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INDICE

AINEs: 1 74
OPIOIDES: 75 89
NEUROLPTICOS: 90 98
ANTICONVULSIVANTES: 99 110
ANTIDEPRESIVOS: 111 131
CORTICOESTEROIDES: 132 141
RELAJANTES MUSCULARES: 142 146
ANESTSICOS LOCALES: 147 165
ANTIOSTEOPOROTICOS: 166 172
OTROS: 173 187
ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS ( AINEs)
Mecanismo de accin:
Los AINEs son un grupo heterogneo de frmacos con propiedades analgsicas, antipirticas y
antiinflamatorias.
Actan tanto a nivel central como a nivel perifrico.
Su accin principal se realiza en la periferia inhibiendo la sntesis de prostaglandinas, principales mediadores
de la inflamacin. A nivel central su accin no est completamente establecida y da origen al efecto
antipirtico.
Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima encargada de convertir el cido araquidnico en prostaglandinas
D, E, F, y prostaciclinas y tromboexanos. Tambin los AINEs intervienen en la inhibicin de la migracin de
los neutrfilos y la respuesta linfoctica.
Farmacocintica:
Se absorben rpidamente por va oral en un 80%, y se metabolizan en el hgado.
Su unin a protenas plasmticas es del 90%. Sus metabolitos inactivos son eliminados en la orina.
Interacciones farmacolgicas:
El uso simultneo con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales.
Puede observarse una disminucin de la efectividad de los diurticos y antihipertensivos.
Los AINEs pueden alterar los niveles plasmticos de otros frmacos como el metrotrexate, litio, digoxina,
IECAS, aspirina, furosemida, trianterene, sulfamidas hipoglicemiantes, pudiendo requerirse el ajuste de dosis
de dichos frmacos.
Algunos AINEs pueden potenciar la accin de los anticoagulantes orale, heparina y antiagregantes
plaquetarios incrementando el riesgo de hemorragia.
Contraindicaciones y precauciones:
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Hipersensibilidad al frmaco o historia de reacciones adversas con la aspirina u otros AINEs.
Utilizar con precaucin en pacientes asmticos y rinitis alrgica.
Embarazo y lactancia.
Se debern prescribir con precaucin en aquellos pacientes que presenten historia de enfermedades
gastrointestinales, insuficiencia renal y heptica, asma bronquial, depresin, Parkinson, Lupus eritematoso
diseminado, o problemas de coagulacin.
Tambin se indicaran con precaucin en enfermos con insuficiencia cardiaca, hipertensin y otras situaciones
que predisponen a la retencin de lquidos.
Reacciones adversas:
Los efectos adversos ms comunes de los AINEs son los gastrointestinales con dispepsia, nuseas , diarreas,
lcera pptica, perforaciones intestinales, colitis y pancreatitis
A nivel gnitourinario pueden producir: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, necrosis papilar,
sndrome nefrtico, oliguria y proteinuria.
Sobre el SNC: cefalea, depresin, vrtigos y mareos, somnolencia, acfenos, irritabilidad y psicosis.
A nivel cardiovascular : edema, insuficiencia cardiaca, hipertensin y palpitaciones.
Efectos pulmonares: broncoespasmo, infiltrados pulmonares.
Reacciones drmicas: prurito, urticaria, dermatitis , fotosensibilidad, alopecia y sndrome de StevensJohnson
.
A nivel hematolgico: alteracin de la funcin plaquetaria, anemia hemoltica, anemia aplsica,
agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia.
Consideraciones especiales:
Ingerir con las comidas para disminuir los efectos gastrointestinales.
No ingerir bebidas alcohlicas ni otros depresores del SNC,
Disminuir la ingesta de sal.
Realizar pruebas sanguneas peridicas para evaluar la funcin heptica, renal y hematolgica.
Espaciar las tomas dos horas con los protectores gstricos ya que pueden disminuir la absorcin de los AINEs.
Intoxicacin :
Las manifestaciones ms frecuentes son las nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea, confusin mental,
somnolencia y convulsiones.
No existe antdoto especfico, salvo para el paracetamol que se puede administrara Nacetil cisteina.
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Tratamiento: medidas generales y de soporte.Lavado gstrico y carbn activado.
Grupos farmacolgicos :
Salicilatos: cido acetilsaliclico, acetilsalicilato de lisina, diflunisal, fosfosal, salsalato
Paraaminofenoles: paracetamol
Pirazolonas y derivados: fenilbutazona, feprazona, metamizol
Derivados cido propinico: cido tiaprofnico, butibufeno, dexketoprofeno, flurbiprufeno, ibuprofeno,
ketoprofeno, naproxeno
Derivados cido actico: aceclofenaco, acemetacina, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco,
proglumetacina, sulindaco, tolmetina
Derivados cido antranlico: cido meclofenmico, ico mefenmico, cido niflmico, floctafenina,
morniflumato
Oxicams: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam
Derivados cido nicotnico: isonixina
Inhibidores selectivos de ciclooxigenasas: celecoxib, rofecoxib
Otros: nabumetona, nimesulida, oxaceprol
Frmaco
ACECLOFENACO
Categora teraputica
Antiinflamatorio y analgsico no esteroideo
Indicaciones de uso
Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, tendinitis, odontalgia, gota,
dismenorrea Dolor postoperatorio. Enfermedades reumticas
Dosificacin
Adultos: 200 mg diarios repartidos en dos tomas
Ancianos: no se considera necesario modificar la dosis
Insuficiencia renal y heptica: se recomienda disminuir la dosis a 100 mg/ da
Farmacodinmica
Agente no esteroideo que acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. Potente inhibidor de la
ciclooxigenasa.
Farmacocintica
Absorcin: Rpida absorcin por va oral, im.
Distribucin:
Pico plasmtico: Concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a las 1.25 a 3 horas
Metabolismo: Heptico
Vida media: Alrededor de 4 horas
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Eliminacin: Dos terceras partes de la dosis se excretan por orina en forma de hidroximetabolitos
Rango teraputico:
Interacciones
Puede incrementar las concentraciones plasmticas de litio y digoxina
Como otros frmacos antiinflamatorios pueden interferir la accin natriurtica de los diurticos
Puede potenciar la accin de los anticoagulantes
Debe ajustarse las dosis de hipoglicemiantes orales
Puede aumentar las concentraciones plasmticas del Metotrexato lo que provoca mayor toxicidad
Su administracin con otros AINEs o cido acetilsaliclico puede aumentar sus efectos secundarios.
Efectos txicos
Se desconoce la sintomatologa por sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones
gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Medidas de apoyo y sintomticas. Lavado gstrico y tratamiento con carbn activado
Precauciones y Contraindicaciones
No debe emplearse en pacientes con historia de lcera pptica activa o hemorragia gastrointestinal.
Contraindicado durante el embarazo y lactancia. No existen datos clnicos sobre su empleo en nios
No de be administrarse en pacientes en los cuales el cido acetilsaliclico o AINEs desencadenen ataques
de asma, rinitis, urticaria, o con hipersensibilidad a estos frmacos
Precaucin en pacientes con alteraciones en la funcin heptica, renal o cardaca
Debe tenerse en cuenta en los pacientes con fenilcetonuria que los sobres llevan como excipiente
aspartamo.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
En casos aislados puede aparecer edema, palpitaciones ,hipertensin, dolor
anginoso
Pulmonares Raramente asma, disea,
Gastrointestinales
Son los ms frequentes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vmitos
Ocasionalmente hemorragia gastrointestinal, lcera pptica y pancreatitis
Genitourinarios Proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, mareos y fatiga. Raramente visin borrosa, diplopa,
Metablicos Aumento nitrgeno ureico y creatinina srica
Hematolgicos Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis
Cutneos Prurito, exantema, dermatitis. Raramente urticaria, dermatitis, eritema multiforme.
Otros
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Presentaciones
AIRTAL comprimidos y sobres de 100 mg
viales de 150 mg
FALCOL comprimidos y sobres de 100 mg
viales de 150 mg
GERBIN comprimidos y sobres de 100 mg
viales de 150 mg
SANEIN comprimidos de 100 mg
Frmaco
ACEMETACINA
Categora teraputica
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos indolacticos
Indicaciones de uso
Procesos de tipo inflamatorios tanto reumatolgicos como degenerativos
Dosificacin
Adultos: 60 mg / 824 h
Farmacodinmica
Inhibicin sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante inhibicin competitiva y reversible
de la ciclooxigenasa.
Farmacocintica
Absorcin: Va oral
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Metabolismo heptico
Vida media:
Eliminacin: Va urinaria
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: puede dar lugar a un incremento del efecto anticoagulante con riesgo de
hemorragias
Antihipertensivos: disminucin de la accin antihipertensiva por inhibicin de las prostaglandinas
Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibicin competitiva de su excrecin renal
Sales de litio: aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin de litio
Efectos txicos
Alteraciones gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
No existe antdoto especfico
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Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gstrico, carbn absorbente antes de las dos primeras horas de la intoxicacin, vigilancia y
mantenimiento de las constantes vitales.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos a la acemetacina, ac. acetilsaliclico y otros AINEs, incluyendo
aquellos casos de asma, angioedema, urticaria o rinitis por AINEs, lcera gastroduodenal,
coagulopatias o hemorragias.
Especial precaucin en enfermos con Parkinson.
No se dispone de informacin sobre su empleo durante el embarazo y lactancia.
No se recomienda en nios menores de 14 aos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente edemas, hipertensin, insuficiencia cardacas, palpitaciones
Pulmonares Excepcionalmente hipertensin pulmonar
Gastrointestinales
Nauseas, vmitos, dispepsia, ulcera gastroesofagica,hemorragia
gastrointestinal
Genitourinarios Incremento de la creatinina, proteinuria, nefritis intesticial,sd. Nefrtico
Musculoesquelticas
Neurolgicos Cefalea, mareos, neuropata perifrica, parkinsonismo, depresin, tinnitus
Metablicos
Hematolgicos Anemia hemoltica, aplasia medular, prpura hemorrgica
Cutneos Prurito, urticaria, angioedema, sd.StevensJohnson, reaccin anafilctica
Otros Opacificacin de la crnea, visin borrosa, diplopa
Presentaciones
ESPLEDOL 60 mg cpsulas
OLDAN 60 mg cpsulas
Frmaco
ACIDO ACETIL SALICILICO
Categora teraputica
Antiinflamatoria, analgsico y antipirtico no esteroideo y antiagregante plaquetario
Indicaciones de uso
Fiebre, dolores de leves a moderados inflamatorios o no, fiebre reumtica. Dolor seo metastsico. Como
antiagregante est indicado en la profilaxis y prevencin del infarto de miocardio, reinfarto en la angina
inestable, oclusin del bypass coronario, tromboembolismo postoperatorio, isquemia cerebral transitoria
Dosificacin
Va oral
*Dolor y o fiebre:
Adultos 325650 mg cada 4h
Nios 10 mg / kg / 4 h
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*Procesos inflamatorios:
Adultos 750 mg1000 mg / 8h pudiendo incrementar la dosis 500 mg cada semana hasta alivio o
aparicin de efectos adversos
Nios 2025 mg / kg 6h hasta un mximo de 3.6 gr / da
*Profilaxis de procesos tromboemblicos en adultos:
Profilaxis primaria del infarto agudo de miocardio 150 200 mg / 24h o 48 h
Profilaxis secundaria del infarto agudo de miocardio 300 600 mg / 24
Infarto agudo de miocardio 150 mg / 24h
Profilaxis del tromboembolismo postoperatorio 500 mg / 8 h
Profilaxis del tromboembolismo e pacientes dializados 100 mg / 24h
Va IM IV
Adultos 900 mg / 8 24h
Nios 20 50 mg / Kg / da
Farmacodinmica
Inhibidor de la enzima ciclooxigensa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas
Farmacocintica
Absorcin: Por va oral es rpida y con un inicio de accin 5 30 minutos
Distribucin: 8090% de unin a protenas plasmticas
Pico plasmtico: 0.5 2h, rectal 3 4h
Metabolismo: Heptico
Vida media: Por va oral es de 3 7 h
Eliminacin: Heptica y renal
Rango teraputico: 6 gr / dia
Interacciones
Potencia el efecto: de los anticoagulantes, fenitoina,clorpropamida, tolbutamida. Inhibe el efecto: del
acebutolol, atenolol, bendroflumetiazida, bumetanida, espironolactona, furosemida, indometacina,
metoprolol, naproxeno , pindolol,piretanida,probenecid, propanolol, oxprenolol, sotalol, sulfinpirazona,
timolol . Potencia la toxicidad: de ketorolaco, metrotexato. Potencia el efecto y la toxicidad:
deacetazolamida, heparina, valproico. Su efecto puede inhibirse por: anticidos, metilprednisolona,
prednisolona, parametasona, prednisona.Su toxicidad puede potenciarse con alcohol etlico e ingesta
concomitantes con otros AINES. Se potencia su efecto y toxicidad por cimetidina, ranitidina, dipiridamol
Efectos txicos
Niveles > a 400 500 ug/ml
Toxicidad crnica: tinnitus, prdida de audicin, visin borrosa, cefalea, hiperventilacin, ulcera
gastrointestinal, dispepsia, confusin mental, temblor, sudoracin, sed, nausea, vmitos, diarrea,
taquicardia
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Toxicidad aguda. A la lista anterior puede sumarse alteraciones hiroelectroliticas, deshidratacin,
hipertermia, oliguria, ffalo renal agudo, irritabilidad, vrtigo, diplopa, delirio, mana, alucinaciones
anormalidades electrocardiogrficas, convulsiones, letargia, coma
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Si es aguda por ingesta, lavado gstrico, carbn activado, forzar diuresis alcalina con bicarbonato y
furosemida. Reposicin hidroelectrolitica. Tratamiento sintomtico
Precauciones
Contraindicado en: alergia a los salicilatos, historia de reacciones broncoespsticas o urticaria con otros
AINES, ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrgicas.
Debe tenerse espacial precaucin en: Asma crnica, dficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, diabetes,
gota, hipertensin, insuficiencia heptica y renal, embarazo, lactancia. No recomendado como
tratamiento antipirtico en enfermedades virales en nios por aparicin del Sndrome de Reye. Mayor
susceptibilidad para la aparicin de efectos adversos en ancianos. Evitar su administracin mnimo una
semana antes de cualquier procedimiento quirrgico
Efectos secundarios
Cardiovasculares Vasodilatacin, palidez, angina
Pulmonares Espasmo bronquial paroxstico, disnea grave
Gastrointestinales
57% algn efecto adverso.19% nuseas, dispepsia, vmitos, lcera
gstrica, lcera duodenal, hemorragias gastrointestinales. Hepatotoxicidad
Genitourinarios Disuria.A dosis altas, nefritis intersticial, insuficiencia renal
Musculoesquelticos
Neurolgicos Sndrome de Reye, confusin, mareos, cefalea
Metablicos
Hematolgicos
Hipoprotombinemia. Prolongacin del tiempo de sangrado, leucopenia,
trompocitopenia, prpura, disminucin de la concentracin plasmtica de hierro,
disminucin de la vida media del hemate
Cutneos Urticaria, erupciones exantemticas, angioedema,
Otros Rinitis, tinnitus, sordera, sudoracin
Presentaciones
AAS 100 mg 500 mg comprimidos
ACIDO ACETILSAL MUNDOGEN 125 500 mg comprimidos
ACIDO ACETILSALI DIVISER 500 mg comprimidos
ASL NORMON 1,8 gr sobres
ASPINFANTIL 125 mg comprimidos
ASPIRINA 125 mg 500 mg comprimidos
CALMANTINA 500 mg grageas
HELVER SAL 500 MG COMPRIMIDOS
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INYESPRIN 1.8 gr, 450 mg, 900 mg sobres; 1.8 gr 900 mg viales
LYSINOTOL 900 mg sobres
MEJORAL INFANTIL 125 mg comprimidos
MEJORAL MASTICABLE 500 mg comprimidos
OKAL INFANTIL 125 mg comprimidos
ORRAVINA 125 mg, 250 mg, 500 mg comprimidos
RHONAL 500 mg comprimidos microencapsulados
SASPRIL 200 mg comprimidos
SOLUSPRIN 250 mg, 1000mg, sobres
Frmaco
ACIDO MECLOFENAMICO
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los antranilatos.
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.
Tratamiento sintomtico de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no
reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios),
dismenorrea primaria y menorragia idioptica.
Dosificacin
En adultos:
Va oral: Dosis habitual 100 mg / 612 horas.
Dolor levemoderado asociado a inflamacin: Iniciar con 100 o 200 mg y seguir con 100 mg / 68 h.
Dismenorrea primaria y menorragia idioptica: 100 mg / 8 h durante un mximo de 6 das iniciando el
tratamiento el primer da de la menstruacin.
Administrar conjuntamente con las comidas para disminuir la irritacin gstrica. Se aconseja permanecer
de pie unos 1015 minutos despus de ingerir el medicamento.
Farmacodinmica
Inhibe la sntesis de las prostaglandinas y de otros prostanoides mediante la inhibicin no competitiva y
reversible de la ciclooxigenasa.
Farmacocintica
Absorcin:
Absorcin rpida va oral a travs del tracto gastrointestinal. Los alimentos reducen la
absorcin.
Distribucin: Unin a protenas plasmticas del 99%.
Pico plasmtico: A los 30 minutos.
Metabolismo:
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Heptico. Produce metabolitos con actividad farmacolgica significativa (derivado
hidroximetilado)
Vida media: 23 horas.
Eliminacin:
Por orina, el 65% como metabolitos conjugados con cido glucornico y el 24% de
forma inalterada. Un 2030% se elimina por las heces.
Rango teraputico: No se monitoriza.
Interacciones
Acido acetilsaliclico: Puede disminuir los niveles de cido meclofenmico.
Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el efecto anticoagulante.
Antihipertensivos: Puede disminuir la accin antihipertensiva al inhibir la sntesis de las prostaglandinas.
Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Probenecid: Pueden aumentar los niveles sricos de probenecid.
Sales de Litio: Puede disminuir la eliminacin del litio.
Efectos txicos
La sobredosis puede producir alteraciones gastrointestinales y estimulacin del SNC (agitacin,
alteraciones del comportamiento, convulsiones)
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Vaciado gstrico, administracin de carbn absorbente (efectivo si se administra dentro de
las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de la hemodinmica y ventilacin. Tratamiento
sintomtico de la irritacin gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorizacin de la funcin renal y
heptica y de la presencia de sangre en heces.
Precauciones
Contraindicaciones:
Alergia al cido meclofenmico, al cido acetilsaliclico y a otros AINEs
Historia de asma, angioedema, plipos nasales, rinitis o urticaria precipitados por AINE.
Porfiria, colitis ulcerosa y otros trastornos gastrointestinales, coagulopatas o hemorragia.
Precaucin especial en:
Insuficiencia renal, cardiaca o heptica, hipertensin, enfermedad tiroidea.
Realizar control clnico de la enfermedad en pacientes asmticos.
Puede ocasionar somnolencia, por lo que si aparece hay que evitar actividades de riesgo.
Embarazo:
Categora C de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existe estudios adecuados en humanos.
Estudios en roedores han registrado toxicidad fetal, anomalas esquelticas menores y retraso en la
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osificacin. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco
antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre prematuro del
ductus arterioso; tambin puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin
nacido. Administrado antes del parto puede retrasar el parto y prolongar la gestacin al inhibir la
contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de
alternativas teraputicas ms seguras.
Se excreta por la leche materna en cantidades traza. Por sus posibles efectos en el lactante no se
recomienda su uso durante la lactancia.
Uso no recomendado en nios menores de 14 aos ya que no han sido establecidas su seguridad y
eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo
ms elevado de retencin de lquidos, complicaciones cardiovasculares e incremento de la incidencia de
diarreas. Se recomienda iniciar la terapia con dosis menores.
Efectos secundarios
Los ms frecuentes son los digestivos: diarrea y nauseas. Suspender inmediatamente el tratamiento en
caso de diarrea, erupciones o algn sntoma de alteracin heptica.
Cardiovasculares Edema perifrico, palpitaciones.
Pulmonares Disnea.
Gastrointestinales
Diarrea (33% de los pacientes que siguen tratamientos prolongados),
nauseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gstrica,
anorexia, estreimiento, hemorragia gastrointestinal, perforacin intestinal,
lcera gstrica y duodenal.
Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina. Ictericia colesttica,
hiperbilirrubinemia.
Genitourinarios Aumento de valores sricos de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, mareos, visin borrosa, tinnitus, somnolencia, confusin, ansiedad.
Metablicos
Hematolgicos
Disminucin de la hemoglobina, leucopenia, prpura trombocitopnica,
neutropenia, anemia hemoltica, agranulocitosis, eosinofilia.
Cutneos
Erupciones exantemticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
Sndrome de StevensJohnson.
Otros Conjuntivitis. Malestar general.
Presentaciones
MECLOMEN: cpsulas de 100 mg
Frmaco
ACIDO MEFENMICO
Categora teraputica
Analgsico, antipirtico y antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido antranlico ( fenamato)
Indicaciones de uso
Dolor leve moderado de origen inflamatorio, artritis degenerativa, dismenorrea, menorragia, estados
febriles, cefalea tensional dolor seo de origen metastsico
Dosificacin
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Via oral: Adultos y mayores de 14 aos 250 mg 500 mg/ 68h. Mejor con las comidas
Va rectal: Adultos y mayores de 14 aos 500 mg / 8h; nios 814 aos 250 mg / 8h; nios de 28 aos
125 mg / 8h
La duracin total no debe superar una semana especialmente en nios
Farmacodinmica
Es inhibidor de la sntesis de ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas
Farmacocintica
Absorcin: Por va oral se absorbe rpidamente, efecto analgsico a los 30 60 minutos
Distribucin:
Pico plasmtico: 12 h
Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hgado
Vida media: 3 7h
Eliminacin: Heptica, renal, 10 20% por heces
Rango teraputico:
Interacciones
Anticidos, anticoagulantes orales, ciclosporina, sales de litio, antihipertensivos, fenitoina, sulfonilureas,
probenecid
Efectos txicos
>11 ug/ml. La intoxicacin aguda puede dar agitacin, convulsiones, hipertona, oliguria, anuria,
vmitos, y diarreas
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gstrico, carbn activado correccin hidroelectroltica. Tratamiento sintomtico
Precauciones
Contraindicado en fenmenos alrgicos por otros AINES. Ulcera o hemorragia gastrointestinal reciente
Precauciones en asma crnica, hipertensin, insuficiencia cardaca, insuficiencia heptica y renal No se
aconseja la conduccin o manipulacin de maquinaria precisa o peligrosa. No recomendado durante el
embarazo aunque si durante la lactancia. No recomendado en menores de 14 aos.Mayor susceptibilidad
a efectos adversos en ancianos
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edemas perifricos, retencin de fluidos, hipertensin, palpitaciones
Pulmonares <<1% asma
Gastrointestinales
19% diarreas, 5% nauseas con o sin vmitos, dolor abdominal, 1% anorexia
flatulencia, hiperacidez gstrica, estreimiento, ulcera con o sin sangrado
Genitourinarios
<1%Glomerulonefritis alrgica, insuficiencia renal, necrosis papilar, hematuria,
disuria
Musculoesquelticos
Neurolgicos <1% Cefalea, somnolencia, mareos, ansiedad
Metablicos
Hematolgicos
<<1% Anemia hemoltica, agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, aplasia
medular,
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Cutneos <1% Erupciones exantemticas, urticaria
Otros
Presentaciones
COSLAN 250 mg cpsulas; 125 mg 250 mg 500 mg supositorios
Frmaco
ACIDO NIFLUMICO
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica (bursitis, tendinitis,
capsulitis), dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios).
Dosificacin
250 mg / 8h, dosis mxima 1g / d.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales por incremento del efecto anticoagulante, antihipertensivos por disminucin de la
accin antihipertensiva, metotrexate por aumento de su toxicidad y sales de litio por aumento de su
toxicidad.
Efectos txicos
Se desconoce. Frmacos similares han producido: somnolencia, desorientacin y vrtigo.
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado gstrico, administrar carbn absorbente (fundamental en las primeras 2 h), mantenimiento de las
constantes vitales, tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal, hipotensin, depresin
respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica y deteccin en heces de
hemorragia gastrointestinal.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al cido niflumico, cido acetilsaliclico y otros AINEs (incluyendo
casos de historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs),
transtornos gastrointestinales (lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa....) coagulopatas o hemorragia.
Especial precaucin en insuficiencia renal, insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea o
insuficiencia heptica. Los ancianos pueden ser ms susceptibles a los efectos adversos, se recomienda
iniciar su terapia con dosis menores
Efectos secundarios
Cardiovasculares Ocasionalmente edema perifrico (39%)
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Pulmonares Raramente disnea (<1%)
Gastrointestinales
Son los ms comunes, nauseas con o sin vmitos (11%), diarrea (1033%).
Ocasionalmente dolor abdominal, flatulencia e hiperacidez.
Incremento de las transaminasas y fosfatasas alcalinas.
Genitourinarios Insuficiencia renal <1%.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea y mareo.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Ocasionalmente reacciones alrgicas.
Otros Raramente visin borrosa, somnolencia, confusin y ansiedad.
Presentaciones
NIFLACTOL de 250 mg cpsulas.
FRMACO
ACIDO TIAPROFNICO
Categora teraputica
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilpropinico
Indicaciones de uso
Dolor asociado a procesos inflamatorios y dismenorrea primaria
Dosificacin
200 300 mg / 8h
Farmacodinmica
Acta impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibicin competitiva
y reversible de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
Absorcin: Se absorbe rpidamente a travs del tracto gastrointestinal
Distribucin: El grado de unin a protenas plasmticas es del 98%
Pico plasmtico: Se obtiene a la hora de la administracin
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin:
Principalmente urinaria parte en forma inalterada y parte en forma de glucurnidos
conjugados. La semivida de eliminacin es de 24h
Rango teraputico:
Interacciones
Se han descrito interacciones con los anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato y sales de litio
Efectos txicos
Se desconoce la sintomatologa de su sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones
gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado de estmago, carbn adsorbente antes de las dos horas de la administracin, vigilancia y
14
mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal, hipotensin,
depresin respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica as como la deteccin
de sangre en heces
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Debern guardarse especiales precauciones en
pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prosttica, insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad
tiroidea o insuficiencia heptica Evitar en lo posible su utilizacin durante el embarazo, lactancia. No
recomendado en nios
Efectos secundarios
Cardiovasculares
2% edema, insuficiencia cardaca hipertensin taquicardia. Excepcional
hipotensin ortosttica y sofocos
Pulmonares < 1% disnea, espasmo bronquial
Gastrointestinales
Frecuente dispepsia, ocasionalmente nuseas, diarrea, dolor abdominal,
flatulencia, raramente hemorragia digestiva. Raramente ictericia
Genitourinarios
3% cistitis, disuria, <1% hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis
intersticial, sndrome nefrtico
Msculo esquelticos
Neurolgicos Cefaleas, mareos, visin borrosa, tinnitus, excitacin malestar, somnolencia, astenia
Metablicos
Hematolgicos Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis, anemia
Cutneos Erupciones exantemticas, urticaria, prurito, alopecia, eritema, prpura, onicolisis
Otros
Presentaciones
SURGAMIC comprimidos de 200 mg
Frmaco
BUTIBUFENO
Categora teraputica
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilbutricos
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica, dolor asociado a
inflamacin
Dosificacin
Adultos ( oral) 500 mg/ 12 horas
Farmacodinmica
Actua impidiendo la sntesis de prostaglandinas, mediante la inhibicin competitiva de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
Absorcin: Va oral
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
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Interacciones
Anticoagulantes orales: algunos AINEs pueden dar lugar a un aumento de los efectos anticoagulantes, por
desplazamiento de su unin a protenas plasmticas
Antihipertensivos: algunos AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo por inhibicin de las
prostaglandinas
Metotrexato: aumento de la toxicidad por inhibicin competitiva de su excrecin renal
Sales de litio: aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin del litio
Efectos txicos
Alteraciones gastrointestinales( vmitos, anorexia, dolor abdominal) y neurolgicas ( cefalea,
somnolencia, vrtigo)
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Aspiracin y lavado gstrico, carbn absorbente, vigilancia y mantenimiento de constantes vitales
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al butibufeno, al cido acetilsaliclico y otros AINEs
Pacientes con porfiria, ulcera gastroduodenal, coagulopatias y hemorragias
Al igual que con otros AINEs, no se aconseja su uso durante el embarazo y lactancia.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Ocasionalmente edema, insuficiencia cardaca, hipertensin y taquicardia
Pulmonares Dsnea, espasmo bronquial
Gastrointestinales
Dispepsia, nauseas diarreas.Ocasionalmente lcera y hemorragia
gastroduodenal
Genitourinarios Disuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, sndrome nefrtico
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, mareos, astenia, somnolencia, excitacin
Metablicos
Hematolgicos Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis
Cutneos Erupciones exantemticas, purito, urticaria, alopecia
Otros
Presentaciones
MIJAL 500 mg comprimidos y sobres
Frmaco
CELECOXIB
Categora teraputica
AINE inhibidor de la ciclooxigenasa 2
Indicaciones de uso
Artrosis, artritis reumatoide
Dosificacin
100 mg cada 12 hr o 200 mg dosis nica diaria
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Farmacodinmica
Su selectividad sobre la inhibicin de la COX2 provoca menos efectos adversos
Farmacocintica
Absorcin: Rpida absorcin oral
Distribucin: En protenas plasmticas (97%)
Pico plasmtico: 3 horas
Metabolismo: Heptico
Vida media: 11 horas
Eliminacin: Fecal (57%) y renal (27%)
Rango teraputico: 200 mg/da
Interacciones
Las propias de los AINEs
Efectos txicos
Mareos, nusea, vmitos, parestesias, desorientacin, dolor epigstrico, hemorragia gastrointestinal
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir dosis
Precauciones
En pacientes con lesiones GI activas, disfuncin heptica o renal y en trastornos de coagulacin
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Fallo cardaco, edema perifrico, retencin hdrica, hipertensin, taquicardia,
arritmias
Pulmonares Disea, broncoespasmo
Gastrointestinales
Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, nuseas, disfuncin heptica,
gastritis
Genitourinarios Disfuncin renal, fallo renal agudo, cistitis, hematuria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, mareos, cefalea, ansiedad, confusin
Metablicos
Hematolgicos Anemia, epistaxis, trombocitopenia
Cutneos Prurito, urticaria
Otros
Presentaciones
CELEBREX cpsulas de 100 mg y 200 mg
Frmaco
CLONIXINATO DE LISINA
Categora teraputica
Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio no esteroideo
Indicaciones de uso
Dolor leve moderado por procesos inflamatorios no reumticos
Dosificacin
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Va oral : Adultos 125 250 mg/ 6 8h Nios 100 mg / 6 8h ; va rectal 200 mg / 6 8h
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Potenciacin de los efectos adversos con alcohol u otros frmacos ulcerognicos tipo corticosteroides.
Metrotexato
Efectos txicos
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales 19 % hiperacidez gstrica, gastralgia, nuseas
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia o ms raramente insomnio
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Otros Sudoracin con hipotermia, escalofros
Presentaciones
DOLALGIAL 125 mg comprimidos; 100 mg 200 mg supositorios
Frmacos
DEXKETOPROFENO
Sinnimo: Dextroketoprofeno
Categora teraputica
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico de tipo no esterodico, del grupo de los cidos arilpropinicos
Indicaciones de uso
Dolor de intensidad leve o moderada
Dosificacin
Adultos( va oral ): 12.5 mg / 46 h 25 mg / 8 h , no sobrepasar los 75 mg/ da
Insuficiencia heptica e renal de leve a moderada: se aconseja reducir la dosis, mximo 50 mg/ diarios
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Farmacodinmica
Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas por inhibicin de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
Absorcin: Va oral se absorbe rpidamente a travs del tracto gastrointestinal
Distribucin:
Pico plasmtico: 0.5 0.75 h
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: Renal en forma de metabolitos conjugados con cido glucornico un 80% en la orina
Rango teraputico:
Interacciones
La administracin con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales por efecto
sinrgico.
Anticoagulantes orales heparina parenteral y ticlopidina:aumentan el riesgo de hemorragia
Antihipertensivos y diurticos: algunos AINEs pueden dar lugar a disminucin de su accin
Ciclosporina y tracrolimus : la nefrotoxicidad puede verse incrementada
Metotrexato: riesgo de toxicidad por inhibicin de su mecanismo de eliminacin
Hidantoinas y sulfonamidas: pueden verse incrementados sus efectos txicos
Zidovudina: riesgo de toxicidad incrementada sobre la lnea roja de la sangre, dando lugar a anemia
severa
Probenecid: puede incrementar los niveles plasmticos de dexketoprofeno
Efectos txicos
Alteraciones gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado de estmago, carbn absorbente, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.
Precauciones y contraindicaciones
No debe administrarse en pacientes alrgicos al dexketoprofeno o cualquier otro AINEis
Pacientes con historia de asma bronquial
Pacientes con lcera gastroduodenal o dispepsia crnica
No se administrar en enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa
Insuficiencia renal moderada o grave
Disfuncin heptica grave
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Pacientes con ditesis hemorrgica y otros trastornos de la coagulacin, o en pacientes que toman
anticoagulantes
No debe emplearse durante el embarazo ni la lactancia
Su seguridad en nios no ha sido establecida.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Ocasionalmente edema, y raramente insuficiencia cardaca e hipertensin
Pulmonares Raramente disea, broncoespasmo
Gastrointestinales
Son las reacciones adversas ms frecuentes: dispepsia, pirosis, dolor
abdominal. Raramente lcera pptica, hemorragia o perforacin
Genitourinarios Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, sndrome nefrtico
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, vrtigos y mareos.Nerviosismo e insomnio.
Metablicos
Hematolgicos Raramente trombocitopenia, neutropenia, anemia hemoltica
Cutneos
Rush cutneo, prurito.Raramente alopecia, sndrome de StevensJohnson, prpura
onicolisis
Otros
Presentaciones
ENANTYUM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg
KETESSE comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg
PYRSAL comprimidos de 12.5 y 25 mg
QUIRALAM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg
Frmaco
DICLOFENACO
Categora teraputica
Antiinflamatorio , analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilacticos
(fenilacticos)
Indicaciones de uso
Tratamiento de enfermedades reumticas, gota, dolor asociado a clicos nefrticos, dismenorrea, dolor
postoperatorio y postraumtico asociado a inflamacin
Dosificacin
Adultos : comprimidos 50 mg/ 812 h; forma retard 75150 mg/da
ampollas 75 mg /da
supositorios 100 mg/da
Nios de 112 aos : 0.3 mg/ kg / da
Farmacodinmica
Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas mediante la inhibicin de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
20
Absorcin: Va oral, rectal , im
Distribucin:
Pico plasmtico: En 12 horas, en el lquido sinovial 23 h despus de la concentracin plasmtica
Metabolismo:
Metabolismo de primer paso heptico, con una biodisponibilidad del 5060 % y de un
85% la de los comprimidos dispersables
Vida media:
Eliminacin: Eliminado mayoritariamente en orina
Rango teraputico: Entre 50200 mg/da
Interacciones
Antagonistas del calcio( verapamilo, isradipino): disminucin de su eficacia por inhibir su metabolismo
heptico
Anticoagulantes orales: puede dar lugar a incremento de l efecto anticoagulante, con riesgo de
hemorragia
Ceftriaxona:incremento de su eliminacin
Ciclosporina: aumento de su toxicidad por accin del diclofenaco
Digoxina: aumento de su accin
Metotrexato: incremento de su accin y toxicidad
Pentazocina: pueden aparercer ataques convulsivos tnicoclnicos
Sales de litio : incremento de su accin y/o toxicidad
Diurticos ahorradores de potasio: puede incrementar los de niveles de potasio
Efectos txicos
Se desconocen, frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Medidas de apoyo y sintomticas. Aspiracin y lavado gstrico, carbn absorbente.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al diclofenaco, cido acetilsaliclico y a otros AINEs, as como en
aquellos afectados de porfiria, trastornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragias.
Debe guardarse especiales precauciones en enfermos asmticos, insuficiencia renal, insuficiencia
heptica, e insuficiencia cardaca donde deber emplearse la dosis lo mas baja posible
Durante el embarazo debe emplearse por razones muy justificadas y a la dosis ms baja posible
Se excreta en mnimas cantidades por la leche materna
Efectos secundarios
Cardiovasculares Ocasionalmente edemas, insuficiencia cardaca e hipertensin.hipotensin
Pulmonares Broncoespasmo
Gastrointestinales
21
Son las reacciones adversas ms frecuentes: dispepsia, nuseas,vmitos
distensin abdominal.Raramente hemorragia gastrointestinal y lcera pptica.
Genitourinarios Excepcionalmente proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, vrtigos y somnolencia.Raramente trastornos de visin, tinnitus, convulsiones
Metablicos Trastornos de la funcin heptica, inclusive hepatitis con o sin ictericia
Hematolgicos En casos aislados trombocitopnia, leucopenia, anemia hemoltica, anemia aplsica
Cutneos Rash y erupciones.Ramente urticaria, fotosensibilidad, eritema multiforme
Otros
Presentaciones
DI RETARD retard 100 mg
DICLOFENACO ALDO UNION comp 50 mg
DICLOFENACO ALTER comp. 50 mg
DICLOFENACO BRITISFARMA comp. 50 mg
DICLOFENACO CINFA comp. 50 mg
DICLOFENACO CLARIANA PIC supositorios 100 mg
DICLOFENACO EDIGEN comp. 50 mg
DICLOFENACO ESTEVE comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supos 100 mg, comp. retard 100 mg
DICLOFENACO GMINIS comp. 50 mg, retard 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg
DICLOFENACO JUVENTUS retard 100 mg cpsulas
DICLOFENACO LEPORI comp. 50 mg, supositorios 100 mg
DICLOFENACO LLORENS comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg
DICLOFENACO MUNDOGEN comp. 50 mg
DICLOFENACO NORMON comp. 50 mg
DICLOFENACO PADRO comp 50 mg y supos 100 mg
DICLOFENACO RATIOPHARM comp. 50 mg y supositorios 100mg
DICLOFENACO RUBIO comp. 50 mg , ampollas 75 mg, supositorios 100mg
DOLO NERVOBION comp. 50 mg
DOLO VOLTAREN comp. dispers 50 mg
DOLOTREN retard 100mg, comp. 50 mg, ampollas 75 mg , supositorios 100mg
22
LIBERALGIUM comp. 50 mg, supositorios 100 mg, ampollas 75 mg
LUASE comp. 50 mg y supositorios 100 mg
VOLTAREN comp. 50 mg, comp. retard 75 mg y 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg
Frmaco
DIFLUNISAL
Categora teraputica
Analgsico , antiinflamatorio
no esteroideo, antipirtico, antiagregante plaquetario. Qumicamente se trata de un difluorofenil derivado
del cido saliclico, aunque in vivo no se hidroliza a salicilato
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado asociado o no a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, dolor seo
metastsico
Dosificacin
Va oral : Adultos 1000 mg inicialmente seguido de 500 mg / 812h. Dosis mxima 1500 mg / da
Farmacodinmica
Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas
Farmacocintica
Absorcin: Se absorbe amplia y rapidamente por via oral. Inicio de accin inferior a 60 minutos
Distribucin: Unin proteica del 99%
Pico plasmtico: 23 horas
Metabolismo: Heptico
Vida media: 3 7h via oral
Eliminacin: 90% orina 5% en heces
Rango teraputico: 1500 mg / dia
Interacciones
Acetazolamida, anticoagulantes orales, furosemida espironolactona, glibenclamida y otras sulfonilureas,
indometacina, probenecid, ciclosporina, nitroglicerina, metrotexato, acido valproico, sales de litio,
antihipertensivos
Efectos txicos
No rutinariamente monitorizados
Ulcera gastrointestinal, dispepsia, nausea, vmitos, hiperventilacin, sudoracin , taquicardia, tinnitus
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir la medicacin. Si es aguda lavado gstrico, carbon activado, correcin
hidroelectroltica, tratamiento sintomtico
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia
gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrgicas. Debern guardarse especiales precauciones en
23
pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia heptica , hipertensin. Evitar en lo posible su utilizacin
durante el embarazo y en la lactancia Su uso en nios por debajo de los 12 aos no ha sido establecido. Si
bien no ha sido asociado a la aparicin del Sndrome de Reye no puede excluirse dad la relacin
estructural entre los salicilatos. Cuidado en nios deshidratados y ancianos ya que son ms susceptibles a
los efectos adversos de los AINES
Mejor administrado junto con las comidas
Efectos secundarios
Cardiovasculares Vasodilatacin,palidez, angina
Pulmonares Espasmo bronquial, disea
Gastrointestinales
19% nuseas, dispepsia, vmitos, ulcera gstrica, lcera duodenal, hemorragia
gastrointestinal. <1% anorexia gastritis, icteria colosttica con fiebre, hepatitis
Genitourinarios <1%Insuficiencia renal, nefritis intersticial aguda, proteinuria, hematuria
Musculoesquelticos Astenia
Neurolgicos Insomnio, alucinaciones, vrtigo , confusin , desorientacin, parestesias, cefalea
Metablicos
Hematolgicos Anemia hemoltica, trombocitopenia, agranulocitosis
Cutneos
Erupciones exantemticas, angioedema, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
necrosis epidrmica txica, fotodermatitis, prurito , vasculitis
Otros Tinnitus, visin borrosa
Presentaciones
DOLOBID 500 mg comprimidos
Frmaco
FENILBUTAZONA
Sinnimos: Butadiona, Flexazona,Difebuzol, Fenibutazona
Categora teraputica
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los pirazoles
Indicaciones de uso
Enfermedades reumticas como la artitis reumatoide, espondilitis anquilopoytica y ataques agudos de
gota
Dosificacin
Adultos: 200600 mg/ da (oral), 250500 mg / da ( rectal ) en varias tomas durante 1 semana
dosis de mantenimiento 200 mg / 24 h (oral) 250 mg / 24 h ( reactal )
Ancianos: disminuir la dosis un 50%.
Administrara conjuntamente con las comidas
Farmacodinmica
Actua impidiendo la sntesis de prostaglandinas mediante la inhibicin de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
Absorcin: Va oral y rectal
Distribucin:
Pico plasmtico:
24
Metabolismo: Es metabolizado en el hgado, dando metabolitos activos (oxifenbutazona)
Vida media:
Eliminacin: Mayoritariamente en la orina en forma metabolizada
Rango teraputico:
Interacciones
Acido acetilsaliclico reduce los efectos uricosricos
Alcohol:alteraciones psicomotrices
Antagonistas del calcio: disminucin de su eficacia teraputica por accin de la fenilbutazona
Anticoagulantes orales: incremento de su accin anticoagulante
Antidiabticos orales: su accin y/o toxicidad puede verse incrementada
Betabloqueantes: se efecto puede verse reducido por la fenilbutazona
Digitlicos: disminucin de sus niveles plasmticos debido a una induccin de su metabolismo
Fenitoina: incremento de los niveles sricos de fenitoina
Levodopa: puede haber un antagonismo en su accin
Metotrexato: incremento de su toxicidad
Litio: incremento de los niveles sricos y toxicidad por accin de la fenilbutazona
Efectos txicos
Alteraciones gastrointestinales , neurolgicas y sanguneas ( trombocitopenia y leucopenia), fracaso renal
y heptico, depresin respiratoria y coma
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Aspiracin y lavado gstrico , administracin de carbn activado, alcalinizacin de la orina.
Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.
Precauciones y contrindicaciones
Contraindicado en pacientes alrgicos a la fenilbutazona cido acetilsaliclico y otros AINEs , as como
en enfermos
con porfiria, transtornos gastrointestinales , coagulopatias o hemorragia.
Tambin contraindicado en pacientes con insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea,
insuficiencia heptica o alteraciones psiquitricas.
Especial precaucin en enfermos con asma o lupus eritematoso sistmico
No se recomienda su uso en mujeres embarazadas y nios menores de 14 aos
Lactancia: se excreta en bajas cantidades con la leche materna
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Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema, insuficiencia cardaca
Pulmonares Disea, edema pulmonar
Gastrointestinales
Son las ms comunes: dispepsia, dolor abdominal.Raramente lcera gstrica y
duodenal, hemorragia gastrointestinal y perforacin intestinal
Genitourinarios
Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, nefrolitiasis, cistitis,
proteinuria
Musculoesquelticos Atralgias
Neurolgicos Cefalea, mareos, neuropata perifrica.Tinnitus y sordera
Metablicos Incremento de los valores de fosfatasas alcalinas y transamianasas
Hematolgicos Anemia aplsica, agranulocitosis, anemia hemoltica y megaloblstica
Cutneos Prurito, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, erupciones exantemticas
Otros
Presentaciones
BUTAZOLIDINA grageas 200 mg y supositorios 250 mg
Frmaco
FENTIAZAC
Categora teraputica
Antiinflamatorio, antipirtico y analgsico no esreroideo
Indicaciones de uso
Tratamiento de enfermedades reumticas, procesos inflamatorios no reumticos , dismenorrea primaria
Dosificacin
Adultos ( oral ) : 200400 mg / 1224 h conjuntamente con las comidas
Farmacodinmica
Actua impidiendo la sntesis de prostaglandinas mediante inhibicin competitiva de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
Absorcin: Via oral
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: Via renal
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: puede dar lugar a aumento de su efecto anticoagulante
Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibicin del mecanismo de excrecin renal
Litio:aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin de litio debido ala inhibicin de las
prostaglandinas
Efectos txicos
Se desconoce , frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
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No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado gstrico y carbn absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia al fentiazac, cido acetil saliclico y otros AINEs
Tambin contraindicado en enfermos con transtornos gastrointestinales, coagulopatias y hemorragias
Deberan guardarse especiales precauciones en enfermos con asma, insuficiencia renal,insuficiencia
heptica, hipertensin arterial, insuficiencia cardaca , depresin mental u otras alteraciones psiquitricas
No se recomienda su uso en pacientes embarazadas, madres lactantes ni en nios menores de 14 aos
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema , insuficiencia cardaca , hipertensin
Pulmonares Asma, disnea
Gastrointestinales
Son las reacciones ms comunes:dispepsia, nauseas. Hemorragia o lcera
pptica
Genitourinarios Raramente proteinuria, insuficiencia renal, nefritis intesticial
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, mareos
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Cutneos Prurito, erupciones exantemticas,fotodermatitis, eritema multiforme
Otros
Presentaciones
DONOREST grageas 100 y 200 mg
Frmaco
FEPRAZONA
Sinnimos: Fenilprenazona, Prenazona
Categora teraputica
Antiinflamatorio, antipirtico y analgsico no esteroideo del grupo de los pirazoles
Indicaciones de uso
Tratamiento de la artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis y gota
Dosificacin
Adultos: 300 mg / 12 h durante 7 dias, dosis de mantenimiento 400 mg / 24 h
Farmacodinmica
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas por inhibicin no competitiva de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
Absorcin: Via rectal
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media:
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Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales( warfarina): incremento en la accin de la warfarina con aumento del tiempo de
protrombina
Antihipertensivos : puede dar disminucin del efecto antihipertensivo
Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibicin de la excrecin renal
Litio: incremento de su toxicidad por inhibicin de la excrecin renal
Efectos txicos
Alteraciones gastrointestinales, neurolgicas, trombocitopenia y leucopenia, fracaso renal y heptico,
depresin respiratoria y coma
Antdoto
Noexiste antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gsrtrico, carbn absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos a la feprazona,cido acetilsaliclico y otros AINEs, asi como en
aquellos afectados por transtornos gastrointestinales( lcera pptica, colitis ulcerosa), coagulopatias y
hemorragias.
Tambin contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y heptica, insuficiencia cardaca,
hipertensin o alteraciones psiquitricas
No se recomienda su durante el embarazo, lactancia ni nios menores de 14 aos
Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente edenma, insuficiencia cardaca, pericarditis
Pulmonares Raramente disea, broncoespasmo, edema pulmonar
Gastrointestinales
Son las reacciones adversas ms comunes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas
y vmitos.lcera gastroduodenal y hemorragia digestiva
Genitourinarios
Raramente insuficiencia reanal aguda, nefritis intesticial,, necrosis tubular,
proteinuria, nefrolitiasis,cistitis
Musculoesquelticos
Neurolgicos Raramente cefalea, mareos, neuropata perifrica.
Metablicos Hepatitis, ictericia, transaminitis, incremento de fasfatasas alcalinas
Hematolgicos
Raramente anemia aplsica y hemoltica, agranulocitosis, anemia megaloblastica.
Realizar controles sanguneos para detectar aparicin de discrasias sanguneas
Cutneos Reacciones anafilcticas, fiebre , vasculitis cutnea, prurito, eritema multiforme
Otros
Presentaciones
BROTAZONA 300 mg supositorios
IMPREMIAL supositorios 300 mg y comprimidos 200 mg
28
REPRESIL supositorios 300 mg
Frmaco
FLOCTAFENINA
Categora teraputica
Analgsico derivado del acido antranlico
Indicaciones de uso
Dolor leve o moderado. Dismenorrea
Dosificacin
Via oral Adultos iniciar con 400 mg seguido de 200 mg / 6 8h
Farmacodinmica
Inhibcin de la sntesis de prostaglandinas
Farmacocintica
Absorcin: Rpida ( 3060 minutos)
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: 60% biliar 40% orina
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales . Prolongacin del tiempo de protombina
Efectos txicos
No monitorizados
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gstrico.Tratamiento de soporte y sintomtico
Precauciones
Contraindicado en alergia a los derivados del cido antranlico, angioedema , anafilaxis u otras
reacciones alrgicas inducidas por acido acetilsalicilico u otros AINES
Precauciones en asma, hipertensin, insuficiencia cardaca, heptica y renal Historia de ulcera
gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente. Vigilancia durante los primeros dias ante la
conduccin o manipulacin de maquinaria precisa. No aconsejado en embarazo, lactancia y nios. En
ancianos mayor susceptibilidad para efctos adversos
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares Disea
Gastrointestinales Vmitos, gastralgia,
Genitourinarios Disuria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Mareos, somnolencia, cefalea
Metablicos
29
Hematolgicos
Cutneos Prurito, urticaria, anafilaxia
Otros Tinnitus
Presentaciones
IDARAC 200 mg comprimidos
Frmaco
FLURBIPROFENO
Categora teraputica
Atiinflamatorio,analgsico y antipirtico no esteroideo del grupode los cidos arilpropinicos
Indicaciones de uso
Tratamiento de la artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, inflamacin no reumtica y dismenorrea
primaria
Dosificacin
Adultos: 50100 mg / 812 h (oral) , 100 mg ( rectal ) , retard 200 mg/ 24h
Administrar con las comidas para palir la posible irritacin gstrica
Farmacodinmica
Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas por inhibicin competitiva de la ciclooxigenasa.
Farmacocintica
Absorcin: Via oral
Distribucin:
Pico plasmtico: 90 min
Metabolismo: Hidroxilacin y posterior conjugacin heptica
Vida media:
Eliminacin: Mayoritariamente con la orina en forma metabolizada, 15 % inalterado
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: incremento de su accin , con aumento del tiempo de protrombina
Betabloqueantes(propanolol): reduccin de su efecto por antagonismo a nivel de las prostaglandina
Cimetidina: incremento en los niveles de flurbiprofeno
Diurticos(furosemida): reduccin de su efecto diurtico
Metotrexato: incremento de su toxicidad por inhibicin competitiva de su mecanismo de excreccin
Sales de litio: aumento de la toxicidad por reduccin de la eliminacin de litio
Efectos txicos
Se desconoce, frmacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gstrico, carbn absorbente, alcalinizacin de la orina, vigilancia y mantenimiento de las
constantes vitales
30
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al flurbiprofeno, cido acetilsaliclico y otros AINEs ( incluyendo
aquellos casos con historia de asma angioedema,polipos nasales,urticaria precipitados por
AINEs),transtornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragia
Tambien contraindicado en pacientes con insuficiencia cardaca , renal y heptica, o depresin mental.
No se aconseja su uso durante el embarazo, lactancia y en nios menores de 14 aos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Ocasionalmente hipertensin, edema, insuficiencia cardaca
Pulmonares Raramente broncoespasmo,dsnea
Gastrointestinales
Son los ms comunes: dispepsia, dolor abdominal,nauseas, diarreas
Ocasionalmente lcera gstrica y hemorragia gastrointestinal
Genitourinarios Ocasionalmente disuria, insuficiencia renal,nefritis intesticial, sndrome nefrtico
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea y mareos
Metablicos Raramente ictericia
Hematolgicos Trombopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis
Cutneos Erupciones exantemticas, prurito.Raramente alopecia, urticaria, fotodermstitis, onicolisis
Otros
Presentaciones
FROBEN retard 200 mg cpsulas, grageas 50 mg y 100 mg, supositorios 100mg
NEO ARTROL retard 200 mg cpsulas
TULIP comp. 50 y 100 mg
Frmaco
FOSFOSAL
Categora teraputica
Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio no esteroideo y dbil actividad antiagregante plaquetaria.
Derivado del acido saliclico
Indicaciones de uso
Dolores osteoarticulares y musculoesquelticos de caracterstica inflamatorias. Migraas, cefaleas. Estados
gripales en adultos
Dosificacin
Via oral preferible con comidas
Adultos 1200 mg 3600 mg / da. Si es necesario 2400 mg / 8h
Nios 300 mg / 8h
Farmacodinmica
Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
31
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales, antidiabticos orales
Efectos txicos
La administracin accidental de dosis muy elevadas pude producir, nauseas, vmitos, diarrea, alteraciones
electrolticas, cardiovasculares y respiratorias
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado de estmago, carbn activo, aumento de la diuresis, tratamiento sintomtico
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal
reciente, alteraciones hemorrgicas. Debern guardarse especiales precauciones en pacientes con
insuficiencia renal, insuficiencia heptica , hipertensin. Evitar en lo posible su utilizacin durante el
embarazo y en la lactancia Si bien no ha sido asociado a la aparicin del Sndrome de Reye no puede
excluirse dada la relacin estructural entre los salicilatos. Cuidado en nios deshidratados y ancianos ya que
son ms susceptibles a los efectos adversos de los AINES
Mejor administrado junto con las comidas
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
A dosis elevadas pueden aparecer nuseas, vmitos, dispepsia, pirosis, dolor
abdominal, diarreas. En algn caso aislado alteracin de la cifra de
transaminasas
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Urticaria , erupciones exantemticas
Otros
Presentaciones
AYDOLID 1200 mg sobres
DISDOLEN 1200 mg sobres
PROTALGIA 300mg sobres
Frmaco
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IBUPROFENO
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo (derivado del cido propinico)
Indicaciones de uso
Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico.
Indicaciones: Tratamiento sintomtico del dolor leve a moderado. Artritis inflamatoria y degenerativa.
Bursitis, sinovitis, capsulitis, esguinces u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen traumtico o
deportivo. Dismenorrea. Cefalea tensional. Dolor postoperatorio. Dolor crnico. Dolor neoplsico
(especialmente en metstasis seas) Fiebre y sintomatologa asociada al resfriado comn.
Dosificacin
Adulto:
Dolor, cefalea y fiebre: Ibuprofeno va oral 200400 mg / 46h o 600 mg / 12 h retard. Dosis mxima
2.4 g. al da (para todas las vas de administracin) Administracin rectal: 500 mg/46h.
Procesos inflamatorios: Ajustar a la mnima dosis eficaz. Por va oral iniciar el tratamiento con 400 mg /
6 h o 600 mg / 8 h y a las dos semanas ajustar a un mantenimiento de 400 mg / 12 h o 600 mg retard / 12
h. Por va rectal inicio a 1,5 g diarios y posteriormente mantenimiento de 1gr diario.
Nios (1 a 12 aos):
Dolor y fiebre: 510 mg / kg / 68 horas hasta un mximo de 40 mg / kg diarios.
Procesos inflamatorios: 10 mg / kg / 6 h.
Administrar el analgsico regularmente (no en funcin de las necesidades) Para el tratamiento del dolor
moderadosevero puede darse asociado a opiodes y antidepresivos (dolor crnico)
En pacientes ancianos y pacientes con una funcin renal y/o heptica disminuida debe reducirse la dosis
de un 3050%.
Se recomienda administrar el frmaco despus de las comidas para reducir la incidencia de gastropata
inducida por Ibuprofeno; con el mismo fin pueden aadirse anticidos o sucralfato (VO 1gr cuatro veces
al da) En pacientes de alto riesgo puede prevenirse la lcera gstrica mediante la administracin de
misoprostol (VO 100200 mcg cuatro veces al da)
En pacientes tratados de forma crnica con dosis elevadas se sugiere administrar la mayor parte de la
dosis total diaria antes de acostarse junto con algn alimento.
Farmacodinmica
Las propiedades analgsicas y antiinflamatorias se deben en parte a la inhibicin de la sntesis de las
prostaglandinas y los leucotrienos al inhibir al enzima ciclooxigenasa. Tiene actividad antibradikinina y
actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La accin antipirtica puede ser secundaria a una accin
central de inhibicin de la liberacin de prostaglandinas inducida por pirgenos y posiblemente tambin
a una accin vasodilatadora perifrica de mediacin central.
Su potencia analgsica y antiinflamatoria es equivalente a la de los salicilatos y menor a la de la
indometacina o la fenilbutazona.
Al igual que otros AINE posee efecto techo para la analgesia por lo que si se superan las dosis
33
recomendadas se aumenta la toxicidad sin aumentar la analgesia.
Farmacocintica
Absorcin:
Absorcin rpida VO (T mx. = 12 h), biodisponibilidad del 80%. Los alimentos retrasan
la absorcin.
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas: 9099%.
Metabolismo: Amplio metabolismo heptico.
Vida media: Tiempo vida de 2 horas.
Eliminacin:
Eliminacin mayoritariamente renal (90% metabolitos inactivos conjugados con cido
glucornico; 10% se elimina inalterado)
Rango teraputico:
Habitualmente no se monitoriza.
Inicio de accin: Efecto analgsico por VO en menos de 30 min; efecto
antipirtico en menos de 1 hora y efecto antiinflamatorio en menos de 7 das.
Efecto mximo: VO, antipirtico en 24 horas; antiinflamatorio en 12
semanas.
Duracin de accin: VO, efecto analgsico de 46 horas.
Interacciones
Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina,
anticoagulantes orales (aumenta el tiempo de protrombina por desplazamiento de su unin a proteinas
plasmticas) y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes (disminuye el
efecto betabloqueante), antagonistas del calcio (amlopdipino) y captoprilo y probablemente de otros
antihipertensivos. Los niveles plasmticos de ibuprofeno aumentan al administrarse concomitantemente
con aspirina. Antagoniza los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de los diurticos de
asa (furosemida) Aumenta los niveles plasmticos de la digoxina (62%) con posible potenciacin de su
accin y / o toxicidad por posible disminucin de su excrecin renal. Puede potenciar la toxicidad del
baclofeno (por posible acumulacin debida a insuficiencia renal causada por ibuprofeno) Posible
incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminacin de las sales de litio aumentando su
toxicidad. Aumento de toxicidad del tacrolimo. Potencia la toxicidad de la tacrina con episodios de
delirio. Las resinas de intercambio inico (colestiramina) disminuyen la absorcin del ibuprofeno y
probablemente inhiben su efecto.
Puede alterar las siguientes determinaciones analticas sanguneas: Aumento biolgico de las
transaminasas, creatinina y urea; aumento por interferencia analtica de fosfatasa alcalina, bilirrubina y
creatinina. Reduccin biolgica de la albmina, creatinina y cido rico.
Efectos txicos
En general son infrecuentes, leves y transitorios (ver efectos secundarios)
La intoxicacin aguda se manifiesta con apnea, cianosis, nistagmus, somnolencia y vrtigo.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Parar la administracin o reducir la dosis. Corregir los trastornos hidroelectrolticos y alteraciones
cidobsicas. Soporte ventilatorio y hemodinmico. Inducir la emesis con jarabe de ipecacuana o
proceder al lavado gstrico seguido de carbn activado. Forzar la diuresis alcalina con bicarbonato
sdico intravenoso y si es necesario furosemida una vez corregida la deshidratacin. Tratamiento
sintomtico.
Precauciones
34
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal o heptica, asma crnica, alteraciones de la coagulacin e historia de lesin gastrointestinal activa o
no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal prerenal ya que disminuye la prostaglandinas
vasodilatadoras precipitando la descompensacin.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ibuprofeno o con un sndrome de
poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 12 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categora B de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existen estudios
adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su
uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre
prematuro del ductus arterioso; tambin pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y
predisponer al recin nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestacin. Su uso,
sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms
seguras.
La Academia Americana de Pediatra lo considera compatible con la lactancia materna.
Uso no recomendado en nios menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo
ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones cardiovasculares.
Efectos secundarios
Suelen ser infrecuentes, leves y transitorios. Ms frecuentes con dosis de 3.200 mg / da
Cardiovasculares Edema perifrico, retencin de fluidos, hipertensin y palpitaciones.
Pulmonares Disnea, broncoespasmo.
Gastrointestinales
lcera, sangrado, dispepsia, nauseas, vmitos, distensin abdominal, diarrea,
estreimiento, calambres abdominales, disfuncin heptica.
Genitourinarios Nefritis intersticial y sndrome nefrtico. Uremia, cistitis, hematuria.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, vrtigos, cefalea, ansiedad, confusin, tinnitus, visin borrosa.
Metablicos
Hematolgicos
Prolongacin del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplsica,
anemia hemoltica. Inhibicin agregabilidad plaquetar.
Cutneos Prurito, urticaria.
Otros Fiebre
Observaciones:
Mejor tolerado que la aspirina o el naproxeno y a dosis equipotentes se asocia a menor alteracin
de la mucosa gstrica.
Presentaciones
ACTIMIDOL: comp. 200 mg
ADVIL: comp. 400 mg, grageas 200 mg
ADVIL INFANTIL: suspensin 100 ml 100 mg / 5 ml
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ALGIASDIN : comprimidos de 400 mg, 600 mg y Algiasdin retard comprimidos de 600 mg
ALGIDRIN: sobres 600 mg
ALTIOR: comp. 400 mg, cpsulas 200 mg
DALSY: suspensin 200 ml (100 mg/5 ml)
DOCTRIL: comp. 200 y 400 mg
DOLOCYL: comp. 200 y 400 mg
DORIVAL: comp. 200 mg
ESPIDIFEN: sobres de 400 mg (30 y 500 sobres), sobres de 600 mg (20 y 500 sobres)
FEMAPRIN: grageas 200 mg
FEMIDOL: comp. 200 mg
FEMINALIN: comp 200 mg
GELOFENO: supos 500 mg, comp 400 mg
IBENON: comp 200 mg
IBUPROFENO BAYER: sobres 200 mg, comp 200 mg
IBUPROFENO BIORESEARCH: grageas 400 mg
IBUPROFENO BRITISFARMA: grageas 400 mg
IBUPROFENO DEXTER: comp 600 mg
IBUPROFENO ESTEVE: comp 600 mg
IBUPROFENO PROMESA: cps 200 mg
IBUPROFENO ROVI: supositorios 500 mg
IBUPROFENO ZAMBON: sobres 200 mg, comp. efervesc 200 mg
IBUPROX: sobres 100 y 200 mg
IBUSCENT: comp. 200 mg
ISDOL: comp. 200 mg
JUNIFEN: susp 100 ml 100 mg / 5 ml, susp 150 ml 100 mg / 5 ml
KALMA: comp. 400 mg, sobres 200 mg
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LIBROFEM: comp. 200 mg
NEOBRUFEN: comprimidos 600 mg, comprimidos retard 800 mg, grageas 400 mg, sobres efervescentes
600 mg, supositorios 500 mg
NODOLFEN: comp. 400 mg
NUREFLEX: cpsulas retard 300 mg
NUROFEN: sobres 400 mg, comp. 200 mg, comp. 400 mg
POCYL: comp. 200 mg
SAETIL : sobres 400 mg y 600 mg
SOLUFENA: cps 200 mg
TODALGIL: comp. 200 mg
Frmaco
INDOMETACINA
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo. Grupo de los cidos arilacticos (indolacticos)
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio de alta potencia, analgsico y antipirtico.
Indicaciones: Tratamiento sintomtico de enfermedades reumticas crnicas inflamatorias: fase activa de
la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamacin no reumtica moderada
severa. Inflamacin consecutiva a intervenciones ortopdicas. Dolor, sobretodo asociado a procesos
inflamatorios (dismenorrea, gota) y postraumtico. Dolor crnico. Dolor neoplsico (especialmente
metstasis seas o hipercalcemia secundaria a actividad osteoltica mediada por prostaglandinas)Cefalea
tensional. Cierre de la persistencia del ductus arterioso en nios prematuros.
Dosificacin
Adultos: Va oral: 50200 mg / da en 24 tomas. Retard a dosis de 75 mg /1224 horas. Va rectal: 100
mg por la noche y en caso necesario puede administrase otra dosis por la maana.
En procesos crnicos iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / 812 h y aumentarlo progresivamente
en 2550 mg a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado o dosis mxima de 200 mg /da.
En procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 mg/68 horas hasta desaparicin de los
sntomas (12 semanas)
Dismenorrea primaria: 25 mg 78 h como mucho desde que aparecen los sntomas y durante el tiempo
que dure el dolor. Ms efectiva que la aspirina.
Gota aguda: 50 mg / 8 h hasta la desaparicin de los sntomas. En caso necesario puede llegarse a dosis
mxima de 200 mg/ da. Efecto antiinflamatorio comparable a la colchicina. No recomendada la
presentacin retard.
En pacientes ancianos, insuficientes renales o hepticos debe reducirse la dosis un 3050%.
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Administrar preferentemente con alimentos, leche o un anticido o sucralfato para minimizar los efectos
gastrointestinales. En pacientes de alto riesgo puede prevenirse el ulcus gstrico con misoprostol (VO
100200 mcg cuatro veces al da)
Administrar regularmente y no segn necesidades.
Puede ocasionar efectos adversos importantes, por lo que no debe ser un frmaco de primera eleccin ni
debe usarse como simple antipirtico o analgsico.
Farmacodinmica
Acta impidiendo la sntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibicin
competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Es uno de los inhibidores ms potentes del enzima
ciclooxigenasa que cataliza la formacin de precursores de prostaglandinas (endoperxidos) a partir del
cido araquidnico. La indometacina y otros AINE podran interferir en la formacin de autoanticuerpos
(mediados por las prostaglandinas) implicados en el proceso de la inflamacin. La accin antipirtica se
debe a efectos en el SNC (inhibe la liberacin de pirgenos y produce vasodilatacin perifrica mediada
centralmente)
Potencia analgsica 20 veces superior a la de la aspirina.
Efecto techo analgsico.
Farmacocintica
Absorcin:
Biodisponibilidad va oral del 100% y va rectal del 8090%. La absorcin rectal suele ser
ms rpida que la oral. Los alimentos reducen la absorcin oral.
Distribucin: Volumen aparente de distribucin de 0,12 L / kg Unin a protenas plasmticas del 90 %.
Pico plasmtico:
T mx. = 23 h oral y 2 h rectal. Las formas retardadas son absorbidas en un 90% a
las 12 horas.
Metabolismo: Heptico, sobretodo por desmetilacin, dando metabolitos sin actividad significativa.
Vida
media:
1 11 horas (en recin nacidos puede incrementarse hasta en 24 h.)
Eliminacin:
Mayoritariamente por heces (66%) en forma metabolizada y por orina de forma inalterada
(20%) Se excreta tambin con la leche materna. Aclaracin total de 12 ml / kg / min
Rango teraputico:
No se monitoriza.
Inicio de accin VO: efecto analgsico 1530 minutos; efecto antiinflamatorio <
7 das.
Efecto mximo VO: Efecto analgsico: 12 horas y antiinflamatorio 12
semanas.
Duracin de la accin VO: efecto analgsico 46 horas.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, anticoagulantes o
alcohol.
IECA: reduce su efecto con posible retencin de fluidos.
Anticidos: hidrxido de magnesio, hidrxido de aluminio, xido magnsico, caolin, subcarbonato de
bismuto, carbonato clcico. Reducen la absorcin pudiendo disminuir el efecto antiinflamatorio.
38
Aminoglicsidos: posible disminucin de la eliminacin del antibitico con riesgo de toxicidad
(probablemente por reduccin del aclaramiento renal)
Tolbutamida: Puede aumentar la accin de ste hipoglucemiante.
Betabloqueantes: Su efecto puede verse reducido, riesgo de crisis hipertensivas.
Bupivacaina: posible disminucin del efecto anestsico, aunque no ha sido totalmente establecido.
Ciclofosfamida: Incremento de su toxicidad por retencin de fluidos y sales.
Cimetidina: puede incrementar la absorcin oral de la indometacina.
Ciprofloxacino: en un estudio se ha observado incremento de su toxicidad.
Corticoesteroides: posible aumento de la toxicidad, aumentando sobretodo la incidencia de ulcus pptico.
Digoxina: puede verse incrementada su accin y su toxicidad.
Diurticos: su efecto puede verse reducido por accin de la indometacina y adems puede incrementarse
su toxicidad.
Fenilpropanolamina: Aumento de la accin vasopresora con riesgo de crisis hipertensivas.
Haloperidol: la toxicidad de ste frmaco puede verse incrementada.
Hidralazina: Su accin puede verse reducida.
Metotrexate: Posible acumulacin de ambos frmacos.
Nifedipina: Posible disminucin de su accin.
Penicilamina: Su absorcin puede verse aumentada con riesgo de toxicidad.
Prazosina: Posible disminucin de sus efectos antihipertensivos.
Probenecid: Puede reducir la excrecin de indometacina.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmticos de litio.
Salicilatos: El cido acetilsaliclico puede reducir la absorcin oral de la indometacina. El diflusinal
provoca acumulacin de indometacina en el organismo.
Vancomicina: Puede reducirse su eliminacin.
Efectos txicos
Intoxicacin aguda: Somnolencia, nauseas, vmitos, aletargamiento, parestesias, desorientacin,
convulsiones, agresividad, entumecimiento, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
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Sintomtico. Parar o reducir la dosis de administracin. Correccin de los trastornos hidroelectrolticos.
Soporte ventilatorio y circulatorio. En la intoxicacin va oral: jarabe de ipecacuana o lavado gstrico
seguido de carbn activado (durante las primeras dos horas postingesta) Monitorizacin de funcin
renal y heptica. Control durante varios das por riesgo de lcera gstrica tarda (sangre en heces)
Precauciones
No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la
aparicin de displasias.
Contraindicada en pacientes alrgicos a la indometacina, cido acetilsaliclico y a otros AINE y en
aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.
Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (lcera gstrica, colitis ulcerosa...) y en
pacientes con coagulopatas.
Precaucin especial en: insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensin, enfermedad tiroidea,
insuficiencia heptica, depresin mental u otras enfermedades psiquitricas y neurolgicas (parkinson,
epilepsia...) En caso de glaucoma realizar controles oftalmolgicos frecuentes.
En caso de somnolencia evitar la prctica de actividades peligrosas o de precisin.
Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales: cierre del
ductus arterioso, hipertensin pulmonar neonatal primaria y muerte fetal. Categora C de la FDA y en el
tercer trimestre categora D de la FDA.
Se excreta por la leche materna y se ha visto un caso de convulsiones en un recin nacido de una madre
que tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatra lo considera un frmaco
compatible con la lactancia materna.
En general no se recomienda su uso en nios menores de 14 aos.
En ancianos la neurotoxicidad aumenta en un 50% adems de un aumento de los dems efectos
indeseables. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana y debe adems reducirse la dosis a
la mitad.
Puede enmascarar los signos y sntomas de infeccin y de otras enfermedades por su efecto antipirtico y
antiinflamatorio.
Se recomienda analtica sangunea cada 14 das (urea, creatinina y hemograma) y urinanlisis cada 12
meses si se administra de forma crnica a dosis altas.
Efectos secundarios
Entre un 30 y un 60% de los pacientes van a presentar algn tipo de efecto adverso. Los ms comunes
son la cefalea, mareos y alteraciones digestivas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en
caso de cualquier signo o sntoma de alteracin heptica o alteracin visual.
Cardiovasculares
Son raras. Hipotensin, colapso cardiovascular, taquicardia, insuficiencia cardiaca,
arritmias. Hipertensin. Edemas.
Pulmonares Hipertensin pulmonar (excepcional)
Gastrointestinales Nauseas, vmitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, estreimiento, anorexia,
distensin abdominal, hemorragia gastrointestinal, proctitis, estomatitis, lcera
bucal, lcera esofgica, lcera gstrica y duodenal, perforacin intestinal.
40
Hepatobiliares: Ictericia, hepatitis, aumento de los valores de enzimas hepticos,
hiperbilirrubinemia.
Genitourinarios
Aumento de la creatinina srica y del BUN, proteinuria, hematuria, nefritis
intersticial, sndrome nefrtico.
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Cefalea, mareos, neuropata perifrica, convulsiones, parkinsonismo. Tinnitus. Sordera.
Oculares: Opacificacin corneal, retinopata, visin borrosa, fotofobia, diplopa.
Psicolgicas / psiquitricas: depresin, astenia, malestar general, somnolencia,
confusin, desorientacin, alucinaciones, psicosis.
Metablicos
Hematolgicos
Anemia hemoltica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia,
anemia aplsica, prpura hemorrgica. Prolongacin del tiempo de sangra: este
efecto es transitorio y la agregabilidad plaquetar se normaliza tras 24 horas de
suspensin del tratamiento.
Cutneosalrgicos
Prurito, urticaria, erupciones exantemticas, alopecia, Sd. de StevensJohnson,
eritema multiforme, necrolisis epidrmica txica, eritema nodoso, reaccin
anafilctica, angioedema prpura.
Otros
Presentaciones
ALIVIOSIN: supositorios de 100 mg
ARTRINOVO: Cpsulas de 25 mg; supositorios de 50 mg y de 100 mg
FLOGOTER: Cpsulas de 25 mg, cpsulas retard de 75 mg, supositorios de 100 mg
INACID: Cpsulas de 25 mg, cpsulas retard de 75 mg; supositorios de 50 mg y 100 mg
INDO FRAMAN: Cpsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg
INDOLGINA: Cpsulas de 25 mg, supositorios de 100 mg
INDONILO: Cpsulas de 50 mg; supositorios de 100 mg
MEDERREUMOL: Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg
NEO DECABUTIN : Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg
REUMO ROGER: Supositorios de 100 mg
REUSIN: Cpsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg
Frmaco
ISONIXINA
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los isteros del cido antranlico)
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, antipirtico y analgsico.
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Indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamacin
no reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor levemoderado asociado a procesos inflamatorios,
dismenorrea primaria, gota.
Dosificacin
Adultos: Va oral o rectal a dosis de 400 mg/612 horas.
Nios: Va rectal, 200 mg/612 horas.
Administrarlo con alimentos para reducir la irritacin gstrica. Tomar las cpsulas con un vaso de agua y
se aconseja que el paciente permanezca de pie durante al menos 1015 minutos.
Farmacodinmica
Inhibidor no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa inhibiendo la sntesis de prostaglandinas y
otros prostanoides.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: pude incrementar el efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias (por
desplazamiento de su unin a proteinas plasmticas.
Antihipertensivos: Disminuye la accin antihipertensiva por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas.
Metotrexato: Su toxicidad puede verse aumentada por inhibicin competitiva en la excrecin renal.
Sales de Litio: La eliminacin del litio puede estar reducida aumentando su toxicidad.
No se recomienda la asociacin de isonixina con otros AINE ya que no aumenta su efecto anlgsico /
antiinflamatorio y pueden aumentar sus efectos adversos.
Efectos txicos
Se desconoce la sintomatologa de la intoxicacin aguda.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
El tratamiento de la intoxicacin aguda ser sintomtico mediante soporte respiratorio y hemodinmico,
correccin de trastornos hidroelectrolticos y monitorizacin de la funcin renal, heptica y deteccin de
sangre en heces. Se realizara vaciado gstrico y administracin de carbon absorbente (efectivo si se
administra durante las primeras dos horas de la intoxicacin oral)
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos a la isonixina, aspirina y otros AINE incluyendo a aquellos
pacientes con historia de poliposis nasal, rinitis, angioedema, asma o urticaria desencadenada por AINE.
Contraindicado en pacientes con colitis ulcerosa y otras enfermedades gastrointestinales (ulcus
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gastroduodenal...)
Contraindicado en coagulopatas y / o hemorragia.
Precaucin especial en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensin, enfermedad
tiroidea e insuficiencia heptica.
En enfermos asmticos administrar la dosis ms baja posible y realizar un control clnico de la
enfermedad.
En caso de somnolencia evitar la prctica de tareas de precisin o de riesgo.
Embarazo: En animales se ha demostrado distocia, aumento de la prdida postimplantacin y retraso
del parto. En humanos no existen estudios adecuados. El uso en el tercer trimestre podra provocar el
cierre prematuro del ductus arterioso. Antes del parto pueden anular la contractilidad uterina retrasando
el parto y prolongando la gestacin.
Slo se acepta su uso durante la gestacin ante la ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.
Se desconoce si el frmaco se excreta por la leche materna.
Su administracin en nios no ha demostrado problemas especiales.
Los ancianos parecen ser ms susceptibles a los efectos adversos por lo que se recomienda precaucin en
su uso e iniciar el tratamiento a dosis ms bajas.
Efectos secundarios
En general son leves y transitorios.
Cardiovasculares
Pulmonares Broncoespasmo, disnea.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Urticaria, eritema.
Otros Reaccin anafilctica, angioedema.
Presentaciones
NYXIN HERMES: cpsulas de 400 mg y supositorios infantiles de 200 mg
Frmaco
KETOPROFENO
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los cidos arilpropinicos)
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.
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Indicaciones: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, episodios agudos de gota.
Tratamiento sintomtico del dolor levemoderado, especialmente si est asociado a inflamacin (dolor
dental, traumatismos, dolor agudo postoperatorio) Dismenorrea primaria. Cefalea tensional. Dolor
crnico y dolor neoplsico (sobretodo el secundario a metstasis seas)
Dosificacin
Adultos:
Para el dolor: Va oral: 2550 mg /612 horas (0.51.0 mg / kg) Como pauta general se recomienda
2550 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis segn respuesta. La dosis de la forma retard es de
200 mg / 24 h
Para la inflamacin: Va oral: 50 75 mg / 612 horas (1.01.5 mg / kg), como pauta general se
recomienda 50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis segn respuesta. La dosis de la forma
retard es de 200 mg / 24 h
Va rectal: 100 mg/1224 h.
Va IM: 100 mg/1224 h durante 56 das y posteriormente se continuar la administracin por va oral
o rectal.
La forma inyectable est especialmente indicada en cuadros agudos de dolor y en dolor postoperatorio.
No sobrepasar los 200 mg diarios para el dolor o los 300 mg como antiinflamatorio (artritis reumatoide)
Administrar junto con alimentos para reducir la irritacin gstrica. Tomar los comprimidos enteros. La
administracin rectal en dosis nica se realizar preferentemente por la noche. Administrar de forma
regular y no segn se precise.
En ancianos y pacientes con afectacin de la funcin renal o heptica es conveniente reducir la dosis un
3050%.
El riesgo de gastropata puede reducirse con la administracin de sucralfato y misoprostol en pacientes
de riesgo.
Farmacodinmica
Inhibicin competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros
prostanoides. Relacionado estructuralmente y farmacolgicamente con ibuprofeno y naproxeno.
Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La accin antipirtica
puede ser secundaria a una accin central de inhibicin de la liberacin de prostaglandinas inducida por
pirgenos y posiblemente tambin a una accin vasodilatadora perifrica de mediacin central.
La potencia analgsica del ketoprofeno es similar a la de la indometacina y una 20 veces superior a la del
ibuprofeno y la del cido acetilsaliclico.
Tiene efecto techo para la analgesia.
Farmacocintica
Absorcin:
Biodisponibilidad va oral del 90%. Absorcin rpida en el tracto gastrointestinal (T mx.
=0.52 horas y las formas retardadas 67 horas) Los alimentos retrasan la absorcin.
Distribucin:
Volumen de distribucin aparente de 0.1 L / kg Difunde a travs de la barrera
hematoenceflica y llega tambin al tejido sinovial. Unin a proteinas plasmticas del
98%.
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Pico plasmtico: T mx. = 67 horas.
Metabolismo: Heptico. Da lugar a metabolitos inactivos.
Vida media:
T vida = 24 horas. En las formas retard aumenta a 78 horas. En ancianos tambin se
ve incrementado.
Eliminacin:
El 6070% se elimina en la orina en forma de metabolitos conjugados con cido
glucornico. Aclaracin total de 1.33 ml / kg / min
Rango teraputico:
No se monitoriza. Inicio de la accin analgsica va oral a los 1530 minutos,
con efecto mximo a las 12 horas y duracin del efecto de 34 horas.
Interacciones
Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina,
anticoagulantes orales y alcohol.
Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes y probablemente de otros
antihipertensivos.
Los niveles plasmticos de ketoprofeno pueden aumentar al administrarse concomitantemente con
aspirina. Antagoniza los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de los diurticos de asa
(furosemida)
Metotrexato: Posible incremento de la toxicidad de ambos frmacos por inhibicin competitiva de su
mecanismo de excrecin.
Inhibe la eliminacin de las sales de litio aumentando su toxicidad.
Anticidos (hidrxido de aluminio): Posible disminucin del efecto antiinflamatorio del ketoprofeno por
disminucin de su absorcin.
Ciclosporina: posible incremento de los niveles de ciclosporina (disminuye su excrecin)
Metoclorpramida: Puede disminuir los niveles plasmticos de ketoprofeno por disminucin de su
absorcin digestiva.
Probenecid: Los niveles sricos de probenecid pueden incrementar.
Efectos txicos
Se desconoce la sintomatologa por sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones
neurolgicas (somnolencia, vrtigo y desorientacin), gastrointestinales (vmitos, dolor abdominal) y
acidosis metablica.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Vaciado gstrico, jarabe de ipecacuana, administracin de carbon activado (efectivo si se
administra durante las primeras 2 h horas de la intoxicacin), vigilancia y mantenimiento de constantes
vitales. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sdico y si es necesario furosemida. Hemodilisis.
Tratamiento de las convulsiones. Monitorizacin de funcin renal, heptica y deteccin de sangre en
heces.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal o heptica, asma crnica, alteraciones de la coagulacin e historia de lesin gastrointestinal activa o
no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal prerenal ya que disminuye la prostaglandinas
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vasodilatadoras precipitando la descompensacin.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketoprofeno o con un sndrome
de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 12 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categora B de la FDA y categora D en el tercer trimestre. Los estudios en animales
han demostrado efectos embriotxicos. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su
uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crnico
en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; tambin
pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto
pueden retrasar el parto y prolongar la gestacin ya que pueden anular la contractilidad uterina. Su uso,
sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms
seguras.
Se desconoce si se excreta por la leche materna. Uso generalmente aceptad en la madre lactante, aunque
se recomienda vigilancia del recin nacido.
Uso no recomendado en nios menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo
ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones cardiovasculares.
Efectos secundarios
Afectan principalmente al sistema gastrointestinal. El 515 % de los pacientes tratados con ketoprofeno
se ven obligados a suspender el tratamiento. La mayora de efectos indeseables aparecen durante el
primer mes de tratamiento. Lo ms comn son las alteraciones digestivas, la cefalea y las alteraciones
hepatobiliares. Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento si se observa algn signo de alteracin
heptica.
Cardiovasculares
Edema, insuficiencia cardiaca, hipertensin, taquicardia, hypotension ortosttica y
sofocos.
Pulmonares Espasmo bronquial, disnea.
Gastrointestinales
Dispepsia, nauseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreimiento,
melenas, hemorragia gastrointestinal, lcera gstrica.
Ictericia.
Genitourinarios
Disuria, hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, sndrome
nefrtico.
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Cefalea, mareos. Visin borrosa. Tinnitus, sordera reversible.
Psicolgicas / psiquitricas: excitacin, malestar general, somnolencia, astenia.
Metablicos
Hematolgicos Trombocitopenia, anemia hemoltica, agranulocitosis, anemia.
Cutneos
Erupciones exantemticas, prurito, urticaria, alopecia, foto dermatitis, eritema, prpura,
dermatitis, onicolisis.
Otros Conjuntivitis. Epistaxis.
Presentaciones
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ARCENTAL: Cpsulas de 50 mg
FASTUM: Cpsulas de 50 mg
KETOPROFENO RATIOPHARM: Cpsulas de 50 mg, supositorios de 100 mg
KETOSOLAN: Cpsulas de 50 mg
ORUDIS: Cpsulas de 50 mg; comprimidos enteric. de 50 mg y 100 mg, comprimidos retard de 200 mg
ampollas
de 100 mg y supositorios de 100 mg
TOPREK: jarabe 150 ml 5 mg / ml
Frmaco
KETOROLAC
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los cidos arilpropinicos, aunque con ncleo pirroliznico)
Indicaciones de uso
Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico.
Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor levemoderado en postoperatorio y en traumatismos
musculoesquelticos.
Dosificacin
Va oral: 10 mg/46 horas. No sobrepasar los 40 mg diarios. No superar los 7 das de tratamiento.
Va parenteral: Dosis inicial de 10 mg (30 mg en casos de dolor intenso o muy intenso), seguidos de
1030 mg / 46 h segn necesidad. Dosis mxima diaria recomendada, 90 mg en adultos y 60 mg en
ancianos. Duracin mxima de tratamiento continuo parenteral, 2 das. En dolor intenso, si se administra
junto con morfina, reduce de forma considerable la dosis diaria necesaria de sta.
La administracin IM o IV debe ser en forma de bolos directo en inyeccin lenta (ms de 15 segundos de
duracin) Compatible con solucin salina, soluciones salinas con dextrosa al 5%, Ringer, Ringer lactato
y soluciones de Plasmalyte. Diluir en 2550 ml; solucin estable durante 24 horas.
Farmacodinmica
Inhibicin reversible de la sntesis de prostaglandinas. Puede considerarse un analgsico de accin
perifrica. La potencia analgsica de 30 mg IM de ketorolaco equivale a 9 mg de morfina. La potencia
analgsica de 1020 mg de ketorolaco VO equivale a 650 mg de aspirina o a 600 mg de paracetamol ms
30 mg de codena. Comparado con aspirina, los efectos adversos gastrointestinales aparecen ms
precozmente y son ms frecuentes, por lo que no se recomienda el tratamiento durante ms de 5 das.
Farmacocintica
Absorcin:
Biodisponibilidad oral del 90% e intramuscular del 100%. Los alimentos retrasan la
absorcin digestiva, pero no modifican la cantidad total absorbida.
Distribucin:
Difunde poco a travs de las membranas hematoenceflica y mamaria. Difunde
fcilmente la barrera placentaria. Unin a proteinas plasmticas superior al 99%.
Pico plasmtico:
La accin analgsica aparece al cabo de 10 min en la administracin IM y o de
3060 min por va oral, alcanzando el efecto mximo al cabo de 1.23 h y 1.54 h
respectivamente. La accin analgsica se mantiene durante 68 horas.
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Metabolismo: El 40% es metabolizado en el hgado, dando metabolitos prcticamente inactivos.
Vida media:
Tiempo de vida de 46 horas (hasta 9 horas en ancianos y 16 horas en la insuficiencia
renal)
Eliminacin: El 93% se elimina en orina (55% de forma inalterada)
Rango teraputico: No se monitoriza.
Interacciones
Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina,
anticoagulantes orales y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de algunos antihipertensivos.
Los niveles plasmticos de ketorolaco pueden aumentar al administrarse concomitantemente con
aspirina. Antagoniza los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de los diurticos de asa
(furosemida) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminacin de las sales de
litio aumentando su toxicidad. Puede aumentar la toxicidad de la buprenorfina con mayor riesgo de
depresin respiratoria. Puede aumentar los niveles sricos de probenecid. Posible aumento de toxicidad
de la vancomicina.
Puede alterar las siguientes determinaciones analticas sanguneas: aumento biolgico de las
transaminasas, creatinina y urea.
Efectos txicos
Somnolencia, cefalea, dispepsia, nausea, ulcera gastrointestinal, acidosis metablica, edema,
palpitaciones.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Parar el tratamiento o reducir la dosis. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomtico. La
hemodilisis no es efectiva para eliminar el frmaco.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal leve, insuficiencia heptica y asma crnico.
Se recomienda su administracin con las comidas.
Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal avanzada o con historia de ulcus gastroduodenal o
de sangrado digestivo, pacientes con sospecha o evidencia de sangrado cerebral, ditesis hemorrgica o
hemostasia incompleta o con alto riesgo de sangrado. Contraindicada la administracin preoperatoria e
intraoperatoria en ciruga mayor.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketorolac o con un sndrome de
poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
Contraindicado en pacientes que toman aspirina o otros AINE y en pacientes que reciben tratamiento con
probenecid.
Contraindicada la administracin epidural e intratecal debido a que la formulacin contiene alcohol.
En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 12 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categora C de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existen estudios
adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su
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uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre
prematuro del ductus arterioso; tambin pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y
predisponer al recin nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestacin. Su uso,
sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms
seguras.
El ketorolaco se excreta por la leche materna. Por sus efectos posibles sobre el sistema cardiovascular del
recin nacido no se recomienda su uso durante la lactancia.
Uso no recomendado en nios menores de 16 aos ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos. Tambin riesgo
ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaucin e
iniciar el tratamiento con dosis menores.
Efectos secundarios
Entre un 25 y un 40% de los pacientes experimentan algn efecto adverso. Suspender el tratamiento en
caso que aparezca broncoespasmo, hemorragia digestiva o aumento anormal de los niveles de
transaminasas
Cardiovasculares Edema. Vasodilatacin, palidez, angina.
Pulmonares Broncoespasmo. Disnea.
Gastrointestinales
Dolor abdominal, dispepsia, diarreas, nauseas, vmitos, lcera, sangrado
digestivo.
Genitourinarios
Incremento de los niveles sricos de urea y creatinina. Hematuria, proteinuria,
nefritis intersticial, necrosis papilar renal.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, mareos, cefalea, depresin, euforia, sudoracin.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Prurito, urticaria.
Otros Dolor en el punto de inyeccin.
Presentaciones
ALGIKEY : Ampollas de 10 y 30 mg
DROAL: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg
TONUM: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg
TORADOL : comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg
Frmaco
LORNOXICAM
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.
Indicaciones de uso
Analgsico, antipirtico y antiinflamatorio.
Indicado en el tratamiento del dolor levemoderado: Dolor postoperatorio (Ej. procedimientos dentales),
dolor asociado a lumbocitica aguda, tratamiento sintomtico del dolor e inflamacin en artritis
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reumatoide y osteoartritis.
Dosificacin
Adultos, va oral:
Dolor: 816 mg al da repartidos en dos o tres dosis.
Artritis reumatoide y osteoartritis: Iniciar con 12 mg /da en dos o tres dosis diarias y mantenerlo mximo
a 16 mg / da.
La dosis mxima en caso de insuficiencia renal o heptica es de 12 mg / da.
No se recomienda en menores de 18 aos.
Administrar preferentemente antes de las comidas junto con un vaso de lquido.
Farmacodinmica
Inhibe la sntesis de prostaglandinas a travs del bloqueo de la ciclooxigenasa.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad va oral del 90100%. Los alimentos reducen la absorcin.
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 99%
Pico plasmtico: Al cabo de 1.52 horas.
Metabolismo:
Heptico, por el citocromo P450, dando derivados hidroxilados sin actividad
farmacolgica. Hay polimorfismo gentico que puede dar lugar a metabolizadores lentos
con aumento de las concentraciones plasmticas del frmaco.
Vida media: 4 horas.
Eliminacin:
El 40% se elimina por orina en forma metabolizada y otro 60% por las heces. No hay
cambios cinticos significativos en pacientes con alteracin renal o heptica.
Rango teraputico: No se monitoriza.
Interacciones
Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: pude aumentar el tiempo de sangrado.
Otros antiinflamatorios no esteroideos: aumento de la toxicidad.
Sales de litio: Disminuye la excrecin de litio aumentando la toxicidad.
Metotrexato: Disminuye la excrecin de metotrexato aumentando su toxicidad.
Cimetidina: inhibe el metabolismo del lornoxicam.
Alimentos: reducen la cantidad absorbida y la velocidad de absorcin del lorrnoxicam.
Efectos txicos
En la toxicidad aguda probablemente se produzca un agravamiento de los efectos adversos observados
normalmente con este frmaco, sobretodo los efectos digestivos.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Igual que para otros AINE.
Precauciones
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Contraindicado en pacientes alrgicos al medicamento, a otros oxicams y a otros AINE.
Contraindicado en pacientes con ulcus gastroduodenal, hemorragia digestiva o cerebrovascular,
insuficiencia heptica grave, insuficiencia renal grave y trombocitopenia grave.
Precaucin especial en aquellos pacientes asmticos, hipertensos, insuficiencia cardiaca congestiva,
antecedentes de lcera gastroduodenal y hemorragia digestiva, insuficiencia renal o heptica leve y
alteraciones moderadas de la coagulacin.
Debe suspenderse el tratamiento en caso de que aparezcan sntomas de lcera gastroduodenal,
hemorragia digestiva o alergia.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edemas, palpitaciones, rubefaccin.
Pulmonares Disnea, tos, riesgo de crisis asmticas.
Gastrointestinales
Dispepsia, dolor abdominal, estreimiento, diarrea, flatulencia, estomatitis,
esofagitis, nauseas, vmitos. Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva.
Incremento de transaminasas y bilirrubina.
Genitourinarios Aumento de creatinina y BUN.
Musculoesquelticos Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.
Neurolgicos Cefalea, mareos, somnolencia.
Metablicos
Hematolgicos Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Cutneos Prurito, erupciones exantemticas, urticaria y fotosensibilidad.
Otros
Presentaciones
ACABEL: comprimidos de 4 mg y 8 mg, ampollas 8 mg
BOSPORON: Comprimidos de 4 mg y 8 mg
Frmaco
MELOXICAM
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.
Indicaciones de uso
Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico.
Tratamiento del dolor levemoderado, sobretodo si se asocia a inflamacin:
Osteoartrosis: Tratamiento sintomtico de corta duracin de las crisis agudas de osteoartrosis.
Tratamiento sintomtico a largo plazo de la artritis reumatoide.
Espondilitis anquilosante.
Dosificacin
Va oral y rectal:
Osteoartrosis: 7.5 mg / 24 h incrementando la dosis a 15 mg /da en caso necesario.
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Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 15 mg / 24 h. En ancianos, la dosis recomendada para el
tratamiento de larga duracin es de 7.5 mg / da.
Dosis mxima diaria: 15 mg
La dosis total se administra en una dosis nica al da, despus de las comidas.
En la va rectal, la dosis debe administrarse durante el tiempo ms corto posible debido al riesgo de
toxicidad local.
En pacientes con riesgo incrementado de reacciones adversas debe iniciarse el tratamiento con dosis de
7.5 mg./da.
Farmacodinmica
Inhibe la sntesis de prostaglandinas a travs del bloqueo de la ciclooxigenasa.
Le diferencia de otros AINE el presentar un cierto grado de selectividad hacia la COX2 (ciclooxigenasa
inducible), con menor efecto sobre la COX1 (ciclooxigenasa constitucional)
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad va oral del 90%.
Distribucin:
Volumen aparente de distribucin de 0.130.15 L / kg Difunde a travs de la barrera
hematoenceflica, placentaria y lactosangunea. Unin a proteinas plasmticas del 99%.
Pico plasmtico:
En dosis nica de 15 mg alcanza una concentracin srica mxima a las 2.5 horas de
una dosis nica (2.5 mcg / ml) y a la semana de tratamiento de 4.5 mcg / ml al cabo
de 6 horas. El equilibrio plasmtico se alcanza a los 35 das de tratamiento. Los
niveles sricos mximos aumentan en un 33% en las mujeres mayores de 65 aos.
Metabolismo:
Ampliamente metabolizado por el hgado con un proceso de recirculacin
enteroheptica. Da metabolitos sin actividad biolgica significativa.
Vida media: Semivida de eliminacin de 20 horas. Duracin de la accin de 24 horas.
Eliminacin: 50% con las heces y 50% con la orina.
Rango teraputico: No se monitoriza.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE o con
anticoagulantes.
Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas.
Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmticos de litio con aumento de su toxicidad.
Colestiramina: En un estudio se ha visto una disminucin de los niveles sricos de meloxicam por
aumento de su eliminacin.
Efectos txicos
La intoxicacin aguda puede dar lugar a un posible agravamiento de los efectos adversos observados con
el frmaco, sobretodo de los efectos digestivos.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
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Sintomtico, como en el caso de otros AINE. En caso de ingestin oral reciente, la administracin de
colestiramina podra limitar la absorcin digestiva del meloxicam.
Precauciones
No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la
aparicin de displasias.
Contraindicada en pacientes alrgicos al medicamento y a otros oxicams, cido acetilsaliclico y a otros
AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por
otros AINE.
Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (lcera gstrica, colitis ulcerosa...) y en
pacientes con coagulopatas, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia heptica grave e
insuficiencia renal no dializada.
Precaucin especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardaca, hipertensin y asma.
Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre
del ductus arterioso y efecto antiagregante plaquetar que puede complicar o prolongar la hemorragia
materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando
el parto y prolongando la gestacin.
Se desconoce si este frmaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayora de AINE se
excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el
recin nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaucin en su uso en madres lactantes.
No se recomienda su uso en nios menores de 15 aos.
Los ancianos parecen ser ms susceptibles a los efectos adversos de los AINEs, sobretodo para la
enfermedad ulcerosa, que adems parece ser dosisdependiente. Adems les pueden causar retencin de
lquidos con complicaciones cardiovasculares y reduccin de la eficacia de tratamientos
antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados debe iniciarse el tratamiento a dosis
inferiores.
Efectos secundarios
El 4050% de los pacientes experimentan algn tipo de efecto indeseable, aunque slo en un 24% de
los casos se trata de efectos graves. El 1315% de los pacientes suspenden el tratamiento como
consecuencia de la incidencia de efectos adversos. Debe suspenderse el tratamiento en caso de sntomas
de lcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alteraciones alrgicas.
Cardiovasculares Edemas, palpitaciones, rubefaccin.
Pulmonares Disnea, tos, crisis asmticas.
Gastrointestinales
Frecuentes (1530%) Dispepsia, dolor abdominal, estreimiento, diarrea,
flatulencia, estomatitis, esofagitis, nauseas, vmitos. Raramente (0.1 0.8%):
lcera gastroduodenal y hemorragia digestiva. Aumento biolgico de los valores
de transaminasas y bilirrubina.
Genitourinarios Incremento de los valores sricos de BUN y creatinina.
Musculoesquelticos Frecuentes (2025%) Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.
Neurolgicos Cefalea, mareos, somnolencia.
Metablicos
Hematolgicos Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Cutneos Son frecuentes (1520%) Prurito, erupciones exantemticas, urticaria, fotosensibilidad.
53
Otros
Presentaciones
MOVALIS: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg
PAROCIN: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg
UTICOX: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg
Frmaco
METAMIZOL
Categora teraputica
Analgsico y antipirtico . Derivado de las pirazolonas
Indicaciones de uso
Dolor agudo postoperatorio, dolor clico, dolor oncolgico
Dosificacin
`Va oral Adultos 500mg 2g cada 6 8 h Los viales pueden administrase por via oral mezclados con
zumo
Via ev, im 2gr / 6 8h en infusin lenta
Nios 1020 mg /kg / 68h
Farmacodinmica
Como todos los AINES inhibe la sntesis de prostaglandinas aunque lo hace de forma poco potente .
Poco o nulo efecto antiinflamatorio. Accin analgsica por mecanismos no slo perifricos sino a nivel
medular y SNC.
Farmacocintica
Absorcin:
Relativamente rpida por via oral alcanzando el pico a los 60 minutos ya los 30 minutos si
la administracin es IM
Distribucin: Baja unin a prteinas plasmticas. Siendo el volumen de distribucin de 0.2l/kg
Pico plasmtico: Entre los 60120 minutos no hay diferencias tras la administracin oral, EV o IM
Metabolismo: Heptico
Vida media: 68 horas
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales, metrotexato,
Efectos txicos
No monitorizados. El cuadro de intoxicacin aguda presenta como sntomas principales vmitos, dolor
abdominal , vrtigo , taquicardia , somnolencia ,ms raramente coma, shock, convulsiones.
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado de estomago, tratamiento de soporte , pudindose realizar dilisis al ser sus metabolitos
hidrosolubles
Precauciones
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Contraindicado en alergia a las pirazolonas. Historial de agranulocitosis. Deficiencia de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa, profiris
Precauciones en historia de asma o brocoespasmo, situaciones de colapso circulatorio, historia de alegias
multiples, insuficiencia heptica y renal, ulcera gastroduodenal o hemorragias gastrointestinal reciente.
No recomendado durante el primer y segundo trimestre del embarazo. Asi como durante la lactancia. No
recomendado en lactantes menores de tres meses o nios menores de 5 kg
Efectos secundarios
Cardiovasculares Palpitaciones , sudoracin e hipotensin en infusin rpida
Pulmonares Disnea
Gastrointestinales Nauseas, vmitos, sequedad de boca
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Metablicos
Hematolgicos Agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia, trombocitopenia
Cutneos Reacciones exantemticas
Otros Reaccin anafilctica
Presentaciones
ALGIMABO 500 mg cpsulas; 2gr ampollas,; 500 mg 1 gr supositorios
DOLEMICIN 500 mg sobres, grageas 325 mg
LASAIN 575 mg csulas; 2gr ampollas; 1 gr supositorios
METAMIZOL DIVIDER 500 mg csulas
METAMIZOL HARKLEY 1gr ampollas
NEOMELUBRINA 500 mg comprimidos; 2.5 gr ampollas ;
NOLOTIL 575 mg cpsulas; 2gr ampollas; 500 mg 1 gr supositorios
OPTALGIN 500 mg comprimidos; 1gr y 2.5 gr ampollas
Frmaco
MORNIFLUMATO
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los issteros del cido antranlico.
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.
En Espaa est autorizado para el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante, inflamacin no reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis) y tratamiento del dolor (sobretodo
asociado a procesos inflamatorios)
Dosificacin
Adultos: Va rectal a dosis de 700 mg / 12 h (maana y noche)
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Nios: Va rectal a dosis de 400 mg / 10 kg / da.
Farmacodinmica
Inhibe la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante la inhibicin no competitiva y
reversible de la ciclooxigenasa.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el riesgo de sangrado.
Antihipertensivos: Puede disminuir la accin antihipertensiva por inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas.
Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Sales de litio: Reduccin de la eliminacin del litio aumentando su toxicidad.
Efectos txicos
Se desconoce la sintomatologa por sobredosificacin, aunque frmacos similares han producido
alteraciones gastrointestinales y neurolgicas (somnolencia, vrtigo, desorientacin)
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Vaciado gstrico, administracin de carbn activado (puede ser efectivo si se administra
dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales. Tratamiento
sintomtico de la irritacin gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorizacin de la funcin renal y
heptica y deteccin de sangre en heces.
Precauciones
No es recomendable asociarla a otros AINE.
Contraindicada en pacientes alrgicos al medicamento, al cido acetilsaliclico y a otros AINE y en
aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.
Contraindicada en pacientes con enfermedades gastrointestinales (lcera gstrica, colitis ulcerosa...) y en
pacientes con coagulopatas, hemorragia digestiva o cerebrovascular.
Precaucin especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardiaca, hipertensin, asma, enfermedad
tiroidea e insuficiencia heptica.
No se aconseja la prctica de actividades peligrosas o de precisin durante el tratamiento por riesgo de
somnolencia.
Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso
ocasional de AINE, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. En el tercer trimestre
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puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso, efecto antiagregante plaquetario
complicando o prolongando la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto puede
inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestacin. El uso de este frmaco
durante el tercer trimestre solo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.
Se desconoce si este frmaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayora de AINE se
excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el
recin nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaucin en su uso en madres lactantes.
Uso en nios: Uso no recomendado en nios menores de 6 meses.
Los ancianos parecen ser ms susceptibles a los efectos adversos de los AINE, sobretodo para la
enfermedad ulcerosa, que adems parece ser dosisdependiente. Adems les pueden causar retencin de
lquidos con complicaciones cardiovasculares y reduccin de la eficacia de tratamientos
antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados. Debe iniciarse el tratamiento a dosis
inferiores. En pacientes mayores de 65 aos cuya funcin renal y tolerancia gastrointestinal estn
disminuidas, la dosis recomendada es de 350 mg de morniflumato al da de acuerdo con la gravedad de
los sntomas a tratar.
Efectos secundarios
Lo ms frecuente son las diarreas (1033% de pacientes en tratamientos prolongados) y las nauseas
(11%) Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algn signo o
sntoma de alteracin heptica.
Cardiovasculares Edema perifrico, palpitaciones.
Pulmonares Disnea.
Gastrointestinales
Diarrea, nauseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gstrica,
anorexia, estreimiento, hemorragia gastrointestinal y/o perforacin intestinal,
lcera gastroduodenal. Incremento de los valores de transaminasas, fosfatasa
alcalina, bilirrubina. Ictericia colesttica.
Genitourinarios Incremento de los valores de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, mareos, visin borrosa, tinnitus. Somnolencia, confusin, ansiedad.
Metablicos
Hematolgicos
Disminucin de la hemoglobina, leucopenia, prpura trombocitopnica, neutropenia,
anemia hemoltica, agranulocitosis, eosinofilia.
Cutneos
Erupciones exantemticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, sndrome de
StevensJohnson, eritema multiforme.
Otros Conjuntivitis. Malestar general.
Presentaciones
NIFLACTOL: supositorios infantiles de 400 mg. y supositorios de adultos de 700 mg.
Frmaco
NABUMETONA
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las aril2butanonas. Profrmaco.
Indicaciones de uso
Accin analgsica, antipirtica y antiinflamatoria.
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Tratamiento del dolor leve moderado y de la inflamacin (potencia media como antiinflamatorio):
artritis reumatoide, osteoartritis, dismenorrea primaria, migraa, espondilitis anquilosante, dolor
posttraumtico, dolor crnico, dolor neoplsico (sobretodo asociado a metstasis seas)
Dosificacin
Adultos: 1000 mg/24 horas. Dosis mxima 1500 mg 2 gr (2040 mg / kg / da) en dosis nica o en dos
tomas.
En ancianos o en insuficiencia renal leve o moderada: disminuir las dosis en un 3050%.
Se aconseja administrar con alimentos, aunque puede administrarse tambin sin ellos.
Debe administrarse de forma regular y no en funcin de las necesidades.
La gastropata inducida por la nabumetona puede reducirse mediante la administracin de anticidos o
sucralfato o en pacientes de alto riesgo con misoprostol. La nabumetona es mejor tolerad que la aspirina,
el naproxeno o el ibuprofeno y a dosis equipotentes produce menos anormalidades en la mucosa gstrica.
Farmacodinmica
Se trata de un profrmaco cuyo metabolito activo, el cido 6metoxy2naphthyl actico, acta a travs
de la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas por inhibicin de la ciclooxigenasa. La actividad
antipirtica parece ser debida a una inhibicin de la liberacin de pirgenos en el sistema nervioso central
y posiblemente tambin a una vasodilatacin perifrica mediada centralmente.
Presenta efecto techo para la analgesia
Farmacocintica
Absorcin:
La biodisponibilidad va oral de su metabolito activo es del 38%. Los alimentos
incrementan la biodisponibilidad del metabolito activo.
Distribucin: Grado de unin a proteinas plasmticas superior al 99%.
Pico plasmtico: La concentracin srica mxima del metabolito activo se alcanza a las 4 horas.
Metabolismo: Se metaboliza en el hgado en ms del 90%, dnde se produce el metabolito activo.
Vida media: 24 horas (hasta 40 horas en caso de insuficiencia renal)
Eliminacin: Mayoritariamente por la orina. En menos de un 1% se elimina de forma inalterada.
Rango teraputico:
No se monitoriza. Inicio de accin va oral a los 1530 minutos. El efecto
analgsico dura una 46 horas.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, con anticoagulantes
y con alcohol.
Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas.
Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmticos de litio con aumento de su toxicidad.
Los niveles plasmticos de nabumetona pueden disminuir si se administra concomitantemente con
aspirina, o aumentar si se administra con probenecid.
Puede aumentar los niveles plasmticos de fenitoina, salicilatos, sulfonilureas y sulfonamidas.
Efectos txicos
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En la intoxicacin aguda pueden aparecer nauseas, somnolencia, vmitos, aletargamiento, parestesias,
desorientacin, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal y trombocitopenia.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Abandonar el tratamiento. El tratamiento va a ser sintomtico con soporte hemodinmico y ventilatorio.
Puede ser til el jarabe de ipecacuana, el lavado gstrico, el carbn activado y la diuresis forzada alcalina
con bicarbonato sdico y si es necesario furosemida.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardaca, insuficiencia
renal o heptica, asma crnica, alteraciones de la coagulacin e historia de lesin gastrointestinal activa o
no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal prerenal ya que disminuye la prostaglandinas
vasodilatadoras precipitando la descompensacin. Contraindicada en insuficiencia heptica grave y en
pacientes con lcera pptica activa.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada a la nabumetona o con un sndrome
de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
En la administracin crnica a dosis altas debe monitorizarse la funcin renal cada 12 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categora C de la FDA y en el tercer trimestre categora D. No existen estudios
adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su
uso poco antes del parto. El uso crnico en el tercer trimestre puede tericamente producir un cierre
prematuro del ductus arterioso, hipertensin pulmonar primaria neonatal, muerte fetal, puede complicar o
prolongar la hemorragia materna y predisponer al recin nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto
y prolongar la gestacin. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, slo se acepta en caso de ausencia de
alternativas teraputicas ms seguras.
Madres lactantes: La mayora de AINE se excretan en cantidades variables por la leche materna, pero se
desconoce lo que ocurre con la nabumetona. A causa de los posibles efectos adversos sobre el recin
nacido se recomienda vigilancia especial del mismo y precaucin en el uso en madres lactantes.
Uso no recomendado en nios ya que no se dispone de experiencia clnica en este grupo de edad.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 aos que parece ser
dosis dependiente. Tambin riesgo ms elevado de retencin de lquidos y complicaciones
cardiovasculares. Se recomienda precaucin e iniciar la terapia con dosis menores.
Efectos secundarios
Los efectos adversos son en general frecuentes, leves y transitorios (1030% de los pacientes), aunque
slo un pequeo porcentaje del total los experimentan de forma intensa o les impiden una actividad
normal). Un 312% de los pacientes suspenden el tratamiento debido a los efectos adversos.
Cardiovasculares
Edemas, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, retencin de fluidos, hipertensin,
arritmias.
Pulmonares Disnea, broncoespasmo.
Gastrointestinales
Dolor abdominal, estreimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nauseas.
Elevacin de las transaminasas. lcera gstrica, gastritis, estomatitis, vmitos.
Ictericia.
Genitourinarios Insuficiencia renal, cistitis, hematuria.
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Musculoesquelticos Artralgias
Neurolgicos
Cefalea, somnolencia, vrtigo, ansiedad, confusin, tinnitus, visin borrosa, neuropata
ptica.
Metablicos
Hematolgicos
Prolongacin del tiempo de sangra, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplsica,
anemia hemoltica.
Cutneos Erupciones exantemticas, prurito, urticaria.
Otros Anorexia, insomnio
Presentaciones
DOLSINAL: Comprimidos de 1 gr y de 500 mg. Suspensin de 500 mg / 5 mL
LISTRAN: Comprimidos dispersables de 1 gr. y suspensin de 500 mg /5 ml
RELIF: Comprimidos dispersables de 1 gr y suspensin de 500 mg / 5 mL
Frmaco
NAPROXENO
Categora teraputica
Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico no esteroideo, del grupo de los anilrpopinicos
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, dismenorrea, migraa, artrosis, alteraciones musculoesquelticas con dolor e
inflamacin
Dosificacin
500 mg / 8 hr seguido de 250 mg / 8hr
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin: Rpida y buena oral, ms lenta va rectal
Distribucin: Unin a protenas plasmticas en un 99%
Pico plasmtico: 12 hr
Metabolismo: Heptica
Vida media: 1215 hr
Eliminacin: Renal
Rango teraputico: Dosis mxima 1500 mg / da
Interacciones
Riesgo incrmentado de sangrado si se asocia a otro AINE, heparina u otro anticoagulante; disminuye los
efectos hipotensores de los beta bloqueantes;
Efectos txicos
Somnolencia, vrtigo, desorientacin
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
En insuficiencia renal, cardaca, hipertensin, insuficiencia heptica, asmticos,
Mucha precaucin en lesiones gastrointestinales
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Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema perifrico, hipertensin, palpitaciones
Pulmonares Disea, broncoespasmo
Gastrointestinales
Nuseas, dolor abdominal, estreimiento, dispepsia, vmitos, hemorragia y/o
ulcus gastrointestinal
Genitourinarios Disfuncin renal, hematuria, disuria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, vrtigo, cefalea, ansiedad
Metablicos
Hematolgicos Prolongacin tiempo hemorragia,
Cutneos Prurito, urticaria
Otros
Presentaciones
ALEVE comp 275 mg
ALIVIOMAS cps 250 mg y supos de 500 mg
ANAPROX COMP 200 mg
ANTALGIN comp 550 mg
DENAXPREN cps 250 mg
LUNDIRAN cos 250 mg
NAPROKES cps 250 mg, supos 500 mg,
NAPROXYN sobres 500 mg, comp 500 mg
NAPROVAL cps 250 mg, supos 500 mg
NAPROXENO BELMAC cps 250 mg, supos 500 mg
NAPROXENO DEXTER sobres y comp 500 mg
NAPROXENO RATIOPHARM cps 250 mg, comp 500 mg, supos 500 mg
TACRON comp 250 y 500 mg
Frmaco
NIMESULIDA
Categora teraputica
Antiinflamotorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento sintomtico de corta duracin del dolor o inflamacin postoperatoria o posttraumtica.
Dismenorrea y fiebre.
Dosificacin
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En el adulto 100 mg/12h vo incrementando si se precisa hasta 200 mg/12h durante un mximo de 14
das. En caso de dismenorrea iniciar tratamiento 35 das antes de iniciarse. Tomar durante la ingesta
alimentaria.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin: Va oral.
Distribucin: Vd 0.190.35 l/Kg.
Pico plasmtico: 12h
Metabolismo: Heptico con un metabolito de actividad biolgica significativa.
Vida media: 57 h dosis nica, 25h multidosis,
Eliminacin: Urinaria como metabolito en un 70%, en heces 20%, 13% inalterada en orina.
Rango teraputico:
Interacciones
Anticoagulantes orales aumentando el efecto anticoagulante, los antihipertensivos disminuyen su accin
por inhibicin de la sntesis de PG, disminuye los niveles plasmticos de furosemida, aumenta la
toxicidad del metrotexate, reducen la eliminacin del litio.
Efectos txicos
Agravacin de los efectos adversos, en especial los digestivos.
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Convencionalmente.
Precauciones
Contraindicados en pacientes alrgicos al medicamento, con historia de alergia a los salicilatos u otros
AINEs , insuficiencia heptica o renal grave. El medicamento puede producir somnolencia o vrtigo. Los
ancianos son ms susceptibles de padecer algn efecto adveso.
No se recomienda la asociacin de distintos AINEs, pues no aumenta su eficacia analgsica y en cambio
si aumentan sus efectos segundarios.
En el embarazo puede producir cierre del ductus fetal y actuaria como antiagregante plaquetar.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edemas, palpitaciones, rubefaccin.
Pulmonares Riesgo de crisis asmtica con antecedente de alergia al AAS)
Gastrointestinales Dispepsia, dolor abdominal, estomatitis, nausea, vmito.
Genitourinarios <1% oliguria.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Excepcionalmente mareo, somnolencia e hiperexcitabilidad.
Metablicos
Hematolgicos Trombocitopenia.
Cutneos Alergia dermatologica ocasional.
Otros
Presentaciones
ANTIFLOXIL de 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres.
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GUAXAN: 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres, 100 mg 500 sobres.
Frmaco
OXACEPROL
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Afecciones reumticas inflamatorias crnicas y degenerativas de articulaciones y partes blandas,
reparador de tejidos blandos (injerto cutneo, ciruga plstica, quemaduras, cicatrices...). Tratamiento de
la osteoporosis especialmente activa.
Dosificacin
Adultos 200 mg / 8h vo. En ancianos se recomienda precaucin e iniciar el tratamiento a dosis menores
dada su mayor susceptibilidad a los AINEs en general.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin: Tiene una biodisponibilidad del 20%.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Su metabolito es la hidroxiprolina.
Vida media: Semivida de eliminacin es de 2,2 h.
Eliminacin: En su mayoria en la orina de forma inalterada.
Rango teraputico:
Interacciones
Incremento del efecto de los anticoagulantes orales aumentando el riesgo de hemorragia, disminucin de
la accin de los antihipertensivos, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las
sales de litio.
Efectos txicos
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente palpitaciones.
Pulmonares
Gastrointestinales 19 %: nuseas, vmitos.
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, mareos.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Erupciones exantemticas.
Otros
Presentaciones
TEJUNTIVO 200 mg de 50 y 100 compr.
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Frmaco
OXIPIZONA
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota o pseudogota.
Dosificacin
Inicialmente 125 mg / 812h oral 300 mg / 1224h rectal, mantenimiento 125mg /1224 h oral 300 mg / 24h
rectal.
Gota aguda: 125 250 mg / 8h oral o 300 mg/ 12h rectal 3 das, continuando 1 semana con 125 mg / 1224h
oral o rectal.
Administrar juntamente con las comidas.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Incrementan el efecto de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragias, disminucin de la accin de los
antihipertensivos mediante inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, aumento de la toxicidad al metrotexate,
aumento de la toxicidad a las sales de litio.
Efectos txicos
Vmitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia, vrtigo, desorientacin, cefalea, convulsiones,
trombocitopenia, leucopenia, fracaso renal y heptica, depresin respiratoria.
Antdoto
Nnguno
Tratamiento de la intoxicacin
Aspiracin y lavado gstrico, administracin de carbn adsorvente, alcalinizacin de la orina, mantenimiento de
las constantes vitales, tratamiento sintomtico de: la irritacin gastrointestinal, hipotensin, depresin
respiratoria y convulsiones. Deteccin en heces de hemorragia gastrointestinal. Si la funcin renal est alterada
realizar hemodilisis.
Precauciones
Contraindicado en alrgicos a la oxipizona y resto de pirazolonas, cido acetil saliclico y otros AINEs, aquellos
afectados de porfiria, transtornos gastrointestinales, coagulopatas hemorragia.
Especial precaucin en caso de insuficiencia renal, cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea, sndrome
Sjgren, insuficiencia heptica o depresin mental. Enfermos afectados de asma habr que reducir al mximo la
dosis. Puede agravar el lupus eritematoso sistmico.
En el embarazo puede dar cierre prematuro del ductus, efecto antagregante plaquetario, reduce o anula la
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contractiilidad unterina.
Precaucin en caso de ancianos que pueden ser ms susceptibles, iniciar tratamieto con dosis bajas.
Efectos secundarios
Cardiovasculares <1%: edema, pericarditis, insuficiencia cardaca congestiva.
Pulmonares <1% :edema pulmonar, disnea, pleuresa.
Gastrointestinales
19%: dolor abdominal, nauseas y dispepsia. <1%:
vmito, diarrea, flatulencia, estreimiento, lcus gstrico
o duodenal, hemorragia gastrointestinal.
Hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, aumento de las
fosfatasas alcalinas o transaminasas.
Genitourinarios
<1%: insuficiencia renal aguda con necrosis papilar, nefritis intersticial,
glomerulonefritis, necrosi tubular, sndrome nefrtico, nefrolitiasis, anuria,
proteinuria y cistitis.
Musculoesquelticos Raramente artralgia.
Neurolgicos Cefalea, mareo, neuropata perifrica.
Metablicos
Hematolgicos
Anemia aplsica, agranulocitosis, anemia megaloblstica con respuesta al
tratamiento con cido flico.
Cutneos Reaccin alrgica anafilctica, vasculitis cutnea, eritema multiforme......
Otros
El tratamiento se suspender de inmediato ante la presencia de fiebre, estomatitis, erupcin cutnea,
edema, aumento de peso, cianosis en zonas acras, alteracin de la presin sangunea, nauseas, vmitos o
dolor de estomgo.
Presentaciones
DIFLAMIL supos de 125 y 300 mg y cps de 125 mg
Frmaco
PARACETAMOL
Categora teraputica
Analgsico y antipirtico
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado. Fiebre
Dosificacin
Via oral
Adultos 325 650 mg / 4 6h o 1000 mg cada 6 8h sin sobrepasar 4gr / da
Va oral rectal
Nios 10 mg / kg cada 4h o 15 mg / kg cada 6h
Farmacodinmica
Inhibicin reversible de la ciclooxigenasa a nivel perifrico. Inhibicin de las prostaglandinas a nivel del centro
termorregulador situado en el hipotlamo. Carece de accin antiinflamatoria
Farmacocintica
Absorcin:
Biodisponibilidad 7585% , se absorbe amplia y rpidamente por via oral .Inicio de accin
530 minutos
Distribucin: Se une a proteinas plasmticas en un 10%
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Pico plasmtico: 0.5 2h va oral; rectal 3 4h
Metabolismo: Heptica
Vida media: 3h 7 h aumentando en caso de sobredosis o en la insuficiencia heptica
Eliminacin: Heptica pero mayoritariamente por orina
Rango teraputico: Mximo 4 gr dia
Interacciones
Posible potenciacin con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clinica. En realidad es la
alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes
Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etlico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona,
isoniazida
Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminucin de los niveles del paracetamol con estrgenos. Posibilidad
de inhibicin del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinrgicos, resinas de intercambio
inico
Efectos txicos
Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya sntomas iniciales requiere hospitalizacin Se considera
sobredosificacin la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en nios. Dosis superiores a 20
25 gr son potencialmente fatales La sobredosificacin se evalua en 4 fases.
Fase I 12 24h nusea, vmitos, diaforesis, anorexia
Fase II 24 48h mejora clnica pero inicio de la elevacin de las transaminasas, bilirrubina y protombina
Fase III 72 96h pico de hepatotoxicidad
Fase iV recuperacin
Antdoto
N acetil cisteina carga de 140 mg / kg por va oral seguido de 70 mg / kg cada 4 horas hasta 17 dosis
adicionales . Si el paciente vomita dentro de la primera hora de la dosis de carga debe repetirse la dosis o bien
administrarla a travs de una sonda a nivel duodenal La administracin de N acetil cisteina por va ev no se
recomienda por el alto riego de reacciones anafilcticas.
Tratamiento de la intoxicacin
Aspiracin y lavado gstrico, carbn activado y si es preciso hemodilisis .Tratamiento sintomtico
Precauciones
Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad heptica especialmente en la hepatitis viral
Deber tenerse especial precaucin en el alcoholismo crnico, insuficiencia heptica, renal , anemia. El uso de
dosis teraputicas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , as como en la lactancia
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin
Pulmonares Disea
Gastrointestinales Pancreatitis, ictericia, nausea, vmitos
Genitourinarios Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal
Musculoesquelticos
Neurolgicos Estupor , euforia coma
Metablicos Hipoglicemia
66
Hematolgicos
Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia,
agranulocitosis, anemia hemoltica
Cutneos Erupciones exantemticas, urticaria
OtrosFiebre
Presentaciones
ACERTOL 500 mg comprimidos
ACTRON 500 mg comprimidos , 500 mg comprimidos efervescentes, 120 mg/ 5ml solucin, 100 mg / ml gotas
ANTIDOL 500 mg y 650 mg comprimidos
APIRETAL 500 mg capsulas, 160 mg comprimidos, 100 mg / ml gotas, 250 mg 500 mg supositorios.
ASPAC 250 mg, 500 mg comprimidos
AUXIDOR: gotas 100 mg / ml, comp. 500 mg
BANDOL 500 mg comprimidos
CALMANTINCOLD 500 mg comprimidos, supos de 250 y 500 mg
CUPANOL 250 mg, 500 mg comprimidos; 120 mg / 5 ml suspensin; 125 , 250 mg supositorios
DAFALGAN 500 mg comprimidos
DOLGESIC 500 mg comprimidos, gotas 100 mg / ml
DOLOSTOP 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas
DUOROL 500 mg comprimidos
EFFERALGAN 500 mg cpsulas; 500 mg 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5ml solucin; 150
mg 300 mg, 600 mg supositorios
EFFERALGAN ODIS 500 mg comprimidos dispersin bucal
FEBRANINE EFERVESCENTE 500 mg comprimidos efervescentes
FEBRECTAL 650 mg comprimidos; 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5 ml solucin; 100 mg / ml
gotas; 150 mg, 300 mg, 600 mg supositorios
GELOCATIL 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas; 250 mg supositorios; sobres 650 mg; solucin 325 mg /
5 ml
HEDEX 1000 mg sobres efervescentes
MELABON INFANTIL 250 mg supositorios
NOFEDOL 500 mg comprimidos; 250 mg supositorios
PANADOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos recubiertos; 500 mg comprimidos efervescentes; 500
67
mg sobres efervescentes; solucin 120 mg / 5 ml; gotas 100 mg / ml
PARACETAMOL EDIGEN 500 mg comprimidos
PARACETAMOL ITALFARMACO 100 mg / ml gotas
PARACETAMOL MUNDOGEN 500 mg comprimidos
PARACETAMOL WINTHROP 500 mg comprimidos
PEDIAPIRIN supos 200 mg
PIRINASOL 500 mg comprimidos efervescentes; 125 mg / 5 ml solucin
RESAKAL sobres 500 mg
SINMOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos efervescentes
STOPAIN 500 mg comprimidos
TAKIPIRINA sobres 125 y 500 mg
TEMPERAL 125 mg / 5 ml solucin
TERMALGIN 500 mg comprimidos; 120 mg / 5ml solucin; 150 mg, 325 mg, 650 mg supositorios
TYLENOL 500 mg comprimidos recubiertos; 160 mg comprimidos masticables, 120 mg / 5ml solucin;
100 mg / ml gotas; 250 mg supositorios.
Frmaco
PIROXICAM
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento sintomtico de moderado a severo de artritis inflamatoria y degenerativa (Artritis
reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataque agudo de gota) dolor asociado a procesos
inllamatorios (dolor postoperatorio, posttraumtico, dismenorrea) y dolor neoplsico (especialmente con
metstasis seas).
Dosificacin
Procesos artrticos (oral, im, rectal): inicialmente 20 mg / 24h 10 mg / 24h, mantenimiento 20 mg /
24h o 10 mg / 24h . Algunos pueden precisar 30 mg / da en dosis nica o fraccionada. Dosis superiores
comportan ms riesgo de efectos adversos.
Transtornos musculoesquelticos agudos 40 mg / 24h dos das, seguido de 20 mg / 24h entre 714 das
de tratamiento.
Gota aguda: dosis inicial 40 mg / 24h, seguido de la misma en dosis nica o fraccionada los 46 das
siguientes.
68
Dismenorrea primaria: 40 mg / 24h 2 das y luego 20 mg / 24h 13 das ms.
Farmacodinmica
Inicio de accin: efecto analgsico 3060 min administrado va oral, el efecto antiinflamatorio 712 das.
Efecto analgsico pico 12 h, efecto antiinflamatorio 23 semanas en la administracin oral.
Duracin del efecto analgsico administrado va oral 4872h.
Su actividad antiinflamatoria es parcialmente debida a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y
leucotrienos y a la actividad estabilizadora de membrana y el efecto antibradikinina.
Farmacocintica
Absorcin: Va oral 3,5 h. Rectal 35 h. Intramuscular 45 min.
Distribucin: 0,2 l / Kg
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico.
Vida media: 50h
Eliminacin: Uirnaria, estando inalterado < 5%.
Rango teraputico:
Interacciones
Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Disminuyen el efecto de los antihipertensivos. Reduce
la accin de los betabloqueantes. Con ciclosporina se reduce la funcin renal aumentando la creatinina
plasmtica. Disminuye losniveles plasmticos de cimetidina. Disminuye el efecto antiinflamatorio de la
colestiramina. Falta de respuesta a la furosemida. Aumento de la accin hipoglucemiante de la
glibenclamida. Aumenta la toxicidad del metrotexate. Incrementa la toxicidad por morfina. Aumenta la
toxicidad por las sales de litio.
Efectos txicos
Vmitos, epigastralgias, clicos, diarrea, lcera gstrica hemorrgica, acidosis, deshidratacin,
pancitopenia, hiponatremia y convulsiones. A dosis muy alta puede alterarse el SNC apareciendo
depresin general, bradipnea y edema pulmonar.
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado gstrico, administracin de emtico (ipecacuana), administracin de carbn adsorvente (antes de
las dos horas de la intoxicacin), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento de los trastornos
cidobase, correcin de lquidos y electrolitos, tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal,
hipotensin, depresin respiratoria y convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica,
deteccin de sangre en heces.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al pirioxicam, cido acetilsaliclico y otros AINEs (incluyendo
casos de historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis) as como los diagnosticados de
transtornos gastrointestinales (colitis ulcerosa, lcera gstroduodenal...) Administrar con precaucin en
pacientes con lesiones gastrointestinales activas o recurrentes, disfuncin renal o heptica,
hipoprotrombinemia, dficit de vitamina K. Puede originar edema perifrico, administrar con precaucin
en pacientes con insuficiencia cardaca, hipertensin u otras patologas asociadas a la retencin de
lquidos. Puede precipitarse insuficiencia renal. Precaucin en coagulopatas o pacientes que toman
tratamiento que interfieren en la misma. Administrar con precaucin en ancianos. Ad ministrado
cronicamente, analizar cada 14 das urea y creatinina.
69
En el embarazo presenta efectos teratgenos y prolongacin del parto. Podra dar un cierre prematuro del
ductus en el feto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema perifrico, raramente hipertensin
Pulmonares Disnea, broncoespasmo,
Gastrointestinales Diarrea, lcera, sangrado, nausea, vmito.
Genitourinarios
Necrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, uremia, cistitis,
hematuria.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, cefalea, ansiedad, tinnitus, visin borrosa.
Metablicos
Hematolgicos
Pancitopenia, anemia aplsica, anemia hemoltica, prolongacin del tiempo de
sangrado.
Cutneos Prurito y urticaria.
Otros
Presentaciones
ARTRAGIL 20 mg cpsulas
BREXINIL comp. 20 mg y sobres 20 mg
CYCLADOL comp. 20 mg y sobres 20 mg
DOBLEXAN 10 mg 40 cpsulas, 20 mg 20 cpsulas y 12 supositorios.
FELDENE 10 mg 30 cpsulas, 20 mg 20 y 500 cpsulas 20 comp dispers, FLAS 20 mg 20 liotabs, 20 mg
500 compr dispers, FLAS 20 mg 500 liotabs, 20 mg 6 100 amp 1 ml, 20 mg 12 supositorios, 20 mg 100
supositorios.
IMPRONTAL 10 mg en 30 y 500 cpsulas, 20 mg en 20 y 500 cpsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg
12 100 supositorios
PIROXICAM CINFA 20 mg compr disper
PIROXICAM PANTOFARMA 20 mg 20 cpsulas 12 supositorios.
PIROXICAM RATIOPHARM 20 mg 20 500 cpsulas, 20 mg en 12 100 supositorios.
PIROXICAM REIG JOFRE 10 mg en 30 500 cpsulas, 20 mg en 15 500 cpsulas.
PIROXICAM UR 20 mg en 20 500 cpsulas.
SALSACAM 20 mg en 20 500 cpsulas
SASULEN 20 mg en 20 500 cpsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 supositorios.
VITAXICAM 20 mg en 20 500 cpsulas, 10 mg 40 cpsulas, 20 mg 12 supositorios.
Frmaco
PROGLUMETACINA
70
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, osteoartrosis, reumatismo articular agudo, inflamaciones reumticas extraarticulares.
Dosificacin
Inicialmente 300450 mg/da en varia tomas, mantenimiento 150300 mg/da.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Aumentan la accin de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragia, disminuyen la accin de
antihipertensivos, aumentan la toxicidad al metrotexate y sales de litio.
Efectos txicos
Se desconocen. Frmacos similares han originado alteraciones gastrointestinales y neurolgicas.
Antdoto
Nnguno
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado gstrico, administracin de carbn adsorvente (puede ser efectivo dado antes de las dos horas de
la intoxicacin), mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomtico de irritacin
gastrointestinal, hipotensin, depresin respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y
heptica, deteccin en heces de posible hemorragia gastrointestinal.
Precauciones
No asociar con otros AINEs. Realizar controles analticos frecuentes para prevenir la aparicn de
displasias.
No administrar en caso de alergia a proglumetacina, acido acetil saliclioco y otros AINEs. No dar en
caso de transtornos gastrointestinales o coagulopata o hemorragia. Especial precaucin en la
insuficiencia renal, cardaca, hipertensin, enf. tiroidea, insuficiencia heptica o transtornos pisquiticos
o neurolgicos. Precaucin al administrar en ancianos que son ms susceptibles a los efectos
segundarios.
En el embarazo puede originar distocia, aumento de la prdida postimplantacin y retraso en el parto.
Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensin, taquicardia, insuficiencia cardaca, arritmia. Excepcionalmente
hiipertensin, edema.
Pulmonares Excepcionalmente hipertensin pulmonar.
Gastrointestinales
Nauseas, vmitos, dispepsia, dolor abdominal, estreimiento, hemorragia
intestnal, ulcera gstrica o duodenal.
Genitourinarios
71
Aumento de la creatinina y nitrgeno pl, proteinuria y hematuria, nefritis intersticial,
sndrome nefrtico.
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Frecuentemente cefalea,, ocasionalmente mareos, raramente neuropata perifrica
convulsiones, parkinsonismo.
Metablicos
Hematolgicos
Anemia hemoltica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia,
anemia aplsica, prpura hemorrgica.
Cutneos Prurito, urticaria, reaccin exantemtica.
Otros
Presentaciones
PRODAMOX 150 mg 20 50 cpsulas.
PROTAXIL 150 mg en 20, 50 500 cpsulas.
Frmaco
PROPACETAMOL
Categora teraputica
Analgsico y antipirtico, profrmaco del paracetamol
Indicaciones de uso
Dolor agudo moderado despus de la ciruga. Fiebre
Dosificacin
Via ev , im:
Adultos y nios mayores de 13 aos 1 2 g cada 4h, dosis mxima 8 g da
La correcta administracin requiere que la via IM sea profunda y la infusin ev en glucosa al 5% o en
CLNa 0.9% debe infundirse como mximo en 15 minutos
Farmacodinmica
Inhibicin reversible de la ciclooxigenasa a nivel perifrico. Inhibicin de las prostaglandinas a nivel del
centro termorregulador situado en el hipotlamo. Carece de accin antiinflamatoria
Farmacocintica
Absorcin:
Se hidroliza rapidamente a paracetamol y dietilglicina, molcula inactiva Tras la infusin
ev en 15 minutos el propacetamol representa un 1% de la concentracin de paracetamol
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas en un 10%
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media: 1.5 3h
Eliminacin: Orina
Rango teraputico:
Interacciones
Posible potenciacin con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clnica. En realidad es la
alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes
Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etlico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital,
primidona, isoniazida
72
Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminucin de los niveles del paracetamol con estrgenos.
Posibilidad de inhibicin del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinrgicos,
resinas de intercambio inico
Efectos txicos
Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya sntomas iniciales requiere hospitalizacin Se considera
sobredosificacin la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en nios. Dosis superiores
a 20 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificacin se evalua en 4 fases.
Fase I 12 24h nusea, vmitos, diaforesis, anorexia
Fase II 24 48h mejora clnica pero inicio de la elevacin de las transaminasas, bilirrubina y
protombina
Fase III 72 96h pico de hepatotoxicidad
Fase iV recuperacin
Antdoto
N acetil cisteina
Tratamiento de la intoxicacin
Aspiracin y lavado gstrico, carbn activado, administracin n acetilcisteina y si es preciso
hemodilisis
Precauciones
Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad heptica especialmente en la hepatitis
viral
Deber tenerse especial precaucin en el alcoholismo crnico, insuficiencia heptica, renal , anemia. El
uso de dosis teraputicas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , as como en la
lactancia. Uso no recomendado en nios menores de 13 aos. En ancianos reducir la dosis del adulto en
un 25%
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin
Pulmonares Disea
Gastrointestinales Pancreatitis, ictericia
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Metablicos Hipoglicemia
Hematolgicos
Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia
hemoltica
Cutneos Erupciones exantemticas, urticaria
Otros Fiebre
Presentaciones
PRO EFFERALGAN 1gr, 2gr viales
Frmaco
ROFECOXIB
Categora teraputica
73
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Alivio sintomtico en el tratamiento de la artrosis.
Dosificacin
Inicialmente 12.5 mg/24h hasta 25mg/24h. En insuficiencia heptica solo 12.5 mg/da.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin: 1.55.l/Kg
Pico plasmtico: 24h
Metabolismo: Heptico
Vida media: 17 horas
Eliminacin: 72% urinaria y 14% en heces.
Rango teraputico:
Interacciones
Aumentan la accin de los anticoagulantes orales, disminuye la eficacia antihipertensiva de los
inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina, disminuye el efecto antihiipertensivo de los
betabloqueantes y diurticos, aumenta el efecto txico de la ciclosporina y de las sales de litio y
metrotexate, aumenta la metabolizacin del midazolam y rifampicina, aumenta las transaminasas
hepticas, rara vez aumenta la urea y creatinina.
Efectos txicos
No se han comunicado casos de sobredosis.
Antdoto
Nnguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Medidas de apoyo habituales.
Precauciones
Hipersensibilidad al frmaco, ulcus pptico activo o hemorragia gastrointestinal, insuficiencia heptica
moderada, insuficiencia renal, pacientes con signos de: asma, rinitis aguda, plipos nasales, edema
angioneurtico, urticaria tras la administracin de cido acetil saliclico u otros AINEs, enfermedad
intestinal inflamatoria, insuficiencia cardaca congestiva severa, deshidratacin, edema, insuficiencia
heptica, mayor riesgo de efectos adversos en ancianos.
No utilizar en el embarazo.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipertensin, insuficiencia cardaca, insuficiencia ventricular izquierda.
Pulmonares Disnea
Gastrointestinales
Pirosis, molestias epigstricas, nauseas, dispepsia, estreimiento, ulceras
bucales, vmitos, reflujo gstrico.
Genitourinarios
Musculoesquelticos Calambres musculares
Neurolgicos Cefalea, insomnio, somnolencia, vrtigo, depresin, disminucin de la agudeza mental.
Metablicos Aumento de peso.
Hematolgicos
Cutneos Prurito, erupcin, dermatitis atpica.
74
Otros Edema y retencin de lquidos entre 19%.
Presentaciones
RECOX: comp. 12.5 y 25 mg, suspensin 12.5 mg / 5 ml y 25 mg / 5 ml
VIOXX 12.5 mg compr., 25 mg compr, 12.5 mg / 5 ml susp 150 ml, 25 mg / 5 ml susp 150 ml.
Frmaco
SALSALATO
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento sintomtico de dolor de medio a moderado con componente inflamatorio (reumtico, artritis
reumatoide, osteoartritis), dolor crnico, dolor neoplsico (en especial con metstasis seas).
Dosificacin
1g / 8h vo (24 g / 24h en dos o tres tomas en 24 h). Administrar con comidas para paliar la irritacin
gstrica.
Farmacodinmica
Su actividad analgsica antiinflamatoria podra ser mediada por inhibicin de la sntesis y liberacin de
prostaglandinas que sensibiliza las fibras C nociceptoras al estmulo mecnico y mediadores qumicos
pudiendo interferir con las vas inhibidoras de la transmisin dolorosa. El salsalato inactiva
irreversiblemente la ciclooxigenasa formadora del precursor de la prostaglandina.
Inicio del efecto analgsico va oral 530 min, efecto pico analgsico 0.52.0 horas, duracin del efecto
analgsico 37 horas.
Farmacocintica
Absorcin: Va oral digestiva.
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas 8090%
Pico plasmtico:
Metabolismo: Hidrlisis en el intestino, metabolizacion mayoritaria heptica.
Vida media:
Eliminacin: Excrecin urinaria.
Rango teraputico:
Interacciones
La inicidencia de lesin gastrointestinal aumenta con tratamiento concomitante con AINEs o ingestin
alcohlica. Aumenta la toxicidad del litio, metrotexate y cido valproico. Los niveles de salsalato
aumentan con los inhibidores de la anhidrasa carbnica. Disminuye los efectos diurticos de la
espironolactona y los efectos natriurticos mediados por las prostaglandinas de la espironolactona y la
furosemida quedan antagonizados por el salsalato. El tratamiento concomitante con corticoesteroides
disminuye los niveles de salsalato plasmtico. Aumenta el efecto hipoglicmico de la sulfonilureas y el
efecto hipotensor de la nitroglicerina. Disminuye el efecto antihipertensivo de los beta bloqueantes,
inhibidores del enzima conversor de la angiotensina. La excrecin urinaria de salsalato est aumentada
por la ingesta de anticidos y alcalinizadores urinarios. La absorcin se enlentece con la ingesta de
alimento, leche y la administracin concomitante de carbn activo.
Efectos txicos
Crnicos: tinnitus, perdida de audicin disminucin de la visin, cefalea, hiperventilacin, lcera
gastrointestinal, dispepsia, confusin mental, somnolencia, vrtigo, sudoracin, sed, nausea y vmito,
diarrea y taquicardia.
75
Aguda: adems de todo lo anterior se aaden transtornos del equilibrio cido base y de los electrolitos,
deshidratacin, hiperpirexia, oliguria, insuficiencia renal aguda, hipertermia, agitacin, irritabilidad,
vrtigo, asterixis, temblor, diplopia, delirium, mania, alucinaciones, anomalas EEG, convulsiones,
letargia, coma.
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Suspender o reducir la medicacin. Corregir el desequilibrio hidroelectroltico y cido base. Soporte
ventilatorio y circulatorio. Induccin de la emesis con jarabe de ipecacuana o lavado gstrico seguida de
la ingesta de carbn activado. Forzar la diruresis alcalina con bicarbonato sdico ev y furosemida si se
precisa tras la correccin de la deshidratacin. Hemdialisis y hemoperfusin. Tratamiento sintomtico.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al salsalato, cido acetilsaliclico y otros AINEs (incluyendo
historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria, rinitis), asmcomo aquellos afectados por
trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa...) coagulopatas o hemorragia.
Especial precaucin en insuficiencia heptica, renal, cardaca, hipertensin, enfermedad tiroidea.
Enfermos afectos de asma habra de ajustarse la dosis.
No administrar en el embarazo por sus efectos teratgenos registrados, incremento de la incidencia de
parto prematuro, mortalidad neonatal, hemorragia materna antes y despues del parto, prolongacin del
parto y la gestacin y cierre del ductus.
Los ancianos son ms susceptibles a los efectos adversos de los AINEs y su tiempo de eliminacin est
prolongado.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Vasodilatacin, angina.
Pulmonares Disnea, asma.
Gastrointestinales Ulcus, sangrado, dispepsia, nausea, vmito, diarrea, disfuncin heptica.
Genitourinarios Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, cefalea, sudoracin, depresin, euforia.
Metablicos
Hematolgicos
Leucopenia, trombocitopenia, prpura, disminucin de la concentracin de hierro
plasmtico, disminucin de la vida media de los eritrocitos.
Cutneos Urticaria, prurito.
Otros
Presentaciones
UMBRADOL 500 mg cpsulas
Frmaco
SULINDAC
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
76
Tratamiento antiinflamatorio de moderado a severo y de artritis degenerativa, dismenorrea primaria,
migraa, espondilitis anquilosante, artritis gotosa, sindrome de Reiter, dolor postraumtico, dolor
crnico, dolor oncolgico (especialmente con metstasis oseas).
Dosificacin
Adultos 200 mg /12h, no se aconsejan dosis superiores a 600 mg / da.
Farmacodinmica
Su efecto antiinflamatorio es parcialmente debido a la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas y de
la ciclooxigenasa.
Inicio de accin 1530 min, efecto analgsico pico 12h, el efecto antiinflamatorio pico 23 semanas,
duracin del efecto analgsico 34horas.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin: Heptica y renal.
Rango teraputico:
Interacciones
Aumenta el riesgo de sangrado si se administran concomitantemente AINEs, anticoagulantes o
heparinaoterapia, ingestin de alcohol. Disminuye el efecto antihipertensivo de los agentes beta
bloqueantes. Los niveles plasmticos de sulindac se ven disminuidos por tratamiento con aspirina
concomitante, y aumentados por la administracin de probenecid. Hay una disminucin de la eliminacin
renal del metrotexate y la toxicidad del mismo y del litio aumentan. La absorcin de este frmaco se
enlentece con la ingesta de leche y comida. Los efectos antihipertensivos de los diurticos tiazdicos, beta
bloqueantes y el efecto natriurtico de los diurticos de asa son antagonizados.
Efectos txicos
Agudo: somnolencia, nausea, vmito, letargia, parestesia, desorientacin, convulsiones, dolor abdominal,
sangrado gastrointestinal.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Suspender o reducir la medicacin. Correccin de los trastornos hidroelectroliticos y del equilibrio cido
base, soporte ventilatorio y circulatorio (oxgeno, va aerea permeable, lquidos ev, vasopresores),
Proteccin de la va area. Induccin del vmito con jarabe de ipecacuana o lavado gstrico seguido de la
administracin de carbn activado. Diuresis alcalina forzada con bicarbonato sdico tras corregir la
deshidratacin. Tratamiento sintomtico. Control durante das por el riesgo de ulcus gastrointestinal
tardo.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al sulindac, cido acetilsaliclico y otros AINEs, pacientes afectos
de trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa) coagulopatas o hemorragia.
Historia de clculos renales. En los enfermos afectos de asma habr que ajustar la dosis . No es
aconsejable asociarlo con otros AINEs.
En el embarazo no se aconseja por interferir tanto en el desarrollo fetal como en el parto.
77
En ancianos se recomienda iniciar tratamiento a dosis inferiores por mayor susceptibilidad al los efectos
segundarios.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema, insuficiencia cardaca, palpitaciones e hipertensin.
Pulmonares Espasmo bronquial, disnea, taquipnea, tos, neumonitis.
Gastrointestinales
Nauseas con o sin vmitos, estreimiento, diarrea, anorexia, calambres
abdominales, estomatitis, ulcera bucal, sequedad de boca, ulcus gstrico
oduodenal, hemorragia gastrointestinal. Ictericia colestsica, hepatitis, aumento
de las transaminasas y de las fosfatasas alcalinas.
Genitourinarios
Disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, sindrome
nefrtico.
Musculoesquelticos Artralgia, artritis, mialgia.
Neurolgicos Cefalea, mareos, convulsiones, parestesia, meningitis asptica, LES.
Metablicos
Hematolgicos
Raramente aplasia medular, agranulocitosis, trombocitopenia, granulopenia, anemia
aplsica.
Cutneos Prurito, sequedad de piel, alopecia, erupciones exantemticas.
Otros Ansiedad, depresin, astenia, somnolencia.
Presentaciones
SULINDAL 200 mg compr.
Frmaco
TENOXICAM
Categora teraputica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Artritis gotosa, dolores musculares y seos, artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante.
Dosificacin
Adultos 20 mg / 24h. En artritis gotosa aguda se recomienda 40 mg / 24h durante los dos primeros das.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico: 1.3 h, tarda 14 das en alcanzar la concentracin plasmtica en equilibrio.
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: Metabolitos inactivos en heces y orina en proporcin similar.
Rango teraputico:
Interacciones
Aumento de la accin de los anticoagulantes orales, disminucin de la accin de anthipertensivos,
disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina, aumenta la toxicidad del metrotexate y del litio.
El cido acetilsaliclico puede disminuir los niveles de tenoxicam.
Este medicamento puede interferir con las determinaciones plasmticas de creatinina, fosfatasa alcalina,
glucosa, rea, tiempo de sangra y transaminasas.
78
Efectos txicos
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Contraindicado en alergia al tenoxicam y otros oxicams, as como pacientes con asma o reacciones
broncoespsticas a salicilatos u otros AINEs y ulcus pptico. Especial control en enfermos con HTA,
coagulopata, insuficiencia cardaca, heptica o renal.
Precaucin en ancianos por mayor susceptibilidad a los efectos segundarios. Durante el embarazo puede
producir cierre del ductus, efecto antiagregante plaquetar predisponiendo a la madre y al nio.
Deber suspenderse el tratamiento en caso de broncoespasmo, cefalea intensa, coloracin negra de heces,
confusin mental, dolor estomacal o abdominal intenso, erupciones cutneas extensas, fiebre, hematuria,
lceras en los labios, visin borrosa.
Debido a la prolongada vida media de eliminacin los pacientes artrticos pueden precisar dos semanas
en obtener una eficacia notable del tratamiento, pudiendo tardar en alcanzar el punto ptimo del mismo
hasta 12 semanas.
Se han presentado graves trastornos oculares tras la administracin de tenoxicam, por lo que se
recomienda un exmen oftalmolgico en caso de presentarse alteracines visuales.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales Gastralgia, nausea, dispepsia, estreimiento,
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, mareo o vahido.
Metablicos Astenia.
Hematolgicos
Cutneos Prurito, erupcin exantemtica.
Otros
Presentaciones
ARTRIUNIC 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.
REUTENOX 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.
TILCOTIL 20 mg compr, 20 mg sobres.
Frmaco
TOLMETIN
Categora teraputica
Antiinflamatorio , analgsico y antipirtico no esteroideo del grupo de los cidos arilacticos
(pirrolacticos)
Indicaciones de uso
79
Dolor de moderado a severo asociado a procesos inflamatorios, artritis degenerativa, dismerorrea
primaria, migraa, dolor seo metastsico
Dosificacin
Adultos 400 mg 600 mg / 8h 12h oral Dosis mxima 2000 mg /da
Nios 5 10 mg / Kg / 6h oral
Farmacodinmica
Acta impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibicin competitiva
y reversible de la ciclooxigenasa
Farmacocintica
Absorcin:
Absorcin por va oral rpida y casi completa en el tracto gastrointestinal Inicio accin a
los 1530 minutos
Distribucin: 99% de unin proteica
Pico plasmtico: 12 h
Metabolismo: Heptico
Vida media: 34h
Eliminacin: Bifsica heptica urinaria y por heces
Rango teraputico:
Interacciones
Acido acetil salicilico, anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato, sales de litio ,sulfonamidas,
sulfonilureas, fenitoina, probenecid
Efectos txicos
Se desconoce la sintomatologa de su sobredosificacin. Frmacos similares han producido alteraciones
gastrointestinales y neurolgicas
Antdoto
No
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado de estmago, carbn adsorbente antes de las dos horas de la administracin, vigilancia y
mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomtico de la irritacin gastrointestinal, hipotensin,
depresin respiratoria, convulsiones, monitorizacin de la funcin renal y heptica as como la deteccin
de sangre en heces. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sdico y si es necesario con furosemida
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Debern guardarse especiales precauciones en
pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prosttica, insuficiencia cardaca, hipertensin, enfermedad
tiroidea o insuficiencia heptica Evitar en lo posible su utilizacin si existe historia de ulcera
gsatroduodenal o hemorragia gastrointestinal asi como durante el embarazo. Pude administrase durante la
lactancia . No recomendado en nios menores de 2 aos. Cuidado en ancianos ya que son ms
susceptibles a los efectos adversos de los AINES
Efectos secundarios
Cardiovasculares <1% edema perifrico, hipertensin, <<1% insuficiencia cardaca congestiva
Pulmonares Empeoramiento en el asma
Gastrointestinales
10% nuseas, 13% dispepsia, dolor abdominal, diarrea, estreimiento,
flatulencia, estomatitis, ulcera bucal.<1% ulcera gastroduodenal, hemorragia
digestiva. <1% hepatitis, ictericia incremento delas transaminasaa y fosfatasas
alcalinas
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Genitourinarios <1%, disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia reanl, sndrome nefrtico
Musculoesquelticos
Neurolgicos
<1% parestesias, cefalea, mareos, meningitis asptica en pacientes con lupus. <1%
neuropata ptica, <<1% tinnitus sordera reversible. 19% ansiedad, desorientacin
somnolencia, depresin. <1% insomnio, alteraciones del humor
Metablicos
Hematolgicos <1% anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Cutneos <1% prurito, eritema multiforme, reaccin anafilactoide urticaria, prpura
Otros
Presentaciones
ARTROCAPTIN 400 mg comprimidos
OPIOIDES
El tratamiento del dolor crnico de moderado a intenso, y en ocasiones tambin del dolor agudo, demanda la
administracin de opioides.
La eficacia de este tipo de teraputica depende, por una parte, de una adecuada valoracin de las
caractersticas del dolor, siempre diferente de un paciente a otro y an en el mismo paciente a lo largo
del tiempo, y de la correcta seleccin del opioide y del establecimiento de dosis y pautas teraputicas
correctas.
Atendiendo a su afinidad por los receptores especficos , y podemos clasificarlos en tres grandes
grupos: 1) Agonistas puros, son los que se comportan como agonistas muy preferentes o selectivos sobre
receptores . Son de este grupo la morfina, fentanilo, codena, petidina, metadona, tramadol,
oxicodona, hidromorfona, levorfanol.Estos opioides se clasifican como agonistas puros porque no tienen
tope en su eficacia analgsica y no revierten o antagonizan los efectos de otros opioides dentro de su
clase cuando se administran juntos; 2)Agonistas parciales, tienen una eficacia intrnseca relativamente
baja en el receptor opioide en comparacin con los agonistas puros y tiene un efecto tope para la
analgesia. La buprenorfina forma parte de este grupo; 3)Agonistasantagonistas, como la pentazocina,
butorfanol. Tiene efecto techo analgsico. En contraste con los agonistas puro, estos frmacos bloquean
la analgesia opioide en un tipo de receptor (mu)o son neutrales en este receptor, mientras que al mismo
tiempo activan un receptor opioide diferente (kappa). De ello se desprende que los pacientes que estn
recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonistaantagonista pues se puede
desencadenar un sndrome de abstinencia y aumentar el dolor.
La morfina es el frmaco ms usado en dolor moderado a severo por su disponibilidad en una gama
amplia de presentaciones, por su farmacocintica y farmacodinamia bien definidas y su relativo bajo
precio.
La meperidina puede ser til por periodos cortos, pero debe ser evitada en enfermos con dolor crnico
oncolgico debido a su corta vida media de accin (2.5 a 3.5 horas) y a su metabolito txico, la
normeperidina.
La tolerancia y la dependencia fsica son fenmenos esperados en tratamiento prolongado con opioides
y no deben confundirse con la dependencia psicolgica (adiccin) manifestada con el abuso de drogas.
La presencia de tolerancia a los opioides y la dependencia fsica no equivalen a adiccin.
Para los opioides con vida media corta (codena, morfina, hidromorfona), el inicio de los sntomas de
abstinencia puede ocurrir dentro de las primeras 6 a 12 horas con un pico a las 24 a 72 horas despus
81
de la suspensin. Con los opioides con vida media larga (metadona) el inicio del sndrome puede
demorarse hasta 24 horas o ms despus de la suspensin y puede ser de menor intensidad.
Los pacientes oncolgicos requieren ocasionalmente la suspensin o disminucin rpida de las dosis de
opioides cuando la causa del dolor es eliminada efectivamente con los tratamientos antineoplsicos o
cuando la percepcin dolorosa es modificada por procedimientos neurolticos.
El sndrome de abstinencia puede ser evitado si se proporciona la mitad de la dosis que vena recibiendo
el paciente (los primeros dos das) y luego se reduce la dosis un 25% cada dos das, hasta que la dosis
total sea de 30 mg/da (equivalente de morfina). El frmaco puede suspenderse tras estar dos das
recibiendo esa dosis.
Los opioides deben ajustarse en cada paciente para lograr aliviar el dolor con un nivel aceptable de
efectos secundarios. No existe dosis tope o dosis mximas recomendadas para los opioides agonistas
puros. La dosis ptima debe aliviar o controlar el dolor con mnimos efectos secundarios.
Debido a que muchos pacientes tienen dolor persistente o constante es importante usar los opioides con
un esquema peridico, y no segn dolor. Cuando se inicia un nuevo frmaco el paciente debe recibir
dosis adicionales segn el dolor de las primeras 24 a 48 horas para definir mejor el requerimiento
diario total.
El manejo del dolor de intensidad moderada a severa debe iniciarse con opioides orales en combinacin
con un AINE.
Los medicamentos coadyuvantes deben ser usados para contrarrestar los efectos secundarios de los
opioides.
La va oral es la preferida para la administracin de analgsicos por ser la ms prctica y con una ratio
costoefectividad superior, recientemente la va transdrmica y en un futuro prximo la transmucosa
oral son otras vas de muy buena efectividad y tolerancia.
Los opioides dbiles (codena, dehidrocodena, tramadol) deben administrarse en el 2 escaln de la
O.M.S, mientras que los potentes se reservarn para cuando se hayan agotado las posibilidades
analgsicas de los opioides dbiles.
Para obtener un ptimo resultado, el paciente tratado con morfina deber ser sujeto de un estrecho
seguimiento y ajuste peridico de las dosis. Las revisiones sern semanales hasta que se haya titulado
perfectamente la dosis justa de opioide.
Debemos considerar la posibilidad de efectuar rotacin de opioides cuando consideremos que a pesar
de incrementar la dosis no vamos a alcanzar el efecto analgsico deseado, o bien los efectos indeseables
no lo permitan. En este caso la tabla de equivalencia de los opioides ser la siguiente:
La importancia de los opioides en el tratamiento del dolor agudo est actualmente ampliamente reconocida,
as como su uso en el manejo del dolor crnico oncolgico, donde mltiples estudios controlados y la ya
universalmente reconocida escala analgsica de la O.M.S. han normalizado y estandarizado su uso.
Por el contrario, el uso de los opioides potentes en el manejo del dolor crnico no oncolgico (DCNO) ha
planteado y an plantea importantes controversias e incluso razonables dudas.
En este sentido, mientras es posible encontrar estudios que se refieren a la obtencin de un correcto control
analgsico en este tipo de dolor mediante la administracin de opioides orales de larga duracin, consiguiendo
82
adems una mejora del estado funcional, pero al mismo tiempo tambin podemos hallar otros autores que
aseveran que el tratamiento de larga duracin con opioides perjudica el distress psicolgico, deteriora la
cognicin y la capacidad funcional resultante de ellos.
Los criterios de seleccin son: 1) presencia de dolor intenso y persistente, 2) repercusin sobre la
funcionalidad del paciente 3) dolor refractario a todos los dems tratamientos analgsicos posibles 4)
dolor no psicgeno ni con componente psicosocial.
Si se cumplan estos requisitos se consideraba al enfermo tributario de ser tratado con opioides potentes,
aunque an se exiga un segundo grupo de requisitos: 5) que no hubiera patologa psiquitrica grave 6) que no
hubiera ninguna patologa que contraindicara el uso de opioides 7) que hubiera un acuerdo mutuo
mdico/paciente en los objetivos a conseguir: mejora del dolor y de la funcionalidad del paciente 8) que el
paciente se comprometiera, no por escrito, a seguir estrictamente todas las indicaciones realizadas por el
facultativo correspondiente.
Frmaco
BUPRENORFINA
Categora teraputica
Opioide agonista parcial
Indicaciones de uso
Dolor moderadosevero
Dosificacin
Sublingual: 0,2 mg/8 hr hasta 0,4 mg/68 hr
Parenteral (im o iv): 0,30,6 mg/68 hr
Farmacodinmica
Dosis techo. T latencia lento pero de duracin prolongada. Acta sobre receptores mu
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad sublingual 55%
Distribucin: Unin plasmstica 96%
Pico plasmtico: Im 1 hr
Metabolismo: Heptico dando norbuprenorfina de dbil accin analgsica
Vida media: 7 hr
Eliminacin: Heces y renal
Rango teraputico:
Interacciones
Potenciado por el alcohol, IMAO, ketorolaco y propranolol
Efectos txicos
Menos intensos que con otros opioides por su efecto parcial agonista
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En
83
adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias.
Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales Nuseas, vmitos, estreimiento
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Sedacin, mareos, cefalea, confusin, psicosis
Metablicos Sudoracin
Hematolgicos
Cutneos
Otros Alteraciones visin, diplopia
Presentaciones
BUPREX: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 1 ml 0,3 mg
PREFIN: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 0,3 mg
SUBUTEX: comprimidos sublinguales 0,4 mg, 2 mg y 8 mg
Frmaco
CODEINA
Categora teraputica
Opioide agonista dbil
Indicaciones de uso
Dolor leve. Potente efecto antitusigeno
Dosificacin
30 60 mg/ 4 6 hr. De preferencia asociada a AINEs para potenciar efecto
Farmacodinmica
Se potencia su efecto asociado frecuentemente con paracetamol
Farmacocintica
Absorcin: Oral en 1530 minutos
Distribucin: Se une a protenas en un 33%. Se distribuye por todo el cuerpo
Pico plasmtico: 3060 minutos
Metabolismo: Heptica
Vida media: 36 horas
Eliminacin: Heptica, renal
Rango teraputico: Dosis mxima 240 mg
Interacciones
Potencia levemente la accin de otros depresores nerviosos centrales
Efectos txicos
Muy raramente depresin respiratoria
Antdoto
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Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En
adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias.
Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias
Gastrointestinales Estreimiento, nuseas y vmitos
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Vrtigos, cefalea, somnolencia
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Otros
Presentaciones
CODENA
BISOLTUS solucin 10mg / 5 ml
CODEISAN comprimidos 30 mg
CODEISAN JARABE 6,33 mg / 5 ml
FLUDAN CODENA solucin 10 mg / 5 ml
HISTAVERIN jarabe 10 mg / 5 ml
PERDURETAS CODENA comprimidos 50 mg
TOSEINA NF solucin 10mg / 5 ml
PARACETAMOL CODENA
ANALGIOL comprimidos 325 / 15 mg
APIRETAL CODENA comprimidos 300 / 30 mg, solucin 120 / 12 mg / 5 ml
COD EFFERALFAN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg
DOLGESIC CODENA comprimidos 500 / 15 mg
DOLOMEDIL comprimidos 500 / 10 mg
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FLUDETEN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg
GELOCATIL CODENA comprimidos 325 / 15 mg
TERMALGIN CODENA cpsulas 300 / 14 mg, supositorios 650 / 28 mg
OTRAS ASOCIACIONES CON CODEINA
ALGIDOL: sobres 500 mg ac. Ascrbico, 10 mg codena, 650 mg paracetamol
ANALGILASA: comprimidos 30 mg cafena, 10 mg codena, 500 mg paracetamol
AYDOLID CODENA: sobres 30 mg codena, 1,2 g fosfosal,
CALMOPLEX: grageas 10 mg codeina, 10 mg hidroxizina, 200 mg propifenazona
DISDOLEN CODENA: sobres 30 mg codena, 1,2 g fosfosal
DOLMEN: comprimidos efervescentes 500 mg acetilsaliclico, 250 mg ascrbico, 10 mg codena
DOLODENS: grageas 10 mg codena, 15 mg hidroxizina, 100 mg propifenazona
DOLVIRAN: comprimidos y supositorios 400 mg acetilsaliclico, 50 mg cafena, 10 mg codena
FIORINAL CODENA: cpsulas 200 mg acetilsaliclico, 40 mg cafena, 14,67 mg codena, 300 mg
paracetamol
MELOKA: cpsulas 10 mg benfotiamina, 10 mg cafena, 5 mg codena, 300 mg paracetamol, 250 mg
propifenazona
Frmaco
DEXTROPROPOXIFENO
Categora teraputica
Opioide agonista puro, dbil
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado en patologa crnica oncolgica y no oncolgica
Dosificacin
100 mg/4 hr o 150 mg/12 hr (accin sostenida)
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin: Oral
Distribucin: Unin a protenas plasmticas en un 80%, pasa a SNC y barrera placentaria
Pico plasmtico: 12 hr
Metabolismo: Heptico en norpropoxifeno (gran poder anestsico local acumulativo)
Vida media: 46 hr y 612 hr sostenida
Eliminacin: Renal slo o de sus metabolitos
Rango teraputico: Dosis mxima 600 mg
Interacciones
86
Potencia accin anticoagulantes. Aumenta niveles plasmticos de carbamazepina, fenobarbital,
alprazolam, propranolol, amitriptilina, nortriptilina y doxepina
Efectos txicos
Sobredosis: somnolencia y coma, depresin respiratoria y convulsiones
Antdoto
Naltrexona
Tratamiento de la intoxicacin
Naltrexona 0.42 mg ev. Soporte respiratorio. Anticonvulsivantes si convulsiones
Precauciones
Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En
adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias.
Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Aumento
de presin intracraneal y sedacin. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en nios y con
dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Bradicardia,
Pulmonares Depresin respiratoria, espasmo laringe, aumento resistencias
Gastrointestinales Nuseas y vmitos, estreimiento
Genitourinarios Retencin urinaria, reduccin lbido, impotencia
Musculoesquelticos Rigidez muscular
Neurolgicos
Somnolencia, desorientacin, euforia. Cefalea, agitacin, temblor, convulsiones,
insomnio, alucinaciones, hipertensin intracraneal, miosis
Metablicos Sudoracin, sequedad boca,
Hematolgicos Incremento valores enzimas hepticos
Cutneos Prurito, urticaria, erupciones exantemticas
Otros Dependencia fsica, tolerancia
Presentaciones
DARVON 100 mg cpsulas
DEPRANCOL 150 mg cpsulas
Frmaco
DIHIDROCODEINA
Categora teraputica
Opioide agonista puro, dbil
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado en patologa crnica oncolgica y no oncolgica
Dosificacin
60120 mg/12 hr
Farmacodinmica
Potencia analgsica doble que la codena. Antitusgeno
Farmacocintica
Absorcin: Oral
Distribucin: Liberacin prolongada
Pico plasmtico: 24 hr
87
Metabolismo: Heptico
Vida media: 812 hr
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Alcohol, IMAO
Efectos txicos
Sobredosis: somnolencia y coma, depresin respiratoria
Antdoto
Naltrexone, naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naltrexona 0.42 mg ev. Soporte respiratorio
Precauciones
Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En
adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias.
Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias
Gastrointestinales Estreimiento, nuseas y vmitos
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Vrtigos y cefaleas
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Otros
Presentaciones
CONTUGESIC retard comp. 60 mg, 90 mg y 120 mg
PARACODINA comp. 10 mg, jarabe 12 mg/5 ml
TOSIDRIN gotas 10 mg/ml
Frmaco
FENTANILO TTS
Categora teraputica
Opioide agonista puro, potente
Indicaciones de uso
Dolor severo crnico oncolgico. Dolor severo crnico no oncolgico en casos seleccionados
Dosificacin
Desde 12.525 microgramos/h cada 3 das hasta mxima dosis tolerada efectiva. Si otros opioides
previos calcular dosis equivalente de morfina oral y aplicar tablas de conversin de morfina a fentanilo
TTS
88
Farmacodinmica
Accin sobre receptores opioides mu
Farmacocintica
Absorcin: Transdrmico
Distribucin: Inicio accin 1218 hr
Pico plasmtico: 1218 hr
Metabolismo: Heptico
Vida media: 3 das
Eliminacin: Renal de los metabolitos
Rango teraputico: No dosis techo
Interacciones
Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnticos, alcohol),
IMAO, antidepresivos triccilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmticos de fentanilo
Efectos txicos
Somnolencia, coma, depresin respiratoria,
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia heptica, uso de otros frmacos depresores centrales. Puede
alterar capacidad mental y reflejos (atencin en la conduccin de vehculos y manejo de maquinaria
pesada). Se excreta con la leche materna. La exposicin del parche a temperaturas elevadas aumenta su
absorcin.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales
Nuseas, vmitos, estreimiento, espasmo tracto biliar. Excepcionamente
diarrea, distensin abdominal
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos Raramente rigidez muscular
Neurolgicos
Somnolencia, confusin, astenia. Adiccin fsica o pseudoadiccin. Raramente
nerviosismo, alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinacin, vrtigo.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Sudoracin , prurito, erupcin en la zona de aplicacin y eritema.
Otros Miosis
Presentaciones
DUROGESIC 25 (25 microgr/hr), 50 (50 microgr/hr), 100 (100 microgr/hr). Cajas de 5 parches.
Frmaco
FENTANILO
Categora teraputica
Opioide agonista puro, potente
89
Indicaciones de uso
Dolor per y postoperatorio
Dosificacin
Peroperatorio: 25 microgramos/kg/3060 minutos
Postoperatorio : epidural, intratecal : dosis variable segn paciente y tipo intervencin quirrgica
Farmacodinmica
Accin sobre receptores opioides mu
Farmacocintica
Absorcin: Endovenosa en 30segundos, Epidural/Intratecal 410 minutos,
Distribucin:
Pico plasmtico: EV 515 minutos. Epidural/Intratecal en 30 minutos
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnticos, alcohol),
IMAO, antidepresivos triccilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmticos de fentanilo.
Efectos txicos
Somnolencia, coma, depresin respiratoria,
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia heptica, uso de otros frmacos depresores centrales. Puede
alterar capacidad mental y reflejos (atencin en la conduccin de vehculos y manejo de maquinaria
pesada). Se excreta con la leche materna. La exposicin del parche a temperaturas elevadas aumenta su
absorcin.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales
Nuseas, vmitos, estreimiento, espasmo tracto biliar. Excepcionamente
diarrea, distensin abdominal
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos Rigidez muscular
Neurolgicos
Somnolencia, confusin, astenia. Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad,
temblor, falta de coordinacin, vrtigo.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Sudoracin , prurito
Otros Miosis
Presentaciones
90
FENTANEST ampollas 3 ml ( 50 microgr/ml)
Frmaco
MEPERIDINA
Categora teraputica
Opioide agonista potente
Indicaciones de uso
Dolor severo agudo, dolores espsticos ( va biliar, genitourinario, gastrointestinal, vascular, obsttrico)
Dosificacin
1 mg/kg peso(sc, im) 46 hr; 1 mg/kg iv lento diluido en SSF
Farmacodinmica
Propiedades similares a morfina pero con T latencia y duracin menor. Menor capacidad antitusgena
Farmacocintica
Absorcin: Im y sc 15 minutos, iv menos 1 minuto, epidural /intratecal 212 minutos
Distribucin: Unin 6080% a protenas plasmticas
Pico plasmtico: 3050 minutos im, sc, epidural, 520 minutos iv,
Metabolismo: Heptico. Metabolito activo la normeperidina (convulsionante)
Vida media: 24 horas im, sc, iv,
Eliminacin: Renal
Rango teraputico: < 0.55 microgr/ml
Interacciones
Aciclovir aumenta niveles de normeperidina si provoca insufic. Renal; Alcohol, prometazina, cimetidina,
clorpromazina, fenobarbital, IMAO potencian sus efectos
Efectos txicos
Somnolencia, coma, depresin respiratoria.
Mayor toxicidad cardiovascular y neurolgica que la morfina
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio.
Precauciones
Especialmente en insufic. Renal por acmulo de normeperidina (convulsiones) y en epilpticos por
aumentar la potencia comicial. Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los
primeros das de tratamiento. En adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento
de resistencia vas respiratorias. Ajustar dosis en insuficiencia heptica. Atraviesa la barrera placentaria.
No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardia
Pulmonares Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias
Gastrointestinales Menor estreimiento, espasmolisis tracto biliar, nuseas
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Temblores, fasciculaciones y convulsiones. Somnolencia, confusin, astenia
Metablicos
91
Hematolgicos
Cutneos Urticaria, prurito
Otros
Presentaciones
DOLANTINA ampollas 2 ml / 100 mg
Frmaco
METADONA
Categora teraputica
Opioide agonista potente, antagonista receptores NMDA
Indicaciones de uso
Dolor moderadosevero. Dolor neuroptico. Tratamientos de deshabituacin de opioides
Dosificacin
Inicial 2.5 10 mg / 6 8 hr. En tratamientos crnicos 520 mg/ 8 12 hr (efecto acumulativo)
Farmacodinmica
Agonista de receptores opioides mu y antagonistas de NMDA
Farmacocintica
Absorcin: Oral en 3060 minutos
Distribucin: Unin a protenas plasmticas (90%)
Pico plasmtico: 4 hr
Metabolismo: Heptico
Vida media: 612 hr. Efecto acumulativo tras dosis repetidas orales hasta 35 hr
Eliminacin: Heptico y renal inactiva
Rango teraputico:
Interacciones
Potencia efecto de depresores centrales. Aumenta potencia de desipramina. Los inductores enzimticos
(carbamazepina, fenitona, fenobarbital, rifampicina) disminuyen efecto de la metadona. La cimetidina y
el propranolol (inhibidores enzimticos) aumentan el efecto de la metadona.
Efectos txicos
Somnolencia, coma, depresin respiratoria,
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Disminuir dosis en ancianos. Insuficiencia heptica y renal. Valorar efecto acumulativo espaciando las
dosis.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin , bradicardia
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales Estreimiento, espasmo tracto biliar, nuseas
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Euforia, disforia, desorientacin
92
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Rush cutneo, prurito
Otros
Presentaciones
METASEDIN comprimidos de 5 mg, de 30 mg (envase clnico) y 40 mg (envase clnico); ampollas de 1
ml (10 mg / ml)
Frmaco
MORFINA
Categora teraputica
Opioide agonista potente
Indicaciones de uso
Dolor crnico oncolgico severo. Dolor crnico no oncolgico en casos restringidos. Dolor agudo.
Dosificacin
Oral: Necesario titular dosis con presentacin rpida. Dosis media inicial morfina rpida 1030 mg/4 hr
o cada 812 hr retardada. Incrementos segn suplementos de morfina rpida o de un 2550% de la dosis
previa
Farmacodinmica
Actividad agonista pura. Acta sobre receptores opioides mu
Farmacocintica
Absorcin:
Oral, sc, im, ev, epidural, intratecal, intraarticular, rectal. En 1560 minutos oral rpida y
6090 minutos retardada
Distribucin: Biodisponibilidad 1050% por primer paso heptico intenso y variable
Pico plasmtico: Oral rpida 3060 minutos y 14 horas retardada
Metabolismo: Heptico. Se forma morfina6glucurnido (activa), normorfina y codena
Vida media: 4 horas rpida y 812 hr retardada
Eliminacin: Renal slo un 10% de morfina inalterada
Rango teraputico:
Interacciones
Potencia efecto de depresores centrales. Aumento potencia con amitriptilina, desipramina y
clomipramina. La cimetidina y el propranolol (inhibidores enzimticos) aumentan el efecto de la
morfina. La fluoxetina disminuye su potencia. La metoclopramida aumenta la velocidad y duracin de la
morfina.
Efectos txicos
Somnolencia, coma, depresin respiratoria,
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En
adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias.
Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa
93
la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin , bradicardia
Pulmonares Depresin respiratoria, aumento de resistencias vas respiratorias
Gastrointestinales Estreimiento, espasmo tracto biliar, nuseas
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Somnolencia, confusin, astenia. Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad,
temblor, falta de coordinacin, vrtigo.
Metablicos Liberacin histamina
Hematolgicos
Cutneos Sudoracin , prurito
Otros Miosis
Presentaciones
CLORURO MORFICO Braun: ampollas de 1 ml 1% y 2 ml 2%
MORFINA BRAUN: ampollas de 1 ml 1%
MORFINA SERRA: ampollas de 1 ml 1% y 2%
MST CONTINUS: (sulfato) comprimidos retard de 5, 10, 15, 30, 60, 100 y 200 mg; sobres retard de 30
mg
OGLOS: (clorhidrato) ampollas de 1 ml 1% y 2%; (trihidrato) comprimidos retard de 10, 30, 60, 100 y
200 mg
SEVREDOL: (sulfato) comprimidos de 10 y 20 mg
SKENAN: (sulfato) cpsulas de 10, 30, 60, 100 y 200 mg
UNIMIST: (sulfato) cpsulas retard de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mg
S.A.M. : solucin acuosa de sulfato de morfina en frmula magistral a concentraciones variables desde el
0.1% al 5%
Frmaco
PENTAZOCINA
Categora teraputica
Opioide potente, agonista antagonista
Indicaciones de uso
Dolor agudo y crnico moderado severo
Dosificacin
Oral: 50100 mg/34 hr. Parenteral (im, sc, iv): 30 mg/34 hr
Farmacodinmica
Su accin antagonista puede provocar un sndrome de abstinencia si el paciente ha tomado opioides
regularmente
Farmacocintica
94
Absorcin: Oral 1530 minutos, im/sc 1520 minutos, iv 23 minutos, rectal
Distribucin: Biodisponibilidad 20%
Pico plasmtico: Oral 13 hr, im 1 hr, iv 15 minutos
Metabolismo: Heptico
Vida media: 3 hr oral, 2 hr im/sc y 1 hr iv
Eliminacin: Renal
Rango teraputico: Dosis mxima oral 600 mg/da, parenteral 360 mg/da
Interacciones
Potencia el efecto del acetilsaliclico, fluoxetina y prometazina. Es potenciado su efecto por los IMAO y
propranolol
Efectos txicos
Somnolencia, coma, depresin respiratoria
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conduccin vehculos y manejo de maquinaria de precisin durante los primeros das de tratamiento. En
adenoma prstata riesgo de retenci urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vas respiratorias.
Induccin o exacerbacin de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia heptica y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en nios y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin , taquicardia
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales Nusea, vmitos, estreimiento
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Sedacin, euforia, cefalea, desorientacin
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Otros Miosis, visin borrosa, diplopia, nistagmus
Presentaciones
PENTAZOCINA FIDES: ampollas 1ml 39,5 mg
SOSEGON: ampollas 1 ml 30 mg, comprimidos 50 mg, supositorios 50 mg
Frmaco
TRAMADOL
Categora teraputica
Opioide agonista dbil
Indicaciones de uso
Dolor crnico moderadosevero, dolor neuroptico, dolor agudo
95
Dosificacin
Oral: 50100 mg/6 hr; retard: 50100 mg/12 hr hasta 200 mg/12hr; liberacin prolongada: 150400
mg/da una sla dosis
Parenteral: 1 mg/kg peso/6 hr. Si iv. Administrar lentamente.
Farmacodinmica
Adems de su unin a receptores opioides basa su efecto principal en el bloqueo de la recaptacin de
noradrenalina y serotonina lo que la hace apta para el dolor neuroptico
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad oral 70%
Distribucin: Unin protenas plasmticas 20%
Pico plasmtico: 23 hr oral
Metabolismo: Heptico
Vida media: 6 hr
Eliminacin: Renal
Rango teraputico: 400 mg/da
Interacciones
Carbamazepina disminuye efecto del tramadol. Potencia el efecto de la warfarina. Potencia el efecto de la
sertralina
Efectos txicos
Somnolencia, coma, depresin respiratoria
Antdoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicacin
Naloxona iv/im/sc 0.42 mg. Repetir dosis si es preciso cada 23 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Si insuf. renal o heptica reducir dosis a 100 mg/da
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin ortosttica, vasodilatacin en administracin iv.
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales Nuseas, vmitos, estreimiento, dispepsia, anorexia
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Sedacin, somnolencia, disforia, desorientacin
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Otros
Presentaciones
ADOLONTA (clorhidrato): cpsulas 50 mg, solucin oral de 100 mg/ml (1ml = 40 gotas = 4
pulsaciones), ampollas 2 ml 100 mg; supositorios 100 mg
ADOLONTA RETARD comprimidos de 100, 150 y 200 mg,
96
TIONER (clorhidrato): cpsulas 50 mg, gotas 100 mg / ml, ampollas 100 mg, supositorios 100 mg,
comprimidos retard 100, 150 y 200 mg
TRADONAL RETARD (clorhidrato): cpsulas de 50, 100, 150 y 200 mg
TRAMADOL ANDROMACO supositorios 100 mg
TRAMADOL ASTA MEDICA EFG (clorhidrato): cpsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, gotas 100
mg/ml
TRAMADOL BEXAL cpsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, supositorios 100 mg
TRAMADOL CINFA cpsulas 50 mg
TRAMADOL EDIGEN cpsulas 50 mg
TRALGIOL (clorhidrato): cpsulas 50 mg, gotas 100 mg/ml (1 ml = 40 gotas), ampollas 2 ml 100 mg,
supositorios 100 mg
ZYTRAM BID 75 mg (clorhidrato): comprimidos 75 mg liberacin prolongada
ZYTRAM 150 (clorhidrato): comprimidos 150 mg liberacin prolongada
ZYTRAM 200 (clorhidrato): comprimidos 200 mg liberacin prolongada
NEUROLPTICOS
Son frmacos que se emplean en el tratamiento de las psicosis esquizofrnicas y combinados con los opioides
en las neuroleptoanestesias. Tienen tambin una importante accin antiemtica debida a la depresin de la
zona quimioreceptora del rea postrema.
Aprovechando su accin neurolptica se pens en su posible utilidad en el dolor crnico.
La accin predominante es bloquear los receptores dopaminrgicos D1 y D2 reduciendo as la actividad de los
sistemas dopaminrgicos.
La mejor indicacin en el dolor crnico es en el dolor neuroptico y desaferentivo (neuralgia postherptica,
neuropata diabtica, dolor talmico, avulsiones de plexo), emplendose aveces conjuntamente con
antidepresivos. Tambin se utilizan en el dolor oncolgico.
Los ms utilizados son fenotiazinas( clorpromazina, perfenzina, flufenazina, levomepromazina) y
butirofenonas (haloperidol, droperidol)
Frmaco
CLORPROMAZINA
Categora teraputica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Antipsictico, curas de sueo, antiemtico, tratamiento del hipo, miembro fantasma, tratamiento
coadyuvante de dolor neuroptico (ejem: neuropata diabtica, neuralgia postherptica).
Dosificacin
97
Antiemtico o tto del hipo: 1050 mg (0.250.55 mg/Kg) tres o cuatro veces / da vo o im. Va rectal
50100 mg (1.1 mg/Kg), Diluir a 1 mg/ml en SSF y administrarlo a 1 mg/min.
Tto del miembro fantasma o dolor neuroptico: 25100 mg de 15 veces / da vo. Admnistrado
parenteral se observa hipotensin.
Va oral la dosis mxima es de 300 mg/ da, via ev o im la dosis mxima es de 150 mg / da.
Farmacodinmica
Fenotiazina tranquilizante de fuerte poder antiemtico, antiadrenrgico, anticolinrgico y sedante. Con
dbil accin antiserotoninrgica, antihistamnica y con actividad bloqueante ganglionar. La accin
antineurolptica probablemente es debida al antagonismo dopaminrgico. Los efectos extrapiramidales
son evidencia de esta interferencia con la accin dopaminrgica. El efecto antiemtico es mediado por el
bloqueo del receptor dopaminrgico en la zona trigger quimioreceptora de la mdula. La clorpormazina
puede disminuir el umbral epiltico y causar cambios EEG. Las dosis teraputicas tienen poco efecto en
la respiracin pero podra aumentar la depresin respiratoria producida por otros depresores del SNC.
Puede ser til en sndromes de dolor crnico alterando la percepcin del dolor y disminuyendo la
psicosis y la ansiedad. Ocasionalmente til en la neuralgia postherptica y otras neuropatas donde se
objetiva dolor disestsico, quemante y lancinante. Debido al riesgo de efectos segundarios como la
diskinesia, no es un frmaco de primera eleccin para el dolor neuroptico.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin: 9598% se unen a las proteinas.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptica y renal.
Vida media: De eliminacin es de 30 h para la clorpromacina y hasta 4 semanas para sus metabolitos.
Eliminacin: Mayoritaria por orina y parte con las heces en forma metabolizada.
Rango teraputico:
Interacciones
Potencia los efectos depresores de los barbitricos, narcticos, anestsicos. Se suma a los efectos
anticolinergicos de la atropina, glicopirrolato y otros anticolinrgicos. Disminuye el metabolismo
heptico y aumenta los niveles plasmticos y los efectos txicos farmacolgicos de los antidepresivos
tricclicos, guanetidina, da hipotensin paradjica con la epinefrina, puede potenciar el bloqueo
neuromuscular si se administra al mismo tiempo un antibitico polipeptdico, interfiere con el
metabolismo de la fenitoina pudiendo precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio,
mefentermina, epinefrina y diurticos tiazdicos potenciando la hipotensin inducida por la
clorpromazina, aumenta los niveles plasmticos de la misma y del propanolol cuando se adiministran al
tiempo.
Interfiere tambin con los anticidos, antidepresivos tricclicos, antidiabticos orales, carbamazepina,
cimetidina, cloroquina, diazxido, ac. Valproico, guanetidina, levodopa, petidina, piperazina,
prometazina, cido tranexmico, trazodona.
La clorpromazina altera los valores analticos de: aumento de ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina,
glucosa, LDH y prolactina.
Efectos txicos
Hipotensin, diskinesia tarda (movimiento rtmico involuntario de la lengua, cara, boca o mandbula),
sntomas extrapiramidales (acatisia, rigidez en rueda dentada, crisis culogiras), sndrome mligno
neuroptico (hiperpirosis, rigidez muscular, trastorno mental, inestabilidad autonmica).
98
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Disminuir o suspender la medicacin. Soporte ventilatorio y/o circulatorio. Para tto de la hipotensin se
administrar fenilefrina o norepinefrina. La epinefrina no se administrar por producir hipotensin
paradjica. El tratamiento de los sntomas extrapiramidales se realiza con agentes anticolinrgicos y
antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. El sndrome
neurolptico maligno se trata con dantroleno y tto sintomtico.
Precauciones
Puede suprimir el reflejo larngeo con posibilidad de broncoaspiracin. Disminuye el umbral
epileptgeno. Usarlo con precaucin en pacientes geritricos, glaucoma, hipertrofia prosttica o
trastornos epilpticos y nios con enfermedades agudas. El sndrome neurolptico maligno puede
manifestarse suspendindose la clorpromazina y tratadolo sintomticamente con dantroleno o
bromocriptina. Las reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distnicas (ms frecuentes en
nios, especialmente con infecciones agudas), acatisia y signos y sntomas parkinsonianos (ms
frecuentes en ancianos) se tratar interrumpiendo o reduciendo el tto con clorpromazina y tratando con
agentes anticolinrgicos y antiparkinsonianos o con difenhidramina. No administrar epinefrina por la
hipotensin que origina.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, taquicardia.
Pulmonares
Gastrointestinales Sequedad de boca, estreimiento.
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia y sedacin, visin borrosa,
Metablicos Sndrome neurolptico maligno
Hematolgicos Anemia hemoltica y agranulocitosis.
Cutneos Fotosensibilidad y urticaria.
Otros
Presentaciones
LARGACTIL comprimidos 25 mg y 100 mg, gotas 40 mg/ml 10 ml, ampollas 25 mg / 5 ml.
Frmaco
FLUFENAZINA
Categora teraputica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Antipsictico, tto coadyuvante del dolor neuroptico (neuropati diabtca o neuralgia postherptica).
Dosificacin
Dolor: 0.51 mg (0.010.02 mg/Kg) / 68 h. Titrate dosis, aumentando de 0.5 mg cada pocos das.
Mantenimiento: 0.52 mg(0.010.04 mg/Kg) / 68 h. Tras el control de los sntomas el frmaco se ira
reduciendo hasta all donde se mantenga dicha respuesta teraputica. Debido al riesgo de los efectos
segundarios no es un fmaco de primera eleccin para tto del dolor neuroptico. Se administrar tras un
tto inicial con antidepresivos, narcticos y / o AINEs.
Farmacodinmica
99
Fenotiazina tranquilizadora con efecto tranquilizador, similar a la clorpromazina siendo ms potente que
esta. Tiene dbil efecto anticolinrgico, antiemtico y sedante. Las acciones neurolpticas son mas
probablemente debidas al antagonismo con la dopamina con neurotransmisor sinptico. Interfiere con la
dopamina por lo que presenta incidencias extrapiramidales. Efecto antiemtico por bloqueo del efecto
dopaminrgico en la zona trigger quimioreceptora de la mdula. Efecto antiarritmico por efecto
quinidinalike o efecto de anestsico local. Puede disminuir el umbral epileptgeno y causar cambios
EEG. Potencia la depresin respiratoria producida por otros depresores del SNC.
Util en sndromes de dolor crnico alterando la percepcin del dolor y reduciendo el componente
psictico ansioso. Util en la neuralgia postherptica y otras neuropatas con sensacin de quemazon,
disestesias y crisis lancinantes.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin: Heptica
Rango teraputico:
Interacciones
Potencia la depresin de los barbtricos, narcticos y anestsicos. Efecto anticolinrgico aditivo con la
atropina, glicopirrolato y otros anticolinrgicos. Disminuye el metabolismo heptico y aumenta los
niveles plasmticos y efectos txicos de los antidepresivos tricclicos, efectos antihipertensivo de la
guanetidina, hipotension paradjica con la epinefrina, potencia el bloqueo neuromuscular dado en
conjuncin con antibiticos polipptidicos, interfiere con el metabolismo de la fenitoina pudiendo
precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio, mefentermina, epinefrina, diurticos
tiazdicos potencian la hipotensin inducida por este frmaco, admnistrado al tiempo que el propanolol
incrementa los niveles plasmticos de ambos frmacos.
Potenciacin de la toxicidad de la fluoxetina. La bioqumica sangunea presenta aumento de AST, ALT,
fosfatasa alcalina, bilirrubina, CK, GGT, LDH y prolactina.
Efectos txicos
Hipotensin, diskinesia tarda (movimiento involuntario de lengua, cara, boca y mandbula), sntomas
extrapiramidales (acatisia, rigidez de rueda dentada, crisis oculogiras), sde. Neurolptico maligno
(hipertermia, rigidez muscular, alteracin mental e inestabilidad del SNA).
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Interrumpir o disminuir el tto. Soporte ventilatorio y / o circulatorio. Como tto de la hipotensin
fenilefrina o norepinefrina, no usar epinefrina por su efecto hipotensor paradjico con este frmaco. Tto
de los sntomas extrapiramidales con anticolinrgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los
receptores H1 como la difenhidramina. Tto del Sde neurolptico maligno sintomtico y con dantroleno o
bromocriptina y tto sintomtico.
Precauciones
Puede suprimir el reflejo larngeo dando broncoaspirado. Disminuye el umbral epileptgeno. Usar con
precaucin en geritricos, pacientes con glaucoma, hipertrofia prosttica o trastornos epileptgenos y
nios con enfermedades agudas. El sde neurolptico maligno que aunque raro es de consecuencias
fatales, lleva a suspender el tto y administrar tto sintomtico y dantroleno o bromocriptina. Las
100
reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distnicas (ms frecuente en nios), acatisia,
signos y sntomas parkinsonianos (ms frecuente en ancianos). No administrar epinefrina por su efecto
hipotensor paradjico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, taquicardia, bradicardia., ICC, colapso.
Pulmonares
Gastrointestinales Sequedad de boca., estreimiento, ictericia colosttica.
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Reacciones extrapiramidales, epilepsia, sncope, somnolencia y exacerbacin de la
psicosis. Sedacin, visin borrosa sntomas extrapiramidales (distonia, acatisia)y por
Metablicos Sde neurolptico maligno.
Hematolgicos Agranulocitosis, anemia hemoltica.
Cutneos Fotosensibilidad y urticaria. Angioedema.
Otros
Presentaciones
MODECATE 25 mg 1 5 amp 1 ml.
Frmaco
HALOPERIDOL
Categora teraputica
Butirofenona
Indicaciones de uso
Antipsictico, antiemtico de origen central, tto del hipo resistente, premedicacin anestsica,
coadyuvante del dolor neuroptico (neuropata diabtica, neuralgia postherptica).
Dosificacin
Dolor: 0.510 mg / Kg en dosis divididas. Tras controlar los sntomas, se reducir la dosis hasta all
donde sea eficaz. Por sus efectos adversos no es de primera eleccin en dolor neuroptico, primero se
administraran antidepresivos tircclicos, narcticos y AINEs.
Otras entidades: via oral 0.52 mg / 812 h. Mantenimiento de 115 mg/da. Dosis inicial recomendada
15 mg/da aumentndola un 50% cada semana hasta desaparicin de los sntomas (hasta 60100 mg/da)
en dosis fraccionadas en 23 tomas diarias. Va parenteral las dosis usuales es de 510 mg/1224h. En
casos graves 5 mg incluso horario, aunque es suficiente intervalo de 48 h (va ev para grandes
urgencias). En los cuadros de agitacin empezar por va parenteral.
En caso de fracaso teraputico no prolongar el tto ms de un mes.
Farmacodinmica
Derivado de una butirofenona tiene efectos similares a los derivados fenotiaznicos. Reduce la
transmisin dopaminrgica en el SNC y antagoniza el efecto del cido glutmico en el sistema
extrapiramidal. Tiene dbil accin anticolinrgica, alfa adrenrgica y bloqueante ganglionar. El fuerte
efecto antiemtico puede estar mediado por el bloqueo de los receptores dopaminrgicos en la zona
trigger quimioreceptora medular. Produce menos sedacin, hipotensin e hipotermia que la
clorpromazina. Disminuye el umbral epileptgeno causando cambios EEG. Las dosis teraputicas tienen
poco efecto en la respiracin, pero puede aumentar el efecto de otros depresores respiratorios. Reduce la
ansiedad de la psicosis pero es menos efectivo como ansioltico agudo. Util en los sdes de dolor crnico
alterando la percepcin del dolor reduciendo la psicosis y la ansiedad. Puede ser til en neuralgia
101
postherptica y otras neuropatas con disestesia, quemazn y crisis lancinantes.
Farmacocintica
Absorcin: Rpida, Tmaz = 26 h oral , 1020 min im)
Distribucin: Biodisponibilidad 60%., unin a prot. Plasmticas del 92%.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heces y orina en un 1% de forma inalterada.
Vida media: 1340 h
Eliminacin: Heptica
Rango teraputico:
Interacciones
Potencia los efectos depresores de los barbitricos, narcticos y anestsicos. Efecto anticolinrgico
aditivo con atropina, glicopirrolato y otros anticolinrgicos, disminuye el metabolismo heptico y
aumenta los niveles plasmticos y efectos txicos de los antidepresivos tricclicos, efecto
antihipertensivo de la guanetidina, hipotensin paradjica con la epinefrina, potencia el bloqueo
neuromuscular si se administra junto antibiticos polipeptidos, interfiere con el metabolismo de la
fenitoina y puede precipitar la toxicidad, sde encefaloptico en la coadministracin con litio,
mefentermina, epinefrina y potencia la hipotensin inducida por los diurticos tiazdicos, administrado al
tiempo que el propanolol aumenta los niveles plasmticos de ambas drogas. Se han descrito tambin
interacciones con fluoxetina, fluvoxamina, venlafaxina, indometacina, levodopa, metildopa, quinidina,
rifampcina.
Altera los valores analticos de AST, ALT, fosfatasa alcalina, GGT, bilirrubina, Litio, prolactina,
TSHRH. Testosterona, TSH.
Efectos txicos
Hipotensin, prolongacin del intervalo QT, depresin respiratoria, diskinesia tarda, sntomas
extrapiramidales, sde neurolptico maligno.
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Suspender o reducir la medicacin, soporte ventilatorio y / o circulatorio. El tto de la hipotensin se
realizar con norepinefrina o fenilefrina dada la hipotensin paradjica de la epinefrina. Tratamiento de
los sntomas extrapiramidales con anticolinrgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores
H1 como la difenhidramina. Tratamiento sintomtico del sde neurolptico maligno y dantroleno o
bromocriptina.
Precauciones
Contraindicado frente alergia al haloperidol o butirofenonas. Las reacciones extrapiramidales podran
consistir en reacciones distnicas (ms frecuentes en nios), acatisia y signos y sntomas parkinsonianos
(ms frecuentes en ancianos). Administrar con precaucin en pacientes ancianos, glaucoma, hipertrofia
prosttica o trastornos epileptgenos y nios con enfermedades agudas. El sde neurolptico maligno, un
efecto segundario fatal aunque raro, puede manifestarse con hiperpirexia, rigidez muscular, alteracin del
status mental y evidente inestabilidad del SNA. Este tto est contraindicado en la enfermedad de
Parkinson. Precaucin en caso de enfermedad respiratoria o estados depresivos por la depresin del SNC
que provoca. Potenciacin de la neurotoxicidad del hipertiroidismo. Atencin en la insuficiencia renal y /
o heptica. No se recomienda la exposicin al sol por el aumento de la lfotosentibilidad.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardia, hipotensin, hipertensin.
Pulmonares Laringoespasmo, broncoespasmo.
102
Gastrointestinales
Hipersalivacin, diarrea, nausea y vmito. Sequedad de boca, estreimiento.
Ictericia colosttica.
Genitourinarios Retencin urinaria.
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Reaccin extrapiramidal, diskinesia tarda, retinopata, trastorno visual, somnolencia,
sedacin, visin borrosa.
Metablicos Hiperglicemia, hipoglicemia,hiponatremia.
Hematolgicos Agranulocitosis.
Cutneos Prurito, angioedema,
Otros
Presentaciones
HALOPERIDOL DECAN ESTEVE 5 mg 5 amp 1 ml, 50 mg 1 amp 1 ml, 100 mg 1 amp 1 ml.
HALOPERIDOL PRODES comprimidos 0,5 y 10 mg, 2 mg/ml gotas 15 ml, 2 mg/ml gotas 30 ml.
HALOPERIDOL ESTEVE 10 mg 30 comp, 2 mg / ml gotas 15 ml, 2 mg / ml gotas 30 ml.
Frmaco
PERFENAZINA
Categora teraputica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Coadyuvante en dolores neuropticos. Antiemtico
Dosificacin
4 12 mg / noche
Farmacodinmica
Accin neurolptica, antiemtica, anticolinrgica. Altera la percepcin del dolor siendo til en dolores
neuropticos con disestesias quemantes y dolores lancinantes.
Farmacocintica
Absorcin: Oral en 3060 minutos
Distribucin:
Pico plasmtico: 23 hr
Metabolismo:
Vida media: 46 hr
Eliminacin: Heptica
Rango teraputico:
Interacciones
Potencia efectos de opioides y barbitricos y de anticolinrgicos y de antidepresivos tricclicos
Efectos txicos
Hipotensin, diskinesias, sntomas extrapiramidales y sndrome neurolptico maligno
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Suprimir o disminuir la medicacin.
Precauciones
103
Puede suprimir efecto larngeo. Puede disminuir el umbral de convulsin. Usar con precaucin en
ancianos, glaucoma, hipertrofia prosttica
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, taquicardia, bradicardia
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Reacciones extrapiramidales, convulsiones, sncope, somnolencia
Metablicos
Hematolgicos Agranulocitosis
Cutneos Urticaria, fotosensibilidad
Otros Sndrome neurolptico maligno
Presentaciones
DECENTAN comp. 8 mg
Frmaco
AMITRIPTILINA / PERFENAZINA
Categora teraputica
Antidepresivo asociado a neurolptico
Indicaciones de uso
Dolor neuroptico
Dosificacin
1 gragea 2/10 a 4/25 cada 12 o 24 hr
Farmacodinmica
Las de los dos principios activos
Farmacocintica
Absorcin: Oral
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Alcohol u otros depresores centrales potencian su efecto. Asociados a IMAO puede aparecer
hipertensin grave
Efectos txicos
Los de los principios activos
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Reducir o suspender frmaco
Precauciones
104
En cardiopata, epilepsia, insuf. Renal e hipertensin y en hipertrofia prosttica
Puede disminuir los reflejos
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, palpitaciones
Pulmonares
Gastrointestinales Sequedad de boca, estreimiento,
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, extrapiramidalismo
Metablicos Aumento de peso
Hematolgicos Agranulocitosis
Cutneos Reacciones alrgicas
Otros Disminucin de la lbido
Presentaciones
MUTABASE grageas 2/10, 4/10, 2/25 y 4/25 mg
Frmaco
PROMETAZINA
Categora teraputica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Antiemtico en tto. opioide. Potencia efecto analgsico en migraas.
Dosificacin
12,5 50 mg / 6 12 hr
Farmacodinmica
No posee actividad neurolptica a dosis standart. Antagonista receptores histamina H1 con efecto
sedante, antiemtico y anticolinrgico.
Farmacocintica
Absorcin: Oral completa en 20 minutos
Distribucin: Pluritisular
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media: 4 6 hr
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Precaucin con opioides, barbitricos, alcohol y otros depresores del SNC, en hiperplasia prosttica,
obstruccin intestinal.
Intensifica efectos de otros anticolinrgicos
Efectos txicos
Depresin SNC, apnea y colapso cardiovascular o estimulacin del SNC
Boca seca, enrojecimiento cutneo, fiebre, pupilas dilatadas
105
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Vaciado gstrico. Diazepam si convulsiones. Acidificar orina para excretar el frmaco
Precauciones
Monitorizar estado alerta. Advertir de la fotosensibilidad. Advertir si tareas que requieran alerta mental.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin , hipertensin
Pulmonares
Gastrointestinales Boca seca, nuseas, vmitos
Genitourinarios Retencin urinaria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Sedacin, confusin, somnolencia, mareo, desorientacin
Metablicos
Hematolgicos Agranulocitosis, trombocitopenia
Cutneos Erupcin cutnea, fotosensibilidad
Otros
Presentaciones
FRINOVA grageas 25 mg, jarabe 5 mg/ml, ampollas 2 ml/50 mg
ANTICONVULSIVANTES
El dolor neuroptico est generalmente provocado por una lesin central o perifrica de las vas de la
sensibilidad dolorosa. Esta lesin puede ser conocida y visible, como es el caso de la neuralgia postherptica,
neuropata diabtica, la esclerosis mltiple, la infiltracin neoplsica de un nervio, el miembro fantasma, la
tabes dorsal, el dolor postlaminectoma, la laceracin de un nervio o de una raz nerviosa. En otros casos la
lesin es difcil de comprobar como sucede en muchas neuralgias del trigmino o del glosofarngeo.
El elemento comn a todos estos cuadros es el desequilibrio producido por la lesin de las fibras nerviosas (o
de las neuronas ganglionares) en la informacin que llega a las astas posteriores de la mdula espinal o de los
ncleos del trigmino a travs de las fibras mielnicas y amielnicas. Las primeras ejercen una influencia
moderadora sobre la informaci nociceptiva transmitida por las fibras A delta y C, la lesin nerviosa
desestructura este equlibrio de forma que prevalece la influencia excitadora sobre la inhibidora. Adems la
lesin de ciertas fibras nerviosas origina modificaciones mantenidas en el campo de actuacin de los
neurotransmisores del asta posterior de la mdula. El resultado es la formacin de focos en los que aparecen
modificaciones de la excitabilidad neuronal con fenmenos de reduccin del umbral y de despolarizacin
mantenida que toman el carcter de autnticos focos irritativos capaces de descargar en forma de crisis
espontnea o como respuesta a estmulos de pequea intensidad que en condiciones normales seran inocuos.
Este desequilibrio de aferencias sensoriales es el que puede explicar la eficacia de los anticonvulsivantes cuya
accin se caracteriza por su capacidad de respetar la funcin fisiolgica de la neurona al tiempo que bloquea o
interfiere la hiperexcitabilidad y la descarga excesiva de un foco irritativo. El dolor de carcter neuroptico
tan frecuentemente rebelde a los analgsicos convencionales opiceos y a los AINE, responde a la
administracin de ciertos anticonvullsivantes. En ocasiones controla el dolor de manera total, en otras la
eficacia es slo parcial bloqueando las crisis paroxsticas de dolor lancinante pero sin controlar el dolor sordo
y mantenido de fondo; en otras la eficacia es nula a pesar de que clinicamente ese dolor se asemeje a otro en el
que los frmacos fueron eficaces. A pesar de la impredictibilidad en la respuesta de los antiepilpticos, es
preciso considerarlos elementos de gran potencialidad para tratamiento de un dolor con frecuencia intolerable.
En ocasiones, aunque infrecuente, constituyen el nico tratamiento admnistrado. Por lo general, son asociados
106
a AINEs con o sin opiceos ya mayores o menores incluyndose, segn la escala analgisca del dolor, en el
grupo de coadyuvantes.
Frmaco
ACIDO VALPROICO
Categora teraputica
Anticonvulsivante.
Indicaciones de uso
Antiepilptico en epilepsias generalizadas o parciales, convulsiones febriles de la infancia, tics infantiles.
Dado tambin en dolor neuroptico lancinante como la neuralgia del trigmino y otras neuralgias
craneales, neuralgia postsimpatectomia, neuralgia postherptica, neropata diabtica, miembro fantasma,
sndrome talmico, migraa.
Dosificacin
En tratamiento antiepilptico va oral la dosis media diaria 2030 mg / Kg / da en 1 o 2 tomas. Ancianos
1520 mg/Kg. Dosis superiores no suelen ser necesarias, en este caso repartir en 3 dosis. Las
modificaciones de las dosis se harn cada 47 das. En mujeres que deseen embarazo repartir la dosis en
3 tomas. En las formas crono la dosis nica diaria con entidades controladas con 2030 mg / Kg. La
obtencin de la dosis diaria total se realizar progresivamente. Para la va ev consultar.
Para tratamiento de dolor crnico: 2502000 mg ( 515 mg / Kg ) diario al ir a dormir o dividido en 3
tomas. La dosis de ascenso es de 510 mg/Kg/dia en intervalos semanales. Dosis mxima 40 mg / Kg /
da.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Absorbido rapidamente y casi por completo. Los alimentos retrasan la absorcin oral pero
no la reducen.
Distribucin: Unin a las proteinas plasmticas 8095%.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptica
Vida media:
Eliminacin: Urinaria como metabolitos inactivos en pequea proporcin en las heces y el aire expirado.
Rango teraputico:
Interacciones
Interacciona en el metabolismo de otros frmacos actuando como inhibidor. Puede potenciar la accin de
antagonistas del calcio, antidepresivos tricclicos, antiepilpticos y antivirales. Interaccionan por otros
mecanismos con aciclovir, anticoagulantes orales, antineoplsicos, benzodiazepinas, clorpromazina,
clozapina, eritromicina, etoxucimida, felbamato, fenitoina, resinas de intercambio inico, salicilatos.
El cido valproico puede alterar los valores de: transaminasas, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina,
GGT, HDL colesterol, LDH, fenobarbital, fenitoina, primidona, testosterona. Reduce: albmina,
carbamazepina, testosterona libre, cuerpos cetnicos, LDL, fenitoina, prolactina, tiroxina, triglicridos y
triiodotironina.
Efectos txicos
Coma, alucinaciones visuales, asterixis, muerte.
Antdoto
No especfico. La naloxona puede revertir los efectos depresores del SNC, pero usarlo con precaucin
porque tamben puede revertir los efectos anticonvulsivantes.
107
Tratamiento de la intoxicacin
Disminuir o interrumpir la medicacin. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomtico.
Proteccin de la va area, jarabe de ipecacuana o lavado gstrico ms la administracin de carbn
activado. La hemodilisis y la hemoperfusin pueden ser tiles.
Precauciones
Alergia al valproico o valpromida. Insuficiencia heptica o historia familiar de disfuncin heptica grave
por el riesgo elevado de producir hepatotoxicidad. Insuficiencia renal, LIS, porfiria, sndrome doloroso
abdominal agudo ya que en algn caso se ha descrito pancreatitis. No se aconseja la conduccin o
maquinaria de precisin.
En caso de embarazo precaucin. En los ancianos ajustar las dosis.
Se recomiendan monitorizaciones peridicas de la funcin heptica especialmente los primeros 6 meses
de tratamiento. Deben tambien realizarse recuentos peridicos sanguneos. Evitar la suspensin brusca de
tratamientos prolongados. No tomar bebidas alcohlicas durante el tratamiento.
SUSPENDER de inmediato si aparece algun episodio de ictericia o hiperamoiemia.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Nauseas, vmitos, diarrea, calambres abdominales, estreimiento
principalmente al inicio de tratamiento. Polifagia con aumento de peso.
Hiperbilirrubinemia, Hepatotoxicidad e insuficiencia heptica principalmente
en menores de 2 aos y durante los primeros 6 meses de tratamiento.
Pancreatitis.
Genitourinarios Amenorrea, metrorragia ocasional.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Temblor, somnolencia, ataxia, confusin, cefalea.
Metablicos Hiperglucemia, galactorrea.
Hematolgicos
Trombocitopenia, prolongacin del tiempo de sangrado, leucopenia, anemia
aplsica,
Cutneos Alopecia, eritema multiforme, fotodermatitis.
Otros
Presentaciones
DEPAKINE 200 mg de 40, 100 y 500 comp, 500 mg de 20, 100 y 500 compr, 200 mg/ml solucin 60
ml, 400 mg 1 vial + 1 amp.
DEPAKINE CRONO 300 y 500 mg 100 comp.
Frmaco
CARBAMAZEPINA
Categora teraputica
Antiepilptico
Indicaciones de uso
Anticonvulsivante, antidepresivo, tratamiento del dolor neuroptico lancinante como la neuralgia del
trigmino esencial o del glosofarngeo u otras neuralgias craneales, neuralgia postsimpatectoma,
neuropata diabtica, neuralgia postherptica, dolor del miembro fantasma, sndrome talmico y migraa.
108
Dosificacin
Neuralgia: dosis inicial 200400 mg/da aumentando progresivamente hasta instaurar la analgesia
(usualmente con 200 mg / 68 h. Posteriormente reducir gradualmente hasta dosis mnima eficaz.
Ancianos o pacientes hipersensibles iniciar el tratamiento con 100 mg / 12h. Dosis de mantenimiento
400800 mg / da.
Epilepsia: Generalmente el nivel plasmatico est entre 510 mcg / ml. Adultos 200 mg / 1224h,
incrementando progresivamente hasta dosis ptima usual de 400 mg / 812 h (excepcionalmente 1.6
g/da)
Nios generalmente 1020 mg/Kg/da en varias tomas. Nios hasta 1 ao 100200 mg/da. Nios de 15
aos, 200400 mg/da (no pasar de los 300 mg en menores de 3 aos). Nios de 610 aos, 400600
mg/da. Nios de 1115 aos, 6001000 mg/da.
Mana y Sd. Depresivo. 4001600 mg/da. Dosis usual 400600 mg/da en dos o tres tomas. Dosis
mxima 1.6 g/da.
Se recomienda monitorizacin peridica de la hematologa y funcin hemtica antes del tratamiento y
despus controles semanales el primer mes y mensuales posteriores.Suspender el tratamiento en caso de
reacciones cutneas alrgicas, trombocitopenia, depresin de la mdula sea, deterioro heptico,
leucopenia progresiva.
La suspensin brusca puede precipitar status epilepticus, en caso de interrupcin brusca debe hacerse
bajo proteccin con diazepam.
Farmacodinmica
Estructuralmente relacionada con los antidepresivos tricclicos, tiene efecto sedativo, anticolinrgico,
antidepresivo, relajante muscular, antiarritmico y efecto antidiurtico. El efecto anticonvulsivante es
principalmente debido a la limitiacin de la propagacin por la reduccin de la potenciacin
posttetnica de la transmisin sinptica. El bloqueo de los canales de sodio lleva a un descenso de la
actividad elctrica y a una reduccin de la liberacin del glutamato neurotransmisor excitatorio.
En el dolor neurlgico es eficaz reduciendo la transmisin sinptica.
Farmacocintica
Absorcin: Oral.
Distribucin: Volumen de distribucin 0.82 l / Kg.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico 9697%.
Vida media: 2565 h como anticonvulsivante.
Eliminacin: Mayoritariamente urinaria en metabolitos, solo 2.3% se presenta de forma inalterada.
Rango teraputico:
Interacciones
Es un potente inductor enzimtico por lo que puede aumentar el metabolismo heptico de algunos
medicamentos inhibiendo su efecto o reduciendo sus niveles plasmticos. Existen datos de dicha
interaccin con : analgsicos opioides (tramadol), antagonistas del calcio (nimodipino), anticancerosos
(tenipsido), anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), anticonceptivos hormonales (estrgenos),
antidepresivos (amitriptilina, doxepina, imipramina, mianserina, nortriptilina, trazodona), antiepilpticos
(etosuximida, fenitoina, tiagabina, topiramato, valproico), antifngicos azlicos (itraconazol,
mebendazol), antipsicticos (clozapina, haloperidol), benzodiacepinas (alprazolam, clobazam,
clonazepam, midazolam), ciclosporina, coricoides (dexametasona, metilpredisolona, prednisolona),
109
ondansetron, paracetamol, tetraciclinas (doxiciclina), teofilina.
Frmacos que producen inhibicin del metabolismo heptico de la carbamazepina dando niveles txicos
o aumento de la accin: dextropoposifeno, diltiazem, verapamilo, claritromicina, ertromicina, josamicina,
troleandromicina, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, viloxazina, lamotrigina, valpromida, cimetidina,
omeprazol, danazol, isoniazida, metronidazol, amoxapina, clorpromazina, loxapina.
Inducen el metabolismo heptico de la carbamazepina: fenobarbital, felbamato, primidona.
Interacciona con aceazolamida, antineoplsicos (bleomicina, ciclofosfamida, cisplatino, daunorubicina,
doxorrubicina, metotrexato, vincristina, vinblastina), atracurio, vecuronio, pancuronio, gemfibrozilo
(hipolipemiante).
La isotretinoina aumenta su aclaramiento con inhibicin de su efecto. Las sales de litio potencian su
neurotoxicidad. La terbinafina potencia su toxicidad dando necrolisis epidrmica txica.
La carbamazepina altera los datos analticos de : AST, ALT, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina,
colesterol, cortisol, GGT, HDL, LDH, fenitoina, testosterona y TSH.
Efectos txicos
Primeros sntomas aparecen a las 13 h de la ingesta, siendo frecuente las alteraciones neuromusculares
(agitacin, temblor, convulsiones, ataxia, coma, vrtigo, trastornos psicomotores), respiratorias
(respiracin irregular, depresin respiratoria), gastrointestinal (nusea, vmito), cardiovascular
(taquicardia, hipotensin, hipertensin, eritema facial, trastornos de la conduccin), renal (anuria,
oliguria, retencin) y alteraciones ECG.
Antdoto
Ninguno especfico.
Tratamiento de la intoxicacin
Mantener la funcin cardiorespiratoria adecuada, lavado gstrico y administracin de carbn activado,
medidas de carcter general y tratamiento sintomtico. Hemodilisis para mantener la excrecin,
administracin de diurticos o diuresis forzada y laxantes. Como anticonvulsivantes dar fenobarbital o
diazepam aunque pueden intensificar la depresin respiratoria, hipotensin y coma. Vigilar la tensin
arterial, respiracin, funcin cardaca, temperatura corporal, reflejo pupilar y funcin renal y vesical
durante unos das.
Precauciones
Contraindicado en alergia de carbamazepina o antidepresivos tricclicos, historia de depresin del
sistema hematopoytico, puede agravarse el bloqueo atrioventricular, exacerbacin de la porfiria,
empeoramiento del glaucoma de angulo cerrado, aumenta el riesgo de agranulocitosis y anemia aplsica,
puede agravar la insuficiencia cardaca, arritmias y retencin de fluidos, ajustar la dosis en caso de
insuficiencia heptica y/o renal, no se aconseja la realizacin de trabajos que requieran atencin o
precisin (conducir...) , no ingerir bebidas alcohlicas.
En el embarazo presenta teratogenia, los efectos adversos fetales se han asociado con niveles sanguneos
elevados.
En ancianos dosificacin cautelosa y monitorizacin por mayor sensibilidad a los efectos cardacos y
neurolgicos de la carbamazepina y metabolitos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Insuficiencia cardaca congestiva, arritmia cardaca, edema, tromboflebitis.
Pulmonares
Gastrointestinales
110
Nauseas, vmitos, epigastralgia, constipacin, hepatitis, ictericia colesttica,
ictericia hepatocelular.
Genitourinarios Oliguria con hipertensin, insuficiencia renal, retencin urinaria, impotencia.
Musculoesquelticos Fatiga.
Neurolgicos
Mareo, vrtigo, cefalea, visn borrosa, alucinaciones, disfasia, neuropata perifrica,
parestesia, tinnitus, diplopia, nistagmus, temblor.
Metablicos Proteinuria, glucosuria, fiebre, hiperglicemia.
Hematolgicos
Agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia, eosinofilia, leucocitosis,
trombocitopenia, pancitopenia, linfadenopata.
Cutneos
Alopecia, dermatitis exfoliativa, LES, Sde. StevensJohnson, necrolisis epidrmica txica,
hipertricosis.
Otros Hiperplasia gingival.
Presentaciones
CARBAMAZEPINA ALTER 200 mg de 50 y 10 comp, 400 mg de 30 y 100 comp.
CARBAMAZEPINA FARMABION 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp,
CARBAMAZEPINA MUNDOGEN 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp.
CARBAMAZEPINA NORMON 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30,100 y 500 comp.
TEGRETOL 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30, 100 y 500 comp.
Frmaco
CLONAZEPAM
Categora teraputica
Benzodiazepina, antiepilptico.
Indicaciones de uso
Anticonvulsivante, mioclonias, crisis focales, status epilptico, migraa o cefalea en acmulos.
Tratamiento coadyuvante del dolor neuroptico (dolor lancinante o quemante): miembro fantasma,
distrofia simptico refleja (sndrome del dolor crnico regional), neuralgia del trigmino y otras
neuralgias craneales, espasmoltico.
Dosificacin
Epilepsia generalizada: adultos 0.5 mg / 8h vo aumentando la dosis diaria en 0.51 mg cada tres das
hasta mantenimiento de 0.0050.020 mg / Kg / da.
Status epilptico: 1 mg ev pudiendo repertirse la dosis cada 46 h
Dolor neuroptico: 0..25 mg vo / 12h aumentando segn respuesta individual del paciente de 0.51mg /
d cada tres das siendo la dosis diaria mxima 4 mg.
Farmacodinmica
Este frmaco produce sedacin segn la dosis, es ansioltico y relajante muscular. La accin es mediada
en el cerebro por el GABA, neurotransmisor inhibitorio. En dolor crnico, el umbral del dolor puede
aumentar si se disminuye el estado de ansiedad.
Farmacocintica
Absorcin: Oral y ev. Biodisponibilidad oral 8298%.
111
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas 86%.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico.
Vida media:
Eliminacin: Renal, semivida de eliminacin 2040h.
Rango teraputico:
Interacciones
Depresor del SNC y cardiocirculatorio potenciado por alcohol, narcticos, sedantes, barbitricos,
fenotiazinas, IMAO y anestsicos voltiles. Disminuye los requerimientos de los anestsicos voltiles.
Sus efectos son antagonizados por el flumazenil.
La amiodarona potencia la toxicidad del clonazepam por inhibiicin de su metabolismo heptico. La
carbamazepina induce el metabolismo heptico disminuyendo los niveles plasmticos de clonazepam.
Alteracin del metabolismo heptico por fenitoina. Inhibicin del efecto de la levodopa por antagonismo
sobre los centros extrapiramidales. Potenciacin de la toxicidad de las sales de litio.
Efectos txicos
Depresin respiratoria, apnea, hipotensin, confusin, coma, convulsiones.
Antdoto
Flumazenil 0.22 mg ev
Tratamiento de la intoxicacin
Suspender o disminuir la medicacin, soporte ventilatorio y circulatorio, tratamiento sintomtico,
proteccin de la va area, tratamiento emtico con jarabe de ipecacuana o lavado gstrico seguido de la
administracin de carbn activado. La hemodilisis no es til. Tratamiento de la hiperactividad con bajas
dosis de barbitricos.
Precauciones
En caso de alergia a las benzodiazepinas. En caso de miastenia gravis, coma o shock por la posibilidad de
potenciar la debilidad muscular. Intoxicacin etlica aguda. Glaucoma de ngulo cerrado. Historia de
drogodependencia puede ocasionar dependencia tras tomar el tratamiento durante largo tiempo.
Insuficiencia heptica. Insuficiencia renal. Insuficiencia respiratoria grave. Porfiria, la metabolizacin
heptica puede potenciar la sntesis de determinados enzimas dando lugar a un aumento de porfirinas. El
clonazepam puede producir depencencia psquica y fsica, por lo que aumentar, disminuir o suspender el
tratamiento se debe hacer progresivamente y bajo control mdico.
No se aconseja la conduccin ni el manejo de vehculos o maquinaria peligrosa o de precisin.
El uso crnico de benzodiazepinas durante el embarazo dar sndrome de abstinencia neonatal +
flaccidez + problemas respiratorios.
La administracin en ancianos puede dar excesiva sedacin e hipoventilacin. No se debe admnistrar en
nios < 12 aos.
La injeccin intraarterial puede producir arterioespasmo resultando en gangrena, que debe tratarse con
infiltracin local con fentolamina +/ bloqueo simptico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, dolor en el sitio
de la inyeccin y tromboflebitis por via ev.
Pulmonares
Hipersecrecin bronquial dando problemas respiratorios en los nios, depresin
respiratoria.
112
Gastrointestinales
Nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento, epigastralgia, sequedad de boca,
hipersalivacin, hepatitis, ictericia.
Genitourinarios Incontinencia urinaria, retencin urinaria.
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Somnolencia transitoria, sedacin, ataxia, mareo, cefalea, confusin, depresin,
disfasia, disartria, cambios de la lbido, temblor, alteraciones del comportamiento,
amnesia retrgrada, excitacin paradjica, psicosis, diplopia, alteracines de la visin,
nistagmo, alteraciones de la audicin.
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia.
Cutneos Urticaria, prurito.
Otros
Presentaciones
RIVOTRIL 0.5 mg 60 comp, 2 mg 60 comp, 2.5 mg /ml gotas 10 ml, 1 mg 1 amp 1 ml, 1 mg 50 amp 1
ml..
Frmaco
FENITOINA
Categora teraputica
Antiepilptico.
Indicaciones de uso
Epilepsia y otros estados convulsivos.
Dosificacin
Adultos: 100 mg / 8h vo, dosis adicional de 100 mg al acostarse, dosis mxima 600 mg diarios.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin: Lenta pero casi completa, biodisponibilidad 80100%.
Distribucin: Unin a proteinas 8693%.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico.
Vida media:
Eliminacin: Mayoritariamente urinaria.
Rango teraputico:
Interacciones
Induccin de los enzimas microsomales hepticos, por lo que interacciona con numerosos frmacos:
antagonistas del calcio, anticonceptivos orales, antidiabticos orales, bloqueantes neuromusculares,
corticoides, busulfn, cafeina, ciclosporina A, clozapina, desipramina, digitlicos, disopiramida,
doxiciclina, etosuximida, fentanilo, flunarizina, furosemida, haloperidol, indinavir, itraconazol,
ketoconazol, levodopa, mebendazol, metadona, mianserina, nomifensina, ondansetron, paracetamol,
paroxetna, quinidina, tenipsido, tiagabina, topiramato, vitamina D.
Disminucin o inhibicin del efecto de la fenitoina por otros inductores enzimticos.
Inhibidores enzimticos que potencian su actividad.
Interacciona tambien con el aciclovir, AAS, anticoagulantes orales, antineoplsicos, acetazolamida,
benzodiazepinas, carbn activado, cinromida, cloxacilina, diazxido, dopamina, etopsido, cido flico,
113
halotano, hormonas tiroideas, ibuprofeno, insulina, lidocaina, litio, loxapina, magnesio, metronidazol,
primidona, risperidona, sales de calcio, sucralfato, sulfamidas, trazodona, valproico, vigabatrina,
zidovudina.
Efectos txicos
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Alergia a la fenitona o hidantoinas, porfiria, alteraciones cardacas (insuficiencia cardaca o
coronaria),diabetes, insuficiencia heptica, insuficiencia renal, LIS, reacciones de fotosensibilidad. No se
aconseja la conduccin de vehculos o maquinaria peligrosa. Los ancianos pueden precisar ajuste de la
dosis.
Mantener buena higiene bucal para prevenir la hiperplasia gingival. Control peridico hematolgico y de
la funcin heptica. No tomar bebidas alcohlicas durante el tratamiento.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales Nausea, vmito, estreimiento, hepatitis.
Genitourinarios
Musculoesquelticos Artralgia.
Neurolgicos
Nistagmo, ataxia, confusin, disartria, descoordinacin psicomotriz, mareo, insomnio,
ansiedad transitoria, movimientos involuntarios, cefalea, diskinesia, corea, distonia,
temblor, asterixis, neuropata perifrica.
Metablicos Fiebre.
Hematolgicos
Linfadenopatia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia con o
sin aplasia medular, anemia megaloblstica, eosinofilia.
Cutneos
Sndrome de StevensJohnson, LES, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidrmica txica,
erupciones exantemticas, hirsutismo, hiiperplasia gingival.
Otros
Presentaciones
EPANUTIN 125 mg / 5 ml susp 120 ml y cpsulas 100 mg
FENITOINA RUBIO ampollas 5 ml 250 mg
NEOSIDANTOINA 100 mg 100 comp
SINERGINA 100 mg 30 comp.
Frmaco
GABAPENTINA
Categora teraputica
Anticonvulsivante.
Indicaciones de uso
Tratamiento de las crisis epilpticas parciales con sin generalizacin segundaria, tratamiento del dolor
neuroptico incluyendo el simptico, neuralgia del trigmino, neuralgia postherptica, neuralgia
postoracotoma, neuropata diabtica y miembro fantasma.
114
Dosificacin
Rango de dosis eficaz en adultos es de 9003600 mg / da repartidos en 3 dosis, aumento progresivo
hasta llegar a la dosis eficaz segn el paciente En caso de insuficiencia renal reajustar la dosis segn el
clearance de creatinina. En caso de hemodialisis se administrar dosis de carga 300400 mg y dosis de
mantenimiento de 20300 mg despues de cada 4h de dilisis.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin: Via oral biodisponibilidad del 5565%
Distribucin:
Pico plasmtico: 2h
Metabolismo:
Vida media: 57h
Eliminacin: Urinaria al 100% inalterada
Rango teraputico:
Interacciones
Disminucin de la biodisponibilidad por anticidos, potencia la toxicidad del felbamato y potencia la
fenitoina. Produce leucopenia.
Efectos txicos
Hipotensin postural, somnolencia, temblor, ataxia, amnesia, diiplopia, nausea , vmito.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Mantenimiento de las constantes vitales. Hemodilisis puede eliminar el 95%.
Precauciones
Alergia al medicamento, insuficiencia renal, no se aconseja la conduccn de vehculos ni manejo de
maquinaria peligrosa o de precisin, precaucin en el embarazo y reajustar las dosis en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema, hipertensin.
Pulmonares Rinitis.
Gastrointestinales Nausea, vmito, dispepsia sequedad de boca y estreimiento.
Genitourinarios Impotencia sexual.
Musculoesquelticos Mialgia.
Neurolgicos
Somnolencia, mareo, ataia, astenia, nistagmo, ansiedad, amnesia, depresin,
descoordinacin psicomotriz, cefalea, temblor, nistagmo, diplopia, visin borrosa.
Metablicos Aumento de peso.
Hematolgicos Leucopenia.
Cutneos Prurito, erupciones exantemticas.
Otros
Presentaciones
EQUIPAX 300 mg 90 capsulas, 400 mg 90 cpsulas.
NEURONTIN 300 y 400 mg 90 cpsulas.
Frmaco
115
LAMOTRIGINA
Categora teraputica
Anticonvulsivante
Indicaciones de uso
Epilepsia, sndrome de LennoxGastaut, tratamiento del dolor neuroptico.
Dosificacin
25 mg / 24h vo dos primeras semanas, con 50 mg / 24h dos semanas siguientes, posteriormente
incrementar de 50100 cada 12 semanas hasta respuesta ptima. Dosis usual de mantenimiento
100200 en 1 2 tomas.
Administrado con otros frmacos, el ascenso es ms lento y la dosis de matenimiento suele ser la misma.
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad 97%
Distribucin:
Pico plasmtico: 2.5h
Metabolismo: Heptico.
Vida media:
Eliminacin:
Renal en un 90% en forma de metabolitos inactivos. La fraccin de la dosis eliminable por
hemodilisis es del 20%.
Rango teraputico:
Interacciones
Aumento de los niveles plasmticos de carbamazepina por nhibicin del metabolismo heptico.
Induccin del metabolismo de la lamotrigina por paracetamol. Inhibicin de su metabolismo heptico por
cido valproico.
En la analtica aparece hiperbilirrubinemia y hematuria.
Efectos txicos
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Alergia al medicamento, insuficiencia heptica, insuficiencia rena.
No se aconseja conduccin de vehculos ni maquinaria de precisin. En caso de suspender el tratamiento
hacerlo progresivamente evitando el efecto rebote.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Bloqueo cardaco.
Pulmonares
Gastrointestinales Anorexia, dolor abdominal, nauseas, vmitos,
Genitourinarios Hematuria,
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Ataxia, cefalea, somnolencia, diplopia, astenia, visin borrosa, mareos, agresividad,
confusin, depresin, nistagmo, neuropati perifrica, mastalgia, temblores.
Metablicos
116
Hematolgicos
Efecto antiflico por lo que se recomienda monitorizacin hematolgica semestral o
anual.
Cutneos Erupciones exantemticas,
Otros
Presentaciones
LABILENO 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg
LAMICTAL 50 mg, 100 mg , 200 mg , 5 mg comp disp/mast, 25mg comp disper.
Frmaco
TOPIRAMATO
Categora teraputica
Anticonvulsivante.
Indicaciones de uso
Antiepilptico, dolor neuroptico.
Dosificacin
Dosis de 100200 mg / 12h. Dosis mxima 800 mg/da. Incio con 25 mg por la noche e ir incrementando
cada 23 das hasta la dosis ptima que se dividir en dos tomas diarias. En insuficiencia renal puede
precisarse menos dosis, en caso de hemodilisis aumentar la dosis un 50% ms.
Evitar la suspensin brusca del tratamiento.
Farmacodinmica
Bloqueo de los canales de sodio reduciendo la frecuencia de generacin de potencial de accin en
neurona sometidas a despolarizacin sostenida. Facilita la accin del GABA al facilitar los receptores
gabargicos. Antagoniza la actividad neuroexcitatoria del receptor AMPA / kainato del glutamato sin
afectar el receptor NMDA:
Farmacocintica
Absorcin: Se absorve rpida y completamente, biodisponibilidad oral 80%
Distribucin: Volumen de distribucin de 0.50.8 l / Kg.
Pico plasmtico: 1.54h
Metabolismo: Heptico alrededor del 20%.
Vida media:
Eliminacin: Urinaria de forma inalterada.
Rango teraputico:
Interacciones
Antiepilpticos aumentan el aclaramiento del topiramato con ihibicin de su efecto por induccin del
metabolismo heptico. Aumento del aclaramiento estrognico con riesgo de prdida de la actividad
anticonceptiva. Digoxina. Inhibidor de la anhidrasa carbnica.
Efectos txicos
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gstrico, emesis. El carbn activado no se ha visto efectivo. Tratamiento de soporte y
mantenimiento cuando se considere. La hemodilisis es eficaz en la eliminacin del frmaco aunque no
se ha precisado en caso de dosis superiores a 20 g/persona.
117
Precauciones
Contraindicado en la hipersensibilidad al topiramato. Urolitiasis en pacientes con historia previa, se
aconseja hidratacin adecuada durante el tratamiento. Insuficiencia renal, depresin, alteraciones
cognictivas y del comportamiento. No se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de
maquinaria de precisin.
Precaucin en el embarazo. En ancianos no se precisan ajustes de dosis. Se aconseja hidratacin
adecuada durante el tratamiento.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Tromboembolismo venoso.
Pulmonares
Gastrointestinales Anorexia, nauseas, alteraciones del gusto.
Genitourinarios
Clculos renales o nefrolitiasis relacionado con la inhibicin de la anhidrasa
carbnica.
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Ataxia, falta de concentracin, confusin, mareo, fatiga, somnolencia, parestesia,
agitacin, labilidad emocional, depresin, amnesia, alteraciones cognictivas, afasia y
otras alteraciones del lenguaje. Diplopia y nistagmo.
Metablicos Prdida de peso hasta en el 90% debido al posible efecto diurtico.
Hematolgicos
Cutneos
Otros
Presentaciones
TOPAMAX de 25, 50, 100 y 200 mg 60 comp.
ANTIDEPRESIVOS
Los antidepresivos son un grupo de frmacos que aumentan la concentracin de aminas neurotransmisoras en
la sinapsis.Los medicamentos de este grupo se suelen subdividir en tricclicos, heterocclicos e inhibidores
especificos de la recaptacin de serotonina. A pesar de que existen trabajos sobre su diferente eficacia en el
tratamiento del dolor neuroptico slo los antidepresivos triciclicos y concretamente la amitriptilina han
demostrado bajo premisas de medicina basada en la evidencia su eficacia en el dolor neuroptico.
Si bien las diferencias en la selectividad hacia los transmisores no se traducen en diferencias de eficacia
teraputica en cuanto a la depresin , los triciclicos, inhibidores no selectivos son los ms eficacia en el dolor
neuroptico
Hoy poy hoy ,son los analgesicos de eleccin para el tratamiento del componente disestesico del dolor
neurtico. Las dosis necesarias son mucho ms bajas que las necesarias para evaluar el componente
antidepresivo. Su efecto analgsico se objetiva a los pocos das mientras que para el componente
antidepresivos se necesitan semanas .
Todos presentan efectos secundarios aunque el perfil de los mismos es menor en los ms selectivos de ahi su
actual popularidad aunque por otra parte son los menos efectos como analgesicos.
Los efectos secundarios pueden relacionarse con:
La accin antidepresiva por:
118
1.Inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina: la taquicardia , temblor, ansiedad, agitacin
2. Inhibicin de la recaptacin de serotonina : nuseas
No relacionados con la accin antidepresiva:
Por bloqueo de los receptores de acetilcolina: efectos anticolinergicos como la sequedada de boca,
estreimiento, retencin urinaria, impotencia

Por bloqueo de los receptores de histamina: sedaccin , somnolencia
Por bloqueo de los receptores alfa 1 adrenrgicos: hipotensin ortosttica
Los efectos indeseables derivados de la inhibicin de la recaptacin de neurotransimisores tiene que aceptarse
como acompaantes inevitables de la accin farmacolgica. As la inhibicn de la recaptacin de serotonina
suele producir una incidencia relativamente alta de nuseas y vmitos. Sin embargo es un efecto ms benigno
que la consecuencias de la inhibicin de la noradrenalina a las que se atribuye la toxicidad cardaca en los
cuadros fatales de sobredosis.
Los inhibidores selectivos a penas tienen otros afectos adversos que las nuseas inherentes a su mecanismo de
accin y son tambien relativemente seguros en casos de sobredosisficacin. Por ello son actualmente tan
populares para tratar la depresin a pesar de que no han mostrado la eficacia de los clsicos en el tratamiento
del dolor.
Frmaco
AMITRIPTILINA
Categora teraputica
Antidepresivo tricclico
Indicaciones de uso
Depresin , bulimia, enuresis nocturna, sndromes de dolor neuroptico como neuralgia postherptica,
polineuropata diabtica, neuralgia del trigmino, afectacin estructuras nerviosas en patologa
neoplsica o no. Profilaxis de la migraa
Dosificacin
En dolor neuritico : iniciar siempre por la noche con 10 mg / 24h y aumentar semanalmente en funcin
de la eficacia y los efectos adversos. Raramente se superan los 75 mg / dia
Depresin: iniciar por la noche de 50 mg. Dosis hasta 150mg/da
Enuresis: Nios por debajo de 6 aos 10mg/24 noche. Nios 1016 aos hasta 50 mg/dia noche
Farmacodinmica
Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzocicloheptano y que esta estructuralmente relacionado
con los agentes antipsicticos. La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la
noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibicin es inmediata la respuesta antidepresiva puede
tardar dias 12 semanas . La accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una
parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor.
Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe
la activacin del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La amitriptilina tiene varios grados de
eficacia en diferentes sndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y
disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante
o en crisis paroxsticas A dosis llenas se ha mostrado eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en
paciente con depresin mayor. La actividad antimigraosa es relativamente independiente del efecto
antidepresivo A bajas dosis es tan efectiva como los ansiolticos para el tratamiento de la cefalea
119
tensional
Farmacocintica
Absorcin: Rpida
Distribucin: Todos los tejidos
Pico plasmtico: 212 horas de la ingesta
Metabolismo: Primer paso. Metabolizacin heptica dando lugar a otro metabolito activo nortriptilina
Vida media: 1626h
Eliminacin: Heptica y mayoritariamente renal
Rango teraputico: Hasta 300 mg /da en adultos hospitalizados
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos (
atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con metilfenidato,
fluoxetina, cimetidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos depresores miocrdicos
y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos. Disminucin de los
efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con
la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia de la guanetidina y el bretilio
Efectos txicos
No monitorizados rutinariamente
Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vmitos
Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC como excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la
retenscin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas acidosis
respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos, ataxia , disartria, lesiones cutneas bullosas .
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas.
En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en
el vaciado gstrico. Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos . Monitorizacin ECG continua.
Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el
tratamiento de la toxicidad anticolinergica. Hemodilisis y dialisi peritoneal inefectiva
Precauciones
Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS
Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin postural, arritmias de conduccin, hipertensin , muerte subita
Pulmonares Depresin respiratoria
120
Gastrointestinales
Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, constipacin, disminucin del
tono del esfnter esofgico
Genitourinarios Retencin urinaria nicturia
Musculoesquelticos
Neurolgicos Confusin , desorientacin, sntomas extrapiramidales
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura
Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros
Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin ocular. Incremento o disminucin de la
libido, impotencia , ginecomastia. SIADH, hipertermia
Presentaciones
DEPRELIO 25 mg capsulas
TRYPTIZOL 10 mg, 25 mg 50mg 75 mg comprimidos
Frmaco
AMOXAPINA
Categora teraputica
Antidepresivo tricclico
Indicaciones de uso
Depresin, sndromes de dolor neuroptico , crisis de ansiedad, migraa, fobias, enuresis, bulimia
Dosificacin
Depresin: Via oral 150 200 mg / 24h aumentando hasta 400mg>/da en pacientes ambulatorios y hasta
600 mg /da en hospitalizados. Dosis nocturna mezclada con comida y tratamiento no superior a las 8
semanas
Sndromes dolorosos: 50 a 150 mg inciando lentamente siempre por la noche . Dosis mas bajss que la
depresin
Farmacodinmica
Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzoazepina. Es un metabolito activo de la loxapina un
agente antipisctico Como la loxapina tiene actividad neurolptica bloquea la dopamina puede causar
sntomas extrapiramidales y se ha asociado con el desarrollo del sndrome neurolptico maligno La
amoxapian tiene tiene moderado efecto sedante y muy poca actividad anticolinrgica. Comparado con la
amitriptilina o la impipramina tiene un ms rpido inicio de accin La actividad antidepresiva es por la
inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonica. Los paciente con niveles bajos de
norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles deficientes de serotonina La accin analgsica
suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por
otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se
administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor NMDA que induce a la
neuroplasticidad La amoxapina tiene varios grados de eficacia en diferentes sndromes dolorosos pero
puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede
ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxsticas
Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinrgicos pero no
para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos
tricclicos
Farmacocintica
Absorcin: Muy rpida
121
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptica dando lugar a dos metabolitos activos
Vida media: 830 h
Eliminacin: Renal 70% heces 18%
Rango teraputico:
Interacciones
Alcohol, anticolinrgicos, IMAOS, antihipertensivos, baclofeno, carbamazepina, levodopa
Efectos txicos
No rutinariamente monitorizados
Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nuseas y vmitos
Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC especialmente convulsin tipo gran mal, excitacin, delirio,
alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo,
convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al
coma. Sntomas anticolinergicos como la retencin urinaria sequedad de mucosas midriasis, constipacin
ileo. Arritmias cardacas,acidosis respiratotria y o metablica, rabdomiolisis, necrosis tubular, fallo renal,
vmitos
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas.
En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gstrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en
el vaciado gstrico. Anticonvulsivantes profilcticos.Tratamiento sintomtico de los efectos
neurolgicos. Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol.
Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La
hemodilisis y dialis peritoneal son inefectivas
Precauciones
Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos
Si sospecha de sndrome neurolptico maligno, discontinuar la amoxepina y tratamiento con dantrolene o
bromocriptina asi como tratamiento sintomtico del mismo
Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin postural y taquicardia sinusal
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales
Disfuncin heptica, ictericia, nuseas, vmitos, constipacin, disminucin del
esfinter esofgico inferior
Genitourinarios Necrosis tubular aguda
122
Musculoesquelticos
Neurolgicos Confusin , desorientacin, sntomas extrapiramidales
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, prpura
Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros
Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, diminucin o aumento de la
libido, impotencia, ginecomastia SIADH, hipertermia , sndrome neurolptico maligno
Presentaciones
DEMOLOX 50 mg, 100 mg comprimidos
Frmaco
CLOMIPRAMINA
Categora teraputica
Antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina
Indicaciones de uso
Depresin, fobias, crisis de angustia, enuresis nocturna, narcolepsia con crisis de catapleja, Dolor
neurtico
Dosificacin
Depresin, fobias: 2537.5 mg cada 12he ir incrementando hasta un mximo de 250 mg / da. Dosis de
mantenimiento entre 50mg 100 mg
Via IM 25 50 mg / dia . Aumentar 25mg / da hast 100150 mg Dia
Via ev 50 75 mg en infusin ev con 250500 ml de solucin isotnica a pasar en 1.5 3h
Catapleja: 25 75 mg /dia
Crisis de angustia : hincar con 10 mg dia hasta mximo 150 mg /da.
Iniciar siempre de noche mezclado con comida
Farmacodinmica
Antidepresivo triciclico que actua bloqueando la recaptacin de neurotransimisores por la membrana
neuronal Presenta actividad anticolinrgica que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertas
patologas como la enuresis o ser la causa de muchos de sus efectos secundarios. Produce sedacin tanto
en personas sanas como en deprimidas
Farmacocintica
Absorcin: Rapida y total por via oral
Distribucin: Todos los tejidos Unin proteica del 97%
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Extenso metabolismo de primer paso dando lugar a la desmetilimipramina con actividad
farmacolgica
Vida media: 21 horas
Eliminacin: Heptica y especialmente renal 66%
Rango teraputico: Mximo 250mg
Interacciones
Ademetionina, alcohol, anticolinrgicos, antidepresivos IMAOS, antihipertensivos ( guanetidina y
123
metildopa), antispicticos, baclofeno, barbitricos, carbamacepina, diazepam, enalaprilo, estrgenos,
floxetina, levodopa, morfina simpaticomimticos, valproico, zumo de pomelo
Efectos txicos
No monitorizados
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
No monitorizados
Crnicos : disminuir la dosis
Agudos: Lavado gstrico, carbn activado. Tratamiento sintomtico de los sntomas neurolgicos.
Monitorizacin ECG continua tratamiento de las arritmias, Hemodilisis
Precauciones
Contraindicado en alergia a los antidepresivos tricilicos, alteraciones bipolares y estados maniacos
Infarto de miocardio reciente
Precauciones en alteraciones cardiovasculares, epilepsia, esquizofrenia, glaucoma de angulo cerrado,
hipertiroidismo, insuficiencia heptica, insuficiencia renal, reacciones fotosensibilidad. Se ha asociado al
sndrome neurolptico maligno. No se aconseja durante la manipulacin de maquinaria, no tomar con
alcohol. Desaconsejado durante el embarazo y la lactancia. No se ha establecido su uso por debajo de los
5 aos. Dosis muy ajustadas e anciano por mayor sensibilidad a los mismos
Efectos secundarios
Cardiovasculares
19% hipotensin ortosttica, taquicardia, arritmia, depresin miocrdica cambios
ECG
Pulmonares Disea
Gastrointestinales
Nausea, vmitos, alteraciones del gusto, estomatitis, ileo, estreimiento,
ictericia
Genitourinarios Retencin urinaria, nicturia, impotencia, perdidas menstruales
Musculoesquelticos Mialgias
Neurolgicos Cuadros de excitacin o de confusin, neuropata perifrica
Metablicos Aumento de peso
Hematolgicos Leucopenia, agranulocitosis
Cutneos Fotodermatistis, conjuntivitis
Otros Galactorrea, hipertermia , sudoracin
Presentaciones
ANAFRANIL 1025 MG GRAGEAS; 75 MG COMPRIMIDOS;, 25 MG AMPOLLAS
Frmaco
DOXEPINA
Categora teraputica
Antidepresivo tricclico
Indicaciones de uso
Depresin profilaxis de la migraa, sndrome de dolor neuroptico, sndrome de dolor mantenido por el
simptico, alteraciones de la ansiedad, fobias, crisis de pnico, enuresis , bulimia
Dosificacin
124
Dolor. Va oral de 25 a 150 mg / dia iniciandose muy lentamente por la noche y evaluando eficacia y
efectos secundarios
Cefalea tensional y migraa. Via oral: 25 50 mg / dia por la noche
Depresin: via oral 30 150 mg mximo en pacientes ambulatorios pudiendo llegar hasta 300 mg
Farmacodinmica
Actividad antidepresiva equipotente a la amitryptilina aunque con menos efectos anticolinrgicos
La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonica. La
accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del
estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de
los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor
NMDA que induce a la neuroplasticidad La doxepina tiene varios grados de eficacia en diferentes
sndromes dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor
neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis
paroxsticas
Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinrgicos pero no
para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos
tricclicos. Existen preparaciones comerciales por via tpica en otros paises que han mostrado eficacia en
la disminucin del prurito y en ciertos sndrome dolorosos como la neuralgia postherpetica y del dolor
mantenido por el simptico
Farmacocintica
Absorcin: Via oral rpida T mx 2h. Biodisponibilidad entre 13 45%
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media: 825h
Eliminacin: Principalmente urinaria
Rango teraputico:
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos
(atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con
metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos
depresores miocrdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos.
Disminucin de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol.
Crisis convulsivas con la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia del bretilio
Efectos txicos
No rutinariamente monitorizados
Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nuseas y vmitos
Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC l, excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la
retencin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis
respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos, lesiones bullosas,
Antdoto
125
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas.
En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el
vaciado gstrico. Anticonvulsivantes profilcticos.Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos .
Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es
necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis y dialis
peritoneal es inefectiva
Precauciones
Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos
Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensin postural, arritmias, alteraciones de la conduccin, hipertensin ,
muerte sbita
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales
Disfuncin heptica, ictericia, nauseas, vmitos, constipacin, disminucin del
tono del esfnter esofgico
Genitourinarios Retencin urinaria, nicturia,
Musculoesquelticos Mialgias
Neurolgicos Confusin, desorientacin , sntomas extrapiramidales,
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia,eosinofilia,agranulocitosis, prpura
Cutneos Prurito, uriticaria,petequias,fotosensibilidad
Otros
Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, hipertermia, incrmento o
disminucin de la lbido, impotencia, giecomstia, SIADH
Presentaciones
SINEQUAN 25MG CPSULAS
Frmaco
FLUOXETINA
Categora teraputica
Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina
Indicaciones de uso
Depresin , crisis de ansiedad y de pnico, bulimia, obesidad , alcoholismo, enuresis, adyuvante en
algunos sindromes de dolor neuroptico
Dosificacin
Dolor: 5 20 mg / 24g por la maana
Depresn de 5 mg hasta 80 mg /da
126
Farmacodinmica
Agente antidepresivo derivado de la fenilpropilamina, la fluoxetina difiere estructural y
farmacologicamente de los antidepresivos tricclicos. Altamente selectivo para la serotonina tiene poco o
ningun efecto sobre los otros neurotransmisores. Aunque el inicio de accin es inmediato la respuesta
antidepresiva puede tardar de dias a semanas. El efecto analgesico es principalmente por mejoria del
humor y por poteciacin de los opiodes
Farmacocintica
Absorcin: Rpida
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 94%
Pico plasmtico: 68h
Metabolismo: Heptica dando lugar a un metabolito activo
Vida media:
Eliminacin: Urinaria
Rango teraputico:
Interacciones
Con los antagonistas del calcio, IMAO, antidepresivos tricclicos, antipsicticos, benzodiacepinas,
betabloqueantes, ciclosporina, ciprohepradina, claritromicina, clozapina,fentermina, hidrato del cloral,
itraconazol, opiodes, sales de litio, selegilina, sumatriptan, terfenadina, warfarina
Efectos txicos
No monitorizados rutinariamente
Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vmitos taquicardia midriasis
Antdoto
Antagonistas de la serotonina como la ciproheptadina 4 12 mg o metisergida 2mg dos veces
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento
Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa
enfermedad tiroidea epilepsia
Contraindicado en pacientes con IMAOS
Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
Cardiovasculares Bradicardia , hipertensin
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, diarreas
Genitourinarios Hiponatremia, alteraciones en la frecuencia urinaria, infecciones del tracto urinario
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea, insomnio, agitacin nerviosa, somnolencia, sintomas extrapiramidales fatiga
Metablicos Impotencia , alteraciones de la lbido, ginecomastia, SIADH disfuncin del rea sexual
127
Hematolgicos Anema, trombocitopenia, esosinofilia, agranulocitosis
Cutneos Prurito, urticaria, fotosensibilidad
Otros Visin borrosa, midriasis, aumento de la presin intraocular
Presentaciones
ADOFEN 20 mg cpsulas, 20 mg comprimidos, 20 mg sobres ,20 mg / 5 ml solucin
ASTRIN 20 mg cpsulas, 20 mg / 5ml solucin
FLUOXETINA AGEN 20 mg cpsulas
FLUOXETINA ALACAN 20 mg cpsulas
FLUOXETINA ALTER 20 mg cspulas
FLUOXETINA BAYVIT 20 mg caspulas 20 mg / 5 ml solucin
FLUOXETINA BELMAL 20 mg cpsulas
FLUOXETINA CANTABRIA 20 mg cpsulas
FLUOXETINA CENINTER 20 mg cpsulas
FLUOXETINA CINFA 20mg cpsulas
FLUOXETINA DAVUR 20 mg cpsulas
FLUOXETINA DEXTER 20 mg cpsulas
FLUOXETINA EDIGEN 20 mg cpsulas
FLUOXETINA ESTEVE 20 mg cpsulas
FLUOXETINA FERRER FARMA 20 mg cpsulas
FLUOXETINA GEMINIS 20 mg cpsulas 20 ml / 5ml solucin
FLUOXETINA ICN 20 mg cpsulas, 20 mg / 5ml solucin
FLUOXETINA LACER 20 mg / 5 ml solucin
FLUOXETINA MERCK cpsulas 20 mg
FLUOXETINA NORMON 20 mg cpsulas, 20 mg / 5 ml solucin
FLUOXETINA PHARMAGENIUS 20mg cpsulas
FLUOXETINA QUALIX 20 mg cpsulas 20 mg / 5 ml solucin
FLUOXETINA RATIOPHARM 20 mg cpsulas
FLUOXETINA TAMARANG 20 mg cpsulas
128
NODEPE 20 mg cpsulas
PROZAC 20 mg cpsulas , 20 m comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solucin
RENEURON 20 mg cpsulas, 20 mg comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solucin
Frmaco
IMIPRAMINA
Categora teraputica
Antidepresivo triccilico derivado de la dibenzapina
Indicaciones de uso
Depresin, distimias depresivas en nios, adolescentes y ancianos, sndrome depresivos debidos s
enfermedades crnicas, crisis de pnico, terrores nocturnos, sndromes de dolor neuroptico, profilaxis de
la migraa, enuresis
Dosificacin
Sndromes dolorosos: 25100 mg iniciando con dosis bajas por la noche. Las dosis son mucho mas bajas
que las que se requieren para la depresin
Depresin:
Via oral 50 300 mg Ir aumentando progresivamente no superar la dosis de 200 mg en pacientes
ambulatorios
Va IM. 100mg / dia en varias dosis y reinicra via oral lo antes posible. NO administrar por via EV
Farmacodinmica
Es un antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina y que esta estructuralmente relacionado con los
agentes antipsicticos. La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la
noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibicin es inmediata la respuesta antidepresiva puede
tardar dias 12 semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor con la
imipramina que los que tienen niveles deficientes de serotonina La accin analgsica suele objetivarse a
los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin
de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran
concomitantemente y por otro lado inhibe la activacin del receptor NMDA que induce a la
neuroplasticidad La imipramina tiene varios grados de eficacia en diferentes sndrome dolorosos pero
puede aliviar el componente urente, quemante y disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede
ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxsticas A dosis llenas se ha mostrado
eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en paciente con depresin mayor. La actividad antimigraosa es
relativamente independiente del efecto antidepresivo A bajas dosis es mas efectiva que los ansiolticos
para el tratamiento de la cefalea tensional. Produce varios grados de sedacin y bloqueo alfa
1adrenergico
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad por via oral entre el 3075%. Absorcin rapida T mx 12 h
Distribucin: Todos los tejidos Se une a proteinas plasmticas entre el 6096%
Pico plasmtico: 0.52 h tras ingesta
Metabolismo:
Metabolismo de primer paso da lugar a un metabolito con mayor actividad que la
imipramina que es la desipramina
Vida media: 717h
Eliminacin: Heptica y principalmente renal
129
Rango teraputico:
Interacciones
Inhiben su metabolismo heptico aumentando los niveles del mismo: alprazolam, antagonistas del calcio,
betabloqueantes, cimetidina, citalopram, disulfiranmo, estrgenos, fenotiazinas, floxetina, fluvoxamina,
metilfenidato,paroxetina, quinidina, sertralina
Otras interacciones por otros mecanismos: alcohol, anticolinergicos, IMAOS, antihipertensivos,
baclofeno, barbitricos, carbamazepina, colestiramina, fenitoina, levodopa, simpaticomimticos
Efectos txicos
No monitorizados rutinariamente
Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vmitos
Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC como excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la
retenscin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis
respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas.
En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el
vaciado gstrico. Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos . Monitorizacin ECG continua.
Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el
tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis o dilisis peritoneal no es efectiva debido a la
alta unin proteica
Precauciones
Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos
Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensin postural, arritmias, alteraciones de la conduccin, hipertensin
muerte sbita
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales
Disfuncin heptica, ictericia, nauseas, vmitos, constipacin, disminucin del
esfnter esofgico inferior
Genitourinarios Retencin urinaria, nicuria
Musculoesquelticos Mialgia
Neurolgicos Confusin, desorientacin sntomas extrapiramidales
Metablicos Aumento de peso
130
Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, prpura
Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros
Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, disminucin o aumento de la
libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia
Presentaciones
TOFRANIL 10 MG 25 MG, 50 MG GRAGEAS
TOFRANIL PAMOATO 75 MG 150 MG CPSULAS
Frmaco
NORTRIPTILINA
Categora teraputica
Antidepresivo tricclico derivado del dibenzociclohepteno
Indicaciones de uso
Depresin, sndromes de dolor neuroptico , crisis de ansiedad, migraa, fobias, enuresis, bulimia
Dosificacin
Sndrome dolorosos: 10 a 150 mg/ da inicindonos con dosis bajas e incrementando progresivamente en
funcin de la respuesta Toma nica por la noche Dpsis mas bajas que las necesarias para la depresin .
Bajar dosis en pacientes adolescentes y geritricos
Depresin: 50 a 150 mg/ da
Farmacodinmica
Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzociclohepteno. Es el metabolito activo de la
amitriptilina La actividad antidepresiva es por la inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina y la
serotonica. A pesar de que la inhibicin es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 12
semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles
deficientes de serotonina La accin analgsica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una
parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activacin de las vias inhibitorias del dolor. Puede
potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la
activacin del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La nortriptilina tiene varios grados de
eficacia en diferentes sndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y
disestsico del dolor neuroptico. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante
o en crisis paroxsticas
Comparado con la amitriptilina tiene muchos menos efectos secundarios. El efecto sedante,
anticolinrgico y antihistamnicos es moderado. Es el nico antidepresivo tricilico con ventana
teraputica ( nivles sricos entre 50150 ng/ml). Como todos los antidepresivos desarrolla tolerancia para
los efectos sedantes y anticolinrgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por
leche materna como los demas antidepresivos tricclicos
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad entre el 5080%
Distribucin: Todos los tejidos Unin proteica 94%
Pico plasmtico: 8 h tras ingesta
Metabolismo:
Primer paso dando lugar a un metabolito activo menor efecto anticolinrgico que la
nortriptilina
Vida media: 1844h
Eliminacin: Heptico y principalmente renal
131
Rango teraputico: 50150 ng/ml por niveles sricos
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos
(atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con metilfenidato,
fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos depresores
miocrdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos.
Disminucin de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol.
Crisis convulsivas con la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia del bretilio
Efectos txicos
Aparecen con niveles superiores a 150 ng /ml
Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nuseas y vmitos
Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC como excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la
retenscin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis
respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas.
En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gstrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el
vaciado gstrico. Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos. Monitorizacin ECG continua.
Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el
tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis y dialis peritoneal es inefectiva
Precauciones
Evitar el sndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiolgico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retencin urinaria y glaucoma de ngulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricclicos
Atencin en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensin postural, arritmias, alteraciones de la conduccin, hipertensin muerte
sbita
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales
Disfuncin heptica, ictericia, nauseas, vmitos, constipacin, disminucin del
esfnter esofgico inferior
Genitourinarios Retencin urinaria, nicuria
Musculoesquelticos Mialgia
Neurolgicos Confusin, desorientacin sntomas extrapiramidales
Metablicos Aumento de peso
Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, prpura
132
Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros
Visin borrosa, midriasis, incremento de la presin intraocular, disminucin o aumento de la
libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia
Presentaciones
NORFENAZIN comprimidos 10 y 25 mg
PAXTIBI comprimidos 25 mg
Frmaco
PAROXETINA
Categora teraputica
Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptacin de la serotonina
Indicaciones de uso
Depresin, trantorno obsesivo compulsivo, angustia, fobias bulimia, alcoholismo, adyuvante de algunos
sindromes de dolor neuroptico
Dosificacin
Dolor 10 20mg / da preferibe por la maana
Depresin de 10 mg hasta 50 mg / dia
Farmacodinmica
Difiere estructural y farmacologicamente de los antidepresivos triciclicos y otros inhibidores selectivos.
Su actividad antidepresiva es comparable a la fluoxetina o imipramina y supeiror a la doxepina y
trazodona con muchos menos efectos adversoso probablemente por la alta selectividad. Su efecto
ansiolitico aparece antes que la fluoxetina y los triciclicos. El efecto analgesico puede ser por la mejoria
del humor, activacin de la via inhibitoria serotoninergica y por la potenciacin de la analgesia opiode
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad del 50% se absorbe bien
Distribucin: 95% de unin proteica
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico con metobolitos inactivos
Vida media: 21 h hasta 36 en ancianos o en disfuncin heptica
Eliminacin: Heptica y renal
Rango teraputico: Hasta 50 mg / da
Interacciones
Riesgio incrmentado de sindorme serotoninrgico con laadministracin concomitante antidepresivos
triciclicos, triptofano, pseudoefedrins, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con
fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interfrencias con la warfarina, y potenciacin de los sintoma
extrapiramidales con los antipsicticos
Efectos txicos
No rutinariamente monitorizados
Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vmitos taquicardia midriasis
Antdoto
Ciproheptadina 4 12mg o metisergida 2 mg 4 mg
Tratamiento de la intoxicacin
133
Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento
Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa
enfermedad tiroidea epilepsia
Contraindicado en pacientes con IMAOS
Disfuncin sexual significativa
En pacientes con bombas de morfina la paroxetina pude disminuir los niveles de estrogenos y
testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad
Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardia, bradicardia, hipertensin
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales Disfuncin heptica ictericia,nauseas, vmitos y diarreas,
Genitourinarios
Amenorrea, dismenorrea, disuria, miccin imperiosa, retencin urinaria Disfuncin
sexual, impotencia
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Amnesia, estimulacin del SNC, labilidad emociona, vertigo, ataxia, convulsiones,
sintomas extrapiramidales, activacin de la mania o hipomania
Metablicos
Hematolgicos Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia
Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros Viin borrosa, midriasis, aumento de la presin intraocular, hipertermia,
Presentaciones
CASBOL 20 mg comprimidos recubiertos
FROSINOR 20 mg comprimidos
MOTIVAN 20 mg comprimidos
SEROXAT 20 mg comprimidos recubiertos
Frmaco
SERTRALINA
Categora teraputica
Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina
Indicaciones de uso
Tratamiento de la depresin y neurosis, alteraciones de la ansiedad, crisis de pnico, dependencia del
alcohol, enuresis, alteraciones de la alimentacin, adyuvantes de algunos sindromes de dolor neuroptico
Dosificacin
134
Dolor 25 50 mg / dia . Dosis inferiores a la depresin
Depresin 25 hasta 200 mg / da
Farmacodinmica
Actividad antidepresiva comparable a la fluoxetina, amitriptilina o nefazodone con muchos menos
efectos adversos debidos a la alta selectividad en su inhibicin. Es ms potente que la fluoxetina
fluvoxamina o clomipramina como inhibidor de la recaptacin de serotonina. Respuesta antidepresiva en
dias o semanas. Efecto analgesico por mejoria del humor, activacin de la via inhibitoria y potenciacin
de la analgesia opiode
Farmacocintica
Absorcin: Rpida
Distribucin: Todos los tejidos Unin proteica del 95%
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: 64% orina y 36% por las heces
Rango teraputico:
Interacciones
Riesgo incrementado de sindrome serotoninrgico con laadministracin concomitante antidepresivos
triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con
fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interferencias con la warfarina, y potenciacin de los sintoma
extrapiramidales con los antipsicticos
Efectos txicos
No rutinariamente monitorizados
Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vmitos taquicardia midriasis
Antdoto
Ciproheptadina 4 12mg o metisergida 2 mg 4 mg
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento
Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa
enfermedad tiroidea epilepsia
Contraindicado en pacientes con IMAOS
Disfuncin sexual significativa
En pacientes con bombas de morfina la sertralina al igual que la paroxetina pude disminuir los niveles de
estrogenos y testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad
Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
135
Cardiovasculares Taquicardia, bradicardia , hiertensin
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, diarrea
Genitourinarios
Amenorrea, dismenorrea, disuria, miccin imperiosa, retencin urinaria, disfuncin
sexual, impotencia, ginecomstia
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Amnesia, estimulacin del SNC, labilidad emocional, vrtigo, ataxia, convulsiones,
sintomas extrapiramidales, activacin de los estados mania/ hipomania
Metablicos
Hematolgicos Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia
Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros Visin borrosa , midriasis, incremento presin intraocular, SIADH , hipertermia
Presentaciones
AREMIS comprimidos de 50 mg y 100 mg, gotas 20 mg / ml
BESITRAN comprimidos 50 mg y 100 mg , gotas 20 mg / ml
SEALDIN 50 mg comprimidos recubiertos, 100 mg comprimidos recubiertos
Frmaco
TRAZODONE
Categora teraputica
Antidepresivo
Indicaciones de uso
Depresin, y neurosis, , tratamiento adyuvante de algunos sndromes de dolor neuroptico, alteraciones
de la ansiedad , crisis de pnico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentacin, fobias
Dosificacin
Dolor 150 mg / dia en dos dosis siendo mayor la nocturna Raramente se precisa llegar a 400 mg
Depresin de 150 mg hasta 600 mg dia en dos dosis
Farmacodinmica
Antidepresivo derivado de la triazolopiridina no relacionado con los antidepresivos disponibles,
triciclicos, tetraciclicos,o inhibidores selectivos de la recapatacin de serotonina (SSRIs )Actividad
antidepresiva mas precoz y similar a la amitriptilina, imipramina, o doxepina con pocos efectos adversos
Tiene pocos efectos anticolinergicos y la sedacin y efectos cardiovasculares son menos pronunciados.
Tiene actividad ansiolitica y debil relajante muscular. Los efectos antidepresivos al igual que la mayoria
de los antidepresivos aparece a los dias o semanas mientras que el efcto analgsico se objetiva a los
pocos dias por mejoria del humor, actividad de las vias inhibitorias y potenciacin de la analgesia opiode
Farmacocintica
Absorcin: Rpida
Distribucin: Todos los tejidos.
Pico plasmtico: 1 h tras ingesta
Metabolismo: Heptica
Vida media: 4.58.5 horas
Eliminacin: Principalmente por orina, resto por las heces
Rango teraputico:
136
Interacciones
Riesgo incrementado de sindorme serotoninrgico con la administracin concomitante antidepresivos
triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con
fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Puede incrementar los niveles de digoxina y fenitoina
Efectos txicos
No monitorizados rutinariamente
Sindorme serotoninrgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensin
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. priapismo Nauseas, vmitos taquicardia midriasis
Antdoto
Ciproheptadina 4 12mg o metisergida 2 mg 4 mg
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar la medicacin.Reposicion hidroelectroltica. Estimular vmito en funcin del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Proteccin via area, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Ha sido asociada con una mayor incidencia de priapismo. Cualquier abordaje farmacolgico o quirrgico
debe ser llevado a cabo por el urologo
Precaucin en infarto miocardio reciente, diabetes , anorexia nerviosa, epilepsia y enfermedad tiroidea
Disminucin ocasional del recuento de leucocitos y neutrofilos
Contraindicado con IMAOS
Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardia, bradicardia , hipertensin
Pulmonares Respiracin superficial
Gastrointestinales Nausea, vmitos, diareas, alteraciones gstricas y abdominales
Genitourinarios
Priapismo, impotencia, diminucin de la lbido, inhibin del orgasmo femenino,
polaquiuria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Somnolencia, temblor cefalea amnesia
Metablicos Aumento o prdida de peso
Hematolgicos Anemia, diminucin de los leucocitos y neutrofilos
Cutneos Prurito , dermatitis
Otros Visin borrosa , midriasis, incremento de la presin intraocular
Presentaciones
DEPRAX 25 mg comprimidos, 50 mg comprimidos, 100 mg comprimidos, 50 mg/ 5 ml ampollas
Frmaco
TRIMIPRAMINA
Categora teraputica
Antidepresivo triciclico
Indicaciones de uso
Depresin, y neurosis,, tratamiento adyuvante de algunos sndromes de dolor neuroptico, alteraciones
de la ansiedad , crisis de pnico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentacin, fobias
137
Dosificacin
Dolor : 25 100 mg / dia por la noche Raramente se precisan dosis de 200 mg / da
Depresin 75 100 mg / dia en 1 a 4 dosis pudiendo llegar a los 300 mg / da
Farmacodinmica
Actividad antidepresiva por la inhibicn de la recaptacin de neurotransmisores. Tiene fecto ansioltico,
sedante, antihistamnico, anticolinrgico. Respuesta antidepresiva a los dias o semanas y analgsica a los
pocos dias por aumento de la actividad de las vias inhibitorias , mejoria del humor y potenciacin de la
analgesia opio de. Eficacia en el componente disestesico del dolor neuropatico y tambien en las crisis
lancinantes. Tolerancia a los efectos anticolinrgicos y sedantes pero no a los analgsicos. Atraviesa la
palacenta y se excreta en la leche materna con potenciales efectos adversos
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administracin concomitante de otros anticolinrgicos (
atropina), fenotiazinas, medicacin tiroidea (levotirosina). Potenciacin de sus efectos con metilfenidato,
fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciacin de los frmacos depresores
miocrdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los frmacos vasoactivos.
Disminucin de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol.
Crisis convulsivas con la administracin conjunta con IMAO. Disminucin de la eficacia del bretilio
Efectos txicos
No rutinariamente monitorizados
Crnicas: alteraciones del sueo, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vmitos
Agudas: Sntomas de estimulacin del SNC l, excitacin, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos sntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente sntomas de depresin del SNC llegando al coma. Sntomas anticolinergicos como la
retencin urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipacin ileo. Arritmias cardacas ,acidosis
respiratotria y o metablica, fallo renal, vmitos, lesiones bullosas,
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Discontinuar o reducir la medicacin en las manifestaciones crnicas.
En la aguda::inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gstrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en
el vaciado gstrico. Anticonvulsivantes profilcticos.Tratamiento sintomtico de los efectos neurolgicos
. Monitorizacin ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si
es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodilisis y dialis
peritoneal es inefectiva
Precauciones
138
Evitar el sndrome de retirada disminuyendo progresivamente
Precauciones en los pacientes con enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea y epilepsia y excesiva
antividad anticolinergica ( glaucoma, hipertrofia de prstata)
Contraindicada en IMAOS , infarto miocardio reciente . Alergia cruzada con otros antidepresivos
triciclicos
Especial cuidado en pacientes con maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensin psotural, arritmias alteraciones de la conduccin, hipertensin ,
muerte sbita
Pulmonares Depresin respiratoria
Gastrointestinales
Disfuncin heptica, ictericia, nausea, vmitos, constipacin, disminucin del
tono del esfnter esofgico
Genitourinarios Retencin urinaria, nicturia, polaquiuria
Musculoesquelticos
Neurolgicos Confusin , desorientacin sntomas extrapiramidales
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura
Cutneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros
Visn borrosa, midriasis, aumento de la presin intraocular, impotencia , alteracin de la lbido,
ginecomastia , SIADH, hipertermia
Presentaciones
SURMONTIL 25 mg comprimidos; 100 mg comprimidos
Frmaco
VENLAFAXACINA
Categora teraputica
Antidepresivo
Indicaciones de uso
Depresin
Dosificacin
Disis inicial de 37.5 mg/12h hasta un mximo de 375 mg da
Farmacodinmica
Antidepresivo derivado de la feniletilamina . Actua inhibiendo la recaptacin de serotonina y
noradrenalina aunque esta ultima en un proporcin 5 veces menor. Carece de efectos directos
significativos colinrgicos y adrenrgicos
Farmacocintica
Absorcin: Su biodisponibilidad es del 9095%
Distribucin: 67 L/kg Unin proteica del 30%
Pico plasmtico: 24 horas
Metabolismo: 9095% heptica dado lugar a metabolitos activos
Vida media:
Eliminacin: 90% urinaria
139
Rango teraputico:
Interacciones
IMAOS, cimetidina, haloperidol, selegelina
Efectos txicos
No monitorizados. En caso de toxicidad el efecto ms comun en una excesiva somnolencia. Se han
descrito ataques convulsivos.
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico y soporte vital . Hemodialisis no efectiva
Precauciones
Contraindicado en alergia a la venlafaxacina., Precauciones en alteraciones bipolares, alteraciones
cardiovasculares, epilepsia, insuficiencia heptica. No hay estudios en mujeres embarazadas ni en nios
por debajo de los 18 aos. Se ignora si existe excreccin por leche materna
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipertensin 37%, palpitaciones 5%
Pulmonares
Gastrointestinales
Nuseas 3040%, sequedad de boca 2025%, estreimiento,15%, anorexia
11%, diarrea 8%,, vmitos
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefalea 25%, mareos y temblor
Metablicos Prdidad de peso
Hematolgicos
Cutneos Sudoracin, 1225%, erupciones exantemticas 3%
Otros
Presentaciones
DOBUPAL 75 mg , 150 mg capsulas RETARD ; 37.5 mg, 50 mg, 75 mg comprimidos
VANDRAL 75 MG 150 MG cpsulas retard; 37.5 mg , 50 mg, 75 mg comprimidos
CORTICOESTEROIDES
Grupo de frmacos utilizados en el tratamiento del dolor principalmente por sus efectos antiinflamatorios.
Indicados principalmente en procesos oncolgicos y reumticos. Tambin estan indicados en el tratamiento
del dolor de origen radicular, por va epidural o subaracnoidea.
Farmacodinamia
Los glucocorticoides actuan inhibiendo la respuesta inflamatoria por disminucin de la secrecin de enzimas
lipolticas y proteolticas, de la extravasacin de leucocitos en la zona lesionada, reduccin de la reaccin
fibrtica y descenso de los factores vasoactivos y de quimiotaxis.
Tambin se cree que su mecanismo analgsico es derivado del bloqueo en la transmisin de entrada de los
impulsos nocioceptivos a nivel de las fibras C
Contraindicaciones y precauciones
140
Hipersensibilidad al frmaco o infecciones sistmicas.
Se deberan utilizar con precaucin en enfermos con lcera pptica, hipertensin , diabetes, osteoporosis,
cirrosis heptica, miastenia gravis, estados psicticos, embarazo y lactancia.
No suspender estos frmacos de forma brusca, especialmente en tratamientos prolongados.En situaciones de
estrs puede requerirse un aumento de la dosis.
Interacciones farmacolgicas
Aumentan los niveles de glicemia.
Incrementan el metabolismo de los AINEs y Isoniacida.
Los inductores enzimticos como la fenitona y rinfampicina, incrementan su metabolismo heptico
disminuyendo sus efectos.
Pueden aumentar la toxicidad de los digitlicos y anticoagulantes.
Reacciones adversas
Endocrinas: hiperglicemia, sndrome cushingoide.
Metablico: retencin de agua y sodio, depleccin de potasio, alcalosis metablica.
A nivel msculoesqueltico: osteoporosis, miopatia, disminucin del crecimiento.
Cardiovascular: hipertensin , arritmias, tromboembolismo.
Gastrointestinales: lcera pptica, pancreatitis, nuseas y vmitos.
SNC: insomnio, vrtigos, cefalea, psicosis y convulsiones
Dermatolgicas: acn, hirsutismo, dificultad en la cicatrizacin
Oftalmolgicas: incremento de la presin intraocular, cataratas.
Otras: inmunodepresin a dosis altas
Frmaco
DEXAMETASONA
Sinnimos: Hexadecadrol
Categora teraputica
Glucocorticoide de sntesis con acciones antiinflamatorios e inmunosupresora y escasa accin
mineralocorticoide
Indicaciones de uso
Insuficiencia suprarrenal
Enfermedades reumticas: espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea, artritis gotosa aguda,
bursitis,artritis juvenil
141
Enfemedades dermatolgicas
Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso sistmico
Afecciones gastrointestinales como colitis ulcerosa y enteritis regional
Afecciones respiratorias: sarcoidosis, tuberculosis, neumona por aspiracin, crup,asma
Estados alrgicos
Cuadros de shock grave
Afectaciones hematolgicas graves y neoplasias
Edema cerebral de etiologa diversa
Dosificacin
Depender de la gravedad del cuadro cnico y de la naturaleza del mismo
Via im , iv : Casos de emergencia 420 mg, pudiendo repetir dosis hasta respuests adecuada
Shock 26 mg/kg , que se podr repetir al cabo de 26 h, no administrar dosis altas ms de 4872 h
Edema cerebral 40100 mg, seguidos de 48 mg/ 6 h,
Intrasinovial 0.28 mg
Via oral: Segn cuado clnico 8 24 mg, mantenimiento 4 mg/da
Tratamientos prolongados se recomienda la dosis mnima eficaz 0.51.5 mg/ da
En situaciones de estrs (ciruga, traumatsmos, infecciones) pueden requerie un aumento de dosis
Dosis de equivalencia de corticoides basada en su efecto antinflamatorio: 0.75 mg dexametasona = 4 mg
metilprednisolona = 5 mg prednisolona y predrocortisona = 20 mg hidrocortisona = 25 mg cortisona
Farmacodinamia
Derivado de la prednisolona con un potente efecto antiinflamatorio por inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas y leucotrienos , sustancias que median en los procesos y celulares vasculares de la
inflamacin y respueta inmunolgica
Farmacocintica
Absorcin: Via oral,im, iv
Distribucin: Volumen de distribucin de 0.81 l/Kg. Difunde a travs de barrera placentaria.
Pico plasmtico: 1224 h
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: Eliminacin urinaria, 8 % en forma inalterada
Rango teraputico:
Interacciones
Albendazol: disminucin de sus niveles por induccin de su metabolismo heptico
142
Inductores enzimticos ( fenitoina, rinfampicina, aminoglutetimida, efedrina ): disminucin de los
niveles de dexametasona
AnfotericinaB: potenciacin de su toxicidad
Anticoagulantes: aumento o disminucin del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis
AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales
Antidiabticos orales: inhibicin del efecto hipoglucemiante por antagonismo de su efecto sobre la
glicemia
Bloqueantes neuromusculares. posible inhibicin del bloqueo neuromuscular
Cilosporina y teofilinas: potenciacin de sus efectos por inhibicin del metabolismo heptico
Estrgenos: potenciacin del efecto de los corticoides por inhibicin de su metabolismo heptico
Isoniacida: reduccin de los niveles de isoniacida por induccin de su metabolismo
Diurticos eliminadores de potasio: aumento de la eliminacin de potasio
Este frmaco puede alterar las siguientes determinaciones analticas : aumento colesterol y glucosa,
disminucin calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reaccin cutnea a la tuberculina o puebas
con parches de alergia
Efectos txicos
Ansiedad, depresin, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglicemia, hipertensin arterial,
edema
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Tratamiento sintomtico y de soporte
Precauciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los corticoides
Se desaconseja tratamientos prolongados en la insuficiencia cardaca, miastenia grave, lcera pptica,
gastritis, infecciones herpticas, tuberculosis e infecciones fngicas
Precaucin en casos de: insuficiencia renal y heptica,sd. Cushing, hipotiroidismo, osteoporosis y
vacunas.
Durante embarazo slo se acepta su uso en caso de de ausencia de alternativa teraputica
En caso de parto prematuro se ha utilizado para mejorar la madurez pulmonar del recin nacido.
Evitar la suspensin brusca ya que puede precipitar un episodio de insuficiencia adrenocortical aguda
Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente hipertensin, edema, insuficiencia cardaca
Pulmonares
Gastrointestinales Ocasionalmente lcera gstrica y hemorragia gastrointestinal . Polifagia
143
Genitourinarios
Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea, miastenia
Neurolgicos Irritabilidad. Raramente hipertensin endocraneal
Metablicos Hiperglicemia,hipopotasemia.Panceatitis .Insuficiencia adrenal en tratamientos largos
Hematolgicos Raramente tromboembolismo
Cutneos Retraso cicatrizacin de las heridas, hirsutismo, hiperpigmentacin,esclerodermia,acn
Otros Propensin a las infecciones( candidiasis orofarngea)
Presentaciones
DECADRAN viales de 2 ml 4 mg/ml
DEXAMETASONA BELMAC comp. 0.5 mg
FORTECORTIN ampollas 1 ml con 4 mg, , ampollas 5 ml con 40 mg
FORTECORTIN ORAL comp. 1 mg
Frmaco
METILPREDNISOLONA
Categora teraputica
Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras
Indicaciones de uso
Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria
Enfermedades reumticas: artritis reumtica, espondilitis anquilosante, artritis psorisica, artritis gotosa
aguda
Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiracin
Enfermedades dermatolgicas: eczema alrgica, pnfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria.
Estados de shock grave:etiologa traumtica, hemorrgica, quirrgica
Enfermedades neoplsicas
Enfermedades del colgeno: lupus sistmico, esclerodermia, dermatomicosis, carditis reumtica
Hematologa: prpura y trombocitopenia idioptica, anemia hermoltica, reacciones transfusionales
Enfermedades gastrointestinales: brotes agudos de colitis ulcerosa, enteritis regional
Otras: Tratamiento del edema cerebral, ttanos, epIsodios de rechazo en transplantes
Dosificacin
Va oral: Adultos dosis inicial 12 80 mg/ da mantenimiento 416 mg/ da
Nios dosis inicial 0.81.5 mg/ Kg/da, mantenimiento 28mg/ da
Va parenteral: Adultos dosis inicial 2040 mg/ da , en casos de gravedad se puede repetir la dosis a
los 30 min
144
Nios dosis de 816 mg una ms veces
Casos de emergencia 30mg/ Kg ev, puede repetirse cada 46 h, durante 48 h

Via epidural o caudal: 4080 mg diluido en suero fisiolgico o anestsico local
En situaciones estresantes ( infecciones, ciruga, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis
Farmacodinmica
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular
y vascular de la inflamacin , as como de la respuesta inmunolgica.
Farmacocintica
Absorcin: Va oral, im, iv,glucocorticoide de accin intermedia
Distribucin: Volumen de distribucin 1.21.5 l/ Kg.Difunde la barrera placentaria y lactosangunea
Pico plasmtico: 6090 min
Metabolismo: Heptico, dando metabolitos sin actividad biolgica
Vida media: Semivida de eliminacin 48 h, semivida biolgica 1836 h
Eliminacin: Mayoritariamente por orina, 10 % en forma inalterada
Rango teraputico:
Interacciones
Ciclosporina, teofilina: posible potenciacin del efecto de estos frmacos por inhibicin de su
metabolismo
Inductores enzimticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina): disminucin de los niveles
de corticoide
Ketokonazol: disminucin de los niveles de corticoide
Eritromicina: aumento de los niveles de metilprednisolona por inhibicin de su metabolismo heptico
Anfotericina B: potenciacin de la toxicidad con aumento de la hipokalemia, por efectos aditivos de
ambos frmacos
Anticoagulantes orales: aumento o reduccin de su efecto
Antidiabticos :posible inhibicin de su efecto hipoglucemiante por antagonismo de sus efectos sobre la
glucemia
Bloqueantes neuromusculares: posible inhibicin del bloqueo neuromuscular
Diuticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos
Isoniazida: reduccin de los niveles de isoniazida , con posible inhibicin de su efecto
Glucsidos cardiotnicos: aumento de la toxicidad cardaca por riesgo de hipokalemia
Disminucin de la respuesta inmunolgica a vacunas, y potenciacin de la replicacin de grmenes de
vacunas viva
Alteracin de los siguientes valores analticos: aumento del colesterol y glucosa, disminucin del calcio,
potasio, y hormonas tiroideas.
145
Tambin puede inhibirse la reaccin cutnea a la prueba de la tuberculina y pruebas de alergia
Efectos txicos
Ansiedad, depresin, confusin mental,hemorragias gastrointestinales, hiperglucemiats, hipertensin
arterial, edema
Antdoto
No hay antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico y de soporte , atencin especial al equilibrio de sodio y potasio
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.
Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, miastenia
gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fngicas sistmicas, herpes oftlmico, gastritis y lcera pptica
Precauciones en caso de insuficiencia renal y heptica, hipertensin, Sd Cushing, osteoporosis,
hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas , infecciones graves y vacunas.
Evitar la suspensin brusca de tratamientos prolongados
Durante el embarazo slo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas teraputicas.
En nios su uso est aceptado aunque se aconseja precaucin
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipertensin arterial, insuficiencia cardaca
Pulmonares
Gastrointestinales lcera gstrica, polifagia, panceatitis aguda
Genitourinarios
Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea, miastenia y debilidad muscular
Neurolgicos Raramente hipertensin endocraneal,irritabilidad
Metablicos
Hiperglucemia, hipopotasemia, insuficiencia adrenocortical, amenorrea,
Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, hiperactividad adrenal con
dosis altas ( sndrome de Cushing)
Hematolgicos Tromboembolismo
Cutneos Retraso en la cicatrizacin de heridas, hirsutismo, erupciones acneiformes, esclerodermia
Otros
Propensin a las infecciones ( candidiasis orofarngea)
Por va intraespinal:meningitis y aracnoiditis
Presentaciones
DEPO MODERIN viales de 40 mg
METILPREDNISOLONA INCOFA RMA inyectables 20 mg y 40 mg / 2 ml
SOLU MODERIN viales 40mg, 125 mg, 500 mg y 1 gr
URBASON comp. 4 mg, 16 mg, 40 mg
URBASON SOLUBLE ampollas 8 mg, 20 mg, 40 mg, 250 mg
146
Frmaco
PREDNISONA
Sinnimos: Deltacortisona , Metacortandracina
Categora teraputica
Hormona crticosuprarrenal, con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras
Indicaciones de uso
Insuficiencia adrenocortical primaria o secundria
Enfermedades reumticas:artritis reumtica, artritis juvenil, espondilitis anquilosante, artritis gotosa
aguda, bursitis
Enfermedades respiratorias: neumonitis por aspiracin, sarcoidosis, beriliosis, asma
Enfermedades dermatolgicas: eczema alrgico, pnfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa,
psoriasis grave
Shock grave: secundario a traumatismos, hemorragia, sepsis o quirrgico
Enfermedades neoplsicas: tratamiento de leucemias, linfomas
Enfermedades del colgeno: fase aguda de lupus sistmico, carditis reumtica, esclerodermia,
dermatomicosis
Enfermedades hematolgicas: prpura trombocitopnica idioptica, anemia hemoltica autoinmune
Patologa gastrointestinal: enteritis regional, colitis ulcerosa
Otras :coadyuvante en el edema cerebral, prevencin de rechazo en transplantes.
Dosificacin
Va oral : Adultos inicialmente 2060 mg/ da repartidos en 4 tomas, mantrenimiento 510 mg/ da
terapia de sustitucin 45 mg/ m/ da
Nios: 0.052 mg/Kg/da, en varias tomas, terapia de sustitucin 45 mg/ m/ da
En situaciones estresantes ( infecciones, ciruga, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis
Farmacodinmica
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos , sustancias mediadoras de la respuesta celular
y vascular de la inflamacin , as como de la respuesta inmunolgica.
Farmacocintica
Absorcin: Va oral, glucocorticoide de accin intermedia
Distribucin: Volumen de distribucin 0.41 l/ Kg
Pico plasmtico: 12 h
Metabolismo: Debe ser metabolizada en el hgado a prednisolona para ser activa
Vida media:
Eliminacin: Principalmente en orina
Rango teraputico:
147
Interacciones
Anticidos( magnesio, aluminio) y resinas de intercambio inico: disminucin de la absorcin de
prednisolona
Ciclosporina, teofilina: posible potenciacin del efecto de estos frmacos por inhibicin de su
metabolismo
Inductores enzimticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina): disminucin de los niveles
de corticoide
Ketokonazol: disminucin de los niveles de corticoide
AnfotericinaB: potenciacin de su toxicidad
Anticoagulantes: aumento o disminucin del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis
AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales
Bloqueantes neuromusculares: posible inhibicin del bloqueo neuromuscular
Diuticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos
Glucsidos cardiotnicos: aumento de la toxicidad cardaca por riesgo de hipokalemia
Disminucin de la respuesta inmunolgica a vacunas, y potenciacin de la replicacin de grmenes de
vacunas vivas
Este frmaco puede alterar las siguientes determinaciones analticas : aumento colesterol y glucosa,
disminucin calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reaccin cutnea a la tuberculina o puebas
con parches de alergia
Efectos txicos
Ansiedad, depresin, confusin mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia,
hipertensin arterial y edema
Antdoto
No hay antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Tratamiento sintomtico y de soporte
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.
Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, miastenia
gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fngicas sistmicas, herpes oftlmico, lcera pptica y gastritis
Precauciones en caso de insuficiencia renal y heptica, hipertensin, Sd Cushing, osteoporosis,
hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas , infecciones graves y vacunas.
Evitar la suspensin brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparicin de sndrome de retirada de
corticoides
Durante el embarazo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativa teraputica
148
Previene el sndrome de distres respiratorio en prematuros de 2836 semanas de gestacin
Uso aceptado durante la lactancia
Uso en nios aceptado aunque se recomienda precaucin
Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente insuficiencia cardaca, hipertensin arterial, edema
Pulmonares
Gastrointestinales lcera gstrica, hemorragia gastrointestinal, panceatitis aguda
Genitourinarios
Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea, debilidad muscular y miastenia
Neurolgicos
Metablicos
Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea
Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, signos de hiperactividad
adrenal (sndrome de Cushing) a dosis altas
Hematolgicos Raramente tromboembolismo
Cutneos Retraso cicatrizacin de las heridas,erupciones acneiformes, hirsutismo,esclerodermia,
Otros Propensin a las infecciones
Presentaciones
DACORTIN comp. de 2.5 mg , 5 mg y 30 mg
PREDNISONA ALONGA comp. de 5mg, 10 mg y 50 mg
Frmaco
TRIAMCINOLONA
Sinnimos: Fluoxiprednisolona
Categora teraputica
Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras
Indicaciones de uso
Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria
Enfermedades reumticas: artritis reumtica, espondilitis anquilosante, artritis psorisica, artritis gotosa
aguda
Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiracin
Enfermedades dermatolgicas: eczema alrgica, pnfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria.
Estados de shock grave:etiologa traumtica, hemorrgica, quirrgica
Enfermedades neoplsicas
Patologa oftlmica: conjuntivitis alrgica, iritis, queratitis, inflamacin segmento anterior
Enfermedades reumticas: carditis reutica, lupus sistmico, esclerodermia, dermatomiositis
149
Enfermedades hematolgicas:prpura idioptica, anemia hemoltica, reacciones transfusionales
Enfermedadesgastrointestinales: periodos agudos de colitis ulcerosa y enteritis regional
Otras: tratamiento del edema cerebral, ttanos, rechazo en transplantes renales
Dosificacin
Va oral: Adultos dosis inicial 816 mg/ da,en una o varias tomas
dosis de mantenimiento 26 mg/da
Nios 412 mg/ da
Va parenteral: Sistmica dosis media de 60 mg/da, nios de 40 mg/ da
Local 10 mg en reas pequeas y 40 mg en superficies extensas
Farmacodinmica
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular
y vascular de la inflamacin , as como de la respuesta inmunolgica.
Farmacocintica
Absorcin: Absorcin rpida por va oral y lentamente por va i.m.
Distribucin: Volumen de distribucin 1.4 l/kg a dosis bajas y 2.1 l/kg a dosis altas
Pico plasmtico: 12 h despus de la administracin oral .Forma i.m 2448 h
Metabolismo: Heptico
Vida media: 2.25 dias la forma oral y 16 semanas la i.m.
Eliminacin: Mayoritariamente por orina en forma metabolizada y 15% en forma inalterada
Rango teraputico:
Interacciones
Anfotericina B : potenciacin de la toxicidad con aumento de la hipokalemia
Anticido( aluminio, magnesio) y resinas de intercambio inico: disminuyen absorcin de triamcinolona
Anticoagulantes orales: aumento o disminucin del efecto anticoagulante( ajustar posologa)
Antidiabticos: inhibicin del efecto por antagonismo de sus efectos sobre la glucemia
Bloqueantes neuromusculares: posible inhibicin del bloqueo
Ciclofosfamida: aumento de su toxicidad por alteracin de su metabolismo
Ciclosporina y teofilina:potenciacin de ambos frmacos por inhibicin de su metabolismo heptico
Diurticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokalemia poe efectos aditivos de ambos frmacos
Inductores enzimticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminucin de los niveles
de corticoide
Ketoconazol: disminucin de los niveles de corticoide
Isoniazida: reduccin de los niveles de isoniazida por induccin de su metabolismo
150
Efectos txicos
Ansiedad, depresin, confusin mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia,
hipertensin arterial y edema
Antdoto
No hay antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Tratamiento sintomtico y de soporte
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.
Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, miastenia
gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fngicas sistmicas, herpes oftlmico, lcera pptica y gastritis
Precauciones en caso de insuficiencia renal y heptica, hipertensin, Sd Cushing, osteoporosis,
hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas , infecciones graves y vacunas.
Evitar la suspensin brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparicin de sndrome de retirada de
corticoides
Durante el embarazo se acepta su uso en condiciones terapeuticas indispensables
Se excreta con la leche materna
Uso aceptado en nios aunque con precaucin
Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente edema, hipertensin, insuficiencia cardaca
Pulmonares
Gastrointestinales lcera gstrica, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda
Genitourinarios
Musculoesquelticos Osteoporosis, fragilidad sea,debilidad muscular, miastenia
Neurolgicos Raramente hipertensin endocraneal
Metablicos
Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea, insuficiencia adrenocortical en tratamientos
prolongados, hiperactividad adrenal con dosis altas
Hematolgicos Raramente tromboembolismo
Cutneos Retraso en la cicatrizacin de heridas, hirsutismo, esclerodermia, erupciones acneiformes
Otros Propensin a las infecciones
Presentaciones
LEDERCORT comp. de 8 mg
TRIGON DEPOT ampollas de 40 mg / 1 ml
Frmaco
INZITAN
Composicin por unidad : cianocobalamiana 0.25 mg, dexametasona 4mg, tiamina clorhidrato 50 mg,
lidocaina clorhidrato 60 mg
151
Categora teraputica
Asociacin antiinflamatoria y antineurtica
Indicaciones de uso
Neuralgias, neuritis , mialgias, reumatismo
En dolores localizados puede utilizarse la infiltracin local
Dosificacin
Va i.m 1 ampolla/ 24 48 h
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin: Via intramuscular
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media:
Eliminacin: Mayoritariamente por la orina
Rango teraputico:
Interacciones
Antidiabticos : la accin hiperglicemiante de los corticoides puede contrarrestar el efecto de los
antidiabticos
No realizar procesos de inmunizacin
Puede alterar la respuesta de los anticoagulante orales
Inductores enzimticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminucin de los niveles
de corticoide
Efectos txicos
Reacciones alrgicas
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Tratamiento de soporte y sintomtico
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en caso de alergia a alguno de sus componentes
Evitar tratamientos prolongados en insuficiencia cardaca, miastenia gravis, lcera peptica, diabetes,
herpes ocular, infecciones fngicas sistmicas, tuberculosis
Precaucin en insuficiencia heptica y renal, hipertensin, hiperlipidemia, osteoporosis, hipotiroidismo,
colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psquicas, embarazo, lactancia y nios
Contraindicado en infecciones graves o junto con vacunas
Enfermedad de Parkinson tratados con levodopa
Evitar la supresin brusca en caso de tratamientos prolongados
152
Esta especialidad contiene lidocaina, no emplearse por va intravenosa
Efectos secundarios
Cardiovasculares Raramente edema, hipertensin, insuficiencia cardaca
Pulmonares
Gastrointestinales Hemorragia gstrica
Genitourinarios
Musculoesquelticos Osteoporosis,fragilidad sea
Neurolgicos Alteraciones psiquitricas,
Metablicos Hiperglicemia, hipopotasemia,sndrome de Cushing a dosis altas
Hematolgicos
Cutneos Retraso en la cicatrizacin de heridas, esclerodermia,hirsutismo,reacciones alrgicas
Otros Aumento de la susceptibilidad a las infecciones
Presentaciones
INZITAN ampollas 2 ml
RELAJANTES MUSCULARES
INTRODUCCIN
Frmaco
BACLOFEN
Sinnimos: Aminometil clorohidrocinamico; cido aminometil clorohidrocin
Categora teraputica
Anlogo del neurotransmisor inhibidor cido gammaaminobutrico con accin relajante sobre la
musculatura
Indicaciones de uso
Espasticidad muscular en mielopatias infecciosas, degenerativas, neoplsicas o de causa desconocida
Espasticidad muscular de origen cerebral ( parlisis cerebral)
Espasticidad crnica de origen espinal
Dosificacin
Se dosificar de forma progresiva.Los comprimidos se ingerirn con las comidas para facilitar su
tolerancia
Adultos : Dosis inicial 5 mg/8 h , aumentando 5 mg por toma cada 3 dias
La dosis ptima oscila entre 3075 mg/ da
Nios : 12 aos 1020 mg/ da en 4 tomas
310 aos 3060 mg/ da
En pacientes hospitalizados puede administrarse ms de 100 mg/da en adultos y 80 mg/ da en nios
Intratecal: Dosis prueba para individualizar la dosis : 2550 mcg, se aumentar a razn de 25 mcg a
intervalos de
153
24 h hasta obtener respuesta, si no responden con 100 mcg se descartar la dosis intratecal contnua.
Infusin intratecal, la dosis inicial ser igual al doble de la dosis prueba que dio respuesta, y se
administrar durante 24 h. Tras las primeras 24 h, se ajustar la dosis hasta alcanzar el efecto deseado
con incrementos mximos del 1030% cada 24 h .
La dosis usual de mantenimiento 300800 mcg/ da
Farmacodinmica
Deprime la conduccin monosinptica y polisinptica de los reflejos al disminuir la excitabilidad de las
placas terminales aferentes o al inhibir las neuronas intercalares y reduce la actividad gamma aferente.
No influye sobre la conduccin neuromuscular.
La va intratecal puede considerarse una alternativa a procesos neuroquirrgicos destctivos. Introducido
en el espacio intratecal permite tratar la espasticidad a dosis 100 veces menores que por va oral
Farmacocintica
Absorcin: Va oral y intratecal
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin: Mayoritariamente con la orina
Rango teraputico:
Interacciones
Alcohol y otros depresore del SNC:aumento de la accin depresora central y / o respiratoria
Antidepresivos tricclicos:pueden potenciar los efectos miorrelajantes del baclofen+
Litio:puede aumentar los sntomas hipercinticos en pacientes tratados con litio
Ibuprofeno: posible aumento de los niveles de baclofeno
Levodopacarbidopa: riesgo de confusin, agitacin y alucinaciones
Efectos txicos
Hipotona muscular excesiva, vrtigo, somnolencia, convulsiones , hipersialorrea.
Con la administracin intratecal pueden aparecer epilepsia, depresin respiratoria, apnea y coma
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Medidas de soporte de las funciones respiratoria y circulatoria.Hay informes de que la fisostigmina iv.(
12 mg) puede revertir la somnolencia y la depresin respiratoria.
Si la puncin lumbar no est contraindicada considerar en intoxicaciones recientes ,la extraccin de
3040 ml de LCR
154
En caso de convulsiones utilizar diazepam iv con control de la funcin repiratoria
Precauciones
Insuficiencia renal : puede ser disminuir la dosis
Diabetes: puede aumentar la glicemia
Hipertrofia prosttica
Insuficiencia respiratoria
Flujo anormal de LCR : respuesta antiespasmdica inadecuada por va intratecal
Actividades especiales: puede producir somnolencia, evitar la conduccin
Depresin, psicosis, enfermedad de Parkinson, se han observado exacerbaciones de estas patologas
La suspensin brusca de tratamientos prolongados puede se ha asociado a sndrome de abstinencia
Uso durante el embarazo solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeuticas
Uso compatible con la lactancia materna
Se precaucin en el uso en nios menores de 12 aos
En la fase de prueba de la administracin intratecal,imprescindible un control riguroso de la funcin
cardiorespiratorio
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin
Pulmonares Raramente depresin repiratoria,disea, bradipnea
Gastrointestinales Nauseas, vmitos, esrtreimiento, sequedad de boca,anorexia
Genitourinarios Raramente retencin urinaria, eneuresis, disfuncin sexual
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Son los efectos adversos ms frecuentes: somnolencia, cefalea, mareos. Raramente
alucinaciones,confusin, excitacin, ,convulsiones, distonia, miastenia, visin borrosa.
Metablicos Hiperglicemia, aumento de
Hematolgicos
Cutneos Prurito, urticaria, edema
Otros
Presentaciones
LIORESAL comp. de 10 y 25 mg
LIORESAL INTRATECAL ampollas de 0.05 mg y 10 mg
Frmaco
METOCARBAMOL
Sinnimos: Guaifenesina,Carbamato, Carbamato de Guaifenesina
Categora teraputica
155
Relajante muscular y ansioltico
Indicaciones de uso
Espasmos musculares: dolorosos o indoloros en lumboartritis, lumbago, hernia discal, compresiones
radiculares, tortculis, esguinces, artriris escpulo humeral, contracturas espsticas.
Dosificacin
Va oral: Adultos 1 g/ 6 h , puede aumentarse 1 g/ da hasta un mximo de 9 g da
Nios 0.6 g por cada 10 kg de peso, se puede aumentar hasta un mximo de 0.75 g por cada 10 kg
Repartir las dosis en 46 tomas diarias
Farmacodinmica
Su accin miorrelajante parece relacionada con su capacidad para deprimir el SNC
Farmacocintica
Absorcin: Va oral y endovenosa
Distribucin:
Pico plasmtico: Variable
Metabolismo: Heptico y renal
Vida media: 0.9 a 1.8 h
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Antidepresivos tricclicos: potenciacin de su efecto sedante por inhibicin del metabolismo heptico del
carbamato
Puede potenciar la accin sedante de otros depresores del SNC ( alcohol, barbitricos)
Efectos txicos
Mareos, vmitos, anorexia y dolor abdominal
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gstrico y medidas de vigilancia y soporte
Precauciones
Insuficiencia heptica
Puede producir somnolencia, no conducir ni manejar maquinaria peligrosa
No administrarse durante el embarazo ni la lactancia
Uso no recomendado en nios menores de 12 aos
Efectos secundarios
Cardiovasculares Bradicardia, hipotensin y sncope
Pulmonares Dsnea
Gastrointestinales Nauseas y vmitos, dolor abdominal
Genitourinarios Hematuria
Musculoesquelticos Dolores musculares
156
Neurolgicos
Son los ms frecuentes: somnolencia,vrtigo,confusin, nerviosismo,ansiedad,
convulsiones ( por va iv)
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia,
Cutneos Erupciones cutneas, prurito, edema angineurtico
Otros
Presentaciones
ROBAXIN comp. metocarbamol 500 mg
Asociaciones con otros frmacos:
ROBAXISAL comp .metocarbamol 400 mg y cido acetil saliclico 325 mg
ROBAXISAL COMPUESTO comp metocarbamol 380 mg y paracetamol 300 mg
Frmaco
TETRAZEPAM
Categora teraputica
Derivado benzodiacepnico con efecto miorrelajante especfico
Indicaciones de uso
Contracturas musculares dolorosas
Afectaciones vertebrales degenerativas y transtornos vertebrales estticos : tortcolis, lumbalgias,
dorsalgias
Afectaciones traumatolgicas
Contracturas neurolgicas con espasticidad
Tratamiento coadyuvante en rehabilitacin
Dosificacin
Pacientes hospitalizados: 50 mg/ da, aumentar 2550 mg/da, hasta 150 mg/da en 3 tomas.
Pacientes ambulatorios : 25 mg/da, aumentar 25 mg/da , hasta 75100mg/da en 3 tomas
Nios: 4 mg/kg/da en varias tomas
Ancianos: se recomienda disminuir la posologa
Farmacodinmica
Benzodiacepina con efectos miorrelajantes sobre las contracturas musculares ya sean de tipo neurolgico
como reumatolgico y traumatolgico.
Posee un margen teraputico entre la miorrelajacin y sedacin superior a otros miorrelajantes.
Farmacocintica
Absorcin: Va oral
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
157
Vida media:
Eliminacin: Mayoritariamente con la orina
Rango teraputico:
Interacciones
Puede potenciar el efecto de otros productos con accin depresora sobre en sistema nervioso central,
como los barbitricos, narcticos , fenotizinas y alcohol .
Levodopa: puede inhibir el efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus efectos
Efectos txicos
Depresin del SNC que puede ir desde la sedacin hasta el coma
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado gstrico y tratamiento sintomtico de reanimacin cardiovascular y respratoria.
En casos de hipotensin se utilizaran aminas presoras, en los casos de depresin administrar estimulantes
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en caso de alergia conocida a las benzodiacepinas, hipotona muscular, miastenia gravis,
glaucoma
e insuficiencia respiratoria grave.
Debida a la posible aparicin de somnolencia se deber tener precaucin al conducir y manejar
maquinaria peligrosa
Riesgo de dependencia tras la toma ininterrumpida durante largo tiempo.
No interrumpir de forma brusca el tratamiento
No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios Retencin urinaria, cambio de lbido
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Son los ms frecuentes: vrtigos, somnolencia, visin borrosa, cefalea, confusin
mental
Metablicos Ictericia
Hematolgicos Discrasias sanguneas
Cutneos Rush cutneo
Otros
Presentaciones
MYOLASTAN comprimidos 50 mg
ANESTESICOS LOCALES
158
Los anestsicos locales en el dolor agudo y crnico se utilizan para los bloqueos nerviosos tanto centrales
como perifricos con finalidad diagnstica y teraputica.
Su mecanismo de accin consiste en bloquear de forma reversible el inicio y la propagacin del impulso
nervioso a travs de la inhibicin de los canales de sodio en la membrana nerviosa evitando as la
despolarizacin neuronal. El bloqueo no se produce por igual en todas las fibras nerviosas sino que cunto
ms gruesas sean las fibras, ms lento va a ser el inicio del mismo y ms dosis anestsica va a ser necesaria
para bloquearlas. Como consecuencia, aparecer en primer lugar el bloqueo simptico, en segundo lugar el
bloqueo sensitivo y por ltimo el bloqueo motor.
La estructura qumica de los anestsicos locales consiste en un anillo aromtico conectado a una amina
terciara a travs de una cadena intermedia. En funcin de si dicha cadena intermedia contiene un ster o una
amida se diferencian dos grupos fundamentales de anestsicos locales: los steres y las amidas. Actualmente
los steres son poco utilizados.
Todos los anestsicos locales son bases dbiles. Su actividad farmacolgica viene determinada por algunas de
sus propiedades fsicoqumicas: liposolubilidad, grado de unin a proteinas plasmticas y pKa del
anestsico.
La liposolubilidad determina la potencia del anestsico local. La membrana nerviosa es hidrfoba y por lo
tanto cuanto ms liposoluble sea la molcula anestsica, ms fcilmente atravesar la membrana celular y
mayor nmero de molculas penetrarn en la fibra nerviosa potenciando el bloqueo.
El grado de unin a proteinas plasmticas determina la duracin de accin del anestsico local. Los agentes
con mayor unin a proteinas permanecen unidos a la membrana nerviosa durante ms tiempo y ello se traduce
en un bloqueo ms prolongado.
El pKa determina la rapidez de instauracin del bloqueo. El pKa es aquel pH en el cual el agente anestsico se
encuentra en un 50% en forma ionizada y un 50% no ionizado (forma bsica). La forma bsica es la ms
liposoluble y el inicio de accin se encuentra directamente relacionado con la concentracin extracelular de
anestsico en forma bsica. Cuanto ms alto el pK, mayor proporcin de forma catinica, cida o no
liposoluble y por lo tanto mayor lentitud de instauracin del bloqueo. Alterando el pH de la solucin
anestsica mediante la adicin de bicarbonato sdico se consigue aumentar la proporcin de bases y se acelera
as el inicio de accin.
La toxicidad se relaciona con la potencia del anestsico, la dosis total administrada, la velocidad de absorcin
plasmtica desde el sitio de administracin y el grado de unin a proteinas plasmticas.
Los anestsicos ms potentes son los ms liposolubles y en ellos el rango entre el margen teraputico y el
txico es ms estrecho. Cunto ms vascularizado est el tejido infiltrado, mayor velocidad de absorcin
sistmica y mayor riesgo de toxicidad neurolgica y cardiovascular. As por ejemplo, el bloqueo intercostal se
asocia a los niveles plasmticos ms altos de anestsico local, mientras que el bloqueo subaracnoideo se
asocia con los niveles ms bajos. Cuanto mayor es la unin a proteinas plasmticas, ms tardan en aparecer
los efectos txicos ya que slo la fraccin libre es farmacolgicamente activa.
Frecuentemente a los anestsicos locales se les aade un vasoconstrictor que suele ser la adrenalina, con la
finalidad de reducir su absorcin sistmica prolongando su efecto anestsico y reduciendo a la vez su
toxicidad.
Todos los anestsicos locales tienen efecto depresor directo miocrdico dosis dependiente. Los ms
cardiotxicos son los ms liposolubles como la bupivacaina y la etidocaina. Tienen mayor afinidad para
bloquear los canales de sodio de las fibras de conduccin cardiacas. Cuando esta toxicidad cardiovascular
159
resulta en taquicardia o fibrilacin ventricular, puede ser refractaria al tratamiento. La cardiotoxicidad est
potenciada por la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis.
La alergia a los anestsicos locales es muy rara y en la mayora de los casos se asocia a anestsicos locales
tipo ster en relacin con el metabolismo de stos a cido paraaminobenzoico (PABA), cido que se
encuentra en abundantes productos farmacuticos y cosmticos. La alergia a los anestsicos tipo amida es
muy rara, pero se han descrito algunos casos en relacin con el metilparaben, conservante que se aade a las
soluciones anestsicas multidosis.
Frmaco
BUPIVACAINA
Categora teraputica
Anestsico local del grupo de las amidas.
Indicaciones de uso
Anestesia local y regional (bloqueo de nervio perifrico y de plexo, bloqueo retrobulbar y peribulbar,
bloqueo intradural, bloqueo epidural) . Bloqueo simptico con finalidad diagnstica y teraputica.
Utilizada en el tratamiento del dolor agudo y tambin para dolor crnico.
Dosificacin
Dosis mxima en adultos en administracin nica 2 mg / kg, aunque depende del lugar de administracin
( Ej. La absorcin sistmica es mxima en el bloqueo interpleural) y de la asociacin o no de
vasoconstrictor ( la asociacin de adrenalina reduce la absorcin sistmica y por ende la toxicidad) .
Dosis mxima 2 mg / Kg sin adrenalina y 23 mg./kg con adrenalina. No utilizar vasoconstrictor para
anestesia regional intravenosa o anestesia regional de rganos terminales (dedos, pene, orejas).
Ejemplos:
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico: 120 ml de bupivacaina al 0.250.5%.
Bloqueo del plexo braquial: 2040 ml de bupivacaina al 0.2505%. En nio de 0.50.75 mL / kg A dosis
mayores a 2 mg /kg aadir adrenalina para reducir absorcin sistmica.
Bloqueo del ganglio estrellado: 515 ml de bupivacaina 0.25%.
Bloqueo paravertebral: 24 ml por segmento de bupivacaina 0.250.5%
Inyeccin de puntos trigger: 510 mL de bupivacaina 0.250.75% con o sin corticoesteroides.
Bloqueo del plexo celaco: 2025 ml de bupivacaina 0.25% con o sin adrenalina.
Bloqueo epidural: 50150 mg de bupivacaina 0.125%0.75%. En infusin velocidades de 212 mL / h
de bupivacaina 0.0625%0.25%).
Bloqueo intratecal: 715 mg /kg en bolos (0.5%) En nios 0.5 mg / kg, como mnimo 1 mg
Bloqueo interpleural: 20 ml de bupivacaina 0.250.5% (0.4 mL / kg) Infusin de 57 mL / h de
bupivacaina al 0.1250.25%.
Intraarticular: 1020 ml de bupivacaina 0.25%.
Farmacodinmica
Anestsico local lipoflico con un pK de 8.1. Inicio de accin moderadamente lento, pero es de los
160
anestsicos con un efecto de mayor duracin. Reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada
rpida de sodio, inhibiendo la generacin y la conduccin del impulso nervioso. Esta accin reduce de
forma dosisdependiente la excitabilidad nerviosa (incremento del umbral elctrico) lo que da lugar a
una propagacin insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conduccin. El bloqueo del
impulso nervioso se produce en las ramas nerviosas y en los ganglios de la raz dorsal (esto ltimo en la
administracin espinal y epidural). La asociacin de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero
slo incrementa la duracin del efecto cuando se usa con soluciones de anestsico local superiores al
0.5%.
Comparado con otras amidas, la cardiotoxicidad es mayor con la bupivacaina si se produce una
inyeccin intravascular.
Administrada en infusin continua puede dar lugar a taquifilaxia, posiblemente como consecuencia de un
incremento del flujo sanguneo a nivel del espacio epidural o a un incremento del tamao del campo
doloroso en la medula espinal. Puede solucionarse incrementando la dosis de anestsico local o bien
aadiendo un narctico intra y/o epidural.
Farmacocintica
Absorcin:
Es casi totalmente absorbida desde el lugar de administracin (biodisponibilidad 100%),
con velocidad de absorcin variable pero especialmente rpida en tejidos muy
vascularizados.
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas es de un 95%.
Pico plasmtico:
Inicio de accin: Por infiltracin, 210 minutos. Epidural 515 minutos. Intratecal
menos de 1 minuto.
Efecto mximo: Infiltracin / epidural, 3045 minutos. Intratecal, 15 minutos.
Duracin de la accin: Infiltracin / epidural / intratecal, 200400 minutos (se
prolonga con adrenalina). Bloqueos de nervio perifrico: hasta 12 horas.
Metabolismo:
Tras su absorcin es metabolizado en el hgado mediante oxidacin, Ndesalquilacin y
otras rutas de biotransformacin. Slo un 6% de la dosis se excreta de forma inalterada
por la orina.
Vida media: 2.7 horas.
Eliminacin: Aclaramiento plasmtico de 0.6 L /min.
Rango teraputico: No se monitoriza. Dosis mx. 2 3 mg / kg
Interacciones
Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina. Las
benzodiacepinas, barbitricos y anestsicos voltiles incrementan el umbral para las convulsiones.
La duracin del efecto se prolonga con la asociacin de vasoconstrictores, agentes alfa2 agonistas
(clonidina) y narcticos (fentanilo). Los vasoconstrictores tambin prolongan la duracin del efecto ya
que reducen la absorcin sistmica.
La alcalinizacin acelera el inicio de accin.
Los efectos depresores miocrdicos (hipotensin y bradicardia) pueden verse potenciados por
antagonistas de los canales del calcio e IECAs.
Efectos txicos
A concentraciones plasmticas superiores a 1.62 mg / L son esperables reacciones sistmicas txicas
leves, mientras que la concentracin plasmtica umbral para las convulsiones es de 24 mg / L. Estas
concentraciones plasmticas pueden aparecer con la administracin de dosis excesivas o bien como
161
consecuencia de una inyeccin intravascular inadvertida, o tras la administracin de dosis estndar en
pacientes con estado general deteriorado o con enfermedad heptica o renal. La intoxicacin afecta tanto
al sistema cardiovascular como al SNC. Pueden distinguirse dos fases: una fase inicial de intoxicacin
leve a moderadamente severa que se caracteriza por estimulacin y una fase de intoxicacin severa que
se caracteriza por sedacin y parlisis.
Manifestaciones: Hormigueo en los labios, palpitaciones, parestesias de la lengua, hipertensin,
entumecimiento de la boca, taquicardia, tinnitus, taquipnea, sabor metlico, ansiedad, desasosiego,
temblores, espasmos musculares, vmitos. En la intoxicacin grave: alteraciones del habla, taquicardia,
estupefaccin, insomnio, arritmia, temblores, movimientos coreiformes, palidez, convulsiones
tnicoclnicas, cianosis, midriasis, taquipnea. En la intoxicacin grave: somnolencia, estupor, cianosis
severa, respiracin irregular, hipotensin, parada cardiorrespiratoria, asistolia, muerte.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica.
Mantener la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental
sdico 50100 mg) o diacepam (510 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas.
Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la
tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina)
adems de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin
cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato
sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg /kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de fibrilacin
ventricular.
Precauciones
No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que induce vasoconstriccin uterina y
puede dar bradicardia fetal y muerte.
No usarla para anestesia regional intravenosa por su mayor cardiotoxicidad.
En obstetricia no se recomienda el uso de concentraciones superiores al 0.5%.
Se han visto dficits neurolgicos permanentes en forma de Sndrome de cauda equina en pacientes que
han recibido ms de 15 mg de bupivacaina al 0.75% por va intradural.
Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida.
Precaucin en todos aquellos pacientes con hipovolemia, bloqueo de conduccin cardaco, insuficiencia
cardiaca congestiva severa o shock. En la insuficiencia renal, la acidosis y la hipoproteinemia pueden
aumentar el riesgo de toxicidad.
162
Aspirar siempre antes de inyectar para evitar la inyeccin intravascular, la cual resultara en toxicidad
inmediata. Interrumpir de forma inmediata la administracin ante los primeros sntomas de toxicidad.
El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y
peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T5. Para el tratamiento se
realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el
punto de puncin o coagulopata.
Utilizar siempre la dosis ms pequea necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de
manera individual segn la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso.
No se aconseja su aplicacin sobre reas inflamadas.
Embarazo: Categora C de la FDA. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La
seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. No se recomienda
para el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada
alteracin del SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin.
Los nios pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistmica y aunque la seguridad y eficacia en
menores de 12 aos no han sido establecidas completamente, existe posologa determinada para el
bloqueo caudal y epidural en nios.
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica y dosis repetidas pueden causar
acumulacin del frmaco. Se recomienda utilizar dosis reducidas adecuadas a su estado fsico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, arritmias, paro cardiaco.
Pulmonares Alteraciones respiratorias, paro respiratorio.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Convulsiones, tinnitus, visin borrosa.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Urticaria, edema angioneurtico, anafilaxia (poco frecuente con los anestsicos locales tipo
amida).
Otros
En la anestesia epidural, caudal y espinal: Anestesia espinal total, hipotensin, retencin
urinaria, debilidad motora en extremidades inferiores y parlisis, prdida del control
esfinteriano, cefalea, dolor de espalda, parlisis de nervios craneales, enlentecimiento del parto.
Presentaciones
Bupivacaina Braun: ampollas al 0.25%, 0.5%, 0.75%
Svedocain: Ampollas al 0.25%, 0.5% y 0.75% con y sin adrenalina.
163
Frmaco
EMLA (mezcla euttica de prilocaina y lidocaina)
Categora teraputica
Anestsicos locales tipo amida de uso tpico y de duracin de accin intermedia.
Indicaciones de uso
Anestesia tpica para procedimientos cutneos menores y mayores y para tratamiento del dolor.
Dosificacin
Procedimientos drmicos menores: por ej. Canulacin intravenosa: aplicar 2.5 gr de EMLA sobre una
superficie cutnea intacta de 2025 cm2 y cubrirla con un apsito oclusivo durante al menos 45 minutos.
Circuncisin: Aplicar de 0.51 gr de EMLA sobre la zona quirrgica y cubrirla con un apsito oclusivo
durante 6080 minutos previamente a la ciruga. En nios entre 312 meses pueden aplicarse hasta 2 gr
de crema en una superficie no superior a 16 cm2
Procedimientos cutneos mayores: Ej. Transplante cutneo, aplicar 2 gr de EMLA sobre 10 cm2 de piel
intacta y cubrirla con un apsito oclusivo durante unas 2 horas.
Dosis mxima recomendada: 60 gr
rea mxima recomendada de aplicacin en piel normal intacta: < 10 kg: 100 cm2; 1020 kg: 600 cm2;
>20 kg: 2000 cm2.
Mxima duracin de aplicacin recomendada: 4 horas.
Estimacin media de la absorcin de la lidocaina: 0.045 mg/ cm2/h y de la prilocaina: 0.075 mg/ cm2/h.
En pacientes debilitados se recomiendan reas de aplicacin ms pequeas, as como tambin en nios
pequeos y pacientes con alteraciones en la eliminacin del frmaco.
Se desaconseja el empleo simultaneo de dos parches.
Farmacodinmica
EMLA es una mezcla de dos anestsicos locales tipo amida que son la lidocaina y la prilocaina
formulados en una emulsin de aceite en agua. Ambos anestsicos estabilizan la membrana neuronal
inhibiendo los flujos inicos requeridos para iniciarse la conduccin de los impulsos nerviosos. A
temperatura ambiente la mezcla se encuentra en forma de aceite y la penetracin y subsiguiente
absorcin sistmica de los dos anestsicos aumenta.
Farmacocintica
Absorcin:
La cantidad absorbida est determinada por el rea sobre la cual se aplica y la duracin de
la aplicacin bajo apsito oclusivo.
Distribucin:
Pico plasmtico:
El inicio, duracin y profundidad de la analgesia drmica va a depender
principalmente del tiempo de aplicacin. Su accin empieza despus de 20 minutos
de la aplicacin tpica. La analgesia drmica puede esperarse que aumente hasta tres
horas bajo apsito oclusivo. Para una analgesia satisfactoria, esperar 45 minutos en
adultos y 60 minutos en nios. Analgesia drmica mxima a las 23 h de aplicacin.
Duracin de accin 15 horas.
Metabolismo: Heptico (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina)
Vida media:
164
Eliminacin: Heptico (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina)
Rango teraputico:
Interacciones
A altas dosis puede producir metahemoglobinemia as como si se administra con agentes inductores de
metahemoglobina (sulfonamidas, acetaminofen, acetanilid, contrastes de anilina, benzocaina, cloroquina,
dapsona, naftaleno, nitratos, nitritos, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprusiato sdico,, pamaquina,
cido paraaminosaliclico,
fenacetina, fenobarbital, fenitoina, primaquina y quinina)
Los efectos sobre el corazn pueden potenciarse si se administra junto con otros antiarrtmicos (
tocainida, mexiletina...)
Efectos txicos
Rango txico: Lidocaina, > 5 mcg / mL; Prilocaina, > 6 mcg / mL
Las manifestaciones clnicas de toxicidad son las convulsiones, arritmias, shock, metahemoglobinemia,
depresin respiratoria, paro cardaco. Se deben a dosis excesivas del frmaco y por lo tanto se
manifestar igual que en la intoxicacin por anestsicos locales.
Antdoto
Ninguno especfico.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental
sdico 50100 mg) o diacepam (510 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas.
Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la
tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina)
adems de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimacin
cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de bicarbonato
sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso de
fibrilacin ventricular.
Administrar azul de metileno para tratar la metahemolobinemia.
En las reacciones de hipersensibilidad, retirar la crema y tratar la dermatitis.
Precauciones
Emplear nicamente en piel sana e intacta.
No se recomienda su uso sobre membranas mucosas por el riesgo de toxicidad sistmica. Debe usarse
con precaucin en el canal auditivo externo, ya que la penetracin en el odo medio a travs de la
165
membrana timpnica puede ocasionar ototoxicidad.
Pueden alcanzarse niveles txicos si se aplica sobre reas inflamadas o con heridas cutneas de ms de
2000 cm2.
Si se aplica adecuadamente se trata de un frmaco seguro y una tcnica anestsica no invasiva para la
circuncisin neonatal, aunque menos efectiva que el bloqueo peneano.
Contraindicado en caso de hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida o a cualquiera de los
componentes del preparado.
Est contraindicada en pacientes con metahemoglobinemia congnita o idioptica y en nios menores de
3 meses en tratamiento con agentes inductores de la metahemoglobinemia. Debe usarse con precaucin
en pacientes con dficit de glucosa6fosfato ya que son ms susceptibles a la metahemoglobinemia.
Contraindicado en la porfiria.
La aplicacin de EMLA puede causar palidez cutnea local y transitoria, seguida de enrojecimiento o
eritema.
Usarla con precaucin en aquellos pacientes que son ms sensibles a los efectos sistmicos de la
lidocaina y la prilocaina como son los pacientes con una enfermedad aguda, debilitados, ancianos o
enfermos con hepatopata evolucionada.
Evitar el contacto con los ojos. Si esto ocurre, lavar rpidamente los ojos con agua o suero salino y
proteger el ojo hasta que se recupere la sensibilidad.
Evitar los traumatismos inadvertidos sobre la zona anestesiada as como la exposicin a temperaturas
extremas hasta que no se haya recuperado totalmente la sensibilidad.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia.
Pulmonares Depresin respiratoria, broncoespasmo.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Euforia, confusin, tinnitus, convulsiones, visin borrosa.
Metablicos
Hematolgicos Metahemoglobinemia.
Cutneos Palidez, rubor, eritema, edema, urticaria, prurito, reacciones anafilcticas.
Otros
Presentaciones
EMLA: Crema de 5 gr y 30 gr; parches (2 y 20 parches)
Frmaco
LIDOCAINA clorhidrato, Xilocaina, Lignocaina
Categora teraputica
Anestsico local tipo amida de duracin de accin cortaintermedia. Antiarrtmico.
Indicaciones de uso
166
Anestesia local tpica: prurito y dolor asociado a heridas, quemaduras, abrasiones, picaduras, eczemas,
para exploraciones orgnicas de la boca, laringe (laringoscopia), nariz, tracto respiratorio
(broncoescopia), tracto digestivo superior, tracto urinario (sondas, cistoscopia); tratamiento del prurito
anal, vulvar y hemorroides.
Anestesia por infiltracin: episiotomas, ciruga menor.
Anestesia regional: Caudal, epidural, intradural, bloqueos nervio perifrico, anestesia regional
intravenosa.
Antiarrtmico, especialmente para el tratamiento de las arritmias ventriculares, sobretodo cuando se
asocian a infarto de miocardio y en ciruga cardaca.
Analgesia sistmica para el tratamiento de las migraas, dolor neuroptico, dolor mantenido por el
simptico (Bloqueos simpticos: bloqueo del ganglio estrellado, bloqueo del plexo celaco, bloqueo
simptico lumbar) y bloqueo somtico para dolor crnico (Ej. Bloqueo paravertebral)
Dosificacin
Anestesia local tpica: para la piel pomada o crema al 2.55% mximo 35 gr al da. Para nariz y
nasofaringe de 15 ml de solucin al 14%. En la boca, faringe y tracto digestivo superior hasta 15 ml de
solucin al 14% cada 3 horas. Tracto respiratorio: 15 ml de solucin al 14%. Adems pueden
lubricarse los tubos endotraqueales, los cistoscopios, los broncoscopios... con pomada al 5%. En
urologa, en hombres, para la cateterizacin utilizar 510 ml de solucin al 2% en la uretra y en las
mujeres 35 ml hasta un mximo de 30 ml / 12 horas.
En anestesia local por infiltracin: 515 ml de solucin al 2% producen unos 7590 minutos de
analgesia.
Anestesia epidural: 815 ml de solucin al 1% para analgesia y 1015 ml al 2% para anestesia quirrgica
(200400 mg)
Anestesia intradural: 50100 mg de solucin al 0.55%
Antiarrtmico: Bolos intravenosos lento 11.5 mg / kg seguido de 0.5 mg / kg cada 25 minutos o
perfusin de 14 mg / min. Dosis mxima 200300 mg en una hora.
Si se administra por va bucofarngea se aconseja no comer mientras persista la anestesia por el riesgo de
broncoaspiracin.
Dosis mxima en adultos: 4.5 mg / kg / 2 h.
Farmacodinmica
Acta estabilizando la membrana neuronal a travs de la inhibicin de loa canales de sodio, previniendo
el inicio y la propagacin del impulso nervioso. Tiene un inicio de accin rpido.
Antiarrtmico de la clase 1B que inhibe la automaticidad y acorta el periodo refractario efectivo y la
duracin del potencial de accin del sistema de HisPurkinje. Tambin reduce el periodo refractario
efectivo y la duracin del potencial de accin del msculo ventricular.
Administrado por va parenteral puede producir analgesia central, probablemente por su efecto de
anestsico local inhibiendo la liberacin de neurotransmisores, modulando la transmisin del impulso
nervioso a travs de los aferentes primarios y por bloqueo simptico central con disminucin de la
vasoconstriccin refleja inducida por el dolor.
167
Dosis repetidas causan incrementos significativos de los niveles plasmticos debido a una acumulacin
lenta.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Inicio de accin: Intravenosa; como antiarrtmico, acta en 4590 segundos;
intratraqueal en 1015 segundos. Epidural tiene un inicio de accin de 515
minutos. Por infiltracin, la accin se inicia en 0.51 minuto.
Efecto mximo: Como antiarrtmico por va intravenosa: 12 min; , intramuscular
1015 min.
El efecto mximo analgsico intravenosa se observa en 1520 min. Por infiltracin
y epidural menos de 30 min.
Duracin de accin: por va intravenosa el efecto antiarrtmico dura unos 1020
minutos e endotraqueal unos 3050 minutos. La infiltracin da efecto analgsico
durante 3060 minutos y si se asocia a vasoconstrictor dura hasta 26 horas. La
dosis epidural dura aproximadamente 6090 minutos.
Metabolismo: Mayoritariamente heptico.
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Con otros antiarrtmicos como la fenitoina, procainamida, propanolol o quinidina los efectos cardacos
pueden ser antagonsticos o aditivos.
Puede potenciar el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina y de la tubocurarina.
El aclaramiento puede verse reducido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina.
La duracin de la anestesia regional pude verse incrementada con la asociacin de vasoconstrictores
como la adrenalina, agonistas alfa2 como la clonidina y narcticos como el fentanilo. La alcalinizacin
de la solucin anestsica acelera el inicio de accin y la potencia anestsica.
Efectos txicos
Rango txico: 610 mcg / ml
Sntomas de estimulacin del SNC y toxicidad cardiovascular: Ansiedad, cefalea, temblores, malestar
general, desorientacin, confusin, sensacin vertiginosa, hormigueo en los labios, tinnitus, visin
borrosa, nauseas y vmitos, convulsiones, somnolencia, habla dificultosa, inconsciencia, depresin
respiratoria y paro cardiorrespiratorio, depresin miocrdica, bradicardia sinusal, arritmias, hipotensin,
shock cardiognico.
La toxicidad cardiovascular es menor que la de la bupivacaina.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Requiere acciones inmediatas.
168
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental
sdico 50100 mg) o diacepam (510 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas.
Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la
tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina)
adems de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorespiratorio deben realizarse maniobras de
reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de
bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso
de fibrilacin ventricular.
Precauciones
No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que se asocia a bradicardia fetal y
muerte.
Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida.
Precaucin en todos aquellos pacientes con hipovolemia, dficit de G6PD, bloqueo de conduccin
cardaco, insuficiencia cardaca congestiva severa o shock, epilepsia y metahemoglobinemia. Puede
inducir o exacerbar una metahemoglobinemia previa.
Precaucin en pacientes con porfiria, ya que su metabolismo heptico puede potenciar la sntesis de
determinados enzimas como la ALA sintetasa que puede dar lugar a un aumento de las porfirinas
provocando una exacerbacin de la enfermedad.
Aspirar siempre antes de inyectar cuando se utiliza para su efecto anestsico para evitar la inyeccin
intravascular.
Si no se dispone de acceso intravenoso, puede administrarse por va endotraqueal para uso como
antiarrtmico. Para ello se diluir la solucin 1:1 con suero salino fisiolgico y se inyectar a travs del
tubo endotraqueal.
En la anestesia regional endovenosa se deshinchar el manguito de isquemia despus de 40 minuto y
nunca antes de los 20 minutos. Entre los 2040 minutos se puede desinflar y rehinchar inmediatamente
de forma progresiva para evitar el paso brusco de lidocaina a la circulacin sistmica.
El sndrome de cauda equina con dficit neurolgico permanente puede aparecer como complicacin si
se usan dosis superiores a 100 mg por va espinal continua de lidocaina al 5%. Tambin han ocurrido
dficits neurolgicos transitorios con la administracin en bolos presentndose en forma de radiculopata.
Los trastornos neurolgicos son significativamente ms frecuentes con la lidocaina a cualquier
concentracin por va espinal que con la bupivacaina o la tetracaina.
El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y
peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T5. Para el tratamiento se
realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de
169
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el
punto de puncin o coagulopata.
Utilizar siempre la dosis ms pequea necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de
manera individual segn la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso.
No se aconseja su aplicacin sobre reas inflamadas.
Embarazo: Categora B de la FDA por va parenteral. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la
placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La
administracin epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad
materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono
vascular perifrico y de la funcin cardaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del
procedimiento, tipo y cantidad de frmaco usado y de la tcnica de administracin. La administracin
paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsin. Se
recomienda precaucin en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha
descrito marcada alteracin del SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin.
La administracin tpica durante el embarazo slo se acepta en caso de ausencia de alternativas
teraputicas ms seguras. Categora B de la FDA.
Se excreta en pequeas cantidades en la leche materna tras administracin parenteral, pero el potencial
de efectos adversos en el nio parece ser bajo. La Academia Americana de Pediatra la considera
compatible con la lactancia materna, pero con precaucin.
Los nios pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistmica y aunque la seguridad y eficacia en
menores de 12 aos no han sido establecidas completamente, existe posologa determinada para el
bloqueo caudal y epidural en nios.
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica sobretodo en la aplicacin sobre
heridas o en superficies mucosas y dosis repetidas pueden causar acumulacin del frmaco. Se
recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado fsico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco.
Pulmonares Depresin y paro respiratorio.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Tinnitus, convulsiones, hipoacusia, euforia, ansiedad, diplopa, aracnoiditis, parlisis.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Urticaria, prurito, edema angioneurtico.
Otros
Por va epidural, caudal y espinal puede causar anestesia espinal total, perdida en el control
esfinteriano. Dficits motores, sensitivos y autonmicos de los segmentos ms bajos.
Presentaciones
170
Lidocaina Braun: Mini plsticos de lidocaina al 1%, 2% y 5%.
Xilonibsa aerosol: aerosol al 10%.
Xylocaina Gel: gel al 2%.
Xylocaina pomada: pomada al 5%.
Xylonor 2% sin vasoconstrictor.
Frmaco
MEPIVACAINA hydrocloride
Categora teraputica
Anestsico local tipo amida.
Indicaciones de uso
Anestesia regional y local.
Bloqueo nervioso central y perifrico, anestesia regional intravenosa.
En el tratamiento del dolor agudo y crnico se utiliza para bloqueos diagnsticos y teraputicos.
Dosificacin
Infiltracin: 50400 mg de solucin al 0.51.5%.
En bloqueos, ejemplos:
Bloqueos de plexo braquial: 300750 mg (3050 ml de solucin al 11.5 %.
Bloqueo del ganglio estrellado: 1020 ml de solucin al 15.
Bloqueo simptico lumbar: 1015 ml de solucin al 1%.
Bloqueo del plexo celaco: 2025 ml de solucin al 1%.
Epidural: 150400 mg (1520 ml de solucin al 12%)
La dosis vara en funcin del rea a anestesiar, de lo vascularizado que est el tejido, de la tcnica
anestsica, de la edad y del estado fsico del paciente.
Dosis mxima en adultos: 4 mg / kg sin vasoconstrictor; 7 mg / kg con adrenalina a concentracin
1:200.000 (Dosis mxima en el adulto 400 mg)
No utilizar vasoconstrictor para la anestesia local de rganos terminales: Oreja, pene, dedos.
Farmacodinmica
Anestsico local tipo amina terciaria. Estabiliza la membrana neuronal de forma que previene el inicio y
la transmisin del impulso nervioso gracias a la reduccin de la entrada de la permeabilidad de la
membrana y la entrada rpida de sodio. Similar en potencia e inicio de accin a la lidocaina, pero de
duracin de accin algo ms larga (duracin de accin intermedia) y sin actividad vasodilatadora. Tiene
una ligera accin vasoconstrictora.
Farmacocintica
Absorcin:
171
Por va epidural pasa rpidamente a la circulacin sistmica. Biodisponibilidad en el lugar
de accin del 100%.
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 70805.
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Principalmente por enzimas microsomales hepticos (oxidacin, Ndesmetilacin,
hidroxilacin y conjugacin)
Vida media: La vida media plasmtica es de 1.9 horas.
Eliminacin:
Por orina. Slo una fraccin muy baja se elimina de forma inalterada. Aclaramiento
plasmtico total de 0.78 L / min
Rango teraputico:
Inicio de accin por infiltracin, 35 minutos; por va epidural, 515 minutos.
Efecto mx.: Por infiltracin y epidural a los 1545 minutos.
Duracin de accin: Por infiltracin de 0.75 a 1.5 horas y con vasoconstrictor
de 26 horas; por va epidural de 35 horas y ms largo con vasoconstrictor.
Interacciones
El aclaramiento est disminuido si se administra conjuntamente con betabloqueantes o cimetidina.
El efecto se prolonga si se coadministra con un vasoconstrictor (Ej. adrenalina), un alfa2 adrenrgico
(Ej. Clonidina) o un narctico (Ej. fentanilo)
Su alcalinizacin acelera el inicio de accin y la potencia anestsica.
Contraindicada la anestesia regional en pacientes descoagulados.
La mepivacaina puede dar lugar a un aumento biolgico de la creatin kinasa.
Efectos txicos
Hipotensin, confusin, habla dificultosa, hormigueos y entumecimiento perioral, tinnitus, convulsiones,
arritmias, colapso circulatorio, depresin respiratoria, paro cardaco.
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental
sdico 50100 mg) o diacepam (510 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas.
Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la
tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina)
adems de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorespiratorio deben realizarse maniobras de
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reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de
bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso
de fibrilacin ventricular.
Precauciones
No se recomienda para anestesia obsttrica. Se observan niveles plasmticos elevados en el neonato
debido al paso de la barrera placentaria y una alteracin en la eliminacin. La mepivacaina tiene cierto
efecto vasoconstrictor por lo que contrae las arterias uterinas pudiendo ocasionar hipoxia fetal.
El uso en el bloqueo paracervical se ha asociado a bradicardia fetal y acidosis.
Utilizar con precaucin en pacientes afectos de un bloqueo cardaco y arritmias. En la insuficiencia
cardaca puede provocar intensa depresin miocrdica.
Ajustar la dosis en caso de insuficiencia heptica y renal. Puede aumentar el riesgo de toxicidad
sistmica.
En epilpticos puede provocar temblores y/o convulsiones.
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida.
Los riesgos de toxicidad sistmica pueden reducirse asocindola a un vasoconstrictor y aspirando
siempre antes de infiltrar para descartar la inyeccin intravascular lo que resultara en toxicidad sistmica
inmediata.
El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y
peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T5. Para el tratamiento se
realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el
punto de puncin o coagulopata. No aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas.
Embarazo: Categora C de la FDA por va parenteral. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la
placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La
administracin epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad
materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono
vascular perifrico y de la funcin cardaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del
procedimiento, tipo y cantidad de frmaco usado y de la tcnica de administracin. La administracin
paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsin. Se
recomienda precaucin en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha
descrito marcada alteracin del SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin.
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica y dosis repetidas pueden causar
acumulacin del frmaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado fsico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, bradicardia, paro cardaco.
Pulmonares Depresin y paro respiratorio.
Gastrointestinales
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Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Tinnitus, convulsiones, sordera, euforia, disforia. Trastornos neurolgicos transitorios
(Ej. Radiculopata)
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Urticaria, prurito, edema angioneurtico(las reacciones de hipersensibilidad son
excepcionales)
Otros Epidural, caudal: prdida del control esfinteriano, dficit motor y sensitivo.
Presentaciones
Isogaine: ampollas al 3%.
Mepivacaina Braun: Miniplasco y ampollas al 1%.
Scandinibsa: ampollas al 1% y 2%.
Scandinibsa Dental: Cartuchos al 3% y ampollas al 3%.
Frmaco
MEXILETINA
Categora teraputica
Antiarrtmico.
Indicaciones de uso
Tratamiento de arritmias ventriculares graves, sobretodo aquellas producidas postinfarto de miocardio y
que sean refractarias a la terapia recomendada.
Tratamiento del dolor crnico neuroptico lancinante como por Ej. Neuralgia del trigmino y otras
neuralgias craneales, neuralgias postsimpatectoma, neuralgia postherptica, dolor del miembro
fantasma, dolor del sndrome talmico, tratamiento sintomtico del sndrome del tnel carpiano.
Dosificacin
Para el tratamiento del dolor:
Iniciar con dosis va oral de 150200 mg (23 mg / kg) una a tres veces al da. Titular la dosis en
incrementos de 50 mg cada 2 semanas hasta controlar los sntomas o hasta que los efectos indeseables
limiten el incremento teraputico.
Dosis mximas para el mantenimiento: 1800 mg / da.
Para incrementar la analgesia puede asociarse a frmacos anticonvulsivantes, antidepresivos, clonidina o
teraputicas no farmacolgicas (Ej. TENS)
La dosificacin como frmaco antiarrtmico requiere una dosis de carga de 400 mg va oral y despus un
mantenimiento de 200300 mg cada 68 horas. Dosis mxima de 1200 mg /da. Por va intravenosa,
100 200 mg lentos (25 mg / min) continuando con una infusin de 250 mg en solucin al 0.1% durante
una hora y posteriormente mediante infusin de 125 mg durante dos horas para continuar finalmente con
0.51 mg / min que se mantendr hasta que se pueda administrar por va oral.
Antes de iniciar el tratamiento se requieren unas pruebas de funcin heptica y ECG que se realizarn
posteriormente a intervalos regulares durante el tiempo que dure el tratamiento.
174
Tomar el medicamento junto con alimentos o con anticidos.
Farmacodinmica
Anestsico local y agente antiarrtmico de la clase 1B estructuralmente similar a la lidocaina, activo por
va oral.
Inhibe la entrada de sodio en la clula reduciendo de este modo la duracin del potencial de accin y del
periodo refractario funcional. Es efectiva en el tratamiento de arritmias ventriculares inducidas (Ej.
Intoxicacin digitlica). Tiene tambin actividad anestsica local.
Puede usarse en sndromes de dolor crnico, sobretodo para reducir las crisis de dolor lancinante y
paroxstico comunes en el dolor neuroptico. Sus propiedades analgsicas se deben en parte a su
actividad antagonstica sobre los receptores de NMDA. Los NMDA antagonistas bloquean la el
desarrollo de sensibilizacin central o bien inhiben el estado de hipersensibilidad ya establecido
retornando un estado patolgico de excitabilidad espinal a su estado normal de tal forma se pasa de un
estado patolgico en el que estmulos normalmente inocuos causan dolor (alodinia) al estado normal
fisiolgico donde el dolor ocurre slo con estmulos dolorosos.
Farmacocintica
Absorcin:
Biodisponibilidad va oral del 90%. Absorcin rpida, tiempo mximo 2 horas aunque
puede verse retardada despus del infarto agudo de miocardio.
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 5060%.
Pico plasmtico:
Inicio de accin: Efecto analgsico: por va oral menos de 5 das. Efecto
antiarrtmico por va oral, de 30 a 60 minutos.
Efecto mximo: antiarrtmico, va oral: 23 horas. Efecto analgsico: va oral, < 2
semanas.
Duracin de la accin: 1012 horas.
Metabolismo: Heptico.
Vida media: De 812 horas, con un rango de 624 h y hasta 29 horas en cirrosis heptica.
Eliminacin:
Mayoritariamente renal, de forma inalterada en un 1015% de los casos dependiendo del
pH urinario. No eliminable mediante hemodilisis o dilisis peritoneal.
Rango teraputico: Como antiarrtmico: 0.52.0 mcg / mL
Interacciones
Sus niveles pueden verse reducidos si se administra concomitantemente con fenitoina, fenobarbital y
rifampicina debido a una induccin de su metabolismo heptico. Tambin pueden alterarse con el uso de
cimetidina.
Incrementa los niveles plasmticos de la teofilina y en consecuencia su toxicidad.
La absorcin gastrointestinal disminuye con narcticos (Ej. morfina), atropina e hidrxido de aluminio y
magnesio.
Posible potenciacin de la toxicidad de la amiodarona por adicin de sus efectos sobre la prolongacin
del intervalo QT.
Efectos txicos
Rango txico: > 2 mcg / mL
Manifestaciones clnicas: Nausea, hipotensin, bradicardia sinusal, convulsiones, parestesias, bloqueo de
rama izquierda intermitente, asistolia.
175
Antdoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicacin
Parar o reducir la medicacin. Soporte ventilatorio y circulatorio. Acidificar la orina para incrementar la
excrecin. Tratamiento sintomtico.
Precauciones
Atraviesa la barrera placentaria y se elimina por la leche materna. Debe evitarse en embarazadas y
madres lactantes excepto en aquellas situaciones en las que la retirada del frmaco ponga a la madre en
peligro evidente. En el embarazo no hay estudios adecuados en humanos. Categora C de la FDA.
Contraindicada en pacientes en shock cardiognico y/o con bloqueo cardaco aurculoventricular de
segundo o tercer grado que no lleven marcapasos y tambin en caso de bradicardia sinusal.
Contraindicado en pacientes con alergia al medicamento.
Utilizar con precaucin en pacientes hipotensos, insuficiencia cardaca congestiva severa o anormalidad
de la funcin heptica ya que pueden verse exacerbados. Al igual que los dems antiarrtmicos, la
mexiletina puede desencadenar arritmias severas en pacientes con arritmias ventriculares. Esto ocurre
raramente en pacientes en tratamiento para el dolor crnico.
Ajustar la dosis en la insuficiencia heptica y renal.
La hipokaliemia reduce su eficacia.
En nios no se dispone de la suficiente experiencia clnica, por lo que por el momento est
contraindicada.
En ancianos: la dosis debe ser modificada segn el grado de incapacidad funcional.
Efectos secundarios
Son en general frecuentes, aunque leves y transitorios. Las reacciones adversas graves se presentan en el
355 de los pacientes con dosis orales de 1 gr o ms al da. El 40% de los pacientes se ven obligados a
suspender el tratamiento. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de alteracin de los enzimas
hepticos.
Cardiovasculares Arritmias, angor, hipotensin, hipertensin, palpitaciones.
Pulmonares Disnea. Tos.
Gastrointestinales
Nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento, dolor abdominal. Hiperacidez
gstrica. Sequedad de boca, alteraciones del gusto. Hepatitis.
Genitourinarios Impotencia.
Musculoesquelticos artralgia
Neurolgicos
Sensacin vertiginosa, temblores, ansiedad. Alteraciones del sueo, visin borrosa,
cefaleas, parestesias, depresin, tinnitus, disfasia, confusin. Psicosis, convulsiones
Metablicos
Hematolgicos Leucopenia, agranulocitosis.
Cutneos Rash.
Otros Astenia. Fiebre. Lupus eritematoso sistmico.
Presentaciones
MEXITIL: Cpsulas de 200 mg y ampollas de 250 mg
176
Frmaco
PRILOCAINA
Categora teraputica
Anestsico local tipo amida.
Indicaciones de uso
Anestesia regional (bloqueos centrales y de nervios perifricos, anestesia regional endovenosa) y local
por infiltracin.
Dosificacin
Se ajustar la dosis segn la respuesta del paciente y el lugar de administracin, administrando la mnima
dosis a la mnima concentracin posible para obtener el efecto deseado. Dosis mxima 400 mg
Anestesia regional intravenosa: 200300 mg de solucin al 0.250.5%. No aadir vasoconstrictor en la
administracin intravenosa.
Infiltracin / bloqueo de nervio perifrico: 115 ml de solucin al 0.52% 0 0.56 mg/kg.
Bloqueo plexo braquial: 300750 mg (3050 ml de solucin al 11.5%) a dosis altas aadir adrenalina.
Epidural: 1025 ml de solucin al 12%. Dosis mxima 6 mg / kg sin vasoconstrictor y 9 mg / kg con
vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000)
No debera administrarse ms de 600 mg en dos horas en el adulto sano ya que pueden verse
incrementados los niveles de metahemoglobinemia presentando manifestaciones clnicas. La capacidad
para ocasionar metahemoglobinemia limita su uso clnico.
No utilizar vasoconstrictor en zonas distales: Pene, oreja y dedos.
Nios, ancianos y personas debilitadas requieren dosis menores que debern ajustarse segn de acuerdo
con la edad, el peso y el estado fsico del paciente.
Farmacodinmica
Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y la transmisin del impulso nervioso.
Es equipotente a la lidocaina, pero de ms larga duracin de efecto. Es menos txica.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Inicio de accin: Por infiltracin, 12 minutos; epidural, 515 minutos.
Efecto mx.: Infiltracin / epidural: en menos de 30 minutos. Intravenoso, en 1520
minutos.
Duracin de accin: por infiltracin, 0.51.5 horas y con adrenalina de 26 horas;
epidural, 13 horas y ms largo si se le aade vasoconstrictor.
Metabolismo: Heptico, pulmonar.
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
177
Puede dar metahemoglobinemia si se administran grandes dosis (>600 mg). La administracin
concomitante de betabloqueantes y cimetidina, reduce el aclaramiento plasmtico.
El efecto anestsico se prolonga si se administra concomitantemente con vasoconstrictor (adrenalina) y
alfa 2 adrenrgicos (Ej. clonidina)
La alcalinizacin acelera el inicio de accin y potencia el efecto anestsico.
Efectos txicos
Rango txico > 6 mcg / mL. El perfil toxicolgico es similar al del resto de anestsicos locales tipo
amida, aunque de forma menos acentuada y los efectos aparecen con menor frecuencia.
Manifestaciones: Hipotensin, confusin, habla pegajosa, hormigueo perioral, tinnitus, convulsiones,
arritmias, depresin respiratoria, shock, paro circulatorio.
Antdoto
No hay. Tratar la metahemoglobinemia con oxgeno y azul de metileno.
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental
sdico 50100 mg) o diacepam (510 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas.
Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la
tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina)
adems de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorespiratorio deben realizarse maniobras de
reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de
bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso
de fibrilacin ventricular.
Administrar azul de metileno para tratar la metahemoglobinemia.
Precauciones
Tratar la metahemoglobinemia con oxgeno y azul de metileno.
Utilizar con precaucin en pacientes con hipovolemia, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock, o
cualquier forma de bloqueo cardiaco. En epilptico puede provocar temblores y /o convulsiones.
Al tener metabolismo heptico, en la insuficiencia heptica puede ser necesario una adecuacin de la
dosificacin al grado de funcionalismo heptico.
Est contraindicada en nios menores de 6 meses (dosis bajas pueden dar lugar a metahemoglobinemia)
y en pacientes con hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo amida.
178
El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y
peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T5. Para el tratamiento se
realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el
punto de puncin o coagulopata. No aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas.
La inyeccin epidural debe evitarse en pacientes con shock hipovolmico, sepsis, infeccin en el pinto de
inyeccin o coagulopata.
Embarazo: categora B de la FDA. Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La
seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administracin
epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y
neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular perifrico y
de la funcin cardaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y
cantidad de frmaco usado y de la tcnica de administracin. La administracin paracervical y pudenda
puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsin. Se recomienda precaucin en el
bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteracin del
SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, arritmia, shock.
Pulmonares Depresin respiratoria.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Convulsiones, tinnitus, visin borrosa.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Alrgicos: Urticaria, reaccin anafilctica.
Otros
Por va epidural y espinal: retencin urinaria, debilidad de extremidades inferiores, prdida del
control esfinteriano, dolor lumbar.
Presentaciones
CITANEST: Ampollas de solucin al 0.5%, 4%, 1% y 2%. Cartuchos al 4%.
Frmaco
ROPIVACAINA
Categora teraputica
Anestsico local tipo amida, de larga duracin.
Indicaciones de uso
Anestesia local y regional (bloqueo de nervios perifricos y bloqueo central), bloqueo simptico.
Dosificacin
Va a depender del tipo de bloqueo a realizar y de la finalidad del bloqueo (analgesia, anestesia, bloqueo
simptico).
179
Para las infiltraciones: menos de 200 mg de solucin al 0.20.5%.
Dosis mxima en el adulto: 2.5 mg / kg con o sin adrenalina.
La administracin intratecal no est aprobada por la FDA.
Reducir la dosis en embarazadas ya que estas son ms sensibles.
Evitar el contacto prolongado con del frmaco con superficies metlicas (cnulas, jeringas) ya que puede
reaccionar con algunos metales, que al ser inyectados pueden producir irritacin local grave.
Farmacodinmica
Anestsico local tipo aminoamida. Estabiliza la membrana neuronal bloqueando la generacin y la
conduccin del impulso nervioso. La progresin de la anestesia est relacionada con el dimetro, la
mielinizacin y la velocidad de conduccin de las fibras nerviosas, de forma que la funcin va
inhibindose en este orden: 1) autonmica, 2) dolor, 3) temperatura, 4) tacto, 5) propiocepcin, 6) tono
del msculo esqueltico. El inicio, la profundidad y la duracin del bloqueo sensitivo con la ropivacaina
son similares a los de la bupivacaina. La adicin de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero
tiene poco efecto en el tiempo de accin y en el grado de absorcin sistmica.
A las dosis recomendadas la ropivacaina tiene menor efecto arritmognico y depresor miocrdico que la
bupivacaina, aunque ambas son considerablemente ms txicas que la lidocaina. Dosis ms altas que las
recomendadas pueden negativizar estas ventajas. La incidencia de recuperacin en caso de paro
cardiocirculatorio por toxicidad no difiere significativamente de la bupivacaina.
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Inicio de accin: Por infiltracin, 115 minutos; epidural, 1020 minutos; espinal,
menos de 2 minutos.
Efecto mximo: Infiltracin / epidural, 2045 minutos; espinal, 1013 minutos.
Duracin de accin: Infiltracin / epidural, 120400 minutos; espinal, 120 minutos.
Metabolismo: Heptico.
Vida media:
Eliminacin: Renal.
Rango teraputico:
Interacciones
Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de teofilina, imipramina, verapamilo y fluvoxamina.
Efectos txicos aditivos con el uso de otros anestsicos locales tipo amida. Posible potenciacin de la
accin usada concomitantemente con opiceos.
Efectos txicos
Generalmente consecuencia de toxicidad sistmica. Se manifiesta en forma de convulsiones, arritmias,
shock, depresin respiratoria, paro cardaco. Sospechar toxicidad sistmica en caso de signos
premonitorios: Hormigueo y entumecimiento de los labios y perioral, sabor metlico, malestar, tinnitus...
finalmente puede aparecer depresin con somnolencia, depresin respiratoria y coma, depresin
miocrdica, hipotensin, arritmias, paro cardaco y muerte.
Antdoto
No hay.
180
Tratamiento de la intoxicacin
Sintomtico. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubacin orotraqueal y ventilacin mecnica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos despus de la desaparicin de los sntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarn mediante la administracin de barbitricos de accin corta (tiopental
sdico 50100 mg) o diacepam (510 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los sntomas.
Se recomienda la administracin de un relajante muscular (una vez el paciente est dormido) de accin
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubacin y ventilacin mecnica. Controlar siempre la
tensin arterial, pulso y dimetro pupilar. En caso de hipotensin es recomendable la posicin de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con accin estimulante en el miocardio (efedrina)
adems de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminucin de la contractilidad miocrdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestsico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloquendolos. En caso de paro cardiorespiratorio deben realizarse maniobras de
reanimacin cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administracin de
bicarbonato sdico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrtmico adems de desfibrilacin en caso
de fibrilacin ventricular.
Precauciones
No recomendada en el bloqueo paracervical obsttrico, puede dar lugar a bradicardia fetal y muerte.
No recomendada para la anestesia regional intravenosa ya que las altas concentraciones plasmticas
resultantes pueden ocasionar un paro cardaco refractario y muerte.
Utilizar con precaucin en pacientes hipovolmicos, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock y en
cualquier tipo de bloqueo cardaco. En la insuficiencia renal la presencia de acidosis y la reduccin de las
proteinas plasmticas puede aumentar el riesgo de toxicidad sistmica.
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida.
El nivel de bloqueo simptico va a determinar el grado de hipotensin tras la administracin intra y
peridural. Aparecer bradicardia si el bloqueo simptico asciende ms all de T5. Para el tratamiento se
realizar sobrecarga hdrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de eleccin en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infeccin en el
punto de puncin o coagulopata. No aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas.
Embarazo: Los anestsicos locales atraviesan rpidamente la placenta. La seguridad del uso en
embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. No se recomienda para el bloqueo
paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteracin del SNC en el
neonato en el posparto.
Se ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al nio; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaucin.
Los nios pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistmica y aunque la seguridad y eficacia en
menores de 12 aos no han sido establecidas completamente. Uso no recomendado en nios menores de
12 aos.
181
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistmica y dosis repetidas pueden causar
acumulacin del frmaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado fsico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, arritmias, paro cardaco.
Pulmonares Depresin respiratoria.
Gastrointestinales Nauseas.
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Convulsiones, tinnitus, visin borrosa. Excitacin, agitacin. Neuropata, disfuncin
medular.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Reaccin alrgica: urticaria, edema angioneurtico, reaccin anafilctica.
Otros
Epidural, caudal: prdida del control esfinteriano, dficit motor y sensitivo, retencin urinaria,
dolor lumbar.
Presentaciones
NAROPIN: Ampollas de 2 mg / mL, 7.5 mg / mL, 10 mg / mL
ANTIOSTEOPORTICOS
Introduccin
La osteoporosis es una enfermedad esqueltica que se caracteriza por una disminucin de la masa sea y un
deterioro de la microarquitectura que condiciona un incremento de la fragilidad y del riesgo de fracturas.
Constituye un importante problema de salud pblica dada la gran prevalencia de la enfermedad y la
repercusin socioeconmica que representan las fracturas. El incremento en la esperanza de vida, el
sedentarismo y los hbitos txicos hacen prever un aumento progresivo de su incidencia. El tratamiento tiene
como objetivo reducir el nmero de fracturas y se debe iniciar tras una valoracin global del riesgo de fractura
que presenta el individuo. Incluir modificar hbitos de vida y en casos concretos utilizar frmacos. En la
actualidad se emplean antiresortivos seos. La calcitonina y el raloxifeno han demostrado reduccin de las
fracturas vertebrales, mientras que el tratamiento hormonal sustitutivo, el alendronato y risedronato
disminuyen adems las fracturas perifricas
Frmaco
ALENDRONATO (cido 4amino1hidroxibutilideno bifosfnico)
Categora teraputica
Inhibidor de la resorcin sea
Indicaciones de uso .
Prevencin y tratamiento de la osteoporosis postmenopusica
Dosificacin
Va oral 10mg/da
Farmacodinmica
El alendronato (PCP) es un anlogo estructural del pirofosfato (POP) que se une a los cristales de
hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis
de stos y, como consecuencia, disminuye la resorcin sea.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad del 0,7%. Los alimentos reducen la absorcin oral.
182
Distribucin: Es distribuido de forma selectiva hacia el hueso.
Pico plasmtico: 1 hora
Metabolismo:
Un 50% del frmaco se une al tejido seo y el resto se excreta por la orina. El grado de
unin a las protenas plasmticas es de un 78%.
Vida media:
La vida media 1,5 horas. La semivida de eliminacin de la porcin fijada al hueso es
superior a 10 aos.
Eliminacin: La porcin que no se une al hueso (50%) se excreta con la orina sin metabolizar.
Rango teraputico:
Interacciones
La absorcin oral puede reducirse con la administracin concomitante de anticidos, calcio o alimentos.
Se recomienda administrarlo por la maana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o
medicacin.
Efectos txicos
Hipocalcemia, Irritacin local y esofgica que puede condicionar esofagitis, erosiones o lceras
esofgicas.
Antdoto
No existe antdoto.
Tratamiento de la intoxicacin
Administrar leche o anticidos para disminuir la absorcin. El paciente deber mantenerse erguido y se
evitar la induccin del vmito ante el riesgo de irritacin esofgica.
Precauciones
Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de
ulceracin orofarngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o
medicacin del da, con agua corriente. Se evitar el decbito al menos 30 minutos tras la toma. Est
contraindicado en pacientes con alteraciones esofgicas que retrasen el vaciado esofgico (acalasia,
estenosis), imposibilidad de permanecer en posicin erguida, hipocalcemia y en insuficiencia renal grave
(aclaramiento de creatinina < 35 ml/minuto).
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
19% dolor abdominal, disppsia, lcera esofgica, disfagia, estreimiento,
diarrea, flatulencia; < 1% distensin abdominal. Raramente ulceras gstricas y
duodenales ( la relacin causal no ha sido establecida).
Genitourinarios
Musculoesquelticos 19% dolor muscular, seo y artralgias.
Neurolgicos Cefalea
Metablicos > 25% hipocalcemia
Hematolgicos Aumento de las GOT y GPT.
Cutneos <1% exantema.
Otros Uveitis
Presentaciones
FOSAMAX 10 mg 28 comprimidos
Frmaco
RISEDRONATO (cido 1hidroxietilideno2(3piridinil) difosfnico)
183
Categora teraputica
Inhibidor de la resorcin sea
Indicaciones de uso
Prevencin y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica e inducida por glucocorticoides;
Tratamiento de la enfermedad de Paget.
Dosificacin
Osteoporosis postmenopusica o inducida por glucocorticoides: va oral 5mg/da
Enfermedad de Paget: va oral 30 mg/da durante dos meses.
Farmacodinmica
El risedronato (PCP) es un anlogo estructural del pirofosfato (POP) que se une a los cristales de
hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis
de stos y, como consecuencia, disminuye la resorcin sea.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad 0,63%. Los alimentos reducen la absorcin oral.
Distribucin: Un 60% de la dosis se distribuye selectivamente al hueso
Pico plasmtico: 1 hora.
Metabolismo: No se metaboliza y un 50% se elimina va renal inalterado.
Vida media: 1,5 horas.
Eliminacin: Renal, un 50% de la dosis absorbida en las primeras 24 horas.
Rango teraputico:
Interacciones
La absorcin oral puede reducirse con la administracin concomitante de alimentos, lquidos o
medicamentos que contengan cationes polivalentes como el calcio, magnesio, hierro y aluminio. Se
recomienda administrarlo por la maana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o
medicacin o al menos dos horas desde la ingestin de cualquier alimento o lquido en cualquier otro
momento del da.
Efectos txicos
Hipocalcemia, Irritacin local y esofgica que puede condicionar esofagitis, erosiones o lceras
esofgicas o gstricas.
Antdoto
No existe
Tratamiento de la intoxicacin
Administrar leche o anticidos para disminuir la absorcin. En los casos de sobredosis importante debe
considerarse el lavado gstrico.
Precauciones
Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de
ulceracin orofarngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o
medicacin del da, con agua corriente o bin al menos dos horas desde la ingestin de cualquier
alimento o lquido en cualquier otro momento del da. Se evitar el decbito al menos 30 minutos tras la
toma. Deber utilizarse con especial precaucin en pacientes con alteraciones esofgicas que retrasen el
vaciado esofgico (acalasia, estenosis), imposibilidad de permanecer en posicin erguida, hipocalcemia y
en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/minuto).
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
184
Gastrointestinales
Disppsia, nauseas, dolor abdominal, estreimiento, diarrea, flatulencia,
gastritis, esofagitis, duodenitis.
Genitourinarios
Musculoesquelticos Dolor seo, mialgias.
Neurolgicos Acfenos, cefalea.
Metablicos Hipocalcemia e hipofosfatemia.
Hematolgicos
Cutneos Exantema.
Otros Uveitis
Presentaciones
ACTONEL: 5 mg 28 comprimidos
ACTONEL 30: 30 mg 28 comprimidos
Frmaco
CALCITONINA
Categora teraputica
Inhibidor de la resorcin sea
Indicaciones de uso
Va intranasal: Tratamiento de la osteoporosis postmenopusica. Va intramuscular subcutanea:
Tratamiento de la osteoporosis postmenopusica; Tratamiento de la hipercalcemia; Tratamiento de la
enfermedad de Paget; Tratamiento del dolor asociado a metstasis seas.
Dosificacin
Osteoporosis postmenopusica: Calcitonina de salmn va intranasal 200 UI/da
Calcitonina de salmn va intramuscular
subcutanea 100 UI/da.
Dolor asociado a metstasis seas: Va intramuscular subcutanea: 200 UI/6h
durante 48 horas.
Farmacodinmica
La calcitonina es una hormona que inhibe fisiolgicamente la resorcin sea. Actua a travs de los
receptores del osteoclsto disminuyendo su nmero y actividad. Se le han atribuido adems propiedades
analgsicas (aumenta las endorfinas, inhibe la sntesis PGE2 e interfiere en el flujo del calcio inico
en las membranas neuronales). La calcitonina de salmn es ms potente que la humana, posee mayor
duracin de accin y es potencialmente ms alergnica.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad : va intranasal baja, va intramuscular 0,6%;va subcutanea: 0,71%.
Distribucin:
Pico plasmtico:
Va intranasal: 3139 minutos
Va sistmica: 2 horas
Metabolismo: Se metaboliza pricipalmente en rin y tambin en sangre y tejidos perifricos.
Vida media: Va intranasal: 43 minutos
185
Va sistmica: " Calcitonina de salmn 7090 minutos.
" Calcitonina humana 60 minutos.
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Efectos txicos
Antdoto
No existe antdoto.
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales Va subcutanea/intramuscular: diarrea, nauseas y vmitos.
Genitourinarios Va subcutanea/intramuscular: incremento de la frecuencia urinaria.
Musculoesquelticos
Neurolgicos Sd. Vertiginoso.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Va subcutanea/intramuscular: rubor en manos, pies y cara, urticaria o exantema.
Otros Va intranasal :312% epistaxis, rinitis, sequedad nasal
Presentaciones
BIONOCALCIN ampollas 1 ml/100 UI,
nasal 50 UI
CALCITONINA ALMIRALL (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 100 UI 28 viales
Nebulizador nasal 200 UI vial multidosis.
CALCITONINA HUBBER (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 200 UI 14 nebulizaciones monodosis
Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones
CALOGEN ampollas 1 ml/100 UI
Nasal 100 UI
CALSYNAR (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas
Inyectable 50 UI 10 ampollas
186
Nebulizador nasal 100 UI 28 viales monodosis
Nebulizador nasal 200 UI vial 14 multidosis
KALSIMIN (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 50 UI 2 ml multidosis
MIACALCIC (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 200 UI 14 viales monodosis
OSEOTOTAL (salmn) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml
Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones
OSPOR nasal 200 UI
OSTEOBION (salmn) Nebulizador nasal 100 UI 28 nebulizaciones
SICAL (salmn) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml
Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
TONOCALTIN (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 100 UI 28 viales
UCECAL (salmn) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
CIBACALCINA (humana) 0,25 mg 10 ampollas
0,5 mg 10 ampollas
Frmaco
RALOXIFENO
Categora teraputica
Modulador selectivo de los receptores de estrgenos
Indicaciones de uso .
Prevencin y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica
Dosificacin
60 mg/va
Farmacodinmica
Se une a los receptores de estrgenos y se comporta como agonista en hueso, sistema circulatorio y como
antagonista en mama y endometrio. Reduce la resorcin sea y aumenta la densidad mineral sea, mejora
el perfil lipdico puesto que disminuye el colesterol total y el ligado a lipoproteinas de baja densidad sin
modificar el ligado a las de alta densidad ni a los triglicridos.
Farmacocintica
187
Absorcin: Biodisponibilidad 60%.
Distribucin: El volumen de distribucin es de 2348 L por kg. Se une a proteinas plasmticas.
Pico plasmtico:
Metabolismo: Conjugacin al cido glucurnico.
Vida media: 32,5 h
Eliminacin: Fecal y un 6,2% renal
Rango teraputico:
Interacciones
La colestiramina reduce la absorcin y el ciclo enteroptico en un 60%. No se recomienda su uso con
estrgenos ni con frmacos que se unan a proteinas plasmticas: clofibrato, diazepam, diazxido,
ibuprofeno, indometacina o naproxeno. El raloxifeno disminuye el tiempo de protrombina un 10% por lo
que en pacientes en tratamiento con warfarina se debern ajustar y monitorizar las dosis.
Efectos txicos
Antdoto
No existe
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Durante los periodos de inmovilizacin se recomienda la discontinuidad del frmaco, por el riesgo
incrementado de episodios tromboemblicos que representa y estar contraindicado si existe algn
antecedente que los pueda favorecer. Est contraindicado en caso de hepatopata crnica y durante el
embarazo.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Dolor torcico 4%; fenmenos tromboemblicos;
Pulmonares
Gastrointestinales Nauseas, vmitos.
Genitourinarios
Cistitis o infecciones del tracto urinario (3,34%); leucorrea 3,3%; vaginitis 4,3%;
sangrado vaginal.
Musculoesquelticos Artralgias, artritis o mialgias (410,7%)
Neurolgicos Calambres en las piernas 5,9%; cefalea migraosa 2,4%
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Exantema 5,5%
Otros
Fiebre 3,1%; sndrome influenzalike, sinusitis o faringitis (715%); Edema manos o pies
3,3%; sofocaciones (durante los 6 primeros meses de tratamiento) 24,6%; insomnio 5,5%;
ganancia de peso 8,8%.
Presentaciones
EVISTA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos.
OPTRUMA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos.
OTROS
Frmaco
ALCOHOL
Categora teraputica
188
Agente neuroltico
Indicaciones de uso
Bloqueo de nervios mayores, perifricos, sistema autnomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales
epidurales o subaracnoideos
Dosificacin
Diferentes volmenes al 5070% segn extensin deseada
Farmacodinmica
Destruccin nerviosa y degeneracin Walleriana sin interrupcin de la vaina de Schwann
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin: Por todos los tejidos y fluidos corporales
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media: De 2 semanas a 6 meses
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Efectos txicos
Cefalea, somnolencia y embriaguez por inyeccin intravascular accidental o sobredosis
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Soporte cardiorespiratorio
Precauciones
Bloqueo con anestsico local previo predecir los efectos destructivos del alcohol
Efectos secundarios
Cardiovasculares En bloqueos subaracnoideos: hipotensin, arritmias, bradicardia, taquicardia
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
En neurolisis de nervios perifricos: dolor local, neuromas
Aumento del dolor original, neuritis, parlisis motora, hiperestesias o disestesias,
anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neuroltico
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Otros
Presentaciones
Frmula magistral a diferentes concentraciones
Frmaco
BRETILIO
189
Categora teraputica
Antiarritmico
Indicaciones de uso
Tratamiento de la fibrilacin ventricular y otras arritmias, tratamiento del dolor mantenido por el
simptico
Dosificacin
Arritmias: 5 10 mg / kg, puede repetirse cada 15 minutos hasta un mximo de 30mg / kg
Dolor: 1 2 mg / kg en 40 ml de lidocaina al 0.5% para bloqueos regionales endovenosos del miembro
superior o en 50 60 ml de lidocaina al 0.5% en bloqueos regionales endovenosos del miembro inferior
Farmacodinmica
Agente aniarritmico de clase III inicialmente libera noradrenalina pudiendo provocar un aumento de la
tensin arterial, frecuencia cardaca e irritabilidad, posteriormente el bloqueo adrenergico depende de la
captacin de bretilio por las neuronas adrenrgicas y puede provocar hipotensin ortosttica y
bradicardia. El bretilio aumenta el umbral de la fibrilacin ventricular y suprime las arritmias
ventriculares. A altas concentraciones el bretilio tiene un efecto anestsico local y propiedades
bloqueantes neuromusculares. La administracin regional endovenosa a travs de un bloqueo alivia las
manifestaciones perifricas del dolor mediado por el simptico en los sindromes de dolor regional
complejo conocidos anteriormente como distrofia o causalgia, por bloqueo adrenergico y alteracin de la
sensibilidad de los nociceptores perifricos. Sin embrago el bretilio no es tan efectivo como la guantidina
y la duracin del alivio del dolor es mucho mas corta
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin: Renal
Rango teraputico: 0.5 1 ug/ml
Interacciones
Digital , antidepresivos tricclicos
Efectos txicos
No monitorizados
Hipotensin nuseas, vmitos
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Reducir o discontinuar la medicacin. Soporte ventilatorio y circulatorio Evitar el uso de
simpaticomimticos que pueden agravar los efectos txicos ( ej adrenalina)
Precauciones
Feocromocitoma, estenosis ortica, hipertensin pulmonar. La hipotensin severa debe tratarse con
reposicin de fluidos , noradrenalina o dopamina
Utilizado en bloqueo regional debera tenerse en cuenta la precarga de volumen antes de desinflar, por
otro lado muy lentamente; el manguito de expressin
190
Contraindicado en pacientes con alergia
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin, hipertensin transitoria y arritmias, angina
Pulmonares Respiracin superficial
Gastrointestinales Nuseas, vmitos, diarreas, dolor abdominal
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Rash
Otros
Presentaciones
Frmaco
CAPSAICINA
Categora teraputica
Vanilloide qumicamente activo por liberacin y agotamiento de la sustancia P
Indicaciones de uso
Dolor neuroptico
Dosificacin
Tpica 35 veces al da durante varias semanas
Farmacodinmica
Produce liberacin de sustancia P hasta agotar sus depsitos, por ello primero provoca hiperalgesia o
quemazn y luego analgesia
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Efectos txicos
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Evitar contacto con los ojos y heridas
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares Tos, broncoconstriccin, disea
191
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Dolor local, dermatitis de contacto
Otros Lagrimeo, congestin nasal, estornudos
Presentaciones
CAPSICUM FARMAYA crema 0.025% 30 gr y 15 gr
CAPSIDOL crema 0.025% 60 gr y 30 gr
GELCEN crema 0.025% 30 gr y 15 gr
KATRUM crema 0.025% 30 gr y 15 gr
Frmaco
CLONIDINA (sinnimo: clofazolina)
Categora teraputica
Alfa2 adrenrgico. Derivado imidazlico.
Indicaciones de uso
En combinacin con opioides se utiliza como suplemento en el alivio del dolor y el espasmo muscular en
la fibromialgia, dolor agudo (postoperatorio) y crnico (dolor oncolgico y neuroptico)
Tratamiento de la hipertensin arterial.
Profilaxis de la migraa.
Tratamiento del sndrome de abstinencia al alcohol y a los opioides.
Anestesia intradural y epidural. En combinacin con anestsicos locales prolonga el tiempo de accin de
estos. Potencia el efecto analgsico de los opioides.
Sedacin.
Dosificacin
Premedicacin anestsica: Va oral: 0.10.3 mg (35 mcg /kg)
Tratamiento antihipertensivo: Dosis inicial de 0.050.1 mg /12 h va oral. Dosis de mantenimiento:
aumentar progresivamente de 0.050.2 mg/24 horas hasta alcanzar la respuesta deseada, administrar en
24 tomas diarias. Utilizar dosis inferiores en ancianos. Dosis mxima: 2.4 mg al da. Se recomienda
administrar la dosis mayor al acostarse.
Profilaxis de la migraa: Va oral: 0.0250.1 mg de dos a tres veces al da (en nios 0.5 2.0 mcg / kg/
da)
Deshabituacin alcohlica o de opioides: Va oral, 0.10.3 mg tres o cuatro veces diaria. Dosificacin en
funcin de dosis respuesta.
192
Crisis hipertensiva: Intravenosa, 0.150.3 mg en 5 minutos.
Analgesia: Va oral: 0.0250.1 mg de dos a cuatro veces diarias (0.050.4 mg / da)
Transdrmica: 0.10.3 mg / da. Cambiar el parche cada 7 das. Los ajustes en la dosis deben realizarse
semanalmente. Estos sistemas liberan clonidina durante 7 das. Los niveles teraputicos se alcanzan a
los 23 das y persisten durante unas 8 horas una vez retirado el sistema disminuyendo despus a lo largo
de unos das.
Intravenosa: En bolos de 0.10.2 mg (24 mcg / kg) durante 5 minutos. En infusin a 0.050.1 mg /h
(12
mcg / kg / h)
Analgesia epidural: 100200 mcg (24 mcg / kg) diluida en 10 ml de suero salino sin conservantes o con
anestsico local. Infusin: 1040 mcg / h (0.20.8 mcg / kg / h) Iniciar la infusin a una concentracin
de 2 mcg / mL a velocidad de 5 mL / h y modificar segn respuesta.
Anestesia epidural: Bolos de 200500 mcg (410 mcg / kg) diluidos en 10 ml de suero salino sin
conservantes o con anestsico local.
Anestesia espinal: Bolos de 15100 mcg (0.32 mcg / kg)
Bloqueo del plexo braquial: Aadir 25150 mcg (0.53 mcg / kg) de clonidina a 40 ml de anestsico
local.
Bloqueo de nervios perifricos: Diluir la clonidina con anestsico local a concentracin de 5 mcg / mL.
Dosis mxima de clonidina 100150 mcg.
A dosis altas (100150 mcg) produce hipotensin, sedacin y bradicardia. Debe tratarse con
sueroterapia.
Farmacodinmica
La clonidina es un agonista de los receptores alfa2 adrenrgicos con una relacin alfa2:alfa1 de
200:1.
A travs de la activacin de los receptores alfa2 adrenrgicos del centro vasomotor bulbar inhibe la
actividad simptica. Disminuye de este modo la tensin arterial, la frecuencia cardiaca y el gasto
cardaco y produce una sedacin dosisdependiente. No produce prcticamente depresin respiratoria y
no potencia la depresin respiratoria de los opioides.
La estimulacin directa de los receptores alfa1 adrenrgicos perifricos produce vasoconstriccin
transitoria.
La retirada del tratamiento prolongado con clonidina debe hacerse de forma paulatina ya que sino
produce hipertensin rebote.
Reduce los sntomas de deprivacin de los opioides al reemplazar la inhibicin del SNC mediada por
opioides por una inhibicin del sistema nervioso simptico mediada por la accin sobre los receptores
alfa2.
193
Su efecto analgsico puede estar mediado por una atenuacin del estmulo nocivo y por la inhibicin de
la descarga neuronal simptica.
A nivel epidural y espinal produce analgesia a travs de su accin sobre receptores alfa2 localizados en
el asta dorsal medular. Los efectos locales incluyen inhibicin de la liberacin de neurotransmisores
como la sustancia P en neuronas presinpticas de primer orden y disminucin de la velocidad de
despolarizacin en neuronas postsinpticas de segundo orden. Estos efectos no revierten con
antagonistas opioides como la naloxona, pero si que se bloquean con alfa2 antagonistas tipo
fentolamina. La anestesia intradural y epidural con clonidina puede acompaarse de bloqueo sensitivo y
motor, efecto que puede explicarse por sus efectos estabilizadores de la membrana neuronal similares a
los que producen los anestsicos locales.
Comparado con los opioides, la clonidina es ms efectiva que estos para el tratamiento del dolor
neuroptico.
Como adyuvante en analgesia reduce los requerimientos de opiceos, prolonga el bloqueo regional y
mejora la analgesia postoperatoria.
Por va oral, transdrmica o intratecal puede ser efectiva en el tratamiento de la fibromialgia y de la
espasticidad (sola o en combinacin con baclofen), probablemente por una inhibicin a nivel
presinptico de las neuronas motoras espinales a travs de los receptores alfa2 adrenrgicos.
La clonidina acta como mediador de la proteccin de la mucosa gstrica y puede reducir la incidencia
de la irritacin gstrica causada por AINEs.
Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad va oral del 80%.
Distribucin: Unin a proteinas plasmticas del 20%.
Pico plasmtico:
Inicio de accin: Va oral, efecto hipotensivo: 3060 minutos. Va intravenosa,
efecto hipotensivo, menos de 5 minutos. Va epidural e intratecal, efecto analgsico:
menos de 15 minutos. Va transdrmica, efecto hipotensivo, en menos de 48 horas.
Efecto mximo: Va oral, efecto hipotensivo: 24 horas. Transdrmico, efecto
hipotensivo: 23 das. Intravenoso de 3060 minutos.
Duracin de accin: Va oral, 8 horas. Va transdrmica: 7 das. Intravenosa, ms de
4 horas de efecto hipotensivo. Epidural / intratecal: analgesia y sedacin de 34
horas.
Metabolismo: Metabolizada en el hgado en un 50%.
Vida media: 720 horas. (3040 horas en la insuficiencia renal.)
Eliminacin:
Mayoritariamente por la orina, el 3555% de forma inalterada. La fraccin de la dosis
eliminable por hemodilisis es mnima.
Rango teraputico:
Interacciones
Potencia el efecto de los opioides, alcohol, barbitricos y sedantes.
Aumenta la respuesta presora de la efedrina intravenosa.
Disminuye los efectos si se asocia a alfa2 antagonistas y antidepresivos tricclicos (con antidepresivos
disminuye su efecto hipotensor)
194
La combinacin por va intratecal o epidural con narcticos y anestsicos locales, prolonga el bloqueo
sensitivo y motor.
La asociacin a betabloqueantes algunos estudios han demostrado potenciacin de su toxicidad.
Captopril: Algn estudio ha demostrado posible disminucin de su accin.
Fenotiacinas: Ej. clorpromacina, flufenacina. Posible potenciacin de la toxicidad por predominio de la
accin adrenrgica.
Insulina: Posible disminucin de la secrecin de insulina con riesgo de hiperglucemia.
Levodopa: puede verse reducido su efecto por reduccin de la liberacin de dopamina.
Prazosina: Controversia sobre si puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina.
Verapamilo: posible potenciacin de su toxicidad.
Puede alterar los valores analticos en sangre reduciendo los niveles de catecolaminas, cortisol y
noradrenalina. En orina reduce el cido homovanilmandlico y la noradrenalina.
Efectos txicos
Niveles txicos: niveles plasmticos >4.5 ng / mL
Manifestaciones clnicas: Hipotensin, hipotensin ortosttica, hipertensin transitoria, sedacin,
taquicardia, bradicardia, hipoventilacin, sequedad de boca.
Antdoto
Ninguno especfico.
Tratamiento de la intoxicacin
Retirar o reducir la medicacin. En tratamientos prolongados es preferible la reduccin, ya que la retira
brusca puede provocar efecto rebote. Soporte ventilatorio y circulatorio.
Inducir la emesis o el lavado gstrico seguido de carbn activado.
La hipotensin habitualmente responde a la administracin de fluidos y si es necesario administra
adrenalina intravenosa.
En caso de hipertensin inicial, puede revertirse con fentolamina o tolazolina.
Precauciones
La retirada brusca del tratamiento crnico puede provocar hipertensin rebote, nerviosismo, agitacin y
temblores. La retirada preoperatoria puede ser responsable de hipertensin perioperatoria. Estas
reacciones son ms frecuentes en pacientes que reciben altas dosis o en tratamiento concomitante con
betabloqueantes si este se sigue administrando. Pueden minimizarse mediante una retirada progresiva
del frmaco durante 24 das. En pacientes que reciben tratamiento con clonidina y betabloqueantes,
debe retirarse primero el betabloqueante unos das antes de la retirada progresiva de la clonidina. La
hipertensin rebote puede tratarse con la administracin de clonidina o fentolamina intravenosa.
Debe utilizarse con precaucin en pacientes con cardiopata isqumica severa, infarto de miocardio
reciente, bloqueo de conduccin, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crnica, enfermedad de
Raynaud, tromboangeitis obliterante, o depresin mental. Contraindicado en caso de porfiria y en la
bradicardia sinusal.
195
La administracin epidural / intratecal de clonidina (10 mcg) puede ocasionar bradicardia materna y fetal
dosisdependiente. No recomendada en obstetricia.
Evitar la administracin epidural, caudal, intratecal en caso de sepsis, infeccin del punto de puncin,
hipovolemia severa, o coagulopata. La administracin de clonidina por encima de C4 est
contraindicada.
La administracin transdrmica est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la clonidina o a
los componentes del sistema de administracin.
En la administracin en infusin continua, el paciente debe estar ptimamente monitorizado durante los
primeros das de tratamiento para observar la respuesta sobretodo hemodinmica.
No se aconseja la conduccin de vehculos ni la utilizacin de maquinaria peligrosa o de precisin
durante las primeras semanas de tratamiento.
Embarazo: Categora C de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. En ratas
se han visto dismorfognesis fetales. Atraviesa la placenta alcanzando en el feto concentraciones
plasmticas del 50% de las maternas. Su uso solo se acepta en caso de ausencia de otra alternativa
teraputica ms segura.
Madres lactantes: Se excreta en la leche materna (proporcin leche: plasma de 1.52) Se desconocen los
efectos a largo plazo. Uso precautorio.
Nios: la seguridad y eficacia del uso de clonidina oral en nios no han sido totalmente establecidas.
Utilizarla con precaucin. En anestesia est siendo utilizada en nios por va epidural / caudal.
Ancianos: Suelen ser ms sensibles a los efectos hipotensores. Se recomienda precaucin y uso de dosis
inferiores.
Efectos secundarios
Son en general frecuentes, aunque transitorios y reversibles.
Cardiovasculares
Hipotensin, bradicardia, hipertensin rebote tras retirada brusca, insuficiencia
cardiaca congestiva, bloqueo auriculoventricular.
Pulmonares Depresin ventilatoria ligera, obstruccin del tracto respiratorio superior.
Gastrointestinales Nauseas, vmitos, dolor parotideo. Estreimiento.
Genitourinarios Impotencia, retencin o incontinencia urinaria, disminucin de la lbido
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Sedacin, depresin, ansiedad, somnolencia, alteraciones del sueo. Alucinaciones.
Cefalea.
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Rash, edema angioneurtico. Prurito
Otros Escozor ocular. Sndrome de Raynaud. Ginecomastia.
Presentaciones
CATAPRESAN: comprimidos de 0.15 mg
En nuestro pas no disponemos de la presentacin parenteral.
Frmaco
196
FENOL
Categora teraputica
Agente neuroltico
Indicaciones de uso
Bloqueo de nervios mayores, perifricos, sistema autnomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales
epidurales o subaracnoideos
Dosificacin
Diferentes volmenes a concentraciones inferiores al 57% segn extensin deseada
Farmacodinmica
Produce neurolisis por desnaturalizacin de protenas y necrosis
La regeneracin nerviosa se produce en un periodo menor que con alcohol
Su dilucin con glicerina permite una mejor fijacin y limitacin de la destruccin nerviosa
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media: De 2 semanas a 6 meses
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Efectos txicos
Similares al alcohol
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Similar al alcohol
Precauciones
Similares al alcohol
Efectos secundarios
Cardiovasculares En bloqueos subaracnoideos: hipotensin, arritmias, bradicardia, taquicardia
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
En neurolisis de nervios perifricos: dolor local, neuromas
Aumento del dolor original, neuritis, parlisis motora, hiperestesias o disestesias,
anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neuroltico
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos
Otros
197
Presentaciones
Frmula magistral a diferentes concentraciones
Frmaco
GUANETIDINA
Categora teraputica
Bloqueante alfa adrenergico
Indicaciones de uso
Hipertensin arterial, dolor mediado por el simptico, enfermedad de Raynaud, reversin del espamo
arterial
Dosificacin
Hipertensin 10 50 mg / dia iniciandose con dosis de 10 mg
Dolor : 10 30 mg diluido en 20 30 ml de lidocana al 0.5% para bloqueo de EE:SS y 40 mg con
4050ml de lidocaina al 0.5% en el bloqueo de EEII.
Enf de Raynaud 1530 mg en 20 30 ml de Lidocaina 0.5%.
Reversin espasmo arterial 5mg en 5 ml de suero salino intrarterial
Farmacodinmica
Bloqueante adrenergico postganglionar , alcanza su lugar de accin por transporte activo en el interior de
la neurona Disminuye la concentracin de norepinefrina de las terminaciones nerviosas adrenergicas y
previene la liberacin de la misma en respuesta a la estimulacin simptica. El bloqueo regional
endovenoso con guanetidina para el dolor mediado por el simptico es ms efectivo que el realizado con
bretilio o reserpina. Comparado con los bloqueos simpticos con anestesicos locales la incidencia de
toxicidad es ms baja y el alivio del dolor es ms prolongado
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Diurticos, alcohol, metotrimeprazina, IMAOS, norepinefrina, fenilefrina, metaraminol, antidepresivos
triciclicos, haloperidol efedrina, metilfenidato, amfetaminas, contraceptivos orales, digoxina
Efectos txicos
No monitorizados
Hipotensin postural, inquietud, visin bo.rrosa, sincope, bradicardia, diarrea
Antdoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicacin
Reducir la medicacin o discontinuarla. Lavado gstrico , carbon activado. Tratamiento sintomtico.
Soporte ventilatorio y circulatorio, vasopresores con cautela
198
Precauciones
Suspenderla 2 3 semanas antes de cualquier cirugia electiva. Si precisa anestesia urgente reduccin de
las dosis
Suspender IMAOS 1 semana antes de la administarcin de guanetidina
Precaucin en insuficiencia renal, descompensacin cardaca
Contraindicada en feocromocitoma y fallo cardaco
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensin , bradicardia
Pulmonares Disnea
Gastrointestinales Hiperperistaltismo, diarrea explosiva, nauseas, vmitos
Genitourinarios Retencin urinaria, inhibicin de la eyaculacin
Musculoesquelticos Debilidad
Neurolgicos Inquietud, sincope
Metablicos Hipoglicemia
Hematolgicos
Cutneos
Otros Edema , congestin nasal
Presentaciones
Frmaco
HIALURONATO SDICO
Categora teraputica
Agente intraarticular
Indicaciones de uso
Osteoartritis dolorosa de la rodilla
Dosificacin
Intraarticular: 1 ampolla (20 mg) semanal durante 5 semanas
Farmacodinmica
Acta en el cartlago articular, incrementando la agregacin de proteoglicanos, contrarrestando la
degradacin de la matriz cartilaginosa, activando el proceso de reparacin tisular. Efecto antiinflamatorio
en la membrana sinovial
Farmacocintica
Absorcin: Intraarticular
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico: La eficicacia en tratamientos menores a cinco dosis no ha sido establecida
Interacciones
Efectos txicos
199
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
No se ha establecido su eficacia en otras articulaciones. Cuidado en alrgicos a protenas de aves
(huevo).
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Cefaleas
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Erupcin cutnea, equimosis, prurito local
Otros Dolor en el lugar de la inyeccin
Presentaciones
HYALGAN viales de 2 ml y 20 mg
Frmaco
KETAMINA
Categora teraputica
Anestsico general disociativo
Indicaciones de uso
Dolor crnico
Dosificacin
De 0.1 a 1.5 mg/kg o dosis totales de 100150 mg en infusin endovenosa en una hora
Farmacodinmica
Accin directa sobre la corteza cerebral y el sistema lmbico.
Accin antagonista no competitiva sobre receptores NMDA
Farmacocintica
Absorcin: Oral, im, iv, nasal, subcutnea y rectal
Distribucin: Difusin rpida al sistema nervioso. Se une a las protenas plasmticas
Pico plasmtico:
Metabolismo: Heptico
Vida media: 22.5 hr
Eliminacin: Renal
Rango teraputico:
Interacciones
Puede incrmentar los efectos de los relajantes musculares
Efectos txicos
Depresin respiratoria y coma
200
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Soporte cardiorespiratorio
Precauciones
En pacientes psicticos, esquizofrnicos y en hipertensos
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipertensin, taquicardia, arritmias
Pulmonares
Gastrointestinales Nuseas, vmitos, salivacin
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos Delirio, movimientos tnicoclnicos, alucinaciones, confusin, excitacin, psicopata
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Eritema transitorio
Otros Diplopia, nistagmo, laringoespasmo
Presentaciones
KETOLAR viales de 10 ml con 50 mg/ml
METILFENIDATO
Sinnimos: Meridil, Fenidilato
Categora teraputica
El metilfenidato es un derivado piperidnico
Indicaciones de uso
Transtorno de dficit de atencincon hiperactividad
Transtorno del comportamiento en ancianos debido a causas orgnicas como la arterioesclerosis
Depresin leve
Narcolepsia
Dosificacin
Adultos : 10 mg 23 veces al da
Nios: > 6 aos 5 mg , incrementar la dosis 510 mg ms cada semana
Farmacodinmica
Actividad estimulante del sistema nervioso central y la respiracin.
Actividad de un simpaticomimtico de accin indirecta, incrementando la actividad motora, alerta
mental, y disminuye la sensacin de fatiga.
Farmacocintica
Absorcin: Absorbido rapidamente por el tracto gastrointestinal
Distribucin:
Pico plasmtico:
201
Metabolismo: Se metaboliza rpidamente y de forma extensa
Vida media:
Eliminacin: Por orina un 95%
Rango teraputico:
Interacciones
Antidepresivos IMAOS: potenciacin de la toxicidad , con crisis hipertensivas por adicin de sus efectos
Antidepresivos tricclicos ( imipramina): aumento de los niveles de antidepresivo por inhibicin de su
metabolismo
Fenitoina: aumento de los niveles de fenitoia por inhibicin de su metabolismo heptico
Ketamina: aumento del efecto de la ketamina por posible antagonismo farmacolgico
Reserpina: posible inhibicin de su efecto por antagonismo sobre los niveles de noradrenalina
Puede alterar las siguientes determinaciones analticas: transaminasas ( AST) y bilirrubina
Efectos txicos
Antdoto
No existe antdoto especfico
Tratamiento de la intoxicacin
Lavado de estmago, puede utilizarse un barbitrico de accin corta antes del lavado .Tomar las medidas
adecuadas para mantener las funciones respiratoria y circulatoria.
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alrgicos al metilfenidato
Precaucin en enfermos con alteraciones cardiovasculares , hipertensin, insuficiencia heptica y renal
Puede exacerbar estados de ansiedad, depresin, puede exacerbar estados psicticos
Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo
Glaucoma: aumento de la presin intraocular por sus efectos anticolinrgicos
Precaucin durante embarazo, solo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas teraputicas
No recomendado durante la lactancia
Uso aceptado en nios mayores de 6 aos
La suspensin de tratamientos prolongados de realizar de forma gradual para evitar un sndrome de
retirada
Efectos secundarios
Cardiovasculares Taquicardias, arritmias cardacas, hipertensin o hipotensin arterial
Pulmonares
Gastrointestinales Dolor abdominal,vmitos, nauseas, diarreas, anorexia
Genitourinarios
Musculoesquelticos
202
Neurolgicos Frecuentemente insomnio, ansiedad, agitacin irritabilidad, cefaleas, temblor
Metablicos Hepatotoxicidad
Hematolgicos
Cutneos Erupciones exantemticas
Otros
Presentaciones
RUBIFEN comp. de 10 mg
Frmaco
TOXINA BOTULNICA TIPO A
Categora teraputica
Neurotoxina purificada provocadora de denervacin qumica y relajacin muscular
Indicaciones de uso
Tortcolis y otras contracturas musculares aisladas o de grupos y en espasticidades
Dosificacin
De 525 UU por inyeccin intramuscular pudiendo repetirse a los 714 das
Antes de ser inyectada debe ser reconstituida con solucin salina estril
Farmacodinmica
Inhibe la liberacin de acetilcolina
Producida por el Clostridium botulinim
Farmacocintica
Absorcin: SC o IM con T latencia de 23 das
Distribucin:
Pico plasmtico: A los 56 das
Metabolismo:
Vida media: Entre 2 semanas y 8 meses
Eliminacin:
Rango teraputico:
Dosis mxima por grupo muscular 25 UU
Dosis mxima total 200 UU mes
Interacciones
Potenciada por antibiticos aminoglucsidos
Efectos txicos
Reaccin anafilctica. Parlisis muscular
Antdoto
Antotoxina especfica efectiva si se administra antes de los 30 minutos siguientes a la toxina botulnica
Tratamiento de la intoxicacin
Soporte respiratorio
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad al frmaco. El uso frecuente del frmaco disminuye su efectividad
mediante la formacin de anticuerpos. Contraindicada en miopatas (miastenia)
Efectos secundarios
203
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Parlisis de msculos prximos. En tortcolis sequedad de boca, cambios de
voz, debilidad musculatura cervical, disfagia
Neurolgicos
Metablicos
Hematolgicos
Cutneos Erupcin cutnea, equimosis en el lugar de la inyeccin
Otros
Presentaciones
BOTOX vial de100 UI
DYSPORT vial de 3 ml y 500 UI
Frmaco
Categora teraputica
Indicaciones de uso
Dosificacin
Farmacodinmica
Farmacocintica
Absorcin:
Distribucin:
Pico plasmtico:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminacin:
Rango teraputico:
Interacciones
Efectos txicos
Antdoto
Tratamiento de la intoxicacin
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesquelticos
Neurolgicos
Metablicos
204
Hematolgicos
Cutneos
Otros
Presentaciones
205