la accin del frmaco y la Farmacologa aplicada, cuando
estudia los frmacos que devuelven un efecto beneficioso para el ser vivo.
Puede a su vez dividirse la farmacologa en funcin de los frmacos que estudia en cuanto a la accin
sobre los diferentes sistemas del organismo. De esta forma se habla de farmacologa del sistema
nervioso, farmacologa del sistema digestivo, farmacologa del sistema cardiovascular, farmacologa
del aparato excretor, farmacologa de la piel,...
La Farmacologa constituye uno de los componentes bsicos de la medicina. En su expresin ms
simple, puede decirse que es la ciencia que estudia los frmacos y agentes qumicos que afectan en
cualquier sentido, deseable o indeseable, los fenmenos en los seres vivos.
Desde el punto de vista etimolgico, procede de la voz griega: PHARMAKEIA empleo de los
medicamentos, que a su vez deriva de PHARMAKN: medicamento.
De modo un poco ms estricto, la farmacologa es la ciencia que estudia toda sustancia de origen
vegetal, animal o mineral capaz de afectar a un ser vivo. Hay quienes se inclinan por definir a la
farmacologa como la ciencia que estudia las propiedades y reacciones de los frmacos, especialmente
en relacin con su valor teraputico.
Un mdico debe poseer un conocimiento preciso acerca del mecanismo de accin, el metabolismo, de
los usos y de las contraindicaciones de los medicamentos a su alcance para poder aplicarlos y
recomendarlos en su prctica clnica diaria. El conocimiento de la farmacologa resulta indispensable
prcticamente en todas las facetas del arte y la ciencia de curar, incluyendo la medicina preventiva y la
zootecnia.

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Objetivo de la Farmacologa Veterinaria


La farmacologa especializada en animales distintos al ser humano comparte con muchas otras
actividades mdicas los mismos objetivos mdicos. Es posible afirmar que el fin primordial de esta
ciencia consiste en: recomendar y prescribir productos teraputicos adecuados para la prctica clnica
veterinaria; en otras palabras, para la prevencin y el tratamiento de los padecimientos en los animales.
Dada la profusin de conocimientos que el avance de la ciencia ha permitido lograr, el mdico clnico
no necesita forzosamente comprender la forma en que se obtienen los medicamentos, ni cmo se
formulan.

Lo que ms directamente le concierne es:


La manera en que funciona el frmaco contra el agente causal de la enfermedad,
Saber que enfermedades pueden reaccionar a que sustancias,
Como deben aplicarse los medicamentos en cada especie animal
Las precauciones que han de acompaar al uso de cada frmaco
Que antagonismo y sinergismo pueden producirse cuando dos o ms medicamentos actan de
manera simultnea en el organismo las contraindicaciones de cada frmaco cuando se le emplea
como agente teraputico

Considerando este gran nmero de campos y perspectivas de la medicina veterinaria, la farmacologa


se puede dividir en varias ramas:

La Farmacocintica
La Farmacoterapetica
Toxicologa

Las cuales son las ms importantes

Farmacocintica: Se ocupa del estudio de los efectos de los medicamentos. Estudia la reaccin de los
organismos vivos a los frmacos, en ausencia de enfermedad.
Farmacoterapetica: Abarca un campo exactamente opuesto al de la farmacocintica, que es
determinar y analizar el empleo apropiado de los medicamentos para curar o prevenir las
enfermedades, estudia el efecto de los frmacos en presencia de enfermedad.
Toxicologa: Estudia los venenos y contravenenos que pueden afectar a los animales y al ser humano,
as como los efectos adversos de los medicamentos.
Los frmacos pueden proceder de diferentes sustancias vegetales,
infrecuentes ocasiones sola prepararse un compuesto que constaba
actualidad, las tcnicas de laboratorio vigentes se han modificado
clasifiquen los frmacos de acuerdo con un nuevo esquema. Hoy
naturales, sintticos y biosintticos.

animales o
de orgenes
mucho; ello
se distingue

minerales. En
mixtos. En la
permite que se
entre frmacos

Es obvio que el nombre de naturales se aplica a las sustancias no alteradas, tomadas directamente de
un vegetal. La quinina y belladona proporcionan un buen ejemplo de este grupo. En otros casos, los
compuestos qumicos naturales son insustituibles y no se pueden obtener por mtodos completamente
artificiales, o bien el mtodo resulta excesivamente costoso. Esta razn lleva a los bioqumicos
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modernos a la obtencin de ncleos qumicos a partir de vegetales y, mediante diversas tcnicas de


laboratorio, aaden o eliminan radicales, fracciones u otras molculas, modificando as las propiedades
iniciales de los compuestos naturales. Tal es el origen de los productos Biosintticos ejemplo: Las
Tetraciclinas son compuestos derivados del anillo Policclico naftacenocarboxamida.
Los compuestos Sintticos, finalmente, se obtienen de manera ntegra por medio de tcnicas de
laboratorio y el empleo de sustancias procesadas, con mnimo o ningn uso de sustancias naturales.

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1.2

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FARMACOGNOSIA

Definicin
La rama de la Farmacologa que se ocupa del apasionante campo del origen de los frmacos recibe el
nombre de FARMACOGNOSIA. Por ejemplo: el conocimiento del origen de la atropina no reviste
aparentemente inters alguno para el clnico; a primera vista podra juzgarse que su conocimiento de la
Farmacognosia es absolutamente superfluo.
Origen de los Frmacos
Las sustancias de valor teraputico se obtienen de fuentes minerales, animales y vegetales. En el
laboratorio qumico se est obteniendo un nmero creciente de medicamentos orgnicos por sntesis.
Medicamentos minerales
El mdico primitivo usaba minerales crudos como fuente de muchas de sus
medicinas. Estas sustancias naturales han sido utilizadas durante siglos y todava
se usan hoy en forma purificada. El xido de hierro obtenido por la exposicin del
hierro a los agentes atmosfricos era usado por los antiguos mdicos griegos en el
tratamiento de la anemia; hoy, el hierro en forma purificada constituye la terapia
especfica para el tratamiento de ciertos tipos de anemia. Otros elementos
minerales se emplean en el tratamiento de enfermedades, entre ellos el yodo, el
cobre, el manganeso y el cobalto.
Medicamentos animales
Los rganos de los animales han sido usados desde los tiempos ms antiguos de la
medicina en el tratamiento de enfermedades. En su origen, este tratamiento fue
completamente emprico. Hoy representa una de las ms grandes proezas de la
medicina moderna. Los rganos completos o sus extractos se emplean como
terapia de reemplazo en pacientes que muestran sntomas de deficiencia de dichos
rganos. La glndula tiroides desecada se usa en el tratamiento del hipotiroidismo,
el extracto purificado del lbulo anterior de la hipfisis (ACTH) se usa para
estimular la produccin de hormonas por la corteza adrenal.
Medicamentos vegetales
Muchos de los medicamentos vegetales empleados en el pasado han sido
sustituidos por medicamentos sintticos modernos de mayor potencia y
menor toxicidad. A pesar de extenso desarrollo de la sntesis de
medicamentos en el laboratorio qumico, la medicina depende todava de la
naturaleza en cuanto a muchos medicamentos importantes. Las races, hojas
y cortezas de plantas fueron las fuentes principales de los medicamentos
usados por el hombre primitivo en el tratamiento de las enfermedades. Sin
embargo, la mayora de las drogas vegetales usadas hace siglos no se
emplean actualmente; unas cuantas drogas vegetales, como la digital, la
belladona y el opio, no tienen sucedneos satisfactorios.

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CARBOHIDRATOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS


Entre los azcares que se consideran frmacos, se pueden mencionar la SUCROSA, que se utiliza en la
elaboracin de jarabes y para la correccin de sabor poco agradable de ciertos medicamentos. La
SUCROSA se obtiene de muchas plantas, entre las que se destacan Sacharum officinarum (caa de
azcar) y Beta vulgaris (Remolacha).
La SACAROSA C12 H22 O11 constituye el principal azcar de la savia de muchas
plantas y est presente en la miel de abeja junto con la fructosa y la glucosa. La
Sacarosa se derrite a 186C y forma caramelo. La Dextrosa (d-glucosa) se obtiene
del almidn mediante la hidrlisis y se utiliza como alimento por va oral o
parenteral. Con este elemento se elabora el GLUCONATO DE CALCIO, til en
hipocalcemias, el GLUCONATO FERROSO aplicado en lechones para la
prevencin de la anemia. Otros azcares incluyen la fructosa (abundante en la
mayor parte de las frutas) y la lactosa, presente en la leche de seres humanos,
bovinos, caprinos y dems mamferos.
Entre los frmacos que contienen azcares (o derivan de azcares) se destacan:
El alcohol etlico que se obtiene mediante fermentacin,
El Manitol que se utiliza como diurtico osmtico
El almidn resulta til para la elaboracin de cpsulas y tabletas con capa entrica.
Otros agentes que se clasifican como sacridos incluyen
GOMAS Y MUCLAGOS utilizados como vehculos de
muchos medicamentos. El agar y las sustancias similares se
obtienen de algas. La pectina proviene de la manzana o de
frutos ctricos.
Glucosidos
Son sustancias que la hidrolizarse producen un azcar y otra sustancia no
glcida. El componente azcar recibe el nombre de GLICONA. El no
glsido se llama AGLICONA. Muchos glucsidos se obtienen de la
llamada cscara sagrada (Rhamnus purshianas) y se emplean como
catrticos.

El aloe (Aloe vera) se ha empleado como paliativo en quemaduras,


laceraciones y otras lesiones dermatolgicas. Los glucsidos flavonol
tienen como ejemplo a la vainilla utilizada como saborizante, y a la salicina,
extrada de Salix purprea, la cual por su semejanza con la aspirina se ha
usado como medicamento antirreumtico.

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Taninos
Estos se encuentran en la mayor parte de los vegetales. Por su poder antisptico protegen a los
vegetales de los insectos. Su principal empleo en medicina se debe a sus propiedades astringentes,
tanto para las vas GI para la piel. Ejemplo: cido tnico obtenido del roble.
Lpidos
Este grupo incluye aceites, grasas y ceras. Desde el punto de vista qumico, son steres
de cidos grasos con alcoholes. Ejemplos de usos farmacolgicos de este grupo
incluyen al aceite de ricino (Ricinos communis), que se utiliza como catrtico y en la
elaboracin de jabones.
El aceite de oliva (Olea europea) se emplea en jabones, linimentos, es adems
emoliente y laxante suave. El aceite de cacahuate (Arachis hypogaea) se utiliza como
solvente ara inyecciones intramusculares.
Las grasas comprenden aceite de cacao, til como vehculo de jarabes. La grasa de cerdo y la lanolina
del borrego son emolientes y se han utilizado como bases para ungentos. Los aceites oleico y linoleico
son, aparte de complementos dietticos, tiles para emulsificar preparaciones farmacuticas. El cido
undecilnico se usa como fungisttico. De las ceras, espermaceti, obtenido de la grasa o esperma de
ballena, se emplea como emoliente en cosmticos, la cera de abejas recibe usos similares.
CIDOS VOLTILES, ACEITES ETREOS O ACEITES ESENCIALES
Estos nombres se derivan de su caracterstica de evaporarse al contacto con el
aire a temperatura ambiente. Qumicamente se conocen casi todos como
MONOTERPENOS ; la mayora son antispticos y retardan la putrefaccin de las
legumbres y frutas.
Esteroles
Son sustancias como el colesterol, abundante en los tejidos animales y en algunos hongos, algas,
actinomicetos, bacterias y plantas superiores. Ciertos citosteroles y otros anlogos se obtienen para
evitar la absorcin del colesterol y evitar la arteriosclerosis en seres humanos, adems de que otros
esteroles son precursores de la vitamina D.
cidos Biliares
Los principales son los cidos: clico y cenodesoxiclico. En la emulsificacin de grasas en el
duodeno, se ha utilizado el extracto de bilis de buey (45% de cido clico).
Glucsidos Cardacos
Estos se caracterizan por su poderoso efecto sobre el miocardio. Se administran
en el tratamiento de diversos estados de insuficiencia cardiaca. Los digitlicos
de varias plantas, como Digitales purprea, Digitales lanata y otras especies, son
la fuente principal de estas sustancias.

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Alcaloides
Significa semejante a los lcalis. De ALCALI con el sufijo OIDE. Este grupo no es homogneo
desde el punto de vista qumico, bioqumico o fisiolgico, y esto es as porque sus componentes son
sustancias orgnicas nitrogenadas.
Se hallan en muchas plantas, principalmente en las races y semillas y se supone que son residuos del
metabolismo vegetal. Por lo general, su efecto farmacolgico es intenso, generalmente actan sobre el
SNC, si bien algunos afectan al Sistema Nerviosos Parasimptico y otras al Sistema Nervioso
Simptico, estn los euforizantes como la cocana y la cafena y los depresores como la morfina y casi
siempre se les clasifica de acuerdo con la naturaleza de su grupo bsico:
PIPERIDNICOS- PIRIDNICOS
Un ejemplo de este grupo lo constituye la nicotina extrada del tabaco, la arecolina (Areca cateccu),
empleada contra cestodos.
SOLANCEOS
Son como la atropina (anticolinrgico) obtenido de Atropa belladona.
En este grupo puede incluirse la cocana extrada de las hojas de Erytroxylon cocca.

QUINOLNICOS
Son los derivados de la chinchona, extracto de la corteza de Cinchona
succirubra, rbol del Per, llevada a occidente despus, tras su descubrimiento
hecho por los jesuitas; Linneo le puso ese nombre en honor a la virreina de
Per, condesa de Chinchn. De la chinchona, se obtiene el sulfato y el
gluconato de quinidina, utilizados como depresores del miocardio en caso de
arritmias. Tambin se obtiene sulfato de quinina uno de los agentes ms tiles
en el tratamiento del paludismo.

ISOQUINOLNICOS
Existe un gran nmero de plantas que los contienen. Aunque la mayor parte de los alcaloides del
opio pertenecen a este grupo, no son los ms importantes.
INDOL
Destaca en este grupo la estricnina (Nux vomica) la cual posee propiedades
estimulantes para el sistema nervioso central a dosis bajas. Tambin es este
grupo, los alcaloides de la ergotina (Claviceps purpurea) como el maleato de
ergonovina o ergometrina, de propiedades Oxitcicas, tiles en retenciones
placentarias. Algunos compuestos son Psicoactivos son sintetizados a partir de
dichos alcaloides de la ergotina. Tal es el caso del cido lisrgico (LSD).
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IMIDAZOLNICOS
Entre ellos se encuentra la Pilocarpina (Pilocarpus jaborandi)utilizado en el
tratamiento el glaucoma.

AMINADOS
Se destacan la efedrina de Ephedra distachya, las Xantinas: cafena (Coffea
arabica; Coffea liberica); la teofilina, extrada de varios ts (familia Theaceae),
y la teobromina (Theobroma cacao) se les considera sustancias diurticas, en
especial a la teobromina.
Enzimas y Otras Protenas
Definidas como compuestos orgnicos catalticos, las enzimas se pueden usar
en la medicina en diversos procesos por ejemplo:
La pepsina enzima proteoltica obtenida del estmago de los cerdos se emplea
para ayudar a la digestin en algunos casos de colitis en el ser humano, la
pancreatina tambin del cerdo, que tiene amilasas, lipasas y proteasas, se ha
utilizado como ayuda para la digestin.
La papaina se extrae de la papaya (Carica papaya) y se ha utilizado para facilitar la digestin
protenica al igual que la pepsina. Algunas protenas de utilidad prctica incluyen la gelatina obtenida
de la hidrlisis de la colgena de bovino partir de tendones, piel y tejido conectivo, til en la
elaboracin de de cpsulas y esponjas hemostticas.
Vitaminas
Son compuestos orgnicos imprescindibles para el crecimiento y mantenimiento del organismo; actan
como reguladores metablicos. Aceite de hgado de bacalao (Gadus morrhua), que contienen
vitaminas A, D. La levadura es rica en vitamina B, al igual que la cascarilla de arroz. En la actualidad
se ha logrado sintetizar la mayor parte de las vitaminas.
Antibiticos
Son sustancias producidas por varias especies de microorganismos como
bacterias, hongos y actinomicetos. Utilizados en la teraputica de diversas
enfermedades de origen infeccioso.

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1.3

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FARMACODINAMIA

Introduccin
La parte de la farmacologa que estudia la accin de los frmacos y sus efectos es la farmacodinmica.
Los frmacos actan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe
estimular primero un receptor celular. Tengamos en cuenta que un frmaco no crea una funcin en el
ser vivo, se trata de activar o inhibir una funcin ya existente, nunca crearla. Como ya est indicado es
necesaria la presencia de unos receptores para que el frmaco pueda llevar a cabo su accin
farmacolgica, se entiende por receptor aquellas macromolculas celulares generalmente proteicas,
capaces de reaccionar con un frmaco y producir una respuesta constante, especfica y previsible.
Accin y efecto de un frmaco
Es conveniente diferenciar entre accin de un frmaco y efecto de un frmaco. Cuando un frmaco es
administrado, este va a actuar sobre una funcin determinada modificndola, para ello interacta con
receptores celulares; a eso se le denomina accin de un frmaco, un ejemplo de accin sera la accin
sobre el centro termorregulador que puede producir un frmaco antipirtico. Mientras que el efecto de
un frmaco podra decirse que es la manifestacin externa de la accin farmacolgica, en este sentido
la disminucin de la temperatura sera el efecto del antipirtico.
Hay que tener en cuenta que para que exista efecto farmacolgico es necesaria previamente la accin
farmacolgica y tngase en cuenta tambin que puede haber accin y no haber efecto.
La accin que un frmaco puede realizar sobre el organismo puede ser accin estimulante, depresora,
sustitutiva, antiinfecciosa.
Para que un frmaco realice la accin farmacolgica es necesario que alcance los receptores adecuados
y no solo esto sino que los alcance en concentracin adecuada. En base a esto podemos hablar de
frmacos de accin local o frmacos de accin sistmica o generalizada. Cuando hablamos de accin
local, entendemos aquella que se produce en el lugar donde se administra el frmaco, mientras que una
accin sistmica hace mencin a la accin del frmaco una vez que es absorbida y distribuida por la
sangre.
Los frmacos teraputicos deben ser selectivos es decir, deben actuar nicamente sobre aquellos
receptores celulares especficos para el frmaco y por otro lado deben ser de accin reversible, es decir
la funcin sobre la cual actuaron, activndola o inhibindola, debe volver a la normalidad en el
momento que comienza a producirse una disminucin de la concentracin del frmaco en el receptor.
La selectividad de un frmaco esta relacionada estrechamente con la composicin qumica del mismo y
la afinidad que el frmaco tiene sobre el receptor.
Es necesario tambin comprender el concepto de potencia y eficacia de un frmaco. La potencia de un
frmaco relaciona la cantidad o dosis administrada y la accin que produce, de esta forma diramos que
un frmaco es tanto ms potente que otro, cuanto menor sea la dosis administrada en comparacin con
el segundo para conseguir la misma accin. La eficacia de un frmaco hace referencia al efecto
mximo que ese frmaco es capaz de alcanzar. Un frmaco ser ms eficaz que otro si consigue un
mayor efecto mximo.
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Mecanismo de accin de un frmaco. Receptores


La parte de la farmacologa que estudia la accin de los frmacos y sus efectos es la farmacodinmica.
Los frmacos actan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe
estimular primero un receptor celular.
Receptores: macromolculas celulares generalmente proteicas, capaces de reaccionar con un frmaco
y producir una respuesta constante, especfica y previsible.
La respuesta puede ser de varios tipos:
- Activacin de un sistema enzimtico, produciendo una cascada de reacciones.
- Receptor asociado a un canal inico: la activacin del receptor abre o cierra el canal.
Los dos requisitos bsicos de un receptor farmacolgico son la afinidad (capacidad de un frmaco de
fijarse a un receptor) elevada por su frmaco, con el que se fija an en presencia de una concentracin
muy pequea de frmaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molcula de otra,
an cuando sean parecidas.
Existen receptores que no se estimulan con la presencia del frmaco: son los denominados aceptores.
Hay que decir que los receptores son molculas del organismo que han aparecido en la evolucin, no
destinados a servir de receptores a los frmacos. Tienen una funcin biolgica, independientemente de
que a ellos se les unan los frmacos. Son receptores de sustancias endgenas (hormonas,
neurotransmisores). Si los frmacos se unen a los receptores es por afinidad estructural a las sustancias
endgenas.
Unin frmaco-receptor: es generalmente por enlace inico, es reversible. Aunque a veces puede ser
irreversible (antibiticos que se unen a pared bacteriana). A veces el receptor no est en la membrana,
sino en el citoplasma o ncleo, y tiene que atravesar la membrana para actuar (ej. hormonas
esteroideas). Muchos frmacos no tienen un receptor especfico, su accin es inespecfica sobre algn
componente. Tambin existen frmacos que no actan sobre estructuras celulares, actan o
interaccionan fsico-qumicamente sobre el medio.
Es frecuente que muchos frmacos tengan afinidad por un mismo receptor, en cuyo caso se da un
fenmeno de competicin.
Actividad intrnseca: es la capacidad del frmaco de iniciar su accin tras su unin con el receptor. Es
una propiedad intrnseca del frmaco.
La intensidad de la accin del frmaco depende de los siguientes factores:
-- Nmero de receptores ocupados: ser necesario un nmero mnimo para que aparezca la accin.
-- Afinidad del frmaco por los receptores: si aumenta la afinidad, aumenta el efecto.
-- Actividad intrnseca del frmaco.
Agonista: frmaco que adems de afinidad tiene actividad intrnseca.
Antagonismo: frmaco que se une al receptor pero no posee actividad intrnseca.
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El frmaco antagonista impide que un frmaco agonista se una al receptor ocupado por el primero, lo
bloquea.
Hay un tipo de antagonismo, que es el antagonismo competitivo, por el cual dos frmacos compiten
por un mismo receptor.
Agonista parcial: frmaco que tiene afinidad por un receptor, pero que posee un grado menor de
actividad intrnseca. Puede actuar como agonista o antagonista, segn exista un agonista puro (en cuyo
caso actuar como antagonista) o no (actuar como agonista).
Desensibilizacin de receptores: es la prdida de respuesta de una clula a la accin de un ligando.
Dicha prdida puede ser por la alteracin de los receptores. La desensibilizacin es un componente
importante en la capacidad homeosttica en los procesos de activacin celular. La desensibilizacin
determina que la clula quede protegida frente a la estimulacin excesiva o prolongada. Es un
mecanismo de defensa celular.
Hablaremos de sinergia medicamentosa al aumento en la accin de un frmaco como consecuencia de
la administracin de otro frmaco. Podemos tener sinergia aditiva o sinergia de suma, cuando la accin
resultante es la suma de las acciones individuales de ambos frmacos, sinergia de potenciacin cuando
la accin resultante es mayor que la suma de las acciones individuales. Como consecuencia de la
sinergia se pueden disminuir las dosis de frmacos administrados. En la sinergia aditiva ambos
frmacos se unen al mismo receptor, mientras que en la sinergia de potenciacin se unen a receptores
diferentes.
Se denomina antagonismo, a la disminucin o cese de la accin de un frmaco. Tenemos el
antagonismo competitivo, cuando ambos frmacos compiten por el mismo receptor, se conseguir
alcanzar el efecto mximo si se administra agonista en cantidad suficiente que desplace al antagonista.
En el antagonismo no competitivo, se unen a receptores diferentes, en este tipo de antagonismo no se
puede alcanzar el efecto mximo, por mucho que se aumente la cantidad de agonista. En el dualismo de
accin, ambos frmacos actan sobre los mismos receptores, pero se diferencian en la actividad
intrnseca.

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FACTORES QUE ALTERAN LA REACCIN A LOS FARMACOS

Diferencias debidas a la especie


En ocasiones el MV encuentra que los frmacos que administr produjeron resultados distintos a los
esperados, o no generaron una reaccin orgnica. Las variaciones entre especies en las respuestas
obtenidas con una dosis dada de un frmaco pueden atribuirse a diferencias en los procesos
farmacocinticas. Por ejemplo el anestsico Esteroideo Altesin solo sirve para gatos, su administracin,
en perros causa liberacin de histamina que puede ser mortal,dado que el vehculo necesario para diluir
las pregnanedionas (principio activo del altesin) es el cremofor-L, que es txico para perros. La
morfina y sus derivados sintticos (meperidina), pueden provocar convulsiones y muerte en gatos,
mientras que en otras especies (perros) funciona como depresor del SNC. La xilacina tienen efectos
mnimos en aves; el amitraz es particularmente txicos para caballos. La Lincomicina puede ocasionar
diarrea intensa potencialmente letal en equinos, La vida media del cloranfenicol en los caballos es de
54 min. mientras que en gatos es de 5 h. 10 min. , en los humanos desarrolla anemia aplsica, en
contraste, en animales domsticos an no se ha logrado reproducir dicho efecto. La diferencia no slo
se dan entre especies, sino que la raza puede predisponer a reacciones no esperadas, como en el caso de
las ivermectinas, que deprimen mucho ms a los perros de la raza Collie, los galgos y lebreles en
general son muy susceptibles al tiopental, que genera largos perodos anestsicos. Los doberman son
ms susceptibles a la presentacin de queratoconjuntivitis seca por sulfonamidas.
Diferencias causadas por la Anatoma y Fisiologa del Aparato digestivo.
La farmacocintica de los medicamentos administrados es muy diferente debido a las distintas
caractersticas que hay entre los aparatos digestivos del perro, caballo y los rumiantes. En perros,
cerdos y gatos la absorcin estomacal de sustancias estables en PH cido es eficaz, mientras que en
rumiantes el factor de dilucin y las acciones microbianas en el rumen evitan la accin eficaz de los
frmacos. Sin embargo, el rumen puede alojar un bolo de alta densidad para que libere minerales traza
y antiparasitarios durante perodos largos, lo que no suele suceder en especias con trnsito GI ms
rpido. La va oral es muy til en el tratamiento de grandes poblaciones animales; sin embargo, debe
tomarse en cuenta que la presencia de diarrea retrasa la absorcin, mientras que el estreimiento
permite que el frmaco se absorba en demasa lo cual es txico. La dieta llega a modificar tambin la
cintica; as, Griseofulvina y Florfenicol se absorben ms en presencia de grasas, y la leche evita la
absorcin gastrointestinal de las Tetraciclinas. El efecto anticonvulsivo del Valproato de sodio en
perros se reduce drsticamente cuando hay diarrea que limite su absorcin.
Diferencias entre individuos de la misma especie
Basta recordar que estadsticamente, los animales reaccionan a los medicamentos conforme a una
distribucin normal, y por ello, habr una mayora que responda como se esperaba y unos pocos que no
responden o lo hacen de ms. Un ejemplo clsico lo proporciona la experiencia con anestsicos
barbitricos. Un porcentaje de individuos reaccionan con depresin excesiva del SNC y otros con
depresin leve. Sin embargo, la mayor parte reaccionan conforme a lo esperado. Hay ejemplos
clsicos de sensibilidad de algunas razas a ciertos frmacos; as 10 a 20 % de los cerdos de raza
Landrace reacciona al halotano con hipertermia maligna. Se ha identificado que aproximadamente 1
de 200 perros responde de manera paradjica al droperidol, presentando un comportamiento agresivo.
Otro ejemplo puede ser la hipertermia maligna producida por la succinilcolina en algunos caballos.

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Temperamento
Este trmino se refiere a las variaciones en la respuesta a las formas de sujecin, manejo o
administracin de frmacos entre especies o individuos, que se pueden presentar segn el estado de
nimo. Se trata de conductas propias que suelen facilitar o dificultar las maniobras. Por ejemplo es
fcil administrar frmacos por va oral a un bovino, pero se requiere mayor destreza si se trata de pasar
una sonda nasoesfago-gstrica en equinos. Asimismo, es comn que la succinilcolina genere
fibrilacin ventricular en caballo por descargas adrenrgicas, sobre todo cuando el animal est sujeto a
tensin emocional por manejo y no se ha tranquilizado. La succinilcolina produce parlisis flcida, lo
que le causa un gran estrs al caballo y puede generar liberaciones masivas de adrenalina y, por ende,
respuestas no esperadas. La administracin de un fenotiacnico (como acepromacina) a un caballo
temperamental bajo estrs logra generar hipotensin grave, dado que los fenotiacnicos bloquean los
receptores alfa vasculares y deja los beta vasculares libres. La adrenalina liberada actuar solo en los
beta y generar una vasodilatacin forzada con hipotensin, que provocar an ms estrs y mayor
hipotensin, en un crculo morboso que puede desencadenar choque y la muerte.
Diferencias debidas a la hora del da
Se sabe que la capacidad de transformacin de un animal se desarrolla en funcin de su tasa
metablica; entonces, un animal cansado por la noche, ser sensible a los tranquilizantes, anestsicos,
etc. Algunos medicamentos como los glucocorticoides, se administran de preferencia muy temprano en
la maana, para imitar los ritmos circadianos de secrecin de corticosteriodes propios de los animales.
Las aves consumirn ms agua medicada durante el medioda o en das con mucha luz. Las yeguas
pura sangre en anestro no responden a la sincronizacin de celos durante el invierno, con das de pocas
horas de luz.
Diferencias por Idiosincrasia
Se define como la reaccin anormal de un animal tras la administracin de una sustancia teraputica.
stas ocurren totalmente al azar en unos pocos individuos que en apariencia son de igual fenotipo (e
incluso de genotipo similar) a otros que responden de manera norma.; por ejemplo, se dan reacciones
de hipersensibilidad a las sulfamidas en cerdos o a la penicilina en caballos, a los tranquilizantes en
bovinos, o a la produccin de colestasis heptica en perros que han recibido eritromicina. Estas
diferencias de idiosincrasia no deben confundirse con las diferencias entre individuos de la misma
especie (vase antes), ya que en el primer caso nicamente ocurren en un individuo, y en el segundo
caso se identifica alguna caracterstica de varios animales.
Diferencias causadas por enfermedades
La disminucin de la funcin heptica por algn estado patolgico provoca que los medicamentos se
biotransformen ms lentamente. Adems la fiebre, la hipoalbuminemia y la bilirrubina pueden alterar la
unin de frmacos a las protenas e inducir alteraciones notables en la cintica. De hecho, se ha
postulado que los estudios farmacocinticas se hagan en animales que padecen la enfermedad por la
cual se administra el medicamento. En pacientes con insuficiencia renal, han de ajustarse las dosis y
sobre todo los intervalos de dosificacin, o bien se evitar su uso en lo posible, buscando otras
alternativas. En un animal debilitado se presentar con ms facilidad parlisis flcida al aplicar un
aminoglucsido por va IV. La absorcin GI de electrlitos y agua en un perro afectado por parvovirus
ser mnima o nula. Si se quiere tratar una yegua con endometritis purulenta utilizando gentamicina, el
efecto ser nulo, pues el efecto de los aminoglucsidos es contrarrestado por la presencia de
macromolculas como las del material purulento. Se sabe que los animales con septicemia tienen una
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lenta absorcin de antibiticos, aun por va IM o SC, y por ello esos agentes deben administrarse por
va IV.
Diferencias debida a variables fisiolgicas
Es importante recordar que las funciones orgnicas se alteran de manera parcial o total en animales
bajo tratamientos internos. Por ejemplo, un animal hipotenso tendr graves problemas para controlar
su presin si se le anestesia con halotano. La acidosis ruminal constituye una verdadera trampa de
iones para los frmacos pH alcalino (analgsicos narcticos). Otro ejemplo lo proporciona el animal
que presenta acidosis metablica; en l los diurticos del tipo de los inhibidores de la anhidrasa
carbnica no producen el efecto deseado.
Peso
Debe considerarse que la tasa metablica de un individuo obeso ser virtualmente idntica a la de un
individuo normal. Sin embargo, el obeso es difcil de anestesiar porque la grasa acumula anestsico y
los valores en SNC no sern los adecuados. Adems, se tiende a sobredosificar a este tipo de pacientes
porque la dosis en funcin de peso es amor. Por otra parte, los animales esbeltos son ms sensibles a
las intoxicaciones agudas con insecticidas organoclorados y organofosforados, porque no poseen
capacidad de almacenamiento en grasa y los valores sanguneos ejercen su efecto txico en el SNC
(organoclorados) o en la placa neuromuscular (organofosforados).
Edad
Los animales muy jvenes no desarrollan todava sus mecanismos de biotransformacin y excrecin.
Igualmente, en la edad avanzada disminuye la eficacia de dichas mecanismos. Por ello, la capacidad de
biotransformacin y excrecin en animales jvenes y adultos ser mucho mejor.
Sexo
Este factor slo es importante en caso de gestacin, durante la cual la administracin de catrticos
fuertes puede originar abortos. Otras sustancias inducen problemas; p.ej., el mebendazol es
prcticamente atxico en ovejas no preadas, pero en las gestantes la administracin de una dosis
cuatro veces mayor a la teraputica, puede originar efectos teratgenos. Adems durante la lactancia
algunos medicamentos pueden secretarse con la leche, lo cual suele afectar la salud del animal lactante.
Diferencias generadas por interacciones farmacolgicas
Este es un factor muy importante dada la tendencia al uso de mltiples frmacos que caracteriza al
pensamiento mdico moderno. Las interacciones pueden ser benficas (sinrgicas, potenciaciones,
sumaciones etc.), pero quiz tambin disminuyan o modifiquen los efectos de las sustancias. Los
antagonismos llegan incluso a ser letales. Se sabe, por ejemplo, que la administracin de propanolol,
una sustancia bloqueadora de receptores adrenrgicos beta, muy empleada en medicina humana,
seguida por el suministro de un analgsico narctico, causa la muerte del individuo por decremento de
la presin sangunea y paro respiratorio. La administracin de adrenalina a un caballo que reaccion
con hipotensin a un fenotiacnico le inducir ms hipotensin y seguramente la muerte. Si se
administra amitraz en bao por inmersin a terneros y se aplica ivermectina, se pueden sumar los
efectos depresores e inducir colapso del SNC con postracin y quiz la muerte. Los glucocorticoides o
corticoides como dexametasona o prednisolona predisponen a un paciente (perro, gato) a sufrir lceras
gastrointestinales como sangrado si se aplica concomitantemente un analgsico como dipirona,
piroxicam, etc.

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Las interacciones pueden ser de ndole qumica, por ejemplo los betalactmicos (penicilinas en
general) no se deben combinar con ningn frmaco en la misma jeringa, pues se inactivan.
Diferencias por desarrollo de tolerancia
La tolerancia puede ser adquirida o natural.
Tolerancia natural
La tolerancia natural se puede ejemplificar con el caso de la ineficacia de la atropina en ratas, o del
lorazepam, que es ineficaz en el perro, pero excelente como tranquilizante en el ser humano. Las vacas
no se sedan con fentanilo, y las gallinas no se tranquilizan con la administracin de xilacina.
Tolerancia adquirida
La tolerancia adquirida es un fenmeno comn en farmacologa. Por ejemplo, la dosis de anfetamina
necesaria para lograr un efecto estimulante del SNC, administrada por segunda vez, debe ser cuatro a
seis veces mayor que la dosis inicial. Otro ejemplo de tolerancia adquirida es el dato caracterstico de
que los conejos que han consumido atropina, al ingerir la planta Atropa belladona, no manifiestan
sntoma alguno. Pero los depredadores que hacen presa de estos conejos pueden morir intoxicados, por
las cantidades excesivas de atropina que hay en su organismo. La tolerancia de las bacterias a los
antibiticos (resistencia bacteriana) constituye un grave problema en la quimioterapia moderna, y lo
mismo sucede con los parsitos. Durante la insuficiencia cardiaca congestiva se usan agonistas 1
cardiacos, como la dobutamina. Su uso genera tarde o temprano un fenmeno de taquifilaxia
(tolerancia), y el corazn reacciona progresivamente menos a este frmaco.
Acciones de los medicamentos

1.

Acumulacin: Es una caracterstica de toda droga que es excretada a un ritmo inferior al de su


absorcin; por lo tanto, si la admn. dosis normales, o incluso bajas, de una droga acumulativa
es prolongada, se verifica una concentracin gradual de esta en los tejidos y en la sangre hasta
llegar a un nivel de proporciones toxicas. (arsnicos, estricninas, bromuros).

2.

Sinergismo: Es un fenmeno farmacolgico que hace relacin a la actividad de drogas


combinadas. Cuando 2 medicamentos se usan al mismo tiempo y la accin conjunta es mayor
que la que se obtendra utilizndolas solas en cantidad igual a la de la combinacin. Se dice que
las dos drogas son sinrgicas: este es un caso en que 1 mas 1 son 3. La Sumacin, que ha sido
confundida con el sinergismo, consiste en la simple adicin del efecto de una droga al de la
otra, y aqu mas 1 hacen 2.
Ejemplo: la accin de 9mg. de penicilina ms 1mg de estreptomicina es superior a la de
10mg de penicilina o de estreptomicina solas.

3.

Potenciacin: Es un trmino relacionado que se aplica al caso en que una droga protege a otra y
le permite continuar su accin. Esto puede ilustrarse considerando la accin de la Fisostigmina,
alcaloide que bloquea los efectos destructivos de la enzima colinesterasa y permite la accin de
la Acetilcolina producida naturalmente durante mayor tiempo que el normal.

4.

Incompatibilidad: Es un trmino que se aplica a drogas que no deben combinarse a causa de su


mutua antipata.

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1.5

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FARMACOCINTICA

Introduccin
Todos los medicamentos tienen unas caractersticas comunes, es lo que se denomina proceso LADME.:
L= Liberacin, A= Absorcin, D= Distribucin, M=Metabolismo
E=excrecin. Cuando se introduce un frmaco en el organismo debe superar numerosas barreras
biolgicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la va de administracin.
Para que un frmaco pueda ejercer su accin debe alcanzar una concentracin crtica en la biofase,
entendiendo por tal el medio en el cual un frmaco est en posicin de interactuar con sus receptores
para realizar su efecto biolgico sin que intervengan barreras de difusin.
Para alcanzar esta concentracin crtica en la biofase es preciso que el frmaco pueda: penetrar en el
organismo a favor de los procesos de absorcin, llegar al plasma y, por medio de l, distribuirse por los
tejidos a favor de los procesos de distribucin, pero el frmaco, tan pronto como penetra en el
organismo, est sometido a los procesos de eliminacin que comprenden dos subtipos de mecanismos:
excrecin por las vas naturales (orina, bilis, saliva, etc..) y metabolismo o biotransformacin
enzimtica.
La Farmacocintica estudia el movimiento de los frmacos en el cuerpo, calculando su desplazamiento
en los diversos niveles orgnicos (compartimientos), la forma en que el organismo biotransforma estos
medicamentos y las caractersticas de su excrecin o eliminacin. Desde el punto de vista prctico la
Farmacocintica es la disciplina que a travs del estudio de la dinmica de la absorcin, distribucin,
biotransformacin y excrecin explica las fluctuaciones plasmticas, urinarias, histolgicas etc. de los
frmacos.
La Farmacocintica se puede dividir entonces en:
Absorcin
Distribucin
Biotransformacin
Excrecin
Transporte de frmacos a travs de las membranas celulares
Cualquier desplazamiento de una molcula farmacolgica dentro del organismo exige su paso a travs
de las membranas biolgicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorcin como en los de
distribucin o eliminacin. Existen dos mecanismos:
-

A travs de hendiduras intercelulares: Filtracin a travs de membranas celulares. Para


atravesar la pared de los capilares (endotelio) los frmacos utilizan la filtracin. La filtracin
depende de: peso molecular del frmaco: a mayor peso molecular, ms difcil es pasar.
Gradiente de concentracin: el frmaco pasa de donde hay ms concentracin a donde hay
menos.

Distancia entre clulas. Presiones a un lado y otro de la pared: presin hidrosttica, que hace que el
frmaco entre, y presin osmtica, que hace que se quede. Existen diferentes mecanismos de transporte
a travs de membranas celulares, dependiendo si se trata de molculas grandes o pequeas. Las
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molculas de gran tamao atraviesan la membrana por procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de
pequeo tamao bien en contra o a favor del gradiente:
Contra gradiente: se realiza con consumo de energa y gracias a una protena transportadora. Es el
transporte activo
A favor: sin gasto de energa y con ayuda de una protena transportadora. Es la difusin facilitada.
No se requiere la ayuda de ninguna protena y puede hacerse por canales o a travs de membrana. Es la
difusin pasiva. El transporte a travs de membranas celulares depende de: peso molecular del
frmaco
El factor clave en la dinmica farmacolgica es el desplazamiento o paso de los frmacos a travs de
las barreras orgnicas. Este desplazamiento obedece a leyes fisicoqumicas o bioqumicas especficas.
En virtud de ellas, el desplazamiento puede llevarse a cabo de dos maneras:
y
A travs de una cintica de primer orden
y
A travs de una cintica de orden cero
Cintica de primer orden: implica que el medicamento pasar de un lado a otro de la membrana, en
funcin de la cantidad del frmaco en un compartimiento. Esto significa que si, por ejemplo, hay una
concentracin alta del frmaco en el plasma, una cantidad proporcionalmente elevada pasar a los
tejidos, o se eliminar. De esta forma, si se logra una concentracin plasmtica de un frmaco en
forma rpida, de modo igualmente rpido se eliminar del organismo.
Cintica de orden cero: implica la participacin de un sistema enzimtico o de transporte saturable.
En este caso, la eliminacin o el paso de un frmaco de un compartimiento a otro no podr
incrementarse al aumentar la concentracin, una vez que el sistema enzimtico o de transporte se ha
saturado. De esta manera, cuando la concentracin plasmtica es superior a la capacidad del sistema de
trasporte, la eliminacin ser constante y se podr deducir que el tiempo de eliminacin si ser
proporcional a la cantidad adicional del frmaco en plasma. Una vez que la concentracin plasmtica,
o en un compartimiento, es ms baja que la capacidad de transporte (o de accin enzimtica), el
frmaco se elimina o desplaza de acuerdo con una cintica de primer orden.
ABSORCIN
Se considera como el paso de sustancias de diversos puntos del organismo hacia la sangre. Para efectos
de farmacologa absorcin se considera el paso de un frmaco de un lado a otro de una membrana o
barrera, sin que se modifique la estructura del mismo.
Las barreras del organismo estn constituidas por clulas y stas a su vez se
encuentran rodeadas por una membrana. Se considera que las membranas
constituyen un mosaico fluido, en el que flotan protenas y glucoprotenas
en continuo movimiento.
Podra imaginarse que la membrana es como una pompa de jabn que incluye a otra, y que ambas estn
en movimiento constante. El carcter fluido de las membranas depende bsicamente de los
fosfolpidos. Existirn diferencias en su fluidez, dependiendo de la cantidad de cidos grasos
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insaturados presentes. En la membrana existen poros de diversos tamaos, existen otro tipo de
comunicaciones en la membrana que no deberan considerarse poros sino fenestras o ventanas
verdaderas. Se ha postulado que por estos poros y ventanas, molculas y iones pueden atravesar las
barreras orgnicas pequeas, aunque sta no es la nica manera en que ello sucede. Las protenas
pueden atrapar a los iones transportarlos al interior o exterior de las clulas, utilizando para ello la
rotacin de la protena, liberando el ion en el espacio extra e intracelular.
Absorcin por gradientes de concentracin (Absorcin pasiva)
Este tipo de absorcin se conoce tambin como absorcin no inica o absorcin pasiva. Es la ms
importante y comn en farmacologa, porque la mayor parte de los frmacos actuales se absorben
mediante este proceso.
Los medicamentos son, casi sin excepcin, cidos o bases dbiles. Esto quiere decir que cuando estn
en solucin slo se disocian en pequea proporcin, a diferencia de los cidos o bases fuertes, que se
disocian totalmente al encontrarse en solucin y reciben el nombre de electrlitos (fuertes o dbiles)
porque al separarse son capaces de funcionar como conductores elctricos. Dadas estas caractersticas
de los medicamentos, su absorcin depende en gran parte de la ionizacin o disociacin que las
molculas sufren en el organismo.
Concepto de Ionizacin
Segn la teora de la Ionizacin (en ocasiones se usa indistintamente
ionizacin como sinnimo de disociacin o de porcin hidrosoluble. De modo
similar, no ionizado se utiliza con no disociado o fraccin liposoluble) los
cidos o bases se separan en iones cargados con valencias positivas y negativas
cuando entran en solucin.
Estos iones con carga elctrica se mueven libremente a travs de la solucin. Los cidos liberan al ion
hidrgenos (H+) y, por otro lado, las sustancias alcalinas deben sus propiedades a la liberacin de iones
hidroxilo (OH - ).
Desde el punto de vista farmacolgico es interesante resaltar como el pH modifica el grado de
disociacin de un frmaco. Esto significa que un frmaco cido dbil que llega aun medio cido, se
ionizar en menor proporcin. Lo contrario ocurrir si llega a un medio alcalino. Un frmaco base
dbil llega a un medio alcalino, se ioniza en menor proporcin Lo contrario ocurre si llega a un medio
cido.
Slo el frmaco no ionizado podr atravesar las barreras lipoides del organismo, ya que los compuestos
ionizados presentan cargas que los hacen hidrosolubles y por ello poco miscibles en lpidos. Si se
administra un frmaco de reaccin cida por va oral a un paciente, el pH del estmago determinar el
grado de disociacin y, por tanto, su absorcin, que existe una marcada diferencia entre el pH del
estmago y el de la sangre, aunque en el organismo no se alcanza el equilibrio hipottico en el cual se
puede calcular la cantidad de frmaco presente en ambos compartimientos.
Ciertos medicamentos se aplican en sitios determinados (piel, vagina) para que acten precisamente
all, sin que se requiera de su absorcin. Sin embargo, para que un frmaco acte o realice su efecto
sistmico, debe absorberse y lograr concentraciones suficientes en el sitio de accin; por tanto, la
intensidad del efecto del frmaco est mas correlacionada con su concentracin plasmtica, que con la
dosis administrada. As pues la absorcin resulta clave para que el medicamento lleve a cabo su
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accin, y aqulla depende la forma de dosificacin, las caractersticas fsico- qumicas del compuesto y
la va de administracin que se utilice.
La forma de dosificacin se planea conforme a los requerimientos individuales de absorcin y,
evidentemente un frmaco en solucin acuosa se absorbe ms rpidamente que una cpsula, un
comprimido o una solucin oleosa. La va de administracin puede clasificarse como PARENTERAL
Y ENTERAL. En la va parenteral se evita el acceso a las vas GI y en la administracin enteral ste es
precisamente el sitio donde se absorbe o deposita el frmaco.
- Factores que Influyen en la Absorcin de los Frmacos
Concentracin
Una sustancia con muy baja hidrosolubilidad no podr disolverse bien en el contenido gstrico y tiende
a acumularse all alcanzando slo un mnimo de absorcin.
Presentacin farmacutica
La lgica indica que tardar ms en absorberse una tableta comprimida que un polvo o una suspensin,
se toma en cuanta que para que el frmaco se absorba o difunda debe de estar en solucin. Este
conocimiento es esencial para la formulacin de presentaciones adecuadas con respecto al inicio del
efecto deseado.
rea de absorcin
Resulta evidente que cuanto mayor sea el rea de absorcin, ms rpida ser sta.
Riego del rea
Un rea ms profunda ser ms eficaz para absorber el frmaco de su sitio de aplicacin. La aplicacin
IM pondr al frmaco en contacto con un perfusin profusa, equivalente a un promedio de 1000
capilares /mm2 , por lo que el frmaco tiene que recorrer una distancia mnima para llegar a los
capilares, mientras que si se inyecta por va SC, tendr que recorrer una distancia mayor para llegar a
los mismos.
Motilidad gstrica
Por lo general, la absorcin a partir del estmago es de poca importancia, por que su vaciamiento
resultar clave para determinar la velocidad de paso del frmaco al intestino. En sujetos
monogstricos, la comida gaseosa retarda dicho vaciamiento, en tanto que el agua lo acelera. Por su
superficie de contacto, el intestino es ms importante que el estmago en trminos de absorcin.
Vas enterales
El aparato digestivo es la va de administracin ms utilizada tanto para lograr un efecto local como
para obtener un efecto sistmico. Las presentaciones farmacuticas pueden ser polvos, tabletas,
cpsulas, suspensiones, emulsiones (suspensiones acuosas de sustancias lquidas solubles en agua o a
las que se les agrega un emulsivo para aumentar la estabilidad del preparado), soluciones con o sin
sabor, tinturas, extractos, jarabes y supositorios. De las vas enterales, la oral (per os) es la ms
utilizada. Sus principales ventajas radican en: conveniencia, bajo costo y seguridad. Algunas
desventajas: se requiere la cooperacin del paciente para una teraputica ptima. Quiz la absorcin se
retarde (aprox. 30 min.-60 min.) y puede ser incompleta debido a las caractersticas individuales de
ingestin de agua y alimento cuando se aplica el frmaco en estos vehculos.
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Puede ocurrir tambin una inactivacin metablica por la formacin de complejos antes de que el
medicamento tenga oportunidad de alcanzar la circulacin sistmica. Estas limitaciones de la va oral
generan una variabilidad incrementada de la respuesta de los pacientes. El frmaco administrado por
va oral puede absorberse a todo lo largo del tubo digestivo, aunque el grado relativo de contacto con la
mucosa determinar la cantidad de captacin en cada segmento.
Las variables que afectan la absorcin incluyen:
Duracin de la exposicin
Concentracin del medicamento
Superficie disponible para la absorcin
En condiciones normales, las mucosas oral y esofgica estn expuestas muy brevemente al frmaco
durante el proceso de deglucin como para que se produzca una absorcin importante. Por lo general,
el colon tiene un papel de poco valor en la absorcin de medicamentos administrados por va oral,
porque stos casi nunca llegan a l en concentraciones significativas; por consiguiente, la mayor parte
de la absorcin de los medicamentos ocurre en el estmago y sobre todo en el intestino delgado.
Influencia del pH
La absorcin se favorece cuando los frmacos que se ingieren son liposolubles. Casi todos los frmacos
cidos se absorben eficazmente de la mucosa gstrica y los medicamentos alcalinos se ionizan menos
en el intestino de donde se absorben mejor.
- Papel de la Absorcin del Frmaco en la Absorcin por Va Enteral
Una de las caractersticas ideales de un medicamento debe ser producir una rpida concentracin
plasmtica y proporcionar despus una cantidad adicional para mantener dicha concentracin durante
cierto nmero de horas. Por esa razn se crearon las presentaciones de accin prolongada.
Evidentemente, despus de la administracin de frmacos por va oral, es necesario que stos se
disuelvan antes de poder ser absorbidos. Es esta forma, la velocidad de absorcin de los medicamentos
administrados en forma slida est determinada por la velocidad a la que se disuelven en el lquido
intestinal.
Otras vas enterales:
Mucosa oral: sublingual en la cual se permite que una tableta se disuelva por completo en la
cavidad oral.
Rectal: supositorios en estados de inconciencia, nusea y vmito
- Vas Parenterales
Pulmonar: La membrana alveolar es una va de entrada importante para algunos medicamentos y para
muchas sustancias txicas. A pesar de que el revestimiento alveolar es muy permeable, slo es
accesible a los agentes que se encuentran en estado gaseoso o que estn suficientemente divididos para
alcanzar las partes ms profundas del rbol respiratorio.
Estado gaseoso:
Gases teraputicos: Monxido de carbono
Anestsicos inhalados
Estos compuestos llegan a la sangre en virtud de sus altos coeficientes de particin lpido-agua, y por
su pequeo tamao molecular.
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Suficientemente divididos:
Aerosoles: Suspensin en el aire de partculas slidas o lquidas, tan pequea que no caen
fcilmente con la fuerza de la gravedad. Las partculas cuyo dimetro es mayor de 10 m se
depositan principalmente en la porcin nasal, mientras que las que miden menos de 2m
penetran mucho ms profundamente en el aparato respiratorio antes de depositarse.
Absorcin a travs de la piel
La piel est integrada por clulas epiteliales. La funcin de la piel como barrera al movimiento de
solutos reside casi por completo en su capa de clulas muertas. Por lo general, el soluto logra pasar a
travs de ella ya no existe impedimento alguno para su absorcin, ya que el tejido subyacente, la
dermis, est muy regada por capilares linfticos y sanguneos.
Las preparaciones pueden aplicarse a la piel ya sea para lograr un efecto superficial y local o con el de
que penetren en la piel y afecte las estructuras subyacentes. Los emolientes que ablandan y suavizan la
piel, como la glicerina y lanolina, y los parasiticidas son ejemplos de accin superficial.
Contrairritantes tales como el yoduro mercrico y el yodo, que se aplican con frecuencia para que
acten sobre huesos y glndulas bajo la piel, son ejemplos de aplicaciones penetrantes.
Administracin Intravenosa
La administracin de medicamentos por venoclisis o inyeccin directa al
torrente sanguneo resulta particularmente til cuando se desean efectos
inmediatos, concentraciones sanguneas exactas o una velocidad determinada
de la presencia del frmaco en la sangre. La dilucin rpida de los frmacos en
la sangre, permite a menudo el suministro de compuestos o soluciones
demasiadas irritantes para otras vas. Por lo general, cuando se proporcionan
medicamentos por esta va, se prefiera hacerlo en un perodo de 1-3 minutos,
que es ms o menos el tiempo que requiere la sangre para completar su circulacin a travs del
organismo. Una de las principales desventajas de la va IV radica en que una vez que se ha inyectado
el frmaco, poco o nada se puede hacer para retirarlo de la corriente sangunea. Otras complicaciones
incluyen la VASCULITIS Y LAS EMBOLIAS (ambas por irritacin inducida por el medicamento, por
micro trombos en la solucin inyectada o por traumatismo con la aguja), la HIPERPIREXIA (a partir
de inyeccin de pirgenos), las infecciones y la formacin de HEMATOMAS.
Administracin Intramuscular
A menudo se selecciona la va IM para proporcionar medicamentos que no
pueden administrarse por va oral en virtud de su absorcin lenta y variable, por
el alto porcentaje de inactivacin del frmaco (ej. microorganismos del rumen) o
debido a una deficiente cooperacin del paciente. La nica barrera que separa al
medicamento depositado por va IM de la corriente sangunea es el endotelio
capilar, una membrana multicelular con grandes poros (80 A de dimetro).
Muchas sustancias hidrosolubles pueden entrar en el compartimiento vascular a travs de poros, e
incluso se pueden absorber algunas protenas. Tomando esto en cuenta, no es extrao que por lo
regular la principal determinante de la velocidad de absorcin de un frmaco sea el grado de
PERFUSIN SANGUNEA del tejido, por ello los msculos con grandes perfusiones sanguneas
tienen tasas de absorcin ms rpidas que los msculos con menos perfusin. El ejercicio acelera de
manera notable la absorcin por estimulacin de la circulacin local. A la inversa, se puede disminuir
la absorcin con la aplicacin de hielo o de torniquetes.
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Administracin Subcutnea
Cuando la rapidez en la dispersin de la droga es todava menos importante
que cuando se administras las inyecciones IM, se usa todava la va SC. El
riego sanguneo del tejido subcutneo es mucho menor que el del tejido
muscular. En consecuencia la mayora de las sustancias depositadas
subcutneamente slo sern removidas lentamente del lugar de la inyeccin.
- Otras Vas
Membranas mucosas:
Ojos: Oculentum : Pomada para los ojos
Colyrium: Locin ocular

Intramamaria

Intracardaca
SNC: Epidural entre la primera y segunda vrtebra del coxis.

DISTRIBUCIN
Definicin
La distribucin es el transporte del frmaco por la sangre hasta el lugar donde ejerce su accin. En la
sangre las molculas de frmaco pueden ir de tres formas:
1.
2.
3.

Disuelto en el plasma
En el interior de determinadas clulas
Unido a protenas plasmticas: la interaccin con protenas plasmticas es muy frecuente, si
bien es variable segn los frmacos. Con mucho es la albmina la protena que tiene mayor
capacidad de fijacin. La unin es importante porque slo la fraccin libre va a ser
farmacolgicamente activa, es decir, la fraccin no unida a protena es la que puede salir del
territorio vascular y actuar.
Salida de los capilares: el paso de frmacos de los capilares a los tejidos depende de: Flujo
sanguneo de ese tejido: a mayor flujo mejor y ms pronto llega el frmaco.

El frmaco alcanza primero los rganos que estn vascularizados. En farmacologa se habla de
doscompartimentos:
(a) Central (bien vascularizado): corazn, rin, pulmn.
(b) Perifrico (mal vascularizado): hueso, piel, tejido graso.
*

Afinidad del frmaco por el tejido: por ej. los digitlicos tienen afinidad por el tejido cardaco
y la tetraciclina por el hueso.

Caractersticas anatomofuncionales del tejido: existen tejidos en los cuales van a haber
barreras que limitan el paso de frmacos, que impide que pasen sustancias desde la sangre hacia
el lugar de accin. ejs.: SNC, ojo, placenta. El SNC tiene la BHE (barrera hematoenceflica)
formada por las meninges y el lquido cefalorraqudeo y que limita el paso de sustancias al
SNC. Transporte de frmacos ha de realizarse por difusin pasiva.

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El trmino Distribucin indica por s solo que el medicamento absorbido y presente en la sangre se
concentra en diferentes proporciones en todas partes del organismo.
Los medicamentos no se distribuyen a iguales concentraciones en los diversos compartimientos
(hgado, rin, grasa, plasma, orina, etc.). Los compuestos que atraviesan libremente las membranas
celulares se distribuyen con el tiempo en la totalidad del agua corporal, tanto extracelular como
intracelular. Las sustancias que pasan fcilmente a travs o entre las clulas endoteliales capilares, pero
que no penetran en otras membranas celulares, se distribuyen en el espacio lquido extracelular. En
alguna ocasiones, la molcula del frmaco puede ser tan grande (>65,000 daltons), o estar tan
fuertemente unida a protenas plasmticas, que permanece en el espacio intravascular tras su
administracin IV.
La mayora de los frmacos no se distribuyen homogneamente por todo el organismo, sino que
tienden a acumularse en algunos tejidos o lquidos especficos. Los frmacos bsicos tienen a
acumularse en tejidos y lquidos con valores de pH inferiores y los frmacos cidos se concentran en
las regiones con pH ms elevado, siempre que el frmaco libre sea lo suficientemente liposoluble para
poder penetrar en las membranas que separan los compartimientos. Slo las molculas de frmacos
que difunden libremente y que no estn conjugadas pueden pasar de un compartimiento a otro. Slo la
fraccin no conjugada o libre de un frmaco pude difundir desde los capilares a los tejidos.
BIOTRANSFORMACIN
Los frmacos y sustancias qumicas extraas liposolubles se van transformando mediante procesos
enzimticos en compuestos cada vez ms hidrosolubles, hasta que se pueden excretar por una o varias
de las vas disponibles.
Metabolizacin: cambios bioqumicos verificados en el organismo por los cuales los frmacos se
convierten en formas ms fcilmente eliminables. La metabolizacin junto con la excrecin constituyen
los procesos de eliminacin.
Fases de metabolizacin:
El organismo trata de inactivar a la molcula. Lo consigue alterando la estructura qumica de esa
molcula. Consisten en reacciones de oxidacin y reduccin, hidrlisis, descarboxilacin. Al
modificar la molcula, el resultado va a ser el metabolito, que es un frmaco que ha pasado la primera
fase de metabolizacin.
Fase de conjugacin. El frmaco o el metabolito procedente de la fase anterior se acopla a un sustrato
endgeno, como el cido glucurnico, el cido actico o el cido sulfrico, aumentando as el tamao
de la molcula, con lo cual casi siempre se inactiva el frmaco y se facilita su excrecin; pero en
ocasiones la conjugacin puede activar al frmaco (por ej, formacin de nuclesidos y nucletidos).
Lugares donde se metaboliza el frmaco: puede ocurrir en cualquier rgano (pulmones, riones,
plasma, intestino, placenta, SNC,....) pero el lugar ms importante es el hgado. Existen frmacos que
absorbidos por va digestiva pueden metabolizarse en el tubo digestivo y alterar su estructura. No slo
los enzimas del tubo digestivo pueden metabolizar el frmaco, sino tambin la flora bacteriana.
El frmaco tambin puede metabolizarse en la sangre por protenas hidrolasas plasmticas.
La metabolizacin tambin puede tener lugar en el propio rgano diana. En el SNC las neuronas
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poseen enzimas encargadas de la metabolizacin de neurotransmisores que servirn para metabolizar el


frmaco.
Sistema Microsmico
Los sistemas enzimticos incluidos en la biotransformacin de muchos frmacos se localizan en el
RETICULO ENDOPLASMTICO HEPTICO. La liposolubilidad del medicamento es uno de los
principales requisitos para que ste pueda ser metabolizado por los microsomas hepticos, debido a que
esta propiedad favorece la penetracin del frmaco en los microsomas del hgado, as como su unin
con el CITOCROMO P450, componente primario del sistema enzimtico oxidativo.
La velocidad de biotransformacin por el sistema mixtooxidasa est determinada por la concentracin
del CITOCROMO P450 (grupo de protenas (oxidasa terminal)).
EXCRECIN
La excrecin estudia las vas de expulsin de un frmaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde
el organismo al exterior, as como los mecanismos presentes en cada rgano por el que el frmaco es
expulsado.
Vas de excrecin: son todas las que contribuyen fisiolgicamente a expulsar los lquidos y las
sustancias orgnicas.
Va renal: es la va ms importante de excrecin de frmacos. Su importancia en farmacologa
disminuye cuando un frmaco es metabolizado en su totalidad, y slo se eliminan por el rin los
metabolitos inactivos.
La unidad fisiolgica es la nefrona que tiene dos partes: tubular: cpsula de Bowman, tbulo
contorneado proximal, asa de Henle, tbulo Vascular: Contorneado distal, tubo colector y urter.
Arteriola aferente, arteriola eferente y glomrulo.
El frmaco al llegar por la sangre se filtra hacia la nefrona. Parte de este frmaco que ha sido filtrado,
se eliminar. No todo el frmaco filtrado se elimina, sino que hay un proceso de reabsorcin tubular. Al
mismo tiempo que se produce la reabsorcin se produce una nueva filtracin, sustancias que no se
haban filtrado pasan a los tbulos (es lo que se denomina secrecin, sentido vaso-tbulo).
Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el hgado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y sale
por las heces. En algunas ocasiones parte del frmaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y
pasa como consecuencia de nuevo a la circulacin dando lugar a la circulacin enteroheptica (frmaco
sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al hgado,
producindose un crculo vicioso)
Excrecin pulmonar: algunos frmacos se eliminan por la respiracin, como por ejemplo el alcohol y
los anestsicos inhalados.
Excrecin por leche materna: esta excrecin es importante porque ese frmaco puede pasar a la cra
lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacos muy liposolubles.

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1.6

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FORMAS FARMACETICAS Y RECETA MDICA

Introduccin
La Farmacologa al igual que otras ciencias tiene una terminologa especfica la cual debe ser manejada
adecuadamente.
En este sentido, esta gua recoge los principales trminos en lo que se refiere a formas farmacuticas,
su clasificacin y vas de administracin. Adems, se presentan las abreviaturas ms utilizadas en el
rea mdica.
Por ltimo, pero no menos importante se desarrolla el aspecto de la receta mdica, la cual es
fundamental para el cumplimiento del tratamiento farmacolgico por parte del dueo del paciente.
- Formas Farmacuticas
Introduccin:
El grado de evolucin alcanzado en la elaboracin de los medicamentos ha obligado a una revisin de
la teora y la prctica de la farmacotecnia, que es una rama de la farmacologa que se encarga del
estudio de las tcnicas u operaciones de orden mecnico, fsico o qumico, que utiliza el farmacutico
para convertir las drogas en medicamentos, con sus formas y dosis adecuadas para su correcta
administracin al enfermo.
I.-

Terminologa Farmacutica:

Principio Activo:
Constituyente(s) del medicamento que le confiere el efecto farmacolgico o propiedades medicinales.
Ej. cido acetilsaliclico, principio activo de la aspirina.
Vehculo:
Es uno de los componentes del medicamento que carece de actividad teraputica y es atxico. Existen
varios tipos de vehculos: acuosos (agua, NaCl, Solucin Ringer, etc.), miscibles con el agua (alcohol
etlico, polietilenglicol, etc.) y no acuosos (aceite de maz, de ajonjol, etc.).
Excipiente:
Sustancia ms o menos inerte que determina la consistencia, forma o volumen de las preparaciones
farmacuticas; adems, del color y el sabor, tales como: los colorantes, aglutinantes, diluyentes,
saborizantes, edulcorantes, ceras etc.
Droga:
En Farmacologa se debe entender como droga, aquellos productos naturales, vegetales, animales o
minerales, utilizados en farmacia como materias primas para la elaboracin de medicamentos. Adems
de las especies qumicas puras, naturales, sintticas o semisintticas, empleadas para la misma
finalidad.

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Droga Farmacutica o Medicinal:


Es toda sustancia simple o compuesta, natural o sinttica, as como todo material, de origen vegetal,
animal o mineral, que puede ser empleado en la elaboracin de medicamentos, medios de diagnstico,
productos dietticos, higinicos, cosmticos que pueda modificar la salud de los seres vivos.
Medicamento:
La droga se convierte en medicamento, despus de ser manipulada por el farmacutico con el objeto de
responder a una indicacin teraputica (la droga es la materia prima del medicamento).
Se entiende por medicamento o preparaciones farmacuticas, toda sustancia o composicin elaborada,
puesta en venta o presentada para su empleo con la finalidad de:
1.Tratar, atenuar, prevenir o diagnosticar una enfermedad, en estado fsico anormal o sus sntomas
tanto en el hombre como en el animal.
2.Restaurar, corregir o modificar funciones orgnicas en el hombre o animal.
La forma farmacutica y la dosis son las dos condiciones que caracterizan al medicamento y lo
distinguen de la droga.
Los medicamentos se han clasificado en: oficial, y no oficiales (no inscritos en la Farmacopea). En los
no oficiales tenemos los medicamentos: Magistrales, especialidades farmacuticas y los genricos.
Medicamento Oficial:
Aquellos descritos o incluidos en algn libro o publicacin reconocida por el gobierno (la farmacopea)
como instrumento legal para establecer normas y patrones; Ejemplo: las sales para hidratacin oral.
Medicamento No Oficiales:
1.Medicamento magistral o galnico:
Es todo medicamento prescrito por orden mdica y preparado segn cada caso, detallando la
composicin cualitativa y cuantitativa, la forma farmacutica y la manera de suministrarlo.
Ejemplo: (Licor de Person 15 mL, bifosfato de calcio 20g y jarabe yodotnico c.s.p. 450 mL,
tomar dos cucharadas diarias).
2.Especialidad farmacutica o medicinal:
Es todo medicamento de frmula declarada, accin teraputica comprobable y forma
farmacutica estable, envasado de modo uniforme y distinguido con un nombre convencional.
3.Genricos:
Es todo aquel medicamento que es ofrecido bajo el nombre que identifica a la droga activa que
lo constituye, el cual tiene reconocimiento internacional, no es patentable y tiene la misma
composicin qumica y propiedades teraputicas que los productos de marca.
Remedio:
Es todo recurso de orden qumico, fsico o psquico, que puede producir un cambio favorable en las
enfermedades; los remedios ms importantes son los medicamentos que actan no slo en funcin de
su composicin qumica, sino de acuerdo con su forma farmacutica y sus dosis.
Dosis:
La dosis de un medicamento es la cantidad administrada por kilogramo de peso del paciente. Es obvio
que el tamao del individuo receptor debe tener una relacin con la dosis, el mdico puede elegir
administrar la droga sobre la base del peso corporal o del rea de superficie en lugar de una dosis fija.
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Posologa:
La posologa esta relacionada con la cantidad de droga que se administra a un ser vivo en un da. Ej.
Solucin nasal, 2 4 gotas en cada fosa nasal.
Biodisponibilidad:
Es la proporcin de droga administrada que alcanza la sangre sin modificaciones.
Bioequivalencia:
Dos frmacos son bioequivalentes si poseen exactamente la misma forma fsica, componentes, va de
administracin, concentracin y al ser administrados a igual dosis ocasionan en el paciente los mismos
efectos.
Formas Farmacuticas (O Medicamentosas):
Producto proveniente de la transformacin de una droga o de una asociacin de drogas mediante
procedimientos farmacotcnicos, a fin de darle caractersticas fsicas y morfolgicas particulares que
faciliten su administracin y accin farmacolgica, pero sin dosis establecidas.
II.Clasificacin de las Formas Farmacuticas: Se han Clasificado por su Estado Fsico o la
Va de Administracin
Estado Fsico:
1.Lquidos: suspensiones, jarabes, elixir, locin, solucin, aerosol, etc.
2.Slidos: tabletas, comprimidos, cpsulas, supositorios, etc.
3.Semislidos: ungentos, pomadas, cremas, etc.
Vas de administracin:
1.Oral: tabletas, comprimidos, cpsulas, jarabes, suspensiones
2.Parenteral: inyectables (suspensiones y soluciones)
3.Intracavitarias: Rectal, Vaginal y Uretral. Se presentan bajo la forma de vulos,
soluciones, cremas y supositorios.
4.Tpica: (Drmicas o superficiales): cremas, ungentos, pomadas, lociones y aerosoles.
5.Inhalaciones: aspiradas por la nariz o la boca.
III.-

Definicin de las Distintas Formas Farmacuticas:

1.Lquidas:
Suspensiones:
Desde el punto de vista fisicoqumico una suspensin es un sistema bifsico donde un slido finamente
dividido (aproximadamente. 0,1M) est disperso en un lquido, slido o un gas. Las suspensiones
farmacuticas son preparaciones de la droga finamente dividida, dispersa en vehculos lquidos. Se
pueden utilizar por va oral, parenteral o tpica. Por va oral pueden ser utilizadas para proveer drogas
en estado lquido a pacientes con dificultades de deglutir formas slidas y adems, es ms fcil ajustar
la dosis segn las necesidades de los pacientes. Para la administracin oral llevan saborizantes. Ej.
Suspensin oral de ampicilina o la leche de magnesia.
Para la administracin parenteral, las suspensiones son estriles. Ej. Penicilina procanica y
benzatnica. Nunca se deben utilizar las suspensiones para administracin intravenosa o
intratecal.
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Los farmacuticos, diferencian a las suspensiones de otras formas farmacuticas como las lociones,
geles, mezclas y magmas, pero en un sentido general todas estas preparaciones son suspensiones y por
eso podemos encontrar que drogas insolubles se pueden formular en forma de suspensin para uso
tpico como por Ej. La locin de Calamina.
Las magmas y leches son suspensiones acuosas de drogas inorgnicas insolubles y difieren de los geles
principalmente por el hecho que las partculas suspendidas son ms grandes. Estas preparaciones son
espesas y viscosas. Se recomienda que se agiten antes de ser usadas.
Jarabe:
Los jarabes son soluciones concentradas de azcares en agua o en otro lquido acuoso, a menudo tiene
incluido el alcohol como conservador, como solvente de sustancias aromatizantes y contiene la droga.
Los jarabes son eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Se utilizan por va
oral. Ej. Jarabes vitamnicos y antitusgenos.
Elixir:
Elixir es una solucin hidro-alcohlica que contiene el principio activo, para la administracin oral. Ej.
El elixir de Metoxifilin acta como antiasmtico.
Inyectables:
Los inyectables son soluciones o dispersiones estriles y apirgenas, (emulsiones o suspensiones)
de uno o ms principios activos en un vehculo apropiado. En lo posible, una inyeccin debe ser
preparada utilizando un vehculo acuoso. Pero existen otros disolventes (aceites). Los inyectables que
son dispersiones deben tener la estabilidad suficiente para que despus de la agitacin pueda retirarse
una dosis homognea.
Es preferible el empleo de inyectables de una sola dosis o monodosis, esta preparacin est destinada a
la administracin por vas en la que no es admisible el empleo de un agente conservador
antimicrobiano, Ej. Intra raqudeo. Las formas de multidosis, deben contener un agente conservador
antimicrobiano y los recipientes estn equipados de modo que garanticen la proteccin del contenido
despus de la toma de la muestra parcial; y su contenido no debe normalmente pasar de 30 ml. Ej.
Inyectable monodosis: Sedantes y antiespasmdicos inyeccin de metoclopramida.
Soluciones:
Son preparaciones lquidas, no utilizadas para inyeccin, estriles que contienen una o ms sustancias
solubles en agua Ej. Solucin oftlmica y descongestionantes nasales (Clohidrato de Oximetaxolina).
Lociones:
Consisten en preparaciones lquidas o semilquidas que contienen uno o ms componentes activos en
un vehculo apropiado. Pueden contener conservadores microbianos y otros excipientes como
estabilizadores. Estn destinadas para aplicarse sobre la piel indemne sin friccin. Pueden tener
propiedades refrescantes, suavizantes, secantes y protectoras. Ej. Locin Calamina, antipruriginoso (la
calamina es xido de cinc con una pequea proporcin de oxido frrico).
Aerosoles:
La definicin denota a los productos que dependen del poder de un gas licuado o comprimido para
expeler el (los) componente(s) activos en una niebla, una espuma o un semislido finamente disperso.
Los sistemas de Bomba, que tambin expelen el (los) componente(s) activo(s) en forma de niebla en
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una fina dispersin (aunque con un tamao de partcula mayor) se suelen clasificar como aerosoles. Se
usan por va oral o tpica.
Las ventajas de los aerosoles: comienzo de accin rpida, eliminacin de efectos de primer paso, evita
la degradacin en el tracto gastrointestinal, menos dosificacin que reducen acciones adversas,
titulacin de la dosis segn la necesidad individual. El tratamiento inhalatorio es sencillo y cmodo y
ms aceptable que los atomizadores Ej. Descongestionantes de mucosa nasal (oximetazolina) y que los
nebulizadores que son aparatos voluminosos y requieren limpieza. Los tratamientos por va
inhalatoria y nasal se usan para aquellas drogas que normalmente se descomponen en el tracto
gastrointestinal.
Existen aerosoles tpicos: anestsicos locales, (lidocana) y germicidas. Ej. Aerosoles: nasal, para
tratamiento de rinitis alrgicas como compuestos con glucocorticoides y por va oral,
broncodilatadores para trastornos obstructivos crnicos. (ipratropio y fenoterol).
Las formas en aerosoles se envasan bajo presin en recipientes con sistemas de vlvula o envasados a
presin ambiente y llevan bombas de rociado.
2Semislidas:
Cremas:
Las cremas son preparaciones homogneas y semislidas consistentes en sistemas de emulsin opacos.
Su consistencia y sus propiedades reolgicas (viscosidad, plasticidad y la elasticidad) dependen del tipo
de emulsin, bien sea agua /aceite (hidrfobas) o aceite/agua (hidrfilas) y la naturaleza de los slidos
de la fase interna. Las cremas estn destinadas para su aplicacin en la piel o ciertas mucosas con
efecto protector, teraputico o profilctico, en particular cuando no se necesita un efecto oclusivo.
Las cremas pueden ser:
- Cremas hidrfobas:
Son habitualmente anhidras y absorben slo pequeas cantidades de agua. Contienen agentes
emulsificantes agua / aceite, tales como: grasa de lana, steres de sorbitano y monoglicridos.
- Cremas hidrfilas:
Contienen bases miscibles con agua. Los agentes emulsificantes son aceite /agua tales como
jabones de sodio o trietanolamina, alcoholes grasos sulfatados. Estas cremas son
fundamentalmente miscibles con las secreciones cutneas. Ej. Crema antibacteriana activa de
sulfadianina de plata.
Ungentos:
Los ungentos son preparaciones homogneas y semislidas destinadas a la aplicacin externa sobre la
piel o las mucosas. Se utilizan como emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines
protectores, teraputicos o profilcticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusin.
Los ungentos se formulan utilizando bases hidrfobas, hidrfilas o hidroemulsificantes para obtener
preparaciones que son inmiscibles, miscibles o emulsificables con las secreciones cutneas.
- Ungentos hidrfobos:
Son generalmente anhidros y slo pueden absorber pequeas cantidades de agua. Para su f
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ormulacin se usan las parafinas, aceites vegetales, grasas animales, ceras, glicridos sintticos
y polialquisiloxanos.
- Ungentos hidrfilos:
Son miscibles con el agua. Consisten por lo general en polietilenglicoles lquidos o slidos
(macrogeles).
- Ungentos emulsificantes en agua:
Estos pueden absorber altas cantidades de agua. Consisten tpicamente en una base de grasa
hidrfoba a la que puede incorporarse, para que sea hidrfilos, un agente agua/aceite, tal como
la grasa de lana, alcoholes de lana, los monoglicridos o los alcoholes grasos. Tambin, pueden
ser emulsiones agua/aceite que permiten incorporar cantidades adicionales de soluciones
acuosas.
Pomadas:
Las pomadas son preparados semislidos para aplicacin externa sobre la piel o las mucosas que
habitualmente contienen sustancias medicinales, Los tipos de bases para pomadas usadas como
vehculos para drogas son seleccionados o diseados para la dispensacin ptima de las drogas y
tambin para impartirle propiedades emolientes ( que relaja y ablanda los tejidos) u otras cualidades de
tipo medicinal. Las preparaciones que contienen una gran cantidad de polvo insoluble se denominan
pastas.
Geles:
Son preparaciones homogneas claras y semislidas a veces llamadas jaleas que poseen una fase
lquida dentro de una matriz polmera tridimensional con unin cruzada fsica o a veces qumica por
medio de agentes gelificantes apropiados. Los geles se aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines
protectores, teraputicos o profilcticos. Los geles a menudo proveen una liberacin ms rpida de la
droga, independiente de la hidrosolubilidad de la droga en comparacin con las cremas y pomadas. Ej.
Preparaciones tpicas para las quemaduras, tratamiento antiinflamatorio, del msculo esqueltico. Si
contiene partculas muy grandes se llaman magmas.
3.Slidas:
Cpsulas:
Son formas farmacuticas slidas donde la droga est encerrada en un recipiente o cubierta soluble,
duro o blando en una forma adecuada. La gelatina obtenida por hidrlisis de un material de colgeno,
se usa para fabricar la cpsula.
Cpsulas de gelatina dura:
Su uso permite elegir una droga nica o una combinacin de drogas a nivel de dosis exacta. Las
cpsulas duras poseen dos secciones una que desliza sobre la otra, para rodear por completo la
formulacin de la droga. Estas cpsulas se llenan al introducir el material en polvo en el extremo ms
largo o cuerpo de la cpsula.
Cpsulas de gelatina blanda:
Son de tamao variable algo ms gruesas que las cpsulas duras y vienen cerradas de fbrica. Se usan
para drogas poco solubles en agua (aceites) Ej. Cpsulas de aceite de ajo, de aceite de pescado y
vitaminas liposolubles.
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Cpsulas de liberacin modificada:


Son cpsulas duras o blandas en las que el contenido o la envoltura o ambos contienen aditivos o estn
preparados por procedimientos especiales, como la microencapsulacin, que separados o en conjunto
estn destinados a modificar la tasa de liberacin del ingrediente o los ingredientes activo(s) en el tracto
gastrointestinal. Existen dos tipos: 1) liberacin prolongada, estn ideadas para que la liberacin del
ingrediente o los ingredientes activos en el tracto gastrointestinal sea ms lenta. 2) liberacin retardada
(cpsulas entricas), las cpsulas de liberacin retardada o sostenida, son cpsulas duras o blandas
preparadas de modo que la envoltura o el contenido resista la accin del jugo gstrico, pero que liberen
el o los ingrediente(s) activos en presencia del lquido intestinal.
Comprimidos:
Son formas farmacuticas slidas, que contienen drogas con diluyentes adecuados o sin ellos, que se
preparan por mtodos de compresin o de moldeado y se administran por va oral. Algunos
comprimidos tienen una ranura que permite fraccionar el comprimido.
Los comprimidos siguen siendo una forma farmacutica popular debido a las ventajas que ofrece al
paciente como: exactitud de la dosis, facilidad de transporte y facilidad de administracin.
La forma de los comprimidos puede variar: los hay discoidales, redondos, ovales, oblongos, cilndricos
o triangulares y pueden diferir en tamao y peso segn la cantidad de droga que contengan.
Existen diferentes tipos de comprimidos: 1) Recubiertos con azcar, 2) recubiertos con pelculas
(polmeros). 3) con cubierta entrica que se desintegra en el intestino y que pueden retardar la
liberacin de la droga o evitar su destruccin en el estmago. 4) compresin mltiple, que son
comprimidos de accin prolongada, 5) comprimidos para disolver 6) comprimidos efervescentes que
adems de la droga contiene bicarbonato de sodio y cido orgnico y en presencia de agua se libera el
dixido de carbono, 7) comprimidos bucales y sublinguales.
Los comprimidos tambin se denominan tabletas y las tabletas entricas se utilizan para evitar que las
sustancias irritantes, daen la mucosa gstrica por lo tanto, tambin existen tabletas de accin
prolongada y retardada.
Pastillas:
Son slidos discoides que contienen el agente medicinal en una adecuada base saborizada. Las pastillas
se ponen en la boca, donde se disuelven con lentitud y liberan los componentes activos. Ej. Pastillas de
cloruro de ceptilpiridinio.
Pldoras:
Son formas farmacuticas slidas, pequeas, redondas, con dos ms principios activos y estn
destinadas a la administracin oral.
Grageas:
Son comprimidos recubiertos con varias capas de azcar, generalmente coloreadas, de aspecto brillante
y tambin existen presentaciones entricas y de accin prolongada.
Supositorios:
Son formas farmacuticas slidas de diversos pesos y formas usualmente medicadas para insercin en
el recto, la vagina o uretra. Despus de colocados los supositorios se ablandan, se funden y se dispersan
o se disuelven en los lquidos de la cavidad. Las drogas que tienen efectos sistmicos, por Ej. Sedantes,
tranquilizantes y analgsicos, se administran en forma de supositorio rectales. Los supositorios tienen
como base la manteca de cacao. Los supositorios rectales deben ser colocados con el extremo ms
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grueso hacia adelante, para evitar su expulsin. Los supositorios vaginales pesan aproximadamente 5
gramos y su forma es globular, tambin se denominan vulos donde el excipiente es la gelatina. Los
supositorios Uretrales: poseen un dimetro de 5 mm 125 mm de longitud con un peso de 4 gramos y la
base por lo general es manteca de cacao.
Protectores:
Un protector es cualquier agente que asle la superficie expuesta de estmulos nocivos o molestos. Son
protectores los talcos, los adsorbentes y los yesos. Los Talcos: son sustancias relativamente inertes e
insolubles se usan para cubrir y proteger las superficies epiteliales, las lceras y las heridas.
Vas de Administracin de las Formas Farmacuticas:
Formas Farmacuticas:
Tabletas, cpsulas, jarabe, elixir, suspensin, gel
Tableta, cpsula
Solucin, suspensin
Ungento, crema, pasta, polvo, locin, solucin, aerosol.
Colirio, ungento
Solucin, suspensin, crema, ungento.
Solucin, aerosol, inhalador,
Aerosol, nebulizadores.
Solucin, ungento, supositorio.
Tabletas, vulos, crema, ungento, solucin, espuma.

Va
Oral
Sublingual
Parenteral
Drmica
Ocular
tica
Nasal
Respiratoria
Rectal
Vaginal

Abreviaturas
Las abreviaturas se utilizan en los procedimientos relacionados con la administracin de medicamentos
para facilitar la anotacin y el registro de rdenes en las historias clnicas. La mayor parte de estas
abreviaturas corresponde a las palabras en latn y por eso puede ser diferente el significado en espaol.
Existen abreviaturas para indicar: la dosis, la presentacin, la preparacin, la va y frecuencia de
administracin.
Para el profesional de la veterinaria es importante conocer esta nomenclatura ya que adems de ser
universal, se utiliza no slo en las historias clnicas y rcipes, sino que tambin se encuentran en la
descripcin del diseo metodolgico en los trabajos publicados en revistas cientficas que involucran el
uso de frmacos.
Para abreviar la va de administracin se utilizan las iniciales en maysculas, como se muestra a
continuacin:
Va
Intravenosa
oral
Intramuscular
Subcutnea
Intraperitoneal
Intracardaca

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Abreviatura
I.V.
V.O. P.O.
I.M.
S.C.
I.P.
I.C.

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Las abreviaturas relacionadas con formas de administracin de uso ms comn, con las cuales debe
familiarizarse son:
Latn
Ad libitum
Ante cibos
Staim
Hora somni
Misce
Per os
Post cibum
Pro re nata
So opus sit
Ne repetatur
Repetatur
Omni hora
Bis in diem
Ter in diem
Quater in diem

Abreviatura
Ad lib.
a.c.
stat.
H.S.
M.
p.o.
p.c.
p.r.n.
s.o.s.
Ne rep (n.r.)
Rep.
Omn. hor. (o.h)
B.I.D.
T.I.D.
q.i.d.

Espaol
Como se desee
Antes de las comidas
inmediatamente
Al acostarse
Mezcle
Por boca
Despus de las comidas
Cuando sea necesario
Cuando sea necesario
No se repita
Reptase
Cada hora
Dos veces al da
Tres veces al da
Cuatro veces al da

Prescripcin Facultativa, Rcipe o Receta Mdica:


El rcipe es un pedido escrito que hace el mdico al farmacutico para que ste expenda frmacos al
paciente. Es un documento de carcter legal, debe escribirse con tinta, en LETRA LEGIBLE y de ser
posible, en una computadora o mquina de escribir. La claridad de la letra es un requisito
imprescindible para la elaboracin de la receta.
Despus que el mdico veterinario examina al paciente tiene una tarea fundamental que cumplir. El
mdico veterinario es un profesional responsable y autorizado para suministrar rcipes, ya que,
deber escoger el frmaco para el caso clnico, la va de administracin, la dosis, el tiempo de
tratamiento y adems, evitar gastos infructuosos al dueo del paciente. Deber tambin tomar en
cuenta las interacciones de los medicamentos, los efectos adversos y el ndice riesgo / beneficio. La
prescripcin mdica expresa una sinopsis de la capacidad cientfica del mdico y resultara poco til
para el mdico el conocimiento riguroso de la farmacologa, si no es capaz de aplicar todo su
conocimiento en un rcipe adecuado para el paciente.
El rcipe comprende las siguientes partes:
1.- Informacin
2.- Super inscripcin
3.- Inscripcin
4.- Indicaciones o Instrucciones
Informacin:
Esta parte del rcipe consta del nombre y apellido del mdico veterinario, direccin del consultorio,
nmero(s) telefnico(s), correo electrnico o fax, horas de atencin al pblico. Estos datos permiten
mantener contacto con el farmacutico para aclarar inconvenientes de carcter tcnico y con el dueo
del paciente para asesorarlo adecuadamente en caso de reacciones adversas del medicamento.
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Superinscripcin:
Se refiere a la letra R o Rp. que resulta de abreviar la palabra latina "Rcipe" que significa tome usted
y se escribe por debajo de los datos de la informacin.
Inscripcin:
Es indudablemente que es la parte ms importante de la receta, en ella se inscribe el nombre genrico o
comercial de los frmacos, con la forma farmacutica, la cantidad, va de administracin y tiempo del
tratamiento. El nombre inicial del frmaco debe escribirse con mayscula. Cuando se prescribe dos o
ms frmacos, es preferible utilizar una receta para cada uno.
Indicaciones:
Son dirigidas al dueo del paciente y contiene las indicaciones que garantizarn la administracin
correcta del frmaco, por lo tanto, deben ser claras, sin abreviaturas, ni smbolos y con un lenguaje
asequible al nivel intelectual del mismo. Las instrucciones deber contener: La forma farmacutica, la
frecuencia de administracin, la va y la manera de administrar el medicamento, adems, es una
obligacin preguntarle al dueo del paciente si entendi las instrucciones.
Requisitos Legales:
El rcipe o receta puede convertirse en un documento de carcter legal, por lo tanto,
debe llevar: Nombre y Apellido, firma del mdico, N colegiado.
POSOLOGA
La posologa es una rama de la Farmacologa que se encarga del estudio de la dosificacin de los
frmacos. Para ello se ayuda de otras ciencias, como es la metrologa, teraputica, propedutica y la
Fisiologa entre otras.
Para hacer una adecuada posologa de los diversos frmacos que existen, se debe de tomar en cuenta
diversos factores como son:

Slo un profesional Mdico lo puede hacer (Mdico general, Mdico Veterinario, dentista,
cirujano etc.).
Conocer la dosis/kg de peso del principio activo o sal activa.
Agente etiolgico.
Causas de enfermedad.
Diagnstico preciso, de preferencia con pruebas de laboratorio que lo confirmen.
Peso del paciente.
Estado fisiolgico. (edad, sexo, especie (humanos, perros, gatos, bovinos, etc.)
Conocer a la perfeccin el sistema de unidades que se use en la regin.

(Sistema

Internacional de Unidades, Imperial).

Saber el tipo de solucin que se administrar. Recordemos que la mayora de los medicamentos
comerciales vienen en estado de solucin, ya sea de tipo:
peso/peso, como sera una tableta, cpsula o comprimidos en general;
peso/volumen, por ejemplo una solucin inyectable de penicilina sdica, la cual es un slido
(penicilina) disuelto en su solvente lquido.
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volumen/volumen, por ejemplo los gases anestsicos como el sevoflurano que se disuelve en
oxigeno.

Existen otros tipos de soluciones, las cuales debemos adaptar a nuestro sistema de medicin. El sistema
ms estandarizado es el Internacional de Unidades, el cual se usa en una gran cantidad de pases, por
ende ser en el cual nos basemos para este documento.
Las unidades que manejaremos son: Las de masa y las de peso, con sus mltiplos y submltiplos en
base 1000.
Ejemplo:
1 Tonelada = 1.000 kg = 1.000.000 g = 1.000.000.000 mg = 1.000.000.000.000 mcg
1 metro cbico = 1.000 l = 1000.000 ml = 1.000.000.000 mcl etc.
Para motivos prcticos debemos hacer equivalentes las unidades de masa con las de volumen, pensando
lo siguiente:
1 gramo de agua bidestilada a 20 grados centigrados pesa 1 gramo. Sabemos que si al agua le
incorporamos algn soluto, pesar ms. Sin embargo en posologa esto est ya determinado, por eso no
hay que hacer ningn ajuste.
La forma de dosificar un medicamento es la siguiente:
Conociendo el peso del individuo y la dosis del principio activo, obtenemos la cantidad de sal activa
necesaria para el paciente, ejemplo:
La dosis de un agente antibitico H es de 10 mg / kg de peso. Esto indica que para 1 kg de peso se
administran 10mg de la sal activa, para administrarlo a un paciente necesitamos saber su peso corporal,
por ejemplo, un individuo que pesa 50 kg necesitar 500 mg en total de ese principio activo.
Ahora:
Si es una solucin inyectable debemos calcular la cantidad del medicamento comercial ya fabricado es
decir principio activo ms diluyente o vehculo. Para ello requerimos la concentracin de esta solucin,
la cual estar referida en la frmula del frasco comercial:
Ejemplo: el Medicamento comercial que contiene el antibitico H est fabricado con una concentracin
de 5 % del principio activo. Esto indica que hay 5g de principio activo por cada 100 ml del producto
comercial.
Para hacer el calculo final, para saber la cantidad de producto comercial que debemos administrar que
contengan 500 mg de la sal activa que requiere el paciente, tenemos que hacer una regla de tres: Si 5
gramos estn en 100 ml del producto comercial en cuantos ml estarn 500 mg. 5 g es a 100 ml 500 mg
es a X
Primero hay que convertir los gramos a miligramos para poder hacer el clculo, recordemos que las
reglas de tres deben ser entre factores similares, es decir hablar de miligramos siempre o de gramos,
para este caso.
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5000 mg es a 100 ml
500 mg es a X
Se multiplica: 500 por 100 y el resultado de divide entre 5.000, esto nos da: 10 ml (se anulan las
unidades iguales, es decir los mg)
Entonces del preparado comercial se le administrarn al paciente 10 ml, que se sacarn del frasco con
una jeringa hipodrmica.
En farmacologa, la Unidad Internacional (UI, abreviada alternativamente IU -del ingls International
Unit-) es una unidad de medida de la cantidad de una sustancia, basada en su actividad biolgica
mediada (o sus efectos). Es usada para vitaminas, hormonas, algunas drogas, vacunas, productos
sanguneos y sustancias biolgicamente activas similares.
La definicin precisa de 1 UI difiere de una sustancia a otra y es establecida por acuerdo internacional.
El Comit de Estandarizacin Biolgica de la Organizacin Mundial de la Salud proporciona una
preparacin de referencia de una sustancia determinada, (arbitrariamente) fija el nmero de UI
contenidas en esa preparacin y especifica un procedimiento biolgico para comparar otras
preparaciones con la preparacin de referencia. Lo bueno de este procedimiento es que diferentes
preparaciones que tengan el mismo efecto biolgico contendrn el mismo nmero de UI.
Para algunas sustancias, la masa equivalente de 1 UI es establecida ms tarde, y la UI es entonces
oficialmente abandonada para esa sustancia. No obstante, la unidad normalmente permanece en uso
porque es conveniente. Por ejemplo, la vitamina E existe en diferentes formas, teniendo todas
diferentes actividades biolgicas. Ms que especificar el tipo y la masa precisos de vitamina E en una
preparacin, para los propsitos de farmacologa es suficiente con simplemente especificar el nmero
de UI de vitamina E.
Las masas equivalentes de 1 UI de las sustancias seleccionadas:

1 UI de insulina: el equivalente biolgico de alrededor de 45,5 g de insulina cristalina pura


(1/22 mg exactamente).
1 UI de vitamina A: el equivalente biolgico de 0,3 g de retinol, o de 0,6 g de beta-caroteno.
1 UI de vitamina C: 50 g de vitamina C.
1 UI de vitamina D: el equivalente biolgico de 0,025 g de colecalciferol/ergocalciferol (1/40
g exactamente).
1 UI de vitamina E: el equivalente biolgico de 0,666 mg de d-alfa-tocoferol (2/3 mg
exactamente), o de 1 mg de acetato de d-alfa-tocoferol.

La UI no debe confundirse con la unidad de enzima, que es tambin conocida como la Unidad
internacional de actividad de los enzimas y es abreviada como U.

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II. FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO

2.1.

FRMACOS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

2.2.

FRMACOS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO PERIFRICO

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2.1

FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL


CENTRAL

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SISTEMA NERVIOSO

FRMACOS QUE DEPRIMEN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

FRMACOS QUE ESTIMULAN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

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FARMACOS QUE DEPRIMEN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Glosario bsico de trminos de anestesiologa veterinaria


Analgsico: Sustancia capaz de abatir la percepcin del dolor.
Anestsico: Sustancia capaz de lograr de manera controlada y reversible la supresin de la conciencia y
de la capacidad motora y sensorial de un individuo.
Anestesia: Trmino que describe genricamente el estudio de las tcnicas para insensibilizar a un
animal superior.
Anestesia o analgesia local: Prdida de la sensibilidad en un rea determinada por inhibicin de la
transmisin de los estmulos dolorosos.
Anestesia o analgesia regional: Insensibilidad de un rea extensa, aunque delimitada del cuerpo.
Anestesia disociativa: Estado de indiferencia e incapacidad para integrar, clasificar y reaccionar a los
estmulos del medio. En este caso, el individuo se ha descrito como disociado del medio. Un ejemplo
de este tipo de anestesia se consigue con la ketamina. Existen otros trminos menos usados, como
narcosis, notria, etc., por carecer de una definicin homognea en el medio veterinario deben omitirse
en lo posible.
Anestesia general: Estado de inconsciencia e insensibilidad, reversible, obtenido por intoxicacin del
SNC, pero sin alterar sus funciones vitales.
Anestesia quirrgica: Bsicamente, lo mismo que la anestesia general, pero con la especificacin de
que sta es til para la ciruga.
Ataraxia o tranquilizar: Estado de sedacin, pero sin induccin de la somnolencia. Es un estado de
comportamiento en el que el paciente se encuentra relajado, es indiferente a lo que sucede a su
alrededor y no siente los dolores de poca intensidad.
Hipnosis: Estado de sueo profundo con prdida parcial de la conciencia, no apto para la ciruga, pues
es posible adquirir conciencia despus de varios estmulos.
Narcosis: Estado de sueo profundo debido a sustancias, el cual se acompaa de analgesia (medicina
humana). El paciente narcotizado reara vez est dormido, pero se encuentra sedado y es indiferente al
dolor (medicina veterinaria).
Neuroleptoanalgesia: Estado de tranquilidad profunda aunado a analgesia, apto para la ciruga.
Generalmente, en este estado el paciente no pierde totalmente la conciencia, pero no reacciona a los
estmulos del medio. Esta modalidad de anestesia se logra combinando un tranquilizante con un
analgsico potente, del tipo de los derivados de la morfina, como el fentaniodroperidol, que es un
analgsico narctico y un tranquilizante del tipo de las butirofenonas, respectivamente.
Sedacin: Estado de calma y abatimiento de la aprensin, acompaado de somnolencia.
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EVALUACIN DEL PACIENTE PARA LA SELECCIN DEL ANESTSICO


Para lograr la anestesia, se pueden hacer diversas combinaciones. En especial, se usan sedantes o
tranquilizantes junto con la anestesia local o regional. La seleccin de un mtodo anestsico
determinado depende de la evaluacin integral del paciente, para lo cual es preciso considerar el estado
fsico general del animal, si existe enfermedad o no, el tamao y la especia, la edad, el sexo, el esto
nutricio y el grado de hidratacin, el estrs ambiental y el manejo, adems del estado fisiolgico
general.
CARACTERSTICAS DEL ANESTSICO IDEAL
El anestsico ideal sera aquel que:
1. No necesite biotransformarse
2. No sea txico, irritante, etc.
3. No deprima las funciones vitales, como la respiracin funcin cardiaca, etc.
4. Logre inducir rpidamente y sin forcejeos la anestesia, para propiciar una rpida y segura
recuperacin.
5. Tenga un antdoto especfico, como la naloxona, que es antdoto del fentanil.
6. Sea barato, estable, fcil de usar, no inflamable o explosivo.
7. Sea til para todas las especies.
8. Propicie buena relajacin, incontinencia, inhibicin de reflejos y prdida de la sensibilidad.
9. Reduzca el sangrado capilar ( o no lo fomente).
ETAPAS Y SIGNOS DE LA ANESTESIA GENERAL
Las etapas que se observan durante la induccin de la anestesia son:
Etapa I: Analgesia o movimiento voluntario
Se caracteriza por la induccin de un estado de analgesia ligero, no apto para la ciruga. Si el anestsico
es un gas, habr forcejeo, chillidos, excitacin y paro voluntario de la respiracin, seguidos de
inspiraciones profundas. No todos los anestsicos en dosis muy bajas producen analgesia, por ejemplo
los barbitricos pueden aumentar la captacin del dolor, el efecto desaparece conforme se administra
ms barbitrico.
Etapa II: Delirio o movimiento involuntario
Se inicia al perder la conciencia. El animal an reacciona a estmulos fuertes del medio y manifiesta
taquipnea e hiperventilacin. Por momentos se detiene voluntariamente la respiracin, las pupilas
estn dilatadas, aumento de la frecuencia cardiaca. Hay chillidos, salivacin y movimientos de
deglucin. En esta etapa, se presenta el vmito en perros y gatos, particularmente si los animales han
comido.
Etapa III: Anestesia quirrgica
Se caracteriza por inconsciencia con prdida progresiva de los reflejos. Se acenta la relajacin
muscular y la respiracin se torna ms lenta y regular. Esta etapa se clasifica en dos planos: anestesia
quirrgica leve y el de la anestesia quirrgica profunda.

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ANESTESIA INHALADA
Constituye un proceso dinmico de inhalacin y expulsin de gases. Adems, es indispensable entender
que el anestsico en forma de gas tendr que pasar por varias barreras y distribuirse en todo el
organismo, de acuerdo con sus caractersticas de solubilidad, presin de vapor, etc.
DISTRIBUCIN DE LOS AGENTES INHALADOS
La cantidad de anestsico que se distribuye en un tejido depende del grado de riego sanguneo de ste y
de la solubilidad del anestsico en l. Desde el punto de vista del grado de perfusin, se pueden
clasificar los tejidos en:
A.
B.
C.
D.

Tejidos de alta perfusin: rin, cerebro, corazn, hgado, pulmones y vas GI.
Tejidos de perfusin media: msculo esqueltico y piel.
Tejidos de perfusin limitada: grasa ( tejido adiposo)
Tejidos de perfusin mnima: cartlago, hueso, tendn.

CLNICA DE ANESTSICOS INHALADOS


HALOTANO
Lquido claro, incoloro, de olor dulce. No es irritante, inflamable o explosivo, siempre y cuando se
mezcle con adecuadas concentraciones de oxgeno. El vapor y la humedad descomponen el halotano en
cidos halogenados que corroen aluminio, latn, plomo, acero inoxidable, magnesio, bronce e incluso
cobre. Sin embargo, el halotano no reacciona con nquel ni titanio. Deteriora el caucho (hule) y el
plstico, pero no el polietileno. Es dos veces ms potente que el cloroformo y cuatro veces ms potente
que el dietilter.
Indicaciones y Usos: Es el anestsico inhalado ms usual en todo el mundo debido quizs a que no
irrita el aparato respiratorio, no es inflamable, es potente y el paciente se anestesia con rapidez. Se ha
utilizado con xito en manipulaciones obsttricas gracias a que inhibe el tono miometrial. Se aconseja
que se tenga cuidado con los pacientes con problemas cardiovasculares. Tambin se recomienda para
anestesiar pacientes asmticos, incluso en operaciones torcicas, ya que permite controlar fcilmente la
respiracin. Sin embargo no debe usarse en caso de hipovolemia, porque la vasodilatacin que produce
el halotano origina un descenso drstico de la presin arterial. Despus de perodos largos de anestesia,
el tiempo de recuperacin es variable. El promedio vara entre 30 min. y 2 horas. El poder analgsico
del halotano va de moderado a escaso antes de la etapa quirrgica y la relajacin muscular que produce
no es buena, aunque se ha descrito ms adecuadamente como suficiente.
METOXIFLUORANO
Lquido claro, transparente con olor dulce a frutas que no reacciona con la luz pero puede oxidarse y
adquirir un color marrn, lo cual no afecta sus cualidades anestsicas. No es inflamable excepto a
temperaturas altas o a altas concentraciones, condiciones que difcilmente se encuentran en un
quirfano. La relajacin muscular que brinda el metoxifluorano se debe a depresin de los reflejos
espinales monosinpticos, sin ejercer accin sobre la placa neuromuscular. Se pueden llegar a acentuar
los efectos de los bloqueadores neuromusculares, por lo que debe tenerse mucho cuidado al utilizar
metoxifluorano combinado con stos.
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Indicciones y Usos: Es el ms potente de los anestsicos inhalados, pero gracias a que es muy soluble
en sangre tarda en inducir anestesia, el equilibrio se logra despus de muchas horas y hasta das; la
recuperacin es tambin muy lenta, por que se recomienda utilizar algn otro agente como inductor y
suspender la anestesia antes de terminar la operacin, en especial si sta es prolongada. Es excelente
analgsico, incluso en valores subanestsicos y durante la recuperacin, debido en parte a su lenta
eliminacin lo que hace que tambin sta sea prolongada. Resulta ser un agente no muy satisfactorio
para grandes especies, pero es til para anestesiar perros y gatos. No estimula las secreciones
bronquiales ni salivales ni irrita la mucosa respiratoria. Es muy til en la cesreas pues disminuye la
irrigacin del miometrio y en ciruga ortopdica ha dado magnficos resultados gracias a su potencia, a
la buena relajacin muscular que propicia y a la calidad analgsica buena y prolongada que
proporciona. No debe usarse en pacientes que estn en tratamiento con tetraciclinas ya que dicha
combinacin se ha asociado con insuficiencias renales.
CLOROFORMO
Lquido incoloro de olor dulce. Es fotosensible No es inflamable.Es muy soluble en sangrepor lo que
tanto la induccin de la anestesia como la recuperacin son lentas. Es un buen relajante muscular. Es
notable su capacidad de deprimir el miocardio, el centro respiratorio y el centro vasomotor.
Usos: Debido a su toxicidad y a la existencia de anestsicos inhalados ms seguros, no se justifica su
uso en la actualidad excepto para eutanasia. Si por alguna razn se utiliza, la ciruga debe llevarse a
cabo en un tiempo no mayor a 20 min. Preferentemente se administra a grandes especies debido a su
potencia.
ETER
Lquido incoloro, extremadamente voltil. Su olor es caracterstico e irritante y es soluble en sangre y
en grasa. . Es inestable y forma perxidos que al mezclarse con el aire estallan, adems de ser txico e
irritante del rbol respiratorio. Todas las mezclas de aire y ter, o ter y oxgeno son explosivos.
Usos: El ter tiene un largo historial como agente anestsico seguro, potente, excelente analgsico y
produce adecuada relajacin muscular; adems es barato, no es hepatotxico ni altera la hemostasia
cardiovascular.Quiz la razn ms importante por la que ya no se ua en su carcter explosivo y, en
segundo trmino, por la irritacin respiratorioa y la salivacin que produce. Es tan explosivo, que la
chispa que libera el uso de ropa de material sinttico puede originar la explosin. Si se maneja con
precaucin es uno de los agentes ms seguros para el paciente.
CICLOPROPANO
No es de uso muy amplio en veterinaria debido a que altamente explosivo, casi tanto como el ter. Gas
incoloro de olor suave, poco perceptible, no irrita y es explosivo, casi tanto como el ter.
Usos: Si se tienen las debidas precauciones para eliminar la electricidad esttica en la sala de
operaciones y se evita el uso de instrumentos como el electrocauterio, se puede utilizar este anestsico
con el mejor margen de seguridad para el paciente de todos los anestsicos. Est indicado en anestesia
de animales pequeos, rumiantes, cerdos y caballos.
OXIDO NITROSO
El xido nitroso (N2O) est ntimamente ligado a la historia de la anestesia: en 1879 Bert describi la
forma de utilizarlo racionalmente en ser humano. Es un gas incoloro e inodoro o de olor ligeramente
dulce. Es el anestsico menos potente y es intil para la ciruga. No es inflamable, pero es capaz de
mantener el fuego, debido al oxgeno de su molcula; ste no puede ser asimilado por clulas animales
o vegetales.
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- BARBITRICOS
Conceptos Generales
Elshots llev a cabo el primer intento real de anestesia por va intravenosa. En 1665 inyect un opiceo
a un paciente, para producir insensibilidad. El uso de la anestesia por va IV slo se populariz cuando
se produjo la introduccin de los barbitricos de accin ultracorta, en 1930. Esta ltima fecha seala el
inicio de la revolucin de los barbitricos que usados en pequeas especies mejoraron notablemente
el control de la anestesia. Los primeros barbitricos ejercan una accin que tardaba en surtir efecto y
la recuperacin era lenta, razones que dificultaban el uso de estas sustancias. El primer anestsico IV
prctico fue el hexobarbital, barbitrico de efecto hipntico rpido. Muy pronto fue desplazado por el
Tiopental, introducido por Lundy en 1935.
Propiedades fisicoqumicas
El cido barbitrico (malonilurea) es producto de la condensacin del cido malnico y la urea. Adolph
von Baeyer lo prepar por primera vez en 1854. Todos los barbitricos pueden existir en dos formas
isomricas: Lactam (ceto) Lactim (enol)
La forma lactim se disocia libremente, adoptando la molcula las propiedades de un cido dbil. La
conversin de los derivados del cido barbitrico en sales hidrosolubles ha hecho posible la aplicacin
por va IV de los barbitricos.Se han descubierto y sintetizado cientos de derivados del cido
barbitrico, pero slo unos pocos han aprobado las estrictas pruebas clnicas. Los barbitricos en los
cuales se han reemplazado el O2 en el C2 por un azufre se denominan tiobarbitricos, en la prctica
comn referirse a ambos grupos de compuestos como barbituratos, se hace la distincin entre ellos
cuando es necesario usando los trminos tiobarbitricos y oxibarbitricos.
Efectos en el SNC
Los barbitricos deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos excitables. Aunque no
todos se ven afectados a una misma dosis o concentracin, el SNC es extremadamente sensible, por lo
que cuando se administran barbitricos en dosis sedantes o hipnticas casi no se afectan los msculos
esquelticos, cardaco o liso. Los barbitricos deprimen en diferentes grados al SNC, desde una
sedacin ligera hasta un estado de coma. Este grado depende no slo del barbitrico, sino tambin de
la dosis, la va de administracin, el grado de excitabilidad del SNC, as como el tiempo de
administracin y de la duracin del efecto. Los barbitricos deprimen la corteza cerebral y el tlamo, y
las reas motoras y sensoriales del cerebro, induciendo la anestesia. Las fibras sensoriales son menos
sensibles a estos efectos que las motoras, por lo que los barbitricos son mejores hipnticos que
anestsicos. Los barbitricos ejercen marcada accin sobre el sistema reticular activado del SNC,
incapacitando a los animales para levantarse o mantener un estado de alerta.
Sueo
Los oxibarbitricos se emplean con ms frecuencia con el propsito de inducir el sueo que con
cualquier otro. En la mayor parte de los casos el sueo inducido por los barbitricos se asemeja al
sueo fisiolgico. Despus de una dosis hipntica con barbitricos, el mareo puede durar slo unas
horas. Sin embargo, la distorsin de la conducta y del juicio, as como la capacidad de ejecutar
ejercicios motores detallados, pueden persistir por muchas horas.
Hiperalgesia
A diferencia de los anestsicos voltiles y gaseosos, los barbitricos carecen de la capacidad de
amortiguar el dolor, por lo cual no se les clasifica como analgsicos. An ms, en dosis pequeas
pueden incrementar la reaccin a los estmulos dolorosos.
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Accin anticonvulsiva
En dosis anestsicas, la mayor parte de los barbitricos que se usan en clnica inhiben las convulsiones,
como las causadas por intoxicacin con estricnina, ttanos, epilepsia, etc. Sin embargo, de todos ellos,
el Fenobarbital es el que posee un efecto anticonvulsivo ms selectivo. Esta propiedad antiepilptica
no la poseen los otros barbitricos, excepto el fenobarbital y el metarbital.
Aparato respiratorio
Con la posible excepcin del gato, en todos los mamferos una dosis teraputica de barbitricos
deprime moderadamente la respiracin. Quiz debido al marcado efecto de bloqueo sobre la formacin
reticular que se presente en el gato, ste reacciona de manera muy adversa a dichos frmacos. Las
dosis altas de barbitricos deprimen intensamente el centro respiratorio.
Sistema cardiovascular
Por lo general, el centro vasomotor se ve ms afectado por la concentracin del barbitrico que actan
sobre l, que por la dosis total administrada. Cuando se aplican grandes dosis de barbitricos por va
IV se deprime el centro vasomotor, ocasionando vasodilatacin perifrica con notable descenso de la
presin arterial. Asimismo, se puede daar la musculatura capilar, a tal grado que puede producir un
estado de choque vascular. La aplicacin accidental intraarterial de barbitricos ha llegado a ocasionar
la prdida de dedos o de la extremidad debido a trombosis o gangrena.
tero
Los barbitricos disminuyen la fuerza y la frecuencia de las contracciones uterinas. Se difunden con
cierta facilidad a travs de la placenta y se incorporan a la circulacin fetal, inhibiendo los movimientos
respiratorios del feto sin que la madre sufra hipoxia. Este efecto se debe a la carencia del sistema
microsmico necesario para la biotransformacin o metabolismo de estos agentes, ya que ste se
desarrolla durante la primera semana de vida.
Caractersticas bsicas de los barbitricos ms comunes
Compuesto
Larga duracin
Fenobarbital
Intermedia
Secobarbital
Pentobarbital
Amobarbital
Ultracorta
Tiopental

Inicio (min)

Duracin (h)

10 a 20

12 a 24

0.5 a 1

4.6

0.25

0.25 a 1

Principales usos de los barbitricos


La eleccin de un determinado barbitrico se basa en la duracin de su efecto, aunque ste es slo uno
de los factores, y puede variar de un individuo a otro.
Anestesia: De corta duracin por medio de los tiobarbitricos o bien pentobarbital sdico, por va IV a
razn de 25 a 35 mg/kg de peso en solucin acuosa a 3 o 6% en el perro. En el gato: 25 mg/kg de peso.

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Sedacin y sueo: por lo general se requiere slo un tercio de la dosis hipntica, repetible varias veces
al da, aunque en la actualidad se prefiere el uso de tranquilizantes como las fenotiacinas o las
benzodiazepinas.
Anticonvulsivo: El Pentobarbital sdico se utiliza con frecuencia para el control de estados
convulsivos como los ocasionados por la estricnina, el ttanos, la eclampsia, la epilepsia, la hemorragia
cerebral y las intoxicaciones por sustancias convulsivas.
Como Eutansico: El Pentobarbital sdico es el ms comn de los barbitricos empleados con esta
finalidad en los perros.
Antdoto: Doxapram 3-5 mg/kg
PENTOBARBITAL SDICO
Recibe tambin el nombre de NEMBUTAL. Puede tener el aspecto de un polvo blanco o de grnulos
cristalinos. Por regla general el pentobarbital se administra a efecto. La anestesia adecuada mediante
este medicamento ejerce escasa influencia sobre el funcionamiento renal. Sin embargo, la anestesia
profunda disminuye la funcin de los riones, pues el pentobarbital inhibe la secrecin de orina, debido
a que estimula la produccin de hormona antidiurtica (ADH).
La duracin de la anestesia quirrgica tiene un efecto promedio de 30 min. La recuperacin completa
ocurre por regla general en un lapso de 6 a 18 h., aunque algunos animales los gatos en especialpueden tardar de 24 a 72 horas.
Administracin por va oral
Puede ser administrado oralmente a los carnvoros para producir sedacin, y si el estmago se
encuentra vaco, se produce anestesia quirrgica en aproximadamente hora y media, dosis: 26mg/kg.
La presencia de alimento causa su absorcin tarda e incompleta.
Administracin IV
La inyeccin IV de pentobarbital sdico es un mtodo satisfactorio para la obtencin de anestesia y se
puede usar en perros y otras especies cuando es posible sujetarlos. La dosis por va IV dependen del
estado de anestesia deseada, y se deben administrar hasta que se obtenga dicho estado. La duracin de
la anestesia en el perro es de 1 a 2 horas pero se requieren 4 horas o ms para que el animal sea capaz
de caminar despus del uso por va IV.
TIOPENTAL SDICO
Es qumicamente muy parecido al pentobarbital sdico. Se encuentra disponible en forma de polvo,
mezclado con carbonato de sodio. El efecto txico ms importante del tiopental sdico es la inhibicin
de los centros respiratorios. Disminuye la frecuencia y amplitud de la respiracin.
El hecho de que el tiopental sdico ejerza efectos anestsicos de corta duracin permita su uso en
diversas situaciones clnicas, como la reduccin de fracturas, los exmenes ginecolgicos o
radiolgicos, las intervenciones quirrgicas o la induccin de anestesia durante el empleo de
anestsicos inhalados.

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Si bien es cierto que el tiopental ejerce un efecto anestsico de breve duracin, puede ser empleado con
anestesia prolongada mediante la administracin repetida de pequeas cantidades tantas veces como se
requiera.
Dosis: Perro: 15 a 17 mg/kg
Gato: 9 a 10mg/kg
El tiopental al 5-10% sigue siendo uno de los agentes ms populares para la induccin anestsica. Tras
la premedicacin con agonistas alfa-2 se usa en bolo a dosis de 5mg/kg produciendo prdida de
conciencia y cada del animal en 30 segundos. Su efecto ms indeseable es la fuerte depresin
respiratoria caracterizada por hipoventilacin e incluso apnea de hasta tres minutos de duracin. Este
efecto puede minimizase administrando lentamente soluciones de tiopental al 5%. La metabolizacin
heptica del tiopental contraindica su uso en potros menores de 6 semanas y en hepatopatas.
- TRANQUILIZANTES
Conceptos Generales
En el decenio de 1950 a 1960, se incorporaron a la medicina veterinaria los derivados de la fenotiacina
(como la clorpromacina, la promacina etc.) y se les dio el nombre de atarxicos o tranquilizantes. El
trmino neurolptico se ha usado para denotar que los efectos farmacolgicos de una sustancia se
ejercen sobre ciertas funciones del SNC. Este efecto diferenci a los derivados de las fenotiacinas y los
frmacos relacionados de otros compuestos.
Los efectos generales de los tranquilizantes son mltiples. En muchos casos, sus acciones colaterales
son teraputicamente ms importantes que sus efectos tranquilizantes. Estas acciones incluyen efectos
antihistamnicos, sinergistas con narcticos, analgsicos; con anestsicos locales y generales, efectos
antiespasmdicos, propiedades antipirticas o hipotrmicas.
- DERIVADOS DE LA FENOTIACINA
El compuesto original, la fenotiacina, se introdujo en 1934 como agente antihelmntico y antisptico
urinario, aunque ms tarde se comprob que no ejerce un adecuado efecto tranquilizante.
Posteriormente se incorpor al mercado la prometacina, derivado de la fenotiacina, como
antihistamnico, y se observ que uno de sus efectos colaterales era permitir gran sedacin. La
bsqueda de un mejor antihistamnico condujo a la sntesis de la clorpromacina.
FENOTIACNICOS
Mecanismo de accin
Todos los fenotiacnicos ejercen accin sedante por depresin del tallo enceflico y las conexiones con
la corteza cerebral. No afectan apreciablemente la respuesta de coordinacin motora del animal, pero
reducen su actividad espontnea, y poseen actividad antiemtica, hipotensora e hipotrmica. Se cree
que la principal actividad central de la neurolepsia es el bloqueo de la dopamina, una catecolamina
neurotransmisora que se localiza principalmente en los glanglios basales, ncleo cerleo y sustancia
nigra.
Una deficiencia de dopamina dentro de los ganglios basales est relacionada con alteraciones de este
sistema neuroanatmico, llamada en los seres humanos sndrome o enfermedad de Parkinson y
catalepsia en los animales experimentales. El estado catalptico se obtiene con grandes dosis de
fenotiacnicos. Los animales permanecen por completo inmviles durante largos perodos cuando se les
administra un medicamento de este grupo a dosis altas.
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De su efecto central se sabe que las fenotiacinas bloquean la accin perifrica de las catecolaminas, y
pueden llegar a evitar e invertir el efecto de la adrenalina (est contraindicado el uso de adrenalina
cuando se usan derivados fenotiacnicos). Las fenotiacinas tambin pueden antagonizar a las
anfetaminas durante la excitacin que causan sobre el SNC. Igualmente bloquean la serotonina y la
hiperactividad y la conducta motora estereotipada inducida por la apomorfina; en forma similar, se
pude evitar la hiperexcitabilidad inducida por la morfina en gatos. Las fenotiacinas, por tanto
potencializan la accin de los barbitricos al administrarse antes de la anestesia, por que debe
disminuirse a la mitad la dosis de stos ltimos cuando se emplean los fenotiacnicos.
En lo que se refiere a la conducta, producen un estado de indiferencia, detienen las interacciones entre
el animal y su medio, disminuyen el miedo y la hostilidad, y la respuesta a la tensin al actuar sobre el
eje hipotlamo-hipfisis.
Los derivados fenotiacnicos, a diferencia de otros depresores del SNC, no deprimen directamente la
formacin reticular (FR), sino que incrementan de manera muy marcada el umbral de la conciencia o
de la vigilia. Debido a la falta de respuesta para el despertar o reaccionar ante los estmulos perifricos,
se produce un cambio de la conducta mediante la prdida de respuesta emocional a los estmulos. Se
cree que en este proceso intervienen un bloqueo parcial de las funciones del sistema lmbico (SL).
La formacin reticular recibe impulsos sensitivos (aferentes) y los retransmite al sistema lmbico y la
neocorteza. En condiciones normales, el sistema lmbico proporciona reconocimiento emocional y
confiere significado al estmulo perifrico. Se el estmulo es importante, el sistema lmbico acta para
mantener la excitabilidad de la formacin reticular y, en consecuencia, mantiene el estado de vigilia
hasta que el objeto o acontecimiento haya sido suficientemente estudiado. Si el estmulo no es
importante el sistema lmbico no acta sobre la formacin reticular para mantener la conciencia o la
vigilia, y consecuentemente el organismo no atender dicho estmulo. Los fenotiacnicos pues,
bloquean al sistema lmbico por lo que el animal reacciona a todos los estmulos como si no fueran
importantes.
- CLORHIDRATO DE CLORPROMACINA
Esta sustancia es una sal blanco griscea cristalina, en forma de polvo, muy soluble en agua en forma
de clorhidrato. Se descompone por la luz, mas no por calentamiento.
Accin: Se presenta cinco minutos despus de la inyeccin por va intravenosa. Por lo general dura
una hora, pero puede prolongarse hasta por seis horas y el efecto hipotrmico se hace evidente despus
de 24 horas. Las inyecciones intramusculares deben ser lentas, pues son irritantes. En los conejos
puede producir miositis intensa, inflamacin, atrofia muscular y parlisis, por lo cual est
contraindicada por va IM en esos animales. El efecto antiemtco de la clorpromacina est relacionado
con la depresin del centro del vmito. Aunque no limita el efecto de los emticos locales, parece que
tambin deprime la zona quimiorreceptora del estmulo en el centro de vmito, aunque no controla la
nusea cuando sta se debe a acciones directas en la mucosa gastrointestinal o a la estimulacin
vestibular. El centro termorregulador tambin es deprimido por la clorpromacina y el cuerpo tiende a
adoptar la temperatura del medio, convirtiendo as al paciente en un animal poiquilotermo.
Usos: Se utiliza como sedante en animales agresivos, para transportarlos, o como preanestsico; facilita
la induccin anestsica y reduce la cantidad de sta. Es til en el tratamiento de la insolacin y del
ttanos por su accin depresora central.
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Contencin general: Tranquiliza al animal, por lo cual facilita su manejo. Facilita la limpieza de
dientes, la palpacin abdominal, la teraputica de zonas con eccema, la contencin para estudios
radiolgicos, la desbridacin de abscesos y la inyeccin de anestsicos locales.
Tratamiento de estados psiconeurticos: Disminuye el nerviosismo y la percepcin del ruido y
facilita que los animales coman, beban y duerman normalmente son miedo o aprensin. Se ha utilizado
en casos de seudopreez en perras que rechazan la monta.
Enfermedades inespecficas: Principalmente dermatolgicas que causan prurito; evita el impulso de
rascarse y el dao auto producido.
Obstetricia: Es segura porque no deprime el centro respiratorio de los cachorros, ni la labor de parto de
la perra, aunque el frmaco atraviesa fcilmente la placenta.
El uso de estos productos en los cerdos es un tanto desaconsejable; pues la inyeccin por va IV de 0.55
a 3.3 mg/kg puede causar anestesia pero tambin excitacin.
Se ha informado que los neurolpticos son agentes eficaces en la prctica de zoolgico. La
clorpromacina se ha utilizado por va IM en reptiles (10 mg/kg) antes de la anestesia con barbitricos.
Contraindicaciones: La clorpromacina est contraindicada si se combina con adrenalina, pues ambas
sustancias tienen efectos antagnicos.
En la anestesia epidural; potencializa los anestsicos locales (efecto hipotensor arterial) y el clorhidrato
de procana.
Es ineficaz en intoxicaciones por estricnina, pentilenetrazol y picrotoxina.
La clorpromacina potencializa la accin de productos organofosforados como el paratin.
Dosis recomendables de clorpromacina en perros, gatos, cerdos y bovinos.
Por va intravenosa se aplica al 2.2 % (1 a 2 mg/kg)
Contencin
1.1 a 2.2 mg/kg cada 12 h IV
1.1 mg/kg
Sedacin y para
Tranquilizar

2.2 a 4.4 mg/kg cada 8 h

Antes del parto


Tranquilizar

IM

4 mg/kg

IM

0.55
mg/kg
como IV
bloqueador en choque

0.5 a 0.8 mg/kg

IV

Bovinos
0.5 a 1 mg/kg

Equinos
1 mg/kg

IM

IM

- MALEATO DE ACEPROMACINA
Se emplea en perros, gatos, caballos y cerdos. Es ms potente que la clorpromacina o la promacina y
es eficaz parenteralmente en dosis reducidas. Es el tranquilizante de eleccin en la mayora de las
ocasiones para la preanestesia de pequeos animales, especialmente de los perros. Razas como el
bxer son muy sensibles y pueden sufrir colapso tras la administracin, incluso a dosis muy bajas.
Acciones : Disminuye la presin arterial del perro tres minutos despus de una dosis IM 1 mg/kg, con
duracin de dos horas. Por su potencia tranquilizante, deprime al sistema nervioso central, provoca
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relajacin muscular y reduce la actividad espontnea. Posee propiedades antihemticas, hipotensoras e


hipotrmicas.
Indicaciones: Se usa slo para inmovilizacin, y se prefiere en combinacin con ketamina. El
caracterstico efecto de relajacin muscular que produce es de particular valor cuando se emplea con
ketamina. Se usa ampliamente en perros, gatos y caballos, como antihemtico, antipruriginoso y para
controlar animales intratables con fines de examen y ciruga menor. Se puede administrar por va IV,
IM, SC u oral, aunque los efectos por esta ltima va son impredecibles en cierto grado. Tambin se
puede usar antes de la anestesia con barbitricos, lo cual reduce la cantidad de stos en 50%. Cuando
se administra por va IV los efectos son apreciados en un lapso de uno a tres minutos. Por va IM entre
15 -25 minutos. Para surtir un efecto completo. Los efectos orales se hacen evidentes en un tiempo de
30 a 60 minutos.
Dosis: La dosis general para especies domsticas es de 0.5 a 1 mg/kg. Si se desea mantener la sedacin
es recomendable repetir la dosis cada 6 u 8 horas en el caso de perros, y cada 8 o 12 horas en el gato, en
el caballo se administran de 4.5 a 9 mg/100mg Im o Iv ( no ms de 65 mg. Por caballo).
Usos: Como preanestsico:
Perros y gatos: 0.11 mg/kg IM simultneamente 0.044 a 0.066 mg/kg de sulfato de atropina por
va IM o SC. Cuando se alcance el pico del efecto de (15 a 20 min.), se proporciona a efecto
el barbitrico de accin ultracorta o anestsico inhalado.
En gatos: el medicamento se emplea a dosis preanestsicas antes de administrar ketamina
(22mg/kg). Ambos productos deben aplicarse por va IM. La acepromacina reducir la dosis de
ketamina 50%.
Efectos adversos y precauciones: Siempre se debe tener precaucin al administrar acepromacina en
combinacin con otros agentes hipotensores; en algunas especies, en lugar de producir depresin del
SNC, acta como estimulante y propicia la hiperexcitabilidad.
Nunca debe usarse acepromacina para controlar las convulsiones ocasionadas por intoxicacin con
insecticidas derivados de compuestos orgnicos fosforados, debido a la ineficacia de su accin y a la
potencializacin de los efectos txicos de las sustancias ingeridas.
Puede aparecer depresin cardiopulmonar, rigidez muscular y temblor de los miembros, por lo que se
recomienda no dejar sin atencin a los animales bajo esta sedacin. Se debe administrar con precaucin
a los animales viejos, dbiles o con enfermedades cardiacas para reducir los efectos adversos.
- DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA
Los derivados de mayor importancia clnica veterinaria de este grupo son el droperidol
(dehidrobenzperidol) y la azaperona (Stresnil). Otros miembros de este grupo, como el haloperidol se
emplean como tranquilizantes mayores en medicina humana y su uso de encuentra muy limitado en
medicina veterinaria.
Acciones: Aplicados en animales, los derivados de la butirofenona poseen gran nmero de propiedades
neurolpticas:
1. Son potentes psicomotores (reducen la actividad motora).
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2. Pueden generar estados catalpticos (rigidez pltica de los msculos, en la cual los miembros
tienden a permanecer en cualquier posicin que se les coloque).
3. Reducen la mortalidad por traumatismo o tensin.
4. Bloquean la tmesis causada por apomorfina.
5. Inhiben las acciones centrales de la dopamina y la noradrenalina, por bloqueo de la penetracin
del neurotransmisor catecolamnico a travs de las membranas celulares neuronales, con lo cual
evitan la actividad de los receptores.
6. De acuerdo con la dosis, sus efectos varan desde sedacin hasta inmovilizacin. La analgesia
no es pronunciada ni hay tendencia a la narcosis.
Los frmacos pueden usar junto con otros agentes para inducir neuroleptoanalgesia y anestesia. Se
administran por va IV o IM. La combinacin ms comn del droperidol es con fentanil (opioide
sinttico). Ambas sustancias bajan ligeramente la presin, por bloqueo alfa-adrenrgico directo.
Se emplean ampliamente en el cerdo para sedar y tranquilizar, y son ms eficaces que las fenotiacinas.
Por va IM, han demostrado tener utilidad como preanestsicos para facilitar la intervencin quirrgica
y el control de las peleas al mezclar cerdos en la piara.
- DROPERIDOL
Acciones:
1. Es 400 veces ms potente que la clorpromacina y 10 veces ms que el haloperidol; sin
embargo, es la butirofenona de accin ms corta.
2. Es el antiemtico ms potente conocido: 1000 veces ms que la clorpromacina.
3. Las butirofenonas producen ataxia a dosis mucho ms altas y son cuantitativamente menos
txicas que las fenotiacinas.
4. El droperidol tiene un amplio margen de seguridad debido a su reducido tiempo de accin.
5. Es uno de los agentes ms potentes contra el choque traumtico, actividad al parecer
relacionada con su capacidad para inhibir la vasoconstriccin arterial.
En EEUU se vende una combinacin de droperidol y de fentanil en la siguiente proporcin:
droperidol, fentanil, 50:1 es decir, cada mililtro de la combinacin contiene 20mg de droperidol y 0.4
mg de citrato de fentanil.
- FENTANIL
El fentanil es un analgsico cuya potencia es aproximadamente 100 veces mayor que la de una cantidad
equivalente de morfina y no produce emesis (vmito) en las especies animales, excepto en el ser
humano.
El droperidol no produce analgesia, pero es un potente agente neurolptico. Cada compuesto de la
mezcla ejerce sus propias acciones farmacolgicas sin antagonismo o interaccin potenciativa definida,
aunque como excepcin, el droperidol mejora la potencia analgsica del fentanil por un efecto
potencializador ms que aditivo.
La combinacin se usa para efectuar diversos procedimientos que requieran analgesia y sedacin del
perro, exclusivamente. No se recomiendo usarlo en gatos.

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El Fentanil es particularmente til para procedimientos cortos, ya que el efecto del ste puede invertirse
rpidamente y el animal deambula durante varios minutos. La actividad de esta combinacin
farmacolgica en ciruga se caracteriza por estupor, catalepsia (inmovilizacin) y analgesia.
Los efectos colaterales del Fentanil son:
1. Bradicardia
2. Decremento de la presin sanguinea por bloqueo alfa-adrenrgico con droperidol
3. Depresin respiratoria
4. Salivacin
5. Defecacin
El producto se administra por va IM y su efecto mximo se produce en un lapso de 10 a 15 min.; la
analgesia llega a tener una duracin de 40 min. El efecto tranquilizante puede durar varias horas. Por
lo general, tiene una gran utilidad en la ciruga menor, en los problemas ortopdicos y en las
manipulaciones dentales. Adems, tiene la ventaja de que su accin puede acabar rpidamente por la
administracin por va IV de un antagonista como el clorhidrato de naloxona (0.006 mg/kg). Cuando
este antagonista se emplea, la recuperacin de la inmovilizacin es inmediata. La sedacin persiste por
una o dos horas.
- AZAPERONA (STRESNIL)
Es un frmaco de accin breve y casi atxico, que es rpidamente destoxificado y eliminado. Es activo
durante dos o tres horas. Sus efectos parecen ser especficos en ungulados. Se caracteriza por reducir
la actividad motora, as como por normalizar el sistema de activacin reticular en el cerebro. Tiene la
propiedad de potencializar los analgsicos e hipnticos, de lo cual se deriva el estado de
neuroleptoanalgesia.
Usos y dosis: Probablemente, la azaperona es el agente ms til del grupo de las butirofenonas para el
cerdo. Los efectos dependen de la dosis utilizada por lo que se indica en mltiples circunstancias,
incluyendo prevencin de agresividad, tratamiento del estrs y supresin de agresividad de la cerda
contra los lechones, procedimientos de ciruga menor y de preanestesia para ciruga mayor. Evita las
peleas al mezclar camadas y est indicada en la reduccin de excitacin durante el parto.
La sedacin con azaperona no implica analgesia, por lo cual est indicada la anestesia local. En cerdos
a los que se ha administrado azaperona ocurre salivacin excesiva, hipotermia, sensibilidad al ruido y
ligera disminucin en la presin sangunea.
La sedacin mxima se alcanza en un lapso de 5 a 15 min. Las recomendaciones de los fabricantes
para la manipulacin de la azaperona en el cerdo por va IM son:
1. Agresividad en lechones: 2 a 2.5 mg/kg
2. Estrs y sedacin: 1 a 2 mg/kg
3. Transporte de animales: cerdos al sacrificio: 40mg/animal; lechones destetados: 40mg/animal;
verracos: 1mg/kg
4. Efecto de derribo e inmovilizacin: 5 a 10 mg/kg
- DERIVADOS DE LA BENZODIAZEPINA
Algunos de los derivados ms conocidos de la benzodizepina son el diazepan sdico (valium), el
clorodiacepxido (librium), y el flurazepam (fluzepam).
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- DIAZEPAM
Es un compuesto cristalino incoloro que tiene limitada estabilidad en solucin. El diazepam es
aproximadamente 20 veces ms potente que el clorodiacepxido, que puede bloquear la rigidez en
animales descerebrados. El principal sitio de accin de la depresin causada en el sistema nervioso
central es la formacin reticular. Puede actuar sobre el tlamo y el hipotlamo, induciendo
comportamiento calmado. El diazepam es un anticonvulsivo eficaz, sobre todo en estados epilpticos.
Las benzodiazepinas son capaces de antagonizar las convulsiones inducidas por el pentilentetrazol y la
estricnina. Adems, evitan los efectos convulsivos de la ketamina y la fenciclidina y pueden usarse
como preanestsicos para calmar a los animales excitados.
Administracin: Puede administrarse por va ora, IM o IV.
inmovilizacin

La oral no se recomienda para

Efectos colaterales y precauciones: Ocurren complicaciones de trombosis venosa y flebitis en el sitio


de inyeccin. Qumicamente es incompatible con la mayor parte de los dems agentes inmovilizantes,
y no debe mezclarse con ellos en la misma jeringa ni en soluciones por va IV. Se presenta dolor
causado por la inyeccin IM y puede llegar a desarrollarse una reaccin inflamatoria temporal.
El diazepam est contraindicado en pacientes con posible glaucoma. Este medicamento genera efectos
sinrgicos con alcohol, barbitricos y fenotiacinas.
Usos y dosis:
Perros: 1 mg/kg por va IM o 5 mg/kg por va oral.
Gatos: 1.5 mg/kg por va oral. 0.75 por va IV.
Cerdos: 7.5 mg/kg IM
Ovinos: de 0.9 a 1 mg/kg IM
Es preciso considerar los siguientes factores:
1. Se ha utilizado en estados epilpticos por va IV lenta, a dosis de 5 a 10 mg. Se ha usado para
abolir las convulsiones inducidas por ketamina en gatos a dosis de 0.44 mg/kg.
2. Se puede usar como sustituto del fenobarbital en animales que reaccionan de modo
desfavorable a los barbitricos.
- CLORDIACEPXIDO
Se administra a dosis de 5 a 10 mg/kg IM para sedacin.
En perros y gatos: Perros: 5mg/kg dos veces al da, por va oral; 1mg/kg IM o IV.
Gatos: 10mg/kg IV
Tanto el diazepam como el clordiacepxido se han usado para la sedacin de cerdos jvenes.
Todos los efectos de las Benzodiacepinas pueden ser revertidos por su antogonista FLUMAZENIL
(anexate) 5 15 microg/kg IV.
- AGONISTAS 2-ADRENRGICOS
Estos compuestos se unen a receptores 2-adrenrgicos presinpticos en el SNC e inducen
hiperpolarizacin e inhibicin de la liberacin de noradrenalina y dopamina. El efecto clnico de esta
accin farmacolgica es sedacin, analgesia y relajacin muscular. El ncleo cerleo localizado en la
parte superior del tallo cerebral es el sitio que participa de manera ms importante en los efectos de los
agentes agonistas -adrenrgicos.
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- XILACINA
Es un cristal incoloro, con sabor agrio, fcilmente soluble en agua y estable en solucin. Es un
analgsico, sedante, no narctico y relajante muscular. Estos efectos son mediados por depresin del
SNC.
Los animales sometidos a su efecto estn somnolientos. La estimulacin durante la etapa de induccin
puede evitar una sedacin ptima. Cuando un animal es rpidamente sometido puede parecer sedado y,
sin embargo, escapar del operador en forma intempestiva.
Indicaciones:
Es un agente inmovilizante muy usado solo; en combinacin con otros medicamentos se utiliza en gran
variedad de especies. Se puede administrar por va IV o IM. La inmovilizacin ocurre entre tres a
cinco min. Despus de la inyeccin por va IV o 10 a 15 min. Despus de la IM. La analgesia dura de
15 a 30 min., pero el estado somnoliento se mantiene durante uno o dos horas. Los procedimientos
dolorosos no se deben ejecutar despus de 30 min.
Efectos secundarios:
1. Puede ocurrir temblor muscular a veces
2. Bradicardia
Para evitar los efectos cardacos en los perros y gatos se debe administrar atropina. La xilacina causa
un efecto aditivo al combinarse con tranquilizantes y barbitricos; en tales casos, como precaucin se
reduce la dosis de xilacina en un margen de 71 a 26 % para anestesia general. El efecto analgsico es
variable. Un animal ligeramente sedado puede usar sus defensas eficazmente si es daado o molestado.
Otros efectos:
La xilacina estimula los receptores perifricos 2 presinpticos, con lo que se induce libracin de
noradrenalina. Adems de un efecto analgsico y sedante, la xilacina genera actividad relajante
muscular por inhibicin de la transmisin intraneuronal de impulsos. De hecho, con este fundamento
se la ha usado en la terapetica del ttanos.
Analgesia: Su efecto analgsico es comparable en potencia al de los narcticos como el butorfanol,
aunque no por esa va y en la actualidad es quiz la mejor opcin para el alivio del dolor en el clico
equino.
Motilidad gastrointestinal: En bovinos, hay salivacin profusa por disminucin de la deglucin y
presenta parlisis de los movimientos ruminales, sin aparente peligro para la evacuacin de gases, pero
disminuye la facilidad para respirar por presin diafragmticas.
Gestacin: Incrementa la presin uterina en vacas y puede llegar a producir un parto prematuro.
- DETOMIDINA
Este medicamento tiene una potencia 100 veces superior a la de la xilacina y de duracin ms
prolongada. Esto se debe a su afinidad por los receptores -adrenrgicos. Los efectos clnicos son
claros y en ocasiones se ha comentado que los caballos bajo sedacin con este agente pueden agredir de
manera fcil y coordinada se les provoca. La dosis en el caballo es de 40 mg/kg IV; esa misma dosis se
pude aplicar a bovinos.
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Los antagonistas de estos medicamentos con yohimbina, tolazolina, idazoxano y atipamazol, que
actan de modo selectivo como antagonistas de receptores 2- adrenrgicos.
FARMACOTERAPIA DEL SISTEMA NERVIOSO
Frmacos anticonvulsivos
TRATAMIENTO DE
MATENIEMINTO

ESTADO EPILEPTICO

Perros

Fenobarbital*
Primidona
Clonacepam
Cloracepato
Bromuro
cido Valproico
Mefenitona

Diacepam*
Fenobarbital
Pentobarbital sodico
Fenitona

Gatos

Diacepam*
Fenobarbital

Diacepam*
Pentobarbital Sdico

Potros

Diacepam*
Fenobarbital

Dicepam*
Fenobarbital
Fenitona
Pentobarbital Sodico
Hidrato de Coral/Sulfato
Magnsico

Caballo adulto

Diacepam

Diacepam*
Tiamilal

ESPECIE

* Frmaco de eleccin.
La xilacina no debe usarse durante la crisis ya que deprime gravemente las funciones cardiovasculares
y respiratorias; puede producir sedacin prolongada y muerte, incluso en dosis bajas.

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Comparacin entre los efectos de los fenotiacnicos y de las benzodiazepinas.


Antagonistas de la Xilacina y de las combinaciones de sta con otros frmacos.
EFECTO

FENOTIACINAS

BENZODIAZEPINAS

Actividad anticonvulsiva

-Ninguna-

-til en los casos de epilepsia


mioclnica.
-Intoxicacin por estricnina y ttanos

Docilidad

Disminuye la agresin y la actividad,


suprime la agresin espontnea

Mas activa en animales que tienen


miedo

Disminuye la respuesta al miedo,


aunque no como las benzodiazepinas.
Disminuye las reacciones fisiolgicas
autonmicas.
Bloquean las reacciones autonmicas,
tanto central (hipotlamo-hipfisis)
como perifrica (bloqueo adrenergico)

Disminuye o eliminan el miedo y la


ansiedad

Usualmente reducido

No disminuye ni aumenta.

Miedo y ansiedad

Respuestas al estrs

Apetito

ANTAGONISTA

Perro
Vaca
Caballo*
Poni
Rata
Gato

DOSIS (mg/Kg) Por Via


IV
0.1 a 0.25
0.125
0.075*
0.1
2.5
0.1 a 0.5

Tolazolina

Vaca
Becerro
Oveja
Perro
Gato

1.1
6.6
2.0
5.0 a 8.0
2.0

Idazoxn 4aminopiridina

Becerro
Gato
Perro
Caballo
Vaca

Yohimbina

ESPECIE

Perro
Caballo
* No se recomienda en esta especie
Doxopram

58

Se reduce parcialmente a nivel


central.

0.05 a 0.1
0.3 a 0.5
0.3 a 0.5
0.2
0.3
0.5 a 5.5
0.55

AGENTES
ANTAGONIZADOS
Xilacina,
xilacina-atropina,
xilacina-pentobarbital
xilicina-acepromacina
xilacina-ketamina, xilacinatiopental
Xilacina
Xilacina-ketamina,
Xilacina-halotano, xilacinabutorfanol (en el perro)
Xilacina,
Xilacina-acepromacina,
xilacina-atropina (en el gato),
xilacina-ketamina
Xilacina sola con efecto
parcial en perros.

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Utilizacin de Xilacina y combinaciones en el perro.


FARMACO

DOSIS (mg/kg)

VIA

Xilacina
+
Morfina
Butorfanol
+
Xilacina

0.33

IV

0.55
0.11

IV
IV

0.33

IV

Xilacina
+
Ketamina

1.1

Xilacina
+
Ketamina
+
Atropina

1.0

DURACION
(min)
30 a 45

Antagonizado con tolazolina

67

Antagonizado con tolazolina

IM

32

-Aumento de la demanda miocrdica


de O2
-Arritmias cardiacas
No debe usarse en perros con reserva
cardiacas disminuidas.

IM

43

Antagonismo con 4-aminopiridina y


yohimbina

30 a 60

Antagonismo con 4-aminopiridina y


yohimbina

11

0.044

Atropina
+
Xilacina
+
Acepromacina

0.05

Atropina
+
Xilacina
+
Pentobarbital

0.05

IM

2.2

IM

28

IV

2.2

Mejor analgesia que con


butorfanolxilacina. Se aplican los
narcticos 15 min. Antes de la xilacina

30 a 45

IM

22

OBSERVACIONES

0.5

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Farmacologa Veterinaria I

Utilizacin de Xilacina y combinaciones en el gato


FARMACO

Xilacina

1.1 a 4.4

Xilacina
+
Ketamina
+
Atropina
+
Xilacina
+
Ketamina

1.0

Atropina
+
Xilacina
+
Pentobarbital

60

DOSIS
(mg/Kg)

25

VIA

IM, IV, SC

IM

DURACION
(min.)
30 a 180

Emesis predecible. La duracin


depende de la dosis y de la va.

63

Prolonga la anestesia til en


comparacin con la Ketamina sola.
Vomito comn

0.1
1.1 a 4.4
IM
11 a 22

0.05

IM

2.2

IM

63

IV

OBSERVACIONES

15 a 25 a dosis
bajas de Ketamina;
25 a 40 a dosis
altas

110 o mas

Depresion respiratoria con dosis altas


de Xilacina.
Antagonismo con Yohimbina

Xilacina: disminuye la dosis del


barbiturico

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Farmacologa Veterinaria I

Universidad Nacional Agraria

Utilizacin de Xilicina y sus combinaciones en el caballo


FARMACO

DOSIS
(mg/Kg)

VIA

DURACION
(min.)

Xilacina

1.1 a 2.2

IV,
IM

30 a 40

Xilacina
+
Ketamina

1.1

IV

16

2.2

IM

Xilacina
+
Butorfanol

1.1

IV

Xilacina
+
Ketamina
+
Guaifenecina

0.55

30
0.1

2.2

Se previene bloqueo cardiaco con atropina


0.01 mg/Kg. Causa menor depresin
respiratoria y cardiovascular que la
acepromacina. Se usa con Halotano, hidrato
de cloral o tiopental
Se observan bloqueos cardiacos. Se aplica
Ketamina cinco minutos despues de xilacina.
Excelente analgesia y sedacin. Dar
butorfanol seis minutos despus de xilacina

IV

IV

30 a 40

5% a efecto

Diazepam
+
Xilacina
+
Ketamina

0.22

IM

1.1

IV

2.2

IV

Xilacina
+
Butorfanol
+
Ketamina

1.1
0.11 a 0.22

OBSERVACIONES

IV

Se inicia con xilacina. Al obtener efecto, se


induce con cualquiera de los dos. La mezcla
de Ketamina 1mg/ml en 5% de guaifenecina
sirve para infusin continua a 1.1 ml/Kg de
induccin y 2.75 ml/Kg para mantenimiento

25 a 30

Aplicar diazepam y esperar efecto, luego


xilacina y esperar efecto y luego Ketamina.

28

Mejor analgesia que


xilacina-ketamina solas

2.2

Las soluciones con guaifenecina (gliceril-guayacol-ter) se preparan en 5% de glucosa.

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Farmacologa Veterinaria I

Utilizacin de Xilacina y sus combinaciones en la vaca


FARMACO

DOSIS
(mg/Kg)

VIA

DURACION
(min.)

Xilacina

0.05 a 0.5

IM

15 a 130

Xilacina
+
Ketamina

0.1

IM

63

IM

Xilacina
+
Ketamina
+
Guaifenecina

0.1 mg/ml
1mg/ml

IV

-----------

50 mg/ml

OBSERVACIONES
Antagonismo con doxopram y 4aminopiridina. La aplicacin por va
intravenosa induce cambios
cardiovasculares peligrosos
En becerros, se usan 0.01 y 5mg/Kg,
respectivamente. Se producen fuertes
alteraciones cardiovasculares.

Induccin: 0.5 ml/Kg y mantenimiento, 1.4


ml/Kg/h

Utilizacin de Xilacina y sus combinaciones en el cerdo


FARMACOS
Xilacina
+
Ketamina

DOSIS
(mg/Kg)
1

DURACION
(min.)

OBSERVACIONES

IV

10 a 25

Apliquese el doble de las dosis para


administracin intramuscular

30 a 45

---

10

Xilacina
+
Tiletaminazolazepam

1.1

Xilacina
+
Ketamina
+
Guaifenecina

1 mg/ml

62

VIA

1 mg/ml

IM
IM
Induccin: 1.25 ml/Kg y mantenimiento,
2.2 ml/Kg/h
IV

-----

50mg/ml

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- ANESTESIA DISOCIATIVA
Conceptos Generales
El trmino anestesia disociativa se origin a partir del uso de la ketamina en seres humanos.
Describe un estado en que el paciente se siente disociado o indiferente respecto a su entrono: en
algunos casos se puede comparar esa condicin con un estado catalptico. En medicina veterinaria, se
emplean por o comn tres medicamentos para inducir anestesia disociativa: la Fenciclidina (Cl-395), la
Ketamina (Cl-581) y la Tiletamina (Cl-634).
Mecanismo de accin
Los anestsicos disociativos logran su efecto interrumpiendo la transmisin ascendente desde la parte
inconsciente a la parte consciente del cerebro (sistemas talmico cortical y reticular activante), ms que
por medio de una depresin generalizada de todos los centros cerebrales.
La evidencia
electroencefalogrfica muestra adems una disociacin entre el tlamo y el sistema lmbico. Dichos
bloqueos han sido relacionados con la inhibicin del transporte neuronal de las monoaminas cerebrales
(serotonina, noradrenalina, dopamina). Recientes investigaciones relacionan el efecto analgsico de los
anestsicos disociativos a su unin con los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) a nivel talmico,
interfiriendo con stos de manera no competitiva.
Efectos generales
La Ketamina, Fenciclidina y Tiletamina producen diferentes efectos dependientes de la dosis que van
desde la inmovilizacin hasta la anestesia fija, a medida que se incrementa la dosis. La anestesia con
estas sustancias recuerda un estado catalptico en el que los ojos permanecen abiertos y con un ligero
nistagmo; hay hipertonicidad y rigidez muscular y los reflejos motores son inhibidos. Persisten
adems los reflejos de deglucin y farngeo. La analgesia es intensa aunque de corta duracin. Hay
hipertensin arterial (25%).
- CLORURO DE FENCICLIDINA (FENCICLIDINA)
Una de las grandes diferencias entre la Fenciclidina y los anestsicos generales es que con la primera la
ausencia de respuesta a los estmulos nociceptivos, no se acompaa con la prdida de otros reflejos
como el corneal, el papilar y otros ms. Asimismo cuando se usa la Fenciclidina en grandes dosis, se
produce un aumento del tono muscular. Sin embargo, los efectos generales de la fenciclidina dependen
sobre todos de la especie en que se utilice; por ejemplo en el ratn produce excitacin y, en el pero
depresin. Despus de la administracin IM ocurre una disminucin en la frecuencia cardiaca y en las
presiones sistlica, diastlica y venosa central. Hasta el momento parece que la mejor indicacin de la
Fenciclidina es la induccin de anestesia en los primates. Sin embargo, se debe tomar en cuenta la
probabilidad de que haya temblores musculares; adems, deba hacerse hincapi en la escasa relajacin
muscular que se obtiene. Se administra a los primates y a otras especies exticas por va IM para
facilitar su tratamiento sin peligro.
Dosis: 3mg/kg duracin aproximada de 1h.Con recuperacin total en 4 a 5h.
Para inmovilizar y sujetar se utiliza a razn de: 3mg/kg por Va IM en pequeas especies y 0.5 mg/kg
en grandes especies.
Con fines de analgesia, la dosis se reduce de 0.5 a1.5 mg/kg por va IM en primates.

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- KETAMINA
Es un polvo blanco y cristalino e hidrosoluble, derivado de la Fenciclidina. Es un anestsico
disociativo de accin ultra corta aprobado para su uso en gatos y primates. Sin embargo, tambin se ha
informado de resultados satisfactorios en ovejas, cerdos y animales de laboratorio. Dado que la
Ketamina causa alucinaciones, se recomienda administrar droperidol para prevenirlas. La Ketamina
est contraindicada en los casos de ciruga abdominal, a menos que se utilice en combinacin con un
anestsico convencional. En la actualidad se recomienda el uso de Ketamina en gatos, pero no en
perros, y en la mayor parte de los diferentes tipos de ciruga, en combinacin y no como nico agente
(tranquilizante o agonista alfa-2), y se ha visto que cuando se administra a dosis de 3 a 5 mg/kg sola en
el gato, el paciente permanece con los ojos abiertos, presenta pupilas dilatadas, salivacin excesiva,
rigidez o extensin de los miembros posteriores, opisttonos y posiblemente, convulsiones.
La mayor parte de los efectos farmacolgicos de la Ketamina se pueden antagonizar o acortar mediante
la administracin de una mezcla de anfetamina y yohimbina debido a la siguiente secuencia: La
Yohimbina aumenta la liberacin de serotonina, o bien causa estimulacin directamente a los
receptores centrales a la serotonina; la 1-anfetamina tiene rpido acceso al SNC e induce estimulacin
inespecfica de las terminales adrenrgicas. La Ketamina atraviesa la placenta y puede inducir
sedacin en los fetos. No est asociada como inductora de aborto. Es metabolizada en el hgado y es
excretada por va urinaria.
Contraindicaciones:
Como agente nico en ciruga ortopdica, abdominal y en ciruga mayor, y en animales con lesin
cerebral (provoca un incremento muy manifiesto de la presin intracraneal debido al aumento del flujo
sanguneo cerebral), no es adecuada para ciruga intraocular por el aumento del flujo sanguneo
cerebral, lesin heptica y renal. En el perro no se debe usar Ketamina sola por la gran incidencia de
fenmenos convulsivos que se producen y siempre debe asociarse a un fenotiacnico o agonista alfa-2.
Usos:
Antes de usar Ketamina es conveniente aplicar sulfato de atropina (0.04 mg/kg IM), para evitar la
salivacin. La Ketamina est indicada en el gato en las siguientes circunstancias:
1.
Inmovilizacin para examen clnico, radiogrfico y antes de la induccin de anestesia general.
La dosis vara de 5 a 20 mg/kg IM.
2.
Ciruga mayor: ovariohisterectoma, cesrea, laparotoma abdominal, ortopedia y otras
intervenciones, siempre y cuando se complementen con anestesia inhalada. Dosis: 15mg/kg IM.
3.
Ciruga menor: castracin y sujecin, a dosis de 10mg/kg IM.
La duracin del efecto de la Ketamina puede variar entre 15 y 60 min.; permite recuperar la posicin
erecta a las 2 horas.
Combinaciones:
Algunos autores sugieren el uso de la Xilacina (Rompun) 1mg/kg antes de la Ketamina 20 mg/kg, para
prevenir la hipertonicidad muscular en el gato, con lo cual tambin se logra sedacin, prolongar la
duracin de la analgesia, reducir la cantidad necesaria de Ketamina as como el tiempo de
recuperacin. Las dos sustancias se pueden mezclar en la misma jeringa.
La rigidez muscular que produce la Ketamina 20 mg/kg IM o 10 mg/kg IV, se puede neutralizar al
asociarla a una benzodiacepina como es el Diacepam 1 mg/kg IM o IV, dado de que ambas sustancias
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no son muy compatibles en la misma jeringa, es mejor administrar primero el Diacepam y


seguidamente la Ketamina. El efecto analgsico se potencia poco con esta mezcla y por ello slo es til
para inmovilizar, explorar o efectuar intervenciones quirrgicas menores. Combinacin para gatos en
especial.
Otra combinacin puede ser Ketamina 10 mg/kg IV y Midazolam 0.1 mg/kg IV, la diferencia radica en
que el Midazolam es ms potente que el Diacepam. El efecto analgsico es ms profundo al igual que
la relajacin muscular lo que permite efectuar intervenciones de ciruga mayor. Se pueden mezclar en
la misma jeringa.
La Ketamina 20 mg/kg IM junto con Acepromacina 0.5 1 mg/kg IM es tambin otra opcin para la
especie felina obteniendo una buena relajacin muscular y pocas complicaciones en la recuperacin. Se
pueden mezclar en la misma jeringa.
- TILETAMINA
La Tiletamina es un congnere de la Fenciclidina. La mayor parte de sus efectos son semejantes a los
de la Ketamina. Durante la anestesia quirrgica con Tiletamina, persisten los prpados abiertos, y las
pupilas ligeramente dilatadas, por lo que se recomienda aplicar pomadas oftlmicas para prevenir la
irritacin de la crnea. Tambin se ha observado persistencia de los reflejos corneal y palpebral.
Debido a la excesiva salivacin que se presenta, se utiliza Sulfato de Atropina (0.04 mg/mg).
Usos y Dosis
A dosis bajas la Tiletamina se utiliza antes de la anestesia como agente inductor y sedante; sin embargo
en el trabajo quirrgico de abdomen, o de carcter ortopdico, se requiere el uso concominante de un
anestsico inhalado.
Para el gato se recomienda 15 mg/kg en anestesia general, con una duracin de 50 a 140 minutos. El
tiempo de induccin anestsica con Tiletamina vara de 2 a 3 min. IM, con una duracin aproximada de
60 min., cuando es utilizada a una dosis promedio de 11 mg/kg.
- TILETAMINA ZOLACEPAM (ZOLETIL,TELAZOL)
Dado que la Tiletamina sola induce rigidez, clono muscular y movimientos convulsivos, es frecuente
utilizarla en combinacin con Zolacepam, en proporcin 1:1 ( 20 mg/kg) IM o IV. Debido a que uno de
los efectos colaterales de la Tiletamina al administrarla sola es producir convulsiones y rigidez
muscular, la adicin de Zolacepam induce un efecto complementario que consiste en prevenir las
convulsiones, lograr accin relajante, mejorar el grado de tranquilidad e inconsciencia y promover una
recuperacin ms suave.
Usos
Estos dependen de la dosis administrada, de tal manera que dosis de 1 a 4 mg/kg IV se utiliza como
medio de contencin previo a la induccin de anestesia inhalada, por ejemplo, mientras que para
inducir anestesia se utiliza una dosis de 11 a 13 mg/kg (perros, vacas, gatos).

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- ANESTSICOS LOCALES
Concepto
Son aquellos medicamentos que puestos en contacto con un tronco nervioso o con sus terminaciones
atenuar o anular la excitabilidad y la conductibilidad bloqueando as la transmisin de los impulsos
nervio-sensitivos desde el lugar afectado hasta la corteza cerebral. Se diferencia de los anestsicos
generales por que no afecta la conciencia. Es decir cuando un anestsico local se pone en contacto con
un tronco nervioso mixto, primero se deprimen la fibras sensitivas y luego las motoras. El bloqueo que
producen los anestsicos locales es reversible
Antecedentes
La analgesia local se emple por primera vez a principios del siglo XIX, poca en que se inici el uso
de la cocana, alcaloide obtenido de Erythroxylon coca, arbusto sudamericano, para fines cientficos de
analgesia. La cocana fue sustituida posteriormente por la procana, sustancia sintetizada por Elhorn en
1905. A la procana, se sum posteriormente la lidocana o xilocana, aislada en 1943 por Lofgren. En
general, la analgesia local no constituye la eleccin ideal para los procedimientos quirrgicos
rutinarios, en parte porque los pacientes no cooperan en el procedimiento.
Qumicamente, los anestsicos locales se dividen en dos grupos: los derivados ster, como la
cocana, la procana, la tetracana, la clorprocana, etc. Y los derivados amida, como la lidocna o
xilocana, la dibucana, la mepivacana y varios ms.
Usos clnicos de los analgsicos locales
Adems de los procedimientos menores, en los que resulta obvia la utilidad de los analgsicos locales,
estas sustancias se utilizan en procedimientos quirrgicos en animales viejos y en pacientes que ofrecen
graves riesgos quirrgicos, debido a deficiencias en el funcionamiento heptico, renal, respiratorio o
cardiovascular. En estos casos, es comn inducir un estado de anestesia basal no apto para ciruga, y al
aplicar analgsicos locales para mejorar la prdida de la sensibilidad y aumentar la relajacin muscular.
Mecanismo de accin de los anestsicos locales
Los anestsicos locales poseen un grupo amino terciario, que se encuentra en sales insolubles en agua,
al inyectarse en los tejidos que son ligeramente alcalinos se hidrolizan y se transforman en bases libres.
Estas bases libres atraviesan la barrera mstica de los tejidos reaccionando con la membrana biolgica o
celular, modificando la permeabilidad de los iones, inhibiendo la entrada del Na, la salida del K,
disminuyendo la excitabilidad de la neurona, evitando la transmisin del impulso nervioso.
Los anestsicos locales se depositan por inyeccin en el tejido que se desea insensibilizar o en el rea
donde hay un tronco nervioso, con lo que se logra analgesia de una regin mayor. Pero el analgsico
local no se inyecta dentro del nervio, pues esto sera en extremo doloroso. El analgsico local debe
difundirse a travs de grasa, tejido conectivo y fibroso, grandes vasos sanguneos, cicatrices, edema,
hemorragia, etc.
Para llegar al tronco nervioso. Esta difusin es la causa del perodo de latencia entre la inyeccin y la
presentacin de la analgesia. Adems de los problemas inherentes al acceso al sitio de accin por
barreras como pus, tejido fibroso y otros, los analgsicos locales tienen dificultad para actuar en tejidos
infectados, debido al pH cido de stos.

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Efectos Sistmicos y Toxicidad


En el Sistema Nervioso Central
Los efectos txicos de los analgsicos locales se deben por lo general a la inyeccin por va intravenosa
accidental del frmaco, o casi nunca, a dosis en extremo altas, aplicadas en el tejido. Como anestsicos
que son, estos medicamentos inducen bloqueo neuronal en un rea especfica del sistema nervioso
central. Dicha rea parece ser el sistema lmbico, y las neuronas afectadas son las inhibitorias. El
efecto neto ser una excitacin o convulsin, o ambas, por inhibicin de los sistemas neuronales
inhibitorios. El efecto convulsivo es ms comn en cachorros y se sugiere que el mejor tratamiento es
diazepam por va intravenosa (0.1 a 0.5 mg/kg) o pentotal sdico.
En el Sistema Cardiovascular y Aparato Respiratorio
Los analgsicos locales inducen de manera dosis-dependiente una disminucin de la conduccin del
impulso contrctil en el miocardio con bradicardia. Si las concentraciones sanguneas son muy altas,
habr paro cardaco. Sin embargo, los analgsicos locales en concentraciones bajas producen
vasoconstriccin, aunque la cocana es el nico analgsico local que induce vasoconstriccin a dosis
clnicas.
El aparato respiratorio sufre inicialmente una depresin poco o nada notable, pues conjuntamente se
induce un efecto de relajacin de la musculatura bronquial. Si las concentraciones sanguneas siguen
elevndose habr un paro respiratorio, ayudado de los espasmos musculares de las convulsiones.
Diferentes formas de analgesia local
1. Anestesia de superficie (tpica, terminal o por contacto)
2. Anestesia por infiltracin
3. Anestesia de conduccin o de bloqueo nervioso
4. Anestesia epidural (caudal o extracaudal)
5. Anestesia subaracnoidea o intrarraqudea
6. Anestesia paravertebral
7. Anestesia por refrigeracin
1.Anestesia de superficie: Se usa cuando aplicamos medicamento en la mucosa, en alguna lesin, en
lceras, quemaduras y no generalmente se aplican en la piel intacta porque no tiene accin. La forma
ms comn de analgesia superficial es la que se induce con Cloruro de Etilo, que por tener un punto
de evaporacin apenas superior a los 17 C, se evapora del sitio donde se aplica para disipar calor y
enfriar el rea. El fro reduce la sensibilidad de la piel Cuando se pone en contacto con la piel, el
lquido se evapora en forma instantnea, al disminuir la temperatura, provoca anestesia por
vasoconstriccin, que inhibe en forma temporal el funcionamiento de las fibras nerviosas.
Este procedimiento es til para cortes superficiales, para desbridar abscesos, etc. El cloruro de Etilo
puede inducir necrosis, especialmente si se aplica a mucosas. Algunas mucosas se pueden tratar con
analgsicos para que se reduzca el prurito, ardor, dolor u otra sensacin de este tipo. Entre los
frmacos que destacan para estos propsitos se encuentra la Tetracana, para analgesia de crnea y
conjuntiva, as como para la disminucin de la sensacin de irritacin de uretritis, vaginitis, etc. La
Lidocana se prefiere en casos de problemas dolorosos en la nariz, el hocico etc. Presentacin: en
locin, pomada o polvo.

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2. Anestesia por infiltracin: Es conveniente puntualizar que esta tcnica es una de las ms usuales y
que puede ayudar al clnico en operaciones en las que el sujeto tiene un alto riesgo quirrgico.
Consiste en aplicar pequeas cantidades alrededor de la zona que queremos anestesiar, debajo de la
piel, tejido adyacente afectado y despus se puede hacer la operacin (cuando en la lesin aparece
pus, se acidifica el medio y el anestsico no tiene efecto). Se utiliza en suturas superficiales,
extirpacin de defectos en la piel, biopsias cutneas, cortes de cola y combinado con
neuroleptoanalgesia, puede utilizarse en cesreas, cistotomas, enterotomas etc. La infiltracin se
aplica por va subcutnea. Se calcula que se debe administrar 1 ml. /1 cm. de incisin. La aguja se
introduce casi paralela a la piel y el efecto se establece 5 10 minutos despus. La infiltracin se
puede llevar a cabo en forma de abanico, insertando una aguja larga y hacindola girar sobre el punto
de insercin. De esta manera se empapa el rea con el anestsico y se puede ir profundizando en la
misma forma. Con esta tcnica se concentra el anestsico en el rea de incisin. Cualquiera que sea el
mtodo, el propsito es establecer un bloqueo que garantice la insensibilidad del tejido en donde se
va a intervenir. Se utiliza Novocana o Xilocana.
3. Anestesia por conduccin o bloqueo: Tambin llamada anestesia conductiva, se produce por la
inyeccin del anestsico en la inmediacin de un tronco nervioso, en el cual el anestsico se difunde
por todo el tronco nervioso, anestesiando toda el rea inervada por ste, impidiendo la conduccin del
impulso nervioso.
4. Anestesia Epidural: Se produce cuando inyectamos anestsico en el espacio epidural del conducto
raqudeo sin perforar el espacio subaracnoideo. Donde no se penetra a las meninges y se procura
dejar el anestsico sobre la duramadre Introduciendo la aguja en el espacio entre la 1era. Y 2da.
Coxgea. Se emplea en forma ms comn en bvidos y quidos. Los anestsicos de uso comn son:
clorhidrato de xilocana al 2% y clorhidrato de procana al 2.5 %.
Tipos de anestesia epidural *
Veremos la clasificacin segn ubicacin, dosis y efecto.
Alta: espacio lumbo - sacro
- Ubicacin
Baja: espacio sacro coxgeo o 1a intercoxgea
Alta: + de 15 ml
- Dosis
Baja: 1 ml x kg. De peso
Alta: llega al nervio citico

animal cae

- Efecto
Baja: no llega al citico
animal en pie
*(Tomado del Dr. Saelzer P. J. - Universidad Austral de Chile)
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5. Anestesia sub-aracnoidea: Tambin conocida como intrarraqudea. Es cuando inyectamos


anestsico en el lquido cefalorraqudeo,en el espacio sub-aracnoideo. NO SE USA EN
VETERINARIA.
6. Anestesia paravertebral : El anestsico se inyecta en los nervios raqudeos en el punto que stos
emergen de los agujeros intervertebrales de la regin lumbar. Se refiere a la aplicacin de
anestsico local a nivel profundo en reas contiguas a la eminencia de los pares espinales en la
regin lumbar (primera y segunda vrtebra) y la primera torcica. Se recomienda la aplicacin de 5
a 10 ml. De Lidocana al 2%. Esta anestesia tambin es de conduccin.
7. Anestesia por refrigeracin: Se obtiene rociando sobre la piel un lquido muy voltil que se
evapora rpidamente absorbiendo el calor de la piel, congelando as las capas superiores de la
misma. Sirve para hacer pequeas aplicaciones ya que la prdida de la sensibilidad es muy rpida y
su duracin es muy corta.
Anestsicos Locales
Clorhidrato de Cocana
Clorhidrato de Procana ( Novocana)
Clorhidrato de Lidocana ( Lignocana y Xilocana)
Clorhidrato de Butocana ( Butn)
Clorhidrato de Hexilcana (Ciclana)
Clorhidrato de Tetracana
Clorhidrato de Piperocana
Clorhidrato de Fenacana
Sulfato de Aclometicana
Alcohol etlico
Alcohol Benclico
Otros
Amino benzoato de Etilo ( Benzocana)
Amino Benzoato de Butilo ( Butezina)
Picrato de Butesn

Clorhidrato de Cocana
Es un polvo blanco, soluble en agua, relativamente estable, produce toxicomana, de accin
simpaticomimtica (es vasoconstrictor por esa razn) produce vasocontriccin en el punto de
aplicacin, se usa mucho en anestesia de superficie fundamentalmente de aplicacin tpica en la
mucosa de los ojos, nariz, laringe, cavidad bucal; se usa al 5 % fundamentalmente.

Clorhidrato de Procana
Tambin es un polvo blanco cristalino, soluble en agua, estable, poco txico porque se destruye en el
hgado rpidamente y en el tejido extraheptico. Se usa fundamentalmente en anestesia por infiltracin,
se puede usar en anestesia de conduccin y epidural a diferentes concentraciones: 2-4 % anestsico de
conduccin, 1-2 % anestsico epidural.

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Clorhidrato de Lidocana
Polvo blanco amarillento cristalino, soluble en agua, tres veces ms potente que la procana cuando est
e igual concentracin. Se usa clnicamente en anestesia de superficie al 2 %, anestesia de infiltracin al
0,5 % y 1%, en anestesia conductiva del 1-3 %, en epidural 1-2 %.

Clorhidrato de Butocana
Qumicamente se parece a la procana, pero en su accin anestsica se parece a la cocana, con la
diferencia que no tiene la accin toxicomangena de la cocana.
- ANALGSICOS
Introduccin
Se entiende por analgesia el estado de conciencia inalterada, con supresin del dolor y sin prdida de la
capacidad sensorial en general. El objetivo de lograr la analgesia ha constituido la meta suprema de
muchas de las personas que dedican su vida profesional al arte de curar y mantener la salud. En
consonancia con los objetivos de la ciencia moderna, el mantenimiento o el establecimiento del
equilibrio homeosttico del organismo, as como la analgesia que proviene de ese equilibrio, se ha
convertido en el objetivo ms preciado del veterinario y el mdico de seres humanos.
Analgsico (AN = Sin

GESIN= dolor)

Fisiologa del dolor


Se sabe que no todos los dolores son iguales; la clasificacin misma de los dolores es subjetiva. A
pesar de esto, los dolores que pueden aliviar los medicamentos considerados analgsicos se pueden
clasificar como lentos, esto es, conducidos del lugar de origen a la mdula espinal y de all a la corteza
sensorial o posrolndica por fibras de tipo C, que por ser amielnicas conducen el estmulo doloroso a
una velocidad de aproximadamente dos a cuatro metros por segundo. En contraste con este hecho, los
analgsicos aislados casi nunca bloquean con eficacia los dolores clasificados como rpidos, esto es,
los dolores conducidos por fibras tipo A, que por ser mielinizadas llegan a conducir el impulso a
velocidades hasta de 80 m/s. Hay excepciones, como en el caso de la combinacin de un analgsico
narctico con un tranquilizante o neurolptico (neuroleptoanalgesia). Entre los dolores lentos se
consideran los viscerales (clicos por torsin, distensiones viscerales, clculos renales, etc.), que por
ser intensos o moderados se distinguen de los dolores lentos leves e intermedios, como los de cabeza,
articulaciones, musculares, tendinosos, etc. Los primeros (intensos) slo se alivian por lo general con
analgsicos del tipo de los narcticos, o sea, frmacos que se deriven de la morfina o que ocupen sus
receptores, y los segundos se evitan usualmente al administrar analgsicos no narcticos, tambin
llamados antipirticos.
Los analgsicos no narcticos reciben tambin el nombre de analgsicos tipo cido acetilsaliclico, o
antiinflamatorios no esteroides. Entre los dolores que alivian se cuentan las cefalalgias tensionales o
sanguneas, el malestar en infecciones virales, etc., todos ellos dolores moderados o intermedios.
Actualmente se han desarrollado nuevos medicamentos no narcticos de tipo analgsico, para los casos
de dolores relativamente fuertes aunque no intensos. Tal es el caso de la flunixina-meglumina y la
dipirona.
De cualquier manera, el analgsico no narctico tpico contina siendo el cido acetilsaliclico, punto
de comparacin de todos los analgsicos en general.
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El estmulo sensorial iniciado en la periferia llega a la mdula espinal por los nervios tipo A o tipo C, y
en la mdula hacen conexin con las neuronas internunciales en la sustancia gelatinosa, las que
seleccionan y permitan el impulso pasndolo a los haces espinotalmicos que, como su nombre indica,
conducen al estmulo de la mdula al tlamo. Es este lugar emanan radiaciones talmicas que llevan a
la corteza posrolndica (en torno a la cisura de Rolando) el estmulo sensorial. Antes de llegar al
tlamo, los haces espinotalmicos hacen sinapsis con las neuronas del sistema reticular activamente que
altera el mensaje o lo discrimina, dependiendo de su importancia.
Clasificacin
Se dividen en:
Analgsicos Narcticos (analgsicos propiamente dichos)
Analgsicos Antipirticos (no narcticos )
Analgsicos narcticos
Actan a nivel del centro del dolor (corteza) aliviando o anulando los dolores profundos, incluyendo
viscerales, es decir dolores generalizados.
Ejemplo: un animal con tumoracin se le aplican analgsicos narcticos no analgsicos antipirticos.
Un ejemplo tpico de analgesia narctica es la MORFINA.
Analgsicos Antipirticos
Actan a nivel del tlamo y alivian dolores superficiales (tales como cefaleas, neuralgias); dolores
centralizados o localizados.
Ejemplo: Aspirina (cido acetilsaliclico)
Diferencias entre analgsicos narcticos y antipirticos
Analgsicos narcticos
Actan en la corteza
Producen somnolencia
No bajan la fiebre
No tienen accin antiinflamatoria

Analgsicos antipirticos
Actan en el tlamo
No producen somnolencia
Bajan la fiebre
Tienen accin antiinflamatoria

- Analgsicos narcticos
Medicamentos que se obtienen del opio extrado de la Amapola
(Papaver somniferum), es el sustrato que contiene la morfina y
constituye la sustancia prototipo de este grupo. Debido a sus efectos
eufricos y de adiccin, ya conocidas por los egipcios desde hace ms de
4000 aos, la morfina y sus derivados son sustancias controladas
estrictamente por las autoridades sanitarias de todos los pases desde la
segunda dcada del siglo XX. El opio es el exudado lechoso, secado al
aire, que se obtiene por incisin de las cpsulas, sin madurar, de la
adormidera (Papaver somniferum), planta indgena de Asia menor.

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Pocos das despus de la cada de los ptalos se practica la incisin en la cpsula verde.
El jugo lechoso se seca en la cpsula y forma una masa gomosa pardusca que se
recolecta, se seca ms y se pulveriza para hacer el opio.
Desde el punto de vista farmacolgico, los componentes activos del opio son
alcaloides, pero solamente la Morfina y la Codena tienen mucho uso clnico. El
principal alcaloide del opio es la Morfina que fue el primer alcaloide vegetal aislado. La Morfina fue
cristalizada del opio crudo por Seturneren en 1805.
Adems de los alcaloides, el opio contiene sustancias farmacolgicamente inertes, como cidos
orgnicos, resinas, gomas y azcares, que componen aproximadamente 75% del peso del opio seco en
polvo.
La Codena (metilmorfina) existe naturalmente en el opio, pero puede fabricarse a partir de Morfina
reemplazando el grupo hidroxilofenlico con un radical metilo. La Codena tiene mucha menor virtud
para aliviar el dolor que la morfina.
Clasificacin de los analgsicos no narcticos
Qumicamente, existen dos derivados del opio: los alcaloides derivados de la BENZOISOQUINOLINA
que no tienen efecto analgsico, y los derivados del FENANTRENO que tienen calidad analgsica
variable.
Mecanismo de accin de la Morfina
Esta dado por la relacin droga receptor en el cual intervienen receptores estreos receptivos,
conocidos tambin como receptores naturales para ciertos pptidos, especficamente receptores de la
Endorfina y la encefalina ( sustancias que actan como mecanismo de defensa del organismo, tratando
de aliviar el dolor).
Se plantea que los analgsicos narcticos tienen un mecanismo de accin sobre estos receptores
(receptores mi) que se encuentran a nivel del tlamo, relacionados fundamentalmente con la
analgesia espinal. Otro receptor estreo especfico son los receptores K kappa a nivel del SNC y los
receptores sigma que tambin estn a nivel del SNC, relacionados con la ansiedad, el miedo,
estimulacin respiratoria y la accin vasomotora.
Efectos de la morfina
SNC: Aunque su accin principal es producir analgesia, tambin produce depresin o estimulacin y
va a influir mucho la especie animal al que sea administrado el frmaco.
Ejemplo: en el hombre acta sobre la corteza cerebral produciendo depresin, suprimiendo todo tipo de
dolor. Estimula la psiquis propiciando cierta facilidad de palabra, agilidad mental, rapidez de
pensamiento.
Bulbo: Deprime el centro de la respiracin, centro vasomotor, centro de la tos, estimula el centro del
vmito. El centro emtico en el perro se estimula fcilmente con dosis pequeas o moderadas de
morfina. En cinco a diez minutos despus de la inyeccin subcutnea de Sulfato de Morfina, la
mayora de los perros vomitan abundantemente, a menos que se les haya vaciado antes el estmago, y
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en este caso slo pierden saliva y bilis. El acto de vomitar es precedido de salivacin y nuseas y
generalmente va acompaado de defecacin.
Mdula espinal: produce estimulacin medular por lo que est contraindicado en las intoxicaciones
por sulfato de estricnina ya que aumenta los umbrales de excitacin.
Intestino: Disminuye el peristaltismo, produce estreimiento.
Accin de la morfina en diferentes especies
En el caballo, cerdo, cabra, asno, ovejas, bovino produce estimulacin.
En el gato produce cierta estimulacin pero es furiosa; est contraindicada para esta especie.
En el perro inicialmente produce excitacin y ms tarde depresin.
La toxicidad de la morfina se debe a que produce paro respiratorio, nauseas, vmitos, retencin
urinaria con mareos.
Usos clnicos de la Morfina: como analgsico en dolores profundos, ocasionalmente como
preanestsico.
Otros derivados de la Morfina

Fosfato de Codena: Deprime el centro de la tos y la suprime. Se usa como antitusgeno.


Produce tambin estreimiento y habituacin ( igual que la morfina).

Herona: Se usa como analgsico, es 5 veces ms potente que la morfina y produce hbito.
Fentanil: Se le considera un potente analgsico narctico, tiene un espectro farmacolgico
similar al de la morfina pero es de 100 a 150 veces ms potente que sta. Debido a sus
excelentes efectos analgsicos se le ha combinado con un tranquilizante (Droperidol) para
lograr la neuroleptoanalgesia quirrgica.

Meperidina: Este compuesto destaca por ser espasmoltico, adems de analgsico y sedante.
Tiene efectos muy similares a los de la morfina y es 10 veces menos potente que sta en su
capacidad analgsica. Es de origen sinttico.
- ANALGSICOS NO NARCTICOS
Mecanismo de accin
Los analgsicos no narcticos, o antiinflamatorios, actan ms o menos de la misma forma. Inhiben la
sntesis la sntesis de de prostaglandinas y tromboxanos mediante el bloqueo de la enzima
ciclooxigenasa , la cual convierte el cido araquidnico proveniente de los fosfolpidos de las
membranas celulares en prostaglandinas y en cierta medida en leucotrienos. Por ejemplo, la
fenilbutazona, el cido meclofenmico y el cido acetilsaliclico se unen de manera irreversible con
esta enzima, mientras que la oxibenbutazona lo hace de manera reversible.
Si los signos clsicos de la inflamacin (rubor, tumor, calor, dolor y prdida de la funcin) se deben a
la liberacin de sustancias vasoactivas como la histamina y las prostaglandinas, la inhibicin de la
sntesis y liberacin de estas sustancias, as como la moderacin de la respuesta celular dan como
resultado un accin antiinflamatoria. Por consecuencia, el dolor se abatir amn de que habr una
menor acumulacin de CO2 y menor acumulacin de mediadores del dolor, incluyendo los
mencionados compuestos vasoactivos, que tambin tienen capacidad estimuladora del dolor.
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El efecto antipirtico de los antiinflamatorios no salicilatos se explica en funcin de la inhibicin de la


liberacin de prostaglandinas por pirgenos endgenos liberados por los leucocitos, a su vez
estimulados por antgenos de un agente infeccioso o alguna sustancia ajena al organismo y con
capacidad pirgena.

Clasificacin:

Salicilatos: cido acetilsaliclico


Acidos orgnicos: (cido propinico): ibuprofn, ketoprofn ,naproxn etc.
Indoles: Indometacina
Paraminofenoles: Acetaminofn (paracetamol)
Pirazolonas: Fenilbutazona, Dipirona
Oxicanos: Piroxicam
Acido aminonicotnico: meglumina de flunixina
Acido antranlico: cido meclofenmico
Antileucotrienos: cido dihidroguaiartico (Leucotrin)

Salicilatos
Acido acetilsaliclico (Aspirina): El ms difundido en el mundo, compuesto que
originalmente provena del Sauce (Salix alba) y en la actualidad se sintetiza a partir
del fenol. Los dolores que ms mitiga son la cefalalgia, los musculares y diversos
trastornos inflamatorios no muy agudos, as como los dolores articulares.
Los dolores viscerales, seos intensos y, en general, los dolores intensos son
refractarios a la analgesia con este frmaco; no obstante, se sabe que el cido
acetilsaliclico es incluso superior a los analgsicos narcticos para los dolores del
tipo de la artritis (seo-muscular).
Antipiresis: La reduccin de la temperatura corporal slo se observa en animales con fiebre y nunca en
los animales normales. Se ha considerado la posibilidad de que los pirgenos liberados por leucocitos
promuevan la generacin de prostaglandinas y stas actan sobre las neuronas termorreguladoras en el
hipotlamo. El cido acetilsaliclico quita la fiebre posiblemente al bloquear la sntesis de
prostaglandinas.

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Inhibicin de la agregacin plaquetaria: Durante la coagulacin sangunea, las plaquetas se agregan


para permitir el depsito de fibrina y el proceso de coagulacin en general. Dicha generacin depende
de una prostaglandina (al menos en parte) llamada tromboxano. El cido acetilsaliclico interfiere
selectivamente con la tromboxano sintetasa, permitiendo la dominacin de la prostaglandina
antiagregante de las plaquetas, la prostaciclina.
Efectos adversos: El efecto adverso ms importante es el de la intolerancia gstrica. Es bien conocido
que la administracin continua de cido acetilsaliclico a perros, y sobre todo a gatos, induce fuertes
irritaciones y lceras gstricas. Este efecto se debe presumiblemente a la inhibicin de la generacin
de prostaglandina E1, encargada de reducir las secreciones gstricas, que obviamente se vern
aumentadas en los casos de medicacin con cido acetilsaliclico. Vale la pena recalcar que la lcera
gstrica, y en general, los efectos gstricos, se presentan tambin con la administracin parenteral del
cido acetilsaliclico.
Derivados del cido propinico
Naproxeno: Es un derivado del cido propinico con caractersticas frmacolgicas similares a las de
ibuprofeno y ketaprofeno. Acta como analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Inhibe la
ciclooxigenasa COX-1 y con esto la sntesis de prostaglandina.
Ibuprofn, naproxn, ketoprofn, fenbufn, indoprofn, piroprofn y fluribiprofn estn
contraindicados en perros y gatos. En perros basta una o dos dosis de naproxeno para inducir intensas
hemorragias gastrointestinales. Si se persiste en la dosificacin, el paciente puede morir por choque
hemorrgico y lesin renal. En el caso del gato, la reaccin es ligeramente menos grave, pero aun
txica y no se recomienda su uso.
El naproxeno se puede usar en caballos. Al parecer los efectos colaterales mencionados en perros y
gatos no se repiten con la misma intensidad en el caballo e incluso ha sido utilizado en yeguas gestantes
sin efectos colaterales aparentes.
Indoles
Indometacina: Este compuesto fue sintetizado en 1983. Porque se ha utilizado casi exclusivamente en
el ser humano, sus efectos farmacolgicos aqu descritos se basan en la evidencia disponible sobre esta
especie. La Indodometacina es por lo menos 10 veces ms potente en analgesia que el cido
acetilsaliclico. Sus efectos colaterales incluyen malestares gastrointestinales, fuerte dolor de cabeza,
mareo y confusin mental. Se usa exclusivamente en el ser humano.
Paraminofenoles
En realidad en este grupo slo hay un frmaco de utilidad clnica: el acetaminofn.
Acetaminofn: Es mejor antipirtico que la aspirina, pero tiene efectos analgsicos ms dbiles y no
tiene capacidad antiinflamatoria, no posee valor como antirreumtico y no inhibe a las endoperoxidasas
que sintetizan prostaglandinas. Tiene poco o nulo efecto sobre el estmago y se recomienda en
pacientes sensibles a los salicilatos, adems de que no altera la coagulacin. Se recomienda en casos de
fiebres y en dolores postoperatorios no muy graves, y despus de partos prolongados o difciles. No
debe utilizarse en perro ni gatos, y es particularmente txico en gatos as que su uso se restringe a
caballos y vacas.
En animales jvenes y con insuficiencia heptica se tiende a acumular el medicamento induciendo
toxicidad, que se manifiesta como hepatotoxicidad, incluso en algunos animales sanos. En forma
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aguda, una sobredosis induce debilidad, anorexia, mareo y entumecimiento de las extremidades. En
gatos y perros hay cianosis, postracin, convulsiones, coma y muerte.
Pirazolonas
Fenilbutazona y oxifenbutazona: Estos medicamentos ya no se usan en virtud de sus efectos txicos,
entre los que se cuenta la agranulocitosis como el ms grave y mortal.
Dipirona: Tiene un fuerte efecto analgsico, comparable con el de algunos narcticos. Segn afirman
los fabricantes, tiene un efecto antiespasmdico bien definido y adems es antiinflamatorio y excelente
antipirtico y tambin reduce los niveles de sntesis de protrombina. Aparentemente, tambin inhibe la
agregacin plaquetaria por bloqueo de las endoperoxidasas; es decir; bloquea la sntesis de
prostaglandinas, lo que probablemente contribuye a su efecto analgsico.
Oxicanos
Piroxicam: Al igual que los productos denominados antiinflamatorios no salicilatos, se utiliza para
abatir la inflamacin en diversas formas de artritis, miositis, como antipirtico y aun como frmaco
postoperatorio, para favorecer una recuperacin de la ciruga menos molesta. En caballos, su uso ser
ms notorio en casos de dolores musculares y articulares, as como para reducir la fiebre, y no tanto
para el control del dolor en pacientes con clico.
Derivados del cido aminonicotnico.
Meglumina de flunixina: Es una anilina halogenada que se deriva del cido nicotnico. Su principal
sal es la meglumina. Desde el punto de vista de la capacidad analgsica, se dice que es muy superior o
al menos comparable a pantazocina, fenilbutazona y aun a meperidina y codena. Sin embargo, su
notable efecto antiinflamatorio puede considerarse uno de los ms altos entre los AINE, incluso
comparable al de los esteroides. En particular, la flunixina inhibe la produccin de PG y leucotrienos
liberados por los efectos citotxicos de toxinas bacterianas y endotoxinas. El efecto no es inmediato;
alcanza su mximo a las 2 h y puede durar 12-36h. al compararse sus efectos analgsicos con los de las
xilacina, se ha mencionado que esta ltima es superior a la flunixina en el tratamiento del clico en
equinos, pero su administracin conjunta puede considerarse adecuada y complementaria. Este
compuesto es de uso oral o parenteral de alta potencia analgsica. Tiene efectos antiinflamatorios bien
definidos y muy intensos y tambin es antipirtico. Se le considera til en caso de choque sptico, pro
supuesto, entre sus usos clnicos estn los de reducir la inflamacin todo tipo de dolores musculares y
articulares (incluyendo espondilitis). Est contraindicado en pacientes con antecedentes
de
hipersensibilidad a la frmula, lceras gstricas o enfermedades renales, hepticas o hematolgicas.
Puede producir inflamacin local, entumecimiento y sudacin. En los perros, los efectos adversos ms
comunes son vmito, diarrea y ulceracin GI, que se presentan a partir de la tercera dosis.

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FARMACOS QUE ESTIMULAN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Introduccin
Los medicamentos que estimulan el sistema nervioso pueden clasificarse arbitrariamente tomando en
consideracin la parte del sistema que afectan. De acuerdo con esto resultan dos grupos:
1. Estimulantes cerebrales y bulbares y,
2. Estimulantes de la mdula espinal
La divisin es arbitraria porque los miembros del primer grupo producen estimulacin de la medula
espinal administrados en dosis suficientemente grandes, y viceversa. El principal valor teraputico de
los estimulantes cerebrales y bulbares reside en que contrarrestan la depresin de los anestsicos.
El grupo 1 comprende:
1. Atropina
2. Las Xantinas : Cafena, Teobromina (cacao) y Teofilina.
3. Anfetamina y Metilanfetamina
4. Analpticos o Convulsivantes:
Doxapram(Dopram),
Picrotoxina,
Pentilenetetrazol(Metrazol,Leptazol)
Niketamida (coralmina).
La accin de los analpticos es casi especfica sobre el bulbo, pero los dems miembros causan
estimulacin cerebral y tambin bulbar.
El grupo 2 comprende:
1. Estricnina
1. Atropina
La Atropina es una mezcla racmica de D de E- hiosciamina.
Efectos centrales: A dosis teraputicas, no produce efectos colaterales,
pero a dosis altas genera irritabilidad, intranquilidad, excitacin y, en el
ser humano, alucinaciones. Aunque es improbable que la atropina se
utilice por sus efectos centrales, estos efectos tienen inters desde el
punto de vista toxicolgico, ya que la atropina est contenida en la
Belladona, Hyoscyamus (beleo) y, Datura (estramonio). En pequeas
dosis, la accin principal de la atropina sobre SNC consiste en ligera
estimulacin de la respiracin; en dosis muy grandes ocasionan
convulsiones que van seguidas por depresin del bulbo y de la corteza
cerebral: la muerte ocurre por parlisis respiratoria.
En caso de intoxicacin por una de las plantas mencionadas arriba, no hay que olvidar esta
estimulacin seguida de depresin y conviene usar dosis hipnticas de pentobarbital sdico para
dominar la excitacin peridica de quiz 4-6 h.

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2. Derivados de la Xantina:
Estos compuestos comprenden la cafena, teobromina y teofilina, conocidos tambin derivados de la
purina. Son metilxantinas, y la xantina es dioxipurina de suerte que ambos trminos son correctos.
Las tres pueden considerarse como alcaloides, pero su actividad como bases es muy dbil, y la teofilina
forma compuestos hidrosolubles con los lcalis. Todas son sustancias cristalinas blancas.
Los derivados de la Xantina son rpida y completamente absorbidos administrados por va bucal o
parenteral. La subsiguiente distribucin ocasiona una serie de efectos que pueden dividirse en centrales
y perifricos. La cafena es preferible por su potente estimulacin central, en tanto que los otros dos
tienen acciones perifricas ms intensas: as la cafena ejerce su ms poderoso efecto sobre el cerebro y
el bulbo siendo mnimo el de la teobromina: sobre el aparato circulatorio la teofilina es ms potente y
la cafena menos, mientras que como diurticos, la teofilina es la ms potente, pero de corta accin y la
teobromina, aunque menos activa como diurtico produce menos reacciones secundarias de
estimulacin central y por consiguiente puede usarse en cantidades mayores que la cafena, obteniendo
as un mayor efecto.
Como estimulante del SNC, la cafena en particular, tiene un poderoso efecto sobre la corteza motora y
sensorial, aumentando la fuerza fsica y mental y diminuyendo la fatiga sin causar depresin ms tarde.
Los centros bulbares son moderadamente estimulados, siendo el ms afectado el centro respiratorio. La
sobredosificacin de las Xantinas origina inquietud, excitacin y convulsiones. Produce tambin
mayor frecuencia respiratoria, vmito y diarrea. Para restringir la excitacin nerviosa se recomiendan
bromuros, morfina.
Usos: La cafena misma, as como el citrato, junto con benzoato de sodio, se usan como estimulantes
del sistema nervioso y respiratorio.
3. Anfetamina y Metilanfetamina
Las bases son lquidos mviles que huelen a hojas de geranio; pero no normal es
emplear el clorhidrato del producto metilado y el sulfato o los fostatos mono- y
dibsicos de la anfetamina. Existen en la forma dextro- y levo-rotatoria, as como
mezclas racmicas. Las sales son sustancias cristalinas blancas, solubles en agua,
inodoras y de sabor amargo.
Accin: ambos compuestos tienen potente actividad vasopresora y estn clasificados como aminas
simpaticomimticas que estimulan todas las estructuras de inervacin adrenrgica. Son adems
poderosos estimulantes del SNC y, por su fuerte estimulacin bulbar se utilizan como analpticos.
Estimulan intensamente los centros vasomotor y respiratorio, as como la corteza cerebral.
Clnicamente, los efectos centrales y perifricos se manifiestan por una elevacin gradual y sostenida
de la presin sangunea consecuencia de la estimulacin del miocardio y vaso constriccin perifrica,
mayor actividad mental y mejor respiracin.
Estos efectos aparecen antes de que hayan transcurrido 2 min de la inyeccin parenteral de
metilanfetamina y dentro de los 30 min siguientes a la administracin bucal, pero las sales de
anfetamina actan con ms lentitud. Ambos compuestos mantienen sus efectos durante nueve horas o
ms. La metilanfetamina es ms potente que la anfetamina. Los dos productos aumentan la capacidad
mental y fsica; para este objeto han sido utilizados en el hombre, pero si la dosificacin se prolonga
acarrea depresin.
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Otra de sus acciones es la de disminuir el apetito; la anfetamina administrada SC en dosis de 0.5 2.0
mg ha reprimido la alimentacin al menos durante una hora, en perros sometidos a ayuno. Esta
propiedad la utilizan las personas para adelgazar y ha sido aplicada al tratamiento de la obesidad en los
perros.
Usos: Las anfetaminas son principalmente utilizadas como analpticos, especialmente en casos de
shock con colapso o amenaza de colapso respiratorio y circulatorio. Esto ocasiona un aligeramiento de
la depresin anestsica, estimulando la frecuencia y profundidad respiratoria y aumentando la presin
sangunea. Con esta presin de la sangre aumentada y sostenida hay un mayor peligro de hemorragia
postoperatoria y cuando se ha hecho uso de anfetamina deben vigilarse muy de cerca los signos de
hemorragia durante las siguientes 12 horas.
Toxicidad: Raras veces se observan sntomas txicos, pero consisten en excitacin, inquietud,
insomnio y posiblemente convulsiones. Los barbitricos de accin corta contrarrestan estos efectos.
Dosificacin: perro: 1.1 - 4.4 mg/kg parenteralmente
Caballo y vaca: 100.0 300.0 mg SC
Por lo general, para contrarrestar una sobredosificacin anestsica basta una sola dosis IV o IM, pero,
si la dosis inicial no aligera suficientemente la depresin en 15 -20 min, pueden administrarse pequeas
inyecciones suplementarias.
Ordinariamente la inyecciones de sulfato de anfetamina contienen 10.0 mg por ml y las tabletas 5.0
mg. Las inyecciones de metilanfetamina 20.0 mg/ml y las tabletas 5.0 mg.
4. Analpticos
El trmino analptico se refiere a los distintos medicamentos que ejercen accin estimulante sobre los
centros respiratorio y cardiovascular deprimidos, para aumentar el tono cardiovascular y la ventilacin.
Por lo general, estos frmacos se emplean en el tratamiento de sobredosis por barbitricos, asfixia
neonatal, somnolencia y colapso respiratorio durante la anestesia.
La mayor parte de los analpticos tienen un valor cuestionable durante el desarrollo de una parlisis
respiratoria intensa, ocasionada por los barbitricos, por lo que hasta el momento lo ms recomendable
es la aplicacin de ventilacin artificial con oxgeno.
Los principales analpticos respiratorios son: Doxopram, Pentilenetetrazol, Picrotoxina y Niketamida.
- Doxopram (DOPRAM)
El doxopram es un potente estimulante respiratorio que ejerce su efecto a travs de los
quimiorreceptores carotideos, ms que en los centros medulares; es capaz de aumentar la ventilacin a
dosis mucho ms bajas que las necesarias para producir respuestas corticales. En medicina Veterinaria
se utiliza para estimular la respiracin durante la anestesia general, y despus de ella acelera la
recuperacin de la conciencia y de los reflejos, adems de que estimula la respiracin en el neonato. El
doxopram aumenta la presin sangunea debido a la estimulacin del centro vasomotor localizado en el
bulbo raqudeo.
Usos: Se usa en la teraputica adjunta de apoyo en caso de depresin respiratoria relacionada con
sustancias que induzcan estado de coma; sin embargo, no debe emplearse para establecer la conciencia.
Tambin se ha utilizado para tratar paros respiratorios causados por electrocutamiento, acumulacin de
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CO2, envenenamiento con monxido de carbono, curare, choque, y cuando hay elevacin de presin
intracraneal. En gatos anestesiados con altesin (anestsico esteroide) y con tiopental, el doxopram a
dosis de 7.5 mg/kg aument la frecuencia y profundidad respiratoria, as como la frecuencia cardiaca.
La principal desventaja del doxopram es que causa convulsiones; sin embargo, su margen convulsivoteraputico lo hace superior a otros analpticos. Otros de sus efectos txicos son la hipertensin, la
taquicardia, las arritmias, la tos, el vmito, la rigidez muscular, la sudacin y la hiperpirexia. Est
contraindicado en pacientes epilpticos y en otros estados convulsivos, animales hipertensos y en casos
similares.
Gatos y perros: de 5 a 10 mg/kg IV en caso de depresin por barbitricos, y 0.5 mg/kg IV si se trata de
anestsicos inhalados. La dosis se puede repetir 15 20 min. Despus, aunque con menores resultados.
- Pentilenetetrazol (METRAZOL, LEPTAZOL)
Es un analptico orgnico sinttico muy soluble en agua. Estimula la corteza cerebral y la mdula
espinal. Su accin es directa. Acta en el centro respiratorio, aunque tambin se han observado efectos
en el centro vasomotor. Ejerce una accin ms marcada sobre los centros respiratorios de la mdula,
aumentando la profundidad y la frecuencia respiratorias.
Usos: Se emplea principalmente como estimulante respiratorio para combatir la depresin causada por
barbitrico, morfina, hidrato de coral etc.
Perros: 6 a 10 mg/kg SC o IM; se puede repetir a los 15 min.
- Picrotoxina
La picrotoxina se obtiene a partir de las semillas de Anamirta cocculus, arbusto indgena que crece al
este de la India y en el archipilago malayo. Originalmente se utilizaba en la pesca, pues paralizaba a
los peces. Es un poderoso estimulante del SNC, y sobre todo del bulbo raqudeo. La picrotoxina
ejerce su efecto estimulante al bloquear los impulsos inhibitorios transmitidos por el cido
gammaaminobutrico (GABA), por lo cual permite que los impulsos nerviosos procedan sin
impedimento despus del bloqueo del transmisor inhibitorio.
Usos: Se usa como estimulante de la respiracin en los pacientes deprimidos por anestesia,
especialmente si sta se administr con barbitricos. Su efecto es muy breve, ya que se destruye muy
rpidamente en el cuerpo (15 a 20 min.) Tiende a inducir convulsiones, y el inicio de su efecto es muy
lento (5- 8 min) IV.
Perros: de 1 a 3 mg IV; se puede volver a aplicar la mitad de la dosis a los 15 min. Aunque no es
recomendable utilizarlo para acelerar la recuperacin de la anestesia, pues puede ocasionar
convulsiones.
- Niketamida (CORAMINA)
Es un derivado sinttico de la piridina. Estimula el centro respiratorio debido a que aumenta la
respuesta a los quimiorreceptores medulares a la PCO2 y al pH; tambin estimula a los
quimiorreceptores carotideos de manera no especfica. Sin embargo, estimular a los quimiorreceptores
no produce beneficio alguno para la estimulacin respiratoria en condiciones en las que los factores
medulares y nerviosos son insuficientes, ya que en tales casos los quimiorreceptores se encuentran al
mximo de su estimulacin posible. La Niketamida slo es ligeramente eficaz para combatir la
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depresin respiratoria inducida por la morfina, ya que aqulla es ocasionada por una disminucin en la
sensibilidad a la PCO2.
En la actualidad, el uso de la niketamida, al igual que el de otros analpticos tiende a reducirse debido
principalmente a sus respuestas poco predecibles, lo breve de su efecto y la tolerancia tan rpida que se
desarrolla. Adems, las dosis excesivas de niketamida estimulan la corteza cerebral y la mdula espina,
ocasionando convulsiones, posteriormente se genera un efecto depresor.
Dosis
Perros: de 20 a 40 mg/kg, va oral, SC, IM o IV; la dosis puede repetirse si el caso lo requiere y los
permite. Cualquier sobredosificacin con analpticos puede ser contrarrestada por un tiobarbitrico o
un anestsico inhalante. Los relajantes musculares tambin neutralizan el efecto perifrico de los
convulsionantes.
- ESTIMULANTES DE LA MDULA ESPINAL
Aunque la estricnina y el alcaloide afn la brucina estimulan casi todas las reas cerebrales, acta
principalmente sobre la mdula espinal.
ESTRICNINA
Este alcaloide de compleja estructura anular procede de las semillas de un rbol,
Strychnos nux vomica, nativo de la India, Malaya, Indochina y Australia
septentrional y tambin del haba de San Ignacio, semillas de un arbusto trepador
oriundo de la indochina e Isla Filipinas. Se presenta en la forma de semillas
pulverizadas y tambin como lquido en la tintura y extractos; el alcaloide se
administra ordinariamente como sulfato o clorhidrato, que son sales alcaloides
tpicas de sabor amargo.
Acciones: A pesar del uso de la nuez vmica en Europa desde el siglo XV o XVI
y del aislamiento de la estricnina en 1818 (Pelletier y Cavantou), la accin
farmacolgica de la estricnina no est an perfectamente aclarada.
Despus de la administracin bucal o parenteral, la estricnina es rpidamente absorbida y distribuida a
los tejidos por el plasma y glbulos rojos. No hay localizacin especfica en el sistema nervioso. Una
vez absorbida, el principal efecto se manifiesta en el sistema nervioso. La corteza cerebral puede ser
levemente estimulada por dosis pequeas, pero los centro bulbares son apreciablemente afectados
nicamente por dosis casi convulsionantes y no es recomendable el uso de la estricnina como
analptico en la depresin bulbar anestsica.
Sobre la mdula espinal, la teora aceptada supone una mayor excitabilidad de los reflejos espinales que
se traduce en respuestas musculares exageradas seguidas por ligera estimulacin sensorial. Cuando se
administran dosis grandes dos veces al da se observa un efecto acumulativo.
Usos: En dosis teraputicas, la estricnina acta como un tnico nervioso general que mejora los reflejos
y aviva las reacciones nerviosas.
El sulfato de estricnina se ha empleado para la eutanasia. Los Sntomas del envenenamiento por
estricnina se caracterizan y son inconfundibles y consisten en espasmos tnicos anlogos a los del
ttanos quedando las patas y la cola rgidamente extendidas y movindose la cabeza arriba y abajo.
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Estos espasmos se hacen cada vez ms fuertes hasta que en uno de ellos el animal muere por asfixia.
Tambin es inconfundible la asociacin de estos espasmos con cualquier estmulo exterior, por dbil
que sea un movimiento sbito visto por el animal o un leve ruido, son suficientes. El tratamiento
consiste en administrar emticos locales si las convulsiones no han comenzado y en inducir narcosis o
anestesia, de preferencia con anestsicos de duracin corta o medio.

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2.2

FARMACOS QUE
PERIFRICO

FRMACOS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA AUTNOMO

MEDICAMENTOS DE RELAJACION MUSCULAR

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ACTUAN

SOBRE

EL

SISTEMA

NERVIOSO

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FARMACOS
AUTNOMO

QUE

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ACTUAN

SOBRE

EL

SISTEMA

NERVIOSO

Objetivo:
Dar a conocer los frmacos que actan sobre el SNA, sus efectos y modificaciones a este sistema.
Proporcionar al estudiante un arma adicional para su prctica clnica diaria utilizando el SNA.
Consideraciones generales
El SNA est implicado en la inervacin de virtualmente todos los sistemas y aparatos del organismo,
por lo que la modificacin de su funcin puede resultar til para un tratamiento determinado. El
Sistema Nervioso Autnomo se ha dividido en las secciones SIMPATICA Y PARASIMPATICA a
base de caractersticas anatmicas, fisiolgicas y farmacolgicas. Los nervios parasimpticos arrancan
de cerebro medio, el bulbo y la porcin sacra de la mdula espinal. Los nervios simpticos tienen su
origen en la seccin torcico-lumbar de la mdula espinal. Ambas secciones inervan los mismos
rganos viscerales por dos cadenas separadas compuestas de dos neuronas cada una. La cadena de dos
neuronas est conectada por una sinapsis ganglionar. Las fibras nerviosas preganglionares son
meduladas y las fibras nerviosas prostganglionares son amielnicas. Los ganglios de los nervios
simpticos estn situados prximos a la columna vertebral y paralelamente a ella. Las fibras simpticas
preganglionares pueden pasar por varios ganglios simpticos y establecer una intrincada
intercomunicacin de los ganglios. Las fibras postganglionares de esta seccin son largas y se
extienden desde los ganglios a los rganos inervados por ellas. En la seccin parasimptico del SNA,
las fibras nerviosas meduladas preganglionares son largas y se extienden desde su punto de origen
desde su punto de origen hasta los rganos inervados. La sinapsis ganglionar para el nervio
parasimptico est situada sobre el rgano inervado. La fibra postganglionar es muy corta, pues se
extiende solamente desde el ganglio situado en la superficie del rgano a las clulas reaccionantes del
mismo rgano.
La mayora de los rganos viscerales estn inervados por fibras nerviosas simpticas y parasimpticas
que ejercen acciones recprocas en el mismo rgano. A las fibras parasimpticas competen usualmente
los reflejos locales. Al sistema simptico con mayor frecuencia concierne la accin refleja general. El
SNA es principalmente un sistema eferente que responde a estmulos aplicados a diversas partes del
sistema nervioso somtico. El SNA influye en la actividad metablica de ciertos rganos mediante sus
fibras de inervacin y sus neurohormonas (levarterenol, epinefrina, acetilcolina), que son liberadas por
impulsos autnomos.
Funcionamiento normal de un nervio:
El potencial de accin elctrico (PAE) viaja a lo largo del
axn de la clula nerviosa hacia las dendritas, se
convierte en un mensajero qumico en la forma de un
neurotransmisor: acetilcolina (ACh).
La ACh viaja a travs del espacio intersinptico hacia la
prxima clula o msculo (en la unin neuromuscular), se une a los receptores y excita la prxima
clula. Si la prxima clula es un nervio, el PAE contina, si se trata de un msculo, se produce una
contraccin.
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Para eliminar el exceso de acetilcolina (ACh) del


espacio intersinptico, se libera la enzima
acetilcolinesterasa (AChE). De no encontrarse presente
la enzima, se produce la estimulacin continua de la
prxima clula nerviosa y esto resulta perjudicial. La
AChE separa la ACh en sus componentes: acetil y
colina, que son reabsorbidos por la primer clula
nerviosa (la clula nerviosa precedente) y reciclado para
formar ms acetilcolina.
Las figuras arriba expuestas corresponden al normal
funcionamiento de la transmisin del impulso nervioso. Este proceso ocurre en milisegundos.
Funcin Simptica y Parasimptica
Los sistemas Simptico y Parasimptico tienen la funcin principal de mantener la HOMEOSTASIS.
El sistema nervioso simptico se origina en la mdula espinal toracolumbar.
El sistema nervioso parasimptico se origina en el tallo cerebral y en la mdula espinal.
- Simptico: acta en momentos de stress.
Estimulacin generalizada del cuerpo:
Aumento de la frecuencia cardiaca
Aumento de la presin sangunea
Dilatacin de la pupila del ojo
Elevacin en los niveles sanguneos de la Glucosa
Incremento en el estado de alerta
Es de mayor duracin la descarga simptica que la parasimptica, debido a la circulacin prolongada de
la epinefrina y norepinefrina.
- Parasimptico: Es el anablico o vegetativo. Es ms discreto en cuanto a sus efectos sobre rganos
particulares.
Ayuda a la digestin y absorcin del alimento al aumentar la secrecin gstrica, incrementar la
motilidad intestinal y al relajar el esfnter pilrico.
Clasificacin de los medicamentos
Definimos los conceptos:
MIMTICOS = similares a los producidos por el simptico y el parasimptico.
LTICOS = contrario a los de ellos.
Los medicamentos que actan sobre el SNA se pueden dividir en 4 categoras:
1. Frmacos Parasimpticomimticos ( acentan los efectos del parasimptico)
2. Frmacos Parasimpticolticos ( disminuyen los efectos del parasimptico)
3. Frmacos Simpticomimticos ( acentan los efectos del simptico)
4. Frmacos Simpticolticos ( disminuyen los efectos del simptico)

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- FARMACOS PARASIMPTICOMIMTICOS
Los receptores de ACETILCOLINA (colinrgicos) se dividen en:

MUSCARNICOS (estimulados selectivamente por la muscarina)


NICOTNICOS (estimulados de manera selectiva por la nicotina)

Los receptores muscarnicos estn localizados en todos los rganos


efectores del Sistema Nervioso Parasimptico, como el msculo
cardaco, el msculo liso y las glndulas exocrinas. Las acciones de la
ACETILCOLINA (ACh) provocan efectos muscarnicos a estos
receptores. Los receptores nicotnicos se encuentran en los ganglios
parasimpticos y simpticos, en la mdula adrenal y en la placa
neuromuscular. La accin de la ACh en estos sitios provoca un efecto
nicotnico. En virtud de que existen dos tipos de receptores para la
ACh, el conocimiento de las acciones muscarnicas y nicotnicas permitirn comprender los alcances y
limitaciones y los medicamentos de accin autonmica.
La mayora de las neuronas postganglionares anatmicamente simpticas y que van a los vasos
sanguneos del msculo esqueltico producen una vasodilatacin y secretan ACETILCOLINA. Las
sinapsis liberadoras de NOREPINEFRINA se denominan ADRENRGICAS.
Acciones muscarnicas
En el corazn
Disminucin de la frecuencia del marcapaso
Prolongacin de la conduccin atrioventricular
Disminucin de la contractilidad miocrdica
En vasos:
Vasodilatacin ( slo en clulas musculares lisas de arteriolas y arterias)
Hipotensin por vasodilatacin cerebral coronaria, cutnea y esplcnica (efecto temporal)
En el msculo liso:
Broncoconstriccin
Motilidad gastrointestinal aumentada
Contraccin de vejiga ( miccin)
Constriccin del msculo circular del iris (miosis)
Relajacin de esfnteres en las vas GI, en el conducto biliar y en las vas urinarias.
En las glndulas exocrinas aumentan las secreciones:
Salivales
Lacrimales
Sudorparas
Bronquiales
Gstricas (pepsina y secrecin de cido)
Pancreticas ( tripsina, lipasa y amilasa)
Intestinales ( en las glndulas de Brunner)
* Los efectos muscarnicos de la ACh se pueden bloquear con atropina.*

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Acciones Nicotnicas
Como estos receptores estn presentes en ganglios, estimularn tanto al SNS como al SNP.
Los efectos nicotnicos de la ACh no se pueden bloquear con atropina. Cuando se produce una
estimulacin colinrgica de los receptores nicotnicos se observarn los siguientes sntomas:
Taquicardia
Aumento del gasto cardaco
En la mdula suprarrenal:
Aumento de la liberacin de adrenalina y noradrenalina
En la placa neuromuscular:
Se incrementan las despolarizaciones y por ello las contracciones musculares.
En el SNC aumenta la actividad elctrica lo que induce temblores y en ocasiones convulsiones.
Clasificacin de los frmacos Parasimpticomimticos:
De efecto directo:

Naturales
Sintticos

De efecto indirecto:

Reversibles
Irreversibles

Frmacos parasimpaticomimticos de efecto directo- sinttico


Por lo general, estos medicamentos son ms resistentes a la accin de la acetilcolinesterasa y, por lo
tanto, tienen una duracin de accin ms larga
ACETILCOLINA: La acetil colina es intil en el tratamiento porque es muy inestable y no es posible
dosificarla, y cuando es administrada los efectos que produce son muy variables.
CARBACOL (Lentina): Es un ster de la colina no destruido por la colinesterasas. Se administra por
va oral en animales monogstricos, pero la va de admn. Ms comn es la SC. El carbacol provoca
salivacin profusa y estimulacin del msculo uterino (sobre todo al final de la preez). La potencia del
carbacol obliga a utilizarlo con suma precaucin en casos de atonas e impacciones, es decir, que slo
debe emplearse cuando el aceite mineral y otros catrticos suaves no hayan surtido efecto. Aumenta la
motilidad y la secrecin del tubo digestivo, aumento de la secrecin bronquial y de la miccin,
sudacin profusa en el caballo y contracciones uterinas en la vaca y la cerda.
Frmacos parasimpaticomimticos de efectos directos -naturales
PILOCARPINA: Este alcaloide natural proviene de Pilocarpus jaborandi o P.
microphillus un arbusto indgena de Brasil. Produce su accin en forma directa
sobre las terminaciones nerviosas posganglionares colinrgicas efectoras:
Induce salivacin, hipersecrecin gstrica y de la mucosa bronquial. En el ojo
produce constriccin pupilar (miosis) y espasmo de la acomodacin. Estimula
el flujo de diversas secreciones del cuerpo, en particular la saliva, sudor, moco,
jugo gstrico y la pancretica. Sus efectos colinrgicos son bloqueados por la
atropina.

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MUSCARINA: No posee importancia teraputica, pero el hongo del


cual se extrae (Amanita muscaria) puede causar intoxicaciones
bastante graves de estimulacin parasimptica, la cual es
antagonizada por la atropina.
NICOTINA: Alcaloide obtenido de las hojas del tabaco. En la
actualidad, slo se utiliza para clasificar los efectos de la acetilcolina.
El nico frmaco parasimpaticomimtico de accin directa natural
que se usa clnicamente es la Pilocarpina, y se utiliza para el glaucoma crnico simple. Causa
contraccin del msculo circular del iris por lo que induce miosis, lo que facilita el drenaje del humor
acuoso a travs del canal de Schlemm. Su accin es principalmente muscarnica y un poco nicotnica.
Provoca sudacin y salivacin profusas. Este efecto no se utiliza teraputicamente en la actualidad.
Frmacos parasimpaticomimticos de efecto indirecto - reversible
Estos medicamentos inhiben a la acetilcolinesterasa. La duracin del efecto de estos compuestos vara
de dos a ocho horas.
NEOSTIGMINA: Anticolinestersico sinttico cuya accin es ms prominente en la unin
neuromuscular y en el intestino. Es eficaz por va subcutnea o intravenosa. Se puede aplicar en el ojo
y se emplea en ocasiones junto con la Atropina para resaltar sus efectos nicotnicos. Se utiliza en el
tratamiento de la miastenia grave en el ser humano, el perro y el caballo, en la teraputica del leo
paraltico, la retencin urinaria, el glaucoma y como antdoto para los relajantes musculares no
despolarizantes.
FISOSTIGMINA: Es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa,
enzima que degrada la acetilcolina, incrementando as los niveles de
acetilcolina que estimulan los receptores nicotnicos y muscarnicos.
Antagoniza los efectos de los anticolinrgicos tanto a nivel perifrico como
central, ya que atraviesa la barrera hemato-enceflica (la neostigmina slo
tiene un efecto perifrico).
Es un alcaloide natural que fue muy popular en el pasado. Indicaciones y
usos: Penetra fcilmente en el SNC y puede aplicarse en dosis de 1-2 mg
por va IV lenta para estimular y controlar las manifestaciones de
intoxicacin nerviosa producidas por frmacos anticolinrgicos. Aumenta la
motilidad de los msculos lisos del tubo digestivo. Se usa para producir
miosis y para impedir o romper las adherencias del iris alternndola con atropina. Para estimular la
actividad del rumen en el tratamiento de atona simple (sin obstruccin). En el tratamiento de los
efectos adversos sobre el SNC producido por agentes anticolinrgicos (atropina, glucopirrolato,
escopolamina...). Para revertir los efectos sobre el SNC y cardiovascular por otros agentes como:
antihistamnicos, antiespasmdicos. Efectos adversos: Con dosis excesivas de fisostigmina, se
produce primero un efecto de estimulacin seguido por una accin depresora sobre el SNC y
especialmente sobre el centro respiratorio. Cuando un animal muere por envenenamiento con
fisostigmina, la causa de su muerte se debe a parlisis respiratoria. No debe utilizarse durante la
preez, pues induce abortos en la mayor parte de los casos
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EDROFONIO: Es un compuesto cuaternario de amonio sinttico. Bioqumicamente similar a la


neostigmina, pero la duracin de su efecto farmacolgico es muy corto adems de que posee actividad
estimulante directa sobre la unin neuromuscular. Se une a la acetilcolinesterasa por muy poco tiempo.
Slo es eficaz cuando se administra por va parenteral. Por va IV su efecto comienza en 1 min. y
persiste hasta por 10 min. El Edrofonio se utiliza como antdoto contra sustancias curariformes. Una
dosis por va IV termina su accin en 5 min., pero se debe evitar la sobredosificacin, por el peligro de
inducir un bloqueo neuromuscular prolongado. Por ello, si se emple como antdoto de un relajante
muscular, debe observarse si el paciente se recuper totalmente despus de 10-15 min. Efectos
adversos: Est contraindicado en pacientes asmticos y en obstrucciones GI y urinarias. Se debe tener
precaucin en pacientes con bradicardia y o bloqueo atrioventricular. No se sabe se es seguro durante
la gestacin y si llega a la leche materna.
La sobredosificacin con edrofonio causa vmito, diarrea, nuseas, salivacin, debilidad, aumento de
las secreciones bronquiales, edema pulmonar, parlisis respiratoria, miosis, visin borrosa, lagrimeo,
bradicardia o taquicardia e hipotensin. El tratamiento consiste en administrar atropina.
Frmacos parasimpaticomimticos de efecto indirecto irreversible
En este grupo se incluyen los insecticidas y antihelmnticos organofosforados los cuales son muy
utilizados en medicina veterinaria. En el organismo forman con la acetilcolinesterasa un complejo
enzimtico fosforilado que no se disocia.
Cuando un animal se expone a un plaguicida organofosforado
(OF) o carbmico (CAR), estas sustancias viajan en el torrente
sanguneo y se encuentran disponibles en el espacio
intersinptico.

El plaguicida posee sitios de unin a la enzima acetilcolineterasa (AChE) similares a los del
acetilcolina (ACh). Pero la ligazn entre el plaguicida y la enzima es mucho, mucho ms fuerte que
aquella entre la enzima (AChE) y el sustrato natural (ACh).
(1) Acetilcolina (ACh)----> colina + cido actico + E
AChE
(2) Plaguicida -----> plaguicida-AChE-complejo AchE
(1) La enzima AChE se une al ACh y libera sus componentes,
luego queda nuevamente disponible para otra reaccin. E =
energa
(2) El plaguicida secuestra la enzima y se produce una
acumulacin de ACh

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La unin entre el plaguicida y la enzima (Plaguicida-AChE) puede mantenerse por varios minutos,
das, semanas o meses dependiendo de las caractersticas del
plaguicida y de la especie animal interviniente. Para los
CAR la ligazn con la enzima resulta ms dbil que con los
OF, y por lo tanto, la recuperacin es rpida si el animal
intoxicado sobrevive a la exposicin del txico.
Los pjaros que han sobrevivido a una exposicin de
carbamatos (ej: Carbofurn, Aldicarb) comenzaron a
mostrar signos de recuperacin alrededor de los 30 minutos
posteriores a una exposicin, y en unas pocas horas pueden
alcanzar una recuperacin total. Las uniones OF-AChE son
ms fuertes y pueden no disociarse naturalmente demorando
das, semanas o meses y por lo tanto se los conoce como
inhibidores irreversibles de la AChE (a los CAR se los conoce como inhibidores reversibles). Las
uniones OF-AChE se pueden revertir slo si se le administra al animal intoxicado atropina. En
ocasiones, los signos de intoxicacin reaparecen debido a que ya se ha metabolizado la atropina, y esto
se debe a que se requieren de dos a seis meses para lograr un nivel adecuado de funcin la
acetilcolinesterasa por novosntesis de sta.
La recuperacin de animales envenenados por OF ocurre principalmente por sntesis de nueva enzima
AChE y por liberacin del plaguicida en el hgado. La recuperacin de animales envenenados por CAR
ocurre principalmente por la naturaleza reversible de la unin CAR-AChE. La sntesis de nueva enzima
y la accin recuperadora del hgado resultan de importancia secundaria pues la recuperacin es rpida
(30 minutos a 1 hora).
El sistema retorna a la normalidad en el animal que
sobrevive; el tiempo de recuperacin depende de la
especie, el principio activo del insecticida y la magnitud
de la exposicin.

La recuperacin de la actividad acetilcolinestersica se logra a partir de novosntesis de


acetilcolinesterasa, por lo que dicha actividad se recupera lentamente. Dependiendo del agente
organofosforado, se puede ejercer una inhibicin mortal de la acetilcolinesterasa, como en el caso de
los gases de guerra, Sarin, Tabun y otros.
La intoxicacin con insecticidas organofosforados incluye estimulacin de los receptores nicotnicos y
muscarnicos, con sntomas caractersticos que resultan evidentes si se toman en cuenta los efectos
descritos antes para los receptores nicotnicos y muscarnicos.

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Contraindicaciones de los frmacos parasimpaticomimticos


Debe evitarse el uso de estos medicamentos en casos de obstruccin de las vas gastrointestinales y de
la vejiga urinaria, para evitar desgarros y roturas. Tampoco deben usarse estos medicamentos en
pacientes con asma, pues pueden incrementar la broncoconstriccin, o en las lceras ppticas pues el
aumento de movilidad aumenta el dolor y en el hipertiroidismo no deben utilizarse por la posibilidad de
originar fibrilacin auricular.
- FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
El trmino parasimpaticoltico se refiere a que bloquean los receptores muscarnicos por antagonismo
competitivo, evitando los efectos muscarnicos de la ACh. Sus efectos clnicos en veterinaria se
centran esencialmente a proporcionar una medicacin preanestsica que evite la depresin miocrdica y
el bloqueo auriculoventricular, y en caballos, sobre todo, permite una ventilacin adecuada por limitar
las secreciones traqueo bronquiales e impide el broncoespasmo por relajacin del msculo bronquial.

ESCOPOLAMINA
ATROPINA: Proveniente de Atropa belladona.

Mecanismo de accin: Compite por los receptores colinrgicos muscarnicos y al ocuparlos evita que
la ACh produzca su accin estimulante efectora.
La atropina es un frmaco capaz de bloquear la accin del sistema parasimptico gracias a dos
caractersticas farmacodinmicas:
1. Su afinidad por los receptores muscarnicos es mayor que la de la Ach. Por lo tanto la atropina
va a competir con la Ach. endgena por ocupar estos receptores y es la atropina quien los va a
ocupar. La atropina tiene afinidad especfica por los receptores muscarnicos, no tiene afinidad
por los receptores nicotnicos ni neuronales ni musculares.
2. La atropina slo se une a los receptores muscarnicos, pero ella no puede estimularlos ya que
carece de actividad intrnseca por lo tanto la molcula de atropina en s misma no tiene ningn
efecto en los rganos inervados pro el parasimptico, los efectos que nosotros observamos son
consecuencia de que la atropina, al unirse a los receptores muscarnicos impide la accin de los
de la Ach. en esos receptores
Este mecanismo de accin de la atropina se denomina ANTAGONISMO COMPETITIVO
REVERSIBLE. Es reversible porque el antagonismo desaparece si nosotros logramos aumentar la
concentracin de Ach en la zona.
Acciones farmacolgicas de la Atropina
En el corazn: Produce bloqueo de los efectos desaceleradotes del nervio vago sobre el marcapasos,
que da lugar a un domino simptico y, por tanto, a un incremento de la frecuencia y del gasto cardaco.
En la musculatura lisa de los vasos sanguneos, no se observa efecto alguno porque no poseen
inervacin parasimptica. Sin embargo, pueden ejercer una actividad bloqueadora a nivel de estas
fibras musculares lisas, lo que explica el enrojecimiento facial caracterstico de la intoxicacin por
atropina.
En el aparato respiratorio, se produce una broncodilatacin por inhibicin de los efectos
parasimpticos. Este efecto no es directo. La atropina bloquea la activada mimtica de la acetilcolina y
de sustancias afines en las vas GI, con lo que se provoca una disminucin en el tono muscular,
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incluyendo el rumen. Este frmaco reduce el tono de la vejiga y aumenta el tono del esfnter vesical, al
mismo tiempo que fomenta la retencin urinaria.
En el ojo la atropina bloquea al III par craneal, con lo que se inhibe la contraccin del msculo ciliar
del iris y msculo ciliar del cristalino. Esto causa midriasis e inhibicin de la respuesta pupilar a la luz.
En la secrecin glandular: Disminuye la secrecin de la glndula salival y de las glndulas
sudorparas; provoca un incremento de la temperatura corporal , con disminucin de la formacin de
lgrimas, lo que origina resequedad de la conjuntiva. Tambin hay una reduccin o inhibicin en la
secrecin de las glndulas bronquiales, as como en las de la nariz y faringe.
Por todas estas razones, la atropina se emplea como agente preanestsico.
En las glndulas gstricas: Dosis altas de atropina (ms no teraputicas) pueden inhibir, pero no por
completo, las secreciones cidas del estmago.
Acciones centrales: A dosis teraputicas, no produce efectos colaterales, pero a dosis altas genera
irritabilidad, intranquilidad, excitacin.
Usos teraputicos de la atropina:
Como antiespasmdico en la hipermotilidad de las vas GI o en la hipertonicidad de la vejiga
urinaria.
Puede reducir el broncoespasmo
Como antisecretor para mantener las vas respiratorias libres antes de la anestesia y durantes sta.
Como tratamiento en la lcera pptica pues reduce tanto las secreciones como la motilidad gstrica
lo que retarda el vaciado del contenido gstrico.
En el corazn evita el efecto depresor del vago, lo que resulta til despus de infartos, antes de la
anestesia.
Para contrarrestar los efectos de los agentes inhibidores de la enzima acetilcolinesterasa
(organofosforados).
A pesar de sus efectos teraputicos la atropina puede causar intoxicacin mortal, cuyos sntomas
pueden ser:
Nerviosismo, alucinaciones, tendencias manacas, sed, pupilas dilatadas, colapso respiratorio,
excitacin, debilidad, boca seca, incoordinacin muscular, piel enrojecida y caliente, taquicardia y
aumento de la presin sangunea.
La teraputica de una intoxicacin incluye lo siguiente: lavado gstrico, medidas teraputicas de tipo
sintomtico para mantener la respiracin y la circulacin; reduccin de la temperatura corporal con
esponjas hmedas aplicadas en piel; cateterizacin de la vejiga y en casos de excitacin se pueden
administrar barbitricos para lograr sedacin. Asimismo puede proporcionarse fisostigmina por va
intravenosa a dosis efecto, iniciando con 1 mg/30 kg de peso por va subcutnea.
- FARMACOS SIMPTICOMIMTICOS
Los medicamentos simpticomimticos provocan en los tejidos respuestas que imitan los efectos de los
impulsos transmitidos por las fibras prostganglionares adrenrgicas del SNS.
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Clasificacin
Los medicamentos de accin adrenrgica (simpaticomimticos) se pueden dividir en tres grupos:
De accin directa
Estas sustancias interactan directamente con el receptor adrenrgico en el rgano efector y producen
as su efecto farmacolgico.
Dopamina
Noradrenalina
Adrenalina
Isoproterenol
De accin indirecta
Estos frmacos provocan la liberacin de catecolaminas endgenas (noradrenalina y adrenalina) de la
terminacin posglanglionar de las fibras simpticas y de la mdula suprarrenal.
Anfetamina ( uso restringido en veterinaria por considerarlos drogas de adiccin)
De accin mixta
Los medicamentos que pertenecen a este grupo producen su efecto a travs de mecanismos directos e
indirectos.
Efedrina
Fenilpropanolamina
Metoxamina
Receptores adrenrgicos
Para comprender el efecto de los medicamentos simpaticomimticos es necesario conocer los
receptores que existen para la adrenalina (E) y noradrenalina (NE).
La clasificacin de los receptores adrenrgicos ms conocida es la de receptores y . Estos
receptores se encuentran en los rganos efectores del SNS. Esta clasificacin de receptores permite
entender con ms claridad las acciones simpaticomimticas y simpaticolticas de las sustancias que
afectan a esta divisin del SNA.
Los receptores provocan excitacin, constriccin y aumento de actividades basales. Los frmacos
que estimulan a los receptores (agonistas) son:
Noradrenalina
Adrenalina
Por otro lado, los receptores pueden ser del tipo 1 o 2. Los primeros se encuentran en el corazn y
en el intestino delgado, mientras que los segundos se hallan en el msculo bronquial, en el sistema
vascular y en el tero. Los efectos que producen los receptores son inhibicin, relajacin y depresin
de las actividades.
Los medicamentos que excitan a los receptores son:
Isoproterenol
Adrenalina.

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Simpaticomimticos de accin directa


ADRENALINA:
Esta hormona es producida en grandes cantidades por la mdula suprarrenal como respuesta a estados
de tensin, como el miedo repentino agudo y el ejercicio intenso. Los efectos de esta hormona tienen
como funcin estimular los receptores adrenrgicos y , y por tal motivo produce un aumento muy
grande de la presin sangunea. Esto se debe a que la adrenalina estimula directamente al miocardio, de
tal manera que aumenta su frecuencia cardiaca y la fuerza de contraccin (receptores 1). La
adrenalina produce vasoconstriccin en piel, mucosas y riones (receptores); no posee efecto alguno
sobre la circulacin del cerebro porque la presin de los vasos sanguneos del cerebro depende de la
presin sangunea sistmica y de sistemas de autorregulacin propios.
La musculatura gastrointestinal se relaja (1) en presencia de adrenalina, y disminuye la amplitud y la
frecuencia de las contracciones intestinales automticas espontneas, a la vez que los esfnteres pilrico
e ileocecal se contraen (). Los msculos bronquiales poseen receptores 1 adrenrgicos y por
consiguiente la adrenalina produce una relajacin bastante marcada. Debe evitarse la administracin
continua (venoclisis) de la adrenalina por el peligro siempre presente de originar fibrilacin ventricular,
sobre todo cuando los animales estn anestesiados.
Toxicidad
Los efectos txicos pueden ser divididos en perifricos y centrales, aunque por lo general las
catecolaminas inyectadas no atraviesan la barrera hematoenceflica.
Efectos txicos en el SNC: pnico, ansiedad, temblores, y dificultad respiratoria.
Efectos txicos perifricos: necrosis, arritmia, fibrilacin fatal con el ciclopropano, hemorragia cerebral
debido a un aumento excesivo de la presin sangunea, y edema pulmonar.
Propiedades qumicas de la Adrenalina
Es un polvo blanco o blanco cremoso, qumicamente clasificada como un arilalquilamina. Puede
obtenerse por extraccin de la mdula suprarrenal de manera sinttica.
Absorcin, metabolismo y excrecin
La administracin oral no es til. Por va subcutnea, la adrenalina se absorbe lentamente y produce un
efecto adrenrgico sostenido. Cuando se administra por va IM, su absorcin es ms rpida y su efecto
es ms drstico y breve; por va IV, produce efectos adrenrgicos instantneos. La va respiratoria
(pulmonar) ha sido utilizada en ocasiones en la teraputica de afecciones locales (anafilaxia). Puede
aplicarse directamente en las mucosas o en las heridas abiertas o abrasiones de la piel para inducir
hemostasia y lograr su absorcin.
La vida media de la adrenalina es muy corta; es rpidamente inactivada por la
catecolortometiltransferasa (COMT) que la transforma en normetanefrina, y sta a su vez es oxidada
por la monoaminooxidasa (MAO), de lo que resulta el cido 3 metoxi-4-hidroximandlico, que se
elimina por la orina.
Precauciones
La adrenalina es capaz de originar la muerte por sobredosis. En animales de edad avanzada, debe
utilizarse con mucho cuidado y asimismo en pacientes dbiles o hipertensos. No se utiliza en presencia
de cardiopatas o en animales anestesiados con ciclopropano cloroformo.
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NORADRENALINA:
Este medicamento produce una estimulacin selectiva de las terminaciones adrenrgicas y una ligera
estimulacin de los receptores del corazn y de los msculos esquelticos. Produce incremento de la
presin sangunea sistlica y sistlica sin afectar el gasto cardaco; provoca accin vagal refleja, la cual
se hace evidente al disminuir la frecuencia cardiaca.
Absorcin, metabolismo y excrecin
La noradrenalina es destruida por lo jugos digestivos y se absorbe de modo muy poco satisfactorio
cuando se inyecta por va subcutnea. Por va IM se absorbe con rapidez, pero tambin se destruye
rpidamente de manera similar a la adrenalina, de la cual difiere slo en la carencia de un grupo metilo
y, por consiguiente, es inactivada por la catecol ortometil- transferasa y finalmente por la
monoamino- oxidasa.
Mecanismo de accin
Acta igual que la adrenalina, pero por tener un efecto selectivo sobre los receptores es capaz de
producir un efecto presor hasta 4 veces mayor que la adrenalina en el perro y el gato intactos.
Precauciones
No debe utilizarse en pacientes anestesiados con ciclopropano porque este anestsico sensibiliza al
miocardio a las catecolaminas. Se debe evitar su empleo en animales preados.
ISOPROTERENOL:
O tambin llamado isoporpilnoradrenalina, isoprenalina. Este medicamento posee una accin
estimulante de los receptores , con efectos muy dbiles sobre los receptores . El isoproterenol
aumenta el trabajo cardiaco al incrementar la frecuencia y la fuerza de la contraccin del miocardio.
Estimula en cierto grado al centro respiratorio y tambin genera broncodilatacin muy marcada.
Disminuye el tono y la motilidad del intestino y del tero. Puede adems estimular el sistema nervioso
central por medio e ansiedad y malestar. No se deba administrar por va oral pues produce poco o
ningn resultado. Sin embargo, se absorbe rpidamente por va sublingual o en aerosol por va
respiratoria.
Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial en aerosol al 1 %; alcanza su efecto mximo en 5 min.
Para subsistir en una hora.
En el intestino hay receptores y , pero en ambos casos su activacin causa relajacin intestinal, por
lo que la Adrenalina, Noradrenalina y el Isoproterenol provocan relajacin y prdida de la motilidad
intestinal.
Simpaticomimticos de accin mixta
EFEDRINA:
Se obtiene de plantas de la especie efedra, de donde se deriva su nombre.
Mecanismo de accin
Es de accin mixta ya que estimula los receptores y del sistema simptico
suprarrenal adems de inhibir ligeramente la destruccin de la adrenalina. Por
ello se clasifica como parasimpaticomimtico de accin mixta.
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Respuesta del organismo animal a la efedrina.


Sistema cardiovascular: Su similitud qumica con la adrenalina le concede capacidad de estimulacin
adrenrgica; sin embargo, la efedrina puede administrarse por va oral sin perder su actividad
farmacolgica. Cuando se aplica por va IV, produce aumento de la presin sangunea no tan poderoso
como el que genera la adrenalina, pero hasta 10 veces ms prolongado.
Sistema nervioso central: La efedrina posee capacidad de estimular directamente al centro
respiratorio, lo cual puede ser til en algunas ocasiones para combatir depresiones respiratorias
causadas por sobredosis de depresores nerviosos. La efedrina alcanza tambin a estimular el rea
sensorial de la corteza cerebral.
METOXAMINA:
Posee un efecto estimulante exclusivo sobre los receptores y puede producir cierto grado de bloqueo
de los receptores. Reduce el trabajo cardiaco al disminuir la frecuencia cardiaca y constreir los
vasos sanguneos perifricos. No posee efecto alguno sobre la musculatura respiratoria. Es til en la
teraputica de la hipertensin que resulta durante la anestesia espinal y durante fallas circulatorias. La
metoxamina no aumenta la irritabilidad del msculo cardiaco y puede emplearse en estados de
anestesia producida por agentes voltiles. Se puede administrar por va IV o IM. Se debe utilizar con
precaucin cuando existen hipertensin, enfermedad cardiaca o tirotoxicosis.
SALBUTAMOL Y TERBUTALINA:
Estimulan con ms o menos selectividad a los receptores 2 y se considera que su efecto en el corazn
es menor que el de el Isoproterenol. Se puede administrar por va oral. Su uso continuo puede producir
efectos indeseables sobre el corazn.
- USOS FARMACOLGICOS DE LOS SIMPTICOMIMETICOS
Como vasoconstrictor: para prolongar la duracin la anestesia local se emplea Adrenalina.
En la intoxicacin por barbitricos se emplean: Efedrina y Noradrenalina.
En emergencias cardiovasculares, como en el choque anafilctico (para mantener la presin
sangunea): Adrenalina, Noradrenalina.
En el paro cardiaco: Adrenalina, Isoproterenol, Efedrina.
Como broncodilatador, sobe todo en casos de asma y choque anafilctico y en la obstruccin
pulmonar crnica en equinos: Adrenalina, Isoproterenol, Efedrina.
En la epistaxis se puede usar adrenalina en gasas empapadas o en aerosol. No deben usarse soluciones
ms concentradas, pues puede inducir necrosis.

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- FARMACOS SIMPATICOLTICOS
Las sustancias de este tipo pueden actuar de manera presinptica o postsinptica, esto es, evitan la
liberacin de noradrenalina o actan a nivel del rgano afector. En el primer caso, la inyeccin de una
amina simpaticomimtica si produce efectos, mientras que en el segundo caso esto no ocurre. La
accin en el rgano efector es de bloqueo de receptores y .
Frmacos que actan a nivel posinptico como bloqueadores de receptores - adrenrgicos
Estos bloqueadores inhiben las respuestas del msculo liso y de las glndulas exocrinas que estn
mediadas por receptores. Sin embargo, estas sustancias no pueden bloquear la accin estimulante
cardiaca de la adrenalina y noradrenalina ni la respuesta inhibitoria del msculo liso, as como tampoco
bloquear la capacidad contrctil del msculo liso.
Efectos generales:
En el sistema cardiovascular: En los vasos sanguneos, los bloqueadores evitan la vaso constriccin
y por ende el aumento de la presin observada en casos de estimulacin simptica o por administracin
exgena de aminas simpaticoactivas. La presin sangunea no solo no aumenta, sino que disminuye,
con lo cual se logra un efecto que se conoce como efecto presor inverso de la adrenalina. En el
trabajo del corazn, estos bloqueadores no tienen un efecto marcado pues el miocardio tiene mayor
proporcin de receptores .
En el msculo liso: La aplicacin de bloqueadores - adrenrgicos inhibe el tono del msculo radial
del iris, con lo que se logra una dominancia del tono para simptico. Esto provoca cierto grado de
contraccin pupilar.
Efectos colaterales
Prdida del tono vascular, hipotensin postural, taquicardia refleja. En seres humanos, hay dolor
parecido al de la angina de pecho, arritmias, congestin nasal e inhibicin de la eyaculacin. Se
presenta adems miosis y nausea, dolor abdominal y diarrea debida al bloqueo del sistema nervioso
simptico.
- ALCALOIDES DE LA ERGOTINA
Se utilizan poco como bloqueadores de receptores - adrenrgicos, pero se usan frecuentemente por su
capacidad para estimular el msculo liso del tero. En este caso la ERGONOVINA y la METIL
ERGONOVINA se utilizan para promover la expulsin del feto al final del parto, as como para ayudar
a la salida de la placenta y los lquidos.
- IMIDAZOLES
Los ms conocidos son la FENTOLAMINA Y TOLAZOLINA. Su duracin de accin es de dos a
cuatro horas, y su efecto es inmediato. Adems la tolazolina acta como relajante directo del msculo
liso, por lo que se produce disminucin de la presin sangunea casi inmediata despus de su
administracin para va IV. Por acciones refleja y directa, estas dos sustancias causan taquicardia.
Estimulan la secrecin de las glndulas salivales, lacrimales, del aparato respiratorio y del pncreas.

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- ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO


Adems de ser antagonistas de los receptores, poseen capacidad vasoconstrictora
poderosa, la cual oscurece la vasodilatacin producida al bloquear los receptores.
Efectos adversos: Pueden incrementar la presin sangunea, producen
vasoconstriccin coronaria e insuficiencia vascular y hasta gangrena de las
extremidades.
- ERGOTAMINA.
Indicaciones y usos: Origina su efecto vasoconstrictor en la pared vascular. Se
puede administrar por va subcutnea, IM o sublingual. Efectos adversos: Se
contraindica en caso de enfermedad coronaria, cerebral o de las arterias perifricas,
y de preez, hipertensin o disfuncin heptica o renal. Produce estimulacin del
SNC seguido de signos de depresin. La estimulacin inicial se manifiesta por
dbiles convulsiones clnicas, seguidas de letargo, fatiga con parlisis de los
centros respiratorios. En el tubo GI aumenta la motilidad intestinal, pueden
presentarse diarreas. En el tero aumenta el tono del miometrio, y la fuerza de sus contracciones
rtmicas. Bovinos: el tartrato se ha utilizado como oxitcico en dosis de 6mg/vaca para promover el
trabajo de parto, o para la expulsin de placenta y loquios en el parto.
- ERGOMETRINA Tambin se llama Ergonovina. Se usa para estimular la
actividad uterina y es de efecto inmediato por va IV. Dosis pequeas de 0.1 a
0.4 mg. son tiles para evitar hemorragias uterinas despus del parto o en
abortos. Su efecto dura hasta 3 horas. No se debe utilizar en hembras gestantes
antes del parto.
Bloqueadores de receptores - adrenrgicos
Los efectos cardioestimulantes, vasodilatadores y broncodilatadores de la adrenalina y el isoproterenol
son bloqueados con los antagonistas de receptores -adrenrgicos. Estos bloqueadores - adrenrgicos
son altamente especficos por sus receptores .
- PROPANOLOL: El propanolol es el antagonista tpico de los receptores y su efecto depende del
tono del sistema nervioso simptico. Bloquea los receptores 1 y 2.
Efectos farmacolgicos:
En el corazn:
Disminucin de la frecuencia por inhibicin del marcapasos y de otros focos auriculares.
Decremento de la fuerza de contraccin
Efectos respiratorios
En individuos normales y asmticos, este medicamento produce broncoconstriccin. En estos ltimos,
tal efecto puede ser grave, por lo que si se requiere la accin de un bloqueador , que sea selectivo para
el corazn , la sustancia de eleccin el practolol.
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Usos clnicos
En arritmias cardacas, como las producidas por anestsicos (cloroformo, ciclopropano y halotano).
Este efecto se logra por bloqueo de receptores y por su accin estabilizadora de membranas.
En casos de hipertensin, la administracin prolongada de propanolol reduce la presin sangunea, pero
no causa hipotensin postura.
Efectos colaterales
Insuficiencia cardiaca congestiva
Hipotensin
Broncoconstriccin
Alteraciones gastrointestinales como nusea, vmito y diarrea
Mareos, cansancio y depresin

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MEDICAMENTOS DE RELAJACIN MUSCULAR

Introduccin:
Los nervios se comunican entre s y con otras clulas del cuerpo, como las musculares o las secretoras.
Esta comunicacin se produce entre clulas a nivel de uniones especializadas
llamadas sinapsis. La transmisin sinptica que se realiza entre las clulas
puede ser elctrica o qumica. En la sinapsis elctrica, los flujos de corriente
inica entre las clulas pre y postsinpticas funcionan como el mediador para
la transmisin. La sinapsis qumica que mejor se entiende a la fecha es la que
se realiza entre una neurona motora y una clula muscular esqueltica la
sinapsis neuromuscular.
La neurona motora (neurona motora inferior), se coloca en una aposicin
ntima con la clula muscular esqueltica, en una unin especializada
llamada sinapsis neuromuscular.
Esta sinapsis presenta un lado
presinptico (nervio), un espacio estrecho entre el nervio y el msculo
(hendidura sinptica) y un lado postsinptico (msculo).

Funcionamiento normal de un nervio. El potencial de accin elctrico


(PAE) viaja a lo largo del axn de la clula nerviosa hacia las dendritas, y
se convierte en un mensajero qumico en la forma de un neurotransmisor:
acetilcolina (ACh).
La ACh viaja a travs del espacio intersinptico hacia la prxima clula o
msculo (en la unin neuromuscular), se une a los receptores y excita la
prxima clula. Si la prxima clula es un nervio, el PAE contina, si se
trata de un msculo, se produce una contraccin.
La parte presinptica de la sinapsis est estructurada con la parte terminal
de la neurona motora, cuyo axn se extiende desde el sistema nervioso
central (SNC) hasta la clula muscular, para dar la seal de la
concentracin muscular. Esta parte sinptica transmisora terminal del axn
contiene un gran nmero de vesculas sinpticas que incluyen la sustancia
transmisora qumica en este caso la Acetilcolina. Estas vesculas estn
agregadas alrededor de una zona activa de la membrana presinptica, la
cual se encuentra adyacente a los pliegues funcionales postsinpticos. Las
membranas celulares presinpticas (nervio) y postsinpticas (msculo) se
hayan separadas por un espacio estrecho, con una anchura de 20 a 30 n
llamado hendidura sinptica. Esta hendidura contiene lquido extracelular y una lmina basal de fibras
reticulares esponjosas. En base a que el neurotransmisor slo se le encuentra en el lado presinptico
del nervio en la sinapsis, la transmisin nicamente puede ir del nervio al msculo, pero no en
direccin contraria.

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Antecedentes
Adems del conocimiento de los nativos sudamericanos sobre las propiedades del curare, la primera
administracin de curare a animales en condiciones de laboratorio fue hecha por Sir Benjamn Brody
en 1811, quien posteriormente demostr que la respiracin artificial mantena vivo al animal. Despus
se aplic en 1814 curare a un burro, mantenindolo vivo por cuatro horas con respiracin asistida por
va traqueal. El animal sobrevivi. En 1851, el gran fisilogo, Claude Bernard, demostr que el efecto
del curare era a nivel de la placa neuromuscular. En 1942 y 1943, se utiliz curar en dos cirugas en el
ser humano, con resultados aceptables. En 1951 Pickett utiliz un preparado de curare en perros con
respiracin espontnea. Los resultados no fueron muy alentadores pues no se saba de la liberacin de
histamina que induca este preparado en perros. En 1952 ya se haba logrado entender que los relajantes
musculares no son analgsicos ni pueden inducir narcosis. El resultado es que siempre se deben
utilizar en el animal inconsciente (y no para inmovilizar) y junto con un sistema de analgesia eficaz.
Adems nunca se deben administrar si no se dispone del equipo adecuado para ventilacin asistida. El
uso de los relajantes musculares sin observar estas reglas es una muestra de barbarie. Estos
medicamentos reducen la espasticidad. Relajan o paralizan los msculos del esqueleto sin alterar la
conciencia. Su principal aplicacin es su asociacin con los barbitricos de accin corta.
Los antibiticos como los aminoglucsidos y polimixinas, pueden aumentar peligrosamente la
relajacin. El metronidazol altera la biotransformacin de los relajantes musculares. Los
organofosforados y otros anticolinestersicos disminuyen o modifican el efecto de los relajantes. Hay
diurticos que inducen hipopotasemia, aumentando el efecto de los relajantes; hiperpotasemia e
hipernatremia incrementan la accin. Medios con acidosis aumentan el efecto, y la alcalosis lo reduce.
- Clasificacin de los relajantes musculares
Existen dos tipos de relajantes musculares:
Despolarizantes
No despolarizantes o competitivos
Los relajantes musculares reciben tambin el nombre de bloqueadores mioneurales. Estos frmacos
interfieren en la transmisin en la unin neuromuscular, provocando relajacin.
Indicaciones:
Los relajantes despolarizantes y no despolarizantes no deben administrarse juntos, debido a que sus
efectos se antagonizan. En veterinaria pueden utilizarse para facilitar la intubacin endotraqueal
durante la anestesia, en la endoscopia y en cirugas ortopdicas de fracturas seas; facilitan la
respiracin y en el caso de los equinos disminuyen el movimiento durante la induccin. Permiten
utilizar dosis ms bajas de anestsicos. Sin embargo, slo deben usarse cuando se tienen condiciones
de quirfano adecuadas, y slo en animales anestesiados.
- FRMACOS DESPOLARIZANTES
Efectos caractersticos:
Producen fasciculacin muscular (Las fasciculaciones son pequeas e involuntarias contracciones
musculares, visibles bajo la piel y que no producen movimiento de miembros, debidas a descargas
nerviosas espontneas en grupos de fibras musculares esquelticas)
Su efecto se inicia sbitamente y rpido
Su accin no se invierte con anticolisnesterasas
No reaccionan a otros estmulos
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Mecanismo de accin
Los relajantes musculares despolarizantes tienen pequeas molculas flexibles (leptocurares) que se
acoplan a los receptores de la placa motora y, como la ACh, inducen despolarizacin de la clula
muscular. A diferencia de la ACh, el efecto no termina ah, y el receptor se mantiene ocupado y el
msculo despolarizado.
El frmaco se desplaza del receptor cuando los valores sanguneos bajan (al ser biotransformado y
excretado) y pasa a la sangre, donde se biotransforma por medio de hidrlisis mediante las
colinesterasas plasmticas. Los bloqueadores despolarizantes ocupan los receptores colinrgicos
postsinpticos y por mecanismos todava no aclarados, inducen una despolarizacin prolongada de la
regin de la placa terminal que impide que la membrana sinptica se repolarice completamente, con lo
que las placas motoras terminales no responden a la accin normal de la ACh. La despolarizacin
inicial causa espasmo muscular transitorio, que puede ser doloroso y es seguido de parlisis, la cual es
rpida; la recuperacin es espontnea. No se dispone de antagonistas para revertir la accin de los
relajantes musculares despolarizantes. El nico tratamiento en casos de sobredosis es la ventilacin
continuada con presin positiva hasta lograr la recuperacin.
CLORHIDRATO DE SUXAMETONIO ( SUCCINILCOLINA)
Es un bloqueador neuromuscular despolarizante se encuentra en forma de polvo cristalino inodoro. El
ster dicolnico del cido succnico es hidrolizado por colinesterasa en colina y cido succnico. Dado
que la colinesterasa se sintetiza en el hgado, animales con dao heptico, caquxicos o debilitados
reaccionan de manera ms sbita.
Efectos adversos
Los agentes despolarizantes causan fasciculaciones musculares, que pueden llegar a ser dolorosas (por
referencia a la experiencia en seres humanos) con dao muscular que se manifiesta como incremento
de K+ srico y alteraciones consecuentes de la funcin cardiaca. La succinilcolina tiene muchas
desventajas en el caballo. La hipertensin que induce puede originar la rotura de aneurismas
mesentricos y sesiones a nivel cerebral, as como arritmias cardiacas por la liberacin de K+ muscular,
y si no se ha sedado o utilizado anestesia, se presenta estrs relacionado con mayor liberacin de
adrenalina y una disposicin ms clara a las arritmias. Produce una induccin violenta por lo tanto es
mejor utilizar otros medicamentos. Con el equivalente a 3 ml se puede ver una contraccin masiva del
animal y su colapso, y se presentan fasciculaciones que en seres humanos se han interpretado como
dolorosas. No tiene efectos analgsicos. Est contraindicada en pacientes con insuficiencia heptica
grave, anemias crnicas, glaucoma, enfermedades pulmonares, renales, cardiovasculares y alteraciones
metablicas. Existen muchas alternativas en la farmacologa moderna como para cometer un acto
criminal con el uso exclusivo de succinilcolina en procedimientos dolorosos.
El uso de succinilcolina con halotano se ha relacionado con algunos casos de hipertermia maligna en el
caballo, un sndrome letal que afecta tejidos contrctiles. La neostigmina aumenta el efecto de la
succinilcolina. Los efectos de agentes como la succinilcolina son potenciados por algunos anestsicos
halogenados inhalables como isofluorano y en condiciones de alcalosis respiratoria, hipotermia y por la
presencia de iones Mg2+ (el sulfato de Mg2+ es relajante por s solo). Sin embargo el halotano, la
acidosis y los relajantes no despolarizantes antagonizan su efecto.
- NO DESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS
Estos agentes son ms numerosos que los anteriores.
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Efectos caractersticos:
No producen fasciculaciones musculares.
Su efecto se inicia con lentitud
Su accin es reversible con otras anticolinesterasas
El msculo relajado puede an reaccionar a otros estmulos
Mecanismo de accin
Los PAQUICURARES o agentes no despolarizantes tienen una molcula grande y rgida. A diferencia
de los LEPTOCURARES no producen despolarizacin y al ocupar el receptor no permiten la accin de
la ACh. Los frmacos de los que se dispone actualmente interaccionan con los receptores colinrgicos
nicotnicos de las clulas del msculo esqueltico y las hacen inaccesibles a la funcin transmisora de
la ACh, causando de este modo parlisis flcida.
En general, los relajantes musculares no despolarizantes no se absorben desde el tracto intestinal y
deben administrarse parenteralmente, por lo general por va IV. Tras la administracin. IV de estos
compuestos, el msculo esqueltico se vuelve totalmente flcido y no responde al estmulo neuronal.
El metronidazol altera la biotransformacin de este tipo de relajantes musculares.
Desarrollo de la paralizacin
Msculo del ojo
Msculo de la cabeza
M. del cuello
M. de extremidades
M. del tronco
Diafragma y finalmente se interrumpe la respiracin.
Si la ventilacin est controlada no aparecen efectos adversos y se produce una recuperacin total en
sentido inverso, siendo el diafragma el primero en volver a funcionar.
Frmacos no despolarizantes
Son ms numerosos que los anteriores. El CURARE es el compuesto
progenitor derivado del rbol Chondrodendron tormentosum y aunque
todava se le puede usar en el ser humano, en el perro induce la liberacin de
histamina y causa cambios graves en la presin arterial durante la anestesia.
El Cloruro de Tubocurarina es el principio activo del curare, veneno usado
por los indios de Amrica del Sur para las puntas de las flechas.
Absorcin: Se absorbe muy lentamente en el tubo GI, por lo que los riones
pueden excretar el veneno casi a la misma velocidad con que llega a la
sangre. As por ingestin no puede acumularse en los tejidos en cantidad
suficiente para producir su accin caracterstica y puede absorberse por una
porcin lesionada del tubo digestivo.

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Accin: La Tubocurarina no es anestsica. No interfiere en la conduccin a lo


largo de los nervios y no impide la respuesta de los msculos a la estimulacin
directa. Obra en la placa motriz del msculo o unin mioneural e impide la
respuesta de ste a la Ach. La accin de la Tubocurarina puede ser antagonizada
por la Neostigmina. La Tubocurarina relaja primero los msculos del esqueleto
inervados por los nervios craneales; de ah que la incapacidad para mantener
erguido el cuello sea el primer efecto que se observa ordinariamente. La
Tubocurarina muestra ciertas acciones histamnicas, entre ellas la excesiva
secrecin salival y bronquial, hipotensin transitoria y en ocasiones urticaria y
broncoespasmo.

GALLAMINA
Se le encuentra como Tietrilyoduro de Gallamina. Fue el primer relajante muscular sinttico y tiene
un efecto atropnico a nivel postganglionar, induciendo taquicardia y quiz tambin tenga un efecto
de bloqueo sobre receptores muscarnicos. No induce liberacin de histamina en el perro y por
tanto se ha usado en esta especie. En caballos los cambios cardiovasculares son muy graves y se
prefieren otros medicamentos. La dosis para perros 1mg/kg peso, con un perodo de relajacin de
30 min. No se recomienda repetir la dosis. Efectos adversos: La accin neta es un incremento de la
presin arterial, que combinado con la taquicardia, induce notable aumento del sangrado.

BROMURO DE PANCURONIO
Es un esteroide bicuaternario sin activada hormonal. Es relativamente barato y se le utiliza mucho
en la anestesia de pequeas especies. Treinta por ciento se metaboliza y se excreta por la orina.
Aun sus metabolitos tienen efecto relajante. Su efecto es muy rpido; en dos a tres minutos se
presenta la relajacin despus de una dosis de 0.06 mg/kg de peso por va IV y su accin dura
aproximadamente 30 minutos.
Efectos adversos: Induce liberacin moderada de histamina de pocas consecuencias clnicas. Debe
utilizarse con precaucin en pacientes con dao renal y hasta cierto punto con dao heptico. Su
efecto sobre el sistema cardiovascular es de tipo vagoltico, con incremento de la presin y el pulso,
aunque menos que la gallamina. No debe administrarse a animales obesos. Los relajantes
musculares deben administrarse con precaucin en paciente con miastenia grave. Produce
hipersalivacin, debilidad muscular y depresin respiratoria.
No debe mezclarse en la misma jeringa con barbitricos, debido a que se forman precipitados. Los
siguientes frmacos aumentan la actividad de los bloqueadores neuromusculares: aminoglucsidos,
lincomicina, clindamicina, bacitracina, sulfato de Mg, polimixinaB, enflurano, isoflurano y
halotano.

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BESILATO DE ATRACURIO
Es un producto novedoso, altamente inestable que se destruye en el plasma, es el medicamento de
eleccin para pacientes con insuficiencia de la funcin renal o heptica o ambas. Se administra a
razn de 0.5 a 0.6 mg /kg con algn anestsico inhalado, tpicamente Halotano, con el que se
obtienen relajaciones musculares completas de hasta 40 a 45 minutos. Si se requiere dosificar, se
recomiendan dosis de 0.2 mg/kg adicionales, con los que se obtendrn 17 a 20 min. ms de
relajacin.
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Efectos adversos: Induce liberacin de histamina tanto en el perro como en el caballo, pero su
efecto cardiovascular es mnimo. No tiene efectos analgsicos, sedantes o anestsicos. Otros
efectos son hipotensin, vasodilatacin, bradicardia, taquicardia, disnea, broncoespasmo y
laringoespasmo, urticaria y dolor en el sitio de inyeccin.

BROMURO DE VECURONIO
Es un derivado qumico nuevo del pancuronio, pero farmacolgicamente difiere de ste, por
ejemplo, no se acumula, es ms especfico de la placa neuromuscular y su duracin es ms breve.
Casi no se biotransforma y se elimina por va biliar Se puede dar a animales con insuficiencia
renal. Su duracin es ms breve. No altera la actividad cardiovascular incluso a dosis altas y al
parecer no libera histamina. Una dosis de 0.1 mg/kg tiene una duracin aproximada de 20 min. y
con halotano sta es de 25 min.

CLORURO DE ALCURONIO
Es un relajante muscular sinttico derivado del alcaloide toxiferina del curare. Tiene una duracin
de accin muy prolongada en el perro, pero no libera histamina. Se excreta por el rin, por lo que
en pacientes insuficientes resulta muy peligroso su uso. Escasos informes de su uso.

METOCARBAMOL
Es un relajante muscular que se encuentra en forma de polvo, es soluble en agua. Su mecanismo de
accin no se conoce con exactitud, pero se cree que acta a nivel central produciendo depresin y
sedacin. No acta directamente en msculo estriado o fibras nerviosas.
Est indicado en perros, gatos y caballos para el tratamiento de inflamaciones agudas y
traumatismos en el msculo esqueltico; reduce los espasmos musculares. En bovinos para el
tratamiento de la hiperactividad.
Efectos adversos: Se desconocen los efectos de su uso durante la gestacin. No debe administrarse
por va SC y no debe extravasarse. Puede producir sedacin, salivacin, emesis, letargo, debilidad
y ataxia en perros y gatos. No se recomienda administrarlo en animales de trabajo. No debe
administrarse con depresores del SNC, debido a que el efecto se potencia.

- ANTAGONISTAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARES (ANTICOLINESTERSICOS)


Los anticolinestersicos inhiben la hidrlisis de la acetilcolina por las colinesterasas con lo que la
acetilcolina se acumula, hacindola ms biodisponible para competir por los receptores en la placa
neuromuscular y permitiendo que tenga un efecto prolongado. Los anticolinestersicos revierten los
efectos de los relajantes musculares no despolarizantes. Este tipo de frmacos se utiliza para
antagonizar el bloqueo neuromuscular de los relajantes musculares y se recomiendan slo cuando se
est recobrando la actividad muscular determinada por la estimulacin nerviosa. Signos clnicos como
los movimientos diafragmticos pueden usarse como indicativos del retorno de la actividad muscular.
Indicaciones y usos: Los frmacos de este grupo se utilizan principalmente para el diagnstico
confirmativo de la miastenia grave, la cual es una enfermedad congnita o adquirida. En la primera se
debe a una deficiencia de la cantidad de receptores para acetilcolina en la membrana postsinptica. La
forma adquirida se debe a un trastorno inmunitario de anticuerpos que actan contra receptores
nicotnicos en el msculo esqueltico. Dicha enfermedad se caracteriza por una debilidad muscular
que se exacerba con el ejercicio y disminuye con el descanso.
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Efectos adversos: Pueden provocar salivacin excesiva, bradicardia, vmito y diarrea.


Tratamiento de los efectos adversos: Para el tratamiento de estos efectos en cualquier especie se
administra glucopirronio o atropina.
EDROFONIO
Se clasifica como antimiastnico y es un inhibidor de la colinesterasa de corta duracin.
Indicaciones y dosis: Generalmente se utiliza slo con fines diagnsticos (caso de miastenia grave)
debido a que su efecto se inicia con rapidez y es en extremo breve, aunque puede ser til para revertir
el efecto de agentes bloqueadores musculares no despolarizantes (pancuronio) y para tratar el
envenenamiento con curare.
No se debe dejar sin vigilancia y seguimiento estrecho la recuperacin de los animales de un
procedimiento anestsico, sobre todo si se usaron relajantes musculares.
Caballos: se prefiere sobre la neostigmina, dado que sus efectos muscarnicos son menores que los de
sta (que incluyen bradicardia, hipotensin, salivacin, flatulencia, diarrea) y tiene una accin ms
rpida. La dosis es de 0.5-1mg/kg por va IV lenta aplicado en no menos de 1 min. Si es necesario, se
pueden dar dosis adicionales de 0.25 mg/kg.
Bovinos, ovinos y cerdos: 0.5-1mg/kg va IV lenta y repetir a los 5 min. si es necesario.
Perros: la dosis de edrofonio es de 0.1-0.2 mg/kg.
Gatos: se mencionan dosis de 0.5 hasta 2.5 mg/kg.
Efectos adversos: Debido a su accin breve, los efectos son mnimos: slo pueden llegar a ser
adversos con sobredosis y en tal caso podran consistir en reacciones colinrgicas como bradicardia,
constriccin pupilar, laringoespasmo, constriccin bronquial, nusea, vmito, diarrea y debilidad
muscular. En casos de sobredosis se administra atropina.
NEOSTIGMINA
Es un bloqueador neuromuscular no despolarizante utilizado para el tratamiento de la miastenia grave.
Indicaciones y dosis: Perros: se puede utilizar a razn de 0.01-0.1mg/kg. Sin embargo la respuesta
vara entre pacientes y aun en un mismo animal entre procedimientos quirrgicos. Miastenia grave:
0.5mg/kg cada 8h. y se recude la dosis conforme a la evolucin del paciente.
Gatos: la dosis es de 0.1m/kg y se repite a los 5 min. si es necesario.
Caballos: no debe utilizarse atropina para revertir los efectos de la neostigmina.
Cerdos y ovinos: 0.05 mg/kg IV y repetir a los 5 min. si es necesario.
- RELAJANTES DEL MUSCULO LISO

FUMARATO DE AMINOPROPAZINA
Es un derivado de la fenotiazina que se encuentra en forma de polvo. Es soluble en agua, fotosensible
y termolbil. Provoca la relajacin de msculo liso y reduce las contracciones en el tubo GI y en los
tejidos respiratorios.
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Indicaciones y usos
Est indicado para reducir las contracciones de msculo liso, como las que se producen por problemas
de urolitiasis. Se recomienda que los animales estn en ayuno.
Efectos adversos
No se recomienda la va IV en animales con antecedentes de enfermedades cardacas, renales o
hepticas. Es muy irritante y debe administrarse por la va IM profunda y nunca por va subcutnea.
No debe administrarse junto con organofosforados. Los frmacos depresores del SNC, como los
barbitricos, producen un efecto aditivo y profundizan la sedacin. Los anticidos y antidiarreicos,
como caoln/pectina, disminuyen su absorcin por va oral. Si se administra adrenalina provoca
vasodilatacin e incremento de la frecuencia cardiaca.

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III. BIBLIOGRAFIA
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