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METRONIDAZOL. METRONIDAZOL. MECANISMO DE ACCION. MECANISMO DE ACCION. • • Entrada al citoplasma por difusi Entrada al citoplasma por difusi ó ó n pasiva n pasiva como prodroga. como prodroga. • • Activada por reducci Activada por reducci ó ó n del NO n del NO 2 2 en c en c é é lulas lulas que poseen que poseen nitroreductasas nitroreductasas . . Ej Ej : Anaerobios : Anaerobios estrictos. estrictos. • • Los H+ son donados por la Los H+ son donados por la Ferretoxina Ferretoxina en en bacterias y protozoarios. bacterias y protozoarios. • • Se producen derivados t Se producen derivados t ó ó xicos. xicos. • • Blanco: ADN (ruptura de doble Blanco: ADN (ruptura de doble helice helice ) ) • • ANAEROBIOS ANAEROBIOS • • PROTOZOARIOS PROTOZOARIOS • • OTROS OTROS MICROORGANISMOS. MICROORGANISMOS. METRONIDAZOL. METRONIDAZOL. ESPECTRO. ESPECTRO. METRONIDAZOL. METRONIDAZOL. ESPECTRO. ESPECTRO. • • Anaerobios Anaerobios : : Cocos Cocos Gram +: Gram +: Peptoestreptococos Peptoestreptococos , , Peptococo Peptococo niger niger . . Cocos Gram Cocos Gram - - : : Veillonella Veillonella . . Bacilos Gram+: Bacilos Gram+: La La mayoria mayoria de los de los Clostridios Clostridios (incluyendo el Cl. (incluyendo el Cl. difficile difficile ). ). ► ► Algunos no formadores de esporas son Algunos no formadores de esporas son resistentes. resistentes. Ej Ej : : Propionibacterium Propionibacterium acnes, acnes, Actinomices y Actinomices y Arachnia Arachnia . . Bacilos Gram Bacilos Gram - - : : Bacteroides Bacteroides (incluyendo el B. (incluyendo el B. Fragilis Fragilis , , Prevotella Prevotella , , Porphyromonas Porphyromonas , y , y Fusobacterium Fusobacterium . . • • Protozoarios: Protozoarios: Entamoeba Entamoeba histolytica histolytica , , T. T. vaginalis vaginalis , , Giardia Giardia lambia lambia , y , y Balantidium Balantidium coli. coli. • • Otros microorganismos: Otros microorganismos: Helicobacter Helicobacter pylori pylori , , Spirochetas Spirochetas orales, orales, Campylobacter Campylobacter fetus fetus , , Gardnerella Gardnerella vaginalis vaginalis y Treponema y Treponema pallidum pallidum . . METRONIDAZOL. METRONIDAZOL. ESPECTRO. ESPECTRO. ► ► ABSORCION: ABSORCION: V.O.: V.O.: casi completa; retardada por casi completa; retardada por las comidas pero no disminuye. las comidas pero no disminuye. I.V.: I.V.: se presenta preparada en se presenta preparada en soluci soluci ó ó n para n para venoclisis venoclisis . . T T ó ó pica: pica: gel gel vaginal (absorci vaginal (absorci ó ó n 20%). n 20%). ► ► gel gel para uso cut para uso cut á á neo. neo. METRONIDAZOL METRONIDAZOL FARMACOCINETICA FARMACOCINETICA ► ► DISTRIBUCION: DISTRIBUCION: U.P.P: U.P.P: menos del 20% menos del 20% Vol. de distribuci Vol. de distribuci ó ó n: n: 80% del peso 80% del peso corporal. corporal. L.C.R.: L.C.R.: 50% de las concentraciones 50% de las concentraciones plasm plasm á á ticas en condiciones normales; ticas en condiciones normales; casi 100% en caso de meningitis. casi 100% en caso de meningitis. Cruza la placenta y alcanza Cruza la placenta y alcanza concentraciones similares a las del suero concentraciones similares a las del suero de la madre. de la madre. METRONIDAZOL METRONIDAZOL FARMACOCINETICA FARMACOCINETICA ► ► METABOLISMO: METABOLISMO: Hep Hep á á tico: 50%. tico: 50%. Al menos 5 de sus principales Al menos 5 de sus principales metabolistos metabolistos retienen fuerte actividad retienen fuerte actividad antianaer antianaer ó ó bica bica . . ► ► EXCRECION: EXCRECION: Renal: 60 Renal: 60 - - 80% de la dosis (droga madre + 80% de la dosis (droga madre + metabolito) metabolito) Heces: 6 Heces: 6 - - 15% 15% ► ► t1/2: t1/2: 6 6 - - 8 horas 8 horas . . METRONIDAZOL. METRONIDAZOL. FARMACOCINETICA. FARMACOCINETICA. ► ► Las m Las m á á s comunes: s comunes: Cefalea Cefalea , , n n á á useas, boca useas, boca seca y sabor met seca y sabor met á á lico. lico. ► ► Puede producir Puede producir neuropat neuropat í í a perif a perif é é rica rica , , ocasionalmente no reversible a ocasionalmente no reversible a ú ú n n descontinuando la droga. descontinuando la droga. ► ► Las reacciones m Las reacciones m á á s serias son raras: s serias son raras: convulsiones, encefalopat convulsiones, encefalopat í í a, disfunci a, disfunci ó ó n n cerebelar cerebelar (altas dosis y (altas dosis y enf enf . de . de Crohn Crohn ). ). ► ► Carcinog Carcinog é é nico en roedores. Mutag nico en roedores. Mutag é é nico en nico en bacterias. bacterias. METRONIDAZOL. METRONIDAZOL. EFECTOS ADVERSOS. EFECTOS ADVERSOS. Precauciones Precauciones – – Contraindicaciones Contraindicaciones - - Potencia el efecto de la Potencia el efecto de la Warfarina Warfarina (anticoagulante) (anticoagulante) inhibiendo su metabolismo inhibiendo su metabolismo hepatico hepatico . . - - Mismo efecto Disulfiram. Mismo efecto Disulfiram. - - No usar el No usar el el el primer trimestre de primer trimestre de gestacion gestacion , ni durante la , ni durante la lactancia. lactancia. - - Evitar en pacientes con alteraciones renales o Evitar en pacientes con alteraciones renales o hepaticas hepaticas . . - - Es inhibido por la CIMETIDINA. Es inhibido por la CIMETIDINA. Posologia Posologia : : - - Para Para giardiasis giardiasis ► ► Ni Ni ñ ñ os: 15 mg/ os: 15 mg/ kg kg /d /d í í a v a v í í a oral dividido cada 8 horas por 7 a oral dividido cada 8 horas por 7 d d í í as. as. Adultos: 250 mg v Adultos: 250 mg v í í a oral cada 8 horas por 7 d a oral cada 8 horas por 7 d í í as as - - Para disenter Para disenter í í a amebiana a amebiana ► ► Ni Ni ñ ñ os: 50 mg/ os: 50 mg/ kg kg /d /d í í a v a v í í a oral dividido cada 8 horas por 7 a a oral dividido cada 8 horas por 7 a 10 d 10 d í í as.., as.., Adultos: 500 a 750 mg v Adultos: 500 a 750 mg v í í a oral cada 8 horas por 7 a 10 d a oral cada 8 horas por 7 a 10 d í í as as - - Para Vulvovaginitis Para Vulvovaginitis tricomoni tricomoni á á sica sica : : ► ► 2 g. v 2 g. v í í a oral dosis a oral dosis ú ú nica a la paciente y su pareja sexual nica a la paciente y su pareja sexual