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Farmacologa General
Absorcin y vas de
administracin de
medicamentos
Qu es la absorcin?
La absorcin es el proceso por el cual el
fco llega a la circulacin sistmica
BIODISPONIBILIDAD: Parmetro importante
relacionado con la absorcin
% de fco absorbido en relacin a
la dosis de fco administrada
Biodisponibilidad
Biodisponibilidad: determinada por el rea bajo
la curva (ABC) de los niveles plasmticos del fco
Concentracin plasmtica
Va no intravenosa
Va intravenosa
2
3
1
4
Tiempo
Permite determinar:
DOSIS
VA DE ADMN
INTRVALO DE ADMN
Mecanismo de absorcin
(difusin pasiva, facilitada,
etc..) y la velocidad de
absorcin.
oral
sublingual
rectal
tpica
piel
oftlmica
tica
mucosas
nasal
inhalatoria
vaginal
vesical
parenteral (con
absorcin)
intradrmica
subcutnea
intramuscular
SNC
epidural
subaracnoidea
intratecal
intraarticular
intrasea
intracardiaca
intrapleural
parenteral (sin
absorcin)
intravenosa
intraarterial
A travs de superficies
tejido epitelial, mucosas
(No inyeccin)
Inyeccin en la intimidad
de los tejidos
(inyeccin, parenterales)
Vas
NO PARENTERALES
vas de administracin
enterales
oral
sublingual
rectal
tpica
piel
oftlmica
tica
mucosas
nasal
inhalatoria
vaginal
vesical
parenteral (con
absorcin)
intradrmica
subcutnea
intramuscular
SNC
epidural
subaracnoidea
intratecal
intraarticular
intrasea
intracardiaca
intrapleural
parenteral (sin
absorcin)
intravenosa
intraarterial
A travs de superficies
tejido epitelial, mucosas
(No inyeccin)
Inyeccin en la intimidad
de los tejidos
(inyeccin, parenterales)
Va de administracin enteral
VA ORAL
Va de eleccin:
Fisiolgica, seguridad, bajo coste
Tratamientos crnicos
Forma farmacutica: Comprimidos, cpsulas, grageas, jarabes,
suspensiones, soluciones
Correcta administracin: diluido, masticado
intervalo de tomas...
Limitaciones: deglucin, dao gstrico,
biodisponibilidad, periodo latencia
Inconvenientes: toxicidad,
incumplimiento teraputico
Absorcin en va oral
Absorcin en intestino delgado
Estmago y colon: absorcin inespecfica
Microvellosidades
Vellosidades
Pliegues
Flujo sanguneo
(1L/min)
Pliegues
no microvellosidades
No transportadores
pH BSICO: absorcin fcos de alto pKa
El pH vara
(grado de ionizacin----absorcin)
Estmago
Duodeno
pH=5
Yeyuno
PROFRMACOS:
el medio con pH cido
favorece su transformacin
en fco (omeprazol)
pH=1 2.5-3.5
Ileon
pH=7.5
pH=9-11
Intestino (general):
Importante con fcos de rpida absorcin (paracetamol)
No influye a fcos de absorcin es lenta
LA MOTILIDAD INTESTINAL
influye en la absorcin gastrointestinal
Modifica la velocidad de absorcin (baja liposubilidad,
mecanismos de transporte lento..)
La influencia de alimentos en
la absorcin determina:
A) Tomar en ayunas o con las comidas
Ayuno: 30 minutos antes y 2 horas
despus de ingerir alimentos
EL METABOLISMO PRE-SISTMICO
influye en la absorcin gastrointestinal
1.- Secreciones, enzimas
2.- Metabolismo en intestino delgado
3.- Transportadores en intestino
delgado
4.- Efecto de primer paso heptico
EL METABOLISMO PRE-SISTMICO
influye en la absorcin gastrointestinal
1.- Secreciones, enzimas
Proteasas
Tripsina
pancreatinina
2.- Metabolismo en intestino delgado
Citocromo p450 3A4 (CYP3A4)
3.- Transportadores en intestino delgado
Glicoprotena P (P-gp)
(transporta sustancias desde la sangre al intestino---reduce absorcin)
METABOLISMO PRE-SISTMICO
El efecto de primer paso heptico
influye en la absorcin gastrointestinal
Circulacin
sistmica
Ad. Oral
Citocromos
Transferasas
Circulacin
enteroheptica
METABOLISMO PRE-SISTMICO
Microflora intestinal
Influye en la absorcin intestinal
HIDRLISIS
Fcos conjugados con
cido glucurnico
excretados por la bilis
son regenerados por las
glucuronidasas bacterianas y
reabsorbidos (aspirina)
REDUCCIN
Ms comunes.
Degradan de fcos:
Importante para fcos de
absorcin lenta.
Va de administracin enteral
VA SUBLINGUAL
Va de administracin enteral
VA RECTAL
Final intestino grueso (12 cm, mucina),
Superficie de absorcin escasa
Absorcin por difusin pasiva
Absorcin irregular e incompleta
Venas hemorroidales inferiores y medias
(vena cava inferior--- evita efecto de primer
paso heptico)
Venas hemorroidales superiores
(vena mesentrica metabolismo primer paso)
pH=7-8, Formas farmacuticas: pueden contener
vehculos que modifiquen: pH, viscosidad,
solubilidad, formas de liberacin controlada..
para aumentar la absorcin
Supositorios, enemas
Tratamientos locales (hemorroides)
Tratamientos sistmicos: Alternativa a la va oral
Va de administracin transdrmica
VA TPICA
Piel
Epidermis (queratina, barrera
lipfila)
Dermis (inervada y vascularizada)
Finalidad teraputica
Local
Sistmica
Absorcin: difusin pasiva
Pm bajo, lipfilos pueden
atravesar la capa crnea
Excipientes grasos
1.- Penetracin
2.- Permeacin
3.- Absorcin:
-transepidrmica
-transpendicular:
- transfolicular
- transudorpara
Va de administracin transdrmica
VA TPICA
Formas farmacuticas
Pomadas, cremas, lociones
SAT (sistemas de administracin transdrmica)
Ventajas:
liberacin mantenida
el propio paciente
Interrupcin rpida
No metabolismo
Niveles hepticos estables
Menos efectos secundarios.
Va de administracin transdrmica
VA INHALATORIA
Absorcin en MUCOSAS
Mucosa traqueobronquial
ALVEOLOS (zona de mx. absorcin, rpida
(superfcie, irrigada)
nasofarngea
Tipo de absorcin
Fcos liposol.: Difusin pasiva
Hidrosol.: Difusin por poros y T. activo
Fco.:
Tamao partculas (aerosoles)
No metabolismo de 1er paso heptico
Metabolismo pre-sistmico
(Actividad enzimtica alveolar)
Trquea
bronquios
Alvolos
Va de administracin transdrmica
VA INHALATORIA
Dispositivos de administracin
Aerosoles (gotita de lquido)
Nebulizadores (liquido-gas)
Inhaladores de polvo
Tratamientos
Local: antiasmticos,
broncodilatadores, corticoides
Sistmico: Anestsia, CO2, O2,
nitroglicerina
Importante informar al paciente
sobre la correcta administracin
Va de administracin transdrmica
VAS VAGINAL Y VESICAL
VAGINAL
Efecto local o tpico (zona muy vascularizada:
efecto sistmico:
Buscado: Progesterona
No buscado: Intoxicaciones.
VESICAL
Irrigacin vesical por sonda uretral. Citostticos en
tumores de vejiga
Vas
PARENTERALES (inyectables)
Diferentes vas de admn
vas de administracin
enterales
oral
sublingual
rectal
tpica
piel
oftlmica
tica
mucosas
nasal
inhalatoria
vaginal
vesical
parenteral (con
absorcin)
intradrmica
subcutnea
intramuscular
SNC
epidural
subaracnoidea
intratecal
intraarticular
intrasea
intracardiaca
intrapleural
parenteral (sin
absorcin)
intravenosa
intraarterial
A travs de superficies
tejido epitelial, mucosas
(No inyeccin)
Inyeccin en la intimidad
de los tejidos
(inyeccin, parenterales)
Vas
PARENTERALES (inyectables)
VENTAJAS
INCONVENIENTES
Absorcin rpida
Absorcin regular
Evita prdidas pre-sistmicas
Coste econmico
Molesto para el paciente
Complicaciones graves
Se utilizan cuando:
Necesitamos una respuesta rpida
Fco no se distribuye bien a su lugar de accin
Estado del paciente no permite otra va de admn.
Va parenteral
INTRADRMICA
Inyeccin: bajo estrato crneo.
Volumen de inyeccin: 0,1-0,5 ml
Lugares de
administracin
15
Objetivos:
Diagnstico: Tuberculina, difteria, hipersensibilidad
Anestesia local
Va parenteral
SUBCUTNEA
Inyeccin: tejido subcutneo
Volumen de inyeccin: 0,5-2 ml
Lugares de
administracin
45
Abdomen>Deltoides>muslo>espalda
ABSORCIN:
- Sistmica a travs de capilares.
- Difusin pasiva o a travs de poros
USOS: insulina, heparina, hormonas y vacunas, comprimidos
de liberacin sostenida
CONTRAINDICADA: patologas vasculares, del tejido subcutneo,
COMPLICACIONES: lipodistrfias, ndulos, reaccion alrgica local
Rotar zonas de puncin
Va parenteral
INTRAMUSCULAR
Inyeccin: tejido muscular
Volumen de inyeccin: mx. 5 ml
Lugares de
administracin
90
dolorosa
nios
lenta en mujeres
ABSORCIN:
Ms rpida y regular que la subcutnea, sistmica a travs de capilares.
USOS: Fcos inestables va oral, va oral contraindicada, absorcin rpida
Formas farmacuticas: sol. acuosas y oleosas (liberacin ms lenta),
emulsiones y suspensiones
CONTRAINDICACIONES: pacientes con problemas de coagulacin
INTERFIERE: creatina fosofoquinasa (CPK)
Va parenteral
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)
Administracin directa en el SNC por tres posibles vas:
Epidural
Intratecal
Intraventricular
Cuando se usan:
Efecto rpido y prolongado
Efecto en lugar especfico del SNC
Fcos con dificultad de cruzar:
Barrera hemato-enceflica
Plexo coroideo
Tratamientos:
Analgsicos y anestsicos
Va parenteral
SNC: EPIDURAL
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
ESPACIO EPIDURAL: entre el ligamento amarillo y duramadre.
Desde donde el fco difunde a travs de grasa y venas hasta
llegar al SNC, lleva un tiempo.
USOS: Analgsico y anestsico durante parto natural o cesrea.
COMPLICACIONES: punciones incorrecta, inadvertidas,
complicaciones respiratorias, temblores y complicaciones
neurolgicas.
Ligamento
Espacio
amarillo
epidural
Espacio
Epidural
Duramadre
Va parenteral
SNC: INTRATECAL
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
EL LQUIDO CEFALORAQUDEO (hidrfilo) del espacio
subaracnoideo de la mdula espinal, entre piamadre y
aracnoides, efecto rpido y prolongado a bajas dosis.
USOS: Fcos hidroflicos analgsicos
(morfina, fentanilo) y anestesia.
COMPLICACIONES:
punciones incorrecta, hipotensin,
complicaciones neurolgicas.
Espacio
subaracnoideo
Piamadre
Espacio
intratecal
Va parenteral
SNC: INTRAVENTRICULAR
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
VENTRICULOS CEREBRALES: el fco actua directamente
sobre receptores en estructuras subcorticales y
periventriculares
USOS: Analgesia potente y
duradera.
COMPLICACIONES:
Neurotoxicidad
punciones incorrectas
riesgo de infecciones en SNC
Espacio
intraventricular
Vas parenterales
INTRACARDACA e INTRASEA
INTRACARDACA
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
CAVIDADES CARDACAS: aurculas o ventriculos
USOS: Reanimacin cardiopulmonar (paro cardaco) con admn de
adrenalina 0.1% cuando otros procesos de reanimacin no funcionan.
INTRASEA
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
MDULA SEA: de huesos largos
USOS: Pediatra, situaciones de shock, restos de vas colapsadas
COMPLICACIONES: 1% de los casos, infecciones seas.
CONTRAINDICADO: Fractura de huesos.
Vas parenterales
INTRAARTICULAR e INTRAPERITONEAL
INTRAARTICULAR
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
ARTICULACIONES
USOS: Traumatologa, reumatologa (artritis, tendinitis),
corticoides
INTRAPERITONEAL
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
CAVIDAD PERITONEAL: absorcin, vascularizacin,
rpido paso a circulacin sistmica (expuesta a efecto de
primer paso heptico)
USOS: Antibiticos, antineoplsicos
muy comn en investigacin con animales
Vas parenterales
INTRAVENOSA
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
TORRENTE CIRCULATORIO: no hay absorcin,
100% de biodisponibilidad.
USOS: fcos que se degradan, no se absorben, o no hay
otras vas.
FORMAS FARMACUTICAS: Soluciones acuosas siempre
TIPOS DE ADMN
Bolo intravenoso: (inyeccin 1-2 min. ;urgencia)
Perfusin: admn constante, catter: control de inicio de la
accin y mantenimiento [plasmtica]
Catter: central o perifrico (segn agresividad del
tratamiento)
INCONVENIENTES: exceder niveles de fco, RAMs, alrgias,
toxicidad
COMPLICACIONES: Infecciones, sepsis, extravasacion,
infiltracin---infeccin, flebitis, trombosis, necrosis.
Vas parenterales
INTRAARTERIAL
DNDE SE INYECTA EL FCO?:
ARTERIA: que irriga el rgano
de inters.
USOS:
Diagnosis
Fibrinolticos y vasodilatadores
Antineoplsicos
ADMN DE CITOSTTICOS
(QUIMIOTERPIA)
OBJETIVO: en pacientes oncolgico, detener crecimiento de clulas
cancergenas afectando lo menos posible a clulas sanas.
VAS DE ADMN MUY IMPORTANTES
Clsica
Alternativos: regionales, uso de liposomas
YA QUE : Los fcos citostticos son altamente txicos: mutagnicos,
teratognicos y carcinognicos
MLTIPLES EFECTOS SECUNDARIOS
Alteracin de la mdula sea (anemia, fatiga, infecciones, hemorrgias,
nauseas, vmitos, diarrea, alopecia
COMPLICACIONES: Extravasacin o fuga accidental del fco
IMPORTANTE:
Paciente oncolgico---inmunodeprimido
-Admn fcos bajo total asepsia
-Personal cualificado y protegido