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Tema 1.

Introduccin a la psicofarmacologa
1. Clasificacin general de los psicofrmacos
-

Antidepresivos (AD):

Inhibidores no selectivos de
Noradrenalina y Serotonina
HETEROCCLICOS

IMAOS

Imipramina (Trofanil)

Sintetizados en los 50s y 60s

Clomipramina (Anafranil)

Los ms comunes son los Ad.


Tricclicos

Amitriptilina (Tryptizol)

Inhibidores de las enzimas MAO*:


Hacen que haya ms
neurotransmisor disponible.

Tranilcipromina: IMAO tipo A y B

Inhibidor selectivo de recaptacin


de serotonina

Fluoxetina (Prozac)

Moclobemida: IMAO de tipo A

Paroxetina (Serosac): Efecto sedante.


Actan inhibiendo la protena
transportadora de la serotonina

Sertralina

ISRS
Citalopram
Escitalopram
Fluvoxamina

ISRN

Inhibidor selectivo de recaptacin


de Noradrenalina

Reboxetina

Actan inhibiendo la protena


transportadora de la noradrenalina
Inhibidor selectivo de recaptacin
de serotonina y noradrenalina
SON DUALES
ISRSN

Actan inhibiendo la protena


transportadora de la serotonina y
la noradrenalina

Venlafaxina
Duoxetina
Desvenlafaxina: Metabolito (variante) de
la venlafaxina

Poca afinidad con otros


mecanismos de neurotransmisin
Mirtazapina
Trazodona
Bupropion
OTROS AD

Aglomelatina (Afinidad con los receptores


de melatonina)
Hiprico: Hierba de San Juan CUIDADO
EFECTOS SECUNDARIOS. SE VENDE
SUPERMECARDO

*MAO: Estas enzimas se encargan de regular la transmisin sinptica para evitar


sobrecarga. Existen dos tipos, las de tipo A que degradan Serotonina y
Noradrenalina, y las tipo B, que degradan Dopamina.
Las personas depresivas tienen ms enzimas MAO? NO
-

Eutimizantes: Tienen una utilidad preventiva. Se usan antidepresivos pero la


SALES DE LITIO
ANTIEPILPTICOS CLSICOS
NEUROLPTICOS
OTROS EUTIMIZANTES (ANTIEPILPTICOS)

Acido Valproico
Carbamazepina: Utilidad ms restringida
Tambin se usan en trastornos bipolares

Ansiolticos/Hipnticos

BENZODIAZEPINAS

Se unen a receptores GABA-A.


Son los ms utilizados

Diazepan: La ms completa.
Antiepilptica, miorelajante,
ansioltica
Bromazepan (Lexatin) : efecto
ansioltico.
Lorazepam
Alprazolam (tranquimazim): Alto
riesgo de dependecia. Se coloca
debajo de la lengua (mismo
efecto que tragarlas, placebo)
Clorazepato
Clonazepam: Antiepilptico.

HIPNTICOS NO BDZ

No tienen la estructura de las


benzodiazepinas

Zolpidem: No es tan bueno. La


mitad de la dosis eliminado muy
pronto
Zopiclona
Zaleplon

AZAPIRONAS
Buspirona: Solo en ansiedad
generalizada
OTROS
Barbitricos: Uso en epilepsia y
anestesia, pero muy poco. En
s.xx slo eran los nicos
frmacos hs que aparecieron las
Benzodiazepinas. Margen de
seguridad muy pequeo (con
alcohol, en coma). Se unen al
GABA

Antihistaminicos: No son

Antipsicticos

TPICOS

Bloquean recaptacin de la
Dopamina. Tambin llamada
clsicas. Riesgos de sntomas
extrapiramidales
(mov.involuntarios)

Haloperidol
Clorpromazina
Levomepromazina: Sedante
Pimozide: uso tourette

Clozapina: El mas eficaz como


neurolptico. Puede causar
bajadas de defensa, asi que se
sigue un anlisis de sangre
semanal. Se usa en
esquizofrnicos resistentes.
Olanzapina: Para el trastorno
bipolar. Aumentas de peso,
riesgo de diabetes, colesterol,
sndrome metablico

ATPICOS

No tienen que ver con sntomas


extrapiramidales. Los ms
usados, aunque con efectos
secundarios

Risperidona: Autismo, ancianos


Paliperidona: Es un metabolito de
uso iyectable. Liberacin lenta.
Mas caro y menos eficaz que el
haloperidol.
Quetiapina
Amisulpride
Ziprasidona
Aripipazol
Asenapina

Sustancias de abuso y dependencia


Anfetaminas: Utilizado para la narcolepsia. Hasta 99
fue legal.

PSICOESTIMULANTES

Drogas de sntesis: (MDMA, por ejemplo). Existen


drogas de sntesis con efectos psicodislpticos e incluso
depresor.
Cocana
Ketamina: Anestsico utilizado en veterinaria y en

humanos (Problema: alucinaciones)


Tiene un perfil mixto: en dosis altas provoca
alucinaciones, y en dosis bajas efectos parecidos al
xtasis.
Son antidepresivos y con perfil psicodislptico.
Metilfenidato: Tpico en venta para TDAH (Rubifen). A
la larga poco eficaz
Nicotina
Xantinas (Cafena)

Alcohol: No se conoce aun su mecanismo de accin, se


sabe que aumenta el GABA y que afecta a la serotonina
Opiceos: Morfina, herona
DEPRESORES

Sustancias voltiles: sustancias inhalables.


Ej:pegamento
GHB: xtasis lquido que se sintetiza a partir del GABA.
Es un neuro transmisor con efectos depresores y
adems un frmaco que cruza la barrera
hematoenceflica.

Alucingenos: LSD
PSICODISLPTICOS

Cannabinoides: Perfil depresor


Fenciclidina (PCD): anestsico.

Otros psicofrmacos
Utilizados en demencias: ralentiza la progresin, pero
poco.
Donepezilo

NOOTROPOS Y ACTIVADORES COGNITIVOS

Rivastigmina: en parches. Provoca aumento niveles de


acetilcolina
Galantamina
Memantina: Cuando ya no funciona la Rivastigmina, en
fases avanzadas

ANTIEPILPTICOS
ANTIPARKINSONIANOS

OTROS

Para el tratamiento de la eyaculacin precoz:


Dapoxetina (Friligy)

2. Fases en el desarrollo de un psicofrmaco: Ensayo clnico.

FASE PRECLINICA
Descubrimiento y obtencin de una sustancia. ( 1 de cada 10.000 se utilizan, el resto se
desechan)
Farmacologa pre clnica

Farmacodinamia: Cmo acta? Con que afinidad?... su mecanismo de accin


Farmacocintica: ADME Absorcin, distribucin, metabolizacin y eliminacin

Toxicologa Animal

Toxicidad aguda, subcrnica y crnica. (momento, das o meses)


Mutagenicidad y carcinognesis
Teratognesis: Observan si tiene malformaciones o efectos nocivos.

Si se supera la fase preclnica (aos) se solicita permiso para iniciar el ensayo clnico.
A parte
Los frmacos son de tipo A
A = menor riesgo
X = mayor

ENSAYO CLINICO: FASE I


Tipo de estudio: Farmacologa Humana
Objetivos:
-

Tolerabilidad y seguridad farmacocintica


Farmacodinamia
Dosis mxima tolerada

Sujetos: voluntarios sanos (n= 30-100)


Diseo: Abierto
Duracin: 9-18 meses

ENSAYO CLINICO: FASE II


Tipo de estudio: Teraputico exploratorio
Objetivos:

Bsqueda de dosis
Conocer eficacia
Confirmar indicaciones
Aspectos de farmacodinamia
Aspectos de farmacocintica
Aspectos de seguridad

Sujetos: 100-500. Sujetos con la enfermedad diana.


Diseo: Aleatorizados. A doble ciego (ni paciente ni investigador conocen el frmaco y su
efecto). Comparados con placebo o frmaco patrn. Criterios de inclusin y exclusin muy
estrictos.
Duracin: 1-3 aos

ENSAYO CLINICO: FASE III


Tipo de estudio: Teraputico confirmatorio
Objetivos:
-

Confirmar eficacia. Indicaciones


Se realizan estudios con interacciones
Formulacin galnica final: Como se va a comercializar (pastillas, capsulas,
parches)
Aspectos de farmacodinamia
Aspectos de farmacocintica
Aspectos de seguridad

Sujetos: 1000-3000 Estudios multicntricos: que sea en varios hospitales, pases


Diseo: Aleatorizados. A doble ciego (ni paciente ni investigador conocen el frmaco y su
efecto). Comparados con placebo o frmaco patrn. Criterios de inclusin y exclusin menos
estrictos.
Duracin: 3-7 aos

ENSAYO CLINICO: FASE IV


Tipo de estudio: Uso teraputico (post-comercializacin)
Objetivos:
-

Farmacovigilancia (reacciones adversas)


Eficacia en condiciones reales (efectividad)
Nuevas indicaciones
Nuevas dosificaciones
Farmacoeconoma

Sujetos: 5000-?
Diseo: Aleatorizados. Abiertos y excepcionalmente con placebo. Comparados con frmaco
patrn. Estudios observacionales
Duracin: Despus de su comercializacin y mientras el producto est en el mercado.