Aplicación Terapéutica Farmacológica

Familia Absorción,
Grupo

Dosis

VMP
Fármaco Mecanismo Efectos Terapéuticos Combinaciones Metabolismo y Contraindicaciones Efectos Adversos Interacciones
Excreción

dosis2.5 g/día en 3
↓gluconeogénesis hepática y ID; no se une a IR, hepatopatías, Diarrea, molestias Medios de
Biguanidas

Activación de la Sulfonilureas,

2 horas
absorción intestinal de glucosa, proteínas y se antecedentes de abdominales, contraste,
Metformina AMP cinasa glitazonas,
excreta sin acidosis láctica, IC, náuseas, sabor
Fármacos que Mejoran la sensibilidad a la Insulina

↑sensibilizad a la insulina en tejidos fármacos

intracelular. insulina o ambas.
muscular y adiposo. cambios en la neumopatía hipóxica metálico, anorexia, usados en IC.
orina. crónica, uso de medios anemia macrocítica,
Vía oral en 2
Tiazolidinedionas

Rosiglitazona horas; hepático Hepatotoxicidad,

↑sensibilidad a la insulina y (CYP2C8).
Insulina y otros anemia, incremento
Agonista selectivo concentraciones de HDL, ↓
hipoglucemiantes Hepatopatía activa. ponderal, edema y
del PPARγ. gluconeogénesis hepática, efectos Vía oral en 2
orales. expansión de
variables sobre TG y LDL. horas; hepático
Pioglitazona volumen plasmático.
(CYP2C8 y
CYP3A4).
Diabetes Mellitus

comida.25 a 75 mg antes de cada

I. de α Glucosidasa

Acarbosa Inhibición
Prácticamente Malabsorción,
competitiva de la Insulina y otros
↓absorción de carbohidratos no se absorben flatulencia, diarrea,
glucosidasa α del hipoglucemiantes
(hiperglucemia postprandial). después de meteorismo
borde en cepillo orales.
ingeridos. abdominal.
Miglitol intestinal.

1 hora
Hipoglucemiantes

TGI; hepático y Insuficiencia renal o

Repaglinida Bloquean el Hipoglucemia.
Metiglinidas

10% en riñones. hepática.

conducto de K
↑liberación de insulina (la nateglinida
sensible a ATP en
c/comida120 mg

es más rápida pero menos sostenida).

las células β TGI; hepático;
Nateglinida pancreáticas. 16% sin cambios Insuficiencia hepática.
por orina
 100-750500-3000

4-7 hrs
Tolbutamida

mg/día100-1000 mg/díamg/día

24-48 hrs
Clorpropamida TGI; 90 a 99%
Hipoglucemia,
unidas a
náuseas, vómitos,
albúmina
ictericia colestática,

4-7 hrs
Tolazamida (menos para
agranulocitosis,
clorpropamida y
Se unen a SUR1 y anemias aplásica y
mayor para
Sulfonilureas

bloquean el ↑liberación de insulina y hemolítica, Sulfonamidas,

glibenclamida);
Acetohexamida conducto de K somatostatina, ↓depuración hepática Insuficiencia hepática o reacciones clofibrato,
metabolismo
sensible a ATP en de la insulina y liberación de glucagón renal. dermatológicas o de salicilatos,
hepático y
las células β (no la glimepirida). hipersensibilidad etanol.
0.5-8 mg/día mg/día5-40mg/día2.5-20

excreción renal

3-5 hrs (efectos por 12-48 hrs)

Glibenclamida pancreáticas. generalizada. La
(alrededor del
(gliburida) clorpropamida
Hipoglucemiantes
Diabetes Mellitus

20% de la
puede provocar
clorpropamida
rubor e
se excreta sin
Glipizida hiponatremia.
cambios).

Glimepirida

Exendina-4
Incretinas y sus Potenciadores

(exenatida) Náusea,
Se unen al
↑secreción de insulina dependiente hipoglucemia al
receptor de GLP-1
de glucosa, ↓secreción de glucagón y usarse con
en las células β
vaciado gástrico. secretagogos
pancreáticas.
NN2211 ingeribles de insulina
c/comida15-120 µg

Trabajo recíproco
↓secreción de glucagón, vaciado Hipoglucemia al
Pramlintida con receptores de Insulina.
gástrico y apetito. usarse con insulina.
proteína G.
 Fármacos hipoglucemiantes (antagonistas β adrenérgicos, salicilatos, indometacina, naproxeno, etanol, clofibrato,

piridoxina, pentamidina) e hiperglucemiantes (adrenalina, glucocorticoides, diuréticos, antipsicóticos atípicos,

5-8 hrs
Regular

IECA, litio, teofilina, calcio, bromocriptina, mebendazol, sulfonamidas, sulbactam-ampicilina, tetraciclina,

(cristalina)

inhibidores de la proteasa de VIH-1, diazóxido, agonistas adrenérgicos β2, fenilhidantoina, clonidina,,

Depende de esquema de tratamiento planteado y de las circunstancias y evolución del paciente.

2-5 hrs
Lispro
Acción Breve

3-5 hrs
Aspart

SC, IM, IP, oral,

Se unen al
nasal, rectal,

1-2.5 hrs
receptor de la
Glulisina intraportal,
insulina en los
implantación SC
tejidos que
Diabetes Mellitus

(sólo la regular Hipoglucemia,

dependen de la
↑utilización de glucosa en tejidos puede ir IV); reacciones alérgicas,

18-24 hrs
Insulinas

hormona para Metformina y

Acción Intermedia

periféricos, lipogénesis y síntesis metabolismo Insuficiencia hepática o resistencia, rebote

NPH introducir otros
proteica, ↓cetogénesis, hepático y renal. hiperglucémico,
glucosa, hipoglucemiantes
gluconeogénesis y lipólisis. renal. La VPM edema, lipoatrofia o
provocando la
de la insulina es lipohipertrofia.

18-24 hrs
translocación de
de 9 minutos, lo
Lenta las vesículas con
que varía es la
los receptores
prolongación
GLUT4.
del efecto.

20-36 hrs
Ultralenta
Acción Prolongada

24-36 hrs
Protamina Zinc

18-24 hrs
Glargina

, marihuana,
 Potenciación de

mg, 2 2 g/día
Clofibrato TGI >90% anticoagulantes
acompañados orales.
Efectos GI,
de comida; 95%
exantema, urticaria,

1.1 hrs
unidos a
Gemfibrozilo pérdida de pelo,

145 600
albúmina
Interacción con el mialgias, fatiga,

veces/día
(gembibrozilo
PPARα en hígado, ↓TG y expresión de apoC-III, ↑HDL, cefalea, impotencia,
Fibratos

cruza barrera - Insuficiencia renal. Potenciación de

tejido adiposo β-oxidación, síntesis de LPL y anemia. Miopatía

20 hrs
Estatinas. placentaria); - Disfunción hepática.

200mg/dí100- mg/día
Fenofibrato pardo, riñones, depuración de lipoproteínas y VLDL. (clofibrato, anticoagulantes
excreción - Niños ni emarazadas. orales.
corazón y Efectos antitrombóticos potenciales fenofibrato y
predominante
Dislipidemias / Hiperlipidemias

músculo estriado. bezafibrato).

Ciprofibrato como
Formación de
conjugados
Hipolipemiantes

cálculos biliares
Ret: 400mg/día,

glucurónidos, Potenciación de
(clofibrato).
60-90% en la anticoagulantes
Bezafibrato
orina. orales y
estatinas.
24200mg/8h

Al tener una Algunas tiazidas

R. de Intercambio Iónico

Colestiramina carga muy y estatinas,

No ret:

Meteorismo,
positiva, se unen furosemida,
↓resorción de ácidos biliares, LDL-C, Hipertrigliceridemia estreñimiento,
a los ácidos propranolol, l-
↑TG No se absorben grave. acidosis
biliares, con carga Estatinas, niacina. tiroxina,
hiperclorémica.
30 g

Colestipol en el intestino.
negativa; también digoxina,
pueden fijar warfarina.
2-6 g/día-4.375g3.750g

algunas toxinas
Colesevelam bacterianas. ↓resorción de ácidos biliares, LDL-C. Verapamilo.
Estimula la vía TGI; hepático a Antecedentes de gota, Rubor, dispepsia,
↑HDL-C, ↓transporte de ácidos Estatinas, resinas
Niacina

1 hora
HM74A(HM74b)- dosis bajas, embarazo, con prurito en la parte
Ácido Nicotínico grasos libres al hígado, síntesis de TG y de intercambio
G1-adenilciclasa excedente por precaución en DM, no superior del cuerpo,
VLDL, LDL-C, Lp(a) iónico
en los adipocitos, orina sin en antecedentes de exantema, acantosis
inhibiendo
Inhibe unala cambios. enfermedad ulcerosa nigricans, náusea,
Hipolipemiantes

↓captación de colesterol por Absorción: Las resinas de

Estatinas Ezetimiba

10-80 mg 10 mg/día

proteína de enterocitos yeyunales, LDL-C y QM epitelio Reacciones alérgicas intercambio

Ezetimiba Estatinas. No en embarazo.
transporte (aterogénesis), ↑HDL y síntesis intestinal. raras. iónico inhiben
específia en hepática de colesterol. Biotransformaci su absorción.
enterocitos ón: Hepática.

20 hrs
Atorvastatina Inhibidores ↓biosíntesis de colesterol, Resinas de Absorción Embarazo y lactancia. Hepatotoxicidad, Fármacos
competitivos de concentraciones de proteína C intercambio intestinal: 30- miopatía. metabolizados
la HMG-CoA reactiva, sensibilidad de lipoproteínas iónico, niacina, 85%; >95% Rosuvastatina a 80 por CYP3A4,
 10-40 mg 10-80 mg 20-80 mg
Fluvastatina
gemfibrozilo,

1 a 4 horas
ciclosporina,
Lovastatina digoxina,
a oxidación, agregación plaquetaria y
warfarina,
depósito de trombos, ↑eliminación unidas a
macrólidos,
de LDL, producción de NO por células proteínas
mg causa hematuria, mibefradilo,
Pravastatina reductasa. endoteliales, apoptosis. A dosis altas, fibratos. (pravastatina
Hiperuricemia / Gota Dislipidemias / Hiperlipidemias

proteinuria e IR. azoles, niacina,

atorvastatina y simvastatina ↓ 50%); hepático
inhibidores de la
concentraciones de TG altas causadas (heces 70%).
proteasa de VIH,
5-40 mg

20 hrs
por cifras altas de LDL-C.
Rosuvastatina amiodarona,
nefazodona,
fenilpiperazina.
mg/día100-800 10-80 mg

1-4 hrs
Simvastatina
y ColchicinaInhibidores de la Xantinoxidasa,

Hipersensibilidad, Tiazidas,

1-2 (18-30)
Inhibición ↓síntesis de ácido úrico, ↑xantina e Antineoplásicos, TGI; heces/orina Lactancia, infancia,
Alopurinol erupción cutánea, antineoplásicos,
competitiva de la hipoxantina urinarios, disolución de colchicina, (20/10-30%), antecedentes de
(oxipurinol) fiebre, malestar warfarina,
xantinoxidasa. tofos. probenecid. oxipurinol. hipersensibilidad. general, mialgia. inmunosupresores.
Probenecid 0.25-1 g, 2/día Inhibición del ↑velocidad de excreción del Insuficiencia renal, Irritación TGI, Tiazidas,

5-8 hrs
Colchicina, AINE,
Sulfinpirazona 100-800 mg/día transporte de ácido úrico, ↓excreción de TGI; orina. nefrolitiasis, producción hipersensibilidad, salicilatos,
40-80 mg/día
penicilina.
Benzbromarona ácidos orgánicos bilis. excesiva de urato. convulsiones. inmunosupresores.
0.6 mg, 2/día

Inhibición de la ↓mitosis (G1), secreción de factores Náusea, vómito, dolor

TGI/IV; Ancianos, enfermedad

9 horas
formación de quimiotácticos, histamina, insulina y Uricosúricos, abdominal, diarrea,
Colchicina hepático; bilis y cardiaca, hepática, renal gastropatía
microtúbulos y melanina, ↑rigidez de membranas alopurinol.
orina. o gastrointestinal. hemorrágica, CID,
husos. celulares.
depresión de médula
Uricosúricos Diuréticos
Hipertensión

Inhibición de la ↓resorción tubular de NaHCO3 y agua, Vía oral ~100%; Acidosis metabólica,
Acetazolamida anhidrasa eliminación de Cl y amoniaco, flujo eliminación vía Cirrosis hepática depresión de médula
carbónica tipo IV sanguíneo renal, presión intraocular, ósea, toxicidad cutánea,
renal intacta.
(membrana) y II secreción de ácido gástrico, ↑pH lesiones renales e
Diclorfenamida (citoplasma) en urinario, resistencia arteriolar hipersensibilidad
las membranas aferente, concentraciones de CO2 en parecidos a los de la
sulfonamida, somnolencia y
luminal y tejidos periféricos. Acetazolamida
parestesias a dosis
 Oral ~100%; 25%
Metazolamida renal intacta, 75%
Diuréticos
basolateral en los tiene efecto anticonvulsivo y altas, encefalopatía
metabolizada.
túbulos vasodilatador. hepática, cálculos y
Oral; 80%

30-45 m
Glicerina Limitan la metabolizado y
20% desconocido. Insuficiencia cardiaca, Edema pulmonar,
ósmosis de agua
congestión pulmonar, hiponatremia,
Diuréticos Osmóticos

hacia el espacio

5-9.5 h
↓resorción de Na, Mg, K, Ca, Cl, HCO3 anuria debida a cefalea, náusea,
Isosorbida intersticial, Oral; renal.
y fosfato, viscosidad sanguínea, nefropatía grave o sin vómito,
disminuyendo la
liberación de renina, tonicidad repuesta a dosis de hipernatremia,
concentración
medular, ↑volumen del líquido prueba. Función deshidratación.

15-100 min
luminal de Na, IV; 80% renal, 20%
Manitol extracelular, flujo sanguíneo de la metabolizado en hepática alterada Trombosis o dolor
primariamente en
médula renal, vasodilatación renal. bilis. (urea). Hemorragia (urea).
el asa de Henle,
intracranial activa (urea Hiperglucemia
además del
y manitol). (glicerina).
túbulo proximal.
Urea IV; renal.

Hiperkalemia,
D. Antagonistas de la Aldosterona

1.6 hrs
Inhibición Oral 65%; acidosis metabólica,
Espironolactona competitiva de la ginecomastia,
Efectos similares a los de los hepático.
unión de la impotencia,
ahorradores de K, pero dependientes
aldosterona a disminución de la Salicilatos,
de las concentraciones de
receptores de Diuréticos Hiperkalemia o riesgo libido, hirsutismo, digitálicos,

5 horas
aldosterona. Espironolactona tiene
Eplerenolona mineralocorticoides tiazídicos o de Oral; hepático. de desarrollarla, irregularidades fármacos
cierta afinidad por receptores de
en la parte final asa. cirrosis, úlcera péptica. menstruales, diarrea, metabolizados
progesterona y andrógeno, éter-a-go-
de los túbulos gastritis, hemorragia por CYP3A4.
go (antiarrítmico) e interfiere
distales y los gástrica, úlcera

16.5 hrs
biosíntesis de esteroides. Metabolito
Canrenona conductos activo de la péptica, ataxia,
colectores. espironolactona cefalea, confusión,
somnolencia.
Diuréticos
D. Ahorradores de K
Hipertensión

↑excreción de NaCl, resorción de Espironolactona, Hiperkalemia o Hiperkalemia, SNC, IECA, AINE,

Oral (15-25%);

21 hrs
Bloqueo de los ácido úrico, ↓excreción de K, H, Ca y tiazidas. condiciones de riesgo GI, ME, D, H, náusea, complementos
Amilorida renal sin
canales Mg. de desarrollarla. vómito. Amilorida de K,
cambios.
epiteliales de Na Triamtereno en produce diarrea y pentamidina,

4.2 hrs
Triamtereno en la membrana Oral (50%); enfermedad hepática, cefalea; Triamtereno, trimetoprim.
luminal en células metabolizado insuficiencia renal, calambres, cálculos
principales del en orina. cirrosis. renales, desvanecimiento,
nefritis intersticial.
 túbulo distal y
Oral (60-100%);

1.5 hrs
renal (65% sin
Furosemida
cambios, 35%
metabolizada). Hiponatremia,
Inhibición del
Oral 80%; renal hipovolemia, Aminoglucósidos,
simporte de Na-K-
hipokalemia, anticoagulantes,

50 min
(62% sin
Diuréticos de Asa

Bumetanida Cl en la rama ↑excreción de Na, K, Cl, Mg y Ca.

Climaterio, alcalosis digitálicos, litio,
ascendente Depuración de ácido úrico aumentada cambios, 38%
hipersensibilidad a hipoclorémica, propranolol,
gruesa del asa de en administración aguda y reducida en metabolizada).
sulfonamidas, anuria hipomagnesemia, sulfonilureas,
Henle. administración crónica. Furosemida Oral 100%: que no responde a dosis hipocalcemia, cisplatino, AINE,

1 hora
Furosemida ↑capacitancia venosa y excreción de renal (67% sin
Ácido Etacrínico de prueba. ototoxicidad, probenecid,
inhibe la HCO3 y fosfato. cambios, 33% hiperuricemia, tiazidas,
anhidrasa metabolizada). hiperglucemia, anfotericina B.
carbónica. Oral 80%; renal aumento de LDL.

3.5 hrs
(20% inalterada,
Torsemida
80%
metabolizada).
250 mg/día

Oral 9-56%; ↓volumen Probenecid,

1.5 hrs
Clorotiazida renal sin extracelular, anticoagulantes,
cambios. hipotensión, uricosúricos,
Diuréticos Tiazídicos

hipokalemia, sulfonilureas,
Inhibición del
hiponatremia, insulina, AINE,
25 mg/día

simporte Na-Cl en ↑excreción de Na, Cl, K, Mg, ácido

2.5 hrs
Otros Oral 70%; renal Diabetes mellitus, hipocloremia, anestésicos,
Hidroclorotiazida el túbulo úrico (aguda), ↓excreción de Ca y
antihipertensores sin cambios. lactancia. alcalosis metabólica, digitálicos, vit.
contorneado ácido úrico (crónica).
hipomagnesiemia, D, diazóxido, d.
distal.
Oral 65%; renal/ hipercalcemia, de asa, litio,
25 mg/día

hiperuricemia, quinidina,

47 hrs
biliar (65/10%)
Clortalidona hiperglucemia, anfotericina B,
sin cambios,
25% desc. trosades de points. corticosteroides
Unión a la Relajación del músculo liso arterial Vértigo, hipotensión,
Oral/IV; 70-98%
subunidad α1 de (poco efecto sobre los lechos rubor, cefalea, tos,
Nifedipina en proteínas; Quinidina.
los canales de venosos), ↑vasodilatación coronaria, disestesia digital,
hepático.
calcio tipo L y ↓contractilidad cardiaca. Diltiazem y náusea, sibilancias,
 35-50 hrs
Amlodipina

Felodipina
Antagonistas de los Canales de Calcio

estreñimiento,
edema periférico y
Isradipina verapamilo ↓frecuencia del nodo SA y pulmonar,
disminución del conducción del AV. Verapamilo ↓tasa exantema,
flujo de calcio a de recuperación de los canales de somnolencia, ligera
través del canal. calcio lentos (efectos dependientes de hepatotoxicidad,
Antihipertensivos

Nicardipina frecuencia). agranulocitosis,

Hipertensión

taquicardia
polimorfa.

Diltiazem

Vía IV con un
antagonista β
Verapamilo
adrenérgico y alteración
en nodos SA o AV.
mg/día0.05-0.25 10-20 mg/día

A. tricíclicos,
B. de N. Adrenérgicas

5-10 hrs
Hipotensión,
Neurotransmisor Renal y cocaína, efedrina,
Guanadrel ↓RVP, ↑volumen plasmático. Feocromocitoma. eyaculación tardía o
falso (NE). extrarrenal. fenilpropanolamina,
retrógrada, diarrea. clorpromazina.
Duiréticos.
Unión estrecha ↓transportador vesicular de Sedación, úlcera,
con vesículas de catecolaminas (capacidad de Renal 100% Depresión o incapacidad de
Reserpina
almacenamiento concentrar), FC, GC, RVP, secreción de metabolizado. antecedentes de ella. concentrarse,
adrenérgicas. renina, ↑retención de sal y agua. depresión psicótica.
40-320 mg/día
Hipertensión

↓cronotropismo, inotropismo, Oral <90%; 90% Asma y enfermedades Broncoconstricción, Verapamilo,

Inhibición

3-5 hrs
resistencia vascular periférica en proteína; broncoespásticas, bradicardia, fatiga, sales de
Propranolol competitiva de Nitroprusiato.
(crónica), glucemia, calcemia, AGL, hepático (BD defectos en la bradiarritmias, aluminio,
los receptores
HDL, ↑periodo refractario, LDL, TG. 30%); orina. conducción AV, hipoglucemia, colestiramina,
 20-24 hrs
Oral 30%; 30%
Nadolol en proteína; BD
30-50%; orina.

Oral 100%; 80-

5 horas
98% en colestipol, DFH,
Penbutolol
proteína; BD vasculopatía periférica, fenómeno de rifampicina,
Propranolo y pindolol tienen actividad 100%.
adrenérgicos β1 y diabetes mellitus, Raynaud, trastornos fenobarbital,
estabilizante de membrana. Pindolol
β2. Oral >95%; 40% insuficiencia cardiaca del sueño, cimetidina,
tiene actividad agonista intrínseca.
congestiva. depresión. hidralazina,

3-4 hrs
Antihipertensivos Simpaticolíticos

en proteína;
Pindolol lidocaína, AINE.
Bloqueadores β no Selectivos

hepático; BD
100%; orina.

Oral 90%; <10%

4 horas
Timolol en proteína; BD
75%; orina.

Oral 85%; 20-

6 horas
↓cronotropismo, inotropismo. 30% en
Carteolol
Actividad agonista intrínseca. proteína; BD
85%.

↓cronotropismo, inotropismo.

7-10 hrs
Oral >90%; 98%
Antioxidante, antiproliferativo,
Carvedilol en proteína; BD
vasodilatación, estabilizante de
Antagonista 30%.
membrana.
competitivo de
receptores α1 y β. Vasodilatación, ↓cronotropismo,
β1 SelectivosBloqueadores

Oral >90%; 50%

3-4 hrs
inotropismo, captación neuronal de
Labetalol en proteína; BD Hepatotoxicidad.
NE, estabilizante de membrana,
33%.
agonista intrínseco.
Hipertensión

↓cronotropismo, tensión arterial, Oral >90%; 50%

15 hrs
Betaxolol ↑periodo refractario del nodo AV. en proteína; BD
Actividad estabilizante de membrana. 80%.
 ↓cronotropismo, tensión arterial, Oral 74%, 4-5%
Inhibe receptores

5 horas
↑periodo refractario del nodo AV, en proteína; BD
Celiprolol adrenérgicos β1,
liberación de NO. Actividad agonista 30-70%; orina y
agonista de β2.
intrínseca. heces.

50-100 mg/día
Oral 90%; 6-16%

6-7 hrs
Atenolol en proteína; BD
50-60%.
Antihipertensivos Simpaticolíticos

8 min
55% en
Esmolol
proteína; orina.

↓cronotropismo, tensión arterial,

Inhibición Oral 100%; 12%
100 mg/día

↑periodo refractario del nodo AV.

3-7 hrs
competitiva de en proteína; IAM, bloqueo de primer
Metoprolol Acebutolol tiene actividad
los receptores hepático; BD 40- grado, IC
estabilizante de membrana y agonista
adrenérgicos β1. 50%; orina.
intrínseca.
400-1200 mg/día

Oral 90%; 26%

3-4 hrs
Acebutolol en proteína; BD
20-60%; orina.

9-12 hrs
Oral ≤90%; 30%
Mareos, bradicardia,
Bisoprolol en proteína; BD
hipotensión, fatiga.
80%; orina.
al día250 mg, 1 o 2

↓estímulos eferentes neuronales Sedación, ↓ de la

Profármaco; Orina (75%

2 horas
adrenérgicos desde el tallo encefálico, Disfunción del nodo SA, libido, xerostomía,
Metildopa neurotransmisor conjugado, 25%
vasoconstricción, liberación de NE afección hepática. hiperprolactinemia,
falso (NE). sin cambios).
(posible agonista α2 presináptico). hepatotoxicidad, LES
 Simpaticolíticos de Acción Central

6-24 hrs
Oral; BD 100%;
Clonidina orina (50% sin
Agonistas del cambios).
receptor α2A Sedación,
(también α2B a xerostomía, ojos y
↓FC, volumen sistólico, resistencia
dosis altas) en los mucosa nasal secos,
Guanabenz vascular, presión intraocular,
centros de pesadillas,
concentración de NE.
control depresión,
cardiovascular del disfunción sexual.

12-24 hrs
SNC. Orina (50% sin
Guanfazina
cambios).
Antihipertensivos Simpaticolíticos

3 tomas40-120 mg en

Antagonismo ↓RVP, captación de NE neuronal y Hipotensión

IV/oral; abs. Hipovolemia y

<24 hrs
irreversible de extraneuronal, ↑GC, venodilatación, postural, taquicardia,
Fenoxibenzamina incompleta e situaciones de
Hipertensión

receptores α estimulación cardiaca. Atagonismo miosis, cogestión

irregular vasodilatación.
(selectividad moderado de ACh, 5-HT e histamina. nasal, falta de
moderada por α2) eyaculación.
Antagonismo ↓RVP, ↑GC. Antagonismo de 5-HT, Fentolamina
Antagonistas Adrenérgicos α1

Fentolamina competitivo de acciones histaminiformes, Úlcera péptica. produce alteraciones

receptores α1 y α2 colinomimético, adrenomimético. GI.
acostarse1-20 mg al

Oral; BD 50-

2-3 hrs
70%, 95% en
Prazosina Hipotensión postural
proteínas;
↓RPV, (GC, FC y actividad de renina hepático; orina.
Antagonismo plasmática con administración
10 mg/día

12 hrs
competitivo crónica), barorreflejo, TG, LDL, ↑
Terazosina BD >90%
selectivo por capacitancia venosa, HDL. Terazosina
receptores α1. y doxazosina inducen apoptosis de
células musculares lisas en próstata. Oral; BD 50- Insuficiencia cardiaca
1 mg/día

20 hrs
70%, 95% en congestiva,
Doxazosina Feocromocitoma.
proteínas; fenómeno de la
hepático; heces. primera dosis.
3/día6.25-150 mg,

↓RVP, secreción de aldosterona, Diuréticos, Oral; BD 75%; Hipotensión, tos, Diuréticos

Inhibición de la Estenosis bilateral de la

2 horas
degradación de bradicinina, inhibidor bloqueadores β orina sin cambios hiperkalemia, ahorradores de
Captopril biosíntesis de arteria renal, riñón
del activador del plasminógeno 1, adrenérgicos, (40-50%) o en insuficiencia renal K, bloqueadores
angiotensina II a único, insuficiencia
presión capilar glomerular, ↑actividad antagonistas de dímeros. aguda, potencial β adrenérgicos,
 25-100 mg/día 5-80 mg/día 2-16 mg/día mg/día7.5-30 0.5-8 mg/día 5-80 mg/día mg/día1.25-20 5-40 mg/día mg/día2.5-40
Oral; BD 60%;

11 hrs
Enalapril
orina (intacto o
(enalaprilato)
enalaprilato).

12 hrs
Lisinopril Oral 30%; orina.
Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina
Antagonistas del Eje Renina-Angiotensina-Aldosterona

50 hrs
Ramipril Oral 50-60%;
(ramiprilato) orina.

fetopático,

10-11 hrs
Oral 37%;
Benazepril exantema,
glucurónidos en AINE,
Hipertensión

(benazeprilato) proteinuria,
de renina plasmática, flujo sanguíneo los canales de orina y bilis. antiácidos,
partir de cardiaca, embarazo, angioedema,
renal, selectividad para permeabilidad calcio, AAS, capsaicina,
angiotensina I. deshidratación. disgeusia,
de la membrana de filtración. trombolíticos. Oral 10-70%; digoxina, litio,

10 hrs
Trandolapril neutropenia,
orina (33%) y alopurinol.
(trandolaprilato) glucosuria,
heces (66%). hepatotoxicidad.

2-12 hrs
Moexipril
Oral; BD 13%;
(moexiprilato)

120 hrs
Perindopril Oral; BD 75%;
(perindoprilato) orina.

11.5 hrs
Oral 36%;
Fosinopril
hepático; orina
(fosinoprilato)
y bilis.
Hipertensión

Antagonismo de ↓vasoconstricción, sed, respuestas

2.5 (6-9) hrs

Oral; BD >50%;
Losartán los receptores AT1 presoras rápidas y lentas, liberación Teratogenicidad
Hidroclorotiazida. CYP2C9 y 3A4; Embarazo.
(EXP 3174) de angiotensina de ADH, aldosterona y catecolaminas hiperkalemia.
orina y bilis.
II; activación suprarrenales, neurotransmisión
 2-20 mg/díaU/día1200-50000 20-40 mg/día 40-80 mg/día 80-300 mg/día mg/día150-300 4-32 mg/día
Antagonistas no Péptidos de los Receptores AT1 de Angiotensina II
TGI; BD >50%;

9 horas
Antagonistas del Eje Renina-Angiotensina-Aldosterona Candesartán orina 33%, bilis
67%.

BD 70%;

11-15 hrs
glucurónidos
Irbesartán noradrenergica, tono simpático, 20% orina y 80%
cambios en la función renal, bilis.
hipertrofia e hiperplasia de células,
↑actividad de renina plasmática.

9 horas
indirecta de los Losartán ↓agregación plaquetaria por Oral; BD >50%;
Valsartán
receptores AT2. antagonismo competitivo del receptor hepático.
del tromboxano A2. EXP 3179 ↓ARNm
de COX-2 y generación de
prostaglandinas dependiente de Oral; BD >50%;

24 hrs
Telmisartán ciclooxigenasa. intacto en orina
y bilis.

10-15 hrs
Oral; BD >50%;
Olmesartán
orina y bilis.

Catálisis de la ↑TTPa (vía de coagulación intrínseca), Hemorragia, NSRBL,

Variable
Cardiopatía Isquémica

Sulfato de
inhibición de liberación de lipoproteinlipasa, Anticoagulantes IV/SC; SRE y osteopenia,
Anticoagulantes

Heparina protamina,
proteasas mediante ↓agregación plaquetaria (dosis altas), orales. orina (intacta). trombosis/
warfarina
antitrombina. síntesis de aldosterona. trombocitopenia.

Inhibición de la Oral; 99% en Hemorragia, necrosis Vitamina K, AAS,

25-60 hrs
↓síntesis de factores dependientes de
reductasa de proteínas; cutánea, síndrome colestiramina,
Warfarina vitamina K (II, VII, IX, X y proteínas C y Heparina. Embarazo.
epóxido de hepático; orina de dedos morados, barbitúricos,
S).
vitamina K. y heces. teratogenicidad. clofibrato, etc.

Unión estable no Cirugía, hemorragia GI, Hemorragia,

↑transformación de plasminógeno en hipertensión, trastornos
Estreptocinasa covalente con el apoplejía Heparina.
plasmina, fibrinólisis. hemorrágicos o
plasminógeno. cerebrovasculares hemorrágica.
Trombolíti
Activación del

0.5-15 mg

5-10 min
Activador del
plasminógeno en Disección aórtica,
Plasminógeno Hepático.
presencia de pericarditis aguda.
Hístico fibrina.

mg/kg d/12 h0.125-0.25 mg/día75 250 mg, 2/día

Náusea, vómito,
Antiplaquetarios

diarrea, neutropenia,
Ticlopidina Unión
agranulocitosis,
permanente al ↓vía Gq-PLC-IP3-Ca2, activación y
Aspirina. trombopenia.
receptor P2Y12 de agregación plaquetaria.
las plaquetas. Púrpura
Clopidogrel trombocitopénica
trombótica.
Fragmento Fab de
↓agregación plaquetaria. Unión a la

30 min
anticuerpo contra Hemorragia,
Abciximab vitronectina en plaquetas y células
Inhibidores de la GP IIb/IIIa

el receptor αIIbβ3 reacciones alérgicas.

endoteliales y musculares lisas.
de las plaquetas.
0.1-0.4 d/96180 µg/kg; 2

Eptifibátido IV; circulación.

Inhibición del
sitio de unión Hemorragia,
↓agregación plaquetaria.
de fibrinógeno trombocitopenia.
µg/kg/min

en αIIbβ3.
Tirofibán
µg/kg/m

1-3 min
SL; degradación
Nitroglicerina
Nitrovasodilatadores

sanguínea. Disfunción del SNA, Migraña, palidez, Heparina,

↑GMPc intracelular, vasodilatación,
incapacidad para debilidad, mareo, inhibidores de la
Dinitrato de relajación de músculo liso en TGI y SL; desnitración incrementar las bradicardia, fosfodiesterasa

45 m (3-6 h)
Isosorbide (5- Profármacos bronquios, ↓demanda miocárdica de enzimática y eferencias simpáticas. hipotensión 5.
Mononitrato de donadores de NO. oxígeno, agregación plaquetaria, conjugados
µg/kg/m0.25-5

Isosorbide) fosforilación de la cadena ligera de glucuronidos.

miosina.
IV; hepático Acidosis láctica,
Bloqueadores β EPOC, acidosis láctica o
Nitroprusiato (cianuro y intoxicación por
adrenérgicos. tiocianato); orina.
antecedentes de ella. cianuro y/o tiocianato.
2/día25-200 mg,

Quizá se Dilatación arterial preferentemente Cefalea, náusea,

IV en pacientes con HTA

1 hora
relacione con ↓ coronaria, cerebral y renal, ↑FC, Simpaticolíticos, rubor, hipotensión,
Hidralazina TGI; BD 16-35%; y arteriopatía coronaria
de calcio contractilidad, actividad de renina diuréticos. palpitaciones, LES,
o edad avanzada.
intracelular. plasmática, retención de líquidos. taquicardia, angina.
 1-2/d1.25-40 mg,
Hiperpolarización (y relajación) del Diuréticos de asa, Retención de sal y
TGI; hepático;

3-4 hrs
musculo liso arteriolar, ↑FS a piel, bloqueadores β HTA con hipertrofia y líquidos, respuesta
Minoxidil orina (20%
Activación de los músculo estriado, TGI y corazón, adrenérgicos, disfunción del VI. simpática, formación
intacto).
canales de K contractilidad, GC, renina. IECA. de ANA, hipertricosis.

µg/kg/min0.005-0.03mg/kg/día3-15
regulados por Retención de Na y
ATP. Antihipertensor, antidiurético, líquidos, leucopenia,
Vasodilatadores

Diazóxido IV/TGI;
hiperglucemiante. hiperuricemia,
hipertricosis.
Recombinante del Natriuresis, diuresis, vasodilatación, IV; receptores

18 min
péptido ↑GMPc intracelular, ↓contracción de de depuración y
Nesiritida PA ≤90 mmHg. Hipotensión.
natriurético células musculares lisas, presiones de endopeptidasas
cerebral. llenado cardiaco derecho e izquierdo. neutras.

Inhibición de ECA ↑VMP y efectos de los péptidos

Omapatrilato y endopeptidasas natriuréticos auricular, cerebral y tipo IV Hipotensión.
neutras. C.

Unión a la ↑inotropismo, Na y Ca citosólicos, Bradicardia, paro o

36-48 hrs
subunidad α de la ↓expulsión de Ca dependiente de Na lentificación de la
Digoxina TGI/IV; orina.
Na/K-ATPasa intracelular, automaticidad, actividad conducción AV,
fosforilada. neurohumoral. arritmias A y V.
µg/kg/min≤2-50

Náusea, taquicardia,
Estimulación de Vasodilatación, ↓liberación de NE,
IV; COMT y vómito, arritmias,
Dopamina receptores D1, β1 ↑FS renal / ↑inotropismo, liberación Hipovolemia.
MAO; orina. dolor anginoso,
Inotrópicos

y α1. de NE / vasoconstricción.
cefalea, hipertensión
↓RVP en músculo estriado y lechos Palpitaciones, cefalea,
Agonista β
vasculares renal y mesentérico, PA bradicardia sinusal,
Isoproterenol adrenérgico no IV; COMT; orina.
diastólica y media, ↑GC, inotropismo arritmias graves,
selectivo potente.
y cronotropismo. taquicardia, bochorno.
µg/kg/min2.5-10

Agonismo Actividad ventricular

2 min
potente de ectópica, aumento
Dobutamina ↑inotropismo, volumen sistólico. Digoxina. IV
receptores β1 y del tamaño de un
β2; débil de α. infarto.
Inotrópicos

Dopexamina Acción sobre ↑inotropismo, ↓PA media. Mejoría IV Tolerancia, temblor,

receptores D1, D2 hemodinámica sin un mayor desgaste náusea,
y β2 adrenérgicos metabólico. taquiarritmias.
 µg/kg/min0.25-1µg/kg/min2-20

2-3 hrs
Inamrinona IV Trombocitopenia.
Inhibición
relativamente ↑AMPc celular, inotropismo, GC,
selectiva de la vasodilatación, ↓precarga y poscarga.

30-60 min
fosfodiesterasa 3.
Milrinona

Unión a ↑FC, GC, FS coronario, cerebral, Inquietud, cefalea

Pacientes con bloqueo β
Aminas Simpáticas

receptores muscular y esplácnico, PA sistólica, IV/SC/IM; COMT pulsátil, temblor,

Adrenalina adrenérgico no
adrenérgicos α y volumen sistólico, consumo de O2, y MAO; orina. palpitaciones,
selectivo.
β. glucemia, ácido láctico, respiración, hemorragia cerebral,
Agonista de sensaciones
↑volumen subjetivas, renina,
por contracción, PA media, arritmias, edema
receptores RVP, FS coronario y esplácnico, ácido IV; COMT y Arritmias,
Noradrenalina
adrenérgicos α y láctico, glucemia, consumo de O2, MAO; orina. hipertensión grave.
β1. respiración, sensaciones subjetivas,
↓FC, GC, FS cerebral, muscular y
TGI/TR; Digoxina,
Metaproterenol conjugados Temblor, inquietud, diuréticos,
aprensión, ansiedad,
Agonistas β2 Selectivos

glucurónicos. insulina.
taquicardia, necrosis
↓resistencia de las vías respiratorias, miocárdica,
Activación de
descarga de leucotrienos e histamina disminución de la PO2
Terbutalina receptores β2 TGI/TR/piel;
por mastocitos, permeabilidad arterial, tolerancia,
pulmonares.
microvascular, ↑función mucociliar. hipokalemia,
hiperglucemia.
Albuterol tiene
Albuterol TGI/TR efectos en SNC y TR.

Activación de
↑RVP, midriasis. Mefentermina y
receptores α1 en
Fenilefrina metaraminol ↑liberación de NE, GC, IV/ojo/nasal
el músculo liso
PA.
vascular.
 Estimulación de SNC,
Mefentermina IM hipertensión,
Agonistas α1 Selectivos arritmias.

Metaraminol

3/día2.5-10 mg,

3 horas
Midodrina Hipertensión en
Oral;
(desglimidodrina) posición supina.

Anfetamina TGI
Anorexia, insomnio,
Dolor y dificultad al
astenia, personalidad
orinar, inquietud,
↑PA (quizá ↓FC), contracción del psicopática,
mareos, temblor,
esfínter de la vejiga urinaria, antecedentes suicidas u
reflejos hiperactivos,
estimulación del CR bulbar, analgesia, homicidas.
Metanfetamina TGI locuacidad, insomnio,
Estimulación de liberación de aminas biógenas, irritabilidad, euforia,
receptores α y β ↓apetito. Metanfetamina ↓acción de debilidad, fiebre,
adrenérgicos transportadores monoamínicos agresividad, delirio,
periféricos. neuronales y de MAO. Metilfenidato

6 horas
ansiedad, pánico,
Metilfenidato tiene efectos más notables en TGI; orina. Glaucoma. alucinaciones, palidez,
actividades mentales que en motoras. cefalea, escalofríos,
Efedrina produce broncodilatación. ACV y GI, convulsiones.
Efedrina produce
hipertensión.

3-6 hrs
Efedrina TGI; orina.

Acción sobre Asma, hipertiroidismo, Hipo, salivación,

↑tono y motilidad GI y TU, miosis, Ojo;
receptores insuficiencia coronaria, náusea, vómito,
Acetilcolina secreciones exocrinas, colinesterasas; Atropina.
nicotínicos y enfermedad ulcerosa debilidad, colapso,
broncoconstricción, ↓PA, FC. orina.
muscarínicos. péptica. bochornos, sudación,
 Acción
TR;
predominante en
Metacolina colinesterasas; cólicos, eructo,
receptores
orina. cefalea, sensación de
muscarínicos.
opresión de la vejiga,
Acción sobre dificultad para la
receptores acomodación visual.
Carbacol
muscarínicos y
nicotínicos.

4/día2.5-50 mg, 3-
Parasimpaticomiméticos

Acción
TGI/IV;
predominante en
Betanecol colinesterasas;
receptores
orina.
muscarínicos.

Acción sobre IV;

Muscarina receptores colinesterasas;
muscarínicos. orina.

Acción
Oral/ojo;
5-10 mg

predominante en
Pilocarpina colinesterasas;
receptores
orina.
muscarínicos.
Acción sobre
receptores Colinesterasas;
Arecolina
muscarínicos y orina.
nicotínicos.

Unión no ↓hidrólisis de acetilcolina, presión Dolor ocular y en

covalente al sitio intraocular, reflejo de acomodación, cejas, sibilancias, Atropina, HI-6,
Edrofonio IV;
activo de la FC, ↑miosis, hiperemia conjuntival, anorexia, náusea, pralidoxima.
acetilcolinesterasa. tono, peristalsis y secreciones GI. vómito, cólico,
 Tacrina

Donepzilo
diarrea, fasciculación,
hiperhidrosis, epífora,
Inhibidores de la Acetilcolinesterasa

priapismo, fatiga,
Galantamina debilidad, bradicardia,
hipotensión, parálisis,
confusión, ataxia,
habla farfullante,
Sustratos Tacrina, donepzilo y rivastigmina pérdida de reflejos,
Fisostigmina
alternativos con cruzan la barrera hematoencefálica. coma, respiración de
orientación de Cheyne-Stokes,
fijación convulsiones
semejante a la de generalizadas,
Neostigmina
la acetilcolina. parálisis respiratoria,
Neostigmina es IV/TGI; laringoespasmo,
acetilcolinesterasa;
agonista directo broncoconstricción
orina.
de receptores
Piridostigmina muscarínicos.

Rivastigmina
 0.5-1 mg
TGI/piel/ojo;

4 horas
Atropina hepático; orina Neostigmina.
(50% intacta).

Escopolamina

Homatropina
Bloqueo
competitivo Efecto bifásico en
Anticolinérgicos

↑FC, midriasis, ↓secreciones salival y

preferente de SNC, inquietud,
bronquial, acomodación del cristalino
receptores delirio, coma,
Tropicamida para visión cercana, tono y motilidad
colinérgicos xerostomía,
GI y TU. Posibles efectos paradójicos
muscarínicos a xeroftalmía, psicosis
en SNC.
nivel de los sitios tóxica.
neuroefectores.
Metilatropina

Ipratropio Nasal

Tiotropio Nasal

Activación de Analgesia espinal por ↑influjo de Ca y Oral/rectal/nasal;

receptores para ↓liberación de neurotransmisores de ácido Depresión
Morfina
endorfinas en nocicepción. Analgesia supraespinal glucurónico; respiratoria
subtipos µ, κ y δ. por activación de receptores opioides orina y heces.
 postsinápticos e inhibición de
neuronas de las vías del dolor por
Heroína
↑flujo de K. Morfina provoca
liberación de histamina.

Codeína presenta

2-4 hrs
Oral/PE;
Codeína agonismo
hepático; orina.
moderado.

Hidromorfona
Análogos de la Morfina

12-16 hrs
Agonismo de
Levorfanol
receptores µ.

Agonista µ y
Buprenorfina
antagonista κ.

Naloxona
Bloqueo de los
receptores µ, κ y
δ.
Naltrexona

Agonista de Vómito, mareo, boca

6 horas
Consumo de inhibidores
Tramadol receptores µ y ↓recaptación de serotonina seca, sedación,
de MAO.
serotoninérgicos. cefalea.
Pentazocina Activación de los
receptores κ y
bloqueo de los µ.
 Nalbufina

3 horas
Agonista de Disforia, depresión
Meperidina Analgesia, liberación de histamina SC/IM; hepático
receptores µ. respiratoria
Derivados Fenilpiperidínicos

12 hrs
Difenoxilato Estreñimiento,
Atropina.
(Difenoxina) megacolon tóxico.
3-16 mg/día

Analgesia, liberación de histamina,

Trimetoprim,

11 hrs
Agonista de ↑tiempos de tránsito del intestino Depresión del SNC,
Loperamida sulfametoxazol,
receptores µ. delgado y de la boca al ciego, tono del íleo.
fluoroquinolonas.
esfínter anal.

Fentanilo

15-40 hrs
Agonista de Rifampicina,
Metadona
Análogos de la Metadona

receptores µ. fenilhidantoína.

L-α-acetilmetadol

Depresión del SNC y

30 hrs
AAS, respiratoria, delirio,
Propoxifeno Agonismo débil
acetaminofén. convulsiones,
confusión,
Analgesia en estructuras TGI; retículo Úlcera péptica, cardiotoxicidad.
Deshidratación, Probenecid,
Salicilatos

20 min
Ácido Inhibición no integumentarias, antipiresis, endoplásmico y hepatopatía crónica, necrosis papilar, indometacina,
Acetilsalicílico selectiva de COX. desacoplamiento de fosforilación mitocondrias; hipoprotrombinemia, nefritis intersticial, naproxén,
oxidativa, alcalosis respiratoria, orina. deficiencia de vitamina edema pulmonar no cetoprofén,
 cardiógeno, náusea,

2-30 h dosis-dependiente
Ácido Salicílico
vómito, molestias
epigástricas, gastritis
erosiva, hemorragia
Salicilato de retención de sodio y agua, GI, encefalopatía del
Metilo vasodilatación, aumento del gasto síndrome de Reye,
cardiaco, disminución o incremento hemorragia, cierre
de excreción de ácido úrico prematuro de fenoprofén,
Diflunisal K, hemofilia,
dependiente de dosis, disminución de conducto arterioso, warfarina,
antecedentes de
la agregación plaquetaria, convulsiones, mareo, sulfonilureas,
hipersensibilidad a
hiperglucemia, glucosuria, tinnitus, confusión, metotrexato,
salicilatos, fiebre por
Salsalato disminución de la captación de yodo sordera, delirio, espironolactona,
infección viral.
por la tiroides, disminución de la psicosis, estupor, penicilina.
semivida de T3 y T4, Diflunisal coma, salicilismo.
prácticamente carece de efectos Ácido salicílico
Osalazina antipiréticos provoca dermatitis
eccematosa.
Diflunisal presenta
efectos menos
Sulfazalacina
severos.
mg/día325-4000
Paracetamol

Analgésico y antipirético similar a la

Necrosis hepática,

2 horas
Acetaminofén Inhibición de aspirina. Débil antiinflamatorio debido Oral; hepático; Carbón vegetal,
erupciones,
(Paracetamol) COX. a la disminución de la capacidad para orina. N-acetilcisteína.
reacciones alérgicas
inhibir COX en presencia de peróxidos.
mg/día50-100

Inhibición no Antiinflamatorio; antipirético y Oral; desacilación, Consumo de warfarina, Molestias GI, diarrea, Probenecid,

2.5 hrs
selectiva de COX; analgésico similar a la aspirina; desmetilación, IR, enterocolitis, lesiones ulcerosas, warfarina,
Indometacina glusurónido;
sulindac es vasoconstricción, acción en SNP, trombocitopenia, pancreatitis, mareo furosemida,
profármaco. ↓movilidad de PMN, biosíntesis de orina, heces, hiperbilirrubinemia, vértigo, hepatitis, tiazidas, IECA,
bilis. bloq. β y AT1.
 depresión, psicosis,

Derivados del Ácido

7 (18) hrs
Oral; oxidación; enfermedad neutropenia,
Sulindac
mucopolisacáridos. Sulindac es 50% orina, heces. ulceropéptica. anemia. Sulindac
menos potente. Etodolac se usa como produce erupciones
antiinflamatorio. y prurito. GI,
Intolerancia
Inhibición

7 horas
Oral; hepático;
Etodolac moderadamente erupciones, efectos
renal.
selectiva de COX-2. en SNC.

Ácido
Mefenámico
Fenamatos

Antagonismo de Efectos GI, diarrea

Infancia, embarazo,
Ácido algunos efectos Antiinflamatorios, analgésicos, Oral; hepático; intensa, esteatorrea,
antecedentes de
Meclofenámico de antipiréticos. orina, heces. enteritis, anemia
enfermedades GI.
prostaglandinas. hemolítica, erupción.

Ácido
Flufenámico
A. Heteroarilacético

Antiinflamatorio, analgésico y Oral; hepático; Efectos GI y en SNC,

Tolmetín
antipirético. orina. úlcera gástrica.

Analgésico potente con actividad Úlcera gástrica,

Oral/PE/ojo;
antiinflamatoria apenas cefalea, mareo, dolor
Ketorolaco glucurónido;
moderadamente eficaz, ↓agregación GI, dispepsia,
orina.
plaquetaria. náusea.
Fenilacético

↑transaminasas
Antagonismo
Analgésico, antiinflamatorio, Oral; hepático; Embarazo y lactancia, hepáticas, erupciones,
Diclofenaco selectivo de COX- Aspirina.
antipirético. orina y bilis. infancia. reacciones alérgicas,
2.
edema.
Efectos similares a los de los Trombocitopenia,
Antihipertesores,

2 horas
Inhibición no antiinflamatorios no esteroideos Oral; hepático; Tercer trimestre del erupciones, cefalea,
Ibuprofén diuréticos,
selectiva de COX. tradicionales. Naproxén inhibe la orina. embarazo. mareo, visión borrosa,
warfarina,
unión de los leucocitos. Ketoprofén ambliopía tóxica.
 14-28 hrs
Somnolencia, cefalea, metotrexato,
Naproxén
mareo, sudación, aspirina.
estabiliza membranas lisosómicas y
fatiga, depresión,
antagoniza las acciones de la
ototoxicosis, prurito,
bradicinina

3 horas
angioedema,
Derivados del Ácido Propiónico

Fenoprofén trombocitopenia.

Retención de líquidos,

2 horas
↑concentraciones
Ketoprofén
plasmáticas de
creatinina

40-60 hrs
Oxaprozín

Flurbiprofén
EnólicosÁcidos

Antiinflamatorios, analgésicos y

50 hrs
Inhibición no
Piroxicam antipiréticos. Piroxicam inhibe la
selectiva de COX.
activación de neutrófilos
Oral; hepático;
orina y heces. Riesgo de infarto al
Inhibición
miocardio y
Meloxicam selectiva de COX-
accidente
2.
cerebrovascular.
Dolor cólico, pirosis,
Inhibición no erupción, cefalea,
Nabumetona
selectiva de COX. mareo, tinnitus,
prurito.
Fenilbutazona Riesgos similares a
Oxifenbutazona los de acetaminofén.
Antipirina Agranulocistosis
Dipirona irreversible.
Amminopirina
 15-18 hrs
Inhibición
Analgésicos, antiinflamatorios y Teofilina,
Rofecoxib selectiva de COX-
antipiréticos. warfarina.
2.

6-12 hrs
Oral; hepático;
AINE con Selectividad por Ciclooxigenasa 2

Celecoxib ↑número de IAM y

orina y heces. ACV. Celecoxib: edema
e hipertensión.
Metoprolol,
Valdecoxib: necrólisis
inhibidores de la

2-6 hrs
epidérmica tóxica,
Lumaricoxib reacaptación de
Propensión a presentar síndrome de
serotonina,
enfermedades Stevens-Johnson y
atidepresores
cardiovasculares y eritema multiforme.
tricíclicos,
IV/IM; hepático; cerebrovasculares. Rofecoxib:
Parecoxib neurolépticos,
orina. ↑trastornos
antiarrítmicos,
tromboembólicos
metotrexate.
graves. Lumiracoxib

6-12 hrs
y etorcoxib:
Oral; hepático;
Valdecoxib hepatotoxicosis.
orina.

20-26 hrs
Etorcoxib
3/día300-600 mg,

Antiinflamatorio, analgésico, Náusea, dolor

Apazona Inhibición no antipirético, uricosúrico. ↓migración y epigástrico,
(Azapropazona) selectiva de COX. degranulación de neutrófilos, dispepsia, cefalea,
producción de superóxidos vértigo.
Antiinflamatorio, analgésico, Efectos GI,
Inhibición antipirético, ↓activación de problemas
Nimesulida selectiva de COX-
neutrófilos, producción de citocina y cardiovasculares y
2. enzimas degradativas, ↑activación de cerebrovasculares.
receptor de glucocorticoides.
Cortisol
(Hidrocortisona)
 Cortisona

Prednisona

Prednisolona

Metilprednisolona

Triamcinolona

Parametasona

Dexametasona

Betametasona

Antagonismo Inhiben la activación constitutiva del Nerviosismo, ataxia,

8.5 hrs
competitivo receptor y lo estabilizan en su Oral; hepático; cansancio, debilidad, Depresores del
Difenhidramina
reversible de conformación inactiva. ↓activación de orina, heces. insomnio, vértigo, SNC, alcohol.
receptores H1. células proinflamatorias. convulsiones, visión
 borrosa, diplopía,

20 hrs
euforia, conducta
Clorfeniramina
delirante, aumento
de apetito y peso,
sequedad de boca,

7-13 hrs
nariz y garganta,
Prometacina Difenhidramina, dimenhidrinato,
midriasis, retención
clemastina, mepiramina,
urinaria, disuria
Antihistamínicos H1

clorfeniramina doxilamina, meciclina,

hiporreflexia, náusea,
hidroxicina, prometacina, triprolidina
anorexia, vómito,

10 hrs
y ketotifeno inhiben receptores Acelastina,
Cetiricina diarrea, molestias
colinérgicos centrales y periféricos, mizolastina.
epigástricas,
receptores α-adrenérgicos,
estreñimiento,
serotoninérgicos y dopaminérgicos.
somnolencia,
Prometacina tiene actividad

12 hrs
Loratadina hipersensibilidad y
anestésica local.
fotosensibilización,
taquicardia
polimorfa,

18 hrs
hipotensión,
Fexofenadina
discinesia, paro
cardiaco.

35-50 min
Cromoglicato ↓broncoespasmo provocado por Inhalación; Irritación, reacciones
Disódico Inhibición de la agentes alérgicos. CYP3A4; alérgicas.
liberación de
histamina y otros
mediadores
Nedocromilo proinflamatorios.
Ketotrifeno
Mucolíticos

200 a 600 mg 30 mg c/8 hrs

Rompimiento de
↓viscosidad del moco. N-
Bromhexina puentes disulfuro Vía inhalatoria o
acetilcisteína sirve como precursor de
(ambroxol) de cistina en parenteral.
glutatión.
mucoproteínas,
N-acetilcisteína inmunoglobulinas Oral, Irritación local, Acetaminofén.
y seroalbúmina. nebulización, broncoespasmo.
instilación
intratraqueal.
 12 hrs750 mg c/8 o
Molestias digestivas,
Carbocisteína Oral; cefalea, erupciones
cutáneas.

Procaína
Ésteres

2-cloroprocaína

Tetracaína
Amidas

Lidocaína

Prilocaína

Etidocaína

Mepivacaína

Bupivacaína
 Ropivacaína

Broncodilatación, miorrelajación, Arritmias,

7 días
Halotano ↓PA, SNC, ↑sensibilidad cardiaca a TR; heptotoxicidad,
catecolaminas, PA intracraneal, hipertermia maligna.

Metoxiflurano Inducción y recuperación lentas. Nefrotoxicidad.

Similar al halotano. Depresor TR; hepático; Arritmias,

Enflurano
respiratorio. orina. convulsiones.

Isoflurano ↓RVP, ↑miorrelajación. TR; Hipertermia maligna.

Irritación TR, tos,

Opioides, óxido
Depresor cardiorrespiratorio, TR; casi no se laringospasmo,
Desflurano nitroso,
recuperación rápida. metaboliza salivación, depresión
benzodiacepinas.
SNC, HT intracraneal.

Inducción y recuperación rápidas,

Sevoflurano cardiodepresor, miorrelajación, TR; hepático. Nefrotoxicidad.
↑broncodilatación.

Hipoxia transitoria,
Anestésicos
Inducción y recuperación rápidas, teratogénesis, gas
Óxido Nitroso halogenados, TR; pulmonar.
↓síntesis de metionina. intestinal, neumotórax,
opioides.
embolia gaseosa.

TR; no se
Xenón Inducción y recuperación rápidas.
metaboliza.
 Hipnosis rápida, amnésico, depresor

2-50 mg/kg
Receptores cardiovascular y respiratorio, IV; hepático; Dolor en el lugar de
Propofol
GABA. antioxidante, anticonvulsivante, orina. a inyección.
neuroexcitador, ↓FS cerebral
Unión
competitiva a Fasciculaciones y parálisis flácida del
Succinilcolina
receptores de ACh; músculo esquelético.
despolarización.

Antagonismo
Tubocurarina competitivo de la Parálisis flácida
acetilcolina.

Pancuronio

Mivacurio

Atracurio

Vecuronio

Buspirona

Ipsapirona
 Gepirona

30-56 hrs
Apnea obstructiva del Flumanezilo,
Diacepam Estimulación de la Sedación, hipnosis, disminución de la TGI/IV; Depresión del SNC.
sueño. bicuculina.
unión de GABA a ansiedad, relajación muscular,
la subunidad amnesia anterógrada, actividad
GABAA de sus anticonvulsiva, vasodilatación
Diacepóxido receptores. coronaria, bloqueo neuromuscular,
disminución de la actividad α,
aumento de la actividad rápida de
bajo voltaje, acortamiento del sueño

1-3 hrs
Cloracepato REM. TGI;

18-28 hrs
Clonazepam TGI;

5.5-10.5 hrs
Oxacepam

9-19 hrs
Loracepam

Pracepam

10-14 hrs
Alprazolam TGI;
Halacepam

Clobazam

2 horas
Triazolam

1 hora
Flumacenilo IV; hepático Cefalea, mareos.

Fluoxetina

Paroxetina

Citalopram

Sertralina

Venlafaxina
 2 horas
Zolpidem Hipnóticos

5-6 hrs
Zopiclona

1 hora
Zaleplón

Clometiazol

↓recuperación Abolición de la fase tónica. Reducción de Valproato,

Hidantoína

6-24 hrs
Fenilhidantoína de canales de Na ↓activación repetitiva de potenciales actividad espontánea, warfarina,
TGI; CYP2C19;
(Fenitoína) activados por de acción por despolarización intensificación de anticonceptivos
voltaje. sostenida. reacciones a GABA. orales.

10-40 hrs
Amobarbital IM/IV

35-50 hrs
Butabarbital Oral
 Sedación, tolerancia,

35-88 hrs
Oliguria/anuria, nistagmo, ataxia, Etanol,
Butalbital ↑inhibición Oral antihistamínicos,
sináptica por somnolencia, trastornos hiperactividad,
isoniazida,
acción del ↑reacciones a GABA, tiempo total de del juicio, vértigo, irritabilidad,
metilfenidato,
receptor GABAA, sueño, ↓extensión tónica de cuartos diarrea, vómito, diarrea, depresión
Barbitúrico

80-120 hrs
inhibidores de
↓despolarizaciones traseros, impulso respiratorio, PA, FC, TGI/IV/IM; excitación paradójica, respiratoria grave,
Fenobarbital MAO, vitaminas
inducidas por FS renal y cerebral, tono TGI, hepático, orina. hipersensibilidad. colapso CV, tos,
D y K,
glutamato, peristaltismo. Hipnosis (acción pre y laringoespasmo.
anticonceptivos
conductancia de postsináptica).
orales,

10-70 hrs
K dependiente de
Mefobarbital Oral anestésicos
voltaje.
clorocarbonados.

3-5 hrs
Metohexital IV

15-50 hrs
Pentobarbital Oral/IM/IV/rectal;

15-40 hrs
Secobarbital Oral

8-10 hrs
Tiopental IV

↓recuperación Estupor, coma, Fenobarbital,

Similares a fenilhidantoína, además de
de canales de Na hiperirritabilidad, fenilhidantoína,
Carbamazepina eficacia en maniacodepresivos y TGI; hepático.
activados por convulsiones, valproato,
retención de líquidos.
voltaje. depresión haloperidol.
respiratoria.
 Iminoestilbe
TGI; hepático; Fenilhidantoína,
Oxcarbazepina
orina. ácido valpoico.

Inhibición de la Náusea, vómito, LES,

40-50 hrs
Succinimidas

corriente T ↓convulsiones motrices crónicas TGI; hepático; Antecedentes de anorexia, mareos,

Etosuximida somnolencia, cefalea,
(corrientes de Ca inducidas. orina. trastornos psiquiátricos.
de bajo umbral). hipo, letargo, euforia,
↓recuperación fotofobia, ansiedad. Fenitoína,
mg/kg300-3600 5-250 mg/kg
↓extensión clónica de cuartos
de canales de Na traseros, convulsiones motoras fenobarbital,
Ácido Valproico Oral; hepático.
activados por clónicas, inhibe activación repetitiva lamotrigina,
voltaje, corriente sostenida. lorazepam,
de Ca. clonazepam.
↓extensión clónica de cuartos TGI; no se

4-6 hrs
Otros Somnolencia, mareo,
Gabapentina traseros, convulsiones clónicas, metaboliza;
anticonvulsivos. ataxia, fatiga.
↑liberación no vesicular de GABA. orina.
mg/día25-500

↓recuperación ↓extensión clónica de cuartos Somnolencia, ataxia, Fenitoína,

15-30 hrs
de canales de Na traseros, convulsiones motoras TGI; CID, diplopía, visión carbamazepina,
Lamotrigina
activados por clónicas, inhibe activación repetitiva glucuronidación; doble, náusea, fenobarbital.,
voltaje, corriente sostenida, liberación sináptica de vómito, exantema. valproato.
de Ca. glutamato.
Pirridolina

↓crisis convulsivas parciales y TGI, hidrólisis

Somnolencia,
Levetiracetam tonicoclónicas con generalización por acetamida;
astenia, mareo.
consecutiva. orina.
Á. Nipecótico

Inhibe ↓recaptación de GABA por neuronas Fenobarbital,

2-8 hrs
Epilepsia de ausencia Mareos, temblor,
Tiagabina transportados de y neuroglia, ↓señales inhibidoras en TGI; hepático. fenitoína,
generalizada. somnolencia,
GABA y GAT-1. hipocampo. carbamazepina.
↓recuperación
↓crisis convulsivas parciales y
de canales de Na

1 día
Tiopiramato tonicoclónicas con generalización TGI; hepático.
activados por
consecutiva.
voltaje, corriente
de Ca, Acidosis, gastritis
Depresión general del SNC. Etclorvinol Rectal;
hemorrágica, cambio
Paraldehído tiene propiedades anticonvulsivas y hepático;
graso hepático y
relajantes musculares pulmonar.
renal, nefrosis.
 Acción en Irritación de piel y
Hidrato de receptores GABAA Oral; hepático; mucosas, malestar
Cloral similar a orina. epigástrico, náusea,
barbitúricos. vómito, ataxia,
pesadillas.

Etclorvinol

Meprobamato 3/día100 mg, 2-

Sustrato para la Discinecia, distonía,

Defectos de conducción

1-3 hrs
síntesis de Carbidopa Oral; sangre y fenómeno de Fenelzina,
Levodopa ↓temblor, rigidez y bradicinesia. cardiaca, uso de encendido y apagado,
dopamina en el (25/100). encéfalo. tranilcipromina.
inhibidores de MAO. efectos GI, psicosis,
sistema
nigroestriatal hipotensión

Carbidopa
3/día0.125 mg, 3/día0.25 mg, 0.05 mg/día 2/día1.25 mg,

Alucinosis, confusión,
Agonistas de los náusea, hipotensión
Bromocriptina receptores D1 y Oral ortostática.
D2. Bromocriptina y
pergolida producen

Pergolida

Agonistas de los
Ropirinol
receptores D2.

Pramipexol
 2-6 mg, 3/día
Vómito, QT
Agonismo de Uso de antieméticos de prolongado,
Apomorfina receptores D4, D2, Trimetobenzamida. SC la clase de antagonistas Ondansetrón.
alucinaciones,
D3 y D5. de 5-HT3. discinecia,
comportamiento

Ganancia ponderal,
agitación, reacciones
Fenelzina
hipertensivas,
Inhibición hipertermia, ataques.
irreversible de la
MAO tipo A.
Tranilcipromina
↑niveles presinápticos de NE y
IMAO-A

serotonina, ↓metabolismo de ciertas

aminas simpaticomiméticas y
tiramina.
Moclobemida

Inhibición
Brofaramina reversible de
MAO tipo A.

↑acción postsináptica de la acción de Sedación, efectos

Amitriptilina los neurotransmisores. Antagonismo atropínicos, ganancia
Antidepresivos Tricíclicos

Bloqueo de la de receptores muscarínicos. ponderal, depresión

recaptura respiratoria, coma,
neuronal de NE y hiperpirexia,
Otros
serotonina; hipotensión,
Imipramina depresores del
aumento del arritmias cardiacas,
SNC.
número de convulsiones. Juanjo
receptores de reporta que la
ambas aminas. imipramina da
Clomipramina ataques de pánico en
niños
 Bloqueo de la
↑acción postsináptica de la
I. Selectivos de la Recaptura de Serotonina
Fluoxetina recaptura de
serotonina.
serotonina.

Ansiedad, insomnio,
Citalopram temblores, Síndrome
serotoninérgico
(rigidez muscular,
hipertermia,
inestabilidad
Paroxetina cardiovascular,
ataques epilépticos).

Sertralina

Antagonismo de
Mirtazapina receptores α2 ↑liberación de NE. Sedación.
presinápticos.
Antidepresivos Heterocíclicos

Bloqueo de la
Amoxapina ↑acción postsináptica de la NE.
recaptura de NE. Efectos atropínicos,
ataques epilépticos.
Maprotilina:
cardiotoxicidad.
Maprotilina

Bloqueo de la Sedación, efectos

recaptura de ↑acción postsináptica de la atropínicos.
Trazodona
serotonina. serotonina.

Nefazodona
 Bloqueo de la
↑acción postsináptica de ambos
Venlafaxina recaptura de NE y
neurotransmisores.
serotonina.
Ansiedad, insomnio,
temblores.
Bupropión

Náusea, dolor
Omeprazol TGI; hepático abdominal,
estreñimiento, Antagonistas de
flatulencia, diarrea, H2, warfarina,
miopatía subaguda, ketoconazol,
atralgia, cefalea, ampicilina,
Rabeprazol exantema, hierro.

30 minutos a 2 horas
hipergastrinemia. Omeprazol y
Profármacos;
Inactivación irreversible de la esomeprazol
unión covalente
molécula de la bomba, ↓secreción con diazepam.
con grupos
Esomeprazol basal y estimulada de HCl por las TGI/IV Omeprazol y
sulfhidrilo de
células parietales de la mucosa rabeprazol con
cisteínas en la
gástrica (80-95%). ciclosporina.
H/K-ATPasa.
Omeprazol con
Lansoprazol disulfiram,
fenitoína,
imipramina,
tacrina,
teofilina.
Pantoprazol

Antagonismo de ↓predominante de secreción basal de Diarrea, cefalea,

receptores H2 de HCl por las células parietales de la Antiácidos (horas Oral/IV; fatiga, somnolencia,
Cimetidina
histamina. mucosa gástrica (acidez nocturna). diferentes). hepático; orina. mialgia,
Ranitidina y nizatidina suelen estreñimiento,
Ranitidina estimular la motilidad GI. confusión, delirio,
alucinaciones,
lenguaje furfullante,
trombocitopenia.
 Famotidina

Cimetidina a dosis
Oral; hepático; altas: galactorrea,
Nizatidina
orina. ginecomastia,
impotencia,
Enfermedades disminución en la

20-40 min
↓AMPc intracelular y secreción de
Análogo sintético intestinales Diarrea, dolor en el
Misoprostol HCl, ↑secreción de mucina y Oral; orina.
Prostaglandina y Análogos

de la PGE1. inflamatorias, abdomen, cólicos.

bicarbonato, FS de la mucosa.
embarazo.
Aumento de la
producción de PG
Rebamipida
y eliminación de
especies de O
reactivo.
Aumento de la
Ecabet formación de
PGE2 y PGI2.
Formación de ↓hidrólisis de proteínas de la mucosa, Fenitoína,
polímero viscoso ↑producción local de prostaglandinas Sobrecarga de digoxina,
Sucralfato TGI; Insuficiencia renal.
adherente a y factor de crecimiento epidérmico. aluminio, bezoares. cimetidina,
células Unión a sales biliares. ketoconazol.
epiteliales. Síndrome de leche y

30 min
alcalinos,
CaCO3
hipercalcemia
pasajera.
H. tiroideas,
Antiácidos

↓cantidad de ácido, ↑pH. Simeticona Retraso del

Neutralización del alopurinol,
Megaldrato es tensoactivo y evita formación de TGI; heces. vaciamiento gástrico,
HCl gástrico. antimicóticos
espuma. estreñimiento.
del imidazol.

Simeticona
 ↓estimulación neural y liberación de
Anticolinérgicos
Pirenzepina Efectos
Antagonismo de HCl.
anticolinérgicos.
receptores M1 en
Prenzepina produce
los ganglios
trastornos
intramurales.
Telenzepina hematológicos.

Antagonismo de Discinesia, efectos

4-6 hrs
Antagonistas de D2

receptores D2, 5- Oral/IV/IM; extrapiramidales, Anticolinérgicos,

Metoclopramida HT3 y muscarínicos hepático; orina. parkinsonismo, antihistamínicos
del músculo liso, ↑tono y motilidad del TGI alto. Alivio distonías, galactorrea,
agonismo de 5-HT4. de náuseas y vómito. metahemoglobinemia.
Antagonismo de
Domperidona
receptores D2.
6 mg, 2/día

↑motilidad en esófago, estómago, Oral; estomacal

11 hrs
Agonista parcial de Alteraciones hepáticas o Diarrea, dolor de
Moduladores del Receptor de Serotonina

Tegaserod intestino delgado y colon ascendente, y hepático;

receptores 5-HT4. renales graves. cabeza.
secreción de cloruro heces y orina.
Antecedentes de QT
Agonista de ↑actividad de adenilciclasa prolongado, I. renal, Taquicardia o
Inhibidores del
Cisaprida receptores 5-HT4, intraneuronal, intervalo QT respiratoria o cardiaca fibrilación ventricular,
taquicardia helicoidal.
CYP 450.
antagonista de 5-HT3. prolongado. congestiva, arritmias
ventriculares, cardiopatía

Antagonista de
Alosterón
receptores 5-HT3.

Agonista de Neurotransmisión colinérgica

Prucaloprida
receptores 5-HT4. facilitada.

Antagonismo de
Dexloxiglumida Mejoría del vaciamiento gástrico.
receptores CCK-A.
 Megacolon,
No Polisacáridos

Lignina Oral; heces.

megarrecto.
Atracción de Atracción de agua, ↑volumen de las
agua. heces.
Celulosa

Hemicelulosa Meteorismo.
Polisacáridos no Celulosa

Sustratos para la
producción de ↑masa bacteriana y producción de
Mucílagos y ácidos grasos de ácidos grasos de cadena corta,
Gomas cadena corta por volumen de las heces y efecto
la flora procinético.
bacteriana.

Pectinas
Laxantes Salinos

Retención de Insuficiencia renal, Deshidratación

Sulfato de agua mediada afección cardiaca, sintomática,
Magnesio osmóticamente, anormalidades insuficiencia renal,
producción de electrolíticas acidosis metabólica,
mediadores persistentes, tetania por
Hidróxido de inflamatorios, tratamiento diurético. hipocalcemia,
Magnesio liberación de CCK. muerte.

Citrato de
Magnesio
 Fosfato de
Sodio
Azúcares y Alcoholes no Digeribles

Lactulosa

↑producción de ácidos grasos en

Disacárido sintético
colon, motilidad por extracción Distensión y molestia
resistente a la
Sorbitol osmótica de agua hacia la luz. Oral; heces. abdominal,
disacaridasa
Lactulosa atrapa amoniaco por flatulencia.
intestinal.
disminución del pH luminal.

Manitol

Retención de
17 g/día
PEG

Polientilenglicol agua sin cambios

iónicos netos.

Docusato Sódico ↑combinación de sustancias acuosas

Humectantes de las Heces

Agentes y adiposas, reblandecimiento de las

tensoactivos heces, facilidad en la defecación,
aniónicos. secreción intestinal de líquidos y
Docusato electrólitos.
Cálcico

Malabsorción de
Penetra en las heces y las reblandece, liposolubles, cuerpo
Aceite Mineral No digerible. Oral; heces. Antes de dormir.
↓resorción de agua. extraño, escape anal,
neumonitis lípida.

Profármaco;
Picosulfato ↑vías de prostaglandina-AMPc, NO- Cólicos, secreción
hidrólisis
Sódico GMPc, ↓Na/K-ATPasa. excesiva de líquidos.
bacteriana.
Difenilmeta
Profármaco; Catarsis, déficit de
esterasas líquidos y Leche,
Bisacodilo
endógenas electrólitos, colon antiácidos.
intestinales. atónico no funcional.

Envejecimiento
Antraquinnona

Sen
revertido por Oral; flora
bacterias Contracciones migratorias gigantes, intestinal; bilis,
intestinales; secreción de agua y electrólitos. saliva, leche,
irritación de la orina. Melanosis coli, colon
Cáscara Sagrada mucosa. catártico.

Ricina (tóxica) y Toxicidad en epitelio

Ricino

↑secreción de líquidos y electrólitos,

Aceite de Ricino ácido ricinoleico intestinal y neuronas
tránsito intestinal.
(se hidroliza). entéricas.

Carboximetil-
Formadores de Volumen e Higroscópicos

Celulosa Modificación del volumen y viscosidad

Absorción de de las heces, percepción de menor
agua. fluidez de las mismas. Interacción con
algunas toxinas bacterianas.
Policarbofilo

Interferencia con la
absorción de
Caolín Pectina.
nutrimentos y otros
Unión con avidez Aumento del volumen de las heces, fármacos.
al agua. unión a algunas enterotoxinas
Atapulgita

Efectos antisecretorios,
Bismuto

Antisecretorio,
antiinflamatorios, antibacterianos,
Bismuto antiinflamatorio,
alivio de náuseas y cólicos
antibacteriano.
abdominales.
naSomatostati

3/día50-500 µg,
Náusea, timpanismo,
Octreótido Acción sobre

1-2 hrs
↓secreción de serotonina, gastrina, dolor en el sitio de
Lanreótido receptores de SC/IV
VIP, insulina, secretina, etc. inyección, litiasis
Vapreótido somatostatina.
biliar.
Actividad antimicrobiana contra
aerobios G+ y algunos G- (excepto S.
pneumoniae y S. aureus resistentes);
neumonía y meningitis neumocócicas,

30 min
Penicilina G infecciones estreptocócicas, por Procaína,
Listeria y Pasteurella multocida, fiebre vancomicina,
TGI/PE; gástrico; Uremia, antecedentes
Penicilinas Clásicas

por mordedura de rata, estado de cefalosporinas de

Inhibición de la orina. de alergia al fármaco Convulsiones,
portador de difteria, actinomicosis, 3ª generación,
síntesis de pared Penicilinas G (excepto embarazadas reacciones
carbunco, gangrena gaseosa y formas dexametasona,
celular bacteriana procaínica y sifilíticas), infección por anafilácticas, Probenecid.
vegetativas persistentes de clostridios, clindamicina,
formada por benzatínica se estafilococos reacción de Jarisch-
enfermedad de Lyme, erisipeloide, estreptomicina,
peptidoglucanos. excretan más productores de Herxheimer.
gingivostomatitis, sífilis en cualquier gentamicina,
lentamente. penicilinasa.
estadio. Penicilina G es más efectiva metronidazol,
Penicilina V contra especies de Neisseria (no en cloranfenicol.
estado de portador) y algunos
anaerobios. Profilaxis de infecciones
por estreptococos, fiebre reumática,
sífilis y procedimientos en cavidad oral
Actividad antimicrobiana contra cepas Bacterias resistentes a
Meticilina de Staphylococcus aureus, PE; orina. meticilina o sensibles a
Staphylococcus epidermidis y penicilina G.
Streptococcus pneumoniae resistentes
a penicilinas (productores de Bacterias G-, resistentes
Oxacilina penicilinasas). Nafcilina puede usarse a estas penicilinas o
para tratar meningitis estafilocócica. sensibles a penicilina G.

Cloxacilina

Dicloxacilina
 Nafcilina

Infecciones de vías aéreas superiores Inhibidores de β-

Ampicilina por S. pneumoniae y H. influenzae, de lactamasas (ácido Alopurinol.

80 minutos
vías urinarias por Enterobacteriaceae, clavulánico,
TGI/PE; orina,
meningitis por S. pneumoniae, N. sulbactam),
heces.
meningitidis y L. monocytogenes, vancomicina,
Amoxicilina salmonelosis. Amoxicilina es más cefalosporinas de Probenecid.
eficaz contra Shigella y S. pneumoniae. 3ª generación.

Insuficiencia cardiaca
Infecciones sistémicas por P.
congestiva,
Carbenicilina aeruginosa y algunas cepas de Proteus
hemorragia,
resistentes a ampicilina.
hipokalemia.
Erupción
Infecciones de vías urinarias por P.
Indanilo de maculopapular,
aeruginosa y especies de Proteus Oral; orina.
Carbenicilina urticaria, fiebre,
diferentes de P. mirabilis.
broncoespasmo.

Actividad contra Pseudomonas 2 a 4

Ticarcilina veces mayor que la de carbenicilina Mezlocilina.
(infecciones graves).

Infecciones por Klebsiella,

Mezlocilina Ticarcilina.
Pseudomonas y E. faecalis.

Infecciones por casi todas las cepas de

Inhibidores de β-
P. aeruginosa, Enterobacteriaceae (no
Piperacilina lactamasas Oral; orina, bilis.
productora de β-lactamasa), muchas
(tazobactam).
especies de Bacteroides y E. faecalis.
 1 g c/6 hrs hrs1-1.5 g c/6
Hipersensibilidad,

2 horas
Cefalosporinas de 1ª Generación
Actividad satisfactoria contra G+ infecciones por S. Hipersensibilidad,
Cefazolina PE; orina.
(cepas sensibles de estreptococos y S. pneumoniae resistente depresión de la
aureus) y relativamente moderada a penicilina, S. aureus y médula ósea,
contra G-, anaerobios de la cavidad S. epidermidis nefrotoxicidad,

55 min
oral (no B. fragilis), M. catarrhalis, E. resistentes a meticilina, diarrea, efecto
Cefalexina TGI; orina. Enterococcus, L. disulfiram.
coli, K. pneumoniae y P. mirabilis.
Cefazolina posee actividad contra monocytogenes, L.
algunas cepas de Enterobacter. pneumophila, L.

1 g c/12 hrs
micdadei, C. difficile, X.

1.1 hrs
Actualmente se usan poco debido a la
Cefadroxilo resistencia bacteriana. TGI; orina. maltophilia, C. jejuni y
especies de
Acinetobacter.
3 g c/6 hrs

Cefoxitina PE; orina.

40 minutos
Mayor acción sobre G-, Enterobacter,
Proteus indolpositivo, Klebsiella.
Cefoxitina, cefotetán y cefmetazol son
c/12 h200-400 mg 0.5 g c/12 hrs 3 g c/8 hrs 0.5 g c/12 hrs 1 g c/8 hrs

Cefaclor activos contra el grupo de B. fragilis. TGI; orina.

Cefoxitina es útil en enfermedad
inflamatoria pélvica y abscesos
pulmonares. Cefaclor y loracarbef son

1.3 hrs
más activos contra H. influenzae y M.
Cefprozilo catarrhalis. Cefuroxima es más activo TGI; orina.
contra G-, Citrobacter y especies de
Enterobacter, pero menos eficiente en
meningitis y contra B. fragilis.

1.7 hrs
Cefuroxima PE; orina.

Acetilo de
TGI; orina.
Cefuroxima

1.1 hrs
Loracarbef TGI; orina.
 c/12 h200-400 mg 2 g c/4-8 hrs 1 g c/12 hrs 2-3 g c/12 hrs

3.3 hrs
Cefotetán Vitamina K. PE; orina. Desnutrición. Hipoprotrombinemia

2.6 hrs
Ceforanida PE; orina.

Aminoglucósidos,

1.1 hrs
Menos activos contra G+ que los de 1ª PE; acetilación;
Cefotaxima vancomicina,
generación, pero mucho mejores orina.
ampicilina.
contra Enterobacteriaceae incluyendo
cepas productoras de β-lactamasa.

2.2 hrs
Proxetilo de Ceftazidima y cefoperazona son
activos contra P. aeruginosa. TGI; orina.
Cefpodoxima
Cefotaxima es útil contra H. influenzae
y S. pneumoniae sensibles a penicilina
hrs400 mg c/24

y N. meningitidis. Ceftizoxima es más

2.4 hrs
Ceftibutén activa contra B. fragilis. Ceftriaxona es TGI; orina
usada en meningitis y gonorrea.
Cefditoren está indicado sólo en
hrs600 mg c/24

faringitis leve a moderada, amigdalitis,

1.7 hrs
Cefdinir infecciones cutáneas y exacerbaciones TGI; orina.
agudas de bronquitis crónica.
Cefibutén tiene actividad limitada
hrs2 g c/12-24 3-4 g c/8 hrshrs400 mg c/12

contra S. penumoniae, S. pyogenes, H.

1.6 hrs
Pivoxilo de influenzae y M. catarrhalis, sólo en TGI; orina.
Cefditoren exacerbaciones agudas de bronquitis
crónica, otitis media aguda, faringitis y
amigdalitis. Ceftazidima y

1.8 hrs
cefoperazona tiene muy buena
Ceftizoxima PE; orina.
actividad contra Pseudomonas.

8 horas
Ceftriaxona PE; orina, bilis.
 2 g c/8 hrshrs1.5-4 g c/6-8

2.1 hrs
Cefoperazona PE; bilis.

1.8 hrs
Ceftazidina PE; orina.

2 g c/8 hrs

2 horas
Cefepima Mucho más resistente a β-lactamasa; PE; orina.
actividad contra G+, Pseudomonas y
Enterobacteriaceae. Cefepima es más
activa contra N. gonorrhoeae, N.
meningitidis y H. influenzae, en
Cefpiroma especial en infecciones nosocomiales.

Actividad antimicrobiana contra

1 hora
Imipenem estreptococos, enterococos (excepto Cilastatina. IV; renal; orina. Infecciones por X.
E. faecium y cepas resistentes a maltophilia, Náusea, vómito,
penicilina no productoras de β-
Carbapenémicos

Inhibición de la monoterapia en convulsiones,

lactamasa), estafilococos, Listeria, infecciones por P. hipersensibilidad.
síntesis de pared
Pseudomonas, Acinetobacter, B. aeruginosa.
Meropenem celular bacteriana
fragilis. Meropenem muestra mejor
y alta resistencia
actividad contra P. aeruginosa.
a β-lactamasa.
Ertapenem es recomendado para
infecciones intraabdominales y
Ertapenem pélvicas (Enterobacteriaceae y
anaerobios).
2 g c/6-8 hrs

Interacción con
Activo contra G-, excelente contra

1.7 hrs
moléculas
Aztreonam Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, H. IM/IV; orina.
fijadoras de
influenzae y gonococos.
penicilina.
Inhibición
↑semivida y acción de antibióticos β- Amoxicilina,
Ácido irreversible de β-
lactámicos, poca actividad ticarcilina, Oral/PE; orina.
Clavulánico lactamasas de G+
antimicrobiana intrínseca. aminoglucósidos.
y G- producidas
por plásmidos.
 Sulbactam Ampicilina IV/IM;

hrs375 mg c/4-8
Tazobactam Piperacilina PE

Inhibición de la Aminoglucósidos.
topoisomerasa IV Ciprofloxacina TGI; orina, Náusea, vómito,
Ácido Nalidíxico Embarazo, infancia.
(G+) y DNA-girasa con amoxicilina- semen. dolor abdominal,
(G-) bacterianas. Potentes bactericidas contra E. coli y clavulanato. diarrea, colitis,
Quinolonas

diversas especies de Salmonella, cefalea, mareos,

Shigella, Enterobacter, Neisseria, TGI; orina, alucinaciones,
Cinoxacina
Campylobacter, Chlamydia, Legionella, semen. delirio, convulsiones,
Mycoplasma y Mycobacterium. leucopenia,
Levofloxacina, gatifloxacina y
hrs400 mg c/12

eosinofilia.
moxifloxacina son activas contra TGI; orina, Esparfloxacina,
Norfloxacina estreptococos. Garenoxacina y gatifloxacina y
semen.

3-5 horas
gemifloxacina son activas contra moxifloxacina
anaerobios. Infecciones urinarias: provocan
mg h250-750 mg

ácido nalidíxico y norfloxacina. alargamiento del

TGI; orina,
Ciprofloxacina Prostatitis y shigelosis: norfloxacina, intervalo QT. Teofilina, AINE.
semen, leche.
ofloxacina y ciprofloxacina. Uretritis o
cervicitis por clamidia: ofloxacina y
c/12 h200-400c/12

esparfloxacina. Gonorrea (sensibles),

S. typhi (incluso portador) y TGI; orina,
Ofloxacina
peritonitis: ciprofloxacina y ofloxacina. semen, leche.
Cólera: norfloxacina. Chancroide, pie
diabético infectado, carbunco y

20 hrs
tularemia: ciprofloxacina. Enfermedad TGI; orina,
Esparfloxacina
inflamatoria pélvica: ofloxacina. L. semen.
pneumophila: ciprofloxacina y
levofloxacina.
TGI; orina,
Fleroxacina
semen.
 hrs400 mg c/12
Pefloxacina Teofilina, AINE.
TGI; hepático;
orina, semen, Insuficiencia hepática.
leche.
Moxifloxacina

TGI; orina,
Levofloxacina
semen.

TGI; orina,
Garenoxacina
semen.

TGI; orina,
Gemifloxacina
semen.

Bacteriostáticos (bactericidas sólo a Carbamazepina,

0.03-2 g/día

concentraciones altas con agentes costicosteroides,

1.6 hrs
muy sensibles) activos contra cepas Antitoxina TGI/IV; bilis, Reacciones alérgicas,
Eritromicina Sífilis. ciclosporina,
sensibles de estreptococos y diftérica. orina. hepatitis colestática, digoxina,
Unión reversible estafilococos, Borrelia, Bordetella, molestias alcaloides de
a la subunidad Neisseria, Pasteurella, Chlamydia, H. epigástricas, náusea, ergotamina,
Macrólidos

ribosómica 50S influenzae, C. jejuni, M. pneumoniae, vómito, diarrea,

3-7 (5-9) h
0.5-1 g/día

Lansoprazol, TGI; hepático teofilina,

Claritromicina de bacterias L. pneumophila. Eritromicina es activo tromboflebitis,
(14- amoxicilina, saturable; orina triazolam,
hidroxiclaritromicina) sensibles contra C. perfringens, C. diphteriae, L. arritmias, valproato,
minociclina. y extrarrenales.
(translocación del monocytogenes. Claritromicina y prolongación del warfarina.
ARNt y síntesis azitromicina son activos contra M. intervalo QT con
250-500 mg/día

proteica). avium-intracellulare, T. gondii, taquicardia

40-68 hrs
Cryptosporidium, Plasmodium. TGI/IV; ventricular,
Azitromicina Claritromicina es activo contra H. hepático; bilis, hipoacusia.
pylori y M. leprae. Azitromicina es orina.
activo contra Fusobacterium.
 12 hrs
TGI/PE; orina, Niñez, embarazo,
Tetraciclina
bilis neurosífilis.
Colitis

6 horas
seudomembranosa
Clortetraciclina Bacteriostáticos activos contra G+ y G- (C. difficile),
aerobias y anaerobias, Rickettsia, molestias GI,
Coxiella, Mycoplasma, Chlamydia, hepatotoxicidad,
Legionella, Ureaplasma, Plasmodium, nefrotoxicidad,
Oxitetraciclina B. anthracis, H. influenzae y manchas en el
micobacterias atípicas, con utilidad en esmalte dental,
el tratamiento del acné. Doxiciclina es depresión del
Unión a la el fármaco de elección para tratar la crecimiento óseo,

16 hrs
Demeclociclina subunidad 30S fiebre moteada de las Montañas tromboflebitis, HT
ribosomal (síntesis Rocosas, linfogranuloma venéreo, intracraneal,
proteica). uretritis inespecífica, ITS, carbunco, hipersensibilidad.
brucelosis, cólera; tetraciclina para Demeclociclina y
Metaciclina neumonía por Mycoplasma o doxicilcina:
Chlamydia, actinomicosis, enfermedad fotosensibilidad.
de Lyme; minociclina para nocardiosis. Demeclociclina:
mg/día100-200

Doxiciclina y tetraciclina están diabetes insípida. Barbitúricos,

Cefalosporinas,
indicadas para tracoma y cocosis Minociclina: fenitoína,
Doxiciclina rifampicina, TGI/PE; heces.
extrahospitalarias. toxicidad vestibular e rifampicina,
estreptomicina.
hiperpigmentación aluminio.
cutánea.

16-18 hrs
TGI/PE/gingival;
Minociclina Sulfonamidas. hepático; heces,
orina.

Unión a la Bacteriostático activo contra aerobios TGI/IV/IM; Infecciones en las que Inhibición de la Warfarina,
subunidad 50S G+ y G-, Brucella, N. gonorrhoeae, B. acetilación; las tetraciclinas u otros síntesis de proteínas dicumarol,
Cloranfenicol
ribosomal (síntesis pertussis, Clostridium, B. fragilis, E. orina, bilis, fármacos tengan igual o membranales fenitoína,
proteica). coli, K. pneumoniae, Proteus, V. leche, líquido mejor efecto y no estén mitocondriales, clorpropamida,
Igual al de los cholerae,activo
Bactericida Rickettsia,
contraChlamydia,
estafilococo, placentario. contraindicadas. hipersensibilidad,
Efectos GI, diplopía, inhibidores de la
Itraconazol,
Cetólidos

Miastenia gravis, QT

9.8 hrs
macrólidos, pero estreptococo, M. catarrhalis, especies PE; hepático; disfunción hepática, cisaprida,
Telitromicina largo, hipokalemia,
con menos de Haemophilus, micoplasma, orina. arritmias, colitis midazolam,
hipomagnesemia.
resistencias. clamidia y Legionela. seudomembranosa. estatinas.
 c/6 h150-600 mg
Activo contra neumococo, S. aureus, Diarrea, colitis
Unión a la TGI/IV/IM/tópico; Opioides,

2.9 hrs
Clindamicina estreptococo, Bacteroides, Nocardia, Primaquina, seudomembranosa,
subunidad 50S hepático, bilis, bloqueadores
Lincomicina Peptococcus, Peptostreptococcus, C. pirimetamina. hipersensibilidad,
ribosomal. orina. neuromusculares.
perfringens, Actinomyces. tromboflebitis.
Unión a la Antihistamínicos,

50 min
Estreptograminas

Quinupristina subunidad 50S anticonvulsivos,

Antimicrobianos activos contra cocos
ribosomal Uno con el otro Dolor y flebitis en el macrólidos,
G+ (estreptococos, estafilococos y E. IV; hepático
(elongación de disueltos en sitio de aplicación, fluoroquinolonas,
faecium resistente a vancomicina), M. (CYP3A4); bilis y
polipéptidos y solución artralgia, mialgia, antipalúdicos,
catarrhalis, Neisseria, M. pneumoniae, orina.

40 min
formación de glucosada al 5%. elevación de la PA. antideresivos,
Dalfopristina Legionella y Chlamydia pneumoniae.
cadenas, antipsicóticos,
respectivamente). tacrolimús.
mg/kg/día10-60

Hipersensibilidad,

6 horas
“hombre rojo”,
Vancomicina Antimicrobianos activos contra G+ IV; orina.
Unión a ototoxicidad,
(estafilococos resistentes a meticilina), nefrotoxicidad.
terminaciones D-
especies de Bacillus, Actinomyces,
mg/kg/día6-30

alanil-D-alanina de
Clostridium y Corynebacterium. Hipersensibilidad,

100 hrs
pared bacteriana.
Teicoplanina Teicoplanina es activa sólo contra G+. Gentamicina. IM; orina. neutropenia,
ototoxcidad.

Despolarización Activo contra G+ aerobios, facultativos

Miopatía, neuropatía

8-9 hrs
de la membrana y anaerobios (estreptococos y IV; orina y
Daptomicina periférica,
con pérdida de su estafilococos), E. faecalis, E. faecium, heces.
ototoxicidad.
potencial. Corynebacterium, Clostridium, etc.

Inhibición de la Activo contra cocos y bacilos G+ Neomicina,

Nefrotoxicidad,
Bacitracina síntesis de pared (Neisseria, H. influenzae, T. pallidum), polimixina,
hipersensibilidad.
celular bacteriana Actinomyces, Fusobacterium. hidrocortisona. Tópico;
prácticamente
Unión reversible no se absorbe.
a la isoleucilo Bactericida tópico activo contra G+ y
Mupirocina Hipersensibilidad.
sintetasa de algunas G-.
ARNt.
15 mg/kg/día

Bloqueo Antifímicos. Estreptomicina es usado Estreptomicina y Ototoxicidad, Penicilinas,

IM/IV/tópico en
prolongado (2 en endocarditis bacteriana resistente gentamicina con nefrotoxicidad, cefalosporinas,
Estreptomicina heridas; orina, Embarazo, infancia.
fases a gentamicina, tularemia y cualquier penicilina G y hipersensibilidad, ácido etacrínico,
bilis.
dependientes de tipo de peste. Neomicina es vancomicina. Los síndrome de furosemida,
 Kanamicina antibacteriano de amplio espectro
efectivo contra E. coli, E. aerogenes, K.
PE/oral/tópico;
pneumoniae, P. vulgaris, S. aureus y E.
heces.
faecalis, especialmente en infecciones
Fanconi.
Neomicina tópicas y GI. Kanamicina es obsoleto.
Estreptomicina
que provocan produce escotomas y
bloqueo neuritis periférica.
energía) de la
Activos contra bacilos G- aerobios; C. neuromuscular Neomicina,
Aminoglucósidos

Gentamicina síntesis proteica y

ferundii, E. coli, K. penumoniae, P. con alguna sal de kanamicina,
disminución de la anfotericina B,
mirabilis, P. stuartii, P. aeruginosa, E. calcio, edrofonio amikacina,
fidelidad de la IM/IV/oftálmico vancomicina,
faecalis, S. aureus y especies de o neostigmina. gentamicina y
3-5 mg/kg/día

traducción del /tópico; IECA, cisplatino,

Enterobacter y Serratia, usados en Estreptomicina tobramicina
ARNm en el ciclosporina.
Tobramicina neumonías, meningitis y sepsis con otros provocan bloqueo
ribosoma
multirresistentes, peritonitis, antifímicos. neuromuscular y
(subunidad 30S).
endocarditis estreptocócica, Tobramicina con apnea. Kanamicina y
nafcilina. neomicina provocan

2-2.5 hrs
enterocócica o estafilocócica
Netilmicina tricuspídea. Tobramicina es más activa malabsorción y
contra P. aeruginosa. Amikacina es la sobreinfección.
de espectro más amplio (incluso IM/IV;
mg/día200-1600mg/kg/día7-15

intrahospitalario y antifímico). No se
Amikacina usan como monoterapia salvo en
infecciones urinarias.

Bacteriostáticos sinergistas Hepatotoxicidad,

Análogo Uno con el otro, Anticoagulantes,
inhibidores de la síntesis de folato Etapas finales del obstrucción urinaria,
Sulfametoxazol estructural del buscando sulfonilureas,
usados en infecciones urinarias y embarazo. náusea, vómito,
TMT+SMX

PABA. concentraciones TGI; orina, bilis, hidantoína.

11 hrs
digestivas, exacerbaciones agudas de hipersensibilidad,
bronquitis crónica y sinusitis maxilar séricas 20:1 de heces, otras
5-600 mg/díamg/día40-320

Inhibición anemia, dermatitis

por Streptococcus, Nocardia, Shigella, sulfametoxazol y secreciones.
competitiva de la exfoliativa, necrólisis
Trimetoprim Haemophilus, Chlamydia, Salmonella, trimetorpim,
reductasa de epidérmica tóxica,
Pneumocystis, Cyclospora, Isospora y respectivamente.
dihidrofolato. glositis, efectos SNC.
S. maltophilia sensibles.
Antifímicos

Profármaco; Bacteriostático en etapa de reposo, TGI/PE; Neuropatía periférica,

1-5 hrs
inhibición de la bactericida en fase de división rápida catalasa- hipersensibilidad, Aluminio,
Isoniazida Vitamina B6. Hepatopatía aguda.
síntesis de ácidos de M. tuberculosis (usado en todos los peroxidasa; anemia, hepatitis, fenilhidantoína.
micólicos (pared). tipos de tuberculosis). orina. metahemoglobinemia.
 mg/día600-1200
Unión a la Antifímico activo contra E. coli, S. Tratamiento Hipersensibilidad, Digoxina, ácido

1.5-5 hrs
TGI; acetilaicón;
subunidad β de la aureus, N. meningitidis, H. influenzae, Vancomicina, β- antirretroviral (se náusea, vómito, aminosalicílico,
Tratamiento de Primera Línea
Rifampicina bilis, orina,
RNApol ADN Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, lactámicos. sustituye por hepatotoxicidad, sulfonilureas,
sudor.
dependiente. Legionella y Mycobacterium. rifabutina). efectos en SNC. propranolol, etc.

mg/kg/día15-30
Hepatotoxicidad, Anticoagulantes
Inhibición del gen
hiperuricemia, orales,
Pirazinamida de la sintasa de Bactericida. Vitamina B6. TGI; Hepatopatía
artralgia, efectos en quinolonas,
ácidos grasos.
TGI, teratogenicidad. anticonvulsivos.

mg/kg/día10-15
Neuritis óptica y
Bloqueo de las periférica, artralgia,
Etambutol arabinosiltransferasas Activo sólo contra Mycobacterium. TGI; orina. Menores de 5 años.
efectos en SNC y TGI,
(pared).
hipersensibilidad.
hrs600 mg c/12

Unión al sitio P de Antimicrobiano activo contra G- Molestias TGI,

Infecciones por agentes
la subunidad 50S (bacteriostático contra enterococos y TGI/IV; orina, cefalea, eritema,
Linezolid sensibles a otros Tiramina.
ribosomal (síntesis estafilococos y bactericida contra heces mielosupresión,
antibióticos.
proteica). estreptococos). inhibición de MAO.
Fiebre, cefalea,
Acción sobre su
↑actividad de los macrófagos contra fatiga, exantema,
Interferón γ receptor
M. tuberculosis. anorexia, mialgia,
Fármacos Alternativos

específico.
depresión.
10-12 g/díamg/kg/día15-20

Profármaco; TGI/PE; Anorexia, náusea,

2 horas
inhibición de la Bacteriostático activo contra el 75% catalasa- vómito, gastritis,
Etionamida Vitamina B6.
síntesis de ácidos de las micobacterias fotocromógenas. peroxidasa; efectos en SNC y
micólicos (pared). orina. función sexual.

Análogo Gastritis, anorexia,

1 hora
Ácido Bacteriostático activo sólo contra M. TGI; acetilación;
estructural del Nefropatía. náusea, vómito, Probenecid.
Aminosalicílico tuberculosis. orina.
PABA. hipersensibilidad.
mg/kg/día3-7.5 0.5-1 g/día

Análogo Tuberculostático activo contra

Antecedentes de Efectos en SNC,
Cicloserina estructural de D- enterococos, E. coli, S. aureus y TGI; orina. Etanol.
epilepsia o depresión. convulsiones.
alanina (pared). especies de Nocardia y Chlamydia.
Formación de Fármaco de elección para Solución Fiebre, escalofríos, Aminoglucósido

15 días
Anfotericina B complejos con leishmaniosis visceral resistente a glucosada, IV/tópico/lumbar taquipnea, estridor s, ciclosporina y
(en liposomas) precursores del compuestos de antimonio. hidrocortisona, /intraocular; respiratorio, hipoxia, otros fármacos
ergosterol, Antimicótico sistémico activo contra paracetamol, hipotensión leve, nefrotóxicos
aumentando la Candida, C. neoformans, B. potasio, acidosis tubular
 Furoato de Agente muy eficaz con acción luminal
Diloxanida en infección por E. histolytica.

h p/14 d100 mg/kg

Inhibición catalítica Anemia, diarrea,

200 min
Activo contra T. brucei gambiense;
irreversible de la Infección por T. brucei leucopenia, alopecia,
Eflornitina usado en neoplasias de células IV
descarboxilasa de rhodesiense. trombocitopenia,
ornitina (poliaminas).
epiteliales y depilación facial.
vómito, fiebre, anorexia.
Cólicos abdominales,
mg/ml
Inhibición de
Fumagilina Activo contra microsporidios, E. náusea, vómito,
X20650 mg, 3/día 3-20 c/6 aminopeptidasa Tópico/TGI
(TNP-470) hellem, E. bieneusi. diarrea, neutropenia,
(angiogénesis).
trombocitopenia.

Neuropatía
8-Hidroxiquinolonas

Agentes de acción luminal contra E.

Yodoquinol Metronidazol. mieloóptica
histolytica.
subaguda.

Clioquinol

Inactivación de Efectivo contra la tripanosomosis en Reacción febril, daño

Melarsoprol

30 min
un gran número su etapa activa; etapa hemolinfática y miocárdico, vómito,
(Óxido de Prednisolona. IV; heces. Epidemias de influenza.
de enzimas meningoencefalítica tardía de la encefalopatía,
Melarsen)
(tripanotina). tripanosomosis rhodesiense neuropatía periférica
g0.25 3/día-2

Activo contra T. vaginalis, G. lamblia, Antimicrobianos, IV/TGI/vaginal/ Cefalea, náusea, Fenobarbital,

Formación de

8 horas
E. histolytica, cocos anaerobios, inhibidores de la tópico; Primer trimestre de diarrea, xerostomía, prednisona,
Metronidazol radicales libres mareo, glositis, ataxia,
bacilos G- anaerobios, bacilos G+ bomba de hepático; orina, gestación. rifampicina,
que dañan el ADN neurotoxicidad,
esporógenos anaerobios (Bacteroides, protones. semen, saliva, etanol, litio,
Clostridium, Helicobacter, Eubacterium, leche, encefalopatía, cimetidina.
Alteración del Efectivo en el tratamiento de la
Embarazo,
Miltefosina metabolismo leishmaniosis visceral (etapas de TGI Vómito, diarrea.
administración IV.
éster-lípidos. promastigote y amastigote).
mg/kg/día8-10

Reacción de Actividad contra tripomastigote y Hipersensibilidad,

3 horas
radicales libres con amastigote de T. cruzi y T. brucei en efectos en TGI, SNP y
Nifurtimox TGI; orina.
macromoléculas etapas incipiente y tardía (tripanosomosis SNC, mialgia,
celulares y ADN. americana o enfermedad de Chagas). debilidad.
 horas100 mg c/12
Interferencia en Activo contra esporozoítos y Dolor abdominal,
TGI; hepático;
Nitazoxanida la reacción de ovoquistes de C. parvum, trofozoítos diarrea, vómito,
orina, bilis, Embarazo.
(Tizoxanida) transferencia de G. intestinalis, E. histolytica y T. cefalea, orina
heces.
electrónica vaginalis, B. hominis, I. belli, C. verdosa.
dependiente de la cayetanensis,
Efectivo enH.infecciones
nana, T. trichura,
por E. A.

mg/kg/día25-35
Nefropatía y
Unión a la Oral/tópico;
histolytica, criptosporidiosis, ototoxicidad (PE),
Paromomicina subunidad Metronidazol. heces (no se
leishmaniosis, tricomonosis, giardiosis, dolor, náusea,
ribosómica 30S. absorbe).
espectro antibacterial de kanamicina. esteatorrea.
Interacción con Activo en la infección incipiente por T. Hipotensión, cefalea,
moléculas brucei gambiense y leishmaniosis taquicardia, anemia,
Pentamidina Suramina.
intracelulares de visceral resistente a antimoniales, B. hipoglucemia,
carga negativa. dermatitidis. nefrotoxicidad.

33-76 hrs
Interferencia en Mielosupresión,
Estibogluconato
el sistema redox Efectivo en las leishmaniosis. IV/IM pancreatitis, mialgia,
Sódico
de la tripanotiona artralgia, cefalea.
Reacción de Mazzotti,
Interacción

90 días
Activo contra las filarias adultas, Metronidazol, Oncocercosis sin albuminuria,
Suramina reversible con IV; orina. insuficiencia
Tripanosoma en etapas incipientes. eflornitina. tratamiento previo.
macromoléculas. suprarrenal, actividad
antiproliferativa.
Actividad contra las etapas
Paludism

eritrocíticas asexuales de P. vivax y P.

Artemisina Hipersensibilidad.
falciparum, además de L. major, T.
gondii y Schistosoma.

1-2 hrs
Dihidroartemisina TGI

Artemeter TGI/IM

Artesunato TGI/IM/IV
 Inhibición de la Actividad contra las fases hemáticas

1.5-3 días
Dolor abdominal,
producción de de los plasmodios (y hepáticas de P. Proguanililo, Pesar menos de 11 kg, Rifampicina,
Atovacuona TGI; bilis. náusea, diarrea,
ATP y transporte falciparum), taquizoítos y quistes de T. azitromicina. embarazo, la lactancia. tetraciclina.
cefalea, erupción.
de electrones. gondii, P. jiroveci y especies de Babesia.
Activo contra las formas hísticas Erupciones cutáneas,

80-95 hrs
Inhibición de la latentes de P. vivax o gametocitos de TGI; orina, depresión de la
Pirimetamina Sulfadiazina.
reductasa de cualquier especie de plasmodios, T. leche. hematopoyesis,
dihidrofolato y gondii. necrólisis epidérmica
timidilato Atovacuona,

12-20 hrs
sintetasa (síntesis Activo en fases hepáticas primarias y
tetraciclinas, Dolor abdominal,
Proguanililo de ADN). eritrocíticas asexuales de P. falciparum TGI;
cloroquina, diarrea, hematuria.
y paludismo agudo por P. vivax.
antifolatos.
Paromomicina,
Quinolinas

30-60 días
Cloroquina
0.5-1 g/día

Interferencia en Vacunas, sales

(desetilcloroquina yodoquinol, TGI/IM/SC; Hipotensión, cefalea, de oro, digoxina,
el metabolismo
y Activo contra trofozoítos de adrenalina, hepático; orina. Epilepsia, miastenia depresión cardiaca, mefloquina,
del grupo hem.
bidesetilcloroquina) Entamoeba histolytica en abscesos diazepam. gravis, psoriasis, arritmias, confusión, fenilbutazona,
amebianos cuando el metronidazol dermatosis exfoliativas, convulsiones, coma, amiodarona,
está contraindicado, formas porfiria cutánea tardía. alteraciones de la halofrantina,
Hidroxicloroquina eritrocíticas (y algunos gametocitos) Quinina en personas visión, urticaria, ciclosporina.
de Plasmodium. Propiedades de con tinnitus, neuritis erupciones Quinina con
cloroquina antiinflamatorias en LES, óptica o antecedentes liquenoides, fisostigmina,

11-18 hrs
artritis reumatoide, lupus discoide, de hipersensibilidad. encanecimiento. antiácidos con
Quinina (o Sulfonamidas, TGI/IM;
sarcoidosis y enfermedades por Quinina produce aluminio,
Cinchona) tetraciclinas hepático; orina.
fotosensibilidad. Quinina es utilizado hipersensibilidad, proclorperazina.
en el tratamiento de miotonía quininismo, fiebre de
congénita y es fármaco de elección en las aguas negras,
Quinidina infección por P. falciparum hipoglucemia.
multirresistente. Mefloquina se utiliza
en profilaxia y quimioterapia de
paludismo por P. falciparum y P. vivax Primer trimestre de
Pirimetamina,
farmacorresistentes. TGI; hepático; embarazo, individuos
Mefloquina sulfadoxina,
heces. cuyas ocupaciones
artemisina.
requieren destreza.

Deficiencia de glucosa 6

6 horas
Activo contra P. vivax y P. ovale en
Primaquina Cloroquina TGI fosfato deshidrogenasa
fases hepáticas primaria y latente.
(G6PD).
 800 mg/día
Inhibición de la Ivermectina, TGI; hepático;
Benzimidazoles
Albendazol Activos contra ascariosis, enterobiosis, Anorexia, náusea,
fumarato dietilcarbamazina bilis. vómito, mareo, cefalea,
tricurosis, anquilostomosis (larvas y
reductasa, Embarazo
fatiga, diarrea, fiebre,
adultos). Albendazol: cisticercosis, E. somnolencia, tinnitus,
transporte de
granulosus, estrongiliodosis, filariosis erupciones, colestasis
glucosa y TGI; hepático;
Mebendazol linfática e hística; mediano contra T. intrahepática,
polimerización de bilis.
vaginalis y G. lamblia. Mebendazol: alucinaciones,
microtúbulos;
infecciones intestinales por vermes convulsiones,
desacoplamiento
redondos. Tiabendazol: alopecia,
de fosforilación

24 hrs
estrongiloidosis migratoria cutánea. TGI; hepático;
Tiabendazol oxidativa. hipospermia.
orina.
6 mg/kg/día

Fármaco de primera línea en filariosis

2-10 hrs
linfática, eosinofilia pulmonar (W. TGI; hepático; Reacción de
Dietilcarbamazina Oncocercosis y loasis.
bancrofti, B. malayi); eficacia parcial orina. Mazzotti, linfangitis
en oncocercosis y loasis
Activo en oncocercosis, e infecciones Letargia, ataxia,
150 µg/kg

Parálisis por

57 hrs
por A. lumbricoides, S. stercoralis, W. Tripanosomosis midriasis, temblores,
Ivermectina interacción con TGI; heces.
bancrofti y B. malayi; piojos y sarna en africana, meningitis reacciones similares
canales de cloro.
inmunodeprimidos. a la de Mazzotti.

Metrifonato
Activo contra S. haematobium.
(Diclorvos)

Activo contra T. saginata, D. latum, H.

Niclosamida
nana.

Activo contra S. mansoni, S.

Oxamniquina
haematobium y S. japonicum.

Agonista del Eficaz contra A. lumbricoides y E.

Piperazina
receptor GABA. vermicularis.
 Penetración de Molestias GI, cefalea,

0.8-3 hrs
calcio a través del Activo contra cestodos, trematodos, TGI; hepático; mareo, somnolencia, Carbamazepina,
Praziquantel
tegumento del esquistosomas, anquilostomas. bilis. fiebre, urticaria, fenobarbital.
parásito. artralgia, mialgia.
Activación
Pamoato de persistente de Activo contra Ascaris, anquilostomas, TGI sin
Oxantel. Piperazina.
Pirantel canales N de oxiuros y nematodos redondos. absorción.
acetilcolina.

mg/día100-500mg/kg/día100
Incorporación del TGI; desaminasa Depresión de

3-6 horas
Activo contra C. neoformans, Candida
Flucitosina (5- 5-FUMP al ARN e Anfotericina B, fúngica; orina, médula ósea,
y los agentes causales de la
fluorouracilo) inhibición de la fluconazol. diálisis, erupciones, náusea,
timidilato sintetasa cromoblastomicosis.
hemodiálisis. vómito, diarrea,
(por 5-FdUMP). enterocolitis.
Imidazoles

Inhibición de a Tópico/vaginal/
Actividad clínica contra Candida, B. Cólicos, erupción,
Clotrimazol desmetilasa de oral; hepático;
dermatitidis, H. capsulatum, prurito, irritación GI.
14-α-esterol. bilis.
Coccidioides, P. brasiliensis y
dermatófitos, además de Aspergillus, Ardor, prurito,
S. apiospermum, Fusarium, S. Primer trimestre de irritación, cefalea,
Miconazol Tópico/vaginal.
schenckii. Las presentaciones tópicas embarazo. erupción,
de clotrimazol se usan en maceración.
dermetofitosis y candidosis
vulvovaginal y bucofaríngea. Las de Hepatotoxicidad,
Ketoconazol miconazol son útiles en las tiñas de supresión de
pies, ingle y versicolor. Oxiconazol, corticosteroides.
sertaconazol y sulconazol son usados
contra los dermatofitos patógenos Eritema local, ardor,
Econazol más comunes. Tópico. sensación punzante
o pruriginosa.

Butoconazol Vaginal.

Oxiconazol Tópico.
 Sertaconazol

Sulconazol

Terconazol Vaginal.
Itraconazol es utilizado en el
tratamiento de infecciones insidiosas
hrs6 mg/kg c/12mg/día50-800hrs200 mg c/8

o no meníngeas por B. dermatitidis, H. Hepatotoxicidad, Alcaloides de la

30-40 hrs
Depuración de
capsulatum, P. marneffei (incluso en ICC, náusea, vómito, vinca, digoxina,
Itraconazol IV/TGI; creatinina menor de 30
pacientes infectados con VIH), P. hipertrigliceridemia, diazepam,
ml/min, embarazo.
brasiliensis y C. immitis, aspergilosis hipokalemia. isoniazida.
invasora fuera del SNC, Náusea, vómito, Rifampicina,

25-30 hrs
Triazoles

seudoalesquerosis, esporotricosis cefalea, dolor sulfonilureas,

Fluconazol TGI/IV; orina. Embarazo.
cutánea y extracutánea, candidosis abdominal, eritema, warfarina,
bucofaríngea y esofágica. Fluconazol diarrea. telitromicina.
es usado en candidosis bucofaríngea, Hepatotoxicidad, Rifampicina,

6 horas
esofágica y vaginal, meningitis por alargamiento del rifabutina,
Voriconazol Cryptococcus y Coccidioides en Uso de sirolimús.
cQT, fotofobia, ritonavir,
pacientes con VIH. Voriconazol es alucinaciones. efavirenz.
usado en aspergilosis e infecciones
por P. boydii y Fusarium.
Posaconazol
50-70 mg/día

Inhibición de la

9-11 hrs
Activos contra Candida y Aspergillus. IV; hidrólisis y
sintetasa de
Equinocandinas

Capsofungina Capsofungina es activo contra los N-acetilación; Flebitis. Ciclosporina.

β(1,3)D-glucanos
quistes de P. jiroveci y se ha aprobado orina y heces.
de pared celular.
para aspergilosis invasora resistente a
anfotericina B o voriconazol o cuando
Anidulafungina estén contraindicados, candidosis
esofágica, candidemia por catéter.
 Micafungina

Interacción con Fungostático contra especies de los Cefalea, letargo, neuritis

0.5-1 g/día
Warfarina,
microtúbulos dermatofitos Microsporum, periférica, fatiga, náusea,
Griseofulvina TGI; orina. anticonceptivos
polimerizados Epidermophyton y Trichophyton síncope, vértigo, vómito,
diarrea, hepatotoxicidad.
orales.
(mitosis). (micosis de piel, cabello y uñas).
Cefalea, exantema,
250 mg/día
Hiperazoemia o

12 hrs
TGI/tópico; hepatotoxicidad, Rifampina,
Terbinafina insuficiencia hepática
hepático necrólisis epidérmica cimetidina.
notoria, embarazo.
Terbinafina es útil en el tratamiento tóxica.
Bloqueo de la 2,3-
de onicomicosis y tiñas de casi todo el
Alilaminas

epoxidasa de
cuerpo y versicolor por Candida y M.
Naftifina escualeno Irritación local.
furfur. Naftifina es eficaz en el
micótica (síntesis
tratamiento de tiñas crural, corporal,
de ergosterol).
versicolor y candidosis cutánea.

Butenafina

Antimicótico efectivo contra tiñas del

1.7 hrs
cuerpo, crural, de los pies, versicolor,
Ciclopiroxolamina Tópico/shampoo.
dermatitis seborreica y onicomicosis
por C. albicans, E. floccosum, M. canis,
T. mentagrophytes, T. rubrum y M. furfur.
Efectivo en tiñas del pie, mano, crural,
cuerpo y versicolor por Candida,
Haloprogina
Epidermophyton, Pityrosporum,
Microsporum y Trichophyton.
Tópico.
Efectivo en tiña del pie por T. rubrum,
T. mentagrophytes, T. tonsurans, E.
Tolnaftato
floccosum, M. canis, M. audouinii, M.
gypseum y M. furfur.
500000 U100000-
Poliénicos

Macrólido tetraénico útil solamente Antibacterianos, Tópico cutáneo Sabor amargo,

Nistatina
en candidosis. corticosteroides. y GI/vaginal náusea.
 Fungostático activo en las tiñas del pie
Ácido
y crural causadas por agentes de la Tópico.
Undecilénico
epidermofitosis.

El ácido benzoico es fungostático, Mezclas de

Ácidos Benzoico
mientras que el salicílico es ambos ácidos en Tópico. Irritación local leve.
y Salicílico
queratolítico (acelera la descamación). proporción 2:1.

Náusea, diarrea,
Probenecid,
Herpes

2.5 hrs
erupción, cefalea,
Aciclovir mofetilo de TGI/IV/tópico; Zidovudina
nefrotoxicidad,
micofenolato.
neurotoxicidad.

Valciclovir
(profármaco)
Infecciones por virus herpes simple
tipos 1 y 2 y, con menor eficacia,
varicela zóster.
Penciclovir
Inhibición
irreversible de la
polimerasa de
Famciclovir ADN vírica.
(profármaco)

Factor
Inhibidores te todos los virus estimulante de
Ganciclovir IV/TGI
herpéticos, especialmente colonias de
citomegalovirus (retinitis en sídicos e granulocitos.
incluso lactantes); queratitis por
herpesvirus simple y virus de la
Valgancicloir hepatitis B.

Embarazo,
Retardo y Inhibición contra virus del herpes, Nefrotoxicidad,

2.6 hrs
administración
Cidofovir truncamiento de papiloma, polioma, pox y adenovirus; Glucocorticoides. IV/TGI/tópico; uveítis,
concomitante de
la síntesis de ADN usado en retinitis por citomegalovirus. embriotoxicidad.
fármacos nefrotóxicos.
 Bloqueo de la
fusión de las Tratamiento de herpes bucolabial
Docosanol Tópico.
membranas recurrente en etapas tempranas.
celular y vírica.
Complemento de Reacción
secuencia de ARNm Activo contra citomegalovirus
inflamatoria
Fomivirsén para región de resistente a ganciclovir, foscarnet y
asociada a uso
transcripción cidofovir.
reciente de cidofovir.
tempranacon
Interacción Nefrotoxicidad,
DNApol herpética Inhibición de todos los virus hipocalcemia,
Foscarnet Pentamidina.
y transcirptasa herpéticos y del VIH. hipokalemia, náusea,
inversa del VIH. cefalea, mutagénesis?

Análogo Activo contra virus herpéticos y

Idoxuridina timidínico yodado poxvirus (queratitis por herpes
(ADN). simple). Dolor, prurito,
edema de ojo o
Análogo Activo contra herpesvirus simple tipos párpados.
Trifluridina timidínico 1 y 2, varicela zóster, citomegalovirus,
fluorado (ADN). vaccinia y algunos adenovirus.

Antihistaminicos,
200 mg/día

12-18 hrs
Influenza

Interferencia con psicotrópicos,

Amantadina Interferón. Embarazo. Efectos GI y SNC.
la función de la anticolinérgicos,
Infecciones por virus de la influenza A teratogenicidad.
proteína M2 viral y hepatitis C crónica (actividad in vitro
(disociación del

24-36 hrs
contra T. brucei).
complejo
Rimantadina ribonucleoproteínico)

1-10 hrs
Náusea, molestias
Oseltamivir TGI; orina. Embarazo y lactancia.
Infecciones de influenza A y B abdominales.
Inhibición de la resistentes a amantadina. Oseltamivir
neuraminidasa. es usado con cepas resistentes a
zanamivir.
Zanamivir
 Inhibición Nefrotoxicidad,

Hepatitis

5-18 hrs
competitiva de genotoxicidad,
Adefovir Activo contra el virus de la hepatitis B. Embarazo.
DNApol y hepatotoxicidad,
transcriptasa teratogenicidad.
inversa víricas.
Unión a Tratamiento del SARS, CMV, hepatitis
Interferones α, receptores crónicas B y C, condiloma acuminado,
β y γ. celulares sarcoma Kaposi en sídicos, otros
específicos. cánceres y esclerosis múltiple.
Inhibición Activo contra ortomixovirus, influenza, Irritación conjuntival,

2 horas
competitiva de la paramixovirus, arenavirus, bunyavirus, exantema, jadeo,
Ribavirina
deshidrogenasa flavivirus, parainfluenza, virus sincitial tos, vómito, anemia,
de inosina-5’-fosfato. respiratorio. gonadotoxicidad.
Inducción de
respuestas locales Reducción de la carga vírica y tamaño
Imiquimid
de IFN α, β, y γ y de verrugas por Papilomavirus.
TNF-α.

7-19 hrs
Activo contra el virus de la hepatitis B,
Adefovir, Hepatotoxicidad,
Lamivudina VIH-1 y VIH-2 en células que se Trimetoprim.
penciclovir. neutropenia, cefalea.
Inhibición encuentran en reposo.
competitiva de
Fatiga, mialgia, Probenecid,
DNApol y
Zalcitabina insomnio, supresión didanosina,
transcriptasa
medular, estavudina.
inversa víricas
hepatotoxicidad,
(incorporación e
hiperpigmentación Probenecid,
interrupción de la
Activo contra VIH-1 y VIH-2 en células ungueal. Zalcitabina fluconazol,
Zidovudina cadena de ADN; EPO,
jóvenes y activas. produce neuropatía atovacuona,
inhibición de la
periférica. ácido valproico.
timidinato o
adenosín cinasa). Etambutol,
isoniazida,
Estavudina
fenitoína,
vincristina.
Neuropatía Ciprofloxacina,
Antecedentes de
periférica, ketoconazol,
Didanosina Activo contra VIH-1 y VIH-2. pancreatitis o
pancreatitis, diarrea, itraconazol.,
neuropatía.
hepatotoxicidad. ganciclovir.
 Antecedentes de
Hipersensibilidad,
Abacavir hipersensibilidad al Etanol.
cefalea, parestesias.
fármaco.

14-17 hrs
Flatulencia, IRA,
Activo contra VIH-1, VIH-2 y el virus de Didanosina,
Tenofovir síndrome de
la hepatitis B. atazanavir.
Fanconi.

Hiperpigmentación
Emtricitabina cutánea, pancreatitis,
hepatotoxicidad.

Metadona,
TGI; hepático; etinilestradiol,
Inhibidores No Nucleosídicos

Nevirapina Actividad sólo contra VIH-1.

leche. inhibidores de la
Inhibición no Eritema, síndrome proteasa del VIH
Infección por cepas
competitiva de la Stevens-Johnson, Fármacos que

25-30 hrs
resistentes a cualquiera
retrotranscriptasa fiebre, somnolencia, provoquen
Delavirdina de la clase. Efavirenz
(alteración de la hepatotoxicidad. aclorhidria, D.
está contraindicado en
estructura Efavirenz es del cornezuelo.
embarazo.
tridimensional). teratógeno. Indinavir,
saquinavir,
Efavirenz TGI; hepático.
amprenavir,
nelfinavir.
Inhibidores de la Proteasa

Unión reversible Activo contra VIH-1 y VIH-2. Ritonavir TGI; intestinal y

hrs600 mg c/12 1.2 g c/4 hrs

Náusea, vómito,
al sitio activo de e indinavir hacen que se produzcan hepático; bilis, diarrea, lipodistrofia, Derivados del
Saquinavir Ritonavir
la proteasa partículas víricas no infectantes. heces y orina. anorexia. Ritonavir cornezuelo,
(elaboración de provoca alteraciones midazolam,
polipéptidos y del gusto y rifampicina,
maduración viral). parestesias disulfiram,
Ritonavir Saquinavir. periféricas y metronidazol.
peribucales.
Indinavir Zidovudina, Cristaluria con Rifabutina,
lamivudina, nefrolitiasis, rifampicina,
ritonavir. hiperbilirrubinemia efavirenz,
no conjugada. nevirapina.
 c/12 h600-1200 mghrs1.25 g c/12
Diarrea secretora, Rifampicina,
intolerancia a la etinilestradiol,
Nelfinavir
glucosa, noretindrona,
hipertrigliceridemia. zidovudina.
Rifampicina,
Náusea, vómito, efavirenz,
Amprenavir
diarrea secretora. atorvastatina,
ketoconazol.

Fosamprenavir
(profármaco)

Rifampicina,
Lopinavir Ritonavir. modazolam,
triazolam.

Inhibidores de la
Hiperbilirrubinemia bomba de
Atazanavir
no conjugada. protones,
rifampicina.
Unión a la grieta
Dolor, eritema e

3.8 hrs
hidrófoba del Inhibición de la fusión membranal del
Enfuvirtida induración en el sitio
segmento N36 de VIH con los linfocitos CD4+.
de inyección.
la gp41 viral.

7-14 hrs
↓número y tamaño de células
Mod. Sel. del Rec. de Estrógeno

Tamoxifén mamarias cancerosas, resorción ósea,

colesterol, LDL, lipoproteína. Trombosis venosa
profunda, bochornos,
Acción embolia pulmonar.
estrogénica o TGI; hepático; Tamoxifén: cáncer
Toremifén
antiestrogénica heces. endometrial, náuseas,
histoselectiva. cataratas. Raloxifén:
calambres en
piernas.

28 hrs
↓resorción ósea, colesterol, LDL,
Raloxifén
crecimiento de tumores mamarios.
 Embarazos múltiples,

5-7 días
Ovulación con eje H-H-O funcional y Gonadotropinas TGI; hepático; quistes ováricos,
Antiestrógenos
Clomifeno Embarazo.
Antagonistas producción adecuada de estrógeno. humanas. heces y orina. bochornos, visión
estrogéncos en borrosa.
los tejidos
Bochornos, síntomas

1 mes
estudiados. Activo contra cánceres mamarios IM; hepático;
Fluvestrant GI, cefalea, dorsalgia,
resistentes a tamoxifén. heces.
faringitis.

Inibición de la
aromatasa
Exemestano
(síntesis de
Esteroides

estrógeno).

↓estrógenos circulantes. Tratamiento

Formestano Bochornos.
del cáncer mamario.

Anastrozol
No Esteroides

Letrozol
Progestágenos
Pregnanos

Unión a ↓frecuencia de los pulsos de GnRH, Embarazo, enfermedad

TGI/PE/vaginal/

5 min
Progesterona receptores proliferación endometrial y contenido tromboembólica o
Estrógenos. intrauterino; Somnolencia.
Micronizada intracelulares de acuoso del moco cervical inducidos cerebroascular, IAM,
hepático; orina.
progesterona. Los por estrógeno, PCO2 arterial y alveolar, arteriopatía coronaria,
efectos de la aldosterona en túbulos hiperlipidemia congénita, Anticonceptivos por
anticonceptivos
renales ↑endometrio secretor, sospecha o confirmación
Caproato de evitan el pico combinación: acné,
temperatura corporal, insulina, IM; hepático de carcinoma mamario, náusea, edema, cefalea,
Hidroxiprogesterona mesocíclico de
depósito de grasa. Noretindrona, del aparato genital o que hirsutismo, sangrado
LH, al parecer
norgestrel y medroxiprogesterona reaccione a hormonas, intermenstrual y

24 hrs
Acetato de disminuyendo la Levonorgestrel, IM/TGI; sangrado intermenstrual
Medroxiprogesterona reactividad de la componen anticonceptivos a base de riesgo de trombosis
norgestrel, MPA, hepático; orina. no diagnosticado, edad
hipófisis a la progestágeno solo. Levonorgestrel venosa, HTA, aumento
norelgestromina,
de HDL, cáncer ovárico,
GnRH y etonogestrel y
 19- otros compuestos
Nortestosterona suprimiendo la 19-nor de la serie mayor a 35 años con
Estranos
liberación de FSH. de estrano o gonano tabaquismo exagerado.
se combinan con

7 horas
etinilestradiol,
Noretindrona mestranol y
estradiol para uso
como anticonceptivos
TGI/implante;
solo tiene 80% de efectividad como orales por hepático; orina. cervicouterino,

16 hrs
anticonceptivo de emergencia. combinación. adenoma hepático,
Norgestrel
Levonorgestrel y mamario, carcinoma
Gonanos

etinilestradiol hepatocelular.
componen la Anticonceptivos de
píldora del día progestágenos solos:
Norgestimato acné, disminución
siguiente.
del volumen de
leche, sangrado
Inhibición Sangrado, dolor

20-40 hrs
Misoprostol,
competitiva de Degradación decidual, TGI; hepático; abdominal, cólico
Mifepristona sulprostona, Uso de glucocorticoides
progesterona y desprendimiento del blastocisto, heces. uterino, náusea,
gemeprost. o anticoagulantes,
Antiprogestágenos

glucocorticoides. ablandamiento cervical, retraso o vómito, diarrea.

anemia, mujeres
impedimentode la ovulación, ↓hCG, mayores de 35 años con
progeterona del cuerpo lúteo, factores de riego CV.
Onapristona
↑prostaglandina. Abortivo,
tratamiento de endometriosis,
leiomiomas, cáncer mamario,
meningiomas, anticonceptivo después
Asoprisinilo del coito o en fase luteínica.