LIDOCAINA

1.

DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

2-Dietilaminoaceto-2, 6-xilidide
2.

CDIGO:

3.

INDICACIONES:

C01BB01; C05AD01; D04AB01; N01BB02; R02AD02; S01HA07; S02DA01

Bloqueo de los nervios centrales (subaracnoideos) con dextrosa.

Bloqueo nervioso o infiltracin dental.
Anestesia regional intravenosa.
Infiltracin local.
Epidural lumbar (con o sin epinefrina).
Bloqueo retrobulbar (sin epinefrina).
Bloqueo simpaticomimtico.
Transtraqueal.

4.

FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Diluente para inyeccin

Pomada al 5% y combinada
Solucin al 10%
Solucin inyectable 2% con epinefrina 1:80000
Emulsin
Gel

5.

FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades
5.2. Mecanismo
accin

5.3. Absorcin-

de

La lidocana produce una prdida reversible de la sensibilidad, impidiendo o

disminuyendo la conduccin de los impulsos de los nervios sensoriales en las
proximidades de su lugar de accin; siendo el lugar primario de accin la
membrana celular. La lidocana bloquea la conduccin reduciendo o impidiendo
el amplio incremento transitorio de la permeabilidad de las membranas excitables
al sodio que se produce normalmente mediante una ligera despolarizacin de las
membranas. Esta accin se debe a su directa interaccin con los canales de sodio,
cuyo principal mecanismo de accin probablemente est relacionado con la
interaccin con uno o ms de los lugares de unin especficos para los canales de
sodio. En general, las pequeas fibras nerviosas, particularmente las fibras no
mielinizadas, se bloquean preferencialmente por los anestsicos locales debido a
que la longitud crtica sobre la que un impulso puede viajar es ms corta que en
las fibras largas; por la misma razn, la recuperacin es ms rpida en las fibras
cortas. La actividad de la lidocana tiene una duracin intermedia, que se
extiende entre 60 y 120 minutos despus de la infiltracin local y el bloqueo del
nervio.
Adems de su accin anestsica local, la lidocana y los compuestos similares
pueden interferir con la funcin de rganos en los que se produce una conduccin
o transmisin de impulsos, como el sistema nervioso central y cardiovascular.
El compuesto se absorbe fcilmente desde los lugares de inyeccin,

biodisponibilidad

incluyendo el msculo y el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la

piel lesionada; se absorbe poco a travs de la piel intacta.

5.4. Distribucin
5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas
Cantidad
10-30

Unidades
(min,h,das,etc)
minutos

1-3

minutos

Cantidad

Unidades
(min,h,das, etc)

Va
(IM, IV, SC, etc)

Observaciones
-

Intravascular o
transtraqueal
5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin

Va
(IM, IV, SC, etc)

Observaciones
Rpida

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo

Cantidad

Unidades
(min,h,das,etc)

Va
(IM, IV, SC, etc)

Observaciones
-

5.8. Duracin del efecto/accin

Cantidad
1-3

Unidades
(min,h,das,etc)
Horas

Va
(IM, IV, SC, etc)

Observaciones
Intermedia

5.9. Vida media

Caractersticas del
Paciente
Adultos

Vida media
Cantidad
Unidades
1.5-2
Horas

Neonatos
5.10.

3.2

Unin a protenas
Protena

Marcar
con X
X
5.12.
Marcar
con X
X

Horas

Porcentaje

Observaciones

60-90

No especificada
5.11.

Observaciones

Metabolismo/ biotransformacin
Va
Heptica

Grado
metabolizacin (%)
-

Observaciones
Principalmente heptica

Eliminacin
Va
Renal

Grado de eliminacin
(%)
-

Observaciones
10% de la dosis se excreta sin cambios.

6.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales

6.2. Administracin
dosificada

de

La seguridad y eficacia de la anestesia local depende de la

dosis apropiada, tcnica correcta, precauciones adecuadas.
Adultos: La dosis se ajusta segn la respuesta del paciente y
el lugar de administracin. Debe administrarse la menor
concentracin y la dosis ms pequea que produzca el
efecto requerido.
Cuando se administran anestsicos locales debe disponerse
de instalaciones para la reanimacin.
En funcin de la dosis, los anestsicos locales pueden tener un
efecto muy dbil sobre la funcin mental y pueden perjudicar
temporalmente la locomocin y la coordinacin.
Incompatibilidades
Se produce una precipitacin inmediata al mezclarla con
Metohexital sdico, Fenitona sdica, Cefazolina sdica,
Dacarbazina o Anfotericina B.
La Lidocana clorhidrato puede presentar problemas al
mezclarse con ciertos frmacos estables en medio cido. Es
estable cuando se mezcla con Epinefrina clorhidrato,
Norepinefrina bitartrato e Isoproterenol clorhidrato, pero su
accin tamponante puede elevar el pH de la mezcla
intravenosa por encima de 5,5, pH mximo para la estabilidad
de otros frmacos. El pH final normalmente est en un valor
de 6 y estos frmacos empiezan a deteriorarse en unas pocas
horas. Por ello se recomienda utilizar la mezcla
inmediatamente despus de su preparacin o realizar la
administracin separada de las aminas simpaticomimticas.
la

forma

Soluciones con epinefrina pueden ser utilizadas cuando se

necesiten dosis altas.
En pacientes con disminucin del fluido sanguneo heptico
o deterioro de la funcin renal.
Para IV es esencial la tcnica de torniquete.
Soluciones con dextrosa son hiperbaricas se utilizan en la
anestesia subaracnoidea.
Lidocana 5% con 7.5% glucosa no se recomienda para la
anestesia espinal continua.

6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas

relacionados

Pacientes sensibles a un anestsico local de tipo amida

6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad

La Lidocana no debe usarse a dosis elevadas durante largos

periodos de tiempo.

6.5. Uso en Embarazo

No se han observado efectos teratognicos en animales.

En obstetricia la lidocana no debe usarse en
concentraciones mayores del 1%.
La anestesia epidural est contraindicada en obstetricia con
amenaza o existencia de hemorragias.
ndice de riesgo en embarazo: B

6.6. Uso en Lactancia

Aunque la lidocana pasa a la leche materna, es improbable

que se produzca un riesgo para los nios si se administra a
dosis teraputicas.

6.7. Uso en Pediatra

La dosis mxima en nios no se ha establecido de forma

consistente. La dosis de lidocana deber individualizarse
para cada paciente peditrico basndose en su edad y peso.
La dosis mxima recomendada es 3-5 mg/kg. Para prevenir
la toxicidad sistmica siempre debe usarse la concentracin
efectiva ms baja y la menor dosis efectiva.

6.8. Uso en Geriatra

Los pacientes ancianos o debilitados pueden ser ms

sensibles a las dosis estndar, con un riesgo aumentado y de
mayor gravedad de reacciones txicas de los sistemas
Nervioso Central y Cardiovascular. No se recomienda
disminuir la dosis de lidocana ya que podra llevar a una
anestesia insuficiente.

6.9. Alteracin de valores corporales y de

laboratorio

La funcin pancretica

6.10.
Seguimiento del paciente bajo
tratamiento

Visitas regulares al especialista para valorar el status

cardiovascular y respiratorio

6.11.

El tratamiento es sintomtico y de soporte

Toxicologa

6.12.
Consideraciones de seguridad
asociadas a la manipulacin del
producto
6.13.
Consideraciones relacionadas con
la dieta

7.

INTERACCIONES:
Aumenta el efecto/concentraciones de
Aumenta el efecto/concentraciones cuando
administra con
Puede producir toxicidad cuando se administra con

8.

se

Depresores del sistema nervioso central

beta-bloqueantes, anti arrtmicos o fenitoina
intravenosa, bupivacaina
Cimetidina,
propanolol,
mexiletino,
disopiramida o procainamida.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la lidocana
clorhidrato, anestsicos de tipo amida o a
cualquiera de los excipientes.
Bloqueo completo de corazn, hemorragia
severa, hipotensin severa, shock

Observaciones
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta

Infeccin local en el sitio de la puncin

lumbar.
Septicemia
Pacientes con epilepsia, hipovolemia, bloqueo
atrio ventricular u otros trastornos de la
conduccin, bradicardia o funcin respiratoria
deteriorada.
Funcin heptica, cardiovascular y renal
deteriorada.
Pacientes con defectos de coagulacin

9.

Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Considerar riesgo/beneficio

Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio

EFECTOS ADVERSOS:
Prdida del conocimiento o espasmos
generales

Vasodilatacin
perifrica,
hipotensin,
depresin miocrdica, bradicardia y posible
paro cardaco. La hipotensin tambin
puede ocurrir como una respuesta al
bloqueo de nervios centrales.
Reacciones alrgicas, en los casos ms
graves shock anafilctico

Lesiones cutneas, urticaria, edema o

reacciones anafilcticas.

10.

DOSIFICACIN:

Lidocana clorhidrato inyectable

Adultos: mximo 4.5mg/kg o 300mg/dosis, excepto en IV: mximo 4mg/kg
Nios: mximo 5mg/kg
Anestesia caudal
Adultos
Nios
Anestesia
(Lumbar)

Analgesia obsttrica
100-300mg solucin 0.5-1% cada 90 min

Epidural

Adultos

Analgesia

Analgesia ciruga
225-300mg (15-20ml) Solucin 1.5%

Anestesia

250-300mg (25-30ml)
Solucin 1%*
cada 90min

Torcica

225-300mg (15-20ml)
solucin 1.5%*
cada 90min

200-300mg (20-30ml)
Solucin 1%*
cada 90min

Nios
*La concentracin de la dosis se basa en 2-3ml/dermatoma
Infiltracin

Regin IV

Percutneo

Adultos
Nios (local)

50-300mg (10-60ml) Solucin 0.5%

3mg/kg solucin 0.25-0.5%

5-300mg (> 60ml)Solucin 0.5% o 30ml al 1%

5mg/kg solucin 0.25-1%

Bloqueo de
nervios
perifricos

Braquial

Dental

Intercostal

Paracervical

paravertebral

Pudendal

Adultos

225-300mg
(15-20ml)

20-100mg
(1-5ml)

30mg
(3ml)

100mg
(10ml)

30-50mg
(3-5ml)

100mg
(10ml)

Solucin
1.5%

Solucin
2%

Solucin
1%

Solucin 1%
cada 90min

Solucin 1%

Solucin
1%

Nios
Retrobulbar
Adultos

120-200mg
(3-5ml) Solucin 4%

Nios
Bloqueo de nervios simpticos
Adultos
Nios

Cervical (radio ganglionar)

50mg (5ml) Solucin 1%

Lumbar
50-100mg (5-10ml) Solucin 1%

Transtraqueal
80-120mg (2-3ml) Solucin 5%

Adultos
Nios

Pacientes con disfuncin renal severa

Grupos
de
pacientes
Adultos

Cantidad

Unidades

Dosificacin
Frecuencia
horas
-

Va
-

Duracin del
tratamiento
-

Filtracin
glomerular

Lidocana clorhidrato y dextrosa inyectable

Anestesia
espinal
baja obsttrica
Adultos
Nios

Ciruga anestsica
Adultos
Nios

Vaginal normal
9-15mg (0.6-1ml) de lidocana solucin 1.5%
50mg (1ml) de lidocana solucin 5%
De 5kg: 2.5mg/kg
De 5-15kg: 2mg/kg
De > 15kg: 1.5mg/kg

Cesrea y requerimientos
intrauterinos
75mg (1.5ml) Solucin 5%

Intraabdominal
75-100mg (1.5-2ml) Solucin 5%

Lidocana clorhidrato y epinefrina inyectable

Adultos
Nios

Anestesia dental
20-100mg (1-5ml) Solucin 2%
Epinefrina 1:100000 o 1:50000
20-30mg (1-1.5ml) de lidocana
solucin 2% con epinefrina 1:100000

Otras indications
Ver lidocana clorhidrato inyectable
Infiltracin local o bloqueo nervioso
7mg/kg solucin 0.25-1%
Anestesia caudal epidural
7mg/kg solucin 0.5-1%

Adultos: 7mg/kg o 500mg de lidocana clorhidrato mximo en anestesia dental y otras

indicaciones.
Nios: 4-5mg/kg o 100-150mg de lidocana clorhidrato en anestesia dental y 7mg/kg de
lidocana clorhidrato en solucin 0.25-1% con epinefrina 1:200000.

11.

CONDICIONES
DE
RECOMENDADOS

EMPAQUE

ALMACENAMIENTO

En esta seccin se resumirn las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacutica asociada a
la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografa
Almacenar a temperaturas menores de 30C. no
congelar

12.

Proteger de la luz

PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

Incompatibilidades
Se produce una precipitacin inmediata al mezclarla con Metohexital sdico, Fenitona sdica, Cefazolina
sdica, Dacarbazina o Anfotericina B.
La Lidocana clorhidrato puede presentar problemas al mezclarse con ciertos frmacos estables en medio
cido. Es estable cuando se mezcla con Epinefrina clorhidrato, Norepinefrina bitartrato e Isoproterenol
clorhidrato, pero su accin tamponante puede elevar el pH de la mezcla intravenosa por encima de 5,5, pH
mximo para la estabilidad de otros frmacos. El pH final normalmente est en un valor de 6 y estos frmacos
empiezan a deteriorarse en unas pocas horas. Por ello se recomienda utilizar la mezcla inmediatamente
despus de su preparacin o realizar la administracin separada de las aminas simpaticomimticas.
Para nios:
Diluya con cloruro de sodio al 0.9% la cantidad necesaria para lograr la concentracin deseada.

13.

ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

sese nicamente si la solucin est clara. Si no se usa todo el contenido, deschese el resto.

14.

INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

15.

INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

sese nicamente si la solucin est clara. Si no se usa todo el contenido, deschese el

resto.
Incompatibilidades
Se produce una precipitacin inmediata al mezclarla con Metohexital sdico, Fenitona
sdica, Cefazolina sdica, Dacarbazina o Anfotericina B.
La Lidocana clorhidrato puede presentar problemas al mezclarse con ciertos frmacos
estables en medio cido. Es estable cuando se mezcla con Epinefrina clorhidrato,
Norepinefrina bitartrato e Isoproterenol clorhidrato, pero su accin tamponante puede elevar
el pH de la mezcla intravenosa por encima de 5,5, pH mximo para la estabilidad de otros
frmacos. El pH final normalmente est en un valor de 6 y estos frmacos empiezan a
deteriorarse en unas pocas horas. Por ello se recomienda utilizar la mezcla inmediatamente
despus de su preparacin o realizar la administracin separada de las aminas
simpaticomimticas.

16.

REFERENCIAS

Agencia de medicamentos espaola. Martindale 34. USP-DI 27.

17.

FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

Enero 2008