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Glibenclamida

Frmaco perteneciente al grupo de las sulfonilureas que
posee efecto hipoglucemiante al estimular la liberacin de
insulina por las clulas beta del pncreas, tanto en ayunas
como mediada por glucosa (tras la ingesta). icho efecto se
reali!a por mediacin del cierre de los canales de potasio
dependientes de "#$ de la clula beta pancretica. "s%, la
estabili!acin de la salida de potasio produce la
despolari!acin de la membrana y la consiguiente acti&acin
de los canales de calcio tipo ', de modo que el incremento de
los ni&eles intracelulares de calcio produce un est%mulo en la secrecin de
insulina. " ni&el e(trapancretico la glibenclamida reduce la produccin
heptica de glucosa y potencia la accin de la insulina en los te)idos perifricos,
fundamentalmente en te)ido adiposo y muscular.
"simismo, presenta una accin diurtica le&e y aumenta el aclaramiento
h%drico.
USO CLNICO:
*u uso cl%nico ha sido estudiado en grupos reducidos de pacientes menores de
1+ a,os, por lo que los resultados son insuficientes y no se recomienda su uso.
-n la bibliograf%a se ha utili!ado en menores de 1+ a,os en las siguientes
situaciones (E: off label).
iabetes neonatal asociada a mutaciones en /ir6.0 y /12311
145
.
iabetes 678 tipo 9 (madurity onset diabetes young)
+
.
iabetes mellitus tipo 0
:411
.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIN:
'a dosis de la glibenclamida en la edad peditrica no est establecida.
- -n la diabetes neonatal el protocolo ms empleado consiste en
comen!ar con dosis de ;,0 mg<=g<d%a, aumentando la dosis conforme se
&a retirando el tratamiento insul%nico, hasta alcan!ar un m(imo de ;,+
mg<=g<d%a
5
.
- -n la diabetes 678 y en la diabetes mellitus tipo 0 las dosis
empleadas en los diferentes estudios reali!ados en pacientes peditricos
oscilan entre 0,> y > mg<d%a en una dosis diaria.
?
'a informacin disponible en cada una de las fichas del $ediamcum ha sido re&isada por el
1omit de 6edicamentos de la "sociacin -spa,ola de $ediatr%a y se sustenta en la
bibliograf%a citada. -stas fichas no deben sustituir en ning@n caso a las aprobadas para cada
medicamento por la "gencia -spa,ola del 6edicamento y $roductos *anitarios ("-6$*) o la
"gencia -uropea del 6edicamento (-6").
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"unque la dosis m(ima recomendada es de 1> mg<d%a, no se aconse)a
administrar ms de 1; mg por toma, por lo que en el caso de pautarse 1>
mg<d%a deber%a hacerse en dos tomas diarias.
-l frmaco debe ingerirse en una @nica toma por la ma,ana, coincidiendo con
el desayuno o la primera comida abundante del d%a. 2o se debe &ariar la pauta
habitual de comidas del paciente.
CONTRAINDICACIONES:
Aipersensibilidad a la glibenclamida o a alguno de sus e(cipientes, a otras
sulfonilureas o a deri&ados de las sulfonamidas (sulfamidas y tia!idas).
iabetes mellitus tipo 1.
1etoacidosis diabtica.
$recosa y coma diabtico.
Bnsuficiencia renal o heptica gra&e. en estos casos se recomienda utili!ar
insulina.
$orfiria asociada a otras sulfonilureas.
#ratamiento con bosentn.
PRECAUCIONES
ebido al riesgo de hipoglucemia, este frmaco se debe prescribir a pacientes
con una ingesta regular de alimentos. #ambin pueden fa&orecer la
hipoglucemia. el e)ercicio intenso, la ingesta de alcohol, la asociacin con otros
frmacos hipoglucemiantes, y la e(istencia de insuficiencia renal o heptica as%
como de alteraciones endocrinolgicas que impliquen al metabolismo de los
hidratos de carbono. "l tener una &ida media ms prolongada, la glibenclamida
puede producir hipoglucemias gra&es con ms frecuencia que las sulfonilureas
de accin corta.
*e debe informar a los pacientes y familiares sobre las hipoglucemias, los
factores que las predisponen, sus s%ntomas y cmo se pre&ienen y se tratan.
-l tratamiento con sulfonilureas en pacientes con dficit de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa (C6$) puede producir anemia hemol%tica.
ebido a que este frmaco contiene lactosa, aquellos pacientes con
intolerancia a la galactosa, dficit de lactasa o malabsorcin de glucosa o de
galactosa no deben tomarlo.
EECTOS SECUNDARIOS:
#rastornos del metabolismo y nutricin.
Aipoglucemia, que puede ser prolongada y puede conlle&ar compromiso &ital.
-ntre los s%ntomas que puede producir se encuentran los siguientes. cefalea,
hambre, nuseas, &mitos, somnolencia, irritabilidad, sudoracin, palide!,
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temblores, parestesias, taquicardia, palpitaciones, dolor abdominal, prdida de
concentracin, alucinaciones &isuales y sensoriales, afasia, con&ulsiones y
obnubilacin.
#rastornos sangu%neos y del sistema linftico.
Daras &eces puede producir trombocitopenia le&e o gra&e. -n casos aislados.
anemia hemol%tica, eritrocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis y
pancitopenia.
"lgunas sulfonilureas se han asociado a crisis de porfiria.
#rastornos oculares.
6olestias &isuales transitorias, ms frecuentes al inicio del tratamiento, debidas
a una alteracin del %ndice de refraccin del cristalino por &ariaciones en los
ni&eles de glucosa.
#rastornos gastrointestinales.
2useas, &mitos, sensacin de presin o de epigastrio lleno, dolor abdominal
y diarrea. *e e&itan o minimi!an si el frmaco se toma con alimentos.
#rastornos hepatobiliares.
-n casos aislados se ha obser&ado hepatitis, aumento de en!imas hepticas,
colestasis e ictericia, pudiendo e&olucionar a insuficiencia heptica.
#rastornos de la piel y del te)ido subcutneo.
Deacciones alrgicas en forma de prurito, e(antemas o cuadros urticariales,
que ocasionalmente puede deri&ar en shoc= anafilctico. -n casos aislados se
han obser&ado &asculitis alrgica y cuadros de fotosensibilidad cutnea.
#rastornos inicos.
-n casos aislados se ha obser&ado hiponatremia.

*obredosificacin.
$uede producir hipoglucemia gra&e, prolongada y con riesgo &ital. -n el caso
de que se produ!ca el paciente debe tomar glucosa y la glucemia debe ser
monitori!ada estrechamente. *i el paciente est inconsciente debe
administrarse una solucin intra&enosa de glucosa concentrada o una dosis de
;,> 1 mg de glucagn subcutneo, intramuscular o intra&enoso.
$osteriormente se debe mantener una perfusin con menor cantidad de
glucosa para mantener los ni&eles. -n casos gra&es el riesgo de hipoglucemia
puede persistir durante &arios d%as.
*i se ha ingerido una cantidad que suponga peligro &ital debe reali!arse la&ado
gstrico y administrar carbn acti&ado para disminuir su absorcin.
INTERACCIONES ARMACOLGICAS:
Clibenclamida se metaboli!a principalmente por la en!ima 18$ 01: y en
menor medida por la en!ima 18$9"E, por lo que se debe tener en cuenta al
administrar otros frmacos inductores o inhibidores de dichas en!imas.
'os estudios de interacciones se han reali!ado slo en adultos.
*ustancias que pueden potenciar la accin hipoglucemiante.
fenilbuta!ona, a!apropa!n y o(ifenbuta!ona, sulfinpira!ona,
metformina, insulina, salicilatos, esteroides anaboli!antes y hormonas
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masculinas, cloranfenicol, tetraciclinas, quinolonas, anticoagulantes
cumar%nicos, fenfluramina, feniramidol, fibratos, inhibidores de la -1",
fluo(etina, betabloqueantes y guanetidina, ciclofosfamida, sulfonamidas
de accin prolongada, inhibidores de la 6"7, probenecid, micona!ol y
flucona!ol, pento(ifilina y claritromicina.
*ustancias que pueden disminuir la accin hipoglucemiante. estrgenos
y progestgenos, diurticos tia!%dicos, glucocorticoides, deri&ados de la
fenotia!ina, clorproma!ina, adrenalina y simpaticomimticos, cido
nicot%nico y sus deri&ados, la(antes (uso prolongado), fenito%na,
glucagn, barbit@ricos, rifampicina, aceta!olamida, dia!(ido y
hormonas tiroideas.
'os antagonistas A0, betabloqueantes, reserpina y clonidina pueden producir
tanto una potenciacin como una reduccin del efecto hipoglucemiante.
Fa)o los efectos de los frmacos simpaticol%ticos, los s%ntomas adrenrgicos de
la hipoglucemia pueden &erse disminuidos.
'a ingesta de alcohol, tanto aguda como crnica, puede incrementar o
disminuir de forma impredecible los efectos hipoglucemiantes de la
glibenclamida.
'a glibenclamida puede potenciar o reducir los efectos deri&ados de la
cumarina.
'a glibenclamida puede incrementar los ni&eles plasmticos de ciclosporina,
conlle&ando un aumento de su to(icidad, por lo que en caso de su asociacin
debe a)ustarse la dosis.
-n pacientes que toman con)untamente glibenclamida y bosentn se ha
obser&ado un incremento en la incidencia de ele&acin de las en!imas
hepticas. "simismo, ambos frmacos inhiben la bomba de liberacin de sales
biliares, pro&ocando la acumulacin intracelular de sales biliares citot(icas.
$or lo tanto, esta combinacin no debe administrarse.
DATOS ARMAC!UTICOS.
Li"#a de e$ci%ien#e" (e&itar en caso de anafila(ia a dichos componentes):
lactosa, almidn de ma%!, almidn de ma%! pregelatini!ado, talco, estearato de
magnesio, s%lice coloidal anhidra.
Incom%a#ibilidade": no procede.
Pe&iodo de 'alide(: 0 a,os.
P&eca)cione" e"%eciale" de con"e&'aci*n. conser&ar por deba)o de los 9; G1
en el embala)e original.
PRESENTACIN +Nomb&e" come&ciale",:
aonilH. comprimidos de > mg.
-ugluconH. comprimidos de > mg.
ClucolonH. comprimidos de > mg.
2orglicemH. comprimidos de > mg.
> de 6
-I-LIOGRAA:
#a=etomo 1/, Aodding 3A, /raus 6. Pedia#&ic and Neona#al Do"a.e
/andboo0. 1+th ed. "merican $harmacists "ssociation, editor. Audson (7A).
'e(i 1ompI 0;1;.
ic1a" #2cnica" del 1entro de Bnformacin online de 6edicamentos de la
"-6$* J 1B6". 6adrid, -spa,a. "gencia espa,ola de medicamentos y
productos sanitarios ("-6$*) 4 K71# 0;10L. isponible en.
https.<<sinaemE.agemed.es<consaem<fichas#ecnicas.doMmetodoNdetalleForm
U%ToDa#e +Pedia#&ic d&). info&ma#ion,. Kbase de datos en BnternetL. Oaltham,
6". Oolters /luPer Aealth 1linical *olutions 0;19 K-ne 0;19L. isponible en.
PPP.uptodate.com
'.F.Qilla, editor. Medimec)m3 .)4a de #e&a%ia fa&macol*.ica. 16 edicin.
-spa,a. "disI 0;11.
Fichas tecnicas de la F". *il&erspring, R*". Food and rug "dministration
(F")4 K-2- 0;19L. isponible en.
http.<<PPP.accessdata.fda.go&<drugsatfdaSdocs<label<0;;:<;01119s;;+lbl.pdf
1. 2agano 2, Rra=ami #, 6ine 8, Oatanabe A, 8oshida ", *u!u=i 3, et al.
iabetes caused by /ir6.0 mutation. successful treatment Pith oral
glibenclamide sPitched from continuous subcutaneous insulin infusion in the
early phase of the disease. $ediatr Bnt. 0;10I>E(0).0554:.
0. 6art%n4Fr%as 6, 1olino -, $re! de 2anclares C, "lonso 6, Dos $, Farrio D.
Clibenclamide treatment in relapsed transient neonatal diabetes as a result of a
/12311 acti&ating mutation (2E+). iabet 6ed. 0;;:I06(>).>654:.
9. Tublin C, 'oren!4epiereu( F, *trom #6, Flan=enstein 7, Daile /. -arly
glibenclamide treatment in a clinical nePborn Pith /12311 gene mutation.
iabetes 1are. 0;;5I9;(1;).e1;E.
E. Uung ", Claser F, 2imri D, Uadi= U. Clibenclamide treatment in permanent
neonatal diabetes mellitus due to an acti&ating mutation in /ir6.0. 3 1lin
-ndocrinol 6etab. 0;;EI+:(11).>>;E45.
>. Flechtner B, Qa(illaire 6, 1a& A, *charfmann D, Froguel $, $ola= 6.
iabetes in &ery young children and mutations in the insulin4secreting cell
potassium channel genes. therapeutic consequences. -ndocr e&. 0;;5I10.+64
:+.
6 de 6
6. Cloyn "', -llard *. efining the genetic aetiology of monogenic diabetes can
impro&e treatment. -(pert 7pin $harmacother. 0;;6I5(19).15>:465.
5. $earson $, Flechtner B, 2)Vlstad $, 6alec=i 6, Flanagan *, 'ar=in F,
"shcroft 6 , $ola= 6, Aattersley ", for the 2eonatal iabetes Bnternational
1ollaborati&e Croup. *Pitching from insulin to oral sulfonylurea in patients Pith
diabetes due to /ir6.0 mutations. 2 -ngl 3 6ed 0;;6I 9>> (>). E654E55.
+. $alomo "tance -, Fallester Aerrera 63, Ciralt 6ui,a $, 'pe! Carrido $.
1hildhood4onset diabetes treated Pith sulphonylureas. "n $ediatr (Farc).
0;;+I6:(6).>6+451.
:. 6atthePs D, Oallace #6. 1hildren Pith type 0 diabetes. the ris=s of
complications. Aorm Des. 0;;0I>5 *uppl 1.9E4:.
1;. 3ones /'. #reatment of type 0 diabetes mellitus in children. 3"6".
0;;0I0+5(6).516.
11. 6iller 3', *il&erstein 3A. #he management of type 0 diabetes mellitus in
children and adolescents. 3 $ediatr -ndocrinol 6etab. 0;;>I1+(0).111409.

S).e&encia %a&a ci#a& e"#a fic1a:
Comi#2 de Medicamen#o" de la A"ociaci*n E"%a5ola de Pedia#&4a6 Pediam2c)m6 Edici*n
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