Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Cuales predominan? Alfa 1.. perdn!!! Qu hace alfa 2? Atenuar el efecto de alfa 1 en
trminos generales, es decir, si no fuera por el alfa 2, el efecto de alfa 1 sera mucho mayor. En
dnde lo atena? En el SNC y en la periferia. Quin a quin? El receptor alfa 2 al receptor alfa
1! De acuerdo?
En el SNC el receptor alfa 2 hace predomino qu opinan ustedes? Presinptico o
postsinptico? El alfa 2? Presinptico!Que es lo mismo que decir, que cosa? Un receptor
presinptico es el autoreceptor, generalmente la funcin de autoreceptor es cul? Nia:
Recaptar? Recaptar a quin? Nia: Al neurotransmisor? Y cul es el neurotransmisor en este
caso? Noradrenalina! Y si lo recapta, la actividad de ese neurotransmisor se incrementa o se
disminuye? Se disminuye! Por eso los autoreceptores tienen una funcin facilitatoria o
inhibitoria? Inhibitoria! En este caso sobre Noradrenalina. Mientras que la actividad del
autoreceptor alfa 1 genera el efecto al que est destinado: la interaccin de ese
neurotransmisor con ese receptor cierto? Osea, en este caso el incremento de la actividad de
alfa 1 supone el incremento de la actividad qu? de quien? Noradrenrgica! Por eso alfa 2 en el
SNC,atenaa o disminuye el efecto de alfa 1.
Si un frmaco es agonista alfa 2, su efecto sobre noradrenalina es aumentarla o disminuirla?
Disminuirla! Si esa noradrenalina est en el sistema nervioso autnomo simptico, y si
sabemos que el SN simptico incrementa finalmente la actividad en la periferia, (osea la
actividad central controla la actividad perifrica), si se incrementa la actividad de noradrenalina
central simptica que finalmente se incrementa la actividad tambin de noradrenalina perifrica
del SN autnomo simptico.
Bien, el SN simptico sube o baja la presin? Sube! Sube por varias razones, por cuales
razones? Vasoconstriccin!! Y por tanto el incremento de la resistencia vascular perifrica. Un
agonista alfa 2 qu efectos tendr sobre la presin arterial? La sube o la baja? La baja.
Entonces qu un agonista de alfa 2, ser til para el tratamiento de qu enfermedad? De la
hipertensin arterial. Hay un prototipo agonista alfa 2, que los vamos a ver ahorita, pero un
ejemplo de una agonista alfa tipo 2 es la Clonidina, que es una gente muy eficaz para tratar la
hipertensin arterial. Es muy eficaz pero no es de eleccin! Por qu no es de eleccin si es muy
eficaz? Por sus efectos adversos asociados a que atraviesan la MH, claro que tiene que
atravesarla para llegar al receptor alfa 2. Pero es una buena alternativa cuando el paciente es
refractario a la hipertensin arterial, medicado con antihipertensivos convencionales.
Muy bien, en la ansiedad patolgica nosotros hemos visto que uno de los fenmenos
fisiopatolgicos es la hiperactividad noradrenrgica, por lo tanto, clonidina tendr efectos
ansiognicos o ansiolticos? Ansiolticos! Y es una alternativa buena para el tratamiento
farmacolgico de la ansiedad. L noradrenalina tambin participa en el control del estado de
alerta, mientras ms actividad noradrenrgica central, el individuo est ms alerta. Si se activa
el receptor alfa 2, la actividad de alerta del individuo aumenta o disminuye? Disminuye no? Qu
es lo opuesto a la alerta? La somnolencia. Entonces un efecto adverso de clonidina cual sera?
Sedacin!! Eso es un efecto adverso o un efecto teraptico? Depende no? Depende de qu? Si
el individuo tiene insomnio, pues por qu no? Depende no? Insomnio y ansiedad que suelen ir
de la mano por qu no? Es una alternativa! Pero si el individuo no tiene sntomas y es
hipertenso, de hecho los pacientes hipertensos no suelentener sintomas y es medicado con
clonidina, pues esa sedacin lo va a molestar tanto que va a abandonar el tratamiento,
posiblemente.
bloquean el receptor beta vascular y por eso tendran o tenderan a ser hipotensores son
globalmente antihipertensivos.
Pero recordemos que el receptor beta est presente en todo el msculo liso no slo en el
vascular sino tambin en el no vascular, por ejemplo en los bronquios en el msculo liso
bronquial, entonces un agonista beta tendr efecto broncodilatador o broncoconstrictor,
agonistas beta, broncodilatador y de hecho los agonistas beta vamos a ver un ejemplo ahora
son agentes muy eficaces para la broncodilatacin, pero tambin la estimulacin beta en el
msculo uterino que es msculo liso,que es msculo liso especializado produce relajacin
entonces un agonista beta en el tero tender a ser especialmente til el agonista beta en la
amenaza de parto pretrmino, cuando un paciente tiene amenaza de parto pretrmino se debe
para ese parto, como? con un agonista beta 2 , porque se relaja el msculo liso ya vamos a
ver un ejemplo; en el hgado la estimulacin beta incrementa la glucogenolisis y la glicolisis
osea la obtencin de glucosa a partir de glucgeno y el metabolismo de la glucosa para la
obtencion de energia, de acuerdo? los receptores beta perteneces a la gran familia de los
receptores de protena G, que es la protena G? una unidad transductora no es una sino
muchas protenas G, el siguiente segundo mensajero despus del AMPc es una protein kinasa
A, el receptor beta 1 en el corazn y en el rin especialmente, el receptor beta 2 en el msculo
liso vascular y no vascular; hay tambin receptores beta 3 y los receptores beta 3 predomina en
los adipocitos y en los adipocitos inducen lipolisis
Parte Laura Manuela (40:00)
Qu creen ustedes que un agonista beta 3 sera potencialmente til para el tratamiento
farmacolgico de la obesidad? Si aunque todavia no se han encontrado la verdad, teoricamente
si. Veamos ejemplos; ejemplos de agonistas beta, uno de ellos el isoproterenol, este es
clsico el isoproterenol; es agonista beta no selectivo, tanto sobre beta 1 como sobre beta 2.
Siendo agonista beta 1 y beta 2, en los vasos sanguneos, tiende a producir que? relajacin?
o vasoconstriccin? Relajacin, y en el corazn produce que cosa? estimulacin, sea
efecto cronotrpico e inotrpico positivo, esto es muy til en pacientes con falla cardiaca o con
shock; y es una muy buena alternativa. La epinefrina pues, la hemos estudiado como una
que? como una hormona fundamentalmente, pero tambin existe como frmaco, que tiene
efectos alfa y beta cierto? pero ms beta, agonista beta, ms a fin que noradrenalina por el
receptor beta.
Ejemplos de agonistas beta 2, uno clsico es el salbutamol, para que ser til el salbutamol?
Para el tratamiento del asma, del broncoespasmo. Salbutamol es un prototipo y la terbutalina
otro prototipo. Y esta ritodrina tiende a ser ms selectiva por el msculo liso uterino,
deberamos ponerle un apellido al receptor beta 2 del tero, deberamos, pero no se lo han
puesto, no est bien caracterizado; pero se ha visto que ritodrina es ms selectivo sobre el
tero. Entonces ritodrina tendr efectos broncodilatadores, si o no? Si, pero siendo ms
selectivo sobre el tero, mejor reservarlo para el tratamiento de que? de la amenaza de parto.
Seor? (preguntan) - podra utilizarse como abortivo o algo asi? - como abortivo no sirve, no.
Como abortivo no se utilizan agentes que disminuyan el tono sino que lo aumenten, las
prostaglandinas por ejemplo. Bien.
Y los que bloquean el receptor beta, antagonistas beta; que pueden ser, selectivos o no
selectivos? selectivos sobre el receptor beta 1 o no selectivos que tanto actan sobre beta 1
como en beta 2. El prototipo de los antagonistas beta, propranolol a partir de este propranolol
siguen todos los dems, propranolol como agente no selectivo.
Como prototipo de los beta 1 selectivos el Metoprolol y el Atenolol, de acuerdo? metoprolol y
atenolol. Hay unos que tienen para complicar el panorama actividad simptica intrnseca, pero
no lo vamos a mencionar ahora sino ms adelante, cuando estudiemos en detalle el captulo de
antihipertensivos; por ahora quedmonos con eso, de acuerdo?.
Algn comentario? bien dejemos ah y nos vemos el prximo martes. (!Qu alegra!, exclam
Laura) hahahah, -lastima- dijo John