A - ITIN

ABACAVIR .
Dentro de la clula, por mediacin de una enzima citoplasmtica, el abacavir pasa a la
forma activa carbovir. Es un mecanismo de activacin intracelular nico que no emplea
las enzimas utilizadas por otros anlogos de nuclesidos. Una vez ha pasado a la
forma activa carbovir, debe ser trifosforilado como el resto de nuclesidos para poder
ser activo. Por lo tanto, es el carbovir trifosfato el que bloquea la elongacin de la
cadena de ADNc.
DIDANOSINA
Dentro de la clula, por mediacin de una enzima citoplasmtica, el abacavir pasa a la
forma activa carbovir. Es un mecanismo de activacin intracelular nico que no emplea
las enzimas utilizadas por otros anlogos de nuclesidos. Una vez ha pasado a la
forma activa carbovir, debe ser trifosforilado como el resto de nuclesidos para poder
ser activo. Por lo tanto, es el carbovir trifosfato el que bloquea la elongacin de la
cadena de ADNc.
ENTRICITABINA
La emtricitabina es un anlogo del nuclesido citosina, que para poder ejercer su
accin necesita ser fosforilado por las enzimas celulares, con lo cual da lugar al 5trifosfato. Inhibe la sntesis del ADN vrico al competir con su sustrato natural
(deoxicitidina 5-trifosfato) por su incorporacin al mismo. Inhibe tambin la elongacin
de la cadena de ADNc vrico.
ESTAVUDINA
La estavudina, dentro de la clula, precisa ser trifosforilada para convertirse en su
forma activa (d4T-TP) e inhibe la TI por competicin con uno de sus sustratos, la
timidina-trifosfato, y por el bloqueo de la elongacin de la cadena de ADNc. Inhibe la
replicacin viral fundamentalmente en clulas activadas,
tanto en linfocitos como en macrfagos.

LAMIVUDINA
La inhibicin de la replicacin viral se produce al quedar bloqueada la
retrotranscripcin viral cuando se incorpora 3TC trifosfato en lugar del nucletido
natural (2-desoxicitidina-5-trifosfato), tanto a nivel de linfocitos como del sistema
mononuclear-fagoctico en fase latente. Es un dbil inhibidor de la ADN polimerasa
mitocondrial y de la ADN polimerasa alfa y beta de mamferos.

ZIDOVUDINA
La zidovudina penetra en la clula por difusin pasiva y es trifosforilada a su forma
activa por las mismas enzimas que utiliza su anlogo fisiolgico, timidina. AZT
trifosfato inhibe de forma competitiva la TI y al incorporarse al ADN provrico acta
como finalizador de la cadena.
No debe administrarse conjuntamente con estavudina, dado que comparten la misma
fosfocinasa celular necesaria para su activacin.
TENOFIVOR
Al igual que los anlogos de nuclesidos, inhibe tambin la elongacin de la cadena
de ADNc vrico

B- ITINN
EFAVIRENZ
A diferencia de los anlogos de nuclesidos, no necesita activarse intracelularmente,
sino que es activo por s mismo. Acta inhibiendo de manera no competitiva la TI en
una zona prxima al punto cataltico de la enzima en la subunidad p66.
NEVIRAPINA
Se une a las tirosinas situadas en las posiciones 181 a 188 de la subunidad p66 de la
TI de forma especfica, de esta manera inactiva el punto cataltico y, por tanto, bloquea
la sntesis de ADN provrico.
Posee un alto ndice teraputico para inhibir el VIH-1 a concentraciones nanomolares
INHIBIDORES DE PROTEASA ( IP )
INDINAVIR / FOSAMPRENAVIR / ATAZANAVIR / AMPRENAVIR/
El frmaco se une al centro activo de la proteasa y bloquea el procesamiento de los
precursores vricos poliprotenicos gag y gag-pol, y da lugar a la formacin de
partculas vricas inmaduras y, por lo tanto, sin capacidad para infectar.
NELFINAVIR
Nelfinavir es un inhibidor no peptdico (a diferencia de los vistos hasta el momento) de
la proteasa asprtica del VIH que impide la maduracin y proliferacin vrica. Es activo
frente al VIH-1 y al VIH-2.El frmaco se une al centro activo de la proteasa y bloquea el
procesamiento de los
precursores vricos poliprotenicos gag y gag-pol, y da lugar a la formacin de
partculas vricas inmaduras y, por tanto, sin capacidad infectiva.

RITONAVIR
En varios estudios se ha demostrado que el ritonavir puede actuar como potenciador
de otros inhibidores de la proteasa. As, cuando se administra ritonavir a dosis bajas,
es posible reducir la dosis de otros IP, con lo cual los efectos secundarios disminuyen
y son menos graves.
( MISMA QUE INDINAVIR )

INHIBIDORES DE LA FUSIN
ENFUVIRTIDA
Esta clase de medicamentos impide que el VIH penetre los linfocitos CD4 delsistema inmunitario.

La enfuvirtida impide la unin del virus a las clulas del individuo para infectarlo, especialmente
en los linfocitos CD4, los cuales en su membrana contienen una estructura llamada Receptor
CD4 gracias a la protena p145, la cual, al contacto con el receptor se convierte en la protena
GP41, la cual es capaz de permitir el paso de la cpside del virus al interior de la clula.
INHIBIDOR DE LA ENTRADA
MARAVIROC
Esta clase de medicamentos bloquea las protenas en los linfocitos CD4 que el VIH necesita para
penetrarlos.

Maraviroc es un inhibidor de entrada. Concretamente, maraviroc bloquea el gp120 (lazo V3), el

cual normalmente se asocia con la quimiocina repectora CCR5. El VIH es entonces incapaz de
unirse a losmacrfagos humanos.

INHIBIDOR DE LA INTEGRASA
DOLUTEGRAVIR / RALTEGRAVIR

El mecanismo de accin de dolutegravir se basa en inhibir la integrasa del Virus de la

Inmunodeficiencia Humana (VIH), unindose a esta enzima y bloquendola, impidiendo que
el ADN viral, creado por la accin de la transcriptasa inversa, se integre en el ADN de la clula
humana. Posee el mismo mecanismo de accin que el raltegravir.