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Prof.

Danilo Fontes
Vitria de Santo Anto - 2014

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oral;
Retal;
bucal e sublingual;
transdrmica;
pulmonar;
Nasal;
Ocular;
NO TEM ABSORO
parenteral.

TEMA DA AULA :
Administrao oral de frmacos e fatores
que influenciam na absoro

Obs: Demais temas (seminrio dia 22/09)

Conceito:
Passagem atravs de uma membrana de
nutrientes,

medicamentos

outras

substncias, para as clulas ou para o meio


interno do organismo

O princpio Ativo (PA) absorvido transportado pelo sistema


porta at o fgado, onde pode sofrer degradao ou ativao.
S a frao resultante encontrada na circulao geral.

Transporte na membrana

Ativo

Passivo
Filtrao

Pinocitoso
Difuso

Boca e esfago

Absoro fraca ou nula para as F.F. Clssicas


Boca: contato breve com o medicamento

Esfago: Local de passagem por excelncia


Tempo de passagem de um comprimido
- Pessoa em p: 10s
- Pessoa deitada: at 5min
Tempo de passagem de um lquido: 15 a 20s
-

Estmago
Absoro basicamente por difuso
passiva
Alguns fatores que influenciam o
esvaziamento gstrico:
- Dimenso das partculas;
- pH gstrico;
- Presso osmtica;
- Volume;
- Temperatura;
- Composio do bolo alimentar.

Estmago
Acidez do estmago (1 a 3) frente a
molculas...
- cidas (facilmente absorvveis);

- Bsicas (dificuldade de absoro).

Intestino Delgado

Possui todos os mecanismos de


transporte;

Absoro: rea superficial(1500 a 2000


x maior que estmago);

Vilosidades bem perfundidas pelo sangue


e linfa (4x maior estmago);
Duodeno (25cm)= pH 5,5-6,5;
PH jejuno-ileo (6m)=pH 6,5-7,5;
Ceco (25 cm)

Intestino Delgado

Duodeno: Secrees biliares e pancreticas


emulsionar gorduras e diminuir tenso superficial
Jejuno e leo: Movimentos peristlticos aumento da
superfcie de contato tempo mdio 4h=pH 6,5-7,5;

Como resultado da rea de superfcie e


tempo de permanncia, o intestino delgado
constitui o principal sitio de absoro de
frmacos.

Intestino Grosso
Estrutura semelhante ao delgado, mas possui
vilosidade;
Absoro essencialmente passiva;
No um importante sitio de absoro de
frmacos administrados por via oral (pouco lquido,
viscosidade crescente, pH elevado);

Intestino Grosso
Tempo de trnsito: varia de 4h a 5 dias (mdia 20h)

Oxprenolol Oros 75% absorvido no Intestino


Grosso

Princpio ativo aps ingerido


-

Primeira passagem membranar: degradao a nvel


da membrana ou clulas da parede intestinal;

Primeira
passagem
heptica:
sofrer
transformaes (degradao ou conjugao) antes
de chegar na circulao
Frao inalterada (biodisponibilidade)

Propriedades fsico-qumicas dos frmacos

Estabilidade;

Solubilidade e velocidade de Dissoluo (diferentes pH);

Dimenso das partculas;

Morfologia dos cristais;

pKa e ionizao;

Coeficiente de partio

Fatores fisiolgicos

fatores patolgicos

Idade do indivduo

Criana at 3 anos
- pH gstrico 6-8 (bsico)
Ex: gentamicina- diminuio biodisponibilidade cido fraco

- Imaturidade heptica: diminuio efeito de 1 passagem,


elevao biodisponibilidade (Ampicilina).

Idade do indivduo

Idoso
pH intestinal;
rea superfial do TGI
Motilidade intestinal
Dbito sanguneo
Capacidade de eliminao

Gravidez
pH gstrico;
Motilidade intestinal

Efeito sobre o estmago

Relaxamento do esfncter esofgico (nuseas e


vmitos)
Compresso do estmago pelo tero motilidade

Doenas gastrointestinais
Todas as doenas que afetam o tubo digestivo tm
influncia na absoro.

Gastrectomia -

lceras gstricas:

Absoro cido Flico, Ferro etc.

tempo de esvaziamento do estmago

Doenas na mucosa intestinal (edemas, herpes, lcera)


Absoro estase intestinal, desequilbrio da Flora, diarria.

Doenas gastrointestinais

Acloridria ou uso de anti-cido (deixa pH bsico):

dissoluo Antinflamatrios no esteridais;

Passagem atravs da membrana;

Dissoluo de PA bsicos;

Promove dissoluo precoce dos revestimentos

entricos.

Doenas do fgado (hepatite, ictercia)


1 passagem heptica e secreo de sais biliares
Insuficincia cardaca:
todos os rgos

dbito sanguneo em

Quadro ps-cirrgico:
- Uso de Analgsicos potentes (morfina) Motilidade

Alimentao -

Complexao: precipitao de material insolvel.

Ex: clcio com tetraciclinas/ Quelador de clcio (EDTA)

Competiao a nvel de transportadores

Ex: Levodopa c/ aminocidos das protenas

Degradao cida no estmago Alimentao rica em

Degradao PA no Intestino ao enzimtica

fatores que diminuem a concentrao


plasmtica de alguns frmacos

lipdios, aumenta tempo exposio estmago.(Eritromicina,


cefalosporinas)

Alimentao fatores que aumentam concentrao


plasmtica de alguns frmacos

Refeio rica em lipdios


Liberao de sais biliares e intestinais (surfactantes)
Permeabilidade de vitaminas e frmacos lipossolveis
(A, E, griseofulvina)
Bebidas no alcolicas (suco, refrigerantes )
- pH cido 2,5 a 4
solubilidade PA solveis em meio
cido.

Captulo 3 do livro
Tratado de Biofarmcia e Farmacocintica,
Pierre-Paul LeBlanc, Jean-Marc Aiache, JeanGuy Besner, Pierre Buri, Michel Lesne,
Instituto Piaget, Lisboa, 1997.

OBRIGADO!!!