FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO: SIMPATICO MIMETICO Y

SIMPATICOLITICOS
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SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
El sistema nervioso autnomo (SNA) o vegetativo es la parte del sistema nervioso central
y perifrico que se encarga de la regulacin de las funciones involuntarias del organismo,
del mantenimiento de la homeostasis interna y de las respuestas de adaptacin ante las
variaciones del medio externo e interno
As! pues, ayuda a controlar, entre otras funciones, la presin arterial, la motilidad y
secreciones digestivas, la emisin urinaria, la sudoracin y la temperatura corporal
Algunas de estas funciones est"n controladas totalmente por el sistema nervioso
autnomo, mientras que otras lo est"n parcialmente
Es un sistema tnicamente activo que mantiene a los te#idos y rganos efectores en un
estado de funcin intermedia $na de sus principales caracter!sticas es la rapide% y la
intensidad con la que puede cam&iar las funciones viscerales As! por e#emplo, en
cuestin de '() segundos puede duplicar la frecuencia cardiaca y en *+(*) segundos la
presin arterial
,ara el anestesilogo es fundamental un &uen conocimiento de este sistema, puesto que
el xito de un acto anestsico depende en gran medida del mantenimiento de la
homeostasis corporal y esta refle#a el estado y funcin del sistema nervioso autnomo $n
aspecto muy importante de la formacin de un anestesilogo, consiste en adquirir
conocimientos y ha&ilidades para mane#ar y utili%ar los efectos que tienen so&re el
sistema nervioso autnomo tanto los f"rmacos anestsicos como muchos otros f"rmacos,
en diversas condiciones patofisiolgicas- por todo esto podemos afirmar que la
anestesiologa es la medicina prctica del sistema nervioso autnomo
ANATOMA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
A) SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO CENTRAL
No existe un centro &ien definido puramente central del sistema nervioso autnomo
.a integracin de las actividades del sistema nervioso autnomo ocurre a todos los
niveles del e#e cere&ro espinal y la actividad eferente puede ser iniciada a partir de
centros locali%ados en la mdula espinal, tronco encef"lico e hipot"lamo .a corte%a
cere&ral es el nivel m"s alto de integracin som"tica y del sistema nervioso autnomo El
sistema nervioso autnomo ha&itualmente regula las funciones de los rganos mediante
refle#os viscerales inconscientes y que en ocasiones se producen como respuesta a
cam&ios en actividades som"ticas motoras y sensoriales Aunque la mayor!a de las
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funciones reguladas por el sistema nervioso autnomo se encuentran fuera del control
consciente, las emociones y los est!mulos somatosensoriales lo pueden influenciar
profundamente En el sistema nervioso central, las regiones reguladoras sensoriales y
autonmicas responden a menudo al mismo tipo de est!mulo som"tico o visceral, de
forma que un mismo est!mulo es capa% de desencadenar respuestas autonmicas,
antinociceptivas y de comportamiento
El principal centro organi%ativo del sistema nervioso autnomo es el hipot"lamo,
controlando todas las funciones vitales e integrando los sistemas autnomo y
neuroendocrino El sistema nervioso simp"tico (SNS) est" controlado por el n/cleo
posterolateral (un est!mulo de esta %ona genera una descarga masiva del sistema
nervioso simp"tico) .as funciones del sistema nervioso parasimp"tico (SN,) est"n
controladas por n/cleos del hipot"lamo medial y anterior
En el tronco encef"lico y am!gdalas cere&elosas, est"n locali%ados los centros de
organi%acin y respuesta aguda del sistema nervioso autnomo- integran los a#ustes
hemodin"micos moment"neos y mantienen la automaticidad de la ventilacin Es la
integracin de los impulsos aferentes y eferentes a este nivel que permite la actividad
tnica que caracteri%a el sistema nervioso autnomo (por e#emplo el control de la
resistencia vascular perifrica y por tanto de la tensin arterial)- esta actividad tnica &asal
mantiene a los rganos en un estado de activacin intermedio lo que permite aumentar o
disminuir la actividad en un determinado momento El n/cleo del tracto solitario, locali%ado
en la mdula, es el principal centro de llegada de la informacin procedente de los
quimiorreceptores y &arorreceptores a travs de los nervios glosofar!ngeo y vago
B) SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO PERIFRICO
0eniendo en cuenta la anatom!a, la fisiolog!a y la farmacolog!a, el sistema nervioso
autnomo perifrico cl"sicamente se ha dividido en dos partes denominadas sistema
nervioso simp"tico o adrenrgico y sistema nervioso parasimp"tico o colinrgico- los
efectos so&re un mismo rgano son generalmente antagnicos de tal manera que el
resultado final depender" del &alance entre los dos (las gl"ndulas sudor!paras son una
excepcin ya que slo tienen inervacin simp"tica)
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Fi!"# 1$ Anatoma del SNA perifrico
Actualmente se acepta una tercera divisin, el sistema nervioso autnomo entrico (SNE)
El sistema nervioso autnomo es un sistema fundamentalmente eferente, y a pesar de
que el componente aferente no es tan claramente identifica&le, las fi&ras aferentes
constituyen el primer paso en los arcos refle#os ya sea informando del dolor visceral o de
cam&ios en la distensin vascular Al igual que los nervios som"ticos aferentes, las v!as
aferentes son unipolares y suelen acompa1ar a la mayor!a de fi&ras eferentes .os
nervios simp"ticos y parasimp"ticos eferentes, en cam&io, son &ipolares a diferencia de
los nervios som"ticos que son unipolares, es decir que est"n formados por dos neuronas,
la neurona pre(ganglionar (mielini%ada con velocidad de conduccin r"pida, '(*) ms(*) y
la postganglionar (no mielini%ada de conduccin lenta, 23 ms(*) En el SNS la fi&ra
preganglionar es corta, y la sinapsis con la neurona postganglionar ocurre en los ganglios
autonmicos, locali%ados a nivel paraverte&ral &ilateral- la fi&ra postganglionar es larga y
aca&a en el rgano efector distal En el SN, la fi&ra preganglionar es larga y la sinapsis
ocurre en un ganglio autonmico locali%ado a nivel distal, o &ien en la misma pared del
rgano efector, siendo la fi&ra postganglionar corta
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SISTEMA NERVIOSO SIMP%TICO
.os nervios simp"ticos tienen origen en la mdula espinal entre los segmentos 0(* y .(3 y
desde aqu! se dirigen a la cadena simp"tica paraverte&ral y finalmente a los te#idos y
rganos perifricos
El cuerpo celular de las fi&ras preganglionares se locali%an en el cuerno intermedio(lateral
de la mdula espinal, que a&andonan a travs de la ra!% anterior #unto con las fi&ras
motoras- las fi&ras simp"ticas preganglionares a&andonan el nervio espinal
inmediatamente despus de que ste salga por el agu#ero de con#uncin y constituyen las
ramas comunicantes &lancas, mielini%adas, que se dirigen hacia la cadena simp"tica
paraverte&ral
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4uando entran en la cadena ganglionar, las fi&ras simp"ticas pueden seguir diferentes
caminos5 a) pueden hacer sinapsis con las neuronas postganglionares del ganglio
simp"tico del mismo nivel espinal- &) pueden dirigirse hacia arri&a o hacia a&a#o y hacer
sinapsis a otros niveles de la cadena o c) pueden recorrer distancias varia&les dentro de
la cadena simp"tica, y a&andonarla sin hacer sinapsis, llegando hasta uno de los ganglios
simp"ticos distales, donde reali%an sinapsis con la neurona postganglionar- estos ganglios
son impares y reci&en el nom&re de ganglios colaterales5 ganglio cel!aco, ganglio
mesentrico superior y ganglio mesentrico inferior
El cuerpo de la neurona postganglionar se locali%a, por tanto en los ganglios simp"ticos y
desde aqu! sus fi&ras se dirigen hasta el rgano efector- sin em&argo, algunas de ellas
retornan, desde los ganglios simp"ticos paraverte&rales hacia el nervio espinal a travs
de las ramas comunicantes grises (amiel!nicas) Estas fi&ras simp"ticas que via#an con los
nervios som"ticos (aproximadamente un 67 de las fi&ras de los nervios som"ticos son
simp"ticas) se distri&uyen a las gl"ndulas sudor!paras, m/sculo piloerector, vasos
sangu!neos de piel y m/sculos As!, las fi&ras simp"ticas no siempre siguen la misma
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distri&ucin
corporal que las
fi&ras
som"ticas
.as fi&ras
simp"ticas
originadas en 0(
* generalmente
siguen la cadena simp"tica hacia la ca&e%a y las de 0(3 van hacia el cuello 8e 0(' a 0(9
se distri&uyen al trax, de 0(: a 0(** al a&domen y de 0(*3 a .(3 a las extremidades
inferiores
;sta es una distri&ucin aproximada y siempre se dan superposiciones ,r"cticamente
todos los rganos reci&en inervacin simp"tica y la distri&ucin de los nervios simp"ticos
para cada rgano va a depender de la posicin en la que ste se encuentra
originariamente en el em&rin (por e# el cora%n reci&e inervacin procedente de la
cadena simp"tica cervical, ya que es en el cuello donde tiene su origen em&rionario)
.a cadena simp"tica cervical est" constituida por fi&ras procedentes de 0* a 0) que dan
lugar a tres ganglios cervicales5 superior, medio y crvico(tor"cico El ganglio
cervicotor"cico o ganglio estrellado es la fusin del ganglio cervical inferior y el primer
tor"cico y es responsa&le de la inervacin simp"tica de la cara, cuello, extremidades
superiores, cora%n y pulmones En el caso de las gl"ndulas suprarrenales, las fi&ras
preganglionares llegan directamente hasta las clulas cromafines de la mdula
suprarrenal donde hacen sinapsis Estas clulas derivan em&riolgicamente del te#ido
nervioso y se consideran la neurona postganglionar
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4ada neurona preganglionar simp"tica puede hacer sinapsis con 3+('+ neuronas
postganglionares, que se distri&uyen por distintos rganos- esto explica, la respuesta
difusa y masiva de la estimulacin simp"tica en todo el organismo, respuesta que a su
ve% es aumentada por la li&eracin de adrenalina por la mdula suprarrenal
NEUROTRANSMISIN DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
.a transmisin del est!mulo excitatorio a travs de la hendidura sin"ptica ocurre mediante
li&eracin de neurotransmisores- los neurotransmisores del sistema nervioso simp"tico y
parasimp"tico son fundamentalmente la noradrenalina (NA) y la acetilcolina (A4) .as
fi&ras secretoras de NA se denominan adrenrgicas y las que secretan A4, colinrgicas
0odas las neuronas preganglionares, tanto las del sistema nervioso simp"tico como las
del parasimp"tico, son colinrgicas .as neuronas postganglionares del sistema nervioso
parasimp"tico tam&in son colinrgicas En cam&io, las neuronas postganglionares
simp"ticas son adrenrgicas y secretan NA, excepto las que van a las gl"ndulas
sudor!paras y a una minor!a de vasos sangu!neos que son colinrgicas .as neuronas
postganglionares de la mdula suprarrenal secretan so&retodo adrenalina y muy poca
cantidad de NA
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.a dopamina tam&in se considera un neurotransmisor adrenrgico, ya que es un
precursor en la s!ntesis de NA y adrenalina (A), aunque act/a so&re receptores diferentes
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.os neurotransmisores postganglionares interaccionan con los receptores de los
diferentes rganos terminales donde provocan una respuesta &iolgica
A parte de la NA y A4 existe un gran n/mero de diferentes neurotransmisores
relacionados con la transmisin nerviosa en el sistema nervioso autnomo
SNTESIS DE NEUROTRANSMISORES
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.a s!ntesis de acetilcolina (A4) tiene lugar en la terminacin presin"ptica mediante la
acetilacin de la colina con acetil(coen%ima A, reaccin catali%ada por la
acetilcolintransferasa .a mayor parte de la s!ntesis se da en el axoplasma y
posteriormente es transportada a las ves!culas donde queda almacenada .a eliminacin
de la A4 se produce de forma muy r"pida gracias a la hidrlisis por la acetilcolinesterasa
presente en la neurona, la hendidura sin"ptica y en diversos te#idos, dando lugar a iones
acetato y a colina .a colina es reutili%ada, siendo transportada hacia el interior de la
neurona presin"ptica mediante transporte activo, para la s!ntesis de m"s A4 $na m!nima
cantidad de A4 difunde hacia l!quidos vecinos y plasma donde se meta&oli%ar" por la
pseudo(colinesterasa (colinesterasa plasm"tica) .a A4 como tal no se reutili%a y de&e
sinteti%arse constantemente
En situacin de reposo se li&eran continuamente peque1as cantidades o <cuantos< de N0,
cada uno de los cuales origina peque1os cam&ios elctricos, <potenciales en miniatura<,
en la mem&rana postsin"ptica que no llegan a desencadenar la despolari%acin .a
llegada de un potencial de accin provoca la li&eracin sincrnica de cientos de cuantos,
que ocasiona la exocitosis simult"nea de aproximadamente *++ ves!culas, que s! causan
la despolari%acin de la terminal postsin"ptica
NORADRENALINA Y ADRENALINA
.a s!ntesis de NA se inicia en el axoplasma de las fi&ras adrenrgicas y aca&a en las
ves!culas de las terminaciones nerviosas En el axoplasma se sinteti%a la dopamina y a
continuacin sta es transportada hasta el interior de las ves!culas donde se formar" la
noradrenalina En la mdula suprarrenal se lleva a ca&o una /ltima etapa para la
formacin de adrenalina
El paso limitante en la s!ntesis de NA es el paso de tirosina a 8opa y aqu! se controla la
produccin mediante un mecanismo de =feed(&ac>? negativo
$na ve% secretada, el )+(6+7 de la NA es recuperada hacia el interior de las
terminaciones adrenrgicas presin"pticas por transporte activo para ser reutili%ada, siendo
este el principal mecanismo de finali%acin de la accin de la NA Este proceso de
recaptacin se reali%a por prote!nas transportadoras espec!ficas locali%adas en la
mem&rana presin"ptica Estos transportadores, una familia de m"s de 3+ prote!nas, han
sido o&#eto de estudio en los /ltimos a1os Existen transportadores espec!ficos para la
NA, dopamina, serotonina y @AAA $na gran variedad de factores puede influenciar y
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alterar la actividad del transportador como la exposicin al etanol, ciertos f"rmacos,
activacin o inhi&icin de receptores presin"pticos, etc
.a NA restante difunde hacia los fluidos corporales vecinos y de aqu! a la sangre
sufriendo meta&oli%acin hep"tica y renal- esta /ltima es la principal v!a meta&lica de las
catecolaminas administradas exgenamente $na peque1a cantidad de NA es
meta&oli%ada, por la monoaminoxidasa en las propias terminaciones nerviosas o por la
catecol(o(metil transferasa presente en el resto de los te#idos, form"ndose "cido vanil(
mandlico que se eliminar" por la orina Benos de un )7 de la NA se elimina de forma
inalterada por la orina
RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
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RECEPTORES COLINRGICOS
.a A4 es el primer mensa#ero en la transmisin de impulsos en el sistema nervioso
parasimp"tico, ganglios del sistema nervioso simp"tico y en la unin neuromuscular
estriada y los receptores so&re los que act/a se conocen como colinrgicos Se
diferencian dos tipos de receptores colinrgicos, muscar!nicos y nicot!nicos, seg/n su
afinidad selectiva para la muscarina o la nicotina
LOS RECEPTORES MUSCARNICOS: se encuentran en las neuronas postganglionares
del sistema nervioso parasimp"tico del cora%n y del m/sculo liso de todo el organismo y
su estimulacin produce &radicardia, disminucin del inotropismo, &roncoconstriccin,
miosis, salivacin, hipermotilidad gastrointestinal y aumento de la secrecin de "cido
g"strico Estos receptores pueden &loquearse con atropina sin que se produ%can efectos
so&re los receptores nicot!nicos Se han identificado cinco tipos de receptores
muscar!nicos (B* a B)), aunque slo tres de ellos est"n &ien caracteri%ados .os B* se
locali%an fundamentalmente en el sistema nervioso y median efectos excitatorios .os B3
predominan en el miocardio, aunque tam&in se encuentran en neuronas presin"pticas
donde son responsa&les del =feed(&ac>? negativo .os B' y BC est"n locali%ados en las
gl"ndulas secretoras y en el m/sculo liso y son responsa&les de todos los dem"s efectos
de la estimulacin parasimp"tica
En la mem&rana presin"ptica de terminaciones nerviosas simp"ticas del miocardio,
coronarias y vasos perifricos tam&in encontramos receptores muscar!nicos que se
conocen como receptores muscar!nicos adrenrgicos por su locali%acin, pero que se
estimulan por accin de la A4- inhi&en la li&eracin de NA de manera similar a la
estimulacin de los receptores D EF adrenrgicos presin"pticos
En estas locali%aciones existen plexos del sistema nervioso autnomo donde las
terminaciones simp"ticas y parasimp"ticas est"n estrechamente asociadas de tal manera
que aqu!, la A4 li&erada por el parasimp"tico, puede inhi&ir tam&in la li&eracin de NA
El &loqueo muscar!nico eliminar" este efecto inhi&itorio so&re la li&eracin de NA,
aumentando la actividad simp"tica- as!, la atropina, adem"s del &loqueo vagal puede
aumentar la actividad simpaticomimtica .a taquicardia provocada por algunos rela#antes
musculares podr!a explicarse por este mismo mecanismo
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LOS RECEPTORES NICOTNICOS: se locali%an en las uniones sin"pticas de las
neuronas pre y postganglionares tanto del simp"tico (ganglios simp"ticos) como del
parasimp"tico- as! el est!mulo nicot!nico produce efectos excitatorios en am&os sistemas,
pero el efecto final es predominantemente simp"tico con hipertensin y taquicardia a
travs de la li&eracin de adrenalina y NA de la mdula suprarrenal .os receptores de la
unin neuromuscular estriada son tam&in nicot!nicos, pero de un tipo diferente a los
autonmicos
.os f"rmacos agonistas muscar!nicos directos son5 *G steres de colina5 acetilcolina,
metacolina, &etanecol, car&amilcolina y 3G alcaloides5 muscarina, pilocarpina, arecolina
.os f"rmacos agonistas muscar!nicos indirectos son anticolinester"sicos que producen un
aumento de la A4 en la hendidura sin"ptica al inhi&ir el meta&olismo de la misma por la
acetilcolinesterasa y son la fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, edrofonio y
ecotiopato .os f"rmacos antagonistas muscar!nicos son la atropina, escopolamina,
glicopirrolato e ipatropio
RECEPTORES ADRENRGICOS
Se clasifican en receptores alfa (D) y &eta (H) dependiendo del orden de potencia con la
que se afectan por los agonistas y antagonistas del sistema nervioso simp"tico .os
receptores (D) son aquellos que se estimulan so&re todo por la accin de la noradrenalina,
mientras que los receptores (H) son los que se estimulan so&re todo con el isoproterenol
Existe adem"s, otro receptor perifrico adrenrgico espec!fico para la dopamina, el
receptor dopaminrgico (8A) .os adrenorreceptores se locali%an tanto en la neurona
presin"ptica como en la postsin"ptica, as! como tam&in en locali%aciones
extrasin"pticas
.os receptores presin"pticos se consideran inervados ya que se encuentran muy
prximos a la li&eracin del N0 .os postsin"pticos pueden considerarse inervados o no
dependiendo de su proximidad a la hendidura sin"ptica, de manera que los que est"n en
la misma mem&rana postsin"ptica se consideran inervados y los extrasin"pticos se
denominan no inervados
RECEPTORES I-ADRENRGICOS
.a divisin en D* y D3 viene dada por la respuesta a la yohim&ina y la pra%osina
.a pra%osina es el antagonista m"s potente de los D* y la yohim&ina es el antagonista m"s
potente de los D3
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RECEPTORES D1
.os receptores D * son postsin"pticos y se encuentran en la musculatura lisa de los vasos
sangu!neos, gastrointestinal, /tero, tr!gono vesical y piel (m/sculo piloerector) Su
activacin comporta un aumento o una disminucin del tono muscular dependiendo del
rgano efector produciendo constriccin del m/sculo liso, excepto en el sistema
gastrointestinal donde provoca rela#acin
.os receptores D * tienen su&tipos &ien identificados5 D1A, D1B, D1D- esta su&divisin tiene
relevancia cl!nica y no solamente terica- el desarrollo de nuevos agonistas y
antagonistas con relativa actividad selectiva por los receptores permite, por e#emplo, la
terapia con antagonistas selectivos *(A para el tratamiento de la hipertrofia &enigna de
prstata (los receptores alfa de la prstata son predominantemente del su&tipo A),
evitando la hipotensin ortost"tica que ocurr!a con otros antagonistas no selectivos
RECEPTORES D3
.os receptores D3, se encuentran en una gran variedad de rganos a parte del sistema
nervioso central y perifrico, como plaquetas, h!gado, ri1ones, te#ido adiposo y p"ncreas,
con funciones fisiolgicas en cada rgano &ien definidas Existen tres su&tipos &ien
identificados5 D2A, D2B y D2C .os receptores D3 de la mdula espinal son del su&tipo A-
a nivel del SN4 los efectos antihipertensivos tam&in parecen estar mediados por este
su&tipo .a estimulacin de los receptores D3A parece causar vasoconstriccin perifrica
.os receptores D3 son de locali%acin pre y postsin"ptica
.a mayor!a de receptores postsin"pticos D3 son extrasin"pticos y su importancia cl!nica
radica en el hecho de que est"n m"s influenciados por las hormonas catecolam!nicas que
por los neurotransmisores y la interaccin agonista(receptor tiene un inicio m"s lento y
una duracin m"s larga
Estos receptores extrasin"pticos parece ser que estar!an menos influenciados por los
factores determinantes de la regulacin al al%a o a la &a#a del receptor
A los D3 postsin"pticos perifricos se les atri&uyen m/ltiples acciones5 arterio y
venoconstriccin (su distri&ucin, sin em&argo es m"s importante en el territorio venoso),
agregacin plaquetar, inhi&icin de la li&eracin de insulina, inhi&icin de la liplisis e
inhi&icin de la li&eracin de renina .as funciones del receptor postsin"ptico en el SN4
no son del todo conocidas- se les atri&uye la estimulacin de la li&eracin de hormona de
crecimiento y la inhi&icin de la li&eracin de hormona antidiurtica (A8J), as! como
efectos sedantes, analgsicos e hipnticos
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.os receptores D E presin"pticos inhi&en la li&eracin de NA en la hendidura sin"ptica
como si se tratara de un =feed(&ac>? negativo .os efectos centrales reducen el est!mulo
simp"tico con un incremento concomitante del tono parasimp"tico y en consecuencia
disminuir"n las resistencias vasculares sistmicas y el gasto card!aco
.a NA interacciona tanto con los D* como con los D3 As!, por un lado produce
vasoconstriccin y por el otro inhi&e su propia li&eracin
En las v!as colinrgicas tam&in podemos encontrar receptores D E, los cuales pueden
modular de forma significativa la actividad parasimp"tica Knvestigaciones recientes
postulan que la estimulacin parasimp"tica de los D3 modular!a el refle#o &arorreceptor
aumentando su sensi&ilidad y mediar!a el est!mulo parasimp"tico de la frecuencia
cardiaca (&radicardia), &ronco constriccin y salivacin
RECEPTORES L-ADRENRGICOS
Se han descrito ' su&tipos5 H*, H3 y H' .os H* y los H3 son los m"s estudiados y conocidos
.os receptores H* son postsin"pticos y no se han identificado en la mem&rana pre
sin"ptica Se consideran receptores inervados ,redominan en el miocardio, nodo sinusal
y en el sistema de conduccin ventricular Son sensi&les a la adrenalina y a la NA, hecho
que los diferencia de los H3 Su efecto en el cora%n es aumentar el inotropismo y el
cronotropismo y en el te#ido adiposo estimulan la liplisis
.os receptores H3 son pre y postsin"pticos El est!mulo de los receptores H3 presin"pticos
tiene un efecto opuesto al de los D3 pre sin"pticos, aumentando la li&eracin de NA
endgena en la sinapsis, funcionando como un mecanismo de =feed(&ac>? positivo Su
antagonismo producir" efectos similares a la estimulacin de los D3 pre sin"pticos
.os receptores H3 postsin"pticos se consideran no inervados y responden principalmente
a la adrenalina circulante Se encuentran en el m/sculo liso de los vasos sangu!neos, piel,
&ronquios, /tero, gastrointestinal, ve#iga y p"ncreas Son m"s sensi&les a la adrenalina
que a la noradrenalina .a estimulacin de estos receptores provoca rela#acin del
m/sculo liso con vasodilatacin,
Aronco dilatacin, rela#acin uterina, etc Se encuentran tam&in en el p"ncreas endocrino
estimulando la secrecin de insulina, y en el h!gado donde estimulan la glicogenolisis y la
gluconeognesis- en las gl"ndulas salivares aumentan la secrecin de amilasa A nivel
renal est"n presentes los dos tipos de receptores, predominando los H* El efecto de la
estimulacin de estos receptores es el aumento de li&eracin de renina (los &eta(
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&loqueantes inhi&en esta li&eracin) .os H3 parecen tener un papel en la regulacin del
flu#o sangu!neo renal y su estimulacin ocasiona una respuesta vasodilatadora
.os receptores H' se han caracteri%ado fundamentalmente en la grasa parda donde
#ugar!an un papel importante en la termognesis El papel de estos receptores en el te#ido
adiposo normal humano no est" &ien esta&lecido 0am&in se ha descrito su locali%acin
en el miocardio donde antagoni%ar!an los efectos de la estimulacin H* y H3
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FUNCIONES DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
TONO SIMP%TICO Y PARASIMP%TICO
0anto el sistema nervioso simp"tico como el sistema nervioso parasimp"tico mantienen
una actividad constante que se conoce como tono simp"tico y tono parasimp"tico Ello
permite que en un momento dado, la actividad de cada uno de estos dos sistemas pueda
aumentar o disminuir
El tono simp"tico mantiene en condiciones normales a casi todos los vasos sangu!neos
constre1idos hasta aproximadamente la mitad de su di"metro m"ximo Si aumenta la
actividad simp"tica se producir" una constriccin adicional, y en cam&io si hay una
disminucin de la actividad simp"tica se producir" una vasodilatacin Si no existiera tono
simp"tico slo podr!a producirse vasoconstriccin
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El tono simp"tico y parasimp"tico depende de la actividad de los centros superiores del
tronco cere&ral- una parte del tono simp"tico resulta de la secrecin &asal de NA y A por la
mdula suprarrenal
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ACTIVACIN DEL SISTEMA NERVIOSO SIMP%TICO
El sistema nervioso simp"tico puede activarse de forma masiva- sto ocurre cuando el
hipot"lamo es activado por un determinado evento, como un est!mulo doloroso o
emocional muy intensos y en consecuencia se produce una reaccin generali%ada en todo
el organismo, conocida como reaccin de alarma o de estrs, tam&in denominada
reaccin de lucha o hu!da (=fight or flight?)
4on la descarga simp"tica masiva el organismo se pone en marcha para llevar a ca&o
una actividad muscular enrgica- aumenta la presin arterial, aumenta el flu#o sangu!neo
en los m/sculos activos y lo disminuye en los rganos innecesarios para una actividad
r"pida, aumenta de forma generali%ada el meta&olismo celular, la gluclisis muscular, la
fuer%a muscular, y la actividad mental 0odo ello permite reali%ar una actividad f!sica
agotadora
Mtras veces, la activacin del sistema nervioso simp"tico se produce de forma selectiva
Ello ocurre por e#emplo en el proceso de regulacin trmica donde se controla el sudor y
el volumen de sangre que pasa por la piel sin que se vean afectados otros rganos
Buchos refle#os locales que afectan a la mdula espinal, pero no a centros m"s
superiores del SN4, afectan slo a %onas muy concretas, como por e#emplo la
vasodilatacin cut"nea local originada por el calentamiento de una %ona de la piel
PATOLOGIAS
1) TA&UICARDIA
.a taquicardia es el incremento de la frecuencia cardiaca Es la contraccin demasiado
r"pida de los ventr!culos Se considera cuando la frecuencia card!aca es superior a cien
latidos por minuto en reposo .as personas que padecen de taquicardia poseen una vida
normal, ya que no es una enfermedad grave, aunque puede acortar la vida del cora%n
de&ido a su mayor tra&a#o
.a taquicardia puede ser causada por varias ra%ones como por e#emplo5 insuficiencia
renal, depresin, alguna infeccin de rgano, nerviosismo, entre otras Si la taquicardia no
es a menudo, puede ser slo estrs, pero si sta aparece todos los d!as o varias veces al
d!a puede ser un s!ntoma de alguna otra enfermedad $n electrocardiograma puede
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
registrar la actividad elctrica del cora%n lo que permite detectar posi&les arritmias En
algunos casos, se necesita recurrir a la colocacin un monitor de Jolter, dispositivo que
se adosa al cuerpo del paciente y permite registrar la actividad elctrica del cora%n
.a taquicardia es la aceleracin r"pida los latidos card!acos a m"s de cien latidos por
minuto .a misma puede ser fisiolgica, por e#emplo, cuando se reali%a una actividad
f!sica intensa, o &ien puede estar asociada a procesos patolgicos, como la anemia,
las hemorragias, el insomnio o el no dormir adecuadamente, el shoc>, etc El cora%n
act/a como una &om&a que impulsa la circulacin sangu!nea por el organismo .as fi&ras
musculares del cora%n de&en contraerse al un!sono para funcionar con normalidad .os
impulsos &ioelctricos procedentes de un grupo de clulas u&icadas en la aur!cula
derecha rigen las contracciones del cora%n- estos impulsos fluyen por caminos que
comunican con las fi&ras musculares de las cuatro c"maras 4uando se da1a cualquier
parte de este comple#o sistema de conduccin se altera el ritmo regular de los latidos, y
como resultado puede producirse diferentes trastornos del cora%n, como un paro
card!aco, fi&rilacin ventricular, fi&rilacin auricular, &loqueo card!aco o taquicardia, entre
otras
El s!ntoma caracter!stico son las palpitaciones5 se perci&en una aceleracin del cora%n
acompa1ada por una sensacin de ansiedad, aunque tam&in pueden presentarse otros
s!ntomas, en algunos casos vmitos con cuerpo tem&loroso despus del desayuno,
tam&in dificultad respiratoria, mareos y un dolor agudo en el pecho, otros s!ntomas que
se asocian a casos m"s severos de taquicardia son la de&ilidad, los ahogos y el
desvanecimiento
FARMACO UTILI'ADO: PRA'OSIN
El pra%osin es un derivado quina%ol!nico, desarrollado en la dcada del 9+
M()#*i+,- .( #))i/*: El pra%osin es un antagonista competitivo de las catecolaminas
en los receptores a* de arteriolas y vnulas
A))i-*(+ 0#",#)-1/i)#+5 su principal accin es antihipertensiva ,roduce una
disminucin de la resistencia perifrica y descenso de la presin arterial por sus acciones
vasodilatadoras
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Su efecto es mayor so&re la tensin diastlica El pra%osin &loquea adem"s los efectos
presores de las catecolam inas endgenas El &loqueo alfa y la hipotensin consecutiva
origina a partir de los &arorreceptores, un refle#o simp"tico que desencadena taquicardia,
aumento del volumen minuto y retencin hidrosalina Este efecto refle#o es m"s marcado
si el &loqueo alfa es total, es decir de los receptores alfa * y alfa 3 ,or e#emplo la
administracin de fentolamina, que es un &loqueador alfa * y alfa 3, desarrolla estas
acciones con mayor intensidad que el pra%osin (&loqueador selectivo alfa *) Esto ocurre
porque la fentolamina al &loquear tam&in a los receptores alfa 3 presin"pticos produce
por autorregulacin un incremento de la li&eracin de noradrenalina, mayor estimulacin
de los receptores N* card!acos, que desencadena los efectos cardiovasculares
mencionados
F#",#)-)i*23i)#: el pra%osin se a&sor&e &ien por v!a oral, la presencia de alimento difi (
culta la a&sorcin .a concentracin plasm"tica mayor se alcan%a en 3(' horas, tiempo en
el que tam&in se desarrolla el efecto hipotensor
El pra%osin se distri&uye ampliamente .a vida media plasm"tica es de '(C horas, pero su
efecto hipotensor dura *9(3+ horas Se meta&oli%a en h!gado por metil acin y
con#ugacin Se excreta por ri1n, en forma inalterada y sus meta&olitos 0era%osin y los
otros derivados poseen una vida media m"s prolongada (*3 horas aproximadamente)
2) ASMA BRON&UIAL
4)
Es una enfermedad inflamatoria crnica de las v!as respiratorias que se caracteri%a por un
aumento de la respuesta del "r&rol traqueo&ronquial a m/ltiples est!mulos
El asma es una enfermedad crnica del sistema respiratoriocaracteri%ada por v!as
respiratorias hiperreactivas (es decir, un incremento en la respuesta &roncoconstrictora
del "r&ol &ronquial) .as v!as respiratorias m"s finas disminuyen ocasional y
reversi&lemente por contraerse su musculatura lisa o por ensanchamiento de su mucosa
al inflamarse y producir mucosidad, por lo general en respuesta a uno o m"s factores
desencadenantes

como la exposicin a un medio am&iente inadecuado (fr!o, h/medo o
alergnico), el e#ercicio o esfuer%o en pacientes hiper(reactivos, o el estrs emocional En
los ni1os los desencadenantes m"s frecuentes son las enfermedades comunes como
aquellas que causan el resfriado com/n
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Ese estrechamiento causa o&struccin y por lo tanto dificultad para pasar el aire que es
en gran parte reversi&le, a diferencia de la&ronquitis crnica donde hay escasa
reversi&ilidad 4uando los s!ntomas del asma empeoran, se produce una crisis de asma
,or lo general son crisis respiratorias de corta duracin, aunque puede ha&er per!odos
con ataques asm"ticos diarios que pueden persistir por varias semanas En una crisis
grave, las v!as respiratorias pueden cerrarse tanto que los rganos vitales no reci&en
suficiente ox!geno En esos casos, la crisis asm"tica puede provocar la muerte
El asma provoca s!ntomas tales como respiracin si&ilante, falta de aire (polipnea y
taquipnea), opresin en el pecho y tos improductiva durante la noche o temprano en la
ma1ana Entre las exacer&aciones se intercalan per!odos asintom"ticos donde la mayor!a
de los pacientes se sienten &ien, pero pueden tener s!ntomas leves, como permanecer sin
aliento (despus de hacer e#ercicio( durante per!odos m"s largos de tiempo que un
individuo no afectado, que se recupera antes .os s!ntomas del asma, que pueden variar
desde algo leve hasta poner en peligro la vida, normalmente pueden ser controlados con una
com&inacin de f"rmacos y cam&ios am&ientales pues la constriccin de las v!as areas suele
responder &ien a los modernos &roncodilatadores
CLASIFICACION
Asma producido por esfuer%o Entre C+7 y 6+7 de la po&lacin asm"tica infantil,
presenta &roncoconstriccin durante el e#ercicio, de &reve duracin
Asma nocturna Es otra presentacin, m"s frecuente en pacientes mal controlados
cuya mortalidad (:+7) alcan%a pico en la madrugada
Asma ocupacional
Asma alrgica
Asma estacional
Asma inesta&le o catica
PATOGENIA
Aunque se conoce que el asma es una condicin causada por una inflamacin persistente
o crnica de las v!as areas, los componentes precisos de esta inflamacin est"n todav!a
por dilucidar y las causas de esta inflamacin son inciertas Buchas clulas inflamatorias
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pueden estar implicadas e interactuar con otras de alguna manera comple#a .a activacin
de estas clulas y la su&secuente produccin de mediadores inflamatorios puede que
sean de mayor relevancia que la sola presencia de estas clulas en las v!as areas
Este proceso de inflamacin crnica puede que condu%ca a cam&ios estructurales, tales
como la fi&rosis, el engrosamiento o hipertrofia del m/sculo liso &ronquial, hipertrofia de
las gl"ndulas y la angiognesis lo que puede dar lugar a una o&struccin irreversi&le de la
v!a area
8esde el punto de vista emocional, si &ien no se ha precisado su causa, est" &ien definido
que las emociones del paciente toman un papel muy importante en el desarrollo de la
enfermedad En un nivel su&consciente el asma puede desarrollarse m"s en infantes que
provienen de hogares conflictivos, evidenciando de esta manera que el estrs es el
principal factor desencadenante Es fundamental, para el enfermo de asma, llevar una
vida no solo llena de cuidados en relacin a los agentes patgenos desencadenantes,
sino tam&in cuidados en cuanto a su am&iente emocional para que su vida transcurra sin
estrs
TRATAMIENTO FARMACOLGICO
K A@MNKS0AS H A8OEN;O@K4MS5
* A44KPN 4MO0A5
a Aitolterol
& .eval&uterol
c ,ir&uterol
d Sal&utamol
e 4atecolaminas como la adrenalina, isoproterenol e isoetarina
3 A44KPN ,OM.MN@A8A
'
a Qormoterol
& Salmeterol
c Oesorcinoles5 0er&utalina, fenoterol
d Saligeninas5 Al&uterol
R Son f"rmacos &roncodilatadores m"s accesi&les, cuyos tiempos de accin y efecto
inicial son r"pidos, por lo que en minutos los pacientes presentan me#or!a
R tienen un efecto de *3 horas de duracin .os efectos adversos de los
&roncodilatadores inhalados se presentan en un porcenta#e muy &a#o de pacientes
.os m"s comunes son tem&lor, nerviosismo, palpitaciones y cefalea
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FARMACO UTILI'ADOS
.os f"rmacos &roncodilatadores m"s accesi&les son los &eta agonistas de accin corta
como sal&utamol y fenoterol, cuyos tiempos de accin y efecto inicial son muy r"pidos,
por lo que en algunos minutos los pacientes experimentan me#or!a cl!nica El m"ximo
efecto se o&tiene alrededor de '+ minutos despus de la aplicacin y se mantiene por un
lapso de cuatro a seis horas en promedio
.os &roncodilatadores &eta agonistas de accin prolongada como salmeterol y formoterol
tienen un efecto de *3 horas de duracin .os efectos adversos de los &roncodilatadores
inhalados se presentan en un porcenta#e muy &a#o de pacientes .os m"s comunes son
tem&lor, nerviosismo, palpitaciones y cefalea, por lo general de corta duracin y que
ceden espont"neamente sin necesidad de adicionar medicamentos para su control .os
efectos adversos graves, como las arritmias cardiacas son raros, estando principalmente
relacionados al uso excesivo del medicamento o &ien con pacientes de edad avan%ada y
cardiopat!a preexistente Salmeterol y formoterol son una &uena opcin en el asma
persistente moderada y severa, en el control de los s!ntomas nocturnos de la enfermedad
y en aquellos pacientes en quienes el e#ercicio invaria&lemente les desencadena la
sintomatolog!a
SALBUTAMOL
M()#*i+,- .( #))i/*5 El sal&utamol y los agonistas N3 selec tivos (fenoterol,
ter&utalina, clem&uterol, procaterol, etc) activan la en%ima adenilciclasa y aumentan la
concentracin celular de AB,c Este segundo mensa#ero produce a su ve% la activacin
de varias protein>inasa dependientes de AB,c que producen rela#acin de m/sculo liso
.os agonistas N3 tam&in producen una disminucin del 4a++ intracelular por incremento
de los depsitos intracelulares del mismo 0am&in se ha sugerido una inhi&icin de la
fosforilacin de la miosina y una inhi&icin de la li&eracin de varios mediadores qu!micos
de los mastocitos (leucotrienes, histamina, prostaglandina 83) Bediante una accin
separada el sal&utamol tam&in aumenta la actividad mucociliar que se encuentra
disminuida en el asma
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
Qinalmente es importante destacar que el sal&utamol y los agonistas N3, producen
&roncodilatacin, cualquiera sea la causa de &ronco constriccin y que este efecto es de
r"pida aparicin
U+-+ 3("#52!3i)-+5 Son agentes especialmente /tiles para tratar el asma &ronquial en
casos agudos y severos .a v!a inhalatoria es la de primera eleccin (es tan efectiva como
la v!a iv) .a v!a oral no ofrece venta#as
El sal&utamol tam&in es efectivo en el tratamiento de la &roncoconstriccin producida por
el e#ercicio f!sico, la respiracin de aire fr!o y diversos alergenos $sualmente de&e
administrarse de acuerdo con requerimientos sintom"ticos y en casos crnicos con
administracin antiinflamatoria
QAOBA4MS SKB,A0K4MSBKBE0K4MS
Son f"rmacos que producen efectos similares a los producidos por la estimulacin del
sistema nervioso simp"tico, pero que no tienen la estructura &"sica de las catecolaminas
Sus efectos so&re los receptores pueden ser directos o indirectos .os f"rmacos indirectos
tienen poca actividad intr!nseca so&re el receptor y producen su efecto provocando la
li&eracin del neurotransmisor y por tanto su efecto depende de la cantidad de
neurotransmisor almacenado, mientras que los f"rmacos de accin directa estimulan
directamente al receptor y su efecto va es independiente de que cantidad de
neurotransmisor almacenado
CLASIFICACION DE DROGAS SIMPATICOMIMETICAS
R F6",#)-+ i*.i"()3-+ tienen poca actividad intr!nseca so&re el receptor y
producen su efecto provocando la li&eracin del neurotransmisor y por tanto su
efecto depende de la cantidad de neurotransmisor almacenado,
R F6",#)-+ .( #))i/* .i"()3# estimulan directamente al receptor y su efecto es
independiente de que cantidad de neurotransmisor almacenado Existen tam&in
f"rmacos de accin mixta directa e indirecta,
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
1) ACCION DIRECTA
4A0E4M.ABKNAS
Noradrenalina
Adrenalina
Ksoproterenol
8opamina
NM 4A0E4M.ABKNAS
Agonistas alfa *
Betotoxamina
Qenilefrina
Nafa%olina
Agonistas alfa 3
4lonidina
Alfa metildopa
Agonistas Aeta 3
0er&utalina
Sal&utamol
Betaproterenol
2) ACCION INDERECTA
Efedrina
0iramina
Anfetamina
NO CATECOLAMINAS DE ACCIN DIRECTA
QENK.EQOKNA
Es un poderoso estimulante de los receptores alfa * postsin"pticos, con pocos efectos
so&re los receptores N del cora%n y m/sculos lisos
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
A))i-*(+ 0#",#)-1/i)#+5 Su principal efecto farmacolgico es la vasoconstriccin .a
resistencia perifrica aumenta increment"ndose la presin sis tlica y diastlica .os flu#os
sangu!neos de la piel, m/sculo esqueltico y posi&lemente de otros sistemas org"nicos,
se reduce marcadamente, en ri1ones por e#emplo
So&re el cora%n su principal efecto es la &radicardia, que ocurre por un mecanismo
vagal, refle#o que se inicia por la &rusca hipertensin y activacin de los &arorreceptores
articos y carot!deos .a &radicardia puede ser &loqueada por atropina y solo es evidente
con administracin parenteral Estos efectos son /tiles para el tratamiento de la
taquicardia parox!stica supraventricular .a fenilefrina puede actuar como hemost"tico en
piel y mucosas, suprimiendo la hemorragia de peque1os vasos o capilares por
vasoconstriccin Administrada en aerosol puede reducir el edema y la congestin de la
mucosa &ronquial, por el mismo mecanismo 0am&in reduce la congestin nasal aplicada
localmente Sin em&argo frecuentemente se desarrolla una congestin re&ote posterior a
la vasoconstriccin
.a fenilefrina puede tam&in asociarse a anestsicos locales para prolongar la duracin
de accin anestsica local por disminucin de la a&sorcin vascular del anestsico ,uede
ser m"s conveniente que la adrenalina para evitar una cardioestimulacin no deseada
Este agente tam&in produce vasoconstriccin y efecto descongestivo si se aplica
localmente en la mucosa con#untival, en casos de con#untivitis alrgica aguda y casos
similares El uso indiscriminado puede resultar en una hiperemia reactiva .a fenilefrina
tam&in desarrolla efectos midri"ticos por activacin de los receptores alfa * de los
m/sculos radiales de la pupila
F#",#)-)i*23i)#5 Administrada por v!a oral la fenilefrina es r"pidamente degradada en el
tracto @K ,ara o&tener efectos cardiovasculares de&e ser administrada por v!a iv,
tam&in puede administrarse por v!a sc e im, en forma tpica en mucosas o por v!a
inhalatoria
El efecto hipertensor dura *)(3+ minutos por viv, '+(9+ minutos por vim y 9+ minutos
por vsc, aproximadamente
.a fenilefrina es meta&oli%ada por la BAM .as acciones predominantes de la fenilefrina
se e#ercen so&re las arteriolas perifricas, causa un aumento de la presin sistlica y
diastlica con una disminucin refle#a de la frecuencia card!aca, lo que permite su uso en
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
taquicardia auricular parox!stica Se utili%a principalmente como descongestivo nasal,
como midri"tico (no modifica la presin intraocular como los anticolinrgicos), como
agente presor en estados hipotensivos
A0OM,KNA
.a atropina es un f"rmaco anticolinrgico , un antagonista competitivo del receptor
muscar!nico de acetilcolina, conteniendo en su estructura qu!mica grupos entricos y
&"sicos en la misma proporcin que la acetilcolina pero, en lugar de tener un grupo
acetilo, posee un grupo arom"tico voluminoso Suprime los efectos del sistema nervioso
parasimp"tico, ya que los receptores muscar!nicos se encuentran en los te#idos efectores
parasimp"ticos ,or eso, su administracin afecta el cora%n, los o#os, el tu&o digestivo, y
otras estructuras
EFECTOS OFTALMOLGICOS
.a administracin tpica o sistmica de la atropina puede &loquear la activacin de los
receptores muscar!nicos en los m/sculos ciliares y el iris, rela#ando estos m/sculos ,or
esos efectos, se emplea en forma de colirio como agente midri"tico y para
inducir cicloplegia en exploraciones y procedimientos oftalmolgicos ,ersiste m"s de :3
horas en el o#o y causa fotofo&ia y visin &orrosa que pueden durar hasta unos :(*C d!as
tras su administracin Se administra a veces en el o#o no afectado de pacientes
con am&liop!a, para reducir la agude%a visual en este o#o sano As!, el o#o afectado tiene
que tra&a#ar m"s y se va a fortalecer, resolviendo el pro&lema
No se de&e usar en pacientes con glaucoma de "ngulo estrecho
EFECTOS CARDACOS
.a estimulacin vagal del cora%n es mediada por receptores muscar!nicos del tipo B3,
as! que la atropina la puede inhi&ir y reducir su accin parasimp"tica .a atropina acelera
el ritmo card!aco y aumenta la velocidad de conduccin por el ndulo auriculoventricular,
efectos /tiles en el tratamiento de ciertas afecciones card!acas Se emplea en casos
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
de &radicardiay &loqueo auriculoventricular de tipo K Sin em&argo, se de&e usar con
cuidado en pacientes con infartos agudos de miocardio, porque la taquicardia inducida por
el f"rmaco puede incrementar la demanda de ox!geno del cora%n 8osis &a#as tienen un
efecto &radicardi%ante parad#ico de&ido al &loqueo de receptores muscar!nicos
inhi&idores Se sol!a utili%ar para el mane#o de las asistolias, pero las pautas de la gu!a
A4.S pu&licada en 3+*+ no lo recomienda por falta de &eneficio teraputico evidente en
estos casos
EFECTOS GASTROINTESTINALES
8isminuye la motilidad y la secrecin gastrointestinal y la produccin de saliva ,or eso se
usa a veces en el tratamiento de las /lceras ppticas, el s!ndrome de intestino irrita&le, y
la diarrea
EFECTOS UROLGICOS
.a atropina rela#a el m/sculo detrusor de la ve#iga urinaria, causando retencin urinaria
,or lo tanto, se puede emplear en casos de incontinencia urinaria provocada por la
hiperactividad vesical, pero sus efectos adversos hacen su uso infrecuente 0am&in
induce la rela#acin de la musculatura de los urteres y la pelvis renal, as! que se usa para
tratar condiciones espasm"ticas del tracto urinario y para dilatar la v!a urinaria en ciertas
prue&as urolgicas
EFECTOS RESPIRATORIOS
.a atropina provoca la rela#acin de la musculatura lisa en las v!as areas por la inhi&icin
de receptores muscar!ncos, produciendo &roncodilatacin ,uede ser empleada en el
tratamiento del asma y de la E,M4, pero su uso en estos casos se ha disminuido con la
introduccin de anticolinrgicos con menos efectos sistmicos 0am&in reduce la
cantidad de secreciones en el aparato respiratorio, y se puede usar para disminuir la
secrecin excesiva mediada por la anestesia general durante procedimientos quir/rgicos
TRATAMIENTO DE ENVENENAMIENTO POR
ORGANOFOSFORADOS
Es amplio su uso como ant!doto en caso de intoxicaciones por organofosforados, ya que
rela#a la musculatura lisa y as! evita la muerte por asfixia que producen estas sustancias
.os organofosforados se encuentran en insecticidas yagentes nerviosos y poseen
inhi&idores de la acetilcolinesterasa, as! que perpetuan el efecto de la acetilcolina e
inducen un efecto antagnico a la atropina
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
0am&in es usada en viales autoinyecta&les a veces com&inada con pralidoxima como
mtodo de defensa ante armas qu!micas (principalmente de tipo nervioso), ha&iendo
formado parte del equipamiento de los militares estadounidenses en Kra>, para evitar o
reducir las &a#as en caso de ataque con armas de destruccin masiva
EFECTOS SECUNDARIOS Y SOBREDOSIS
Sus efectos secundarios incluyen sequedad de la &oca, hipohidrosis, midriasis, retencin
urinaria, taquicardia, yestre1imiento .a produccin reducida de sudor puede resultar en
la hipertermia En casos severos el f"rmaco puede provocar s!ntomas neurolgicos,
coma, o muerte Se usa la fisostigmina como ant!doto en casos de so&redosis iatrognica
o envenenamiento por plantas como Datura stramonium y Atropa belladonna que
contienen la atropina
FARMACOLOGIA
Se administra la atropina en forma de me%cla racmica compuesta de dos enantimeros,
la d( y la l(hiosciamina .a forma l tiene mayor actividad que la d, que casi no tiene efecto
antimuscar!nico
MECANISMO DE ACCIN
.a atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas
muscar!nicos por un sitio com/n de fi#acin so&re el receptor muscar!nico pero no activan el
receptor $n "cido asp"rtico de la 'S seccin transmem&rana de los ) su&tipos de receptor forma
un enlace inico con el nitrgeno terciario o cuaternario de los antagonistas
4omo el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si se incrementa
en cantidad suficiente la concentracin de acetilcolina a nivel de receptores
FARMACOCINTICA
.a atropina se puede administrar por v!as oral, KT, KB, intrasea, y endotraqueal Se a&sor&e
f"cilmente en el tu&o digestivo, y se distri&uye por el torrente sangu!neo 4ru%a la &arrera
hematoencef"lica y la placenta 0iene una vida media de unas 3(' horas y se elimina
principalmente en la orina
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
SIMPATICOMIMTICOS DE ACCIN INDIRECTA:
ANFETAMINA
Qavorecen la li&eracin de noradrenalina en la terminacin nerviosa o impiden su
recaptacin Esta accin ser!a la responsa&le de su efecto anorex!geno, de alerta y
estimulante motor
0am&in aumentan la concentracin de dopamina (actividad locomotora y conducta
estereotipada) y serotonina (trastornos de la percepcin y conducta psictica) y a dosis
elevada inhi&icin de la BAM
El uso prolongado produce dependencia psicolgica y tolerancia
INTO7ICACIN ANFETAMNICA:
AFECTACIN CV: ,alpitaciones, aumento de la presin arterial, fi&rilacin auricular o
ventricular, infarto, etc
AFECTACIN NEUROLGICA: Alerta, excitacin, euforia, irrita&ilidad, tem&lor,
ansiedad, depresin, psicosis, insomnio, crisis p"nico, etc
SIMPATICOMIMTICOS DE ACCI8N MI7TA
EFEDRINA
Se utili%a como descongestionante nasal, en forma de gotas o aerosoles para la nari% y
tam&in en algunos preparados anticatarrales
A pesar de su empleo tpico, la so&redosificacin puede ocasionar s!ntomas de toxicidad
general como hipertensin, arritmias card!acas, adem"s de congestin nasal de re&ote
Mral Ads5 usual, )+ mgG6(*3 h
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
SIMPATICOMIMETICOS DE ACCIN DIRECTA:
CATECOLAMINAS
Se considera catecolamina cualquier compuesto constituido por un n/cleo catecol (un
anillo &enceno con dos grupos hidroxilo adyacentes) y una cadena lateral que contenga
una amina Buchas veces se ha&la de las catecolaminas como sustancias adrenrgicas
porque act/an so&re estos receptores del sistema nervioso simp"tico .as catecolaminas
endgenas humanas son la dopamina, la noradrenalina y la adrenalina
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
EFECTOS ADVERSOS CATECOLAMINAS
A DOSIS 9ABITUALES: ,alpitaciones, sensacin de angustia, intranquilidad,
cefaleas, tem&lor y extremidades fr!as
SOBREDOSIFICACIN: Jipertensin, edema pulmonar, arritmias, infarto agudo
de miocardio, angina de pecho, vasoconstriccin generali%ada
CATECOLAMINAS: EFECTOS
FARMACOLGICOS
1$ ESTIMULACION DE EFECTORESS PERIFERICOS
Tasos sangu!neos cut"neos, musculos, gl"ndulas sudor!paras
2$ IN9IBICION DE EFECTORES PERIFERICOS
V#+-+ +#*!:*(-+ ,!+)!1#"(+; (vaso dilatacin)
%"<-1 <"-*=!i#1; (&ronco dilatacin)
>3("-; (/tero(inhi&icin)
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
4$ ESTIMULACION CARDIACA ?)#".i-(+3!,!1#*3(+)
FRECUENCIA (cronotropismo U)
FUER'A CONTRACCIN (Knotropismo U)
4$ EL EFECTO 9TA ES PRODUCIDO 7:
@$ EFECTO METABOLICOS
@.K4EBKA
8isminuye Knsulina
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
@.$4M@ENM.KSKS
.KAEOA4KMN 8E A4K8MS @OASMS5 V .ipolisis (A(')
EAEMPLOS DE DROGAS ADRENERGICAS O
SIMPATICOMIMETICAS
1$ ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA:
Noradrenalina(.evofed)
Betaraminol(Aramina)
Etilfenadrina(Effortil)
Qenilfedrina(Neosinefrina)
Nafa%olina (8a%olin, ,rivina)
Mxilometa%olina(Mtrivina)
Qoledrina (Teritol)
0iramina
2$ ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA:
Adrenalina
8opamina(Knotropin)
Efedrina
Anfetamina(Actemina)
Betanfetamina (Betedrine)
4$ ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA
E+3i,!1#*3(+ <(3# 1 B <(3# 2: ?P"(.-,$)
R Ksoproterenol (aleudrin)
R Ksoxuprina (duvadilan)
R Aametano (Tasculat)
E+3i,!1#*3(+ <(3# 1 ?P"(.-,$)
R 8o&utamina (8o&utrex)
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
E+3i,!1#*3(+ <(3# 2 ?P"(.-,$)
R Mrciprenalina (Alupent)
R Sal&utamol (Tentolin)
R Qenoterol (Aerotec)
R 0er&utalina (Aricanil)
R 4lem&uterol (4lem&umar)
R ,rocaterol (Aron novo)
APLICACIONES TERAPUTICAS DE ADRENRGICOS
*$ 4ard!acas5 En &loqueo A(T
3 Estados de shoc> cardiognico, hipovolmico(aumenta la presin arterial para
garanti%ar la adecuada perfusin a los rganos vitales)
' Shoc> anafil"ctico y crisis asm"ticas
C T4 local para retrasar la a&sorcin de anestsicos locales (E#5
adrenalinaUmepivaca!na)
) Mft"lmicas5 Bidri"tico para explorar la retina
9 SN45 Anorex!genos, Narcolepsia, Sdme Ni1o hiperactivo
: Knhi&icin de contracciones uterinas (amena%a parto prematuro
CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA
SIMPATICOMIMTICOS:
(8ado que son f"rmacos que afectan al sistema 4T se de&er"n controlar las constantes
vitales (tensin, arterial, frecuencia card!aca y respiratoria)

(.os f"rmacos pueden tomarse ante episodios de hipotensin, por tanto dosis
insuficientes o excesivas pueden provocar hipo o hipertensin y taquicardias
(.a respuesta al e#ercicio puede verse alterada por la medicacin
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
QWOBA4MS SKB,A0K4M.X0K4MS
Son un grupo numeroso de f"rmacos que interfieren con las funciones del sistema
simp"tico, las mismas que act/an &"sicamente de dos maneras diferentes
I- IN9IBEN la li&eracin de las catecolaminas en la terminacin adrenrgica, actuando a
nivel presin"ptico
II- BLO&UEAN los receptores adrenrgicos en las clulas efectoras a nivel postsin"ptico
.as primeras son drogas simpaticol!ticos que inhi&en la s!ntesis de catecolaminas
Knterfieren con los proceso de depsito y li&eracin de las mismas Algunas act/an a nivel
central reduciendo la actividad simp"tica cere&ral
CLASIFICACIN DE DROGAS SIMPATICOLTICAS
1) FARMACOS SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
R Son un grupo de drogas que act/an en la terminacin adrenrgica, a nivel
axoplasm"tico o so&re receptores presin"pticos alfa3, salvo estos /ltimos agentes,
los adrenol!ticos presin"pticos tienen actualmente un uso cl!nico teraputico
limitado
2) FARMACOS SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS O BLO&UEADORES
ADRENERGETICOS
R B1-=!(#*3(+ #."(*2"i)-+ .( #))i/* )(*3"#1: Knhi&en la activacin del SN
Simp"tico actuando so&re los procesos de s!ntesis, almacenamiento o li&eracin
del neurotransmisor El empleo teraputico de estos f"rmacos es muy escaso por
la frecuencia de efectos indesea&les
R B1-=!(#*3(+ C B D #."(*2"i)-+: Act/an so&re los O adrenrgicos
directamente
EAEMPLOS DE DROGAS ADRENOLITICAS O SIMPATICOLITICAS
I$ SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
#$ A7OPLASM%TICOS:
R YOeserpina (Serpasol)
R 8eserpidina
R Oescinamina
R @uanetidina (Ksmelin)
R Aatanidina
R 8e&risoquina (8eclinax, Sintiapress)
R Aretilio
R KBAM5 ,argilina (Eutonil)
0ranilcipromina
(,arnate)
<$ AGONISTAS ALFA 2: ?ADRENOLITICAS DE AC- CIN CENTRAL)
R 4lonidina (4atapresan)
R YAlfa(metil(dopa (Aldomet)
R @uana&en% (Oexitene)
R @uanfacina (Estulic, Jipertensal)
A7OPLASM%TICOS:
R RESERPINA +3) Z +) mg
R A1)#1-i.( .( 1# R#!E-10i# S("5(*3i*#$Knhi&e el almacenamiento de la
norepinefrina en el citoplasma y provoca que la BAM (monoaminooxidasa) la
degrade 0am&in disminuye a la )(J0 (serotonina) Entra a la terminal nerviosa,
penetra en las ves!culas de almacenamiento y causa su ruptura .a noradrenalina
(NA) y la dopamina se derraman hacia el citoplasma donde son inactivadas por la
monoaminoxidasa(BAM) de tal manera que llega menos cantidad de aqullas a
los receptores situados en la mem&rana del rgano efector
U+-: antihipertensivo,nivel central causa depresin
II$ SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
A$ BLO&UEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS:
R ,ra%osin (Binipres)
R 0rima%osin
R 0era%osin
R 8oxa%osin
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
BLO&UEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS
R [ohim&ina
BLO&UEADORES ALFA TOTALES ?#10# 1 B #10# 2)
R Qentolamina (Oegitina)
R Qenoxi&en%amina
R Alcaloides dihidrogenados del Ergot, dihi( droergotoxina (Jidergina)
B$ BLO&UEADORES BETA ADRENERGICOS
B1-=!(#.-"(+ <(3# 1-2:
R Y,ropanolol (Knderal)
R 0imolol (,roflax)
R Nadolol (4orgard)
R ,indolol (Tis>en)
R Sotalol (Aetacardone)
B1-=!(#.-"(+ <(3# 1:?cardioselectivos)
R Atenolol (,renormine)
R Betoprolol (.opresor)
R Ace&utolol (Oodhiasectral)
B1-=!(#.-"(+ <(3# 2:
Autoxamine \interol
C$ BLO&UEADORES ALFA Y BETA:
B1-=!(#.-"(+ #10# B <(3#:
R .a&etalol (.a&elol)
ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA BLO&UEANTES
I) ACCIONES CARDACAS
- 8isminucin del automatismo
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
- 8isminucin de la contractilidad
- 8isminucin de la conducti&ilidad
- 8isminucin de la excita&ilidad
- 8isminucin TB
- 8isminucin flu#o sangu!neo
- 8isminucin consumo de ox!geno
- 8isminucin tra&a#o card!aco
II) ACCIONES ANTI9IPERTENSIVAS
- 8isminucin gasto cardiaco
- 8isminucin resistencia vascular perifrica
- 8isminucin eflu#o simp"tico SN4
- Knhi&icin secrecin renina
- Aloqueo H3 presin"ptico
- Oeacomodacin &aroreceptores
III) ACCIONES RESPIRATORIAS
- ( Aumento resistencia v!as areas
- ( Aronco constriccin
- ( Agravacin asma &ronquial
- ( Agravacin E,M4
IV) ACCIONES METABLICAS
- ( Jipoglucemia
- ( Atenuacin hipoglucemia
- ( Boderada elevacin triglicridos
- ( Boderada disminucin colesterol J8.
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
V) OTRAS ACCIONES
( 8isminucin presin intracular
( Efecto ansiol!tico
( Accin esta&ili%ante de mem&ranas
( Accin simpaticomimtico intr!nseca
EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE OBSERVADOS CON H
BLO&UEANTES
I) EFECTOS ADVERSOS CARDIOVASCULARES
(Knsuficiencia cardiaca congestiva
(Aradicardia
(Arritmias (Aloqueo A(T)
(Jipotensin arterial
(Angina de pecho vasoesp"stica
(Qatiga y reduccin de la capacidad para e#ercicios f!sicos
II) EFECTOS ADVERSOS RESPIRATORIOS
(Aroncoespasmo
(Aumento de la resistencia de las v!as areas
(Agravacin del asma &ranquial
III) EFECTOS ADVERSOS EN SNC
(8epresin ps!quica
(0rastornos del sue1o
(Alucinaciones
(Qatiga intelectual
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
(4am&ios afectivos
IV) EFECTOS ADVERSOS ENDOCRINOS Y METABLICOS
(Jipoglucemia
(Aumento de triglicridos
(8isminucin del colesterol J8.
(Alteraciones de la funcin 0iroidea
INTO7ICACION O SOBREDOSIS CON BETABLO&UEANTES
EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE OBSERVADOS CON D BLO&UEANTES
1$ Jipertensin esencial
2$ Enfermedades vasculares perifricas (Oaynaud)
4$ Knsuficiencia card!aca congestiva
4$ Jiperplasia prost"tica &enigna
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
SIGNOS Y SINTOMAS TRATAMIENTO FARMACOLGICO
APLICACIONES TERAPUTICAS DE BLO&UEANTES C-ADRENRGICOS:
Se de&e controlar al tensin arterial
.os cam&ios de postura no se de&en reali%ar de forma r"pida ya que existe riesgo
de ca!da por hipotensin ortost"tica caracteri%ada por desorientacin y prdida de
equili&rio
.a respuesta al e#ercicio puede verse afectada al aparecer &roncoconstricciny
vasoconstriccin perifrica
.a medicacin no de&e suspenderse &ruscamente
CASO CLNICO
N-,<"(: @utirre% Aelln ,atricia
F()F# .( N#)i,i(*3-: 39G+6G*]:C
O)!5#)i/*: 4osmetra
Di"())i-*: .eoncio ,rado E(' Juacho
F()F# .( (*3"(Gi+3#: *6G+*G*3
9-"#: 3'5') pm
FUNCIONES VITALES:
FC: **) lpm
FR: 39 rpm
P!1+-: **) ppm
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
TH: '9,) ^4
DATOS ANTROPOMETRICOS
,eso5 9*>g
0alla5 *)9 cm
Edad5 '6 a1os
KB45 3),*+ so&repeso
ANTECEDENTES:
R ,arto
R Jipertiroidismo
ENFERMEDAD ACTUAL:
R M#os ro#os
R Sensacin de cuerpos extra1os
R Knflamacin
*^ EVABEN5
AT5 3+G3) (derecho)
3+G'+ (i%quierdo)
DIAGNOSTICO
R ABE0OM,KA (trastorno de la refraccin, no especificado)
R ,0EOK@KM (crecimiento anormal por inflamacin de te#ido de la con#untiva)
R TRATAMIENTO:
R NAQA\M.KNA *7
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
R VA DE ADMINISTRACIN:
R 3 gotas en cada o#o cada de ' a C horas, hasta C veces al d!a
NAFA'OLINA
PROPIEDADES FARMACODIN%MICAS Y FARMACOCINETICA
R Es una droga simpaticomimtico sinttica con un n/cleo imida%ol
R ,osee acciones adrenrgicas y colinrgicas
R 0iene potente accin vasoconstrictora perifrica mediada por un est!mulo en el
nivel de su&tipo alfa*de receptores adrenrgicos dando como resultado un
decremento en la congestin con#untival
R ,roduce vasodilatacin secundaria o de re&ote y se puede afectar tam&in la
actividad ciliar
R Su inicio de accin es de *+ min [ su duracin es de 3 a 9 horas
R .a nafa%olina se a&sor&e por todas las v!as, incluido el tracto gastrointestinal, la
via parenteral y la aplicacin so&re la mucosa nasal y ocular
CONTRAINDICACIONES
R Est" contraindicada en pacientes con hipersensi&ilidad a cualquier componente de
la formula
R No se de&er"n de utili%ar en pacientes con glaucoma de angulo cerrado
R 8e&er" ser usada con precausion en pacientes con hipertensin, anormalidades
cardiovasculares, dia&etes mellitus, hipertiroidismo, infeccin o da1o severo
R Se recomienda tener precausion cuando se administra la nafa%olinaa mu#eres
lactando y em&ara%das
INTERACCIN FARMACO NUTRIENTE
EVITAR
FARMACOLOGIA APLICADA A LA NUTRICION 2014 - I
9ACER: 4onsumir diariamente
agua, y frutas y verduras
El caf
.a &e&idas alcoholicas
.a sal
Qumar
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