Curso intensivo MIR Ashjrios

Farmacologa

I.- FARMACOLOGIA GENERAL

del tratamiento (MIR) p a r a a l c a n z a r rpidomente lo

concentracin d e s e a d a en p l a s m a , soturando los
depsitos tisulares Se utiliza en emergencias para
ahorrar el tiempo hasta a l c a n z a r la concentracin
en el estado estable. Se calcula multiplicando lo
concentracin plasmtica deseado por el volumen
d e distribucin MIR. No e s necesario disminuir la
dosis d e cargo en la insuficiencia reno! {MIR) solvo
que la insuficiencia renal se a c o m p a e de cambio
en e l volumen de distribucin.

margen teraputico (digital, litio) es til la monhorizacin de niveles plasmticos (MIR)

Lo biodisponibilidad e s cl porcentaje del total de
frmaco administrado que llega intacto a l a circulacin sistmica (5MIR). La biodisponibilidad por vo
intravenosa e s del 100%. Pora calcular lo biodisponibilidod por otra vo basto con dividir el Area Bajo
lo Curva (AUC) d e la va elegida entre el A U C de la
va intravenosa. La biodisponibilidad oral se ve reducida por dos razones: absorcin incompleta y
efecto del primer paso heplico.

Lo formocoloflp es lo ciencia q u e tiene por objeto el conocimiento de las propiedades fsico-qumicos de los frmacos, el
cambio fisiolgico q u e producen en el organismo a l cual le son administrados (efecto teraputico y efecto adverso) as
como lo utilidad potencial d e los frmacos pora diagnosticar, prevenir o tratar enfermedades.
Lo formococinttco e s lo porte de lo farmacologa q u e estudio los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y
eliminocin. Estos procesos determinan la concentracin de u n frmaco en su d i a n a teraputico y su efecto teraputico o
txico. La farmococintica es lo que el organismo le hoce a l f r m a c o
La farmocodin^rnico. e s lo parte d e lo farmacologa que estudia el efecto que el frmaco tiene en la fisiologa del rgano
diana asi como el meconismo de accin por el cual ejerce su accin teraputica o txica La farmocodinmica es lo que el
frmaco le hace a l organismo.

Dosis de mantenimiento, os lo dosis q u e administramos p a r a reponer lo fraccin eliminado del organismo, depende del aclaramiento. La velocidad
d e dosificacin intravenosa= aclaramiento x concentracin objetivo. Si desesamos administrar el
frmaco por otra va distinta a l a perfusin intravenosa se calcula as: dosis d e mantenimiento=velocidod de dosificacin / biodisponibilidad
por vio elegida multiplicado por el intervalo de dosis.

Determinacin de niveles plasmticos: la variabilidad en los procesos de absorcin, dislribuciin, metobolimo, eliminacin, l a posibilidad d e interacciones, olvido d e dosis, m a l cumplimiento teraputico,
situaciones de insuficiencia renal o heptico hocen
necesorio en ocasiones determinar niveles plasmticos. N o s conviene establecer determinaciones d e
los niveles sricos e n : frmacos c o n un margun teraputico estrecho (MIR), frmacos c o n efectos txicos iniciles difciles d e evaluar (MIR) efecto teraputico difcil do medir clnicamente (MIR). Poro que
tenga utilidad la medida de los niveles plasmticos
necesitamos u n a bueno relacin entre ta concentracin plasmtica y el efecto (MIR).

La formocoqentico e s lo parte de la farmacologa q u e tiene por objeto estudiar modificaciones en g e n e s concretos q u e

influyan en la respuesto o frmacos. Estudio ol g e n o m a
Lo fgrmpcoggnmico e s lo parte d e l a farmacologa que estudio el efecto de la variabilidad gentica d e un individuo
concreto en su respuesto o frmacos determinados. Busca individualizar la posologa (dosis y tiempo de administracin)
pora optimizar el efecto teraputico minimizando el efecto adverso.

l.FARMACOCIN ETICA
11 - ABSORCIN

PARENTE RAL

A^ONCEPTQ

La absorcin depende fundamentalmente de: l a

.olubiiidod y concentracin que o-e^-.'c cl furmnCO, superficie q u e tengo el lugar d e absorcin y d e
' Perfusin del tejido donde se administre el frmaco.
Paso d e frmocos a travs d e membranas biolgicas: difusin p a s i v a , difusin facilitado, transporte
activo, pinocitosis y exocitosis.

B. VIAS D E A D M I N I S T R A C I N
ENTE RAL

Vo orql e s lo m s utilizada, e s fcil y segura. N o

obstante, e s lenta, lo fraccin d e f r m a c o disponible e n e l r g a n o d i a n a (biodisponibilidad) se ve determinado por l a t a s a de absorcin y por el efecto
del primer poso heptico (metabolismo heptico).
Determinados frmacos pueden ver limitada su a b sorcin por interacciones c o n alimentos y medicamentos administrados conjuntamente. Las sales de
hierro o calcio y el carbn activado pueden disminuir la biodisponibilidad d e frmacos por quelacin
(tetraciclinas, digoxina) (3MIR). La acidez gstrica
puede inactivar u n frmaco (recurrir a cpsulas entricas). Los opiceos enlenecen e l peristaltismo intestinal y pueden reducir l a biodisponibilidad d e a l gunos frmacos (Mlftj.

Vo intravenoso: sus principales ventajas son: lo

rapidez d e accin, lo precisin e n la posologa y l a
posibilidad de administrar frmacos d e alto peso
molecular y aquellos q u e por otros vos, resallaran
irritantes. La m s usado en siluaciones d e urgencia
y p a r a reponer volomio (MIR)

V a intraorteriol: restringido o la administracin de

quimioterapia o vasodilatadores (embolia perifrica)

V a intramuscular, la rapidez d e accin e s su principal ventaja. Debe evitarse el uso d e frmacos irritantes que producen necrosis cutnea. Contraindic a d a en ol'erociones d e hemostasia o onticoogulacin

V a subcutneo: la rapidez de accin y la focilidad

d e aplicacin son sus principles ventajas Ej: insulina y los heponnas d e bajo peso molecular. En coso d e imposibilidad d e lo vo oral es la va d e eleccin en cuidados paliativos (MIR).

Slo la cantidad de frmaco biodisponib/e (inalterado tras

absorcin) llega o su objetivo (acciones farmacolgicas).
El
frmaco alterado en el proceso de absorcin no tendr dichas
accionas

La bioequivalencio garantiza que la velocidod de

absorcin (Tmx) y lo cantidad absorbido s e a n similares (rea bajo lo curva) (MIR).

Deberemos administrar por vo oral el doble de l a

pauto intravenosa d e un frmaco c o n una biodisponibilidad del 5 0 % paro asegurar lo bioequivalencio (oleonzar l a misma concentracin} (MIR).

Los factores que determinan la distribucin son: las

caractersticas fsico-qumicos del frmaco, l a fijacin a protenas plasmticas y tisulares y el flujo
sanguneo y la permeabilidad capilar en los distintos rganos.

En el plasma los frmacos pueden estar disuelos

libremente o unidos a protenas plasmticas.. La fijacin a albmina e s especialmente reversible. El
frmaco libre es el nico activo. El frmaco fijado
a protena, acta c o m o reservorio, permitiendo el
retraso del comienzo d e accin osegurando una
accin m s duradera Diferentes frmacos pueden
competir c o n el transportador favoreciendo los interociones

1.2.- DISTRIBUCION

TRANSDRMICA

C o m o vo d e administracin resulta muy deficiente

pero e n algunos frmacos permite la administracin continuo de una cantidad de frmaco prog r a m a d a paro un determinodo tiempo. Ej: nitroglicerina en cardiopato isqumica, fentanilo e n la
analgesia crnica

INHAIATORIA

Va sublingual: utilizado cuando s e requiere rapidez

de accin. Tiene como ventaja el drenaje o l a v e n a
cavo evitando el sistemo porta y por lo tonto el primer poso heptico. Ej: nitroglicerina en cardiopatia
isqumica, captopril sublingual e n lo crisis hipertensiva.

Extraordinariamente rpida para administracin d e

frmocos d e actuacin local (broncodilafadores,
corticoides) y general (anestsicos voltiles, insulina
inhalado)

O T R A S VAS

Vio rectal: su absorcin e s errtica y su administracin incmoda. N o obstante, evita parcialmente el

primer paso heptico. Puede ser til e n rectitis, colitis para la administracin d e frmacos de actuacin
local y en pacientes c o n disminucin del nivel do
conciencia. Ej: d i a z e p a m en nios c o n convulsiones
febriles y mesalazina y corticoides e n la enfermedad
inflamatoria intestinal

Conjuntivol, n a s a l , epidural, miroteca!, intraperitoneal, vaginal, vesical, uretral. Utilizadas fundamentalmente pora administracin de frmocos directamente e n el rgono diana.

A . PARMETROS F A R M A C O C I N T I C O S D I S T R I B U C I N
"

C . PARMETROS F A R M A C O C I N T I C O S A B S O R C I N

La concentracin mxima, en. sangre fCmax) es la

concentracin mxima q u e a l c a n z a un frmaco
c u a n d o se odminislra d e forma iv.

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El ndice o rango teraputico es lo diferencia entre

lo concentracin plasmtica txica y concentracin
plasmtica eficaz En los frmacos c o n estrecho

Determinacin de la concentracin plasmtica enfrmacos con

efecioi difciles de medir y rangos teraputicos estrechos
c
En ocasiones e s necesorio medir los niveles pico y
valle. Si tenemos u n a concentracin "pico" (tros
administracin) dentro del rango y una concentracin "volle" (entre administraciones sucesivos) por
encima del rango permitido, debemos espaciar los
intervalos d e administracin (disminuye el "volle" y
el "pico") y aumentar ligeramente l a dosis (oumenta el "pico", que habo q u e d a d o por debajo del
rango al separar las dosis) (MIR).

Volumen d e distribucin (Vd): volumen terico en el

que se distribuira el frmaco si su concentracin en
todos los compartimentos fuera lo del plasma. Se
calcula dividiendo la dosis administrada entre l a
concentracin plasmtico. V d = dosis a d m / C p . Indica la fraccin del frmaco q u e se encuentra e n el
plasma y e s polencialmente depuroble por los rganos de eliminacin. El Vd de distribucin e s til
para calcular la dosis q u e e s necesario administrar
p a r a alcanzar lo concentracin sangunea d e s e a d a .

1.3.- BIOTRANSFORMAON.
METABOLISMO

Dosis rfp rnfgn- Dosis c a r g a = V d x Concentracin

objetivo. Es lo dosis q u e se administro a l principio

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Conjunto de modificaciones qumicos q u e sufre un

frmaco por la accin de diferentes enzimas q u e
los trasnsforman total o parcialmente en sustancias
m s hidrosolubles favoreciendo lo excrecin renal y
biliar.

El hgado el principal protagonista.