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ANESTSICOS LOCALES
Mg. Elena Cceres Andonaire
22/04/2012
Definicin
Son aquellas sustancias qumicas que bloquean la
conduccin nerviosa de una manera especfica,
temporal y reversible, sin afectar la conciencia del
paciente.
23/04/2012
ESTRUCTURA QUMICA
Los AL son
bases
dbiles
cuya
molcula
consta de:
Una porcin
lipoflica (un
anillo
aromtico)
Otro
hidroflico
(una amina
terciaria o
secundaria)
Porcin lipoflica
Cadena intermedia
Porcin hidroflica.
Mayo 2009
23/04/2012
ESTRUCTURA QUMICA
Polo lipfilo
CO
(CH2)n
ESTER
R2
Ej.: procana, cloroprocana, dibucana, tetracana
R1
NH
CO (CH2)n
AMIDA
R2
23/04/2012
ESTRUCTURA QUMICA
Mayo 2009
23/04/2012
ESTRUCTURA QUMICA
b) Cadena intermedia:
Hidrocarbonada
Generalmente es un alcohol con 2 o 3
tomos de carbono. Influye en la
liposolubilidad de la molcula que
aumenta con el tamao de la cadena, en
la duracin de accin y en la toxicidad.
Agosto 2008
ESTRUCTURA QUMICA
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23/04/2012
Caractersticas fisico-qumicas
El periodo de
latencia est
determinado,
principalmente,
por el pKa de
cada anestsico
local.
Agosto 2008
La mayora de los
anestsicos locales son
bases dbiles con un pKa
que vara de 7.5 a 9.0,
siendo mayor que el pH
de los tejidos (pH = 7.40),
lo cual indica que el
anestsico local existe en
el organismo
predominantemente en
la forma catinica.
11
pH
% No Ionizado
% ionizado
% No Ionizado
% ionizado
6.0
99
0.1
99.9
7.1
15
85
1.5
98.5
7.4
26
74
2.9
97.1
8.0
58
42
10.5
89.5
23/04/2012
Caractersticas fisico-qumicas
La acidez tisular (disminucin del pH) tambin
puede impedir el comienzo de la anestesia local, al
limitar la formacin de la base libre.
El atrapamiento inico de los anestsicos locales en
los espacios extracelulares, no slo retardan el
inicio de la anestesia local, sino que tambin
pueden hacer imposible el bloqueo nervioso eficaz.
Agosto 2008
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Caractersticas fisico-qumicas
La potencia
est en
relacin con el
coeficiente de
liposolubilidad
Agosto 2008
Y la duracin
de accin con
el porcentaje
de unin a las
protenas
plasmticas.
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23/04/2012
Afectan a la potencia:
Tamao, tipos y mielinizacin
de la fibra
pH
Frecuencia de estimulacin
del nervio
K+ y Ca2+
Agosto 2008
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Potencia
Anestsica
Liposolubilidad
Pka
Union a
Proteinas
Plasmticas(%)
Toxicidad
Procana
Tetracaina
+
++++
0.6
80
8.9
8.5
6
76
+
++++
Lidocana
Mepivacaina
Prilocaina
Bupivacana
Etidocana
++
++
++
++++
++++
2.9
0.8
0.9
28
141
7.9
7.6
7.9
8.1
7.7
64
78
55
96
94
++
++
+
++++
++++
Agosto 2008
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CARACTERSTICAS
Liposolubilidad
pKa
Unin a
proteinas%
Potencia relativa
Concentracin
equivalente
Latencia (min)
Duracin (min)
Toxicidad
Agosto 2008
PROCA TETRA
1
80
8,9
8,5
5,8
75,6
1
2
8
0,25
10-20
30-90
+
2
1
2
1
8
0,25
8
0,25
20-30
5-10 10-15 10-15 20-30
180-360 60-120 90- 60-120 180180
360
++++
++
++
+/++ ++++
6-7
160290
++
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ESTRUCTURA QUMICA
Agosto 2008
I. Aminosteres
II. Aminoamidas
Cocana
Benzocana
Procana
Tetracana
Clorprocana
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Bupivacana
Ropivacana
Etidocana
Dubicana
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Agosto 2008
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20
10
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Agosto 2008
Clasificacin
de
los
anestsicos
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locales
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MECANISMO DE ACCION
Interfieren la permeabilidad de la membrana para el sodio
y bloquean la conduccin del impulso en la fibra nerviosa
MECANISMO DE ACCION
Los AL usados en concentraciones apropiadas inhiben de forma
reversible la conduccin nerviosa cuando se aplican a zonas
concretas del organismo.
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23/04/2012
MECANISMO DE ACCIN
La forma no ionizada del AL (B) atraviesa
la membrana axonal
Cambio de forma (BH+
B + H+), por
accin del pH ms bajo
Union a un Receptor de los canales Na+
Se bloquea as, de forma selectiva, la generacin
y propagacin del potencial de accin.
Agosto 2008
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Agosto 2008
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MECANISMO DE ACCIN
Impulso elctrico
Con AL
Via normal
Liberacin de Ca++ de la membrana
Entrada de Na+
Salida de K+
Disminucin de la conductancia
de sodio
Disminucin de la velocidad de
despolarizacin
Ausencia de potencial de dintel
Salida de Na+
Entrada de K+
Agosto 2008
Bloqueo nervioso
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Dimetro
()
Mielina
Velocidad
de
Conduccin
(m/seg)
Funcin
Orden
de
Bloqueo
A
A
A
A
12-20
5-12
3-6
2-5
+++
+++
++
++
70-120
30-70
15-30
12-30
Motora
Tacto Presin
Propiocepcin
Dolor
Temperatura
5
4
3
2
<3
3-15
Vasoconstriccin
0.3-1.3
0.5-2.3
Dolor
Temperatura
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MECANISMO DE ACCIN
La secuencia del bloqueo es:
Agosto 2008
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FARMACOCINTICA
Agosto 2008
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Concentracin y dosis
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Presencia de vasoconstrictor
Su presencia, habitualmente
adrenalina 1:200.000, disminuye la
velocidad de absorcin de ciertos
anestsicos locales, ya que su
accin neta depender del grado
de vascularizacin de la zona y del
poder vasodilatador del frmaco.
A la a1-glicoprotena
cida: de gran
especificidad pero
poca capacidad.
A la albmina: de
baja especificidad
pero de gran
capacidad.
Al unirse a protenas,
disminuye la fraccin libre.
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FARMACOCINTICA
b) Distribucin:
Agosto 2008
Masa de tejido
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Farmacocintica
C. Metabolismo:
Los anestsicos tipo
ster son
metabolizados por las
esterasas plasmticas,
pseudocolinesterasas
y hepticas,
producindose el
PABA.
Farmacocintica
D. Excrecin:
Los AL se excretan
por la orina: los de
tipo ster en un 100%
ya metabolizados,
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FARMACOCINTICA
Potenciadores de la accin:
Vasoconstrictores
Alcalinizacin de los AL, bicarbonato
Agosto 2008
Carbonatacin
Potasio
Hialuronidasas
Mg. Elena Cceres Andonaire
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INDICACIONES TERAPUTICAS
1- Anestesia superficial o tpica: La droga se
aplica sobre las mucosas o piel,
obtenindose una anestesia superficial
por bloqueo de las terminaciones nerviosas
de la zona. Ej: la aplicacin de un anestsico
local en la mucosa nasal o uretral, previo
a la colocacin de una sonda nasogstrica
o vesical respectivamente.
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3-
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45
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46
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DOSIS MXIMAS
RECOMENDADAS
Procana
Tetracana
Prilocana
Lidocana
Mepivacana
Bupivacana
Ropivacana
Agosto 2008
sin adrenalina
(mg/kg)
7
1,5
5,7
3-4
4,5
2
2
con adrenalina
(mg/kg)
14
2
8,5
6-7
7
2-2,5
2,3
dosis convulsivante
(mg/kg)
19,2
2,5
18,1
14,2
18,8
4,4
4,9
52
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Embarazo
Hay una sensibilidad aumentado al efecto de
los anestsicos locales, tanto en gestantes a
trmino como en el primer trimestre.
Se sugiere que es debido a la progesterona,
que puede sensibilizar las membranas de las
fibras nerviosas.
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AGREGADO DE VASOCONSTRICTORES:
La adicin de pequeas dosis de drogas vasoconstrictoras, (habitualmente
adrenalina) prolonga la duracin de la accin farmacolgica del agente anestsico
por disminucin del pasaje del mismo a la circulacin, secundaria a disminucin
del flujo por vasoconstriccin.
Por otra parte, la disminucin de la velocidad de absorcin del anestsico,
permite una biotransformacin adecuada, reduciendo su toxicidad sistmica.
Agosto 2008
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AGREGADO DE VASOCONSTRICTORES:
Y disminuir su
concentracin en
plasma, as como
prolongar su accin y
producir isquemia en el
rea de actuacin.
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23/04/2012
De todos ellos el ms
utilizado es la
adrenalina,
catecolamina
fisiolgica,
estimulante de los
receptores alfa y
beta adrenrgicos.
El estmulo beta
sobre el corazn
puede llegar a ser
peligroso en
enfermos cardacos,
hipertiroideos e
hipertensos.
Los efectos
metablicos (que
son
predominantemente
beta) tambin
podran ser
peligrosos en
pacientes diabticos
.
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS
Enfermedades cardacas: angina inestable, infarto de miocardio
reciente, ciruga reciente de bypass de arterias coronarias,
arritmias refractarias, hipertensin severa incontrolada o no
tratada, fracaso cardaco no tratado.
Hipertiroidismo incontrolado
Diabetes incontrolada; sensibilidad al sulfito; asma crtico
dependiente;
feocromocitoma.
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APARATO CARDIOVASCULAR:
La lidocana tiene acciones antiarrtmicas, de
mucha utilidad clnica. En general todos los
anestsicos locales , son depresores de la
actividad cardaca y del msculo liso arteriolar,
stos efectos ocurren a concentraciones
sanguneas elevadas que solo se alcanzan por
accidente o desconocimiento de las dosis que
deben utilizarse.
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La Mepivacana
Es un AL tipo amida, con propiedades similares a la lidocana. La
ventaja es que provoca una suave y benigna vasoconstriccin que
permite reducir los niveles del anestsico o eliminar los
vasoconstrictores
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23/04/2012
ANESTESICOS LOCALES
Usos Clnicos
A) Esteres (aplicacin tpica)
Tetracana
Benzocana (baja absorcin)
Procana (no efectiva tpicamente)
B) Amidas
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Articana
Bupivacana (no aprobado para uso odontolgico)
Etidocana (no aprobado para uso odontolgico)
Agosto 2008
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ANESTESICOS LOCALES
LIDOCAINA
Duracin de efectos:
Lidocana 2%
+ adrenalina
*Anestesia pulpar
5-10 min
60-90 min
*Anestesia tejidos blandos
60-120 min
3-4 horas
*nio
20 Kg
*Adulto
70-90 Kg
*Max. c/adrenalina
88 mg
220 mg
300 mg
2,4 cartuchos
6,1 cartuchos
8,3 cartuchos
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ANESTESICOS LOCALES
MEPIVACAINA
Duracin de efectos:
*Anestesia pulpar
*Anestesia tejidos blandos
Mepivacana 3%
2%+ adrenalina
20-40 min
60-90 min
2-3 horas
3-4 horas
20 Kg
88 mg
70-90 Kg 300 mg
1,6 cartuchos
5,5 cartuchos
Agosto 2008
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ANESTESICOS LOCALES
ARTICAINA
Duracin de efectos:
*Anestesia pulpar
*Anestesia tejidos blandos
Ad.1:200.000
45 min
3 horas
Ad. 1:100.000
75 min
4 horas
20 Kg
140 mg
1,9 cartuchos
70-90 Kg 500 mg
6,9 cartuchos
Agosto 2008
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38
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ANESTESICOS LOCALES
Comparacin de anestsicos tipo amida
Anestsico
Potencia
relativa
Lidocana
Mepivacana
Articana
Prilocana
Agosto 2008
1
0,75
1,5
1
Inicio
accin
Capacidad
vasodilat.
2-3 min
1-2 min
2 min
2-4 min
1
0,8
1
0,5
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ANESTESICOS LOCALES
Dosis mximas
Anestsico local
Sin adrenalina
Con adrenalina
Prilocaina
Lidocaina
Mepivacaina
Bupivacaina
150 mg (2 mg/kg)
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ANESTESICOS LOCALES
Qu anestsico elegir?
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Clculo de dosis
1) Con adrenalina: peso del nio X dosis mnima
de lidocana
2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis
mxima
Ejemplo 1para nio de 30 Kg
30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora
Ejemplo 2 para nio de 30 Kg
30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora
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80
40
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81
Agosto 2008
82
41
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peso corporal?
Agosto 2008
83
42