-Frmacos que se unen a los receptores muscarnicos e impiden que la acetilcolina los estimule -Alcaloides naturales: Atropina (Atropa Belladona y Datura stramonium) Escopolamina (Hyoscyamus Niger) -Derivados semisintticos: Homatropina Ester de tropina y cido mandlico Bromuro de metescopolamina Butilbromuro de escopolamina Metilbromuro de homatropina Ipratropio Tiotropio Fentonio Derivados cuaternarios Esteres de cido tropicoy base cuaternaria SISTEMA COLINERGICO Frmacos Antagonistas Muscarnicos Estructura terciaria Estructura cuaternaria Selectivos Atropina Butilescopolamina Pirenzeina Benzhexol Buzepida Telenzepina Biperideno Clidinio AF-DX116 Bornaprina Glicopirrolato 4-DAMP Prociclidina Ipratropio y tiotropio Himbacina Trihexifenidilo Isopropamida Metoctramina Ciclopentolato Metantelina pFHHSD Tropicamida Octatropina Emepronio Pirfinio Terodilina Poldina Diciclomina Propantelina Escopolamina Valetemato Homatropina Pirenzepina SISTEMA COLINERGICO Frmacos Antagonistas Muscarnicos Farmacocintica: -Buena absorcin gastrointestinal -Buena distribucin y paso a tejidos -Atraviesan las barreras H.E., placentaria y lactaria -Absorcin cutnea -Los derivados de amonio cuaternario presentan escasa absorcin -Ipratropio y tiotropio tiene efectos locales a nivel bronquial SISTEMA COLINERGICO Frmacos Antagonistas Muscarnicos Acciones farmacolgicas: -Digestivas: Sequedad de boca Accin antisecretora gstrica Retardo del vaciamiento gstrico -Urinarias: Dilatacin de pelvis, clices y urteres Reduce el tono vesical -Cardiovasculares: Aumento de la automaticidad del N.S.A. Aumenta la velocidad de conduccin del N.A.V. -Oculares: Bloquean las respuestas del esfnter del iris y msculo ciliar SISTEMA COLINERGICO Frmacos Antagonistas Muscarnicos Acciones farmacolgicas: -Glndulares: Inhiben la secrecin sudorpara -Respiratorios: Relajacin de la F.M.L. traqueo-bronquial Inhiben la secrecin de moco -Sistema Nervioso Central: A dosis bajas Pocos efectos A dosis moderadas Excitacin central A dosis altas Parlisis bulbar y coma Alteraciones de la memoria Bloqueo de los ncleos vestibulares Bloqueo de los ncleos de la base SISTEMA COLINERGICO Frmacos Antagonistas Muscarnicos Reacciones adversas: -Pocos problemas con los antagonistas tpicos -La mayora son producidas por antagonistas atpicos Antihistamnicos H 1 Neurolpticos Antidepresivos Algunos antiarrtmicos Perifricas: -Parlisis generalizada de los rganos inervados por parasimptico -Inhibicin de las secreciones, hipotensin. -Alteraciones visuales y anomalas en la conduccin cardaca -Retencin urinaria e ileo adinmico -Diagnstico de confirmacin: Fisostigmina Centrales: -Cambios de humor, ataxia y alteraciones de la marcha -Fallos de la atencin y alteraciones de la memoria -Desorientacin, fabulaciones y alucinaciones SISTEMA COLINERGICO Frmacos Antagonistas Muscarnicos Aplicaciones teraputicas: -Bloqueo de la hiperactividad parasimptica -Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (clicos) -Ulcera gastroduodenal -Enfermedades respiratorias -Anestesia -Oftlmicas (iritis, iridociclitis, queratitis y exploracin oftal.) -Enfermedad cardiovascular (bloqueos A.V. y bradicardia) -Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo yatrognico -Cinetosis