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UNIVERSIDAD AUTNOMA DE TLAXCALA

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD


LINCECIATURA EN MDICO CIRUJANO

TEMAS DE FARMACOLOGIA I

PRESENTA:
ALUMNOS DE 2. A INTERMEDIO

DOCENTE:
DRA ALBA E. ROMERO MORALES

ZACATELCO, TLAX.

NOVIEMBREBRE DEL 2011

INDICE

INDICE
SECCION 1
Conceptos generales
Historia de la farmacologa. Farmacocintica y Farmacodinamia, Vas de administracin,
Presentacin y formas .1

SECCION 3
Frmacos antituberculosos (antifimicos) 52
Frmacos antimicticos. 55
Frmacos antiprotozoarios. 63

SECCION 2

Frmacos antihelmnticos... 66

Antimicrobianos

Frmacos antivirales... 68

Conceptos generales: bacteriosttico y bactericida. 5

Frmacos antirretrovirales.. 75

Clasificacin y mecanismo de accin de los antimicrobianos... 8

SECCION 4

Factores que condicionan aparicin de resistencia en los microbianos. 9

Antiinflamatorios

Teraputica con combinaciones antimicrobianas 11

Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) .. 78

Profilaxis a base de antibiticos... 13

Antiinflamatorios esteroideos (AIES) 84

Infecciones agregadas... 17

Frmacos utilizados en artritis gotosa. 87

Sulfonamidas... 20

SECCION 5

Quinolonas 22

Farmacoterapia de la dislipidemia 89

Penicilinas. 24
Cefalosporinas. 33
Aminoglucosidos. 39
Tetraciclinas.. 42

SECCION 5
Farmacoterapia de DM
Insulina e hipoglucemiantes orales 94

Macrolidos o azolidos. 47

SECCION 6

Cloranfenicol ... 49

Antihipertensivos

Otros antibiticos. 50

Inhibidores de la ECA y Bloqueadores de la angiotensina. 103

SECCION 7

INDICE

SECCION 10

INDICE

Diurticos ...................................................................................................... 112

Acciones sobre canales inicos

SECCION 8

Bloqueadores de los canales de calcio............................... 148

Acciones mediadas por receptores

Otros vasodilatadores. 150

Receptor para estrgenos... 117

Canales de sodio. 152

Receptor para andrgenos. 119

Canales de potasio ...... 153

Receptor para oxitocina y


frmacos que intervienen en la contractilidad uterina. 121

SECCIN 11

SECCION 9

Frmacos antidepresivos...................................................................................... 154

Tipos y subtipos de receptores

SECCIN 12

Adrenrgicos (agonistas y antagonistas)..... 123

Frmacos modificadores del pH... 167

Colinrgicos (agonistas y antagonistas).. 130

SECCIN 13

Dopaminrgicos (agonistas y antagonistas)... 136

Vitaminas... 171

Gabaergicos (agonistas y antagonistas)... 137

SECCIN 14

Histaminergicos (agonistas y antagonistas).... 139

Vasodilatadores coronarios.. 175

Receptores para opioides (agonistas y antagonistas).... 142

SECCIN 15
Frmacos antiemticos.. 177
SECCIN 16
Toxicologa .. 179
Bibliografa ... 186

I.-DESARROLLO HISTORICO DE LA FARMACODINAMIA


Una de las primeras formas de atencin sanitaria, la medicina a base de plantas, se ha
practicado en casi todas las culturas desde la antigedad. En el ao 3000 a.C., los babilonios
registraron en tablillas de arcilla las primeras recetas que se conservan. En ese mismo
momento, los chinos registraban el Pen Tsao (gran herbario), un compendio de 40 volmenes
con remedios a base de plantas medicinales que data del ao 2700 a.C. Ms tarde, en 1500
a.C., los egipcios recogieron sus remedios en un documento conocido como el Papiro de Eber.
Se sabe poco de la farmacologa durante la poca Oscura. Aunque es probable que la medicina
natural se siguiera practicando, se han registrado pocos acontecimientos histricos a este
respecto. La farmacologa, como la medicina, no poda evolucionar hasta que la disciplina
cientfica fuera legitimada por las doctrinas religiosas de la poca.
Su utilidad prctica precisa adems del conocimiento de la fisiopatologa de las enfermedades,
lo que le permite modificar su evolucin natural. Por tanto la farmacologa, es una ciencia
multidisciplinaria que se apoya en todos los mtodos que puedan permitirle llegar a esa
finalidad.
II.-CONCEPTOS GENERALES
a) FARMACOCINTICA
Es una rama de la farmacologa que se encarga de estudiar el paso de los frmacos a
travs del organismo en funcin del tiempo y de la dosis; a partir de la aplicacin del
frmaco sobre el organismo vivo, los procesos y factores que van a determinar la
cantidad de frmaco presente en el sitio donde ejerce su efecto biolgico.
b)

c)

FARMACODINAMIA
Trata sobre el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y sus
mecanismos de accin. Se encarga de estudiar las acciones y los efectos que tienen
los frmacos en el organismo de un ser humano.
VIAS DE ABSORCIN
ADMINISTRACION ORAL: la absorcin en el tracto gastrointestinal est regida por
factores como el rea de superficie para absorcin, la corriente sangunea en el sitio
de absorcin, el estado fsico del frmaco (forma posologica en solucin, suspensin
o solida), hidrosolubilidad y concentracin en el sitio en que se absorbe.
ADMINISTRACION SUBLINGUAL: el drenaje venoso de la boca desemboca en la
vena cava superior, lo que protege a los medicamentos muy solubles, como a la
nitroglicerina, del metabolismo heptico rpido de primer paso.
ABSORCION TRANSDERMICA:
La absorcin de frmacos que penetran la piel intacta depende de la superficie sobre
la que se aplican y de su liposolubilidad.
ADMINISTRACION RECTAL:
Aunque la va restal es menos predecible, puede utilizarse cuando no es posible la
administracin oral porque el paciente est inconsciente o con vmito.
INYECCIN PARENTERAL:

VA INTRAVENOSA:
La inyeccin intravenosa de frmacos evita factores importantes para la absorcin
porque la biodisponibilidad es rpida y completa.

VA SUBCUTNEA:
Un frmaco solo se inyecta en un sitio subcutneo cuando no irrita los tejidos; de lo
contrario, pueden ocurrir dolor intenso, necrosis y esfacelo hstico. Despus de una
inyeccin subcutnea el ritmo de absorcin del frmaco es constante y lento para
proporcionar un efecto prolongado.

VA INTRAMUSCULAR:
Los frmacos en solucin acuosa se absorben con rapidez despus de su inyeccin
intramuscular segn el ndice de flujo sanguneo y la composicin de grasas
comparada con la muscular en el sitio en el que se inyecta.
1

VA INTRARRAQUDEA:
Cuando se desea obtener efectos locales y rpidos en las meninges o el eje
cefalorraqudea, se inyecta en ocasiones el frmaco directamente en el espacio
raqudeo subaracnoideo.
ABSORCIN PULMONAR:
Por este medio, es rpido el acceso a la circulacin debido a que la superficie
pulmonar es grande y se evita el metabolismo de primer paso.
APLICACIN TPICA:

MUCOSAS:
Se aplican frmacos en las mucosas conjuntiva, glosofarngea, bucofarngea, vaginal,
de colon, uretra y vejiga principalmente por sus efectos locales.

OJO:
Se utilizan frmacos oftlmicos de aplicacin tpica por sus efectos locales que
requiere la absorcin del medicamento a travs de la crnea.
d) PRESENTACIN Y FORMAS:
PRESENTACIONES ORALES:
CPSULAS: Envase de gelatina que se deglute entera, contiene un frmaco que debe
pasar por la boca sin liberarse o tiene un sabor desagradable; permite la salida del frmaco
cuando la cpsula se disuelve en el estmago o en el intestino.
COMPRIMIDOS: Frmaco desecado y pulverizado que se mezcla con una sustancia
basefijadora y se comprime en diversas maneras; puede ser deglutido entero o ser
masticado si se desea.
COMPRIMIDO CON CAPA ENTRICA: Recubrimiento aplicado a un comprimido que
contiene un frmaco que es irritante gstrico o que es degradado por el cido gstrico; el
comprimido se deglute entero.
COMPRIMIDO DE LIBERACIN LENTA: Se deglute entero, contiene un frmaco que es
liberado durante un periodo prolongado.
ELIXIR: solucin de un frmaco potente alcoholizada endulzada y con saborizante o con
sabor desagradable en una dosis de volumen pequeo.
EMULSIN: Mezcla de aceite y agua, donde el primero se conserva disperso por un
emulsificante debiendo agitarse antes de usarse.
EXTRACTO: Preparacin concentrada de un frmaco que puede conservarse de manera
lquida o ser evaporado y el sedimento lquido se incorpora en una tableta o cpsula.
GRNULO: Perla pequea que a menudo es la sustancia activa.
JARABE: Frmaco contenido en una solucin de azcar concentrada.
LINCTUS: Frmaco formulado como un preparado dulce, que se da en dosis de volumen
pequeo para deglutir con lentitud sin adicin de agua, por lo general se usa para aliviar
tos.
MEZCLA: Contiene varios frmacos disueltos en un vehculo acuoso.
POLVO: Mezcla de dos o ms frmacos pulverizados destinados a uso interno.
SUSPENCIN: Partculas de un frmaco slido insoluble que se dispersa en un lquido;
debe agitarse bien antes de usarse.
TINTURA: Medicamento contenido en una solucin alcoholada.
TROCISCOS: Forma farmacolgica slida que acta por desintegracin lenta en la boca.
PRESENTACIONES TPICAS:
CREMA: Emulsin semislida que puede ser acuosa u oleosa.
GEL: Preparacin acuosa usada para aplicar frmacos solubles en agua o superficies
corporales por periodos ms prolongados que una crema.

GOTAS: Solucin lquida que facilita la aplicacin en ojos, odos y nariz, o para mejor
precisin en dosis pequeas.

QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES MICROBIANAS

INHALACIN: Preparacin lquida que contiene sustancias voltiles que a la vaporizacin


son inhaladas para producir un efecto local o interno a travs de la va respiratoria
mediante la inhalacin de vapor, nebulizador, atomizador o aerosol.

Los

INSUFLACIN: Polvo que se pretende introducir en odos, nariz, garganta, cavidades


corporales o heridas.
LINIMENTO: Crema fluida o preparacin oleosa aplicada a la piel intacta por frotacin,
puede contener sustancias con propiedades analgsicas, rubefacientes, calmantes o
estimulantes.
LOCIN: Agente contenido en un vehculo acuoso, alcoholado o emulsificador, aplicada a
la piel sin frotar, que tiene una accin teraputica astringente, emoliente u otra.
PASTA: Preparacin semislida que contiene una elevada proporcin de frmaco, el cual
se pretende no sea absorbido.

compuestos difieren marcadamente en sus propiedades fsicas, qumicas y farmacolgicas, as

PESARIO: Preparacin slida, para administrar vaginal, que contiene un agente cuya
finalidad es actuar de forma local.
PINTURA: Preparacin lquida para aplicarse en cantidades limitada s a la piel o mucosas.
POLVO PARA ESPOLVOREAR: Mezcla de dos o ms sustancias pulverizadas; no debe
aplicarse a heridas abiertas.
SIPOSITORIO: Preparacin slida para administracin rectal, contiene medicacin para
efecto local o interno.
UNGENTO: Preparacin semislida con base en grasa.
INYECCIONES: Son soluciones y suspensiones estriles acuosas u oleosas que se
administran por una va diferente a la oral, es decir, va parenteral.
INTRAARTERIAL: En su mayor parte son citotxicos (antineoplsicos), que se inyectan de
manera directa en un rgano o tejido.
INTRAARTICULAR: El frmaco se inyecta en la cavidad articular.
INTRACARDIACA: El frmaco se inyecta de forma directa en el ventrculo o en el
miocardio para una respuesta cardiaca inmediata.
INTRADRMICA: Se administra en las capas cutneas superficiales, se utiliza para
pruebas cutneas.
INTRAMUSCULAR: Se utiliza para soluciones oleosas, suspensiones, sustancias con
potencial irritante o si se requiere una absorcin rpida.
INTRAPERITONEAL: Se emplea con frmacos que deben tener contacto directo con
rganos pritoneales, durante la dilisis.
INTRATECAL: til cuando el frmaco no atraviesa la barrera hematoenceflica, de esta
manera se libera el LCR en el espacio subaracnoideo. Por lo general despus de la
puncin lumbar.
INTRAVENOSA: til si se requiere un efecto rpido o si la preparacin es irritante para los
tejidos.

antibiticos

son

sustancias

qumicas

por

diferentes

especies

de

microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) o sintetizados por mtodos de laboratorio,


suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden eventualmente destruirlos. Estos
como en su mecanismo de accin y espectro antimicrobiano.
Con frecuencia se han utilizado de manera indistinta los trminos antibitico, antimicrobiano y
quimioterpico

para

designar

sustancias

qumicas

definidas

con

actividad

contra

microorganismos especficos, como ya sealamos, el antibitico es una sustancia producida en


la naturaleza por microorganismos vivos o sintetizada en el laboratorio, por lo que se considera
un producto de la evolucin y puede conferir una ventaja selectiva a quienes los producen en un
ecosistema especfico.
CLASIFICACIN Y MECANISMO DE ACCIN
En la prctica diaria, las clasificaciones que ms se utilizan son las que se basan en la accin
del antibitico sobre la bacteria, las que los clasifica segn su mecanismo de accin, y al tener
en cuenta la coloracin de Gram y las que los agrupa segn su estructura qumica.
Tabla 1. Clasificacin de los antibiticos segn su efecto bacteriano
Bactericidas

Bacteriostticos

Penicilinas

Tetraciclinas

Cefalosporinas

Eritromicina

Aminoglucsidos

Sulfonamida

Rifampicina

Novobiocina

Quinolonas

Cloranfenicol

Monobactmicos

SUBCUTNEA: Se utiliza cuando se requiere una absorcin relativamente lenta.

producidas

BACTERICIDA Y BACTERIOSTATICO

INTERACCIONES DE LOS ANTIBITICOS


Las interacciones de los antibiticos sobre los grmenes pueden producir: sinergismo, adicin,

a.

Bacteriostticos: aqullos que inhiben la multiplicacin bacteriana, la cual se reanuda

competencia, antagonismo y el llamado efecto posantibitico.

una vez que se suspende el tratamiento.2


b.

Bactericidas: poseen la propiedad de destruir la bacteria, su accin es

SINERGISMO

teraputica irreversible.
c.

Clasificacin de los antibiticos segn su mecanismo de accin sobre la estructura

Cuando la accin bacteriana y/o bacteriosttica de 2 o ms antibiticos es mayor, que la que se

bacteriana.

obtiene con cada una de las drogas utilizadas individualmente.18 Son sinrgicas las
combinaciones que actan a diferentes niveles de la estructura bacteriana, por ejemplo

Tabla 2. Clasificacin de los antibiticos segn su mecanismo de accion

penicilinas y aminoglucsidos, las primeras inhiben la sntesis de la pared celular mientras que
los aminoglucsidos, inhiben la sntesis proteica.

I. Inhibicin de la sntesis de la pared


celular

ADICIN

Penicilinas

Cefalosporinas

Vancomicina

Fosfomicina

Tercoplanina

Bacitracina

Cuando el efecto de una combinacin de medicamentos es igual al que se produce con cada
uno de los medicamentos utilizados individualmente; un efecto aditivo eficaz puede lograrse
combinando 2 betalactmicos (carbenicilln y cefalotn).
COMPETENCIA

II. Lesin en la permeabilidad de la


membrana celular
Poliomixinas

Colistinas

Nistatina

Anfotericn B

La competencia se establece cuando se utilizan 2 antibiticos y uno de ellos es ms eficaz que


los 2 juntos, constituye un ejemplo clsico, la asociacin de penicilina y cloranfenicol.
ANTAGONISMO

III. Inhibicin de la sntesis proteica


Cloranfenicol

Tetraciclina

Aminoglucsidos

Lincomicinas

Este fenmeno se produce cuando el efecto de una droga contrarresta el de la otra. El ejemplo
de antagonismo ms frecuente entre 2 antibiticos se refiere a la combinacin de un bactericida
activo en la pared celular (penicilina) con un bacteriosttico potente que inhiba la sntesis

Eritromicina

proteica (tetraciclina), porque para que los medicamentos tipo penicilinas ejerzan su efecto
mortal, es necesario que las clulas estn en crecimiento.

IV. Inhibicin de la sntesis de cidos


nucleicos
Quinolonas

Sulfonamidas

Trimetropn

Rifampicina

5
6

CLASIFICACION Y MECANISMO DE ACCION DE LOS


ANTIMICROBIANOS
EFECTO POSANTIBITICO
El seguimiento de la cintica de crecimiento de microorganismos expuestos a la accin de
antimicrobianos permite comprobar la persistencia en la inhibicin del crecimiento bacteriano de
los supervivientes en un medio libre de antibiticos. Este efecto pos antibitico es variable en su
duracin en dependencia, adems, del microorganismo de que se trate.
Prcticamente, todos los antibiticos desarrollan esta condicin frente a los Gram positivos, as
por ejemplo, las quinolonas y los aminoglucsidos inducen un efecto pos antibitico, tanto para
los Gram positivos como para los gramnegativos.

Los antibiticos son los frmacos de uso ms frecuente la consecuencia extendida de estos ha
sido el surgimiento de microorganismos resistentes
Los antibiticos son sustancias antimicrobianas producidas por diversas especies de
microorganismos (bacterias, hongos y actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros
microorganismos
Los antibioticos se clasifican con base en su estructura qumica y mecanismo de accin de la
manera siguiente:
Sustancias que inhiben
la sntesis de las
paredes celulares
bacterianas

Sustancias que actan


directamente en la
membrana celular del
microorganismo
aumentando la
permeabilidad y
provocando la salida de
compuestos intracelulares

Sustancias que alteran


la funcin de las
subunidades
ribosmicas 30S Y 50S
para inhibir la sntesis
de protenas y suelen
ser
BACTERIOSTATICOS

LACTAMICOS
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEM
CICLOSERINA
VANCOMICINA
BACITRACINA

NISTINA
ANFOTERICINA B

CLRANFENICOL
TETRACICLINAS
ERITROMICINA
CLINDAMICINA
ESTREPTOGRAMINAS
LINEZOLIDO

El efecto pos antibitico significa que aun cuando no se erradiquen los grmenes, stos no
proliferan nuevamente durante varias horas despus de exponerlos a una concentracin por
encima de la concentracin mnima inhibidora. Se ha demostrado adems que en la fase de
exposicin pos antibitica, los microorganismos son ms sensibles a la destruccin por los
leucocitos.

SUSTANCIAS QUE SE
ADHIEREN A LA
SUBUNIDAD
RIBOSOMICA 30S Y
ALTERAN LA SINTESIS
DE PROTEINAS

SUSTANCIAS QUE
MODIFICAN EL
METABOLISMO DEL ACIDO
NUCLEICO BACTERIANO

ANTIMETABOLITOS
QUE BLOQUEAN A
CIERTAS ENZIMAS EN
EL METABOLISMO DEL
FOLATO

AMINOGLUCOSIDOS

RIFAMPICINA
RIFABUTINA

TRIMETROPRIM
SULFONAMIDAS

FACTORES QUE CONDICIONAN APARICION DE RESISTENCIA EN LOS MICROBIANOS


La resistencia de las bacterias a los antibiticos es un problema que se ha ido complicando,
sobre todo en las ltimas dcadas, porque a medida que se han ido sintetizando nuevos
antimicrobianos, han ido surgiendo cepas resistentes a los mismos.
Se entiende por resistencia, el mecanismo a travs del cual, la bacteria puede disminuir o
inactivar la accin de los agentes antimicrobianos.
Debe tenerse en cuenta que si bien la resistencia microbiana y resistencia clnica (fracaso
teraputico) estn ntimamente relacionados, no son la misma cosa: la primera se refiere a la
respuesta que desarrollan los patgenos susceptibles a las diferentes concentraciones de
antibiticos mientras que la segunda, se refiere a la ineficiencia teraputica, aun cuando las
concentraciones del antimicrobiano sean correctas: las mismas dependen de factores extra
bacterianos (seleccin inadecuada del antibitico) o del husped (neutropenia, cuerpos
extraos, etc.)
La resistencia bacteriana puede ser:
a.
b.

Natural: cuando es una propiedad especfica de algunas bacterias.


Adquirida: cuando se produce una mutacin cromosmica o la bacteria adquiere un
plsmido de resistencia, es decir, un fragmento estracromosmico de DNA portador
de genes que modifican la resistencia al antibitico. La informacin gentica presente
en algunos plsmidos, es un factor importante en la patogenicidad o la invasividad de
las bacterias, en la velocidad de aparicin de cepas patgenas o invasivas resistentes
a las drogas antimicrobianas y en la evolucin del cuadro clnico.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Los mecanismos de resistencia a los antibiticos pueden clasificarse en 3 grupos.
DISMINUCIN DE LA PERMEABILIDAD
En estos casos el antibitico no puede penetrar la superficie bacteriana y alcanzar el ncleo
celular, es sta la forma ms frecuente de resistencia natural.La permeabilidad de la pared
celular est determinada por la naturaleza de sta. En las bacterias Gram positivas, esta pared
usualmente no es una barrera que impide la penetracin de los antibiticos; sin embargo, en las
gramnegativos, representa una barrera difcil de vencer y que vara segn las diferentes
especies; as por ejemplo, la pared celular es ms permeable en algunas especies
de Neisseria y H. influenzae, que la Escherichiacoli, P. aeruginosa y Proteusindolpositivo.
En la Escherichiacoli y otras bacterias entricas, una protena especfica (PORINS) impide la
entrada de antibiticos hidrfilos con un peso molecular de hasta 650 daltons.
Ejemplos de resistencia por disminucin de la permeabilidad son la resistencia de los bacilos
gramnegativos a la penicilina G, la eritromicina, la clindamicina y la vancomicina, as como la
resistencia de los estreptococos, P. aeruginosa y otras bacterias anaerobias a los
aminoglucsidos.

MODIFICACIN O INACTIVACIN DEL ANTIBITICO


La modificacin o inactivacin del antibitico, es el mecanismo ms comn de resistencia
adquirida y est determinado en gran medida por la produccin de enzimas: las
betalactamasas.
Las betalactamasas representan un grupo diferente de enzimas producidas por grmenes
grampositivos, gramnegativos aerobios y anaerobios capaces de hidrolizar el anillo
betalactmico e inactivar el antibitico correspondiente.
Richmond y Sykes27 dividieron estas enzimas en 5 grupos (I B V) basados en el perfil de su
sustrato y en la respuesta a los inhibidores enzimticos. En la prctica los ms importantes son
los grupos I y III.
El grupo I es producido en una cantidad significativa en presencia del antibitico, codificado por
los genes del cromosoma y universalmente distribuidos entre las cepas de las enterobacterias;
estas betalactamasas son las responsables de la resistencia de cepas de bacilos
gramnegativos nosocomiales a las cefalosporinas.21,29,30 Las betalactamasas del grupo III son
enzimas de un alto espectro activas contra penicilinas y cefalosporinas y casi siempre
codificadas por plsmidos; este grupo incluye el TEM betalactamasa que se encuentra presente
en las enterobacterias, H. influenzae y N. gonorreae.
Entre las bacterias anaerobias que producen beta lactamasas merece citarse
el Bacteroidesfragilis, el cual produce una cefalosporinasa capaz de ser inactivada por el cido
clavulnico 21. Como se conoce el cido clavulnico y el sulbactam son capaces de inhibir las
betalactamasas, fundamentalmente, aqullas mediadas por plsmidos cuando se combinan con
algunos antibiticos, amoxicilln, ticarcilina, ampicilln y otros.
Recientemente se han identificado algunas cepas de betalactamasas que pueden hidrolizar los
nuevos betalactmicos; en este grupo se incluyen enzimas mediadas por plsmidos aislados de
cepas de Klepsiellapneumonaeque pueden hidrolizar la cefotaxina y otras cefalosporinas de
tercera generacin, as como el aztreonam y enzimas mediadas por cromosomas presentes en
cepas
de
xantomas
(
pseudomonas
)
maltophia,
as
comoEnterobactercloacae, Serratiamarcense y Bacteroidesfragilis, capaces de hidrolizar el
imipenem y el meropenem.
ALTERACIONES DEL SITIO DONDE LOS ANTIBITICOS EJERCEN SU ACCIN
Estos mecanismos de resistencia se refieren a las modificaciones producidas en la estructura o
paso metablico sobre los que ejercen su accin, bien por incremento de la concentracin de
una sustancia competitiva, o por modificacin de las diferentes estructuras bacterianas alternas.
La tolerancia, si bien no es considerada propiamente un mecanismo de resistencia, puede en la
prctica comportarse como tal. La tolerancia se define como la existencia de una CBM muy
superior a la CTM y se atribuye a la seleccin de mutantes deficientes en sistemas autolticos.
Probablemente, las dosis altas destinadas a conseguir niveles muy superiores a la CIM del
microorganismo reduzcan la seleccin de estas subpoblaciones, por lo que, cuando se
sospecha la existencia de sta es necesario prolongar el tiempo de duracin del tratamiento.

10

TERAPUTICA CON COMBINACIONES ANTIMICROBIANAS INDICACIONES EN LA


APLICACIN CLNICA DE LA COMBINACIN DE ANTIMICROBIANOS

Tipo de heridas quirrgicas y profilaxis antibitica recomendada

La administracin de antimicrobianos combinados suele justificarse:

Ciruga torcica

1.
2.
3.
4.

Para el tratamiento emprico de una infeccin cuya causa se desconoce


La teraputica de infecciones poli microbianas
Incrementar la actividad antimicrobiana en una infeccin especifica
Prevenir el surgimiento de resistencia

a)

TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS MIXTAS


Es posible que la teraputica de abscesos intra abdominales, hepticos y cerebrales y
algunas infecciones genitales requieran administrar combinaciones de medicamentos,
aerobias y anaerobias mixtas. Estas ultimas y otras infecciones combinadas pueden
ser ocasionadas por dos o mas microorganismos cuya sensibilidad de los antibiticos
es distinta que ningn frmaco aislado logra la proteccin necesaria.

b)

c)

d)

e)

TRATAMIENTO DE INFECCIONES GRAVES DE CAUSA ESPECIFICA


DESCONOCIDA
La razn mas comn para utilizar una combinacin de antibiticos es el tratamiento
emprico de una infeccin. La gravedad de esta ultima y la falta de certeza sobre la
infeccin particular o el germen causal tal vez exijan una proteccin amplia al inicio y
se requiera mas de un frmaco. Debe evitarse la administracin prolongada de
proteccin emprica de amplio espectro mltiples antibiticos por que con frecuencia
no es necesaria y pueden hacerse resistentes a los antibiticos; el objetivo es utilizar
el medicamento mas selectivamente activo que produzca los menos efectos
adversos, en el paciente.
INTENSIFICACIN DE LA ACTIVIDAD BACTERIANA EN EL TRATAMIENTO DE
INFECCIONES ESPECIFICAS
Los antibiticos que se administran juntos pueden producir sinergismo. En pocas
infecciones son mejores estas combinaciones que el tratamiento con frmacos
aislados.
PREVENCIN DE LA APARICIN DE MICROORGANISMOS RESISTENTES
La experiencia clnica amplia comprueba la utilidad del uso combinan te de dos o mas
medicamentos en cualquier infeccin. Asi mismo cuando se emplea en cualquier
infeccin suele utilizarse tratamientos combinados a fin de prevenir el surgimiento de
resistencia
DESVENTAJAS DE LA COMBINACIN DE ANTIMICROBIANOS
La desventaja de combinaciones de antibiticos es que incluye mayor riesgo de
toxicidad, seleccin de microorganismos resistentes a mltiples frmacos,
erradicacin de la flora normal del paciente con sper infeccin subsecuente y mayor
costo. Aunque con frecuencia se observa in vitro antagonismo a los antibiticos, son
raros ejemplos clnicos bien comprobado. Las preocupaciones sobre antagonismo
son mas importantes en casos en los que es critico obtener un efecto bactericida para
curar la infeccin

11

Profilaxis antibitica NO recomendada en


los siguientes procedimientos

Profilaxis antibitica RECOMENDADA en


los siguientes procedimientos

Colocacin de tubo pleural

Reseccin pulmonar
Ciruga de mediastino

Procedimiento

Esquema de Eleccin

Duracin

Reseccin pulmonar, ciruga


de mediastino

Cefalotina o Cefazolina
30 mg/kg preinduccin, luego
30 mg/kg/dosis

24 Horas

Alternativas

Ciruga vascular
Profilaxis antibitica RECOMENDADA en los siguientes procedimientos

Colocacin de marcapasos transitorios y definitivos

Estudios hemodinmicos

Ciruga de vasos de cuello

Ciruga de vasos de miembros superiores e inferiores

Colocacin de prtesis vasculares (centrales o perifricas)

Ciruga de aorta cerrada.

Anastomosis subclavio- pulmonar.

Ciruga cardiovascular Abierta o central con circulacin extracorprea.

Procedimiento
Procedimiento

Esquema de Eleccin

Duracin

Cirugas

Cefalotina o Cefazolina 30

24 Horas

cardiovasculares

mg/kg/dosis preinduccin, luego 30

cerradas

mg/kg/dosis

Cirugas

Vancomicina

cardiovasculares

30 mg/kg/dosis preinduccin 2 hs

abiertas

previas y luego 30 mg/kg dosis

24 Horas

12

Alternativas

Neurociruga
Procedimiento

Ciruga de aparato digestivo


Esquema de Eleccin

Duracin

Alternativas

total
Craneotoma

Cefalotina o Cefazolina 30

Laminectoma

mg/kg preinduccin luego

24 Horas

30 mg/kg/dosis
Ciruga

Ampicilina-Sulbactam 50

transesfenoidal y

mg/kg (ampicilina), luego

preinduccin, luego 30

otras cirugas que

ampicilina sulbactam 50

mg/kg/dosis o

atraviesan mucosas

mg/kg/dosis (ampicilina)

Cefazolina 30 mg/kg

24 Horas

sinusal u oral

Cefalotina 30mg/kg

preinduccin, luego 30
mg/kg/dosis

Colocacin de

Cefuroxima 50

sistemas de

Mg/kgpreinducin. Luego

vida) 5 mg/kg(TMP) en

derivacin de LCR

50 mg/kg/dosis

60 min, preinduccin y

24 Horas

TMP-SMX (> 30 das

Procedimiento

Esquema de Eleccin

Duracin
total

Ciruga de hernia
con colocacin de
malla

Cefalotina o Cefazolina
30 mg/kg preinduccin
50 mg/kg
postinduccin

24 hs

Ciruga de hgado,
va biliar y pncreas
con va biliar NO
dilatada

Cefalotina o Cefazolina
30 mg/kg preinduccin
30 mg/kg
postinduccin

24 hs

Ciruga de hgado,
va biliar y pncreas
con va biliar
DILATADA

Cefuroxima 50 mg/kg
EV 50 mg/kg
preinduccin 50
mg/kg postinduccin

24 hs

Ampicilina/sulbactam 50
mg/kg

Ciruga esofagogastro-duodenal

Ampicilina sulbactam
50 mg/kg/dosis
preinduccin 50
mg/kg/dosis
postinduccin

24 hs

Metronidazol 7,5
mg/kg/dosis ms
Gentamicina 1.5 mg/kg

Ciruga colorrectal e
intestino delgado

Ampicilina sulbactam
50 mg/kg/dosis
preinduccin 50
mg/kg/dosis
postinduccin

24 hs

Metronidazol 7,5
mg/kg/dosis ms
Gentamicina 1.5 mg/kg

Abdomen agudo
quirrgico*

Ampicilina sulbactam
50 mg/kg/dosis
preinduccin 50
mg/kg/dosis
postinduccin

24 hs.

Metronidazol 7,5
mg/kg/dosis ms
Gentamicina 1.5
mg/kgOrtopedia y
traumatologa

luego 5 mg/kg a 12 hs

PROFILAXIS ANTIBITICA RECOMENDADA EN LOS SIGUIENTES PROCEDIMIENTOS

Cirugia electiva sin colocacin de prtesis articulares o material de osteosntesis

Amputacin

Ciruga de columna

Procedimiento

Esquema de Eleccin

Duracin
total

Colocacin de prtesis

Cefalotina o Cefazolina 30 -

articulares y material de

mg/kg preinduccin, y luego 30

oesteosntesis

mg/kg cada 8 horas

13

Alternativas

Alternativas

*En caso de comprobar perforacin o gangrena se tratar por 5 a 7 das.

24 hs

14

Ciruga urolgica

Ortopedia y traumatologa

PACIENTES CON UROCULTIVO NEGATIVO


Procedimiento

Esquema de

Duracin

Eleccin

total

Ciruga urolgica que no

Cefalotina o

24hs

involucra vsceras del tubo

Cefazolina 30 mg/kg

digestivo(abdominal,

preinduccin 30

nefrectoma, prtesis)

mg/kg/dosis c/8 hs

Alternativas

Ciruga Oftalmolgica
Profilaxis antibitica NO recomendada en

Profilaxis antibitica RECOMENDADA en

los siguientes procedimientos

los siguientes procedimientos

Ablacin Laser

postinduccin
Ciruga urolgica abdominal que

Ampicilina sulbactam

involucra vsceras del tubo

50 mg/kg/dosis

24 hs

Metronidazol 7,5
mg/kg ms

digestivo

preinduccin 50

Gentamicina

mg/kg/dosis

1.5mg /kg

postinduccin

Ciruga de cabeza y cuello


Procedimiento

Esquema de Eleccin

Duracin
total

Ciruga rinolgica con


realizacin de injerto, o
de cabeza y cuello que no
atraviesa cavidad oral

Cefalotina o Cefazolina
30 mg/kg en la
preinduccin, y 30
mg/kg/dosis c/8 hs
postinduccin

24 horas

Ciruga que atraviesa


cavidad oral o ciruga
mayor de cabeza y cuello

Ampicilina-Sulbactam 50
mg/kg (ampicilina)
preinduccin y luego 50
mg/kg c/ 6 hs.

24 horas

Reduccin cerrada o
abierta de fractura
mandibular Distraccin
mandibular

Cefalotina o Cefazolina
30 mg/kg preinduccin y
30 mg/kg/dosis c/8 hs
postinduccin

24 horas

15

Alternativas

Procedimiento

Cataratas

Glaucoma

Enucleaci

Esquema de

Duracin

Eleccin

total

Cirugas

Cefalotina o

24 hrs.

oftalmolgicas

Cefazolina 30

tpica de

programadas

mg/kg

Gentamicina o

preinduccin, Y

Tobramicina,

luego 30

gotsas desde la

mg/k/dosis c/8

noche previa

hrs

Cefalotina 30 mg/kg
preinduccin y 30
mg/kg c/8 hs
postinduccin

16

Alternativa

Administracin

INFECCIONES AGREGADAS
Son muchos los factores que favorecen, en lactantes y menores de dos aos, la aparicin y
agravamiento de las enfermedades tpicas del invierno. Su incipiente capacidad inmunitaria, los
cambios bruscos de temperatura, la contaminacin de las grandes ciudades y el hacinamiento
en lugares pblicos como centros comerciales o salas-cuna y jardines infantiles, a las que
muchos nios asisten desde temprana edad son slo algunas condiciones que los hacen ms
vulnerables.
Cuidado especial merecen los nios muy alrgicos, asmticos, con otras enfermedades o
infecciones agregadas (como leucemia y nios con VIH inmunosupresores) pues en ellos, virus
y bacterias tienden a anidarse con ms facilidad.
Las ERV ms frecuentes son:
ENFERMEDAD
SINTOMAS
Los sntomas, por lo general, son leves e
incluyen tos, congestin nasal, temperatura
Refriado
moderada (no en todos los pacientes)
estornudo, en ciertos casos dolor de odo y
decaimiento. Es de fcil contagio
Parecidos al de un resfriado, pero estos virus
son mucho ms agresivos.
Gripe o influenza
Puede derivar fcilmente en infecciones
respiratorias agudas, como bronquitis y
neumona.
Se manifiesta principalmente en menores de
un ao y es el principal responsable de
enfermedades como la bronquitis obstructiva
Virus respiratorio sincicial
(inflamacin de los bronquios que dificulta la
salida del aire desde los pulmones), o la
neumonitis (inflamacin del pulmn).
Similar al de un resfriado, junto con una tos
ronca ('de perro'), afona y posteriormente
dificultad para respirar por falta de
oxigenacin, que podra derivar en una
insuficiencia
respiratoria.
Este
cuadro
generalmente tiende a agravarse en la noche.
Por lo general, ocurre como complicacin de
otra ERV o por adenoides, pero hoy en da es
menos
frecuente
porque
se
trata
precozmente.
Normalmente
no
tiene
complicaciones.
Puede presentarse fiebre -aunque en este
caso puede ser muy leve- al igual que
nuseas, vmitos, dolor de cabeza, diarrea .

Laringitis

Faringitis

Otitis

APLICACIN ERRONEA DE ANTIBIOTICOS


El uso racional de antibiticos tiene como objetivo obtener el mayor beneficio para el enfermo,
limitar el desarrollo de microorganismos resistentes y minimizar los gastos econmicos.
Los principios de uso de antibiticos en el hospital. Estos principios estn condicionados por los
siguientes hechos:
1. La eleccin precoz de un tratamiento antimicrobiano adecuado (antibitico con
actividad frente al microorganismo a las dosis e intervalo correctos para su accin a
nivel del foco de infeccin) se asocia a un mejor pronstico en el caso de infecciones
graves (sepsis grave/shock sptico)
2. Los antibiticos no son inocuos. Adems de sus efectos txicos, el uso excesivo de
antimicrobianos es uno de los principales determinantes del desarrollo/seleccin de
microorganismos resistentes.
Sin ninguna duda las decisiones deben tomarse priorizando siempre los resultados clnicos del
paciente sobre el que se debe decidir la prescripcin antibitica, teniendo en cuenta el primero
de los dos condicionantes expuestos.
Por tanto, en la toma de decisiones de utilizacin de antibiticos es capital evaluar
correctamente la situacin clnica de cada paciente para decidir: a) la necesidad o no de
tratamiento antibitico
b) frmaco antibitico, dosis, va de administracin y
c) duracin en funcin de:

sndrome infeccioso (foco)

Espectro de actividad.

los principales microorganismos a considerar (y su perfil esperable resistencia)

el margen de maniobra que se dispone en la toma de decisiones considerando: a) la


gravedad clnica (sistmica/local) y b) la fragilidad del paciente (con morbilidad)
El uso correcto de los antibiticos es una forma de ahorrar (Criterios para la seleccin de un
antibitico)
La aparicin de nuevos medicamentos conlleva a la modificacin de tratamientos, a veces sin
otro criterio que el de la modernidad.
En presencia de nuevas drogas debern analizarse, de manera comparativa, los siguientes
aspectos:
Grado de potencia dentro del espectro.
Propiedades frmaco-cinticas.
Eficacia demostrada en ensayos clnicos.
Tolerancia, toxicidad y efectos colaterales.
Costo.
Politerapia

18
17

Indicaciones

ANTIMICROBIANOS

Tratamiento de infecciones bacterianas mixtas causadas por dos o ms


microorganismos.
Tratamiento de infecciones graves de causa especfica desconocida (segn los
signos y sntomas, la posible etiologa y el espectro de accin de los frmacos
disponibles).
Intensificacin del efecto antibacteriano en el tratamiento de infecciones especficas
(sinergismo).
Prevencin de la aparicin de microorganismos resistentes, como es el caso de la
tuberculosis.

Desventajas de las combinaciones antimicrobianas

Peligro de toxicidad.
Aparicin de resistencia a antibiticos que no eran necesarios.
Mayor costo de tratamiento.
Aparicin de antagonismo con disminucin de la efectividad.
Riesgo de infeccin sobreaadida.

Las sulfamidas se parecen estructuralmente a uno de los precursores el cido


paraaminobenzoico (PABA), actuando como inhibidores competitivos. El trimetoprim (TMP) y
otras diamonopirimidinas evitan la reduccin del dihidrofolato hasta tetrahidrofolato porque
inhiben la enzima dihidrofolatoreductasa.Por separado, estos antimicrobianos son
bacteriostticos, pero si se asocian son bactericidas debido al bloqueo secuencial de dos pasos
de la sntesis del cido flico.
TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOLSEPTRIN

Asociacin positiva contra gramnegativo y grampositivo pero ineficaz contra


anaerobios
Pseudomonas aeruginosas suele ser resistente

INDICACIONES
Infecciones
agudas de las
vas urinarias,
respiratorias
por Pneumocyst
iscarinii. Otitis
media.
Gonorrea
(infeccin
orofarngea y
anorrectal),
chancroide y
linfogranuloma
venreo.
(clera, la
shigelosis, la
diarrea del
turista y
de Escherichiac
oli.).Nocardiosis
y
toxoplasmosis.

19

(Sulfonamidas)

PRESENTACION
Tabletas de 400 mg
S y 80 mg T
Tabletas de 800 mg
S y 160 mg T
Suspensin 200 mg
S y 40 mg T en 5 ml

20

VIDA
MEDIA

TMP
11h
SMX 10
h

DOSIS
Adultos: 800
mg TMP +
160 SMX
Cada 12 h
Nios: 8 mg
TMP +
40 mg SMX
Cada 12 h

R.ADVERSAS

Agranulocitosi
s, leucopenia,
neutropenia,
anemia
aplstica,
pancitopenia,
y anemia
hemoltica,
Rashmaculopa
pular, la
urticaria, el
eritema
nudoso,
sndrome de
StevensJohnson

SULFADIAZINA DE PLATA ARLEX

SULFACETAMIDASANT

Antimicrobiano bactericida de amplio espectro a nivel tpico


no debe utilizarse durante el embarazo, lactancia, prematuros, neonatos durante los
dos primeros meses de vida.

INDICACIONES
piodermias
como:
imptigo
primario,
secundario y ectima.
Infecciones en lceras
de decbito, varicosas,
lceras del diabtico,
quemaduras y heridas
quirrgicas.

PRESENTACIN

DOSIS

Acta interfiriendo con la biosntesis de cido flico

amplio espectro de accin contra bacterias grampositivas y gramnegativas,

R. ADVERSAS

una a dos
veces por da,
dejando un
espesor de
aproximadame
nte 1 a 3 mm.

Crema 1g/100g
Tarro con 375 g

Rash, prurito o
sensacin de
quemadura.

tratamiento de
infecciones
oculares (conju
ntivitis).

1 a 2 gotas, 2 a 4
veces al da

7-13 h

DOSIS

R.ADVERSAS

LA SANT
frasco
gotero de 15
ml.

Irritacin local
y
escozor
transitorios.

Antibiticos sintticos actan inhibiendo la sntesis bacteriana del DNA.

CIDO NALIDXICO.

sulfonamida de accin corta

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

Infecciones
respiratorias,
otorrinolaringolg
icas (otitis) y
urinarias.

VIDA
MEDIA

QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACION. Actividad frente a bacterias gramnegativas,


utilizadas en el tratamiento de infecciones en vas urinarias.

SULFISOXAZOL

INDICACIONES

PRESENTACION

QUINOLONAS

INDICACIONES

GANTRISIN
Tabletas 500 mg

6 horas

AZOGANTRISIN Suspensin
y solucin oral
500mg/5mL

21

DOSIS

R.ADVERSAS

2-4g como
primera
dosis y luego
1g cada 6
horas.
En
nios:
150mg/kg/d
a.

nuseas,
vmitos, fiebre,
cefaleas, prurito,
reacciones
cutneas,
leucopenia,
trombocitopenia,
nefropatas,
prpura
trombocitopnica
, necrlisis
epidrmica,
hepatitis, ,
cristaluria.

Acta interrumpiendo la duplicacin del DNA bacteriano..


VO. Absorcin: Tubo digestivo. Metabolismo heptico, eliminacin renal y fecal.
Contraindicaciones: Lactancia y px con aumento en la presin intracraneal (PIC).
INDICACIONES
Tratamiento de
infecciones de
vas urinarias
agudas y
crnicas.

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

VM:67hrs

Tabs de 250 y
500mg.

22

DOSIS

Dosis 1g
cada 6hr
durante 2
semanas.

EFECTOS
SECUNDARIOS
Alteraciones GI,
hematolgicas,
cefalea,
visin borrosa y
erupcin cutnea..

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACION.


Actividad frente a bacterias gramnegativas y de forma moderada a bacterias grampositivas.

PENICILINAS
Las penicilinas son antibiticos del grupo de los betalactmicos empleados en el tratamiento
de infecciones provocadas por bacterias sensibles.

CIPROFLOXACINO.

inhibicin de la enzima DNA girasa, responsable de la sntesis de DNA


bacteriana, lo que evita la transcripcin y la replicacin bacteriana.
VO, tpica e IV. Absorcin: tubo digestivo, metabolismo: heptico, eliminacin:
renal, fecal.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, embarazo, lactancia y en nios.

INDICACIONES
a) Infeccin de
vas urinarias.
b) infecciones
gastrointestinales
.

PRESENTACION
Tabs
250,500
750mg y 1g,

VIDA
MEDIA
y

Amp 200,400mg.

VM:4hrs

DOSIS
a) Infeccin
de
vas
urinarias:
250500mg/12hrs
x
2
semanas.
b)
infecciones
gastrointesti
nales:
500mg/12hrs
,
Graves:
750mg/12hrs
o
IV:
400mg/12hrs
x
2
semanas.

EFECTOS
SECUNDARIOS
Nauseas
Vmito
Diarrea
Dispepsia
dolor abdominal
vrtigo, erupcin.

Los antibiticos - lactmicos son productos tiles en la inhibicin de la sntesis de la pared de


peptidoglucano de la bacteria, unindose a una enzima transpeptidasa llamada protena
fijadora de penicilina,las bacterias sin su pared celular estallan o son ms fcilmente
fagocitadas por los granulocitos.
La unidad internacional de penicilina es la actividad especifica de este antibiotico contenida en
0.6 g de sal sdica cristalina de penicilina G. En consecuencia, 1 mg de penicilina G sdica
pura tienen 1667 U; 1.0 mg de penicilina G potsica pura posee 1595 U.
La penicilina muestra un efecto sinrgico con los aminoglucsidos. Presenta un DL50 de 8900
mg/kg y su principal contraindicacin es la hipersensibilidad a los componentes activos o a otras
penicilinas por sensibilidad cruzada
Clasificacin segn su espectro de actividad antimicrobiana
1.- La penicilina G y Penicilina V, son fuertemente activas contra cepas sensibles de cocos
grampositivos, pero sufren hidrolisis fcilmente por la penicilinasa. Por tal razn, son ineficaces
contra casi todas las cepas de Staphylococcusaureus.
2.- Las penicilinas resistentes a penicilinasa (meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina y
dicloxacilina) generan efectos antimicrobianos menos potentes, pero son eficaces contra
Staphylococcusaerus.

QUINOLONAS DE TERCERA GENERACION .Gran actividad antibacteriana resistentes a los


anteriores

3.- Ampicilina, amoxicilina, bacampicilina y otras mas comprenden un grupo cuya actividad
antimicrobiana se ha extendido para abarcas microorganismos gramnegativos como
Haemophilusinfluenzae, E. coli y Proteusmirabilis. Son hidrolizados fcilmente por -lactamasas
de amplio espectro.

LEVOFLOXACINO.

4.- La actividad antimicrobiana de carbenicilina y ticarcilina abarca Pseudomonas, Enterobacter


y Proteus-

Acta inhibiendo la DNA girasa, evitando la transcripcin-replicacin bacteriana.


VO e IV, Metabolismo: poco, Eliminacin: Renal.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, embarazo, lactancia y nios.

INDICACIONES
Infecciones de
vas
respiratorias,
urinarias,
de piel,
tejidos blandos y

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

Amp y Tabs
de 500mg.
VM: 68hrs

DOSIS
Dosis:
500mg/24hr
s.

5.- Otras penicilinas de espectro amplio incluyen mezlocilina y piperacilina que poseen actividad
antimicrobiana til contra Pseudomonas, Klebsiella y algunos otros microorganismos.

EFECTOS
SECUNDARIOS
Somnolencia
fatiga y
toxicidad
cartlagos.

en

Gastrointestinale
s.
23

24

PENICILINA G

PENICILINA V
INDICACIONES

Infecciones
leves a
moderadamente
severas como:
infecciones del
tracto
respiratorio
superior,
amigdalitis,
bronquitis,
otitis media,
fiebre
reumtica,
celulitis,
infecciones
cutneas,
erisipela y
escarlatina.

PRESENTACIN

ANAPENIL

VIDA
MEDIA

DOSIS

30 a 60
minutos.

Nios
<12
aos:
25,000 a
50,000
UI / kg /
da, en 3
a6
dosis.

Caja con 20
tabletas con
400,000 U de
penicilina V.

Solucin: 90 ml,
cada
5
ml
contiene 200,000
UI

REACCIONES
ADVERSAS

Nuseas,
vmito,
malestar
epigstrico,
diarrea y
lengua
negra
vellosa.

Adultos
y
>13
aos:
400,000800,000
UIcada
6 u 8
horas /
10 das.

Va de administracin: Oral
Absorcin: 25%, puede administrarse con alimentos
Distribucin: General
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Unin a protenas plasmticas: 80%

INDICACIONES

Tratamiento en
faringoamigdaliti
s, infecciones
del tracto
respiratorio
superior, angina
de Vicent,
escarlatina,
neumona,
bronconeumon
a, erisipela,
infecciones de
la piel y tejidos
blandos;
parodontitis,
endocarditis,
meningitis
bacteriana,
sfilis, gonorrea
y en todos los
procesos
infecciosos
sensibles a
penicilina.

25

PRESENTACI
N

Lugaxil
Frasco mpula
con polvo con
400,000 U y
800,000 U y
una ampolleta
de 2 ml de
diluyente.
Benzatacil
combinado
Caja con un
frasco mpula
1,200,000 U y
una ampolleta
diluyente de 3.0
o 5.0 ml.

VIDA
MEDIA

DOSIS

30
minuto
s

Nios <2
aos:
200,000 U
cada 12 hrs/
7-10 das

REACCIONES ADVERSAS

Erupcionesmaculopapular
es, dermatitis exfoliativa;
edema larngeo, fibre,
eosinofilia y anafilaxia

Nios de 210 aos:


400,000 U
cada 12
hrs/10 das.
Adolescente
s y adultos:
800,000 U
cada 12 hrs/
10 das.

Va de administracin: Intramuscular
Absorcin: Lenta
Distribucin: General
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal rpidamente por secrecin tubular.
Unin a protenas plasmticas: 60%

26

AMPICILINA

INDICACIONES
Sepsis, endocarditis y
meningitis,
principalmente en
Haemophilusinfluenzae,
enterococosy Listerias
sensibles a ampicilina,
en caso necesario en
combinacin con otro
antibitico adecuado.
Infecciones de las vas
respiratorias,
Bordetellapertussis
(tratamiento temprano y
profilaxis) en la edad
infantil.
Infecciones de las vas
urinarias, ginecologa y
obstetricia, vas biliares.
Infecciones intestinales
bacterianas por
Salmonella Spp,
Shigellasppy E. coli.Tx
de portadores
constantes de
Salmonella-typhi.

PRESENTACIN

BINOTAL
Caja con 20
capsulas de
250 mg y 500
mg.
Caja con 12
comprimidos de
1g.
Polvo para
suspensin con
125 mg, 250
mg y 500 mg /5
ml. Frasco para
90 ml
Caja con frasco
mpula de 500
mg y una
ampolleta de
2 ml de agua
inyectable
esterilizada.

AMOXICILINA

VIDA
MEDIA

DOSIS

80
minutos.

Prematuros y
neonatos: La
dosis
recomendada
en los
primeros das
de vida es de
50
mg/kg/dosis.

REACCIONES
ADVERSAS

Reacciones
cutneas
(morbiliformes,
eritema, etc.),
trastornos
gastrointestinales.

Nios: 100150
mg/kg/da
cada 6 horas
Adultos
y
nios
>14
aos: 500 mg
a 1 g cada 6
horas

Va de administracin: Intramuscular
Absorcin: Oral 30-60%. Incompleta si se administra con alimentos
Distribucin: General
Metabolismo: Heptico, gran recirculacin enteroheptica.
Metabolito principal: Acido penicilinico.
Excrecin: Renal en forma no modificada, biliar y fecal.
Unin a protenas plasmticas: 60%

27

INDICACIONES

Infecciones de
vas respiratorias
superiores:
amigdalitis,
sinusitis, otitis
media.
Infecciones de
vas respiratorias
inferiores:
bronquitis
crnica,
neumona lobar y
bronconeumonia

PRESENTACIN

AMOBAY

VIDA
MEDIA

DOSIS

1-2
horas

Adultos o nios
de > 40 kg de
peso corporal:
250-500 mg/kg
cada 8 horas.

Cpsulas 500:
Caja con 15
cpsulas en
envase de
burbuja.

Nios de <40kg
de peso
corporal: 20-40
mg/kg, cada 8
horas, hasta 90
mg/kg/da

Suspensin 250
y 500 mg/ 5 ml.

Infecciones en
vas urinarias y
genitales: cistitis,
uretritis,
pielonefritis e
infecciones en
genitales
femeninos
Infecciones de
piel y tejidos
blandos (celulitis)
y mordeduras de
animales

Va de administracin: Oral
Absorcin: Rpida y completa, los alimentos no interfieren
Distribucin: General
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal en la forma activa.
Unin a protenas plasmticas: 20%
El probenecid retrasa la absorcin del frmaco

28

REACCIONES
ADVERSAS

Nusea,
vmito,
anorexia,
diarrea, dolor
epigstrico,
gastritis y
dolor
abdominal

DICLOXACILINA

CARBENICILINA

INDICACIONES

PRESENTACIN

VIDA
MEDIA

DOSIS

Tratamiento de
infecciones
debidas a
estafilococos
productores de
penicilinasa

BRISPEN

30 a120
minutos.

Nios DE <40
kg: 12.5 a 50
mg/kg/da o
ms en dosis
divididas por
igual cada 12
horas o cada
6 horas

Cpsulas de 250
mg Y 500
mg,caja con 20.
Polvo para
suspensin con
125 mg y 250 mg
en 5 ml: frasco de
100 ml.

Adultos y
nios de >40
kg: 500 mg a
un gramo (1
g) cada 12
horas o 250 a
500 mg cada
6 horas.

Frasco mpula
con 250 mg en 2
ml y 500 mg en
ml.

REACCIONES
ADVERSAS

Hipersensibilidad,
urticaria, prurito
angioedema,
laringospasmo,
broncospasmo,
hipotensin,
colapso vascular
y muerte.

INDICACIONES

Tratamiento en
infecciones urinarias por
Proteus, y
Pseudomonaaeruginosa

PRESENTACIN

CEBECIN
Frascos mpula
de 1 g.

DOSIS

1 hora

2a4g
divididos
en
cuatro
dosis.

Va de administracin: Intramuscular
Absorcin: Completa
Biodisponibilidad: 30-40%
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal30-40%
Unin a protenas plasmticas: 30-60%

Va de administracin: Oral, Intravenosa


Absorcin: Rpida pero incompleta, disminuye en presencia de alimentos.
Distribucin: General
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal por filtracin glomerular y secrecin tubular, parcialmente va
renal y heces.
Unin a protenas plasmticas: 95 a 99%

29

VIDA
MEDIA

30

REACCIONES
ADVERSAS

Insuficiencia
cardiaca
congestiva
Hipopotasemia

ACIDO CLAVULNICO
INDICACIONES
Infecciones de las vas
respiratorias altas y bajas:
Sinusitis bacteriana, otitis
media, faringitis,
faringoamigdalitis,
bronquitis bacteriana,
incluyendo exacerbaciones
de bronquitis crnica,
bronquiectasias
infecciosas, y neumona.
Infecciones del tracto
gastrointestinal:
Gastroenteritis bacteriana.
Infecciones del tracto
genitourinario: Cistitis,
uretritis, pielonefritis,
endometritis, salpingitis.

PRESENTACIN

AMOBAY CL
Frasco con
polvo para
reconstituir a
75 ml, 50 ml y
40 ml
Caja con 12
tabletas
Suspensin
250, 200 y
400 mg/ 5 ml.

VIDA
MEDIA

2
horas

IMIPENEN- CILASTATINA
DOSIS
Neonatos e
infantes de >
12 semanas
(3 meses):
30 mg/kg/da
dividido cada
12 horas

REACCIONES
ADVERSAS
Nusea,
vmito,
anorexia,
diarrea, dolor
epigstrico,
gastritis y
dolor
abdominal

Adolescentes
y adultos: 2540 mg/kg/ dia
en 2 tomas.

INDICACIONES
Infecciones de piel y
estructuras cutneas,
Infecciones respiratorias,
Infecciones de hueso y
articulaciones,
Infecciones de hueso y
articulaciones,
Infecciones
intraabdominales,
infecciones
ginecolgicas,Septicemia
bacteriana y
endocarditis provocada
por
Staphylococcusaureus).

Enfermedades transmitidas
sexualmente: Debido a N.
gonorrhoeae y
Haemophilusducreyi.
Infecciones de piel y tejidos
blandos: Imptigo, celulitis,
erisipelas, infecciones en
heridas quirrgicas postoperatorias, heridas por
mordedura humana y
animales

PRESENTACIN

VIDA
MEDIA

DOSIS

ARZOMEBA

60
minutos

250 mg500 mg
/cada 8
hrs

Caja con un
frasco mpula
con polvo
liofilizado con 250
mg de imipenem
y 250 mg de
cilastatina.
Caja con un
frasco mpula
con polvo
liofilizado con 500
mg de imipenem
y 500 mg de
cilastatina

Va de administracin: Intravenosa
Absorcin: Completa
Distribucin: General
Metabolismo: Renal, por la dehidropeptidasa I.
Excrecin: Renal
Unin a protenas plasmticas: 20%

Va de administracin: Oral
Absorcin: 75-90%, el alimento no disminuye su absorcin.
Distribucin: No llega a cerebro ni a lquido cefalorraqudeo, a menos que estn
inflamadas las meninges.
Excrecin: Rpida, va renal.
Unin a protenas plasmticas:

31
32

Max
50mg/kg

REACCIONES
ADVERSAS

Nuseas,
diarrea y
vmito, rash
cutneo,
fiebre,
hipotensin,
crisis
convulsivas,
mareos,
prurito,
urticaria y
somnolencia

CEFALOSPORINAS DE 1ra GENERACION

CEFALOSPORINAS

Antibitico lactamico porque tienen el anillo betalactamico al igual q las penicilinas


Son de amplio espectro e inhiben la sntesis de la pared bacteriana.
Se clasifican en 4 generaciones:

Contraindicaciones: embarazo, lactancia, hipersensibilidad, IR


CEFALOTINA

Ceftina

Derivado semisintetico de la cefalosporina C activa en grmenes gram + y


Interacciones: con amino glucsidos aumenta el riesgo de toxicidad

Primera Generacin
Son ms activados contra gram y gram+ y Son resistentes a los lactamicos, indicados para
infecciones de estafilococos
Segunda
Generacin

CEFALOTINA

CEFALOZINA

CEFALEXINA
Mayor
accin
contra gram- que contra gram+

CEFADROXILO

CEFUROXIMA

CEFACLOR

Inf del sistema


respiratorio
salmonelosis,
shigella, fiebre
tifoidea,
abscesos,
peritonitis inf de
vas urinarias,
septicemia.

PRESENTACION

Fco. Amp.
1 gr en 5 ml de
diluyente

VIDA
MEDIA

0,7 hrs

DOSIS

R.ADVERSAS

Adulto:
500- 1g c/ 46 hrs (IM)
4-12 gr c/4-6
hrs (IV)
Nios:

Flebitis
o
tromboflebitis,
urticaria

100mg/kg/da/
4d

CEFOXITINA
CEFADROXILO Duracef

Tercera Generacin
Son menos activos que los medicamentos de 1ra generacin contra cocos gram +

CEFOTAXIMA

CEFTRIAXONA

CEFOPERAZONA

CEFTAZIDIMA

Cuarta Generacin
Son ms activos que la3 ra contra gran- y gram+
* CEFEPIMA

INDICACIONES

* CEFPIROME

Es exclusivamente para va oral

INDICACIONES

Osteomielitis y
artritis sptica,
inf de vas
respiratorias
altas y bajas.

PRESENTACION

Cap. 250, 500 mgs


Tabs 1 gr
Susp 125, 250,gs/
5ml

VIDA
MEDIA

1,7 hrs

33
34

DOSIS
250 -300
mg c/6-8
hrs
1gr c/8
hrs
Nios
2550mg/kg/
da

R. ADVERSAS

Gastroenteritis,hiper
sensibilidad,
monialisis, vaginitis.

CEFALEXINA
INDICACIONES

Lesiones
por
Estafilococos,
gonorrea

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

Caps.
250

500mg
Susp 125, 250 y
500 mg

0.8 hrs

Keflex

CEFUROXIMA Cetoxil

DOSIS
Adulto:
250-500mg
c/12 hrs
Nios:
25mg/kg/da/
2 dosis
50/kg/da/ 2
dosis

R. ADVERSAS

INDICACIONES

Hipersensibilidad,
monialisis,
vaginitis

Otitis,
rinitis,
laringitis,
amigdalitis,
bronquitis
y
neumona

PRESENTACION

Fco amp 750mg/


3ml

CEFAZOLINA
INDICACIONES
Infeccin
respiratoria
inferior,
exacerbacin
bacteriana
de
bronquitis crnica
y neumona.

PRESENTACION

Cefazolina
Gen
Ven, vial de 500
mg Cefazolina vial
de 500 y 1.000 mg

VIDA
MEDIA
1,8 hrs

DOSIS

R. ADVERSAS

Adultos:
1g por VM.
VO
Nios:
25 mg/kg
/dia

Vaginitis,
moniliasis
genital, fiebre
prurito vulvar,
eosinofilia,
srica, I.R

INDICACIONES

PRESENTACION

Neumona
y
absceso
pulmonar, cistitis,
cervicitis,
endometritis
y
peritonitis

Fco amp 750 mg

Otitis media,
sinusitis aguda
y crnica,
bronquitis
aguda y
crnica,
faringitis .

Caps.
250-500mg
Susp 125- 250 y
375 mg/5ml
Tabs 375- 750mgs

Adultos:
750mg c/812 hrs
Nios:
30-50mg/kg
da/ 3 dosis

Tromboflebitis,
colitis
pseudomembran
osa,
cefalea,
vomito, nausea,
diarrea.

Sol
750mg/10ml

iny

VIDA
MEDIA

1,8hrs

DOSIS

R. ADVERSAS

Adultos:
1-2 g/6-8 h.

Dolor,
tromboflebitis,
rash
maculopapular,
urticaria,
eosinofilia,
fiebre,
disnea,
anafilaxia.

Nios: de
3m adelante
80-160
mg/Kg

Contraindicaciones: insuficiencia renal, inf heptica, embarazo y lactancia

Bactericida de amplio espectro


PRESENTACION

R. ADVERSAS

CEFALOSPORINAS DE 3ra GEERACION

CEFACLOR Ceclor

INDICACIONES

1.5 hrs

DOSIS

CEFOXITINA

CEFALOSPORINAS DE 2 da GEENRACION

VIDA
MEDIA

CEFTRIAXONA Cefradern
VIDA
MEDIA

0.8 hrs

35

DOSIS

R. ADVERSAS

INDICACIONES

PRESENTACION

Adulto:
250
500mgs
c/8hrs
Nios:
20mg/kg
/da/3 d

Hipersensibilida
d, anafilaxia,
bronco
espasmo,
urticaria,
trombocitopenia

Profilaxis,
gonorrea, inf de
piel
y tejidos
blandos,
meningitis
pancreatitis

Fco amp 500mg1gr /3ml (IM)


Fco amp 500mg1gr/ 5ml (IV)

VIDA
MEDIA
5.5,
11hrs

36

DOSIS
Adulto:
500mg-1gr
da (IM-IV)
Nios:
25-50mg/kg)
da

R. ADVERSAS
Dolor el sitio de
aplicacin,
eosinofilia,
leucopenia,
agranulocitis

CEFOTAXIMA
INDICACIONES
Meningitis,
endocarditis,
septicemia,
bacteriemia, inf
genitales,
vas
urinarias

PRESENTACION

Fco amp 1 gr

VIDA
MEDIA
2hrs

CEFALOSPORINAS DE 4ta GENERACION

Clarofan
DOSIS

R. ADVERSAS

Nios:
20mg/kg/da
c/ 8.12hrs
Adulto:
1gr c/ 12 hrs.
IM
Meningitis
2 gr c/6 hrs u
8 hrs IM

Colitis,
candidiasis oral

Contraindicaciones: insuficiencia renal, heptica,


CEFEPIME Maxipimi

INDICACIONES
Inf
de
vas
urinarias,
neumona,
bronquitis
pielonefritis.

PRESENTACION

Fco amp 1 gr (IV)

VIDA
MEDIA
2 hrs

DOSIS

R. DVERSAS

Adulto:
1gr c/12 hrs
(IV)
Nios:
30-50 mg
7kg/da/2dosis

Vaginitis,
eritema,
anafilaxia,
prurito,
urticaria,
erupciones

CEFOPERAZONA
INDICACION
ES
Inf.
Respiratorias
bajas,
EPI,
endometritis.

PRESENTACION

CEFOPERAZONA
1g, 2g y 500mg

VIDA
MEDIA

2hrs

DOSIS

R. ADVERSAS

Adultosnios
2 a 4 g/da.
c/12 hrs

Dolor en el sitio de
la inyeccin, flebitis
nusea,
vmito,
diarrea,
prurito,
fiebre
y
dolor
abdominal.

CEFPIROME

Contraindicaciones: insuficiencia renal, heptica, embarazo, lactancia en nios menores de 12


aos
INDICACIONES

CEFTAZIDIMA
INDICACIONES

PRESENTACION

Neumonia,
endometritis,
celulitis plvica,
meningitis

Sol iny
1g/3ml

VIDA
MEDIA
2hrs

37

Inf
nosocomiales,
bacteriemia,
VIH, septicemia,
inf de vas resp

Zadolina
DOSIS

R. ADVERSAS

Adultos
1g I.V. o
I.M., c/ 8 a
12 hrs.

Prurito,
erupcin,
fiebre,
diarrea,
nusea, vmito y
dolor
abdominal,
flebitis y dolor.

Cefrom

PRESENTACION
Fco amp 1 gr

VIDA
MEDIA
4hrs

38

DOSIS

R. ADVERSAS

Adulto:
1gr c/12hrs (IM)
Nios:
30-0mg/kg/da/
2dosis

Reacciones
anafilcticas,
anemia hemoltica,
eosinofilia
y
trombocitopenia.

GENTAMICINA

AMINOGLUCOSIDOS
Tienen azucares unidos a grupos amino cclicos a travs de enlaces glucosidicos.
Son bactericidas a pesar de que se unen a subunidades de ribosomas son bacteriostticos
activos contra Gram (-) aerobios como son E.Coli, Proteus, Micobacterium, Pseudomona y
algunos enterococos.
Tienen un defecto son

Ototoxicos

Nefrotoxicos

Neurotxicos
OTRAS REACCIONES SECUNDARIAS

Neuritis ptica

Neuritis Perifrica

Parestesias en cara, labios, manos y pies

Dolor en el lugar de aplicacin formando masas calientes

Dolorosas I.M (Estreptomicina)

MECANISMO DE ACCIN
Se unen a las subunidades ribosoma les 30s inhibiendo la sntesis de protenas de manera
irreversible, inducen una lectura errante de la plantilla RNAm provocando inhibicin de sntesis
de protenas anormales que llevan a la muerte de la bacteria.
ABSORCIN
Por va oral no se pueden absorber
I.M: La absorcin es buena pero paulatina
VIA TOPICA: Se absorbe lentamente pero son capaces producir toxicidad principalmente en
mucosa, serosa, heridas grandes, quemaduras.
DISTRIBUCIN
General y no es requisito que las meninges estn inflamadas
EXCRESIN
Principalmente por filtracin glomerular, orina y pequea parte en bilis y leche materna.
VIDA MEDIA: 2-3 horas
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

Insuficiencia Renal

INDICACION

PRESENTACION

-Infeccin de
vas urinarias
-Meningitis
-Peritonitis
-Septicemia
-Dolor de
huesos y
articulaciones
-EDI
-Infeccin de
piel y tejidos
blandos
-Gonorrea
-Abcesos intra
- abdominales
-Heridas
-Quemaduras

FRASCO AMPULA
20,40,60,80,120,160
mg

VIDA
MEDIA
2-3 horas

AMPOLLETAS
40,60,80mg

AMIKACINA

INDICACIONES
--Infecciones
Postquirrgicas
-Infecciones
Nosocomiales
-Profilaxis
quirrgica
-Vas
Respiratorias y
Urinarias
Superiores

PRESENTACION
mpula
100mg

VIDA
MEDIA
2-3 horas

mpula
250mg

DOSIS
ADULTO
15mg/kg/da/2
dosis
NIO
2.5mg/kg/da/
2dosis

mpula
500mg

I.V en 30 min
en infusin
lenta

mpula
1gr

Peste
Endocarditis
Brucellosis

39

ADULTO
3mg/kg/da/
1-2 dosis

EFECTO
SECUNDARIO
Ototoxicidad
Hipersensibilidad

NIO
6mg/kg/da/
1-2 dosis

TBD

INTERACCIONES

Furosemida

Eritromicina

DOSIS

40

EFECTO
SECUNDARIO
Debilidad
muscular
Parestesias
Insuficiencia
Renal
Lesin del par
craneal VII
Leucopenia
Eosinofilia
Neutropenia
Pancitopenia
Anemia
hemoltica
Nausea
Vomito

ESTREPTOMICINA

TETRACICLINAS
INDICACIONES
TBD
Peste
Endocarditis
Brucellosis

PRESENTACIO
N
Frasco mpula
1gr

VIDA
MEDIA
2-3 horas

DOSIS
ADULTO
500mg
1gr 1dia
I.M
NIO
20mg/kg/d
a I.M

EFECTO
SECUNDARIO
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Fiebre
medicamentosa
Anemia
Artralgias

Caractersticas

Las tetraciclinas inhiben la sntesis bacteriana de protenas.

Antibiticos bacterianos con actividad de una gama amplia de bacterias grampositivas


y gramnegativas aerobias y anaerobias (Coxiella burneti, Mycoplasm apneumaniae,
Chlamydia).

Inhiben la sntesis bacteriana de protenas por unin al ribosoma bacteriano 30S y


evitan el acceso del aminoacil TRNA al sitio aceptor en el complejo MRNA y
ribosoma.

Tambin las tetraciclinas son activadas en muchas espiroquetas (Borrelia burgdorfei y


Treponema pallidum)

Clasificacin

41

Tetraciclina

Oxitetraciclina

Doxiciclina

Minociclina

Minociclina

42

TETRACICLINA (TETREX)

INDX TX

CONTRAINDICACIONES

PRESENTACION

OXITETRACICLINA TERRAMICINA

DOSIS

VIDA
1/2
Para
infecciones
causadas
por:
Borrelia
recurrentis
(fiebre
recurrente,
Calymmato
bacterium
granulomat
is
(granuloma
ingluinal).

Hipersensibilidad

2 o 3

IR

hrs

Albuminuria
Hematuria
Gastritis

Capsulas de 250
mg
Capsulas de 500
mg

CONTRAINDICACIONES
Nios + de 8
aos: 25 a 50
mg/kg/dia
2
horas antes de
los alimentos

Pacientes menores de 8 aos


Mujeres embarazadas

Infecciones
moderadas: 1 g/dia
max 2g/dia

43

VIDA

INDX TX

PRESENTACION

DOSIS

1/2
Ampolletas: 50mg

Para
infecciones
causadas por
los siguientes:
Fiebre
manchada de
las montaas
rocallosas; tifo
y fiebre tficas y
fiebre
por
garrapatas
causadas por
Rickettsias.

Hipersensibilidad

6 A 10

IR

hrs

Albuminuria
Hematuria

Capsulas: 500mg

Mayores de
8 aos:
25 a 50 mg/kg
Dia/4 dosis.
500mg/6h

Gastritis
Pacientes menores de 8 aos
Mujeres embarazadas

44

DOXICICLINA

CONTRAINDICIONES
INDX TX
Indicada

los

PRESENTACION

DOSIS

1/2

para

infecciones
causadas

VIDA

por

siguientes

Hipersensibilidad
IR

14

Albuminuria

17 hrs

Capsulas: 50, 100,


200mg

Hematuria

Tabletas:

microorganism

Gastritis

50, 100mg

os:

Pacientes menores de 8

Rickettsias

aos

Mycoplasma

Mujeres embarazadas

neumoniae,ba
cteroides

sp,

brucella

sp,

MINOCICLINA

Nios
mayores de
8 aos: 2
mg/kg al da.

MINOCIN 50-100

CONTRAINDICACIONES
INDX TX

PRESENTACION
VI

DOSIS

Adultos:
50,
200mg/dia

A
1/
2
Hipersensibilidad

plasmodium.

Es un potente

IR

11

antibitico para

Albuminuria

una

Hematuria

16

Gastritis

hr

variedad

gran
de

microorganismo

Pacientes menores de 8 aos s

s grampositivos

Mujeres embarazadas

y
gramnegativos

45

46

Cap: 50, 100mg.

50100mg

Tab: 50,100mg

/dia

MACROLIDOS

El mecanismo de accin es unindose a la unidad ribosomal 30S, inhibe la sntesis


de protenas de manera reversible. Se une en el sitio de la peptidiltranseferasa e
inhibe la traspeptidacin.
Su absorcin es buena por VO pero le afecta la acidez gstrica por lo que los
preparados se les agregan una capa entrica que protege al frmaco de la acidez
gstrica y se disuelve en el duodeno para asegurar buena absorcin.
Se van a distribuir parcialmente no atraviesa la barrera hc a pesar de la inflamacin.
Su metabolismo es heptico, excretndose de forma: renal, bilis y leche materna.
Indicados para Infeccin del tracto respiratorio superior e inferior, endocarditis,
gonorrea, infecciones por Clamidya, Difteria, Tosferina, Toxoplasmosis, infecciones
por Neumocistis Carini, infecciones de piel y tejidos blancos, piel y articulaciones,
infecciones por H. pilory sin acitvos.
Las reacciones secundarias ms comunes que se presentan por estos frmacos
son hipersensibilidad, nausea, vmito, dolor abdominal, puede ser letal hepatitis
colestacica, delirio, confusin a dosis elevadas principalmente con eritromiciona
causa ototoxidad.
Estn contraindicados en hipersensibilidad, embaraza, lactancia, IR e I. Heptica.
Aumenta el riesgo con macrolidos, hidrocterina, fenobarbital, astemisol.
Son ms activados contra gram y gram+ y Son resistentes a los lactamicos,
indicados para infecciones de estafilococos

CLARITROMICINA (CLARICIT)
INDICACIONES

Macrolido til en
la erradicacin
de H. pilory
presente en
ulcera
gastroduodenal.

PRESENTACION
Tab 250-500 mg,
suspensin 125250/5 ml.

VM

3-7 hrs

DOSIS

R. ADVERSAS

Adulto
250 -500
mg c/12
hrs.
Nios
7.5 mgkg/12hrs
.

Hipersensibilidad,
nausea,
vmito,
dolor
abdominal,
hepatitis
colestacica, delirio,
confusin a dosis
elevadas
principalmente con
eritromiciona causa
ototoxidad.

ERITROMICINA (PANTOMICINA, IBSONE)


INDICACIONES
A pesas de ser
antimicrobiano
bacteriosttico a
dosis
alta
puyede
ser
bactericida para
algunos
microorganismos
. til para colora
en
nios.
Farmaco
de
segunda
eleccin
para
infeccin
por
Estreptococo B
hemoltico
del
grupo A y para
prevenir
fiebre
reumtica.

PRESENTACION

VM

Tabletas de 250
500
mg,
suspensin 125250 mg/5 ml.

1.5 a 4.5
hrs.

47

DOSIS
Adulto 250
-500
mg
c/6
nrs.
Nios de
30 50
mg por kg
al da cada
6 hrs. Tx
para
gonorrea:
1 gr DU.

R.ADVERSAS
Hipersensibilidad,
nausea,
vmito,
dolor
abdominal,
hepatitis
colestacica, delirio,
confusin a dosis
elevadas
principalmente con
eritromiciona causa
ototoxidad.

AZITROMICINA (AZITROCIN)
INDICACIONES

PRESENTACION

VM

Infeccin
del
tracto
respiratorio
superior
e
inferior,
endocarditis,
gonorrea,
infecciones por
Clamidya,
Difteria,
Tosferina,
Toxoplasmosis,
infecciones por
Neumocistis
Carini

Tab. 250-500 mg,


suspensin 125250/5 ml.

48-68
hrs

48

DOSIS
Adulto 250500 mg DU
por 3 das.
Nios 10
mg/kg DU
por 3 das

R. ADVERSAS
Hipersensibilidad,
nausea, vmito,
dolor abdominal,
hepatitis
colestacica,
delirio, confusin
a dosis elevadas
principalmente
con eritromiciona
causa ototoxidad.

CLORANFENICOL Y OTROS ANTIBIOTICOS


CLORANFENICOL
Mecanismo de accin: se une a la subunidad ribosomal (50 s) inhibiendo la sntesis de
protenas de manera reversible.
Absorcin: buena por va oral, no le afectan los alimentos, ms rpida si se administra en
ayunas.
Distribucin: general
Metabolismo: heptico.
Excrecin: renal, bilis, leche materna.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, lactancia, embarazo, Insuficiencia renal e insuficiencia
heptica.
INDICACIONES
TERAPUTICAS

PRESENTACIN

Fiebre tifoidea

Capsulas:

Endocarditis

250-500 mg
Suspensin:
125 C/6 hrs.

brucelosis

VIDA
MEDIA

1.5-4.5
hrs.

DOSIS

EFECTOS
SECUNDARIOS

Adultos:
250-500
mg/kg/da

Hipersensibilidad

Nios:
25-50
mg/kg/da

Pancitopena

Agranulositosis

Sx del nio gris

QUINOPRISTINA (ESTREPTOG A)
Mecanismo de accin: se unen a la subunidad ribosomal 30s inhibiendo la sntesis de
protenas, en el caso de la Quinopristeina en su fase tarda y la Dalfopristeina en su fase
temprana.
Absorcin: no existe, pues es IV.
Distribucin: parcial
Metabolismo: heptico
Excrecin: renal, principalmente bilis y heces.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, embarazo,
nios menores de 12 aos
PRESENTACIN

Peritonitis
Septicemia
Infeccin tracto
respiratoria
inferior

Frasco mpula
150 mg
Quinopristina
y
350 mg
Dalfopristina

Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de la pared bacteriana


Absorcin: no hay puesto que es IV
Metabolismo: heptico
Distribucin: parcial y general si hay inflamacin de meninges
Excrecin: renal, heces fecales.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia heptica, insuficiencia renal y embarazo.
Indicaciones
teraputicas
Infecciones
Tractorespiratoria
s Inferiores de
piel y tejidos
blandos
Profilaxis de
endocarditis
Colitis

Presen
tacin

vida
media

Frasco
mpula
500 mg
y 1 gr

6 hrs.

Dosis

Reacciones
secundarias

Adulto: 1-2
mg/da/2-3
Nios: 10-15
mg/kg/da/23 dosis
Colitis 500
mg (ingerir)

Hipersensibilidad
Reacciones
anafilcticas
Cuello rojo
Espasmo
Dolor muscular en
trax y tronco

CLINDAMICINA (DALACIN C, DALACIN T, DALACIN V)

DALFOPRISTINA (ESTREPTOG B)

INDICACIONES
TERAPUTICAS

VANCOMICINA (VANCOCIN CP)

VIDA
MEDIA

DOSIS

Quinopri
-usteina
0.8hrs
Dalfopris
-tina

7.5 mg
/kg C / 6
- 8 hrs.

0.7 hrs.
49

Por
infusin
lenta IV
en 30
min.

REACCIONES
ADVERSAS
Flebitis
Dolor
Edema
Nausea

Mecanismo de accin: se une a la unidad ribosomal 50 s Inhibiendo la sntesis de protenas de


manera reversible.
Absorcin: buena por va oral, no le afectan alimentos.
Distribucin: parcial
Metabolismo: parcialmente heptico.
Excrecin: renal (10% manera ntegra), bilis, heces.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo, insuficiencia renal.
INDICACIONES
TERAPUTICAS

PRESENTACIN

Infecciones tracto
respiratoriasInfeccin de piel
Septicemia
Infeccin por
Pneumocitiscarinni.

Capsulas 300 mg
Inyectable 150
mg

VIDA
MEDIA

9 hrs.

Oral 75 mg /5 ml

50

DOSIS

REACCIONES
SECUNDARIAS

Adulto:
1200 a
1600mg/
da 3-4
dosis
Nios:
20-40mg
/kg/da
3-4 dosis

Hipersensibilidad
Diarrea
Colitis Speudo
membranosa
Sndrome de
Steven Johnson
Granulocitopenia
Trombocitopenia

POLIMIXINAB (POLIXIN OFTENO)

II. 18.- FRMACOS ANTITUBERCULOSOS (ANTIFMICOS).

Mecanismo de accin: Afecta la permeabilidad de la membrana dejando escapar elementos


vitales para la bacteria.
Absorcin: no tiene
Contraindicaciones: hipersensibilidad.

La tuberculosis se trata en dos etapas, la fase inicial con al menos tres frmacos, la fase de
continuacin, con dos frmacos si el microorganismo es sensible. El tratamiento debe efectuarlo
un especialista, sobre todo si la enfermedad est causada por microorganismos resistentes o
afecta a rganos extrarrespiratorios.

INDICACIONES
TERAPUTICAS

PRESENTACIN

Conjuntivitis
bacteriana
Dacriocistitis
Blefarita
Teratitis

Frasco gotero
500000 u
(Polimixina)
2-54 mg
(Neomicina)

VIDA
MEDIA

6 a 7 hrs

DOSIS

REACCIONES
SECUNDARIAS

2 gotas
c/4-65
hrs.

Prurito
Dolor
Ardor
Lagrimeo

FASE INICIAL. La utilizacin simultnea de cuatro frmacos en la fase inicial se emplea para
reducir lo antes posible la poblacin bacteriana y evitar la aparicin de bacterias resistentes a la
medicacin. Es preferible administrar asociaciones teraputicas, excepto que no se pueda
utilizar alguno de los principios activos por resistencia o intolerancia. El tratamiento de eleccin
para la fase inicial consiste en la administracin diaria de ISONIAZIDA, RIFAMPICINA,
PIRAZINAMIDA Y ETAMBUTOL. La ESTREPTOMICINA se utiliza pocas veces, pero se puede
incluir en la fase inicial del tratamiento si se tiene constancia de la resistencia a la isoniazida
antes de empezar el tratamiento. Los frmacos de la fase 2 se mantendrn durante 2 meses. Si
se ha obtenido un cultivo positivo para M. tuberculosis, pero todava no se dispone de los
resultados de sensibilidad al cabo de 2 meses, se continuar el tratamiento con pirazinamida (y
etambutol) hasta que se confirme la sensibilidad, aunque para ello se precisen ms de 2 meses.

Indicaciones
Teraputicas
Tuberculosis
Pulmonar, as
como la de
localizacin
extrapulmonar.

BACITRACINA (PELIXIN, UNGENO)


Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de la pared bacteriana
nota: no hay farmacocintica ni vida media.
INDICACIONES
SECUNDARIAS
Conjuntivitis
bacteriana
BlefaroConjuntivitis

PRESENTACIN
Tubo ungento:
Polimexina 500 000 u
Bacitracina 40 000 u

DOSIS

1 cm
C/ 4-6 hrs.

Queratoconjuntivitis
Ulceras cornales
Melbonitis

REACCIONES
SECUNDARIAS
Hipersensibilidad
Lagrimeo
Dolor urente
Fotofobia

Dosis

Tabletas
Rifampicina
150mg
Isoniazida 75mg
Pirazinamida
400mg
Clorhidrato de
etambutol
300mg

4
tabletas
juntas
en
una
sola
toma al da,
de lunes a
sbado,
durante 10
semanas.

Vida
Media
1.5 a 4
hrs

Reacciones
Secundarias
Hipersensibilidad,
nauseas,
vomito,
diarrea,
fiebre,
neutropenia,
trombocitopenia.

MECANISMO DE ACCIN

51

Presentacin

La rifampicina y la isoniazida son activos contra organismos extracelulares de


desarrollo rpido y presenta adems una actividad intracelular bactericida(la
isoniazida acta interfiriendo con la sntesis del cido miclico de la pared celular).
La rifampicina es activa contra M. tuberculosis, de desarrollo lento e intermitente (se
une a la subunidad del RNA-polimerasa bacteriano e inhibe la transcripcin de DNA
a RNA, pudiendo estar otros mecanismos involucrados).
La pirazidamina es sumamente activa contra bacilos intracelulares en el ambiente
cido de los macrfagos.
El etambutol es un agente antimicrobiano con una substancial actividad contra la
micobacteriatuberculosa(actua es mediante la inhibicin de la sntesis del cido
ribonuclico, por lo cual interfiere con el metabolismo proteico de la micobacteria).

52

ESTREPTOMICINA
FARMACONTICA

ABSORCIN. Buena VO (alimentos disminuyen su concentracin plasmtica).


DISTRIBUCIN. General (Biodisponibilidad de 80 a 100%).
METABOLISMO. Heptico.
EXCRESIN. Orina, bilis, leche materna y heces.

FASE DE CONTINUACIN O DE SOTN. Despus de la fase inicial, se mantiene el


tratamiento durante 4 meses ms con ISONIAZIDA Y RIFAMPICINA(preferiblemente, en una
asociacin teraputica). Se requiere un tratamiento ms prolongado de la meningitis y de las
infecciones por microorganismos resistentes, que tambin pueden requerir modificacin de la
pauta.
Indicaciones
Teraputicas
Tratamiento
tuberculosis
fase
de
continuacin o
de sostn.

Presentacin

Dosis

Capsulas
Isoniazida
400mg
rifampicina
300mg.

2
tabletas
por dia en
dosis
intermitente,
lunes
mircoles y
viernes,
durante 16
semanas.

Vida
Media
1.5 a 4
hrs.

Reacciones
Secundarias
Hipersensibilidad,
nauseas,
vomito,
diarrea,
fiebre,
neutropenia,
trombocitopenia.

MECANISMO DE ACCIN

Indicaciones
Teraputicas
Microorganismos
resistentes
(tuberculosis
asociado a otros
tuberculostticos).

Presentacin

Dosis

Frasco
mpula
1g/2ml

Inicial
15mg/
mx.)

Nios
20mg/ kg
2 dosis/da

Reacciones
Secundarias
Lesin VIII par
craneal,
IR,
parestesias
transitorias,
eosinofilia,
leucopenia,
neutropenia,
pancitopenia,
anemia
hemoltica,
nauseas, vomito
e
hipersensibilidad.

MECANISMO DE ACCIN

Bactericida. Inhibe la sntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal.


FARMACOCINTICA
ABSORCIN. Buena VO, ms no penetra bien en las clulas.
DISTRIBUCION. PARCIAL
METABOLISMO. No hay
EXCRESION. ORINA Y BILIS

Activas contra organismos extracelulares de desarrollo rpido y presenta adems una


actividad intracelular bactericida. La rifampicina es efectiva contra M. tuberculosis, de
desarrollo lento e intermitente.

ABSROCIN. Buena VO (alimentos la disminuyen concentraciones plasmaticas).


DISTRIBUCION. General (biodisponibilidad de 90 y 95%).
METABOLISMO. Heptico.
EXCRESIN. Orina, bilis, leche materna Y heces.

53

(1g

Continuar
1g 2 veces por
semana.

FARMACOCINTICA

kg

Vida
Media
2.5 a
5.3 hrs

54

ANTIMICTICOS

Farmacocintica: es fungisttica o fungicida dependiendo de la concentracin en los lquidos


corporales.

Estos frmacos se clasifican como:

Antimicticos locales o tpicos; y

Antimicticos sistmicos.

Algunos como el Imidazol, Triazol, pueden ser usados de manera local o sistmica.
Los frmacos ms efectivos son los que afectan la membrana celular del hongo como los
macrlidos polinicos y los azoles.
Afectan la membrana celular.

Anfotericina B

Nistatina

Terbinafina

Azoles:
a.

Imidazoles

b. Triazoles.

Ketoconazol

Terconazol

Butoconazol

Itraconazol

Oxiconazol

Fluconazol

Sulconazol

Vonconazol

ANFOTERICINA B

Bifonazol
Afectan ARN: Flucitocina
Afecta a los microtbulos: Griseofulvina.

55

Absorcin: mala por tubo digestivo, irritante por va I. M. la mejor opcin es I. V. goteo
lento.
Distribucin: fijacin a protenas plasmticas 90%
Eliminacin: renal en un 2 a 5% en forma activa. Va biliar tambin es una importante.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a menos de que se evalu riesgo-beneficio.


INDICACIONES

PRESENTACIN

VIDA MEDIA

Tratamiento de
las infecciones
por hongos,
progresivas y
potencialmente
mortales.
Especies
susceptibles de:
Aspergillus,
Blastomyces,
Candida,
Coccidioides,
Cryptococcus,
Histoplasma,
agentes de
murmomicosis,
incluyendo
especies
susceptibles
relacionadas de
Conidiobolus,
Basiodiobulos y
Sporothrix.

AMFOSTAT *
Sol. Iny.
Frasco mpula
conteniendo
un liofilizado
estril con 50
mg de
Anfotericina B
y 41 mg de
desoxicolato
sdico y 20.2
mg de fosfatos
sdicos como
bfer.

V de
eliminacin
15 das.
V
plasmtica
24 hrs

56

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

Se debe
administrar por
infusin I. V.
lenta, esta se
debe dar en un
lapso de 2 a 6
hrs con las
precauciones
necesarias. La
recomendacin
por infusin es
de 0.1mg/ml (1
mg/10 mL). El
tratamiento se
inicia
habitualmente
con una dosis
diaria de 0.25
mg/kg en 2 a 6
hrs. La dosis
diaria requerida
puede llegar
hasta 1,0
mg/kg/da o 1,5
mg/kg/das
alternos.

EFECTOS
SECUNDARIOS

Fiebre,
anorexia,
vmito,
anemia
normoctica,
disminucin
y
anormalidad
es de la
funcin renal

KETOCONAZOL

CLOTRIMAZOL

Fungisttico o fungicida dependiendo de la concentracin. Antimictico de amplio espectro.


Farmacocintica:

Antimictico de amplio espectro con accin fungicida, de aplicacin cutnea.


Farmacocintica:

Absorcin: rpida por TGI. Fijacin a protenas plasmticas 99%


Distribucin: amplia en lquido y tejidos orgnicos.
Cruza la barrera placentaria y est presente en leche materna.
Metabolismo: heptico
Eliminacin: biliar.

Contraindicaciones: irritacin gstrica, vmito, fotofobia, parestesias, trombocitopenia,


irritacin cutnea.

INDICACIONES

PRESENTACIN

Candidiasis,
Blastomicosis,
Coccidioidomicosis
, Histoplasmosis,
Infecciones
cutneas graves
resistentes a la
teraputica con
Griseofulvina
tpica. Indicado en
el tratamiento de
diversas
dermatofitosis:
tinea corporis,
cruris, peds;
onicomicosis,
dermatitis
seborreica;
pitiriasis versicolor
y candidiasis
vulvovaginal y de
la piel, en casos
leves como
graves.

Tabletas:
AKORAZOL,
caja con 10 y
20 tabletas de
200 mg.
Crema:
CONAZOL K*,
tabletas de 10
o 20 de 200
mg; crema de
10, 30 y 40 g
al 2% (2g de
konazol en
100 g de
excipiente).

VIDA
MEDIA

Desde
3.3
hasta
7u8
horas
(con
800
mg).

Crema:
HONZIL tubo
de 30 g al 2%.
vulos:
HONZIL caja
con 5 vulos
de 400 mg

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

Tabletas: 200
mg en dosis
nica diaria.
Puede
aumentar a 400
mg en
pacientes que
no respondan a
dosis bajas. Los
nios > 2 aos
pueden recibir
de 3.3 a 6.6
mg/kg en una
dosis diaria.
Crema: es
recomendable
aplicar la crema
al 2% 1 o 2
veces al da
dependiendo de
la lesin y la
severidad de la
infeccin.
vulos: 1 vulo
durante 5 das
por las noches
al acostarse

EFECTOS
SECUNDARIOS.

Hipersensibilid
ad, no es
eficaz en
pacientes con
aclorhidria,
embarazo, I.
H.

Absorcin: de 3 a 10% despus de una aplicacin vaginal y un 0,5% de la dosis por


va tpica
Metabolismo: heptico
Eliminacin: biliar

Contraindicaciones: hipersensibilidad

INDICACIONES

Dermatofitosis por
dermatofitos,
levaduras, mohos, y
otros hongos. Micosis
en los pliegues
cutneos, dermatosis
genitoanal por
Candida en lactantes,
micosis interdigitales,
tia corporis y
pitiriasis versicolor,
sicosis de la barba.
Vulvitis y balanitis
candidisica.
Infecciones vaginales
por especies de
Candida, Tricomona
Vaginallis.

PRESENTACIN

LOTRIMIN* AF:
polvo 100g
contienen 2 g de
clotrimazol; y
polvo en aerosol
100 g contienen
0.885 mg de
nitrato de
clotrimazol.
LOTRIMIN*:
crema tpica,
crema vaginal y
solucin 100 ml o
100 g contienen 1
g de Clotrimazol.
CANESTEN*:
caja con 6
comprimidos
vaginales de
0.100 g.
CANESTEN V*:
crema vaginal al
2%

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

Solucin: antes de
aplicar la solucin o
crema, lavar el rea
afectada con agua y
jabn y secar bien.
Administrar unas gotas
sobre la lesin 2 o 3
veces al da y dar un
ligero masaje. El
tratamiento debe
continuarse por 15 das.
Crema Vaginal: colocar
la crema al acostarse
por 7 das.
Comprimidos: mtodo
corto: 2 comprimidos
vaginales diarios,
aplicados
simultneamente, por 3
das; mtodo habitual: 1
comprimidos vaginal
diario por 6 das
continuos

CANESTEN V1*:
crema vaginal al
10%
57

58

EFECTOS
SECUNDARIOS.

Irritacin de
la zona de
aplicacin

ITRACONAZOL:
MICONAZOL
Antimictico de amplio espectro
Farmacocintica: inhibe la biosntesis del ergosterol y otros esteroles daando la pared
fngica, alterando la permeabilidad. Penetra con facilidad al estrato corneo de la piel y persiste
all durante 4 das despus de su aplicacin, se absorbe menos del 1%a nivel sistmico
despus de la aplicacin tpica y el 1,3% en la aplicacin vaginal.
INDICACIONES

PRESENTACIN

Infecciones de la
piel y de las uas
debidas a
dermatofitos,
levaduras y otros
hongos como:
tinea capitis,
corporis, mannum,
peds, barbae,
cruris; tinea
ungium; Ptiriasis
versicolor;
candidosis de la
piel y las uas:
estomatitis
angularis.

DERMIFUN: tubo
con 20 g al 2%
DAKTARIN*:
crema tubo con 30
g al 2%
DAKTARIN: gel
oral tubo de 78 g
con 2 g de
Miconazol.

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

Gel Oral

Menores de 4
aos: 25 mg/4
veces/da
Mayores de 4
aos: 50 mg/4
veces/da
Crema
Micosis cutneas:
aplique la crema
en las lesiones 2
veces/da.
Micosis de las
uas: corte las
uas infectadas
tanto como sea
posible. Aplique la
crema en la ua
infectada una
vez/da. Tras la
cada de la ua se
continuar con el
tratamiento en la
ua nueva hasta
observar curacin
definitiva (7
meses)

REACCIONES
SECUNDARIAS.

Irritacin o
sensacin de
ardor despus de
su aplicacin en
personas
hipersensibles
puede aparecer
dermatitis por
contacto

Indicaciones: en el tratamiento de tias de diversa localizacin causadas por dermatofitos


de las especies Trichophyton, Epidemophyton o Microsporum. Micosis de la piel y anexos
causados por hongos levaduriformes o mohos. Pitiriasis versicolor y micosis subcutneas y
profundas (aspergilosis, cromomicosis, esporotricosis, paracoccidioidomicosis y
coccidoidomicosis, etc.). En el esquema de tratamiento corto estn contempladas las
candidiasis vaginales agudas o crnicas y recurrentes, causadas por cualquier especie de
Cndida.
Farmacocintica:

Absorcin: 50 a 60% de la dosis administrada

Unin a protenas plasmticas 99.8%

Metabolismo: heptico

Excrecin: heces del 3 al 18% y renal 0.03%.


Contraindicaciones: hipersensibilidad, embarazo, lactancia.
Indicacin

Micosis subcutneas, profundas y oportunistas


Dosis
Duracin (promedio)

Aspergilosis

200 mg/ 1 vez/da

2-5 meses

Candidiasis

100-200 mg/1 vez/


da
200 mg/1 vez/da

3 semanas
7 mes
2 meses 1 ao

Criptococosis
menngea

200 mg/ 2 veces/


da

2 meses 1 ao

Histoplasmosis

200 mg/1 vez da a


200 mg/ 2 veces da

8 meses

Esporotricosis

100 mg/1 vez/da

3 meses

Paracoccidoidomic
osis
Cromomicosis

100 mg/ 1 vez da

6 meses

Criptococosisi no
Menngea

Blastomicosis

100 200 mg/ 1


vez da
100 mg/ 1 vez da a
200 mg 2 veces da

6 meses
6 meses

Presentacin:

ZOLKEN cpsulas de 50 a 100 mg

ITRANAX* cpsulas en microgrnulos de 100 mg

SPORANOX* cpsulas de 100 mg

59

60

Observaciones

Incrementar
dosis a 200mg 2
veces al da en
caso de
infeccin
invasiva o
diseminada
Terapia de
sostn 200 mg 1
vez/da
Terapia de
sostn 200 mg 1
vez/da

Antimictico de amplio espectro.

FLUCONAZOL

GRISEOFULVINA

Farmacocintica:

Absorcin: V. O. se absorbe bien y los niveles plasmticos y la biodisponibilidad


sistmica son mayores al 90% despus de administracin I. V.

Eliminacin: renal el 80% se recupera sin cambio.

INDICACIONES

PRESENT
ACIN

VIDA MEDIA

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

Dermatomicosis: 1)
tia peds, corporis,
cruris y versicolor; 2)
Candidiasis de las
mucosas, vaginal
aguda o recurrente o
sistmica; 3)
Criptococosis,
incluyendo la
localizada en
meninges.
Puede utilizarse como
terapia de
mantenimiento para
prevenir la recada de
enfermedades por
Criptococo en
pacientes con SIDA o
como profilaxis de las
infecciones por
hongos en pacientes
con tumores malignos
que estn
predispuestos a tales
infecciones como
resultado del
tratamiento citotxico
o por radioterapia.
Puede tratarse
pacientes normales o
inmunocomprometidos
.

AFUNG
IL,
cpsula
s 50,
100 y
150 mg,
blster
con 1 o
10
caps.

Las
concentracio
nes
plasmticas
mximas en
ayunas se
alcanzan de
30 a 90 min
con una vida
plasmtica
de
eliminacin
de 30 horas,
siendo las
concentracio
nes
proporcional
es a la
dosis.

Depender de la
severidad y
naturaleza de la
infeccin. La
duracin depender
de la respuesta
clnica y micolgica.

ZONAL
, 10
cpsula
s de
100 mg

Infecciones por
Criptococo y
Candidiasis
sistmica: 400 mg
el 1er da seguido
de 200 a 400 mg
una vez al da, por
lo menos de 6 a 8
sem. En pacientes
con SIDA 200 mg
indefinidamente.

REACCION
ES
SECUNDAR
IAS

Nuseas,
vmito y
diarrea,
cefalea.

Farmacocintica:

Absorcin: duodeno. Alimentos grasos y micronizacin mejoran la absorcin.


Metabolismo: Heptico
Excrecin: renal, heces y sudor.

Contraindicaciones: pacientes con porfiria establecida, insuficiencia hepatocelular o LES o


condiciones asociadas. Embarazo.
INDICACIONES

PRESENTACIN

VIDA

Eficaz contra
dermatofitos
causantes de
tia, incluyendo
el Mycrosporum
Cannis,
Trichophyton
robrum y T.
Verrucosum.
Tratamiento de
micosis de la
piel, cabello y
uas.

FULCIN*
FORTE,
suspensin,
frasco con 120
ml (cada 100
ml) que
contiene 2,5 g
de
Griseofulvina

Es de 4
hrs
despus
de la
administra
cin por
V.O. y se
mantienen
por 10 a
20 hrs.

FULCIN*
FORTE, caja
con 30 tabs de
125 y 500 mg.

Adultos: la
dosis usual es
de 500 mg/da,
en dosis nicas
o divididas
despus de las
comidas.
Nios: la dosis
diaria es de 10
mg/kg en dosis
nicas o
divididas.
Puede ser
necesario un
tratamiento de
hasta 12
meses.

GRISOVINFP, 30 tabs
con 125, 250 y
500 mg

Candidiasis vaginal
y dermatomicosis:
150 mg dosis nica.
Nios: 1 a 2 mg/kg
en infecciones
superficiales por
Cndida y 3 a 6
mg/kg para
infecciones
sistmicas por
Cndida o
Criptococo.

61

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

62

REACCIONES
SECUNDARIAS.

Urticaria,
erupciones de
la piel, cefalea y
trastornos
gstricos,
fotosensibilidad.

ECNIDAZOL

ANTIPROTOZOARIOS

Secnidal

METRONIDAZOL

Flagyl

Flagenase

Es en nitroimidazol

Mecanismo de accin: Sufre oxidoreduccin generando superoxidos de los


cuales el mas activo es el nitro que produce toxicidad en el parasito.

Es un nitroimidazol.

Mecanismo de accin: Destruye la estructura helicoidal del DNA


disminuyendo as la funcin de este en los protozoarios, causa toxicidad en
las bacterias.

No ingerir alcohol durante el Tx.


Farmacocintica

Absorcin: Buena por va oral, no le afectan los alimentos pero si los


anticidos.

Distribucin: General, atraviesa fcilmente las 2 barreras

Metabolismo: Heptico.

Excrecin: Renal, Bilis, Heces fecales, Leche materna.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, I.R., I.H., Embarazo, Alcoholismo agudo

INDICACIONES
TERAPUTICAS
Activo contra H.
pilory, Amibiasis
intra y extra
intestinal, Colitis
amibiana,
Abscesos
hepticos
amibianos,
Giardiasis
intestinal,
Tricomoniasis
vaginal,
Peritonitis
Septisemia,
Abscesos
intraabdominale
s, Pie diabtico,
Colitis
pseudomembra
nosa.

PRESENTA
CIN

Comprimido
s 500 y 250
mgs
Suspensin
250mgs
vulos
vaginales
500mgs
Fco. mpula
100ml/500m
gs

VIDA
MEDIA

DOSIS

8-10 hrs

Adulto:
500mgs
c/8hrs V.O.
Nios: 20 30mgs/kg/da/
4 dosis
vulos
:
1/da/10 das
por la noche
va vaginal
Inyectable
Adulto
500mgs c/8hrs
infusin lenta
30-90 = 3
dosis
Nios
7.5mgs/kg/da
infusin lenta
= 3 dosis

63

REACCIONES
ADVERSAS
Hipersensibilidad
,
Nauseas,
Vomito,
Sabor
metlico,
Glositis,
Estomatitis,
Candidiasis oral
y
genital,
Cefalea,
Neurolgicos:
Alucinaciones,
Convulsiones,
Confusin

Farmacocintica
Absorcin: Buena por va oral, no le afectan los alimentos pero si los
anticidos.

Distribucin: General, atraviesa fcilmente las 2 barreras

Metabolismo: Heptico.

Excrecin: Renal, Bilis, Heces fecales, Leche materna.


Contraindicaciones: Hipersensibilidad, I.R., I.H., Embarazo, Alcoholismo agudo

INDICACIONES
TERAPUTICAS

PRESENTA
CIN

VIDA
MEDIA

Amibiasis intra y
extra intestinal
Colitis amibiana
Abscesos
hepticos
amibianos
Giardiasis
intestinal
Tricomoniasis
vaginal
Peritonitis
Septisemia
Pie diabtico
Erradicacin HP
Salpingitis
EPI
Quemaduras
infectadas
Endometritis

Tabletas 500
mgs
Suspensin
125 mgs

15 - 25
hrs

64

DOSIS

REACCIONES
ADVERSAS

Adulto
500mgs/da
/3 das
Nios
30mgs/kg/d
a/3 das

Hipersensibilidad
Nauseas
Vomito
Sabor metlico
Glositis
Estomatitis
Candidiasis oral
y genital
Cefalea
Neurolgicos:
Alucinaciones
Convulsiones
Confusin

ANTIHELMINTICOS

DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
R
Diodoquin

ALBENDAZOL

R
Metodine

Es un derivado de la 8 quinolena
Farmacocintica

Absorcin: Buena por va oral, no le afectan los alimentos pero si los


anticidos.

Distribucin: General, atraviesa fcilmente las 2 barreras

Metabolismo: Heptico.

Excrecin: Renal, Bilis, Heces fecales, Leche materna.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, I.R., I.H., Embarazo, Lactancia

INDICACIONES
TERAPUTICAS

PRESENTA
CIN

Colitis
amibiana y Tx
de portadores
sanos

Tabletas 650
mgs
Suspensin
375 mgs/5ml

VIDA
MEDIA
6 - 8 hrs

DOSIS

REACCIONES
ADVERSAS

Adulto:
650mgs
c/8hrs/20 das
Nios: 20 30mgs/kg/da/3
dosis/20 das
Tabletas:
Diyodo 325mgs
+ Metronidazol
250mgs
2
tabletas
c/8hrs
Nota:
No
rebasar
esta
dosis por el
riesgo
de
neuritis y atrofia

Hipersensibilidad
Nauseas
Vomito
Cefalea
Dolor abdominal
Eosinofilia
Fotosensibilidad
Neuritis y atrofia
ptica

INDICACIONE
S
TERAPEUTIC
AS
Ascariasis
Oxiuriasis
Uncinarias
Tenias
cisticercosis

PRESENTACIN

DOSIS

Tabletas: 200

400mg/
DU
nios y
adultos

Susp: mg/5ml

REACCIONES
ADVERSAS

Hipersen
sibilidad
Nausea
Diarrea
Vomito

VIDA
MEDIA
2.5-3 hrs

6mg/da
en
casos
agudos

MEBENDAZOL

INDICACIONES
TERAPEUTICA
S
Ascariasis
Oxiuriasis
Uncinarias
Tenias
Cisticercosis
tricocefalosis

PRESENTACION

DOSIS

Tabs: 100mg

Adul
100mg
c/12 hrs
VO
/3
dias

Susp: 100mg/5ml

65
66

REACCIONES
ADVERSAS

Hipersensi
bilidad
Nausea
Diarrea
Vomito

VIDA
MEDIA
12 hrs

ANTIVIRALES

PRAZICUANTEL

INDICASIONES
TERAPEUTICAS

PRECENTACIO
N

DOSIS

REACCIONES
ADVERSAS

VIDA
MEDIA

Virus: partculas de ADN envueltas en una capa protenica igual a la capside. No tienen aparato
metablico propio por lo que se apoderan del aparato metablico de las clulas para la
replicacin.
TIPOS:

Neurocisticercosis
Equistosomiasis
Tenia solium

Tabletas:
150
300 y 600mg

Cistiicerc
osis:
50mg/kg/
dia/c/8
hrs por 15
dias nios
y adultos

sudoracin
somnolencia
anorexia
prurito
fiebre
erupcin
cutanea

3-4 hrs

PIPERAZINA
PRESENTACIO
N

DOSIS

Ascariasis
lumbricoides
E. vermiculitis

Fco con 120 ml

Ascariasis
nios 75
mg/kg/dia
por 2 dias

c/5 ml contiene
500mg

Ascariasis
adultos:3.
5 g or la
maana 2
dosis
seguidas

67

Origen animal
Origen vegetal
Origen bacteriano

Virus de ADN
Papiloma virus= Verruga
Herpes virus= Herpes genital, labial
Hepadnavirus= Hepatitis
Adenovirus= Faringitis
Poxivirus= viruela

Teniasis:
10mg/kg/
dia
2
dosis

INDICACIONES
TERAPEUTICAS

REACCIONES
ADVERSAS

urticaria
cefalea
dolor
abdominal
parestesia

VIDA
MEDIA
15-20

Virus de ARN
Virus de ARN
Posa mixovirus= Sarampin
Rabdovirus= Rabia
Arenavirus= Meningitis
Ortomixovirus= Influenza
Picornavirus= Poliomelitis
VIH= SIDA
HTLV= leucemia de clulas T

CLASIFICACIN
ANTIHERPTICOS

Aciclovir

Balaciclovir

Ganciclovir

Idoxuridina (solucin oftlmica)

Farniclovir

Forscanet

Penofivir

Penciclovir

Valganciclocir

Docosanol
Contra influenza

Oseltamivir

Zanamivir

Rimantadina

Amantadina
Contra hepatitis

Entercavir

Interferon

Ribavirina

68

ACICLOVIR
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Inhibe las ADN polimerasa que participan en la sntesis de cidos
Nucledos y la activa de manera irreversible evitando la replicacin viral.
IDOXIRUDINA

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA

Absorcin: va oral
Distribucin: general

INDICACION

Metabolismo: heptico

INDICACION

REACCION
SECUNDARIA

-Herpes
soster
-Herpes
genital
-Herpes
labial
-Varicela
soster
-Profilaxis
de
inmunodepr
imidos

Hipersensibilida
d
-Nausea
-Vmito
-Cefalea
-Convulsin
-Alucinacin
-Mareo

INTERACCION
FARMACOLGICA

-Cimetadina:
induce
metabolismo
oxidativo de
aciclovir
-Probenecib:
auimenta
concentracin de
aciclovir

PRESENTACIN Y
DOSIS

TABLETAS
100, 200,400,
800mg

Excrecin:
orina, bilis,
heces fecales,
leche materna

-Queratitis
herptica(inflam
acin de
crnea)

REACCION
SECUNDARIA
-Hipersensibilidad
-Prurito
-Fotofobia
-Edema de
prpados
-Dolor palpebral

CONTRAINDICACION
- Hipersensibilidad

DOSIS
2 gotas en cada ojo
c/6hrs u 8 hrs

SUSPENSIN
4gr/100ml

Mecanismo de accin: Inhibe la replicacin viral de herpes

CREMA 5%

Va tpica

UNGENTO 3%
AMPULA
250mg
DOSIS
ADULTOS
400-800MG C/4
HRS
NIOS
20 MG/DA/C/4HRS
Vida Media: 8
Horas

69

PRESENTACIN Y
DOSIS
Sol
100mg/ml
oftlmica
Ungento
100 mg/gr

70

GANCICLOVIR
FARMACODINAMIA
AMANTADINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Inhibe fases tempranas de la replicacin viral dando como consecuencia
la prdida da la cubierta viral de nombre cpside.
FARMACOCINTICA
Absorcin: va oral no afectan alimentos, los anticidos retardan
Distribucin: general

Distribucin: pasa la barrera hematoenceflica, obtenindose en el liquido cefalorraqudeo unas


concentracions que oscilan entre el 0.31 y 0.74% de las respectivas concentraciones en
plasma.

Excrecin orina, bilis, leche materna


REACCION
SECUNDARIA

FARMACOCINETICA
Absorcin: va oral e intravenosa

Metabolismo: CYP3 A 4

INDICACION

Mecanismo de accin: Es fosforilado a monofosfato por una protena kinasa del virus, enzima
que viene codificada por el gen UL97 del citomegalovirus. Seguidamente, el monofosfato es
convertido a di- y tri-fosfato por las kinasas celulares. De esta manera, se alcanzan dentro de
las clulas infectadas concentraciones del ganciclovir trifosfato unas 100 veces ms altas que
en las clulas no infectadas. Una vez formado el trifosfato de ganciclovir, este permanece como
tal en las clulas infectadas durante varios das. Se cree que el ganciclovir trifosfato inhibe la
sntesis del virus mediante una inhibicin competitiva de las DNA-polimerasas vricas y, tambin
incorporndose al DNA del virus, con lo que finaliza prematuramente la elongacin del DNA
vrico.

CONTRAINDICACION

PRESENTACIN Y
DOSIS

Metabolismo: sin metabolismo


Excrecin: renal

-Influenza A y B
-Profilaxis de
las infecciones
respiratorias
influenza A y

- Nausea
-Vmito
-Mareo
-Cefalea
Grandes
dosis:
-Depresin
-Nerviosismo
-Confusin

-Hipersensibilidad
-Embarazo
-Lactancia
-I.H
-I.R

CAPSULAS
50,100mg
SOL ORAL
500mg/100ml
SOL
PEDIATRICA
2.5 gr/100 ml
DOSIS
ADULTOS
1 cap. c/8 hrs
1 cucharada c /8
hrs

INDICACION

-Rinitis por
citomegalo
virus
-Personas
inmunodep
rimidas
-SIDA

REACCION
ADVERSA

-Leucopenia
-Diarrea
- Nauseas
-Anemia
-Dolor
abdominal Trombocitopeni
a -Cefalea
-Anorexia
-Flatulencia
-Vmito

CONTRAINDICACION

-Anemia
-Leucopenia
-Trombocitopenia
-Toxicidad

-Didanosina
-Zidovudina
-Zalcitamida
-Probenecib

PRESENTACI
N Y DOSIS

Caps: 250
mg
DOSIS
ADULTOS
5mg c/12
hrs
NIOS
100 mg 3
veces al da

NIOS
2 gotas/kg/c/8hrs
Vida Media (15 Y
16 HRS)

71

INTERACCIION
FARMACOLOGICA

72

RIVAVIRINA
FARMACODINAMIA

INDICACION

Mecanismo de accin: Ribavirina (Virazide) inhibe el "capping" o guanilacin del RNA


mensajero viral, bloqueando as la traduccin del mensaje gentico. Adems, Ribavirina
(Virazide) inhibe la DNA polimerasa de los herpes virus, la RNA polimerasa de los virus de la
influenza y del Morbillivirus, as como la retrotranscriptasa de los retrovirus. Ribavirina (Virazide)
inhibe la replicacin viral sin afectar el funcionamiento celular.
FARMACOCINETICA
Administracin: va oral
Distribucin: amplia en el organismo, principalmente a msculo esqueltico, glndulas
suprarrenales, rin, bazo y lquido cefalorraqudeo
Metabolismo: activo
Excrecin: renal y heces fecales

-Herpes labial
-Gingivo
estomatitis
herptica
-Herpes genital
primario y
recurrente
-Herpes zoster
-Varicela en
pacientes
inmuno
competentes e
inmunodeprimido
s
-Parotiditis
-Hepatitis viral A,
B, y C agudas, y
B y C crnicas
-Infecciones
respiratorias por
virus sincicial
respiratorio
-Parainfluenza e
influenza A y B
-Profilaxis del
herpes genital
recurrente

REACCION
SECUNDARIA

Disminucin
de
hemoglobin
ay
eritrocitos

CONTRAINDICA
CION

-Embarazo
-Lactancia

INTERACCIION
FARMACOLOGICA

-Sinergismo de la
ribavirina con la
dideoxinosina
(ddI) como
inhibidores del
virus de la
inmunodeficienci
a humana.

PRESENTACIN Y
DOSIS

-(Virazide)
Caja con 18 (6
das
de
tratamiento)
- Solucin oral
Cada
5
ml
contienen 100 mg
-Solucin
inyectable
Frasco mpula
con 12 ml (cada
ml contiene 100
mg)
- Peditrico,
Solucin gotas
Frasco gotero con
15 ml (cada 20
gotas o 1 ml
contienen 40 mg).
DOSIS
ADULTO
1,200 mg/da
divididos en 3
tomas (c/8 horas)
NIO
15-20 mg/kg/da
divididos en 3
tomas (c/8 horas)
VIDA MEDIA: 2
horas

73

74

ZIDOVUDINA

FRMACOS ANTIRRETROVIRALES
FARMACODINAMIA

Generalidades sobre la infeccin por VIH


En 2004 se estim que en todo el mundo vivan 42 millones de personas con infeccin por VIH
en pases de bajos recursos. De quienes se beneficiaran, menos de 5% estaba recibiendo
tratamiento antirretroviral combinado, aunque esta teraputica disminuye las complicaciones de
la infeccin y tiene la capacidad de proporcionar esperanzas de vida casi normales en algunos
pacientes con una enfermedad previa letal.
Con el desarrollo del tratamiento antirretroviral se ha conseguido, sobre todo en los ltimos 10
aos mejorar la supervivencia y la calidad de vidade las personas infectadas por el VIH.
Clasificacin y propiedades farmacolgicas

Mecanismo de accin
La zidovudina es un agente antivrico muy activo in vitro frente a los retrovirus, incluido el VIH.
La fosforilacin de zidovudina al derivado monofosfato es catalizada por la timidazina por la
timidincinasa celular tanto en clulas infectadas como en clulas sanas.
La zidovudina inhibe el VHI-1 y el VIH, aunque frente a este ltimo es menos activa. Es activa
frente al virus linfotrpico humano de clulas T de tipo I y frente al VEB, pero no frente a otros
virus herpticos y al VHB
FARMACOCINTICA
Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, pacientes con recuentos de neutrfilos anormalmente
bajos o niveles de hemoglobina anormalmente bajos.
Interacciones: Lamivudina, difenilhidantona, probenecid, ribavirina, rifampicina, estavudina

En funcin de su diana en el ciclo biolgico del virus, en la actualidad se dispone de cuatro


grupos farmacolgicos para el tratamiento de la infeccin por el VIH:
1.

INDICACIONES

Los inhibidores de la transcriptasa

Zidovudina,

didanosina,

inversa (anlogos de nuclesidos,

zalcitabina,

estavudina,

anlogos

lamivudina,

abacavir,

de

nucletidos

no

anlogos de nuclesidos).

emtricitabina.
Tenofovir,
Efavirenz, nevirapina,

2.

Ritonavir,

Los inhibidores de la proteasa

lopinavir,amprenavir
fosamprenavir,

atazanavir,

saquinavir,

indinavir,

nelfinavir,

tripanavir,

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

Los

inhibidores

de

la

0.5 a

Adultos:

Erupcin

pacientes

que

amortiguadas

1.5

200mg

cutnea-prurito,

han

sido

sabor menta

horas

dos veces

astenia,

Frasco de tabletas

al da

nuseas-vmito,

de 25 y 100 mg

intolerantes

al

tratamiento

con

Nios:

dolor abdominal,

125mg

diarrea,

Infeccin por VIH

dos veces

escalofros, fiebre

avanzado

al da

y dolor

Tratamiento

de

SIDA

fusin)
Inhibidores de la integrasa

75

cefalea,

zidovudina

(inhibidores de CCR5 y de la
4.

SECUNDARIOS

Tabletas

Enfuvirtida

entrada

EFECTOS

Tratamiento para

darunavir
3.

DOSIS

76

DIDANOSINA
FARMACODINAMIA:

ANTIINFLAMATORIOS

Mecanismo de accin: Agente antirretroviral <ctivo contra el virus del VIH

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

FARMACOCINTICA
Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina
Contraindicaciones: hipersensibilidad
Interacciones: Ketoconazol, tratamicinas, quinolonas, la ingesta con alimentos reduce a
absorcin de la didanosina

Los frmacos antiinflamatorios no esteroideos incluyen muy diversos compuestos que casi nunca
tienen relacin qumica alguna, pero que comparten algunas actividades teraputicas y efectos
colaterales. El aspecto ms importante del mecanismo de accin de estos compuestos es la
inhibicin de la ciclooxigenasa, enzima encargada de la biosntesis de prostaglandinas y otros
autacoides similares La potencia analgsica, antiinflamatoria, antitrmica y antiagregante
plaquetaria, es variables con los distintos agentes.
ACIDO ACETIL SALICILICO

INDICACIONES

PRESENTACION

VIDA

DOSIS

EFECTOS

MEDIA
3 horas

SECUNDARIOS

Tratamiento de la

Cpsulas: 100mg y

infeccin por VIH

250mg

600mg

neutropenia,

en nios y adultos

Sol. Oral: 240ml

divididos

leucopenia,

Manifestaciones

Sol.

en 2 3

cefalea, nuseas,

del sndrome de

20ml

Inyectable:

500

Anemia,

dosis.

vmito,

inmunodeficiencia

Nios:

abdominal

adquirida (SIDA)

360 a

diarrea.

Pacientes

480mg/m2

embarazadas

seropositivas,
durante

FARMACOCINTICA

Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal


Metabolismo: heptico
Excrecin: orina

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad, ditesis, hemorragia
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Analgsico,
antiinflamatorio,
antipirticoartritis
reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante y
fiebre reumtica
aguda

trabajo

de parto y para
sus

inhibe la sntesis de prostaglandinas en los tejidos. Acta en concreto a nivel de la enzima


ciclooxigenasa, anteriormente denominada prostaglandina-sintetasa.Cuando se bloquea esta
enzima se interrumpe tambin la sntesis de las prostaglandinas

dolor

FARMACODINAMIA

recin

nacidos.

PRESENTACION

Tabletas 500 mg
Tabletas
efervescentes
300mg

DOSIS

VIDA
MEDIA

REACCIONES
SECUNDARIAS

Analgsic
oy
antipirtico
: 500mg/ 8
horas.

15
Min.

Hemorragia
gstrica,
hipersensibilidad
,
trombocitopenia.

Antirreum
tico: 3.5
a 5.5g/dia.
Antiagrega
nte
plaquetari
o: 500 mg
a 1 g/dia.

77

78

PARACETAMOL

INDOMETACINA

FARMACODINAMIA

El mecanismo de accin del paracetamol (acetaminofn) no est bien comprendido; sin


embargo, hay evidencia que soporta que tiene una accin a nivel central relacionado con las
vas serotoninrgicas, aunque se reconoce tambin que una de sus principales acciones se
relaciona con la inhibicin a nivel central de la ciclooxigenasa (y la subsecuente disminucin de
la sntesis de prostaglandinas), con poco efecto perifrico en la formacin de prostaglandinas, lo
que explica su escaso efecto antiinflamatorio y su poco o nulo efecto sobre la agregacin
plaquetaria, funcin renal y gastrointestina

FARMACODINAMIA

La indometacina posee notables propiedades antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas, que


son semejantes a las de los salicilatos

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA

El paracetamol (acetaminofn) se absorbe bien en el tubo digestivo y sus concentraciones


plasmticas mximas se alcanzan entre 10 y 60 minutos luego de su administracin oral. Tiene
una baja unin a protenas plasmticas y su vida media de eliminacin oscila entre 1 y 3 horas.
Se metaboliza principalmente en el hgado, presentando adicionalmente metabolismo de primer
paso; menos del 5% se elimina en forma inalterada y la mayora se excreta por la orina en
forma de metabolitos

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
control del dolor y
la fiebre de
diferentes
etiologas: p. ej.,
dolor y fiebre
asociados al
resfriado comn,
dolor de cabeza,
de garganta,
dental, muscular,
osteoarticular,
postraumtico,
posquirrgico, y
en otros estados
febriles o
dolorosos.

PRESENTACION

Tabletas de
500mg
Jarabe de
150mg/5ml
Gotas de
100mg/1ml

DOSIS

1 tableta
cada 4
horas o 2
tabletas
cada 6
horas, va
oral.
nios es
de 10
mg/kg de
peso
cada 4 a
6 horas,
va oral,.

79

VIDA
MEDIA

1a3
horas

REACCIONES
SECUNDARIAS
nuseas,
reacciones de
hipersensibilidad
Raramente se
pueden producir
alteraciones
hematolgicas
nefropata
alteracin de la
funcin heptica
y
hepatotoxicidad.

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Artritis
reumatoide.
Artritis reumatoide
juvenil moderada
o intensa.
Osteoartritis.
Artropata
degenerativa de
la cadera.
Espondilitis
anquilosante.
Artritis gotosa
aguda.

PRESENTACION

Capsulas de 25mg
y supositorios de
100mg

DOSIS

50 mg a
200 mg
diarios
distribuido
s en varias
dosis

VIDA
MEDIA

12 horas

REACCIONES
SECUNDARIAS
nuseas,
reacciones de
hipersensibilidad
Raramente se
pueden producir
alteraciones
hematolgicas
nefropata
alteracin de la
funcin heptica
y
hepatotoxicidad.

80

KETOROLACO

DICLOFENACO

FARMACODINAMIA

Es un potente analgsico, pero posee slo moderada eficacia antiinflamatoria. Es uno de los
pocos antiinflamatorios no esteroides aprobados para administracin parenteral
Su mecanismo de accin consiste en la inhibicin de la ciclooxigenasa y, por consiguiente, de la
sntesis de las prostaglandinas. DOLAC inhibe la sntesis de prostaglandinas y no tiene ningn
efecto sobre los receptores de los opiceos

FARMACOCINETICA

El ketorolaco se absorbe de forma rpida y completa tras su administracin por va oral a


voluntarios jvenes sanos. Tras la administracin oral de una dosis nica de 10 mg de
ketorolaco en ayunas, la concentracin plasmtica mxima se alcanz al cabo de 44 minutos
por trmino medio.

INDICACIONES
TERAPEUTICAS

PRESENTACION

DOSIS

VIDA
MEDIA

Tabletas de 10mg
Tratamiento del
dolor

Tabletas
sublinguales de
30mg

30mg
cada 4 o 6
horas

Solucin
inyectable de
30mg/ml

81

7 horas

FARMACODINAMIA

diclofenaco la sant es un antiinflamatorio no esteroideo (aine) que pertenece al grupo de los


derivados del cido fenilactico.

FARMACOCINETICA

El diclofenaco presenta una buena absorcin por va oral. Sufre metabolismo de primer paso, lo
cual hace que aproximadamente entre un 50 a un 60% del frmaco alcance la circulacin
general. Presenta una alta unin a protenas (99%). Tiene una buena penetracin al lquido
sinovial, en donde las concentraciones se mantienen constantes incluso cuando disminuyen las
concentraciones plasmticas. Se excreta principalmente por la orina (aproximadamente el 65%)
en forma de sus metabolitos conjugados glucornido y sulfato, aunque tambin se excreta por
la bilis (aproximadamente el 35%).

REACCIONES
SECUNDARIAS
Somnolencia
Mareo
Cefalea
Dolor
gastrointestinal
Dispepsia

INDICACIONES
TERAPEUTICAS

artritis reumatoide
osteoartritis
espondilitis
aquinosante

PRESENTACION

DOSIS

Tabletas de 50mg

50mg/dia

Capsulas de
100mg
Ampolleta de
75mg

82

Una
ampolleta
al dia

VIDA
MEDIA

12
horas

REACCIONES
SECUNDARIAS
Somnolencia
Mareo
Cefalea
Dolor
gastrointestinal
Dispepsia

AIES

NAPROXENO

FARMACODINAMIA

es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), cuyo principio activo es derivado del


cido fenilpropinico y presenta accin analgsica, antipirtica y antiinflamatoria. Acta
inhibiendo las enzimas ciclooxigenasas

FARMACOCINETICA

Son productos de la zona fasciculada descargados bajo la influencia de laACTH hipofisiaria.


Influyen en el metabolismo de los hidratos de carbonoacelerando la sntesis de glucosa a partir
de precursores no glucdicos (gluconeognesis). Tambin activan el metabolismo proteico y
movilizan losdepsitos grasos. La actividad antiinflamatoria de los esteroides corticales se
manifiesta slo con dosis elevadas y no puede considerarse un efecto fisiolgico.

inhibe a las enzimas de la ciclooxigenasa

INDICACIONES
TERAPEUTICAS

afecciones que
cursen con
inflamacin y
dolor, tales como
osteoartritis,
enfermedades
reumticas,
sndromes
dolorosos de la
columna
vertebral,
migraa, estados
posoperatorios
(intervenciones
quirrgicas,
dentales u
ortopdicas),
estados
postraumticos),
afecciones
dolorosas e
inflamatorias en
ginecologa

PRESENTACION

Tabletas de
500mg
Capsulas de
250mg

Para explicar el mecanismo por el cual los esteroides actan en procesos agudos como el
Asma o el Estatus Asmtico, no se puede hablar de un mecanismo de tipo genomico en donde
hay una trascripcin, formacin de RNA mensajero, formacin de enzimas encargadas de
alterar la respuesta. Si no, se habla de un mecanismo de retroalimentacin del eje HipotlamoHipfisis-Adrenal que es mediado por membranas plasmticas y cambios inicos, es decir: llega
al receptor, se une y produce cambios en la membrana celular en forma rpida ( al igual que lo
hacen los anestsicos locales.

DOSIS

adultos es
de 500 a
1.000 mg
diarios,
va oral,
en dosis
divididas
cada 12
horas

VIDA
MEDIA

3 horas

REACCIONES
SECUNDARIAS
Anorexia
Nausea
Dolor
abdominal
Ulceras solas
o mltiples
Diarrea
pancreatitis
aguda
Neutropenia
Trombocitope
nia
Anemia
aplasica
Erupciones
Prurito
Urticaria

Los corticosteroides difunden a travs de las membranas celulares y forman complejos


con receptores citoplasmticos especficos; estos complejos penetran en el ncleo de la clula,
se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripcin del ARNm y la posterior sntesis de
varias enzimas, que son las responsables en ltima instancia de los efectos sistmicos. Sin
embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripcin del ARNm en algunas clulas (por
ejemplo, linfocitos).
CLASIFICACIN
Segn sus efectos metablicos:

Glucocorticoides: accin sobre el metabolismo de carbohidratos, pueden ser


naturales como el Cortisol o sintticos (ver cuadro)

Mineralocorticoides: tienen como prototipo natural a la Aldosterona y como sinttico


Espironolactona y Amiloride.
Segn su duracin de accin:

Corta: entre 8 y 12 horas.

Intermedia: entre 13 y 36 horas.

Larga: entre 36 y 72 horas.


FARMACOCINTICA

83

Absorcin: Por va oral se absorben bien y rpido, no afectan alimentos


Metabolismo: heptico
Excrecin: Orina, bilis, heces, leche materna
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, TB pulmonar, infecciones virales,
infestaciones por hongos, vacunas con virus atenuados, embarazo, osteoporosis y
diabetes.
Interacciones: Con AINES, aumenta el riesgo de enfermedades ac. Ppticas, con
ASA aumenta el efecto anticoagulante, fenobarbital, rifampicina, fenintoina, aumentan
la excrecin de glucocorticoides.

84

Betametazona

FARMACODINAMIA
Su efecto antiinflamatorio es a base de la disminucin de linfocitos y macrfagos adems
inhiben a los osteoblastos pero no osteoclastos (osteoporosis)

INDICACIONES

PRESENTACION

Hidrocortisona
INDICACIONES

Enfermedades
autoinmunes:
lupus, artritis, enf,
de piel como S. S.
Johnson y Leyell,
enf. Colgena,
insuficiencia
renal, choque
anafilctico,
picadura de
alacrn e
insectos.

PRESENTACION

Fco. mpula con


liofilizado para
diluirse 100 mg-2
ml, 500 mg-ml

VIDA
MEDIA

DOSIS

1.5 hrs

Adulto 500 mg
IM IV cada 68-12 hrs
Shock
anafilctico 50
mg-kg-dosis IV
bolo directo en
3-5 min.
Nios 5-10 mgkg-da no ms
de 48 hrs.

EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipersensibilidad,
osteoporosis, enf. Ac
pptica, diaforesis,
piel delgada, S.
Cushing,
convulsiones,
insomnio, depresin,
hi`perglicemia,
nerviosismo, edema,
HTA

Enfermedades
autoinmunes:
lupus, artritis, enf,
de piel como S. S.
Johnson y Leyell,
enf. Colgena,
insuficiencia
renal, choque
anafilctico,
picadura de
alacrn e
insectos.

Crema 1 mg-gr
Fco. mpula 2-4
mg

3-6
horas

DOSIS

2-4 mg al dia
en nios y
adultos

EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipersensibilidad,
osteoporosis, enf. Ac
pptica, diaforesis,
piel delgada, S.
Cushing,
convulsiones,
insomnio, depresin,
hi`perglicemia,
nerviosismo, edema,
HTA

Dexametazona

Prednisona

INDICACIONES

Enfermedades
autoinmunes:
lupus, artritis, enf,
de piel como S. S.
Johnson y Leyell,
enf. Colgena,
insuficiencia
renal, choque
anafilctico,
picadura de
alacrn e
insectos.

VIDA
MEDIA

INDICACIONES

PRESENTACION

Tabletas 5-20-50
mg

VIDA
MEDIA

DOSIS

2.3 a 3
horas

Adulto 5-60 mg
al dia
Nios mayores
de 12 aos 0.52 mg por kg al
dia

85

EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipersensibilidad,
osteoporosis, enf. Ac
pptica, diaforesis,
piel delgada, S.
Cushing,
convulsiones,
insomnio, depresin,
hi`perglicemia,
nerviosismo, edema,
HTA

Enfermedades
autoinmunes:
lupus, artritis, enf,
de piel como S. S.
Johnson y Leyell,
enf. Colgena,
insuficiencia
renal, choque
anafilctico,
picadura de
alacrn e
insectos.

PRESENTACION

Administracin
parenteral:
Fco mpula 4 y 8
mg

VIDA
MEDIA
2-3
horas

86

DOSIS

Adultos 4-8 mg
al dia IM, IV Y I
arterial
Nios 0.14-1
mg-kg- dia

EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipersensibilidad,
osteoporosis, enf. Ac
pptica, diaforesis,
piel delgada, S.
Cushing,
convulsiones,
insomnio, depresin,
hi`perglicemia,
nerviosismo, edema,
HTA

FARMACOS UTILIZADOS EN ARTRITIS GOTOSA

ALOPURINOL Zyloprim

La gota es consecuencia de la precipitacin de cristales de acido rico (urato) en los tejidos y


genera una respuesta inflamatoria y una migracin de los granulocitos al rea inflamada los
cuales fagocitan a los cristales provocando la liberacin de acido lctico el causante del dolor
intenso.

Farmacodinamia mecanismo de accin: El alopurinol y su metabolito principal, el oxipurinol,


disminuyen las concentraciones de cido rico en el plasma y en la orina, a travs de la
inhibicin de la xantina-oxidasa, la enzima que cataliza la oxidacin de hipoxantina a xantina y
de xantina a cido rico

A gota aguda por lo comn origina una mono artritis distal extraordinariamente dolorosa, pero
tambin puede ocasionar destruccin articular, depsitos subcutneos (tofos) clculos y dao
en riones. El acido rico tiende a cristalizar mas en un medio frio o acido.

.Farmacocintica: Absorcin: buena por va oral y rpida en una a dos oras se detecta
concentracin plasmtica mxima. Distribucin: general. Metabolismo: heptico. Excrecin:
orina y heces.

COLCHICINA Colchiquim Sixol

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Gota
aguda
y
crnica.
Profilaxis
nefrolitiasis.
Disolucin de tofos.
Hiperuricemia
por
cncer Quimioterapia

Farmacodinamia mecanismo de accin: Inhibe la migracin de granulocitos al sitio de


inflamacin, disminuyendo as la fagocitosis de cristales de urato y produccin de acido lctico
y de la glicoprotena que elaboran los neutrofilos, dando como resultado disminucin de
inflamacin y dolor.
Farmacocintica: Absorcin: buena y rpida por va oral. Distribucin: general, se une a la
albumina. Metabolismo: heptico. Excrecin: orina, bilis y heces.

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Gota aguda

PRESENTACIN

DOSIS

Tabletas: 1mg

1mg/c/12
h
6mg/da
en casos
agudos

87

REACCIONES
ADVERSAS

Hipersensi
bilidad

Nausea

Cefalea

Vomito

Neutropeni
a

Leucopeni
a

Anemia
aplsica

Dolor
abdominal

Toxicidad

VIDA
MEDIA
2.5-3 hrs

PRESENTACION

DOSIS

Tabletas:
300mg

100-300mg/diaCasos:Leves: 100200mg/diaModerados:300600mg/diaGraves:700900mg/da

100-

REACCIONES
ADVERSAS
Hipersensibilidad
Nausea Diarrea
Alopecia
Leucopenia
Agranulocitopenia
Poliuria
Oligospermia

VIDA
MEDIA
0.5-1.5,2
hrs

PROBENECID Benecid
Farmacodinamia mecanismo de accin: nica sustancia que promueve excrecin de acido
rico a traves de clulas epiteliales tubulares inhibiendo la reabsorcin de este. Con esto reduce
la concentracin plasmtica de acido rico.
Farmacocintica Absorcin: buena por va oral y rpida alcanza concentraciones plasmticas en
60-90minutos. Distribucin: general. Metabolismo: heptico excrecin: orina y heces.
INDICASIONES
TERAPEUTICAS

Potenciador
de
betalactamico
s

Gota

Hiperuricemia

PRECENTACION

DOSIS

Tabletas: 500mg

Inicial:
250mg/da
hasta
2g/da

88

REACCIONES
ADVERSAS

Hipersensibilid
ad

Nausea

Mareo

Vomito

Cefalea

Neutropenia

VIDA
MEDIA
3-4 hrs

TERAPIA DE LA DISLIPIDEMIA
El colesterol forma parte insustituible de las membranas celulares y es precursor de las hormonas
esteroidales y de los cidos biliares; por ser hidrofbico, debe ser transportado en la sangre en
partculas especiales que contienen tanto lpidos como protenas, las lipoprotenas. Las
apolipoprotenas, componente proteico de las lipoprotenas, son importantes para solubilizar los
lpidos en el plasma y para vectorizar el metabolismo de las lipoprotenas. Las apolipoprotenas se
unen a receptores y algunas de ellas modifican la actividad de enzimas involucradas en el
metabolismo de los lpidos.
Los niveles de colesterol en la sangre y su metabolismo estn determinados, en parte, por las
caractersticas genticas del individuo y en parte, por factores adquiridos, tales como la dieta, el
balance calrico y el nivel de actividad fsica. El contenido de colesterol de las membranas
celulares est en funcin de la sntesis intracelular y de la transferencia entre los distintos tejidos;
por lo tanto, el transporte plasmtico de colesterol, fosfolpidos y triglicridos, a cargo de las
lipoprotenas, es fundamental en la mantencin de una estructura y funcin celular ptima.
En condiciones de ayuno, se encuentran tres tipos de lipoprotenas en circulacin:
Lipoprotenas de baja densidad (low density lipoprotein, LDL), conteniendo
predominantemente Apo B-100.
Lipoprotenas de alta densidad (high density lipoprotein, HDL) con predominio de la
Apo AI.
Lipoprotenas de muy baja densidad (very low density lipoprotein, VLDL), en las que
predominan la Apo B-100, Apo E y Apo C.
La concentracin total de lipoprotenas en el plasma es de 70 mg/dl, sus componentes son:

Colesterol
180 mg/dl

Fosfolpidos
160 mg/dl

Triglicridos
160 mg/dl

Protenas
200 mg/dl
ESTATINAS
Son inhibidores selectivos y competitivos de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMGCoA)
reductasa, enzima limitante de la velocidad de sntesis de colesterol, por ser responsable de la
conversin de 3-hidroxi-3-metil-glutaril CoA a mevalonato, precursor del colesterol. La inhibicin
de la enzima, aumenta el nmero de receptores hepticos para LDL, incrementndose la
captacin y catabolismo.
Mecanismo de accin: Son inhibidores competitivos que catalizan el paso temprano de la
biosntesis
de colesterol.
Provocando un aumento
en los receptores en la
membrana
de los hepatocitos para el colesterol, aumentando la depuracin de este.

LOVASTATINA
Vida media:2 h.
INDICACIONES
PRESENTACI
DOSIS
REACCIONES ADVERSAS
TERAPETICAS
N
Hipercolesterolemia
Adultos:
Caja por 10 NeuromuscularHipercolesterolemia
20 a 40 mg/da tabletas de esqueltico: Aumento de
con trigliceridemia
c/comida de la 20 mg
CPK, cefalea, mareo,
noche,
ajustar
rash, dolor abdominal,
cada 4 semanas
diarrea,
dispepsia,
a las necesidades
estreimiento,
y
respuesta
flatulencia, reflujo cido.
individual.
Mx: 80 mg.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, enfermedad heptica activa.

SINVASTATINA
Vida media: 1-2 h.
INDICACIONES
REACCIONES
DOSIS
PRESENTACIN
TERAPETICAS
ADVERSAS
HipercolesteroleCardiopata coronaria:
Tabletas de 10 y Flatulencia,
mia primaria
Inicial: 20 mg/daDU por 20 mg.
dolor
Hipertrigliceridela noche
abdominal,
mia tipos I, II, III y Mx: 80 mg D.U. por la
estreimiento,ce
IV.
noche
faleas y astenia.
Coadyuvante en
Hiperlipidemia:
la prevencin de
Inicial: 10 mg/d D.U. por
las cardiopatas
la noche
isqumicas: angina Hipercolesterolemia
de pecho, angina
familiar homocigtica:
de pecho inestable 40 mg por la noche o
e infarto del
bien, 80 mg diarios
miocardio.
divididos en tres dosis de
20, 20 y 40 mg.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la frmula, enfermedad
heptica o aumento persistente e inexplicable de las cifras de transaminasas sricas. Embarazo y
lactancia.

90
89


PRAVASTATINA
Vida media: 1-2 h.
INDICACIONES
REACCIONES
DOSIS
PRESENTACIN
TERAPETICAS
ADVERSAS
Hipercolesterolemia, Inicial:
Tabletas de 10 y Incremento en los
Cardiopata
10 a 20 mg/da
20 mg.
niveles de
coronaria,
Mx: 40 mg/da.
transaminasas
Prevencin de
hepticas,
infarto agudo del
miopatas,
miocardio.
insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este
medicamento, enfermedad activa del hgado o elevacin inexplicable y persistente de las pruebas
de funcin heptica. En embarazo y lactancia.

FLUVASTATINA
INDICACIONES
DOSIS
TERAPETICAS
Hipercolesterolemia
primaria y
Inicial: 40 mg u 80
dislipidemias mixtas
mg/da

Vida media: 1-2 h.


REACCIONES
ADVERSAS
Frasco con 14 Sntomas
cpsulas de 20 gastrointestinales
mg o 40 mg.
menores, insomnio
Caja con 14 o 28 y la cefalea
grageas de 80
mg.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, hepatopata activa o aumentos persistentes e
inexplicables de las transaminasas sricas. Embarazo y lactancia.

ATORVASTATINA
INDICACIONES
DOSIS
TERAPETICAS
Coadyuvante en
el manejo de las
Inicial: 10
disliproteinemias
mg/da, Mx: 80
mg/da.

PRESENTACIN

Vida media: 14 h.
PRESENTACIN
Caja por 10 tabletas de
10 mg, 20 mg o 40 mg

REACCIONES
ADVERSAS
Insomnio, cefalea,
nausea,
diarrea,
dispepsia,
flatulencia.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, enfermedad heptica o elevacin persistente de las


transaminasas sricas (ms de tres veces el lmite normal superior), embarazo y lactancia. Utilcese
con precaucin en pacientes con historia de enfermedad heptica o de consumo importante de
alcohol. Las mujeres en edad frtil deben utilizar un mtodo anticonceptivo adecuado y no tener
planes de quedar embarazadas.

91

FIBRATOS
Los cidos fbricos reducen las cifras de lipoprotenas de muy baja densidad, aumentan
moderadamente las concentraciones de las de alta densidad, y tienen efectos variables sobre las
cifras de las de baja densidad. Disminuyen la sntesis de triglicridos en hgado al inhibir la sntesis
de cidos grasos y al favorecer la oxidacin de stos como resultado de proliferacin de
peroxisomas.

CLOFIBRATO
INDICACIONES
DOSIS
TERAPETICAS
HiperlipidemiaHipertri 2 g/da dosis
gliceridemiaHiperlipo
divididas VO
proteinemia

Vida media: 18-22 h.


REACCIONES
ADVERSAS
Tabletas de 500
Nusea,
vmito,
mg
deposiciones blandas,
dispepsia, flatulencia y
malestar abdominal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, embarazo, insuficiencia heptica o renal
clnicamente significativa y cirrosis biliar primaria,

GEMFIBROZIL
INDICACIONES
TERAPETICAS
Aumento secundario grave
de triglicridos que es
imposible combatir con el
tratamiento de la
enfermedad primaria
(como la diabetes mellitus
y la gota).

PRESENTACIN

DOSIS
600 mg c/12h
30 min antes
de las comidas
900 mg DU
antes de lacena
Mx: 1.500
mg/d

Vida media: 1,5 h.


REACCIONES
PRESENTACIN
ADVERSAS
Tabletas de 300
Reacciones
mg, 600 mg y 900
gastrointestinales
mg
, dispepsia, dolor
abdominal y
apendicitis
aguda.

FENOFIBRATO
Vida media: 4-6 h.
INDICACIONES
REACCIONES
DOSIS
PRESENTACIN
TERAPETICAS
ADVERSAS
Hipercolesterolemia pura
100 mg VO
Cpsulas de 200
Trastornos
(Tipo IIA), solo o asociado despus de
mg, caja por 10 y
gastrointestinales,
a estatinas;
c/comida
20 cpsulas
cefalea, rash
hipertrigliceridemias puras
cutneo y muy
(Tipo IV) y formas mixtas
ocasionalmente
(Tipo IIb y III), sndrome
mialgias (inferiores
metablico.
al 1%).
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, disfuncin heptica, embarazo y lactancia.

92


CIPROFIBRATO
INDICACIONES
DOSIS
TERAPETICAS
Hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia e
100 mg/ da.
hiperlipidemia mixta.,
tipos IIa, IIb, III y IV
en la clasificacin de
Fredrickson

Vida media: 11,5 h.


REACCIONES
ADVERSAS
Dispepsia, nusea,
Caja con 15 y 30
diarrea, cefalea,
cpsulas en envase
mialgia y miopata,
de burbuja
exantema, vrtigo,
impotencia y prdida
del cabello
PRESENTACIN

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, insuficiencia heptica severa, insuficiencia renal


severa, embarazo y lactancia.

BEZAFIBRATO
Vida media: 1-2 h.
INDICACIONES
REACCIONES
DOSIS
PRESENTACIN
TERAPETICAS
ADVERSAS
Trastornos del
200mg c/8 h Tabletas de 200 mg.
Prdida del
metabolismo lipdico
Depuracin
apetito, sensacin
(triglicridos,
de creatinina
de plenitud en el
colesterol o ambos),
entre 60 y
estmago y
dislipidemias tipo IIa,
40 ml/min:
nuseas
IIb, III, IV y V de
400 mg al
Fedrickson.
da.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, enfermedades hepticas a excepcin de hgado
graso, enfermedades de la vescula biliar con o sin colelitiasis, trastornos severos de la funcin
renal con niveles de creatinina srica mayores de 6 mg/100 ml o una depuracin de creatinina
menor de 15 ml/min, embarazo y lactancia.

INSULINA E HIPOGLUSEMIANTES ORALES


INSULINA
Hormona nebulizante
Descubierta en 1921
Logrando tratar diabetes insulinodependiente (tipo I)
Hormona sintetizada en las clulas B de los islotes de Langerhans pancretico. Ocupan 90%
del pncreas son las mas abundantes
Acta por medio de receptores.
Todas las clulas presentan receptores para insulina
Adipocitos 300000 receptores
Eritrocitos 30-40 receptores
Al interactuar la insulina con sus receptores se van a abrir los canales dejando pasar glucosa
para su utilizacin en las funciones energticas de las clulas
Secrecin de insulina en 2 fases:

Rapidez y accin corta: reduce grandes valores para pasar a la siguiente fase

Tarda y accin mas prolongada: para llegar a nivel normal


Valor normal Glucosa:80-100
CLASIFICACIN Y PROPIEDADES FARMACOLGICAS
De acuerdo al tiempo de accin se clasifican en:
Insulina

Rpida o regular

Insulina

Intermedia

Insulina

Lenta o prolongada

Tambin por su zona de inyeccin las podemos clasificar como:


Insulinas subcutneas
Insulinas endovenosas

93

Cualquier insulina, ya sea de accin


rpida o retardada
Solo las insulinas de accin rpida que
no poseen retardantes

94

FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin
Facilita el paso al abrir los canales de la membrana celular de la glucosa va al interior de la
clula
FARMACOCINTICA:
Absorcin: buena por va subcutnea
Distribucin: general
Metabolismo: heptico, renal, musculo
Excrecin: renal, aproximadamente 90-95% se absorbe
Contraindicaciones: hipersensibilidad e hiperglucemia
Interacciones: con glucocorticoides se presentan elevadas concentraciones de glucosa, con
hipoglucemiantes orales, bloqueadores B adrenrgicos, AINES y pentamidina produce
hipoglicemia.

95

INDICACIONES

PRESENTACION

Tratamiento en
pacientes con
Diabetes tipo I,
Diabetes tipo II,
Como
hiperglicemico,
Ciruga
en
pacientes
diabticos,
Trabajo
de
parto,
Parto

Frasco
mpula
1000U /10 ml
Novolin R 70/30
Humolin
R
80/20insulina
de
accin corta, efecto
rpido
Administrar 3 veces
al da 35-45 min
antes de comer

VIA
MEDI
A
5-6
min

Novolin N
Humolin N
Insulina de accin
intermedia
Administrar 1 o 2
veces al da

DOSIS

EFECTOS
SECUNDARIOS

IV
0.10.4/kg/da
Subcutnea
0.5-0.8
U/kg/da
Nios:
primeras
semanas 0.1
U/kg/da
Dems 0.2-0.3
U/kg/da

Mas
importantes:
hipersensibilidad
, hipoglucemia,
rganos
dependientes de
glucosa: cerebro
y corazn.
Lipodistrofia
debido
a
la
administracin
por VS aparece
cuando se utiliza
frecuentemente
el mismo lugar.
NO
UTILIZAR
EL
MISMO
LUGAR
2
VECES AL MES
(ROTATORIA)

En
hiperglicemia
como
hiperglicemico
, cetoacidosis
se
administrar
insulina
a
pacientes
diabticos tipo
II
(no
insulinodepen
dientes)

Insulina de accin
lenta
Novolin L
Humolin L
Administrar 1 0 2
veces al da

96

HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogneo de drogas que se caracterizan por
producir una disminucin de los niveles de glucemia luego de su administracin por va oral,
cumpliendo con este propsito a travs de mecanismos pancreticos y/o extrapancreticos.
CLASIFICACIN

HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Sulfonilureas: se dividen en 2 generaciones
1ra generacin: Talbutamina, Clorpropamina, Tolazamina y Acetohexamida
2da generacin: Gliburida) glibenclamida, Glipizida, Gliclazida y Glimepirina.

ANTIHIPERGLUCMICOS
Biguanidas: Metformina
INHIBIDORES DE LAS ENZIMAS INTESTINALES
Acarbosa
PROPIEDES FARMACOLGICAS

SULFONILUREAS: Estimulan la secrecin endgena de insulina y mejoran su


utilizacin perifrica.

Para actuar necesitan que haya capacidad de secrecin endgena de insulina.

til en diabticos tipo 2 sin sobrepeso y evolucin de la enfermedad menor de 5 aos


que no responden al tratamiento diettico.

Considerando la vida media y duracin de la actividad teraputica, las sulfonilureas se


pueden dividir en:

Accin rpida: Glipizida

-Accin intermedia: Glibenclamida, Glicazida.

Accin prolongada: Clorpropamida, Glimepirida.

TALBUTAMINA
FARMACODINMIA

Mecanismo de accin: Estimula la liberacin de insulina de clulas B pancretica.

FARMACOCINTICA

Absorcin: El alimento y la hiperglucemia reducen su absorcin.

Tiene metabolismo heptico y e excreta por la orina.

Contraindicaciones: est contraindicada en DM tipo 1, embarazo, lactancia,


Insuficiencia heptica y renal.

Interacciones: La potencian AINES, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, cumarnicos, inhibidores de monoaminooxidasa y agentes bloqueadores beta adrenrgicos.
Disminuyen el efecto tiacidas y otros diurticos, corticosteroides, fenotiacinas,
productos tiroideos, estrgenos, anticonceptivos orales, fenitona, cido nicotnico,
drogas simpaticomimticas, agentes bloqueadores de calcio e isoniacida.

MEGLITINIDAS: Producen una liberacin postprandial de insulina a travs de un


receptor diferente al de las sulfonilureas.
La respuesta insulinosecretora se caracteriza por ser rpida y de corta duracin, por
lo cual son ideales para el control de las glucemias posprandiales y tienen menor
riesgo de hipoglucemias que las sulfonilureas.

INDICACIONES

BIGUANIDAS:Mejora la utilizacin de insulina a nivel perifrico y disminuye la


glucognesis heptica.

pacientes con DM
tipo 2

tomas

Disminuye la absorcin intestinal de la glucosa

Tiene un efecto anorexgeno moderado.

Es el frmaco de eleccin en pacientes con sobrepeso u obesidad.

No produce aumento de peso y es el nico antidiabtico oral que demostr una


reduccin de las complicaciones macrovasculares a largo plazo.

ACARBOSA: La acarbosa disminuye la velocidad de degradacin de los


carbohidratos que forman parte de los alimentos, absorbindose as con mayor
lentitud. De este modo el nivel de azcar en sangre no aumenta tan bruscamente
despus de la ingesta de alimentos.

97

PRESENTACION

VIDA

DOSIS

EFECTOS

MEDIA
Control

de

la

Tab. 500mg, 1g

hiperglucemia en

SECUNDARIOS

4-7

Usual

Ansiedad,

horas

500 mg

escalofros, debili-

en

dad, nusea, piel

fra

plida,

sudoracin fra, Dmx.

taquicardia.

3000

Raras: heces de

mg

color
ictericia,

plido,
orina

oscura, faringitis.

98

GLIBENCLAMIDA

CLORPROPAMIDA

FARMACODINAMIA:

FARMACOCINETICA
Mecanismo de accin: Estimula la liberacin de insulina de clulas B pancretica.

Mecanismo de accin: Estimula la liberacin de insulina de clulas B pancretica.

FARMACOCINETICA:

FARMACODINMIA

Absorcin: Buena en el tubo gastrointestinal, el alimento y la hiperglucemia reducen

Absorcin: Principalmente en intestino delgado

su absorcin.

Tiene un metabolismo heptico y se elimina pro a orina.

Tiene metabolismo heptico y se excreta por la orina.

Interacciones:Alcohol,

Contraindicaciones: DM tipo 1, embarazo, lactancia, Insuficiencia heptica y renal.

Interacciones: ANES, salicilatos, las sulfonamidas, el cloranfenicol, el probenecid, los

fenfluramina, inhibido-res de la MAO, fenilbutazona, feniramidol, fosfamida, salicilatos,


sulfinpirazolona, sulfonamidas, compuestos de tetraciclina, miconazol, insulina,
inhibidores de la ECA, etc.

cumarnicos, los inhibidores de la monoaminooxidasa y los agentes bloqueadores


betaadrenrgicos, No administrar con: alcohol.

fibratos, biguanidas, cloranfenicol, derivados cumarnicos,

Contraindicaciones: DM tipo 1, embarazo, lactancia, Insuficiencia


PRESENTACION

INDICACIONES

PRESENTACION

VIDA

DOSIS

SECUNDARIOS

Control

Prurito,

hiperglucemia

por da

reacciones

en pacientes con

Dmx.

cutneas, ictericia

DM tipo 2

MEDIA
Control

de

la

hiperglucemia en

Tab. 250 mg

24-48
horas

pacientes con DM
tipo 2.

EFECTOS

INDICACIONES

250mg

750mg

de

la

VIDA

DOSIS

MEDIA

EFECTOS
SECUNDARIOS

Tab. 2.5mg y 5

3-5

2.5-5 mg

Molestias

visuales

mg

horas

Dmx.

transitoria,

20 mg

hipoglucemia,
sudoracin,

piel

colesttica,

hmeda,

ansiedad,

eritema

taquicardia,

multiforme,

hipertensin,

dermatitis

palpitaciones, angina

exfoliativa.

de pecho, arritmias
cardiacas,
trombocitopenia,
anemia

hemoltica,

eritrocitopenia,
leucopenia,

99

100

ACARBOSA
METFORMINA

FARMACODINAMIA

La metmorfina es un antihiperglusemiante, no hipoglucemiante. No estimula la

FARMACODINAMIA

Mecanismo de accin: Inhibe alfa-glucosidasas intestinales, retrasa de modo dosis


dependiente la digestin de disacridos, oligosacridos y polisacridos. La glucosa
derivada se libera y pasa a sangre ms lentamente, reducindose y retrasando el

liberacin de insulina del pncreas y por lo general no causa hipoglucemia, incluso en


dosis grandes. Reduce los valores de la glucosa principalmente disminuyendo su

FARMACOCINETICA

Prcticamente no se absorbe.

niveles de glucosa

Su metabolismo es heptico y se excreta por heces y orina.

FARMACOCINTICA

Contraindicaciones: Hipersensibilidad. I.H. grave. I.R. grave ( < 25 ml/min). Colon

Absorcin: Principalmente en intestino delgado

Tiene un metabolismo heptico y se elimina por la orina.

Contraindicaciones: Deterioro renal, hepatopata, antecedentes de acidosis lctica,

produccin heptica e incrementando la accin de la insulina en msculos y grasas.

Mecanismo de accin: Estimula la liberacin de insulina del pncreas, reduciendo los

irritable, lcera crnica, obstruccin intestinal parcial o predispuestos a obstruccin


intestinal.

insuficiencia cardaca que requiere farmacoterapia afeccin pulmonar hipxica


crnica.

Interacciones: Vitamina B12, folato, Cimetidina,

glucocorticoides , diurticos (en

especial los del asa)


INDICACIONES

PRESENTACION

Diabetes

Tab. 500 mg, 850

mellitus tipo 2 en
especial

en

pacientes

con

VIDA
2 horas

DOSIS

logran

fermentacin

de

carbohidratos

en

el

colon

con:

sacarosa.

Con sulfonilurea, metformina o insulina puede ser necesario ajuste de dosis, se han
notificado
Afecta

algunos
biodisponibilidad

SECUNDARIOS

i
INDICACIONES
g

mg, 1000mg

3 tomas

malestar

Tab. LP 500 mg,

con

abdominal,

850 mg

comidas

nuseas,

DI.500mg 2

metlico

v/da 850

anorexia

control

las

mg 1v/ da

glucmico
dieta

de

Diarrea,

no

adecuado

Interacciones: Molestias abdominales o incluso diarrea como resultado del aumento

EFECTOS

2.5 g en 2

sobrepeso,
cuando

casos
de:

de
digoxina

choque

hipoglucmico.

(ajustar

dosis

digoxina).

Accin influida por: anticidos, colestiramina, adsorbentes intestinales, enzimas


MEDIA

con

aumento postprandial de glucosa.

solo
y

sabor
y

e
Inhibe
alfas
glucosidasas
t
intestinales,
i
retrasa de modo
v
dosis dependiente
o
la digestin de
s
disacridos,
.
oligosacridos y

PRESENTACIO
N

101

DOSIS

EFECTOS

MEDIA

Comp. 50 mg y

2-6 horas

SECUNDARIOS
DInicial: 50-

Flatulencia,

100 mg

100 mg 3

dolor

Tab. 50 mg y

v/da

gastrointestinal y

100 mg

Dmx.: 200

abdominal,

mg

diarrea.

veces/da.

polisacridos.

ejercicio.

VIDA

102

SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA- ALDOSTERONA


SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA, INHIBIDORES DE LA IECA
El sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona, es el mecanismo de control de la
presin arterial. En los casos de hipertensin el Feedback negativo puede no
funcionar, llevando a una excesiva produccin de Angiotensina II, creando as una
creciente vasoconstriccin, secrecin de aldosterona, retencin de sodio y agua,
dando como resultado la persistencia de una presin elevada

CAPTOPRIL
MECANISMO DE ACCION
Resulta de la supresin del sistema renina-angiotensina- aldosterona, produciendo una
reduccin de las concentraciones sricas de angiotensina II y aldosterona.La reduccin
de angiotensina II produce una disminucin de la secrecin de aldosterona, y, por ello, se
pueden producir pequeos incrementos de potasio srico, junto con prdidas de sodio y
fluidos.
INDICACIONES

DOSIS

Hipertensin arterial.Insuficienciacardiaca congestiva.Infartode


miocardio ,Nefropata diabtica

PRESENTACIN
25mg envase con 30
tabletas
50mg envase con 30
tabletas

REACCIONES ADVERSAS

HTA: de 25-50mg/dia,
o 150mg dosis
mxima al dia
450mg/dia

CONTRAINDICACIONES

Hipotensin, tos, angioedema,

Pacientes hipersensibles a
captopril u otro IECA.
Embarazo todo su curso.
Lactancia.

ENALAPRIL
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la enzima de conversin de la angiotensina, La ECA es una peptidil-dipeptidasa
que cataliza la conversin de la angiotensina I a la angiotensina II, una sustancia
vasoconstrictora. La angiotensina II tambin estimula la secrecin de aldosterona por la
corteza suprarrenal. Los efectos beneficiosos del enalapril en la hipertensin y la
insuficiencia cardaca se deben a la supresin del sistema renina-angiotensinaaldosterona. La supresin de la angiotensina II produce, por un efecto de
retroalimentacin negativa, un aumento de los niveles de renina. La ECA es similar a la
kininasa, una enzima que degrada la bradikinina, y por lo tanto, la supresin de su
actividad aumenta los niveles de bradikinina, un pptido con potentes efectos
vasodepresores.
INDICACIONES

DOSIS

Hipertensin arterial en todos sus


grados.Hipertensin
renovascular.Insuficiencia cardiaca

103

10 a 40 mg DIARIOS

PRESENTACION

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

10mg envase con 30


tabletas

tos, vrtigo, cefalea, diarrea,


fatiga,
nusea,
rash,
hipotensin.

estenosis renal bilateral,


estenosis de arteria renal
de rin nico, insuficiencia
renal grave y en hipotensin arterial sistmica

104

LISINOPRIL
MECANISMO DE ACCION

BENAZEPRIL

Es un inhibidor de la enzima de conversin de la angiotensina. ellisinopril compite con la


angiotensina I, sustrato de la enzima de conversin de la angiotensina, bloqueando su
conversin a angiotensina II. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor y mediador
de la actividad de la renina, La reduccin de los niveles plasmticos de angiotensina
ocasiona una reduccin de la presin arterial y un aumento de la renina plasmtica
INDICACIONES

DOSIS

Est indicado en el manejo de la


hipertensin media a severa. Se emplea
como monoterapia o en combinacin con
otra clase de agentes antihipertensivos.

dosis inicial 5 a 10 mg /da


dosis de mantenimiento 20 a 40 mg/ dia

PRESENTACIN

REACCIONES
ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

Frasco con 30 y 100


tabletas de 10mg

hipotensin,
mareo,
cefalea, diarrea, nuseas,
vmito, fatiga, astenia, tos
y erupcin cutnea.

hipersensibilidad conocida
al frmaco y en pacientes
con
historial
de
angioedema relacionado a
un tratamiento previo con
inhibidores de la ECA.

FOSINOPRIL

Mecanismo de accin.- inhibe a la ECA en el metabolito activo, inhibe la degradacin


del vasodilatador braniquidina.

Absorcin.- oral

Distribucin.- general

Metabolismo.- heptico

Excrecin.- renal

Contraindicaciones.- angioedema producido por otros hipertensivos, embarazo y


lactancia.

Interacciones.- diurticos ahorradores de potasio eleva las concentraciones de


potasio, litio causa toxicidad.

IND. TX

PRESENTACIN

Insuficiencia

Tabletas 10-20 mg

VIDA

DOSIS

R. ADVERSAS

10 11

10mg/dia DU

Hipotensin

Hrs

MEDIA

MECANISMO DE ACCION

Elfosinopril impide la conversin de angiotensina I a la sustancia vasoconstrictora


angiotensina II. La reduccin de angiotensina II origina un descenso de la actividad
vasoconstrictora y la secrecin de aldosterona. Posteriormente puede producir un ligero
incremento del potasio srico (media = 0,1 mEq/l), junto con prdida de sodio y
fluidos.La inhibicin de la ECA reduce adems la degradacin de la bradiquinina, potente
pptido vasodilatador que puede contribuir al efecto antihipertensivo; fosinopril tiene un
efecto teraputico en pacientes hipertensos con hiporreninemia.

INDICACIONES

DOSIS

Hipertensin arterial.Insuficiencia cardiaca

10-40 mg /dia

PRESENTACIN

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

FOSITENS Comp.
ranurados 20 mg

debilidad, fiebre, hiperhidrosis,


equimosis.
hipotensin o sncope

hipersensibilidad
a
fosinopril,
a
otros
inhibidores del enzima de
conversin
de
la
angiotensina,
o
a
cualquiera
de
los
componentes
de
la
formulacin.

105

Lotensin

cardiaca

sintomtica,

congestiva,

fraccionada,

nausea, cefalea,

hipertensin

mximo por

vomito, arritmias,

arterial,

dia 40 mg;

trastornos

infarto al

insuficiencia

gastrointestinales

miocardio,

cardiaca

inespecficos,

nefropata

progresiva

somnolencia, tos,

diabtica,

2.5-5 mg. por

tinitus, IR.

IRP.

dia

106

QUINAPRIL

RAMIPRIL

Acupril

Ramace Altace

Mecanismo de accin.- evita que haya conversin de angiotensina uno en dos.

Absorcin.- oral

tanto en SRA, sistmico como en el tisular, aumentando la concentracin de renina

Distribucin.- general

plasmtico.

Metabolismo.- heptico

Absorcin.- oral

Excrecin.- renal

Distribucin.- general

Contraindicaciones.- embarazo, lactancia, insuficiencia renal y heptica.

Metabolismo.- heptico

Excrecin.- renal

Contraindicaciones.- edema angioneurotico hereditario, embarazo, lactancia,

IND. TX.

PRESENTACION

VIDA

DOSIS

MEDIA

R.

Mecanismo de accin.- bloquea la conversin de angiotensina I en angiotensina II,

estenosis de las arterias renales, estenosis aortica subvalvular.

ADVERSAS

Insuficiencia

Grageas 10, 20 y

Inicial 2 hr.

Inicial 10-20

Hipotensin,

cardiaca

40 mg

Terminal 25

mg/dia DU o

cefalea,

hr

fraccionada y

mareos,

HTA, infarto

ajustar dosis,

rinitis, tos,

al miocardio,

mxima dosis

infeccin de

nefropata

por dia 40

vas

diabtica.

mg, en

respiratorias

problemas

altas, fatiga,

renales dosis

nausea,

de 2.5- 5 mg

vomito,

con diurticos

mialgias.

congestiva,

IND. TX

PRESENTACION

VIDA MEDIA

DOSIS

R. ADVERSAS

HTA,

Tabletas de 2.5 y

2-4 hrs

Inicial 2.5

Nausea, mareo,

insuficiencia

5 mg

9-18 hrs

mg/dia y

cefalea,

cardiaca post

aumentar

hipersensibilidad,

infarto del

hasta 10

hipotensin,

miocardio

mg/dia como

palpitaciones,

mximo

fatiga, alopecia,
edema en
tobillos, prurito,
exantema.

por dia.

107

108

ESPIRAPRIL

MOEXIPRIL

Renomax

Monopril

Es igual de potente que el Isinopril. Su vida media es de 35 horas.

Mecanismos de accin.- inhibidor de la ECA por medio de angiotensina II, evita que
haya conversin de angiotensina I a II por inhibicin de la ECA esta disminuye la

Mecanismo de accin.- inhibe a la ECA por el metabolito activo el benaceprilato,

resistencia vascular sistmicas y las presiones arteriales media, diastlica y sistlica

inhibe la degradacin del vasodilatador braniquidina.

en diversos estados de hipertensin.

Absorcin.- oral

Distribucin.- general

Absorcin.- oral

Metabolismo.- heptico

Distribucin.- general

Excrecin.- renal

Metabolismo.- heptico

Contraindicaciones.- embarazo, lactancia y angioedema.

Excrecin.- renal

Contraindicaciones.- embarazo, lactancia, insuficiencia renal y heptica.

Interacciones.-anticidos disminuye la biodisponibilidad de los inhibidores de la eca,

IND. TX

PRESENTACION

VIDA

DOSIS

MEDIA
HTA,

Tabletas de 3 y 6

disfuncin

mg

sistlica del

2-4 hrs

R.

capsaicina empeora la tos inducida por los inhibidores de la eca, aines disminuye la

ADVERSAS
3-6 mg/dia DU o

Nausea,

fraccionada por

vomito,

dia

cefalea,

ventrculo

hipotensin,

izquierdo,

tos.

infarto al
miocardio,
nefropata
diabtica, enf.
cardiovascular.

respuesta antihipertensiva.
IND. TX

PRESENTACION

VIDA MEDIA

DOSIS

R. ADVERSAS

HTA,

Tabletas de 5 y

2-12 hrs.

7.5-30 mg/dia

Nausea, vomito

deterioro

10 mg

en una dosis

cefalea,

renal agudo,

o dividida en

hipotensin,

disfuncin

dos

tos,

sistlica,

Hiperpotasemia,

infarto al

insuficiencia

miocardio,

renal aguda,

deterioro

edema

renal, crisis

angioneurotico.

renales.

109

110

DIURTICOS
LOSARTAN
Cossar

Mecanismos de accin.- bloquea de manera competitiva a los receptores de


angiotensina I

Absorcin.- oral

Distribucin.- general

Metabolismo.- heptico

Excrecin.- renal

Contraindicaciones.- embarazo, lactancia, insuficiencia renal

IND. TX

PRESENTACION

VIDA MEDIA

DOSIS

Tabletas 12.5, 50

moderada y

y 100 mg

2, 6, 9 hrs.

50-100

Mareo,

mg/dia

vmito,

severa

Son inhibidores del transporte de iones, que disminuyen la reabsorcin de sodio Na+ y
Cl- en diferentes sitios de la nefrona

Al aumentar las concentraciones inicas en la orina, el agua es acarreada


pasivamente (al mantener el equilibrio osmtico)

Incrementan el volumen urinario, y modifican el pH y la composicin inica de orina y


sangre

Se utilizan para reducir la hipertensin arterial, en las cardiopatas congestivas, y en


todas aquellas situaciones clnicas en las que es necesaria una mayor eliminacin de
lquidos: edemas, accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso alterado, cirrosis
heptica etc.

R.
ADVERSAS

HTA leve,

diarrea,
hipotensin

Clasificacin por mecanismo de accin:

111

Tiazidas: hidroclorotiazida, clortalidona


Diurticos de asa: furosemida, bumetanida
Ahorradores de potasio:amilorida
Antagonistas de la aldosterona: espironolactona (tambin ahorrador de K)
Osmticos: manitol
Inhibidores de la anhidrasa carbnica: acetazolamida

112

Clortalidona:

Furosemida:
Farmacocintica:
Absorcin: Rpida en tracto GI.
Distribucin: Unin a protenas 98%.
Excrecin: Renal.
Farmacodinamia: Bloquea el sistema de cotransporte de la NaK2Cl de la rama gruesa
ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reaborcin del NaCl en este segmento.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad cruzada a sulfonamidas, Anuria, Hipopotasemia,
Hiponatremia, Hipovolemia, Deplecin electroltica, Dao renal relacionado con medicamentos,
Coma heptico, Lactancia
Indicaciones
teraputicas

Presentacin

Edema asociado
a insuficiencia
cardiaca
congestiva,
Cirrosis heptica,
Enfermedad
renal, Edema
pulmonar agudo,
Edema
refractario a
otros diurticos,
Insuficiencia
renal crnica,
Hipertensin
arterial en
combinacin a
otros
antihipertensivos,
Conservacin de
la excrecin de
lquidos en
insuficiencia
renal aguda,
Hipertensin

Presentacin:
Busemida TAB
40 mg

Vida
media
1-1.5
hrs

DiurmesselTAB
40 mg
Lasix TAB 20 y
40 mg

113

Dosis

Reacciones
adversas:

Con el
estmago
vaco:
Hipertensin:
20-40 mg/da
Retencin de
lquidos
asociada a
Sx nefrtico:
40-80 mg/da
Retencin de
lquidos
asociada a
insuficiencia
heptica: 2080 mg/da
Retencin de
lquidos
asociada a
insuficiencia
cardaca
congestiva
aguda: 20-40
mg/da
Retencin de
lquidos
asociada a
insuficiencia
cardaca
congestiva
crnica: 4080 mg/da.
Px con
dilisis: 2501500 mg/da
Nios:
2mg/kg/da

Pancreatitis,
ictericia,
anorexia,
irritacin oral y
gstrica,
calambres.
Diarrea,
constipacin,
nusea, vmito.
Vasculitis
sistmica,
necrosis
intersticial,
angitis
necrosante.
Tinnitus y
prdida auditiva,
parestesias,
vrtigo, mareo,
cefalea, visin
borrosa,
xantopsia.
Anemia aplsica
(rara),
trombocitopenia,
agranulocitosis
(rara), anemia
hemoltica,
leucopenia,
anemia.
Hipersensibilidad

Farmacocintica:
Absorcin plasmstica. Biodisponibiidad: 64%
Distribucin: Cruza barrera placentaria, pasa a leche materna.
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal, bilis.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad al componente y a sulfonamidas, Anuria, Insuficiencia
renal heptica grave, Hipopotasemia, hiponatremia e hipercalcemia refractarias., Hiperuricemia,
Aclaramiento de creatinina menor de 30 ml/min
Indicaciones
teraputicas

Presentaci
n

Vida
media

Dosis

Reacciones
adversas:

Hipertensin
arterial
esencial,
nefrognica o
sistoltica en
combinacin
con
antihipertensiv
os.
Retencin de
lquidos en Sx
premenstrual
solo si el
aumento de
peso es el
sntoma
principal.
Edema de
origen
especfico
Profilaxis
contra clculos
recurentes de
oxalato de
calcio
Ascitis debodo
a cirrosis
heptica.
Edema debido
a Sx nefrtico.

Bufital:
TAB 50 mg

Vida
media de
eliminaci
n:
50 hrs

Con los alimentos:


Hipertensin: 12.5-50
mg/da
Falla cardaca crnica
estable (clase funcional
I/III):
2550 mg/da. Severa: 200
mg/da
Edema de origen
especfico: Max: 50 mg/da
Profilaxis contra los
clculos recurrentes de
oxalato de Ca en
normocalcemiahipercalci
rica: 25 mg/da
Nios:
0.5-1 mg/kg/48 hrs.

Neutropenia,
leucopenia,
agranulocitosis,
trombocitopenia
y anemia
aplsica.
Arritmia,
vasculitis
necrotizante y
periarteritis
nudosa
Hiperglucemia,
hiperuricemia,
hiponatremia,.
Nusea, vmito
y dolor
abdominal
Impotencia
sexual y
disminucin de
la lbido.
Visin borrosa,
miopa,
cefaleas, dolor
ocular, edema
periorbital e
infecciones
conjuntivales.
Erupcin
psoriasiforme y
seudoporfiria,
fotosensibilizaci
n.

Hidrophar
m: TAB
50mg
Higroton
50: TAB 50
mg

114

Hidroclorotiazida:

Espironolactona
Diurtico ahorrador de potasio
Farmacocintica:
Metabolismo: Heptico
Biodisponibilidad: 90% Los alimentos la aumentan.
Unin a protenas: 90%
Excrecin: Renal y heces
Farmacodinamia:Es antagonista de aldosterona. Acta mediante la unin competitiva de los
receptores para la aldosterona en el lugar del intercambio de Na y K que depende de la
aldosterona en el tbulo renal contorneado distal.
Contraindicaciones:Insuficiencia renal aguda, Compromiso renal significativo, Anuria,
Enfermedad de Addison, Hipercalemia , Hipersensibilidad

Diurtico de la familia de las tiazidas.

Farmacocintica:
Biodisponibiidad: 50-80%.
Unin a protenas: 68%

Indicaciones
teraputicas

Metabolismo: No hay
Excrecin: Renal
Farmacodinamia:Bloquea la reabsorcin del Na y Cl aumentando la cantidad de Na que
atraviesa el tbulo distal y el volumen de agua excretada.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad al componente y a sulfonamidas.

Indicaciones
teraputicas
Hipertensin
arterial
Edema asociado
a insuficiencia
cardaca
congestiva, y
cirrosis heptica.

Presentacin
Rofucal:
TAB 25 mg

Vida
media

Dosis

Reacciones
adversas:

Perfil de
eliminacin
bifsico:

Hipertensin:
25 mg/da
Edema:
25-100
mg/da

Arritmia,
nusea,
anorexia,
cefalea,
intranquilidad,
fatiga,
sequedad de
la boca,
constipacin

Primera
fase: alfa:
2.5 hrs
Segunda:
Beta:
8-12hrs

Hipertensin
esencial, Tx preoperatorio a corto
plazo de Px con
hiperaldosteronismo
primario
,Insuficiencia
cardiaca
congestiva,
Hipocaliemia/
hipomagnesemia
inducida por
diurticos.,
Hiperaldosteronism
o primario,
Hirsutismo
.

Presentacin

Vida
media

Presentacin:
Aldactone
100: TAB 100
mg
Aldactone A:
TAB 25 mg

1.4 hrs

Dosis
Hipertensin
esencial:
50-100 mg/da
Insuficiencia
cardiaca
congestiva: 100
mg/da
Cirrosis:
Si relacin Na/K es
>1.0: 100 mg/da. Si
es menor: 200-400
mg/da
Sndrome
nefrtico: 100-200
mg/da
Edema en nios:
3 mg/kg/da.
Hipocalemia/hipo
magnesemia:
25-100 mg/da
Hirsutismo:
100-200 mg/da

115

116

Reacciones
adversas:
Neoplasias
benignas,
malignas e
inespecficas:
Neoplasia
benigna de
mama.
Leucopenia,
trombocitopenia.
Alteraciones
electrolticas,
hipercalemia.
Cambios en la
libido, confusin.
Mareo.
Alteraciones
gastrointestinale
s, nuseas.
Funcin heptica
anormal.
Alopecia,
hipertriquiasis,
prurito, rash,
urticaria.
Calambres en
las piernas.
Insuficiencia
renal aguda.
Dolor de la
mama,
trastornos
menstruales,
ginecomastia
Malestar.

RECEPTORES PARA ESTROGENOS

Los estrgenos aumentan la sntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas protenas en los
tejidos sensibles. Disminuyen la secrecin de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotlamo,
por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipfisis. Las protenas receptoras especficas de los tejidos
forman complejos con los estrgenos en los tejidos sensibles a stos. Su metabolismo es principalmente
heptico y su va de excrecin es renal.
ESTRADIOL
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Deficiencia de
estrgenos,
vaginitis atrfica,
hipogonadismo
femenino,
insuficiencia
ovrica primaria,
menopausia,
hemorragia uterina
Carcinoma de
mama metastsico
Carcinoma de
prstata avanzado,
osteoporosis
posmenopusica.

DOSIS

PRESENTACION

Carcinoma de
Prstata:
1mg a 2mg 3
veces al da
Hipogonadismo
femenino:
IM, 1,5mg a 2mg
Sistema
transdrmico:
0,05mg a
0,10mg/da: Dos
veces a la semana

PARCHES:
Estragest TTS
25 ug x 4 5
mg x 8

REACCIONES
ADVERSAS
Hipercalcemia
Edema
cefaleas, prdida
repentina de la
coordinacin,
sensacin de falta
de aire.
Alteraciones del
ciclo menstrual:
hemorragia
prolongada o
amenorrea.

VIDA
MEDIA
13
HRS

TAMOXIFENOVida Media: 5 a 7 dias

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Carcinoma de
mama avanzado en
mujeres
posmenopusicas y
como coadyuvante
de la quimioterapia
en el tratamiento
del cncer mamario
despus de la
mastectoma.

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Anticoncepcin hormonal;
hemorragia uterina
disfuncional; regulacin de
ciclos opsomenorricos,
amenorrea; dismenorrea;SX
de tensin
premenstrual;endometriosis;
quistesfuncionales del
ovario; hirsutismo y acn.

DOSIS

PRESENTACION

REACCIONES
VIDA
ADVERSAS
MEDIA
Adultos:
TAMOXIFENO
Dolor en el
5-7 DIAS
10mg a 20mg
GADOR: envases
tumor o en los
dos veces al
conteniendo 30
huesos, induce la
da (maana y comprimidos.
ovulacin, por lo
noche).
TAMOXIFENO
que aumenta el
GADOR 20:
riesgo de
envases
embarazo.
conteniendo 10 y
sofocos,
30 comprimidos.
nuseas,
vmitos y
aumento de
peso
CONTRAINDICACIONES: La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cataratas o
alteracin de la visin, leucopenia y trombocitopenia.
117

DOSIS

PRESENTACION

REACCIONES
ADVERSAS
Variaciones de
peso, cefalea,
nuseas,
tensin
mamaria,
melasma,
sangrado
intermenstrual
(spotting),
modificaciones
de la libido

VIDA
MEDIA
1327HRS

10
Etinilestradiol 50
mg/da
mcg /Norgestrel
por 5
500 mcg
das VO
(Eugynon, Ovral)
5 mg/da
por 5
Etinilestradiol 50
das VO
mcg
2.5
/Levonorgestrel
mg/2
250 mcg
veces/
(Neogynon,
sem/ 6
Nordiol)
meses
VO
150 mg
cada 3
meses
IM
CONTRAINDICACIONES:Embarazo, sangrado genital anormal no diagnosticado, tromboflebitis,
tromboembolismo arterial venoso, neoplasia hormonodependiente (mama, endometrio), fumadoras >35
aos, hepatopata agda o crnica, hipertensin arterial, diabetes mellitus con dao vascular,
coronariopata

CONTRAINDICACIONES: Hemorragia vaginal, , hipercalcemia asociada con enfermedad metastsica de


mama, miomas uterinos y porfiria heptica.

ETINILESTRADIOLVida media: 13-27 Hrs.

MESTRANOLVida Media: 50Hrs.

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
anticonceptivo
conveniente para evitar el
embarazo.
Irregularidades del ciclo
menstrual como:
polimenorrea, hipermenorrea, sangrados
intermenstruales,
dismenorrea,
endometriosis, esterilidad
funcional. Tratamiento de
sndrome climatrico y
alteraciones relacionadas.

DOSIS

PRESENTACION

Iniciar a partir del


5o. da del ciclo:
Una tableta diaria
sin interrupcin.
Primero las 14
tabletas de color
lila y luego las 7
amarillas o
verdes, segn sea
el caso.

MESTRANOL
NORETISTERONA
cada tableta
amarilla
contiene:
Mestranol.....0.
050mg

REACCIONES
ADVERSAS
alteraciones
del ciclo
menstrual,
nuseas,
mastalgia,
aumento de
peso y cefalea.

VIDA
MEDIA
50HRS

Noretisterona..
.2.000mg
Excipiente,
c.b.p. 1
tableta.

CONTRAINDICACIONES: embarazo, antecedentes de enfermedad trombtica, tumores hepticos, cncer


de mama, neoplasia estrgeno-dependiente, EVC o coronaria, historia de ictericia colestsica del
embarazo, sndrome urmico hemoltico,lactancia.
118

NADROLONA (DECA-DURABOLIN)R

RECEPTORES PARA ANDROGENOS.


La testosterona el andrgeno ms importante es sintetizada en los testculos, los ovarios y la
corteza suprarrenal. En la circulacin la testosterona acta como una prohormona en la
formacin de dos clases de esteroides los andrgenos reducidos en la posicin 5 que
intervienen como mediadores intracelulares en muchas de las acciones de los andrgenos y los
estrgenos que estimulan algunos efectos androgenicos y bloquen otros.
La concentracin de testosterona en el plasma de los hombres es relativamente elevada
durante 3 periodos de la vida, la fase de desarrollo embrionario, en el cual tiene lugar l
diferenciacin fenotpica masculina, el periodo neonatal y durante toda la vida sexual del adulto.
La androstenidona y la dehidroepiandrosterona que tambin son producidas por el ovario y las
suprarrenales tambin pueden ser convertidas en testosterona y estrgenos en los tejidos
perifricos.
Los andrgenos tambin son responsables en parte del comportamiento agresivo y sexual
masculino. Alrededor de la 8 semana de vida fetal comienza la secrecin de los andrgenos
testiculares que expresan su importante funcin en la diferenciacin y desarrollo del tracto
reproductor masculino.
La falta de andrgenos en el feto masculino da como resultado el desarrollo del fenotipo externo
femenino.
CIPROTERONA (ANDROCUR)R

Bloquea la funcin del receptor andrgeno y evita su funcin. Su funcin es buena


V.O, metabolismo heptico.
Est contraindicado en. Mujeres embarazadas, insuficienacia heptica, nios, cncer
de prstata en fase terminal.
Sus interacciones son. Con gonadotrofinas disminuye su actividad, con estrgenos
regula el ciclo menstrual

INDICACIONES

PRESENTACION

Cncer
de
prstata
dependiente de
andrgenos,
pubertad precoz,
hipersexualidad
con tendencia a
cometer delitos
sexuales.

Comprimidos de
20-50 mg.

VIDA
MEDIA
Su vida
media
es de 34 horas.

119

DOSIS
La dosis
es
de
100mg
2/3
veces al
da.

Frmaco esteroideo sinttico ayuda a la sntesis de protenas, estimula hemopoyesis


o eritropoyesis as como la calcificacin. Su absorcin es buena V.O y paulatina I.M
distribucin general, metabolismo heptico y excrecin renal, leche y heces.
Est contraindicado en. Embarazo y lactancia, carcinoma prosttico o mamario.
Sus interacciones son. Los esteroides anablicos pueden mejorar la tolerancia a la
glucosa y reducir la necesidad a la insulina en los pacientes diabticos.

INDICACIONES

PRESENTACION

Profilaxis de
angiodema
hereditario,
anemias,
osteoporosis,
cncer de
mama,
coadyuvante en
terapia diettica
con balance
nitrogenado.

Solucin
inyectable de
50mg.

VIDA
MEDIA
Su vida
media es
de 1-4
horas

EFECTOS
SECUNDARIOS
Cansancio, sedacin,
astenia,
adinamia,
disminucin de libido,
diminucin
de
espermatogenesis,
disminucin
del
tamao de prstata,
ginecomastia.

120

DOSIS
Para
osteoporosis
50mg cada 3
semanas.
En carcinoma
mamario
50mg cada
2/3 semanas.

EFECTOS
SECUNDARIOS.
Virilizacion, ronquera,
amenorrea, disminucin
de espermatogenesis,
cierre epifisiario
prematuro, retencin de
lquidos.

RECEPTORES PARA OXITOCINA


CONTRACTILIDAD UTERINA

FARMACOS

QUE

INTERVIENEN

EN

LA

ERGOMETRINA

OXITOCINA
indicaciones

contraindicaciones

Vida media

Presentacin

Dosis

Inductor
o
estimulante de
las
contracciones
uterinas.

prolapso de cordn
o placenta previa
total,
desprendimiento
prematuro
de
placenta,
embarazos
mltiples,
hidramnios
y
multparas.

3-5 m

Amp: 5 UI

5 a 10 U.I
10 U de oxitocina
en
aproximadamente
1,000
ml
de
solucin
para
obtener
una
concentracin
final de 10 mU de
oxitocina por ml.

indicaciones

contraindicaciones

Vida media

Presentacin

Dosis

Para
la
prevencin y el
tratamiento de
la
hemorragia
posparto o del
aborto debida a

induccin
del
trabajo de parto y
en casos de aborto
espontneo
inminente

2h

Sol.iny: 0.2mg

0.2mg/i.V

atona uterina.

METILERGOMETRINA
indicaciones

contraindicaciones

Vida media

Presentacin

Dosis

Tratamiento de la
atona o hipotona
uterina, hemorragia
uterina que ocurre
durante y despus de la
tercera etapa del parto,
cesrea o aborto.

Embarazo, primera
y segunda etapas
del parto, antes del
coronamiento,
preeclampsia
y
eclampsia

2h

Grageas: 0.125
mg

0.1 a 0.2 mg
lentamente
por va i.v

Sol. Iny: 0.20mg

121

122

TIPOS Y SUBTIPOS DE RECEPTORES

FENILEFRINA

ADRENERGICOS

FARMACODINAMIA. La inhibicin del AMP-cclico a travs de una inhibicin de la adenilatociclasa, mientras que los efectos -adrenrgicos son el resultado de la activacin de esta

ADRENALINA

enzima.

Tambin llamada epinefrina en su sustitutivo sinttico, es una hormona vasoactiva secretada en


situaciones de alerta por las glndulas suprarrenales. La adrenalina y los compuestos
relacionados producen efectos adrenrgicos que son tanto excitadores como inhibidores.
FARMACOCINETICA
ABSORCIN: buena
DISTRIBUCIN: buena
METABOLISMO: heptico
EXCRECIN: renal

FARMACOCINTICA
ABSORCIN: buena
METABOLISMO: es metabolizada en el hgado
ELIMINACIN: Se desconoce.
Ind. Tx

Presentacin

Vida Media

Dosis

Reacciones
Secu.

Ind. Tx

Presentacin

Vida

Dosis

Reacciones

Media
Hipotensin,
shock
Broncodilatador
Prolongacin del
efecto de los
anestsicos
Anafilaxia.
Laringospasmo
broncospasm
o
Paro cardaco

Ampollas

de

2 min.

mg/ml.
Jeringas

de

Paro cardaco

ml/5 mg;

1mg

Edema

para

aerosol,

1%

(Por

Reversin

IV: 50-100mg
(1-2mg/kg)

Solucin 1%

vmitos.

1mg/kg/min)
Broncodilatador
Aerosol

adrenalina

Adrenalina

Inhalador160mg,

2,25%

220mg,

adrenalina

250mg.

Diluir

1ml

1%.
de

adrenalina

123

hipertensin,
hipotensin.
Cefalea,
ansiedad,
hemorragia
cerebral,
vrtigos.
nauseas

(0,1-

adrenalina, 1,25%

del

shock

ansiedad,
Nauseas

Bradicardia

IV: 50-100mg

Inyectable:

Cefalea,

Hipotensin
SC o IM: 2,5 mg

de

pulmn.

20mg/min

Solucin

3.5 hr

Taquicardia

hipertensin,

Infusin de 2-

,1mg/ml.

nasal 500 mg

Dosis: iv de

inotrpico

0,5mg/ml

Hipotensin

Jarabe

Soporte

0,1mg/ml,

Sol. para aerosol

Taquiarritmias

0,02mg/kg .

0,01mg/ml,

200mg,

Secu.

Presin arterial

124

CLONIDINA

PRAZOSINA
FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA

Accin antihipertensiva se debe a la estimulacin de los receptores alfa2-adrnergicos centrales


Bloqueador selectivo de los receptores alfa-1-adrenrgicos pos sinpticos, a lo que se atribuyen

y a la de los receptores centrales imidazlicos, pero no se conoce qu receptor media cada

principalmente sus efectos.

efecto.
FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA
ABSORCIN: buena

ABSORCIN: Se absorbe bien por va oral.

METABOLISMO: hgado

METABOLISMO: Se metaboliza en el nivel heptico (50%)

EXCRECIN: orina

Ind. Tx
Ind. Tx

Presentacin

Vida

Dosis

cpsulas

arterial.

1 2 mg.

Vida Media

Dosis

Reacciones
Secu.

Reacciones Secu.

Media
Hipertensin

Presentacin

Hipertensin:

Depresin

mg7ml;

Oral:

Adultos:

mental

Comp.0.100 mg;

dosis

inicial

Edema de pies y

Tab.0.1mg

Hipertensin

sol.iny0.15

arterial

3 y 5 horas

Hipertensin:

Cardiovasculares:

inicialmente,

la

Insuficiencia

0,5 mg/8-12 h

postural, edema y

Diarrea

usual: 0.15 mg/24

parte superior de

cardaca

durante 4 das

palpitaciones.

pacientes

h por la noche

piernas

Ancianos:

Sndrome

de

3-4 hr

hipotensin
Se

en

congestiva.

Insuficiencia

han descrito casos

diabticos

Sndrome de

cardiaca:

de dolor anginoso e

Abstinencia
alcohol,

Raynaud.

inicialmente 0,5

infarto

Hipertrofia

mg/6-12 h

miocardio.

de

0.05-

0.1 mg/12 h

de

tabaco,

narcticos

de

Raynaud,

Sndrome

de

Prdida

Dficit

de

apetito, retencin

del

Atencin: 4 a 5

ug/kg

urinaria, nuseas

incontinencia

prosttica

Sndrome de

Sistema nervioso:

benigna.

Raynaud:

cefalea

Estabilidad

inicialmente 0,5

somnolencia,

hemodinmica

mg/12 h

ansiedad,

Somnolencia,

insomnio.

mareos,

y vmitos.

seca y cefalea

Otros: fatiga, rinitis,


disnea,

poliuria,

disfuncin sexual

125

boca

126

METROPROLOL
PROPANOLOL

FARMACODINAMIA
Compite con los neurotransmisores adrenrgicos como las catecolaminas en los puntos de

FARMACODINAMIA

unin de los receptores del simptico.

Bloquea la neuroestimulacin simptica en el msculo liso vascular y en el corazn, donde


abundan estos receptores.

FAMACOCINETICA
ABSORCIN: va oral, pero su biodisponibilidad es relativamente baja (casi de40%)
METABOLISMO de primer paso

FARMACOCINETICA

EXCRECIN: renal

ABSORCIN: se absorbe casi por completo por la va oral.


METABOLISMO: heptico
ELIMINACIN: orina.

Ind. Tx

Presentacin

Vida

Dosis

Reacciones Secu.

Media
hipertensin y
la angina

Tabletas de 20

3-5 hr

Hipertensin

mg.y 60 mg.
Comp.

10

40mg,

comp.

de

liberacin

sostenida
160mg.

de

Bradicardia,

IV: 0,5- 3

insuficiencia

mg VO: 20-

cardaca

40 mg

hipotensin,

2veces/da

shock ,diarrea,

Infarto
IV: 1-3 mg.

nauseas,

Ind. Tx

Presentacin

Vida Media

Infarto agudo

comp. 100, 100

D.usual 50

fatiga y mareo, confusin

de miocardio

y 200 mg de

mg a 400

mental, cefalea, insomnio

Prevencin de

liberacin

mg/da en una

y somnolencia. disnea y

infartos

sostenida),

o 2 dosis

bradicardia, palpitaciones,

3-5 hrs

angina crnica
estable

Reacciones Secu.

insuficiencia cardiaca
inyec.

Angina de

congestiva, insuficiencia
arterial perifrica, edema

temblor

mg/ml,comp

pecho: 50

esencial,

100 mg.

mg a 200 mg

perifrico, sncope, dolor

prevencin de

2 / da.

torcico

las migraas

Arritmias: La
dosis es entre

vmito

150 a 300 mg

Nios
IV: 0,05-0,1
mg/kg, en
unos 10
minutos.

127

Dosis

128

SALBUTAMOL
FARMACODINAMIA
Agonista

selectivo

sobre

los

receptores

betaadrenrgicos,

que

origina

una

rpida

broncodilatacin. Sobre el msculo liso bronquial el salbutamol parece oponerse a la liberacin


de mediadores espasmognicos e inflamatorios.

COLINERGICOS

MECANISMO DE ACCION: La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente


eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a cido actico. En la unin
neuromuscular esta enzima acta fisiolgicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina
presente en la vecindad de la unin.

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS.

FARMACOCINETICA
ABSOCIN: tracto gastrointestinal

AGONISTAS MUSCARINICOS

METABOLISMO: heptico

Ind. Tx

Presentacin

Vida

Dosis

Reacciones Secu.

Adultos: 4

Hipersensibilidad

Media
Asma

Cajas

con

frasco con 120 y

mg o 10 ml,

lcera gstrica y

Espasmo

200

3 4 veces

gastritis,

bronquial

dispositivo

al da

hipertensin

ml,

inhalador

arterial,

Parto prematuro

espaciador.

Nios ms

insuficiencia

sin

Cada

de 12

cardiaca,

complicaciones

proporciona 100

aos: 5-10

tirotoxicosis,

g.

ml cada 3-4

hipertiroidismo,

SUSPENSIN

veces al

Parkinson

EN AEROSOL.

da.

El
inhalador

dosis

frasco

Son parasimpaticomimticos directos porque mimetizan la accin de la acetilcolina


sobre receptores muscarnicos.
Segn su estructura qumica.
Efectos de agonistas muscarnicos: A nivel cardiovascular: por estimulacin de
receptores M2 disminucin de FC y disminucin de GC. Por estimulacin de M3 en
clulas endoteliales se produce NO que es un vasodilatador. Esto conduce a una
disminucin de la PA (hipotensin)

A nivel del msculo liso: por estimulacin de M3 se produce contraccin msculo liso bronquial,
aumento movimiento peristltico.

A nivel de glndulas exocrinas: por estimulacin de M3 estimulacin de la secrecin.


A nivel ocular: miosis (contraccin pupila) y disminucin presin intraocular.

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA.

Son parasimpaticomimticos indirectos: inhiben la hidrlisis de la acetilcolina a nivel de la


hendidura. Aumenta la acetilcolina y se producen efectos potenciales por el aumento de
acetilcolina endgeno.
Efectos: aumento de acetilcolina, no se hidroliza porque la colinesterasa est inhibida. Ms
receptores.

tiene

200 dosis, cada

1.

dosis
proporciona 100
mcg.

En sinapsis colinrgicas: aumento de la actividad acetilcolina (efectos similares a


receptores muscarnicos), aumento actividad peristltica.

En la unin neuromuscular: espasmos musculares y bloqueo por despolarizacin (parlisis).


Aumento acetilcolina: apertura receptores nicotnicos

130
129

REACTIVADORES DE LA COLINESTERASA:
organofosforados. Son terciarios y atraviesan barreras.

ACETILCOLINA
En caso de envenenamiento por

Se utilizan reactivadores de colinesterasa:


A.
B.

Atropina: revierte la sintomatologa colinrgica


Pralidoxina: grupo oxina lugar estersico del enzima. Se une al sitio estersico que
est fosforilado y se une al inhibidor y lo separa del enzima.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

Parasimpaticolticos antagonistas
bloquean receptores muscarnicos e impiden que se una la acetilcolina

competitivos:

Estructura qumica: tienen un grupo aromtico y pueden ser:


De sntesis:

PRESENTACIN

VIDA MEDIA

DOSIS

REACCIONES ADVERSAS

Parenteral:

caja con 6
ampolletas de
1 mL con 0,5
mg.

El inicio
de accin
es entre
20 y 30
segundos
con una
duracin
de 5
minutos.

Dosis usual:
0,5 mg, 3
veces al da

Las reacciones
adversas son las
relativas a los efectos
muscarnicos
indeseables de la
neostigmina,
enumerados
anterioramente,
cuando se utiliza
como agente para
revertir el bloqueo
neuromuscular. Estos
se reducen por la
administracin
concomitante de
drogas
anticolinrgicas como
el glicopirrolato. La
sobredosificacin de
anticolinestersicos
puede conducir a
unos efectos
muscarnicos
descontrolados con la
adicin de los efectos
nicotnicos de los
msculos
esquelticos
debilitados,
calambres o parlisis.
Con grandes dosis
los efectos sobre el
SNC pueden incluir
confusin, ataxia,
convulsiones, coma o
depresin de la
ventilacin

La dosis
normalmente
recomendada
para el
metilsulfato de
neostigmina es
0.043 mg/kg IV.
Si son
necesarias se
pueden repetir
dosis de 0.5-2.0
mg
Oral:

Ipratropio
Tropicamida

Alcaloides naturales:

INDICACIONES

Atropina (Atropa belladona)


Escapolamina(Datura stramonium)

ACETILCOLINA.
La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente eficiente que normalmente
hidroliza la acetilcolina a colina y a cido actico. En la unin neuromuscular esta enzima acta
fisiolgicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la unin.
Durante el bloqueo muscular, la acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular
por ocupar el receptor colinrgico nicotnico.

131

En la miastenia
gravis es 30
veces la
dosificacin IV
similarmente
activa,
secundaria a la
pobre
absorcin GI.
Los intervalos
de las dosis
varan, pero la
droga se da
normalmente
cuando el
paciente est
postrado. La
dosificacin se
basa en el
alivio de los
sntomas,
variando
normalmente la
dosis total
diaria de 15375 mg.

132

Lmites: 0,25
a 2 mg, 3
veces al da
Dosis
mxima: 2
mg, 3 veces
al da (6 mg)

NICOTINA

PRESENTACIN

Agonista de los receptores nicotnicos del sistema nervioso perifrico y central, ejerce efectos
notables sobre el SNC y cardiovascular.

NICOTENELL TTS*
2

INDICACION
ES

Alivio de
los
sntomas
del
sndrom
e de
abstinen
cia a la
nicotina
en la
depende
ncia a la
nicotina
como
ayuda
para
dejar de
fumar.

DOSIS

VIDA

REACCIONES ADVERSAS

Oral: no utilizar ms de 6
meses.

El perfil de
absorcin tras una
sola aplicacin a
fumadores
abstinentes sanos
(pacientes
sometidos al
tratamiento para
dejar de fumar con
el parche) muestra
una dilatacin
inicial de 1 a 2 hrs
seguidas de
aumento
progresivo de las
concentraciones
plasmticas,
niveles que se
alcanzan pasadas
de 8 a 10 hrs
despus de la
aplicacin.

Las formas orales


precaucin en:
esofagitis activa,
inflamacin oral o
farngea, gastritis.
Riesgo de inducir
tolerancia y
dependencia fsica.

Comprimidos: adultos y
ancianos inicial: 1-2 mg/1-2 h,
mx. 60 mg/da, 2-3 meses; y
suprimir cuando consumo/da
sea 1-4 mg.Comp. sublingual;
de 2 mg (consumo de < 20
cigarros/da) o de 4 mg
(consumo de > 20 cigarros/da).
Adultos y ancianos: 8- 12 comp.
/da, mx.:60 mg. /da durante
2-3 meses
Chicles: de 2 mg para
fumadores < de 20 cigarros/da.
De 4 mg para > de 20
cigarros/da. 8-12 chicles/da,
mx. 15, durante 3 meses;
reducir gradualmente y suprimir
cuando el consumo/da sea 1-2
chicles.
Transdrmica: Parches de 16
h de liberacin: fumadores > 20
cigarros/da: iniciar con 15
mg/16 h por la maana y retirar
al acostarse, por 3 meses.
Reducir a 10 mg/16 h durante
2-4 sem. a 5 mg/16 h, 2-4 sem.
finalizar. Parches de 24 h de
liberacin: 1 parche/da. Si se
fuma > 20 cigarrillos/da: iniciar
con 21 mg/24 h por 3-6 sem;
reducir a 14 mg/24 h durante 24 sem y 7 mg/24 h de 2-4 sem.

Nicotina de
liberacin lenta
transdermal
Superficie que
libera la sustancia
(cm2)
Cdigo impreso en
la lmina protec

10 cm

20 cm2

30 cm2

17.5

35.0

52,5

10

20

30

CWC

FEF

EME

BUTILHIOSCINA
La butilhioscina desarrolla su mecanismo de accin mediante antagonismo parasimptico
competitivo a nivel de los receptores neuromusculares viscerales; produciendo una relajacin
del msculo liso de las vas gastrointestinal, biliar y genitourinarias. Alivia as los dolores tipo
clico generados en estos rganos.
INDICACIONES

DOSIS

VIDA

La butilhioscina
est indicada
como
espasmoltico
en cuadros que
cursan
con
espasmos de la
musculatura
lisa del tracto
gastrointestinal,
biliar y vas
urinarias.

Las vas de
administracin
son
intramuscular
e intravenosa.

La duracin
del efecto se
mantiene
durante 3.7 a
20 minutos
despus de
una dosis
nica. La
concentracin
mxima,
despus de
una dosis oral
de 20 mg, se
obtiene entre
60 y 120
minutos
posteriores a
la
administracin

La
dosis
recomendada
en adultos es:
una ampolleta
de 1 mL (20
mg) cada 6 a
8 hrs.
La dosis
recomendada
en nios es:
media
ampolleta (0,5
mL) cada 8
hrs.

133

134

REACCIONES
ADVERSAS
Reacciones de
hipersensibilidad
manifestadas
por aparicin de
urticaria.
De
incidencia baja
pueden
presentarse
visin borrosa,
dilatacin de la
pupila,
taquicardia
moderada,
retencin
urinaria
y
resequedad de
las mucosas.

PRESENTACION

Caja con 3
ampollas de
1ml caja con
24 granjeas
de 10mg

ATROPINA

DOPAMINERGICOS

Estimula el SNC y despus lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre msculo liso y
reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiracin. Deprime el
nervio vago e incrementa as la frecuencia cardiaca.

Bromocriptina

INDICACIONES

DOSIS

VIDA 1/2

til
en
la
medicacin
preanestsica
para reducir la
salivacin
y
las
secreciones
bronquiales.
Como
antiespasmd
ico
en
afecciones del
tracto
gastrointestin
al,
clico
ureteral
o
biliar. Acta
inhibiendo la
accin
muscarnica
en
envenenamie
ntos
por
insecticidas
organofosfora
dos, picadura
de alacranes,
entre
otros.
Bradirritmias
cardiacas,
bradicardia y
bloqueo
auriculoventri
cular.
Sndrome del
intestino
irritable

Adultos:
Antimuscarnico: IM, IV,
SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.
Radiologa intestinal: IM,
1 mg.
Preanestesia:
0,3-0,6
mg 30 min antes de
anestesia (SC), 15 min
(IM) y 5 min (IV).
Arritmia postinfarto: bolo
IV: 0,5 mg repetido cada
5 min hasta 2 mg.
Asstole: 1 mg IV repetir
5 min si necesidad.
Bradicardia: 0,5 mg IV
cada 5 min hasta 2 mg.
Antdoto de inhibidores
de colinesterasa: IV: 2-4
mg, despus 2 mg cada
5-10
min
hasta
desaparicin
de
sntomas muscarnicos
o
aparicin
de
intoxicacin
por
atropina.
Antdoto
de
organofosforados:
IM,
IV: 1-2 mg cada 20-30
minhasta desaparicin
de cianosis, Nios: SC.
Anticolinrgico:
10
mcg/kg/4-6 h, mx. 400
mcg.
Preanestesia:
0,01
mg/kg/dosis hasta mx.
de 0,5 mg/dosis, repetir
cada 4-6 h si fuera
necesario.

La vida media
de eliminacin
de la atropina
es de 2.3
horas, con
solo el 18% de
la atropina
excretada sin
cambios.La
duracin de
accin es de
45 minutos a 1
hora cuando
es dada por
va
intramuscular
o SC, y menos
cuando es
dada por va
IV.

PRESENT
ACION
Caja
con 50
y
100
ampolle
tas de
0,5
mg/mL
y
1
mg/mL.

REACCIONES
ADVERSAS
Van en
relacin
con la
dosis y son
taquicardia,
sequedad
de
mucosas,
midriasis,
visin
borrosa,
constipaci
ny
excitacin

indicaciones

contraindicaciones

Vida
media

Presentacin

Acromegalia
Parkinson
Galactorrea

Hipertensin
no
controlada,
trastornos
hipertensivos
del
embarazo
(por
ejemplo, eclampsia,
preeclampsia
o
hipertensin
inducida
por
el
embarazo),
hipertensin tras el
parto y en el
puerperio.

0.5h

Tabletas
y
comprimidos
de 2.5 mg

Hiperprolactinemia:
2.5-15mg/dia.
Acromegalia:
2.5mg/dia in. T. 2030mg/dia
Parkinson:
2.5/inicial
14-28
dias.
Maximo
100mg/dia.

Presentacin

Dosis

Metoclopramida
Indicaciones
Nausea
Vomito
Reflujo
gastroesofagico

135

Dosis

contraindicaciones

Vida
media

personas con
intolerancia al
medicamento
Pacientes
epilpticos
Peristaltismo

Clopan:
ampolletas
10 mg/2ml
Gotas 4ml
Comprimidos:
10 mg
Tabletas:
5mg
Solucin:
1mg/ml

136

Nios:
5mg/kg/dia
repartidos
en 3 o 4
tomas

Farmacologa de los receptores GABA (Gabaergicos)


Principales neurotransmisores del SN y en el encfalo representa un 60 %. Su primera funcin
es inhibitoria, se descubri 1950 esta se forma por la descarboxilacion del glutamato mediante
el glutamato descarboxilasa .

DIACEPAM
INDICACIONES
Convulsiones dolor
muscular
Patologas locales

EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipersensibilidad
Somnolencia
vrtigo
depresion

VIDA
MEDIA
50 a 100
horas

EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipersensibilidad
nausea vomito
amnesia

VIDA
MEDIA
20 a 60
horas

EFECTOS
SECUNDARIOS
Hipersensibilidad
agitacin confusin
nausea mareos

VIDA
MEDIA
7 a 15
minutos

Presentacin

Dosis

Comp. 5-10mg
Tab. 5-10-15-20mg
Amp.2ml/10mg

Adultos
10-30mg/dia
Nios
0.1-0.3mg/kg/dia

Clasificacin
CLOMAZEPAM

Receptores GABA
GABA-A: aumenta la permeabilidad de K+ como segundo mensajero

INDICACIONES

GABA-B: buen conductor del Cl-

Transtorno
convulsivos
espasmo aortic

GABA-C: Gran actividad por la benodiazepinas.


Clasificadas en 2 grupos

DOSIS

Tab. O.5-2mg

Adiltos
1 mg/ 2 doisis/ dia
Nios
0.0005mg/3dosis/dia

FLUMAZENICO

Isotropicos

INDICACIONES

Metobotropicos

Sobredosis por
benzadiacepinas
reversion de efectos
con anesthesia
general

Formacin de GABA
Glutamato

GABA

Glutamato
Descarboxilasa

PRESENTACION

Activa

Fosfato piridoxal
Farmacodinamia
Mimetiza al GABA en receptores GABA a introduciendo al Cl al interior de la clula dando una
hiperpolarizacion para que un estimulo puede llevar a cabo su efecto.
Farmacocinetica
Absorcin: va oral buena disminuida por anticidos
Distribucin: General
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Heces y orina
137

138

PRESENTACION

DOSIS

Amp 0.5mg/5ml

1mg pasar de 1 a tres


minutos

HISTAMINERGICOS
TERFENADINA
HISTAMINA

La histamina es una amina primaria derivada. Esta sustancia del imidazol se utiliza en
forma de clorhidrato y de fosfato, preparada por sntesis, es ampliamente distribuida en
los tejidos; se concentra en mayor cantidad en la piel, pulmn hgado y mucosa
gastrointestinal.

Los Receptores H1 se encuentran en la membrana de las clulas musculares lisas

Inhibidor competitivo de receptores histaminergicos H1, es un derivado del


acidopiperidimico por lo que proviene alergias.

Mecanismo de accin: bloquea a los receptores histaminergicos H1. Esta


contraindicado en: embarazo, lactancia,insuficiencia heptica y renal ,trastornos
cardiovasculares.

de vasos, bronquios y TGI, en el tejido de conduccin del corazn, en algunas clulas


secretoras y en terminaciones de nervios sensitivos.
Los receptores H2 se hallan fundamentalmente en la membrana de la clula parietal
de la mucosa gstrica, en las clulas musculares lisas de vasos, en clulas
miocrdicas y del nodo sinusal, en diversos leucocitos y en los propios mesticitos y
clulas basfilos donde se comportan como autorreceptores.

Los receptores H 3 se han podido detectar en diversos tipos de tejidos entre ellos el
pulmn, estmago, intestino y pncreas.
En el SNC se encuentran los tres tipos de receptores
HISTAMINA (LORATADINA):

Antihistamnicotricclico. Antagonista de los receptores selectivos H1 perifricos

Est contraindicado en: embarazo, lactancia, nios menores de un ao

INDICACIONES

PRESENTACION

VIDA

TERAPEUTICAS

ES

MEDIA

Alteraciones de la

Comp, de 10 mgs

piel.

jarabe.5mg/5ml

DOSIS

INDICACIONES

PRESENTACIN

TERAPEUTICAS

Dermatitis

Comp..60mgs

alrgica,rinitis,fiebre

Sup..30mgs/5ml

Mareo,fatiga
nauseas,alo

Rinitis

Cada/24hrs

pecia,vomito

alrgica(estornudo

Nios:media

.anafilaxia,al

s, rinorrea,

cucharadita

teraciones

lagrimeo

24 horas
Somnolencia,sudores,c

del heno, sinusitis

c/12hrs

efalea,mareo

alrgica,alergia a

Nios 50

Nerviosismo, falta de

alimentos,conjuntivitis

a60 mgs

contraccin

alrgica

c/2 veces

Depresin sequedad

al da

de nariz y boca

24horas

suspensin

hepticas,
boca ,Seca,
gastritis

140
139

ADVERSAS

60mgs

ADVERSAS
as

REACCIONES

Adultos

ES

9 horas

DOSIS

MEDIA

REACCION

Adultos,0,2cucharad

VIDA

RECEPTOR DE OPIODES

RANITIDINA

Antagonista de los receptores H2 de histamina. Antagonista a nivel de los receptores


H2 que esta por competencia con aquella unindose a los receptores y al no permitir
la accin de histamina y la secrecin del acido clorhdrico se inhibe. Esta
contraindicado en:cirosis heptica,I.renal y heptica, embarazo lactancia.

INDICACIONES

PRESENTACIONES

TERAPEUTICAS

VIDA

DOSIS

R.ADVERSAS

Hay 5 receptores para opiodes:(mu)asociado a analgesia central, hiportermia, bradicardia,


euforia y miosis,(delta)receptores de la encefalina y se encuentran distribuidos en las areas de
olfaccin e integracin motora,(kappa)asociado con analgesia espinal depresin respiratoria
leve, efecto sedante y miosis(sigma) actua en el area lmbica y causa taquipnea taquicardia,
midriasis, nausea y alucinaciones
MORFINA

MRDIA

Enf.acido

Tabs..150 y300

150mg

Nausea,vomito,dia

pptica, gastritis,

mgs

c/12hrs o

rrea.

ulceras pptica y

Grag 150y

300mg en

estreimiento.

duodenal, sx de

300mgs

la noche 4-

Cefalea, visin

sollingerellison,tx

Amp.50mg c/2-

8 semanas

borrosa,rara vez

helicobacter

5ml

IV 50mg

insomnio,vrtigo,c

diluida en

onfusin mental,

20 ml.

fiebre

pylori

,vasoespasmo
agitacin

INDICACIONES

PRESENTACIN

VIDA MEDIA

indicado en el
alivio del dolor
agudo o
crnico de
moderado a
intenso
ocasionado por
cncer
(fase
preterminal y
terminal) y en
el provocado
por infarto
agudo del
miocardio

ANALFIN se
presenta en
envases con
20 tabletas de
10, 15 30
mg y 100
tabletas de 15
y 30 mg

2 hrs

FAMOTIDINA

Antiulceroso antihistamnicos H2
Mecanismo de accin: antagonista competitivo de receptores H2 de histamina, con
lo que la secrecin acida y la liberacin de pepsina. Esta contraindicado en:
carcinoma gastricp,carcinoma esofgico, lactancia y nios.I.Renal grave,
Interacciones:Ketoconazol y anticidos

INDICACIONES
TERAPEUTICAS

PRESENTACION
ES

Ulcera gstrica, y
duodenal,enfermed
ad por reflujo
esofgico y
gstrico,profilaxis
de hemorragias
por ulceras de
estrs

Tabs de 20 y
40mgs
Comp.40mgs

VIDA
MEDI
A
2.5-4
HORA
S

141

DOSIS

R.ADVERSAS

20 -40
mgs
C/12
horas
por no
mas
dos
semana
s
Nios
no

Mareo,cefalea,estreimie
nto
Raras,
bradicardia,broncoespas
mo
Dpresion,molestias
gstricas.

142

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

VO iniciar con
dosis de 10 mg
cada 2 a 4
horas, y ajustar
de acuerdo a la
respuesta del
paciente hasta
200 mg cada 2
a 4 horas.

EFECTOS
SECUNDARIOS

hipotensin
ortosttica,
miosis,
bradicardia,
sabor
amargo,
sequedad
de boca e
hipotermia

NALTREXONA

BUPRENORFINA
Analgsico narctico (agonista-antagosnista).
Contraindicaciones: pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al principio activo.
Asimismo, debe evitarse en hipertensin intracraneal, depresin del SNC, dao heptico o renal
severo, intoxicacin alcohlica y en pacientes con hipertrofia prosttica.

INDICACIONES

PRESENTACIN

el control del dolor


de moderado a
severo que se
presenta en el
periodo
postquirrgico en
el dolor secundario
a cncer avanzado
y en pacientes con
infarto agudo del
miocardio.

Caja con 6
ampolletas de
1 ml.

VIDA
MEDIA

Desde
3
hasta
4

Adems, es til
como adyuvante
anestsico para
proporcionar
analgesia en
procedimientos
anestsicos
generales o
locales.

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

BROSPINA es
de 300 mcg
(0.30 mg) cada
6 horas. Si se
requiere se
puede
administrar una
dosis adicional
de 300 mcg a
los 30 minutos
despus de la
dosis de inicio

EFECTOS
SECUNDARIOS.

confusin
mental,
somnolencia,
letargia,
disminucin
de las
habilidades
fsicas y
mentales,
ansiedad,
delirio,
cambios del
estado
emocional,
espasmo
uretral y del
esfnter
vesical,
retencin
urinaria,
prurito,
erupcin
cutnea y
depresin
respiratoria.

INDICACIONES

PRESENTACIN

Alcoholismo:
objetivo de reducir
la recada,
mantener la
abstinencia y
reducir el deseo del
alcohol durante las
fases iniciales de la
recuperacin.

tabletas de 25
mg de
clorhidrato de
naltrexona,
ARROP,
tabletas de 50
mg, tabletas de
150 mg

Deshabituacin
opicea: se
administra como
tratamiento
coadyuvante,
conjuntamente con
otras medidas
teraputicas, en el
mantenimiento de la
deshabituacin de
sujetos opiceodependientes.
.

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

Test de naloxona: va
subcutnea 0.8 mg de
naloxona.
Terapia de induccin:
25 mg de naltrexona.
El paciente
permanecer en
observacin durante 1
hora, al cabo de la
cual, si no aparecen
signos de abstinencia,
se le administrar otra
dosis de 25 mg de
naltrexona.
Desde el 2o.
da,tomar 1 dosis de
50 mg de cada
da,completar la
primera semana de
tratamiento.
Terapia de
mantenimiento: 350
mg/seman,:1a.
Opcin: 1 dosis de 50
mg cada da,2a.
Opcin: 2 dosis de 50
mg lunes y mircoles,
y 3 el viernes.

.
144

145

EFECTOS
SECUNDARIOS.

nuseas,
cefalea,
vrtigo,
nerviosismo,
fatiga,
vmito,
ansiedad,
somnolencia,
dificultad en
conciliar el
sueo, dolor
abdominal,
astenia,
dolor
articular y
muscular,
prdida de
apetito,

NALBUFINA
potente analgsico agonista-antagonista de los opiceos que guarda relacin qumica con la
naloxona y con la oximorfona. Posee un potencial analgsico equivalente mg por mg a la
morfina. Produce analgesia al parecer mediante acciones agonistas en los receptores opiceos
kappa y acciones antagonistas en los receptores mu. Los receptores mu estn ampliamente
distribuidos por todo el SNC, especialmente en el sistema lmbico, tlamo, cuerpo estriado,
hipotlamo y mesencfalo, as como las lminas I, II, IV y V del asta posterior de la mdula
espinal. Los receptores kappa se ubican principalmente en la mdula espinal y en la corteza
cerebral, por lo tanto, son estos sitios y sus zonas implicadas en donde acta la nalbufina.

INDICACIONES

se indica para
tratar el dolor de
moderado a
severo
incluyendo el
dolor asociado al
infarto agudo del
miocardio.
tambin se
indica como
adyuvante de la
anestesia
general o local y
para
proporcionar
analgesia pre y
postoperatoria.

PRESENTACIN

VIDA
MEDIA

5
horas.
Caja con 3 y
5 ampolletas
de 1 ml.
Caja con 1
frasco
mpula de
10 ml.

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

adultos es de 10
mg por 70 kg de
peso corporal
por va
intravenosa,
intramuscular,
subcutnea o
epidural. La
dosis puede
repetirse cada
tres a seis horas
segn se
requiera.Dosis
diaria mxima:
160 mg.

REACCIONES
SECUNDARIAS.

Los efectos
secundarios
ms
comnmente
observados son:
nuseas,
mareos,
sedacin y
sequedad de
boca. Con una
frecuencia
menor pueden
presentarse
vmito, cefalea
y sensacin de
aturdimiento.

NAXOLONA

revierte los efectos producidos por opiodes

INDICACIONES

PRESEN
TACIN

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

revierte efectos
analgesicos de tipo
agonista, antagonista
y opiaceos como
nalbifina,pentazocina
, metadona, e n los
casos que se
sospecha de
sobredosis narcotica
aguda.

ampoll
a de
1ml
con0.4
0 mg

adultos:0.4
mg/dosis repetir a
los 2 o 3 minutos
si no se alcanza el
efecto

Con muy poca


frecuencia se
han presentado
casos de visin
borrosa, euforia,
fro, inquietud y
alteraciones
respiratorias.

BUFIGEN
puede ser
utilizado durante
el tercer periodo
del parto y en
procedimientos
de exploracin
diagnstica que
puedan ser
molestos y/o
dolorosos

146

147

REACCION
ES
SECUNDA
RIAS

nuseas,
vmito
edema
pulmona
r.

NIFEDIPINA

ACCIONES SOBRE CANALES IONICOS

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO


Un bloqueador de canales de calcio son frmacos cardiovasculares que actan por inhibicin de
los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo L del musculo liso y del corazn. Durante
la fase 2 de cada potencial de accin cardaco (sstole) se abren los canales de calcio L, lo que
ocasiona la entrada del calcio extracelular al interior del mocito cardaco, con la consiguiente
movilizacin de calcio del retculo sarcoplsmico, el incremento en la concentracin sistlica de
calcio y la contraccin muscular. Fisiologa vascular y miocrdica:

Vasodilatacin arterial selectiva.


Efectos directos sobre el corazn.
Los agonistas del calcio poseen efectos cronotropico e inotrpico negativos.

FARMACOCINETICA GENERAL
ABSORCION.- Es buena por va oral pero es mucho ms rpido sublingual.
METABOLISMO.- Heptico.
DISTRIBUCION.- General atraviesa barrera hematoenefalica.
EXCRECION.- Renal

INDICACIONES
TERAPEUTICAS

PRESENTACION

DOSIS

VIDA
MEDIA

REACCIONES
SECUNDARIAS

Crisis hipertensivas
Angina de pecho
Hipertensin arterial
Sndrome de
raynaud

Capsulas 10mg
Tabletas 20, 30 y
60 mg
Tabletas liberacin
prolongada 20 y
30 mg

Antihipertension 10
mg c/8 horas
20-30 mg c/12-24
horas
nios 200
g/kg/dosis/68horas
Sndrome de
raynaud 10mg c/ 8
horas

1.1-1.7
Horas

Edema perifrico
Cefalea
Vasodilatacin
Nauseas
Mareo

INDICACIONES
TERAPEUTICAS

PRESENTACION

DOSIS

VIDA
MEDIA

REACCIONES
SECUNDARIAS

Vaso espasmo por


hemorragia
Subaracnoidea
Crisis hipertensiva
Sndrome de
deterioro intelectual
VERAPAMILO

tabletas 30 mg
frasco ampula
10mg/50 ml

Va oral 30 mg
c/8horas
Intra venosa 1 mg
c/hora

1.7-3.5
Horas

Molestias
gastrointestinales
Nauseas
Cefaleas
Vrtigo
Edema perifrico

VIDA
MEDIA
2.8-7.4
Horas

REACCIONES
SECUNDARIAS
Constipacin
intestinal
Mareos
Nauseas
Cefalea

NIMODIPINO

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Tacicardia
Arritmia
supraventricular
Angina de pecho

PRESENTACION

DOSIS

Tabletas 30, 40 y 80
mg
Grageas 180 y 240
mg
Frasco ampula 5
mg/ 2 ml

Inicial 5-10 mg/2


minutos
Peditrica dosis
nica 0-1 ao 0.10.2 mg/kg, 1-5
aos 0.1-0.3
mg/kg

149
148

NITROPRUSIATO SDICO

OTROS VASODILATADORES
Introducidos inicialmente en la teraputica por su efecto vasodilatador cerebral y perifrico, se
presentan ahora con mecanismos de accin variados que se adaptan a las distintas teoras
sobre la etiologa de las situaciones en las que se propone su uso

Clasificacin de los frmacos vasodilatadores


Vasodilatadores arteriales

Vasodilatadores venosos

Hidralacina
Agonistas de los canales de
K++ minoxidilo, diazxido

Nitratos

Vasodilatadores
arteriovenosos
Inhibidores humorales
simpaticolticos
Bloqueantes adrenrgicos

HIDRALAZINA

Relaja de manera directa el msculo liso arteriolar por una disminucin


secundaria de las concentraciones intracelulares de calcio
La vasodilatacin se acompaa de una estimulacin del SNP
Absorcin: Tubo gastrointestinal
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Orina

INDICACIONES
Px con
insuficiencia
cardiaca
congestiva
Urgencias
hipertensivas en
embarazadas

PRESENTACION
Comp. 25 mg
Comp. 50 mg
Polvo para Iny. 20
mg

VIDA
Media

1 hora

150

DOSIS
25-100 mg
dos veces al
da
Dosis
Mxima
200 mg/da

Activa la va de ciclasa de guanililo-GMP cclico-PKG y origina vasodilatacin


Aumento moderado de la FC y una disminucin total de la demanda de O2 por el
miocardio
Absorcin: Se descompone en condiciones alcalinas o cuando se expone a la luz
Metabolismo: Msculo liso
Excrecin: Orina

INDICACIONES
Crisis
hipertensivas
Mejora la funcin
cardiaca en px
con insuficiencia
ventricular
izquierda

PRESENTACION

VIDA
Media

Inyectable I.V.
vial 50 mg
1-2
minutos

EFECTOS
SECUNDARIOS
Cefalea
Nuseas
Rubor
Hipotensin
palpitaciones
angina de pecho
sndrome lpico

151

DOSIS
25-100 mg
dos veces al
da
Dosis
Mxima
200 mg/da

EFECTOS
SECUNDARIOS
Vasodilatacin
excesiva
Acidosis lctica
Anorexia
Nuseas
Fatiga
Desorientacin
Psicosis txica

QUINIDINA
RECEPTORES SODIO Y POTASIO

Altera la conduccin de Na, K, Ca, bloqueando a los potenciales de membrana y


concentraciones de aminocidos y neurotransmisores acetilcolina, Gama-amino
butrico.

Crisis convulsivas
parciales
Crisis convulsivas
tnicas-clnicas
Neuralgia del
trigmino

LIDOCAINA

Arritmias
Arritmia
supraventricular
Arritmia
ventricular
TODAS LAS
ARRITMIAS

(EPAMIN. DILATIN)

INDICACIONES

PRESENTACION

VIDA 1/2

Amp. 250 mg/5 ml


Caps. 100 mg
Sol. 125 mg/5ml
6-12 hrs

DOSIS
V.O. 3-5
mg/Kg/dia
300 mg/24
hrs.
I.V. 50
mg/min sol.
Salina.

EFECTOS
SECUNDARIOS
Apnea
Movimientos
oculares
Confusin
Lentitud para
pensar
Habla torpe
Mareos
Dolor cabeza
.

Bloquea las terminaciones del dolor, en el ara de la aplicacin, cerrando la entrada de


sodio.

Anestesia local
Cateterismo y
sondajes
Dolor neuropatico
Anestesia oro
farngea
Anestesia
odontolgica
Arritmias
cardiacas

PRESENTACION

VIDA 1/2

DOSIS

1-8 hrs

Jalea 15ml
Pomada 5 g
Sol. Tpica
4.5 mg/ml 40200 mg

Jalea 80g/80ml
Frasco 10- 20ml
Pomada 20mg/ml
Gotas 5-10ml

152

EFECTOS
SECUNDARIOS
Urticaria
Edema
Anafilaxia
Excitacin
Mareos
Depresin
Somnolencia
Hipotensin
Coma
.

PRESENTACION

VIDA 1/2

Tabs.
200mg

DOSIS
V.O. 200400 mg/812 hrs
I.M. 600mg

8-12 hrs

RECEPTORES DE CANALES DE POTASIO

EFECTOS
SECUNDARIOS
alteraciones en la
pigmentacin.
diarrea, nusea
y vmitos.
Hepatitis, emblor,
cambios en los
hbitos del sueo,
fatiga,
convulsiones,
ataxia, midriasis.
urticaria, rash
exfoliativo, fiebre,
psoriasis, anemia
hemoltica,
vasculitis,

DIAXOZIDO (XALACOM)

Agente antihipertensivo no diurtico benzotiadiazina. reduccin de la presin


sangunea por relajacin del msculo liso en las arteriolas perifricas. El gasto cardiaco est aumentado como consecuencia de la reduccin de la presin sangunea,
tambin hay aumento de la frecuencia cardiaca.
INDICACIONES

(PISCAINA. ROXICAINA. XYLOCAINA)

INDICACIONES

Actua en miocardio disminuyendo la conduccin, excitabilidad y frecuencia de


marcapasos. Produce bloqueo vagal intracardiaco,el bloqueo de canales Na provoca
un incremento de QRS.
INDICACIONES

RECEPTORES DE CANALES DE SODIO


FENITOINA

(CARDIOQUINOL)

VIDA 1/2

Solucin
inyectable
I.V. 300
mg/20 ml

DOSIS

EFECTOS
SECUNDARIOS

300 mg I.V.
Hipotensin,
Dosis 1 a 3
nusea, vmito,
mg/kg 5 a
mareo y debilidad.
15
I.V. 1 a 3
2.3- 8 hrs mg/kg como
mximo de
150 mg,
puede
repetirse de
3 a 15
minutos
Su uso puede condiciona retencin de sodio y agua, ya que no tiene ningn efecto
sobre la capacidad venosa.

emergencia de la
presin
sangunea
hipertensin
severa
hipertensin
maligna y severa
Hipertensin por
feocromocitoma.

PRESENTACION

153

<< ANTIDEPRESIVOS >>

IMIPRAMINA

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y OTROS INHIBIDORES DE LA RE


CAPTACIN DE NORADRENALINA

Tofranil y Talpramin

Los antidepresivos tricclicos con cadenas laterales de aminas secundarias o los


metabolitos N-desmetilados de frmacos con grupos de aminas terciarias son inhibidores
selectivos del transporte de NA .
La mayora de los antidepresivos tricclicos que son aminas terciarias tambin inhiben la
receptacin de 5-hidroxitriptamina.
Tambin interactan de manera variable con los receptores (adrenrgicos y muscarinicos).

AMITRIPTILINA

Elavil, Tryptanol, Tryptizol, Deprelio, Uxen,


INDICACIONES
Sntomas
depresivos, en
especial
los
relacionados
con
depresin
endgena.

PRESEN
TACIN
Tabletas

DOSIS

16-26h

Adolescente
s y ancianos:
10-20mg/c/8h

10mg

Adultos : 50150mg/ da/23 dosis

20mg

Tratamiento del
dolor
neuroptico
como
terapia
nica o como
coadyuvante de
opioides.

Mx: 200mg/
da

EFECTOS
SECUNDARIOS
Visin
borrosa
Hipotensin
Arritmias
Lengua
negra
Hiperpirexia
Retencin
urinaria
Fotosensibili
dad
Tinnitus
Cefalea
Fatiga
Excitacin
Ansiedad

INDICACIONES
* Tratamiento de
primera eleccin
en pacientes
peditricos para la
enuresis
* Terrores
nocturnos y en los
pacientes adultos
para la
incontinencia
urinaria

PRESE
NTACI
N
Grageas

DOSIS

10-20 h

Nios 6 aos:
10mg/c/8h

10 y
20mg

Enuresis:
25-75mg/ da
Mx.:
2.5mg/kg/da

Tabletas

Adultos : 50
100mg/ da /
inicial
Mx:
300mg/da

10-2550mg

* Hiperhidrosis de
las manos.
*

155
154

EFECTOS
SECUNDARIOS

Visin borrosa
Hipotensin
Arritmias
Lengua negra
Hiperpirexia
Retencin
urinaria
Fotosensibilida
d
Tinnitus
Cefalea
Fatiga
Excitacin
Ansiedad

CLOMIPRAMINA
Anafranil

NORTRIPTILINA
INDICACIO
NES

PRESEN
TACIN

DOSIS

* Sndrome
obsesivo
compulsivo
(SOC)

Grageas
25mg

32-69h

NIOS Y
ADOLES
CENTES :
3mg/kg/
da/2-3
dosis.

Tabletas
75mg

ADULTO
S 25mg/
da/inicial.
Max:
250mg/
da.

EFECTOS
SECUNDARIOS

Mioclonas
Somnolencia
Cefalea
Insomnio
Parestesias
Ansiedad
espasmos
musculares
Desordenes
del
sueo
habla
y
psicosomtico
s
Boca seca
Dispepsia
Diarrea
Dolor
abdominal

Nebril, Norpramine
PRESENTA
CIN
Comprimido
s
50 mg

T
16-90h

DOSIS

USUAl:
100200mg/da

EXTREM
A: 25300mg/da

157

INDICACIONES
*Depresin
reactiva
* Incontinencia
urinaria
*Arritmia
ventricular

PRESENTA
CIN
Comprimidos
20 g

DOSIS

26h

Di: 10-20 mg/da e


incrementar
gradualmente entre

2- 4 sem para
alcanzar una

respuesta.

Usual: 75-150
mg/da
Mx: 25-250
mg/da
NIOS de 6-12
aos: 10-20 mg o
1-3 mg/kg/da
Mx.: 75 mg/da.
ADOLESCENTES:
25-50 mg o 1-3
mg/kg/da varias
tomas.
ANCIANOS: 30-50
mg/da varias
tomas.

DESIPRAMINA

INDICACIONE
S
*
Antidepresivo.
* Timolptico.
* Timertico.

Karile y Ateben

EFECTOS
SECUNDARIOS
Sequedad
de boca
Vomito
Diarrea
Taquicardia
Vrtigo
Somnolenci
a
Cefalea
Temblores
Anorexia

158

EFECTOS
SECUNDARIOS
Somnolencia
Constipacin
Insomnio
Sequedad
boca
Cefalea

de

INHIBIDOR DE LA RECEPTACIN DE SEROTONINA


Los ISRS aumentan los niveles extracelulares del neurotransmisor serotonina, inhibiendo su
recaptacin por la neurona presinptica, incrementando de ese modo el nivel de serotonina
disponible para unirse con el receptor postsinptico.

TRIMIPRAMINA
Surmontil

INDICACIONE
S
Depresin
mayor.
Alivio
sintomtico del
sndrome de
colon irritable.

PRESENT
ACIN
Comprimid
os
25
y
100mg

DOSIS

EFECTOS
SECUNDARIOS
Sequedad de
boca

ADULTOS:
* Inicial: 75
mg/dia.
Incrementando a
150 mg/dia
* DMx: 300
mg/dia

Ulcera pptica
y duodenal.

Somnolencia

Constipacin

Retencin
urinaria

Midriasis,
insomnio

Ginecomastia
y galactorrea

AMOXAPINA
INDICACIONES

Sndromes
depresivos
Depresin mayor
Distimia
(trastorno
afectivo crnico).
Trastorno bipolar
Depresin
reactiva.

PRESEN
TACIN

DOSIS

8h

* INICIAL:
150-200
mg./da
Mx: : 75300
mg/da.

159

EFECTOS
SECUNDARIOS

Cansancio
o
debilidad
Aumento
de
peso
Diarrea,
sudoracin
excesiva
Visin borrosa
Pesadillas
Constipacin
Transpiracin
excesiva
Dificultad para
orinar

La razn por la que los Inhibidores de la recaptacin de serotonina funcionan en estos


casos, es, como su nombre lo indica, porque una vez que han salido a enviar un mensaje no
permiten que la serotonina sea recogida y guardada, de manera de que la concentracin de
serotonina se mantiene alta entre las neuronas, permitiendo una subsecuente mejora en las
comunicaciones inter-neuronales futuras

CITALOPRAM

Celexa, Seropram, Prisdal


INDICACIONES
* Antidepresivo
(inhibidor
selectivo de
recaptura de
serotonina).
* Tratamiento de
la depresin y
prevencin de la
recurrencia o
recada.
* Trastorno de
pnico con y sin
agorafobia.
Trastorno
obsesivocompulsivo.

PRESENTAC
IN
Comprimidos
20 mg

DOSIS

32 h

DEPRESIN:
* 20 mg al da.
Incrementarse
de 40 mg a un
mximo de 60
mg/da

* TRASTORNO
OBSESIVOCOMPULSIVO:
Di: 20 mg al da.
La dosis puede
aumentarse
hasta 60 mg
diarios, si es
necesario,
basado en un
juicio clnico.
ANCIANOS
MAYORES DE
65 AOS: La
dosis diaria
recomendada es
de 20 mg al da.
Dependiendo de
la respuesta
individual del
paciente, sta
puede
incrementarse a
un mximo de
40 mg al da.

160

EFECTOS
SECUNDARIOS

Sequedad de
boca
Nusea
Somnolencia
Incremento
de
la
sudacin
Diarrea
Temblores
Convulsiones

FLUOXETINA

FLUVOXAMINA

(Prozac, Adofen, Reneuron, Foxetin, Fluoxac, Ansilan, Neupax, Zepax, Flutin


INDICACIONES
*Depresin en
sus formas leve
y moderada.
*Coadyuvante
en el
tratamiento de
la ansiedad
asociada a la
depresin.
*Trastornos
depresivos
mayores.

PRESE
NTACI
N
Tabletas
20 mg
Cpsula
20 mg
Sol. Oral
Frasco
de 70
ml.

DOSIS

1-3
das
(agud
o);

DI: 20 y 80 mg/da
Mx:1 mg/kg/da

4-6
das
(crnic
o)

Con
otros
antidepresivos
triciclcos o con
litio (como se ha
comentado
en
interacciones
medicamentosas)
obligar ajustar la
dosis a la mitad.

EFECTOS
SECUNDARIOS

Cefalea
Nerviosismo
Insomnio
Somnolenci
a
Agitacin
Ataxia
Apata y en
cierto
momento
predisposici
n
para
convulsionar

Luvox, Dumirox

INDICACIONE
S

* Tx de la
sintomatologa
de la depresin
mayor.
* Tx del
trastorno
obsesivo
compulsivo.
* Tx trastorno
del estrs
postraumtico

PRESENT
ACIN
Cpsulas
100 mg

Tabletas
10 y 20 mg

DOSIS

24 h

ADOLESCENT
ES
Y
ADULTOS:
Di: 50mg/da.
DMx.:
200
mg/da.
NIOS DE 6 A
12 AOS:
Di: 25 mg/da

*Trastornos
obsesivo
compulsivos y
bulimia nerviosa

161

162

EFECTOS
SECUNDARIOS

GLES.:

somnolencia,
mareos, dolor de
cabeza, insomnio,
vmito,
nusea,
diarrea y disfuncin
eyaculatoria,
agitacin,
ansiedad,
nerviosismo,
palpitaciones,
anorexia,
constipacin,
dispepsia,
flatulencia,
incremento
del
apetito, decremento
de
la
libido,
anorgasmia.

INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
PAROXETINA

INDICACIONES
Depresin
reactiva y grave.
Tx de los
ataques de
pnico con o sin
agorafobia
Tx obsesivo
compulsivos
(TOC)

PRESENT
ACIN
Tabletas
25, 50 y
100 mg

PAXIL y AROPAX

DOSIS

26 h

Depresin:
DI:
20 mg.
Admn en la
maana y con
alimentos.
Con
incrementos de
10 mg hasta 50
mg
DMx:
mg/da.

300

EFECTOS
SECUNDARIOS
GLES.:
Nusea,
somnolencia,
sudoracin,
temblor, astenia,
sequedad
de
boca
y
disfuncin
sexual.

Primeros antidepresivos existentes en el mercado.


La MAO regula la degradacin de catecolaminas, la 5-HT y otras
aminas endgenas en el SNC.
Los inhibidores selectivos de la MAO-A son mas eficaces que los
inhibidores de tipo B en el tratamiento de la depresin mayor.
FENELZINA
Nardi

INDICACIONES

PRESEN
TACIN

DOSIS

EFECTOS
SECUNDARIOS

* Bulimia
nerviosa

DEPRESIN
MAYOR:
Di:
0,5
1mg/Kg/da
hrs.

* TAS

DMx. 60-90 mg

* Depresin
atpica

Tabletas
15 mg

c/8

Dm: 15 mg /da el
tiempo necesario.

Los efectos
clnicos se
manifiestan en 3 o
4 semanas

163

164

Taquicardia
Hipertensin
Hipotensin
ortosttica
Disnea
Edema de la
glotis.
Mareo
Somnolencia
Insomnio
Confusin
Cefalea
Temor
Hipertonia
Agitacin
Neuritis
perifrica y
parestesias
Disminucin
de la lbido.

TRANILCIPROMINA

Parnate, Cuait D, Stelapar, Implicane


INDICACIONES

Tx de la Depresin
Mayor con o sin
Melancola
Distimia
Trastorno de Pnico
Agorafobia

PRESENTA
CIN

Fobia Social
Bulimia
Depresin Resistente
Depresin Atpica
(hipersomnia, hiporexia,
nimo reactivo
e hipersensibilidad en las
relaciones
interpersonales)

165

DOSIS

* Di: 20-30
mg/da en 2
dosis.
*ltima dosis
del da antes
de las 18 h.

EFECTOS
SECUNDARI
OS

Edema

Hipersensi
bilidad

Dmx: 60
mg/da.

Hipotensi
n
ortosttica,

Mareos

Cefalea

Sequedad
de boca

Estreimie
nto

Nuseas

Vmitos

SELEGILINA

Eldepryl, Brintenal, Jumex

INDICACIONES

PRESENT
ACIN

DOSIS

* Enfermedad de
Parkinson
>Adyuvante del
tratamiento con
levodopa/carbidop<

Comprimido
5 mg de
clorhidrato
de selegilina

16 h

Di: 10 mg/da.
* 5 mg en el
desayuno.
* 5 mg en el
almuerzo.

* Depresin Mayor
<<Parche
Transdrmico>>

DM: Una
tableta cada 12
horas.
En todo caso el
especialista
deber evaluar
la dosis de
NIAR
(selegilina) y
de los
antiparkinsonia
nos
concomitantes
para obtener la
respuesta
teraputica
esperada.

166

EFECTOS
SECUNDARIOS

Nuseas
Vmitos
Alucinaciones
Confusin
Depresin
Insomnio
Hipotensin
ortosttica,
Incremento de
movimientos
involuntarios,
agitacin
Arritmias
Somnolencia,
etc.

BICARBONATO DE SODIO
FARMACOS MODIFICADORES DEL pH
El grupo de anticidos cumple la funcin de neutralizar el pH del jugo gstrico, con la finalidad
de evitar la irritacin de la mucosa gstrica para disminuir el dolor.
Se cuenta con dos grupos de anticidos:
SISTMICO O ABSORBIBLE
NO SISTMICOS O NO ABSORBIBLES

Bicarbonato de sodio

Hidrxido de aluminio

Hidrxido de magnesio

HIDROXIDO DE ALUMINIO
INDICACIONES

PRESENTACIN

VIDA MEDIA

Hiperacidez
gstrica,
asociada
a
lcera gstrica
o gastritis y por
dispepsia.
Hiperfosfatemia
en I.R. crnica

suspensin
frasco de 180,
240 y 360 ml
Tabletas
masticables
con 300 mgs..

1-2

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

EFECTOS
SECUNDARIOS

2
a
3
comprimidos 1 a
2 horas luego de
las comidas
y al acostarse..
Los
comprimidos
pueden
masticarse,
disolverse en la
boca o en agua.

Constipacin
Deplecin de
fosforo
(tratamiento
prolongado)

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

EFECTOS
SECUNDARIOS

CONTRAINDICACIONES:Generalmente, se recomienda que el bicarbonato o los agentes que


forman el anin bicarbonato despus del metabolismo, no se administre a pacientes con
alcalosis respiratoria o metablica, hipocalcemia o hipoclorhidria.
Como todas las sales que contienen sodio, el BICARBONATO DE SODIO deber de
administrarse con extrema precaucin a pacientes con falla cardiaca congestiva, cirrosis del
hgado, hipertensin y pacientes que reciben corticosteroides.

INDICACIONES

PRESENTACIN

VIDA MEDIA

Acidosis
metablica,
hiperpotasemia,
infecciones
benignas de las
vas urinarias,
intoxicacin con
barbituratos,
alcohol metlico
o salicitato

Solucin
inyectable
750ml/10 ml
Envase con 10
ampolletas

30-40
segundos
Mximo 60

PRESENTACIN

VIDA MEDIA

TX. sintomtico
y temporal del
estreimiento
ocasional

Frasco
por
150 y 360 ml
de suspensin

Aprox2

167

1
2
cucharaditas (5
a 10 ml), 1 2
horas despus
de las comidas y
a
la
hora
deacostarse.

Es administrado
por
va
intravenosa en
su presentacin
original o diluido
con otros fluidos
intravenosos, si
se
diluye
a
isotonicidad
(1.5%)
puede
administrarse
por
va
subcutnea.

HIDROXIDO DE MAGNESIO
INDICACIONES

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN

Diarreas.
Hipermagne
semia
en
pacientes
con IR

168

EFECTOS
SECUNDARIOS

Dolor
de
cabeza
(continuo);
prdida del
apetito
(continuo);
cambios
mentales o
del humor;
dolor
o
contraccin
de
los
msculos;
nuseas
o
vmitos;
nerviosismo
o inquietud;

ANTICOAGULANTES WARFARINA
INDICACIONES

RX SECUNDARIAS

Profilaxis

Reacciones

tratamiento

y
en

de

hipersensibilidad: urticaria.

trombosis

PRESENTACIN

DOSIS

VM

ALDOCUMAR

Al inicio de 10

25 a

a 15 mg, en

60

una

horas

Comp.

10

mg

(ALDO-UNION)

venosa

Efectos

diaria por tres

locales: necrosis

embolia

cutnea

(durante

las

pulmonar.

primeras

semanas

de

dosis

das.

tratamiento por reduccin

El

de la protena C), rara vez

mantenimiento

en

este mismo proceso puede

depende

del

complicaciones

causar infarto de mama,

TP

en

de

tejidos grasos, intestino o

general de 2 a

tromboembolia

extremidades.

10 mg/da un

Profilaxis
tratamiento

causadas

por

una sola dosis

fibrilacin

Efectos

auricular o por

gastrointestinales: nusea,

prtesis

vmito, diarrea.

de

al da.

riesgo de infarto

astenia,

de

tromboembolia

VM

Inyeccin

90

subcutnea: Dosis

minuto
s

Efectos

intravascular

cutneo,

locales: rash

diseminada.

hematoma en el sitio de

Frasco Ampolla

inicial

inyeccin subcutnea.

25 000 U.I. / 5

unidades por va

ml

intravenosa. Segui

prurito,

Trombosis.

Heparina
Sdica

Tromboemboli

5000

000 unidades de

hematolgicos: hemorragi
as, trombocitopenia.

a pulmonar.

5%,

do por 10 000 a 20

Efectos
(5)

una

solucin

concentrada,
En dosis bajas

Reacciones

por

hipersensibilidad: urticaria

va

subcutnea.

de

Uso Peditrico:

, rinitis.

Dosis

trombosis

inicial: 50

unidades/kg
(intravenoso).

letargia,

parestesia.

Dosis

Efectos
hematolgicos: hemorragia.

umbilicacin

Efectos

respiratorios: rara

sistmica

vez

se

despus de un

calcificacin de la trquea o

infarto

el tramo traqueo bronquial.

de

Mantenimient

mantenimiento: 10

de

unidades/kg

(intravenoso

catteres.

despus de una

de

DOSIS

venosa.

de miocardio o
eventos

PRESENTACI

Coagulacin

de

Efectos
el

RX SECUNDARIAS

ES

para profilaxis

neurolgicos: mareo,
Reducir

INDICACION

subcutnea

vlvulas
cardiacas.

pero

Heparina

por

goteo) cada cuatro


horas, 20 000

presenta

unidades/m2
horas

miocardio.

169

170

24

VITAMINAS

PIRIDOXINA B6 Vital B6

Su clasificacin es:
Hidrosolubles: complejo B( vit B1 o tiamina, vitB2 o riboflavina, vit B3, acido pantotenico, vit B6
o piridoxina, acido flico y vit B12 o cianocobalamina) y vitamina C o acido ascrbico.

Deficiencia. Anemia macro ltica, Sndrome de tnel carpiano.


Requerimiento: 1.3 a 2 mg/da

Indicaciones
Profilaxis
Embarazo
Anemia macroltica

Liposolubles: vit A, vit D, vit E y vit K.


COMPLEJO B

Presentacin
Fco amp 5 y 10 ml
con 2 mg

Dosis
De 1 a 2 ml
intramuscular

TIAMINA B1 BCanot Benerva

Deficiencia causa beriberi

Indicaciones
Deficiencia
Beriberi seco y
hmedo
Neuritis de origen
alcohlico
Cardiopatas
Trastornos del tubo
digestivo
Embarazo cuando
este combinado con
la vita A

Presentacin
Comp 50,100, 250mg
Amp 100, 250mg
Fco amp 250, 500mg
Grag 20, 100 y
300mg

Dosis
1 gragea al
da

R. adversas
Urticaria
Adormecimiento de
las extremidades.

Deficiencia: Quilosis, glositis y mal de garganta .Requerimiento: 1mg/da


Fuente: Lcteos, viseras, vegetales frondosos cereales de hara integral.
Contraindicaciones: Poliatemia

Indicaciones
Deficiencia de
diabticos
Hipercolesterolemia
Vasodilatacin
Pelagra

Presentacin
Tab 100 y 500mg
Iny 25mg.
Tab 5 mg
Complejo 1ml
ampolleta

ACIDO NICOTNICO B3
Reduce la incidencia de infarto al miocardio y tinnitus
Presentacin
Comp .010g

Dosis
Nio: 1/2comp C/8
hrs
Adulto: 1-2 comp,
C
/8 hrs

R. adversas
Urticaria
Adormecimiento
de las
extremidades.

CIANOCOBALAMINA B12 Tiaminal B12

Involucrada con el metabolismo de lpidos, sntesis de protenas y carbohidratos.

Deficiencia: anemia megaloblastica, lesin gastrointestinal.


Indicaciones
Presentacin
Dosis
R. adversas
Anemia
Fco amp 10ml
De 1 a 2 ml diarios Hipersensibilidad
megalobastica
intramuscular
Alergia
Atrofia gstrica leve
Choque
Trastornos del SNC
anafilctico
Esclerosis

RIBOFLAVINA B2 Beplex

Indicaciones
Neuritis de origen
alcohlico
Tirotoxicosis
Arrivoflaminosis

R. adversas
Hipersensibilidad
Alergia
Choque
anafilctico

Dosis
1-2 g /da c/8hr
No rebasar 7g.
50mg hasta 10
veces /da
25mg IV

171

R. adversas
Reacciones
cutneas,
gastrointestinal
Alteraciones
visuales

ACIDO FOLICO Folitab


Requerimiento: 500 a 700 g/diario
Funcin: crecimiento y divisin celular, formacin de glbulos rojos

Indicaciones
Embarazo
Anemia perniciosas
Desnutricin
Sprue

Presentacin
Tab 0.4 y 4 mg

Dosis
10 mg al da

172

R. adversas
Nausea
Vomito
Diarrea
Rash

ACIDO ASCRBICO O VITAMINA C Adenoc


Formacin de colgeno y la correcta cicatrizacin de heridas, reparacin y
mantenimiento de los tejidos.
Fuente: pimentaos, ctricos, coles, coliflor espinacas y guayaba.
Requerimiento: 0-12meses 40g/da. De 1 a 3 aos 15g/da. De 4 a 8 25g/da. De
9 a 12 45g/da. De 14 a 50 60g/da. Embarazo 80 a85 g/da lactancia 115g/da

Indicaciones
Escorbuto
Antioxidante
Produccin de
colgenos
Desarrollo de
dientes, encas y
cartlago
Tos ferina
Fiebre reumtica
Quemaduras y
cicatrizacin

Presentacin
Amp 1g
Tabs 500mg
Tab. efervescentes 1g
Tab. masticable
100mg

Dosis
Prenatales: 75100mg/da
Lactantes: 100300mg/da
Adulto:70 a 150
mg/da
Escorbuto:
300mg-1g/da

R. adversas
Nausea
Clicos
Insomnio
Somnolencia

VITAMINA A Dermotin
Formacin y mantenimiento de tejidos blandos y de mucosas
Requerimiento: hombres 5000u/da, 4000u/da y embarazo 800000u/da.

Indicaciones
Ceguera nocturna
Xeroftalmia
Anomalas visuales
Infecciones
pulmonares
Disminucin de
clulas caliciformes
Acn
Resequedad
epitelial
Erupcin cutnea

Presentacin
Crema .025 y .050%
Gel .1%
Caps. 10 y 20mg
Sol. Inyectable
1200u

Dosis
Crema:
1-2 aplicaciones
de 2 a 3 veces al
da.
Gel:
1 capa de 2 a
3veces /da.
Capsulas:
25mg/kg/da
Sol. Ingeridle:
1amp x semana.
Nios:
1 amp cada 23semanas

173

VITAMINA E E- recordoti
Esencial antioxidante y evita la destruccin anormal de los glbulos rojos.
Requerimiento: nios 10uI y adulto 25uL.

Indicaciones
Prevencin para la
oxidacin celular.

LIPOSOLUBLES

Presentacin
Capsulas de 400mg

Dosis
Adulto:
200 a
400mg/da
Nios:
100mg/dia.

R. adversas
Astenia
Cefalea
Visin borrosa
Molestia
gastrointestinal
Hipofuncin gonadal

VITAMINA K K-50 Konaquion


Participa en los factores del coagulacin: II, VII, IX y X.
Deficiencia: Hipoprotrombinemia y reduccin de los factores de coagulacin
y hemorragia.
Requerimiento: 1kg/da. Bebes (0-6meses 2g/dia 7-12mese 2.5 g/da).
Nios 1-13 aos de 30 a 60g/da. Adolecentes y adultos 75 g/da. 19 en
adelante 90g/da.

Indicaciones
Tratamiento y
prevencin de
hipoprotombinemia
Diarrea prolongada
Ictericia obstructiva
Reseccin intestinal

Presentacin
Amp 5mlc/50mg
Amp 1mg en 1ml
Amp 10mg

Dosis
1amp c/24hrs.
IM
Recin nacido:
1mg/ml

R. adversas
Anafilaxia anorexia
Rash cutneo
Nausea
Vomito
Descamacin
Dermatitis

174

R. adversas
Rubor
Disnea
Dolor retroesternal
Colapso
cardiovascular

VASODILATADORES CORONARIOS

Son drogas que producen la dilatacin de las arterias coronarias con el fin de mejorar
la circulacin del miocardio por
del caudal sanguneo en las reas vasculares y
musculares.

Contraindicaciones: Hipersenbilidad, anemia grave, hemorragia


traumatismos craneoenceflicos que cursen con hipertensin
miocardipata obstructiva hipovolemica.

NITROGLICERINA

cerebral o
intracraneal,

Nitradisc

Accion: dilatador potente del musculo liso vascular, predomina sobre las arterias
conduciendo una
de la precarga cardiaca.

Nitradisc
INDICACIONES

PRESENTACIN

Angina, IC
congestiva,
angina de
pecho
inestable,
infarto al
miocardio,
angina variante.

Tab. Sublingual
0.5 mg,

Parche 31.37 mg

VIDA
1/2
1-3
min

DOSIS
Inicial 0.2
mg/h y 0.4
mg/h:
intervalo
libre de
nitratos:10
a 12 hrs.
cada
periodo
de 24 hrs,
en noche.

175

REACCIONES
ADVERSAS
cefalea,
hipotensin,
aumento de la
frecuencia
cardaca,
lipotimia,
rubor, mareos,
nuseas,
vmitos y
dermatitis

ISOSORBIDE

Isorbid

Nitrato orgnico, con accin ms prolongada que la nitroglicerina.

Los nitratos relajan el msculo liso vascular, con mayor efecto sobre venas que
sobre arterias y la demanda de O2.

Accin: Mediante la del tono venoso y reduccin del retorno cardiaco


(precarga cardiaca), se la tensin de la pared y la pos carga

Isorbid
INDICACIONES
Angina por
esfuerzo, IC
congestiva,
angina de
pecho, ataque
agudo angina.

PRESENTACIN
Comprimidos de
5mg, 20mg,
60mg.

VIDA
1/2
4-6h.

DOSIS
5-20 mg/
12-8 hrs.
Comp
sublingual
2.5-5 mg/
15 antes
de
esfuerzo.

176

REACCIONES
ADVERSAS
Cefalea
nausea,
vrtigo,
hipotensin,
diaforesis,
debilidad.

ANTAGONISTA H1 DIMENHIDRINATO Vosimin.

ANTIHEMETICOS
Estos frmacos actan a diferentes niveles bloqueando varios receptores o antagonizando la
accin de los neurotransmisores que intervienen en la fisiopatologa del vmito.
ANTAGONISTA 5HT GRANISETRON

Contraindicado en hipersensibles al granisetron.

INDICACIONES

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

DOSIS

Para la
prevencin y
tratamiento de
nauseas y
vomito agudo y
tardo, asociado
a la
quimioterapia y
radioterapia.

Caja con 2,4,10 y


14 grageas de
1mg.

9 hras.

1mg 2/da o
2mg una vez
al da, hasta
una semana
posterior a la
quimioterapia.

R. ADVERSAS
Hipersensibilidad.
Exantema
cutneo y
anafilaxis.
Incremento de
transaminasas
hepticas.

ANTAGONISTA D2 TIETILPERAZINA Torecan.

Contraindicado en hipersensibilidad a fenotiazinas, nios <15 aos.

INDICACIONES

PRESENTACION

Nauseas y
vmitos por
afecciones
gastrointestinales
y hepticas.
Radioterapia.
Alteraciones
labernticas.
Sndrome de
Meniere.

Tabletas 6.5 mg
Amp 6.5 mg

VIDA
MEDIA

DOSIS

R. ADVERSAS

12
hras.

Oral o rectal.
Adultos 6.5
mg/8-24 hras.
Mximo
39mg/ da en
varias dosis.
Mnima
6.5mg/da.

Sequedad de
boca,
somnolencia.
En enfermos
hipersensibles
sntomas extra
piramidales.

177

Contraindicado en hipersensibilidad, recin nacidos y prematuros. Embarazo

INDICACIONES

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

DOSIS

Prevencin y
tratamiento de
cinetosis.
Tratamiento
sintomtico de
vrtigos, mareos
y vmitos de
origen
laberintico.

Tabletas 50mg
Amp 50mg
Sol oral 25mg/ml.

4-6
hras.

Adultos 50100mg c/612 hras. No


rebasar de
300mg por
da.
Nios
mayores de
6 meses y
menores de
12 aos
5mg/kg/da.

R. ADVERSAS
Somnolencia,
sequedad de
boca, nariz y
garganta.
Vrtigo,
trastornos
gastrointestinales,
visin borrosa.

DIFENIDOL Vontrol.

Contraindicado en embarazo y menores de 6 meses. Hipersensibilidad.

INDICACIONES

PRESENTACION

VIDA
MEDIA

DOSIS

En el vrtigo
perifrico
(laberintico)
asociado a
nausea y vomito.
Estados
postoperatorios,
neoplasias
malignas y
alteraciones
labernticas.
Vomito y nausea
de origen
vesicular,
gastrointestinal.

Tabletas de 25mg

4 hras.

Adultos dosis
inicial de 2 tab
(50mg) C/4
horas.
Intramuscular
1-2ml (2040mg)
c/4hras.
Nios
mayores 6
meses
1mg/kg/da

Amp de 40 mg

178

R. ADVERSAS
Alucinaciones
auditivas y
visuales,
desorientacin y
confusin
mental.
Adormecimiento,
sobre
estimulacin,
depresin,
alteraciones del
sueo, boca
seca, cefalea.

Toxicologa
Es la ciencia que se ocupa de los efectos adversos que ejercen las sustancias qumicas, entre
ellas los medicamentos, en los organismos vivos.
Relacin dosis reaccin
Las dosis graduales de un medicamento que se administran a un paciente suelen originar una
respuesta de mayor magnitud a medida que se aumenta la dosis.
Diferencias entre las formas aguda y crnica de la exposicin

Exposicin aguda (inmediata): se produce cuando se administra la dosis una sola


vez

Exposicin crnica (tarda): se debe a la exposicin a pequeas cantidades de la


sustancia por largo tiempo, lo cual genera una acumulacin lenta en el organismo.
Tipos de reacciones toxicas

Farmacolgicos

Patolgicos

genotoxicos
Ejemplos

Toxicidad farmacolgica: depresin excesiva del SNC por barbitricos.

Toxicidad patolgica: lesin heptica por el paracetamol.

Toxicidad genotoxica: neoplasia por mostaza nitrogenada.


Toxicidad local comparada con la sistmica
La toxicidad local ocurre en el sitio de primer contacto entre el sistema biolgico y el toxico. La
toxicidad sistmica requiere de la absorcin y distribucin del toxico; casi todas las sustancias,
con excepcin de las especies qumicas altamente reactivas, causan efectos txicos sistmicos.
Orden de frecuencia de participacin en la toxicidad sistmica
El SNC, corazn, sistema circulatorio; la sangre y el sistema hematopoytico, hgado, riones y
pulmones. Se afectan con menor frecuencia el sistema musculo esqueltico
Efectos txicos reversibles e irreversibles

Reversibles: dao al hgado

Irreversible: dao en el SNC


Reacciones alrgica
Las reacciones alrgicas se han dividido en cuatro categoras
Reaccin tipo I o anafilcticas (inmediata)
Son mediadas por anticuerpos de inmunoglobulina (IgE), se liberan varios mediadores:
histamina, leucotrienos y prostaglandinas, causan vasodilatacin, edema y una respuesta
inflamatoria.Los principales blancos de este tipo de reacciones citolticas son al tubo
gastrointestinal(alergias alimentarias), la piel(urticaria y dermatitis atpica), el aparato
respiratorio(rinitis y asma), vasculatura (choque anafilctico).
Reacciones tipo II o citoliticas
Mediadas por anticuerpos IgG e IgM activan el sistema del complemento. Principal tejido blanco
son las clulas del sistema circulatorio. Remite en el transcurso de varios meses despus de
eliminar la sustancia agresora. Ejemplo: granulocitopenia causada por sulfonamida.
Reacciones tipo III o de Arthur
Mediada por IgG: el mecanismo incluye la generacin de complejos de antgeno anticuerpo. Los
complejos se almacenan en el endotelio vascular donde ocurre una respuesta inflamatoria
llamada enfermedad del suero.
Signos y sntomas de la enfermedad del suero
Erupciones cutneas, como urticaria, artralgia o artritis, linfadenopatia y fiebre: perduran de 6-12
das y remite una vez que se elimina la sustancia agresora. Ejemplo: sndrome de StevensJohnson producido por las sulfonamidas
Reacciones tipo IV o tardas
Mediada por linfocitos t y macrfagos sensibilizados. Ejemplo: dermatitis por contacto causada
por hiedra venenosa.
179

Reacciones idiosincrticas
Es una reactividad anormal a una sustancia qumica que es peculiar para una persona
determinada. Puede presentarse en forma de sensibilidad extrema a dosis bajas o
insensibilidad extrema con dosis altas de sustancias qumicas. Ejemplo: pacientes con
deficiencia de glucosa 6 fosfato tienen mayor incidencia en desarrollar anemia hemoltica
cuando reciben primaquina.
Prevencin de la absorcin persistente del toxico
Emesis (vomito) es la intervencin inmediata despus de intoxicaciones por ingestin de
sustancias qumicas.
Contraindicado:
1) si el paciente ha ingerido un toxico corrosivo, como un acido o un lcali (hidrxido de
sodio en limpiadores de excusados); el vomito agrava la posibilidad de perforacin
gstrica y mayor necrosis del esfago.
2) Cuando el individuo esta comatoso, en estupor o delirio; el vomito puede provocar
bronco aspiracin del contenido gstrico.
3) Si la persona ha ingerido un estimulante del SNC, la nueva estimulacin que
acompaa al vomito puede desencadenar convulsiones.
4) Cuando el enfermo ha ingerido un destilado del petrleo(queroseno, gasolina), los
hidrocarburos regurgitados pueden ser aspirados con facilidad y ocasionar neumonitis
qumica.
Emticos
Ipecacuana

Acta como emtico por su efecto irritante local en el tubo digestivo y su accin en la
zona desencadenante quimiorreceptora (CTZ) en el rea postrema del bulbo.

El abuso prolongado causa: cardiomiopata, fibrilacin ventricular y la muerte.

Indicada en pacientes que estn alerta, conscientes, en el transcurso de 60 minutos


de la intoxicacin.
Presentacin
Jarabe: extracto fluido de ipecacuana 7 ml; glicerina 10 ml; jarabe simple c.s.p.: 100 ml.
Dosis
1 a 3 aos: 15 ml; 3 a 8 aos: 20 ml; > de 8 aos: 30 ml Si no es efectiva se repite a los 20 min.
Si no vomita realizar lavado gstrico.
Apomorfina Su uso no es comn
Estimula la zona de desencadenamiento de quimiorreceptores para producir vomito. Su
administracin es parenteral, por lo general subcutnea. La apomorfina es depresora de la
funcin respiratoria, no debe utilizarse en casos de intoxicacin por un depresor del SNC, o
cuando la respiracin es lenta o laboriosa.
Dosis
Nios: 0.06mg/kg Adultos: 6mg
Lavado gstrico
Antes de practicar un lavado gstrico es necesario tener en cuenta que si se trata de una
sustancia poco txica y la cantidad ingerida es escasa no es necesario realizarlo. Adems se
deben
de
considerar
otros
factores:
A. Tiempo transcurrido desde la ingesta: en general es til dentro de las 4 h. posteriores a la
intoxicacin
B. Contraindicaciones: ingesta de custicos o derivados del petrleo, bajo nivel de conciencia
(salvo
que
se
proteja
la
va
area),
convulsiones.
C. Complicaciones: no est exento, aunque su frecuencia es escasa (aspiracin bronquial,
introduccin de la sonda en la trquea, neumona por aspiracin, lesin mecnica en la laringe,
el esfago o el estmago, hemorragia gstrica, hipernatremia en lavados con suero salino).

180

Procedimiento
1. Paciente en decbito lateral izquierdo con las rodillas flexionadas y Trendelenburg de 20
2. Se introduce por la boca sonda de Faucher y se confirmar su presencia en el estmago
aspirando y auscultando.
3. Se aspir con la jeringa el contenido gstrico antes de llevar a cabo el lavado.
4. Se introducen 250-300 ml (adultos) de agua tibia o suero hiposalino. A continuacin se aspira
la cantidad introducida o se deja salir por el efecto sifn.
5. Se repite esta operacin hasta que el lquido extrado est libre de txicos. Habitualmente es
necesario repetirla 8-10 veces.
6. Una vez que el efluente es claro, se retira el tubo, ocluyndolo con los dedos o un tapn.
Antes de retirarlo se puede introducir 50-100 g. de carbn activado.
Adsorcin qumica
Carbn activado
La principal caracterstica del carbn activado es su capacidad de adsorcin de multitud de
sustancias qumicas. El trmino adsorcin (con d) significa que se fijan o adhieren a l y, por
tanto, su administracin es eficaz para reducir la absorcin gastrointestinal de los txicos.
Formas de administracin y dosificacin:
Dosis nica. Administrar 50-100 g. disueltos en 300 ml de agua o en nios 1g/kg disuelto en
agua
a
traves
de
sonda
o
bebido.
Dosis repetidas. Administrar 25 g de carbn activado en 150-200 de agua cada 2 horas 10
veces, aadiendo en la 5 y 10 dosis 30 g. de sulfato magnsico.Suele ser aconsejable evitar el
vmito con ondansetron (4 mg. i.v lenta). La administracin de sulfato magnsico facilita su
eliminacin por heces y combate el estreimiento que produce el carbn activado.
Indicaciones y contraindicaciones: Las indicaciones de la dosis nica de carbn activado
abarcan prcticamente todos los txicos. Las nicas excepciones son los alcoholes (etanol,
metanol), etilenglicol, cianuro, metales (hierro, litio o plomo), potasio, cido brico, derivados del
petrleo, cidos y lcalis, ya que en stos no disminuye la absorcin. Tampoco se debe
administrar si hay un leo o hipoperistaltismo manifiesto.
Efectos secundarios: Con cierta frecuencia produce estreimiento o vmitos, el primero de
los cuales puede ser evitado administrando sulfato magnesico, lactulosa o sorbitol y el segundo
con antiemticos potentes tipo ondansetron. En algunos casos, se han producido obstrucciones
intestinales, impactacin intestinal, neumonitis o aspiraciones pulmonares.
Alcalinizacin y acidificacin de la orina :La alcalinizacin de la orina aumenta la eliminacin
urinaria de clorpropramida, acido 2,4 diclorofenoxiacetico, metotrexato, fenobarbital y salicilato.
Para alcalinizar la orina se utiliza bicarbonato de sodio intravenoso
Contraindicaciones: en pacientes con Insuficiencia renal
Metales pesados y sus antagonistas
Edetato disodico de calcio : vida media: 20-60min. Indicado en intoxicacin por plomo.

Se utiliza para el tratamiento de intoxicaciones por metales que tienen una afinidad ms alta por
la sustancia quelante por el calcio. Se administra por via intravenosa con solucin salina al 0.9%
o dextrosa al 5% y se administra con lentitud por goteo intravenoso. En pacientes con
encefalopata por plomo y aumento de la presin intracraneal debe evitar los liquidos en
exceso.La administracin rpida causa tetania hipocalcemica.
Dimercaprol Indicado en intoxicacin metales pesados como mercurio, oro y arsnico. vida
media: 4h
Dosis: 100mg/ml en aceite de mani/ IM
Succimero
Indicado en intoxicacin por cadmio, mercurio y otros metales Produce una diuresis del plomo
con disminucin subsecuente de las concentraciones sanguneas de este elemento y
atenuacin de los efectos bioqumicos indeseable del plomo.
Toxicidad por metales pesados
Saturnismo agudo
La intoxicacin aguda por plomo es rara y en consecuencia a la ingestin de compuestos de
plomo solubles en acido o por la inhalacin de vapores de plomo. Las acciones locales en la
boca causan astringencia intensa, sed y sabor metlico, sobrevienen las nauseas, dolor
abdominal y vmitos, que pueden ser lechosos por la presencia de cloruro de plomo, las heces
pueden ser negruzcas por el sulfuro de plomo y es posible que se presente diarrea o
estreimiento Sntomas inmediatos del SNC: Parestesias, dolor y debilidad muscular
Se daan los riones y son obvios oliguria y alteraciones urinarias. La muerte puede ocurrir en
uno o dos das.
Saturnismo crnico
El sndrome de SNC o encefalopata es ms frecuente en nios y el gastrointestinal en adultos.
Signos tempranos del sndrome de SNC en el saturismo
Desmayo, vrtigo, ataxia, cadas, cefaleas, insomnio, inquietud e irritabilidad, vmitos en
proyectil. Convulsiones tnicas y clnicas repetidas o letargo y coma. La exposicin al plomo
causa deterioro mental progresivo claro en nios , con desarrollo normal durante los 12 a 18
meses, seguido de una prdida constante de las habilidades motoras y el habla. Los sntomas
claros de intoxicacin por plomo se acompaan de concentraciones mayores de 72g/dl de
sangre entera y la encefalopata por plomo suele ser aparente con valores de plomo que
exceden de 100g/dl.
Tratamiento del saturnismo

Las convulsiones se tratan con diazepam o fenitoina, es necesario conservar el


equilibrio de lquidos y electrolitos. El edema cerebral se trata con Dexametasona.
Vigilar funcin renal

Dimercaprol : 4mg/kg/c/4h por 48h, seguido c/6h durante 48h, y por ltimo, c/6-12h/7
das/IM

Edetato disodico de calcio (CaNa2 EDTA): 30-40mg/dia/2 dosis/IV o IM; la primera


dosis se pospone hasta 4h despus de la primera dosis de dimercaprol

Succimero (disponible via oral para nios): 10mg/kg/c/8h/5 dias y a continuacin


c/12h/2 semanas.

181
182

Mercurio
Tres formas qumicas principales del metal

Vapor de mercurio: puede liberarse


amalgama

Sales de mercurio

Mercuriales orgnicos

de restauraciones dentales con plata y

Fuentes contaminantes
De las diferentes actividades laborales destacan: minera (cinabrio), electrlisis, acumuladores
elctricos, fabricacin de instrumentos de precisin, restauraciones dentales, laboratorios,
pinturas, agricultura, productos farmacuticos, explosivos, teneras, espumas de poliuretano,
trabajos de joyera, etc Las intoxicaciones por mercurio se producen predominantemente en el
mbito laboral, siendo una intoxicacin infrecuente en nuestro medio.
Mecanismo de accin
El mercurio inhibe los grupos SH presentes en la mayora de procesos enzimticos.
Ocasionando necrosis y muerte celular. Las grandes concentraciones alcanzadas durante la
excrecin renal provocan lesiones de los glomrulos y tbulos renales.
Cintica
Las principales vas de absorcin de los compuestos mercuriales son la respiratoria, digestiva,
cutnea y transplacentaria. Los vapores de mercurio atraviesan fcilmente las membranas
celulares alcanzando con rapidez el torrente circulatorio.
Distribucin y Vida Media
El mercurio se distribuye ms del 80% entre sangre, msculo, hgado y riones con una vida
media entre 1 y 2 meses. Alrededor del 4% de mercurio se retiene en el sistema nervioso
central siendo su vida media de varios aos.
Eliminacin
El mercurio se elimina principalmente por la va renal y en menor proporcin por tracto
gastrointestinal, secrecin biliar, sudor, pelo y leche materna.
Dosis toxica
La dosis letal de sales mercricas como el cloruro de mercurio es de 1 gramo. El cloruro
mercurioso y los mercuriales orgnicos (merbromina, mercocresol, nitromersol, timerosal) sus
dosis letales son de dos a cuatro veces mayor que el cloruro de mercurio. La concentracin
mxima permisible de mercurio ambiental en los lugares de trabajo es de 25 g/m3

Intoxicacin crnica
Las manifestaciones clnicas debida a la exposicin crnica al mercurio suelen cursar en forma
de gingivitis y estomattis con salivacin excesiva y dolor gingival, algunas veces se observa un
rodete mercurial (pigmentacin de las encas) y con frecuencia hay prdida de piezas dentarias.
Las alteraciones del sistema nervioso central se manifiesta por cambios de carcter y de
personalidad (eretismo mercurial); el paciente puede presentar una timidez excesiva, insomnio,
irritabilidad, prdida de memoria, alucinaciones y estados manaco-depresivos.

Diagnostico
Las manifestaciones clnicas y las determinaciones de mercurio en lquidos biolgicos son
determinantes
al
realizar
el
diagnstico
de
la
intoxicacin
mercurial.
Concentraciones de mercurio en orina que sobrepasen los 150 g/g de creatinina pueden
ocasionar manifestaciones clnicas (concentracin txica), y por encima de los 300 g/g de
creatinina pueden producir el temblor mercurial.
Tratamiento
El quelante de eleccin para la intoxicacin aguda es el dimercaprol; la dosis inicial es de 4
mg/kg/i.m. cada 4 horas durante 48 horas, cada 6 horas el tercer da, y cada 12 horas durante
10 das ms. La d-penicilamina es de eleccin en las intoxicaciones crnicas por mercurio
inorgnico: 250 mg/6 horas por va oral, durante 5 a 10 das.
Prevencin
Las mxima concentracin de mercurio en orina admitida para los trabajadores expuestos a
dicho metal es de 35 g/g creatinina. El TLV es de 25 g/m3.
Arsnico
Se encuentra en suelo, agua y aire como un toxico ambiental comn. Ingesta diaria promedio
de arsnico en alimentos y agua es de 10g. El arsnico se emplea para la fabricacin de chips
para computadoras, diodos emisores de luz (LED), dispositivos laser y tratamiento de la
madera. Vida media: 10h Intoxicacin aguda por arsnico Primeros sntomas :Ardor de labios,
constriccin de la laringe y dificultad para la deglucin, seguidos de dolor gstrico excruciante,
vmitos en proyectil y diarrea grave, oliguria con proteinuria y hematuria, calambres
esquelticos y sed intensa. Al final convulsiones hipoxicas; sobreviene coma y muerte (esto
ocurre en el transcurso de una 1-24h).
Intoxicacin crnica con arsnico
Primeros signos ms comunes: Debilidad y dolores musculares, pigmentacin de la piel (en
especial cuello, parpados, pezones y axilas), hiperqueratosis y edema.

Manifestaciones clnicas

Signos y sntomas que despiertan sospecha de intoxicacin por arsnico

Intoxicacin aguda

Olor del aliento y la respiracin a ajo, salivacin y sudoracin excesivas, estomatitis, prurito
generalizado, dolor de garganta, coriza, lagrimeo, entumecimiento, ardor u hormigueo de
extremidades, hepatomegalia, nauseas, vomito. Lo ms caracterstico en uas se encuentran
lneas blancas transversales de arsnico depositado que suelen aparecer 6 semanas des pues
de la exposicin, parlisis motora, exfoliacin y descamacin de piel.

La ingesta de una sal de mercurio, puede ocasionar un cuadro clnico que se caracteriza por
una gastroenteritis aguda, hematoquezia, tambin puede presentarse insuficiencia renal aguda,
como consecuencia de una necrosis tubular aguda que afecta a los tbulos proximales, en los
casos graves se presenta shock y muerte. La inhalacin de altas concentraciones de mercurio
puede producir una irritacin del parnquima pulmonar que conlleve a un edema agudo de
pulmn.

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BIBLIOGRAFIA

Tratamiento
Dimercaprol; la dosis inicial es de 4 mg/kg/i.m. cada 4 horas durante 48 horas, cada 6 horas el
tercer da, y cada 12 horas durante 10 das ms. La d-penicilamina 250 mg/6 horas por va oral,
durante 5 a 10 das.
Cadmio
Intoxicacin aguda
Resulta de la inhalacin de polvos y vapores de cadmio (por lo general oxido de cadmio)o la
ingestin de sales de cadmio. Cuando se ingiere se presentan nauseas, salivacin, clicos
abdominales; los vomitos y la diarrea suelen ser sanguinolentos. Inhalacin de cadmio ms
toxico En el transcurso de unas horas se presenta irritacin de las vas respiratorias con
neumonitis temprana grave, dolores torcicos, nauseas, mareo y diarrea. La toxicidad puede
progresar hasta edema fatal o incluso enfisema residual con fibrosis peribronquial y
perivascular.
Intoxicacin crnica con cadmio (carcingeno)
Despus de la exposicin pulmonar o GI, se afecta el rin y solo la exposicin por inhalacin
se observan efectos notables en los pulmones. La excrecin de micro globulina 2 y protena de
unin de retinol por la orina es un ndice, de nefrotoxicidad por el cadmio
Tratamiento ; Edetato disodico de calcio (CaNa2 EDTA) : 75mg/kg/dia/dividida 3-5 dosis/5 dias

185

186

1.

Goodman y gilman, las bases farmacologas, 11 Ed. McGraw- Hill,


interamericana 2006

2.

Florez. Farmacologa humana . 3 Ed. Massor, 2003

3.

Velasquez, farmacologa bsica y clnica.18 Ed. Panamericana, 2005

4.

Diccionario de especialidades farmacuticas 2009 PLM

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