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CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS

III. ACTAN EN EL CITOPLASMA:


A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS.
1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS.
2. REVERSIBLES:
a) MACRLIDOS
b) CETLIDOS
c) LINCOSAMIDAS
d) TETRACICLINAS
e) GLICILCICLIINAS
f) CLORANFENICOL
g) OXAZOLIDINONAS
h) ESTREPTOGRAMINAS
Dr. Antonio R. Urdaneta Bohrquez
Dr. Ali M. Ayubi D.
Aminoglicsidos
Clasificacin de acuerdo a origen
Naturales
Estreptomicina (1943)
Streptomyces griseus
Neomicina (1949)
Streptomices fradiae
Kanamicina (1957)
Streptomyces kanamyceticus
Gentamicina (1963)
Micromonospora purprea
Tobramicina (1970)
Streptomyces tenebrarius
Sisomicina (1970)
Micromonospora purprea
Semisintticos
Paromomicina
Amikacina y Dibekacina
Netilmicina
Aminoglicsidos
Clasificacin de acuerdo a su uso
Sistmico:
Estreptomicina
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Netilmicina
Amikacina
Dibekacina
Intestinal:
Neomicina
Paromomicina
Tpico:
Gentamicina
Tobramicina
Neomicina
Aminoglicsidos
Estructura qumica
Dos o ms aminoazcares unidos por
enlaces glucosdicos a un ncleo de hexosa
o aminociclitol
Estreptidina en la Estreptomicina
2-desoxiestreptamina en los dems
Estreptomicina
Estreptidina
2 aminoazucares
Gentamicina
2-desoxiestreptamina
AMINOGLICSIDOS
MECANISMO DE ACCIN:
Transporte activo!!
Gram +
AMINOGLICSIDOS
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
a) Desplazamiento competitivo del Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
que que unen unen
grupos grupos PO PO
44
de LPS y fosfolpidos distorsin
de la membrana y penetracin al espacio periplsmico.
b) paso a travs de porinas.
Espacio periplsmico: Resistir inactivacin
Membrana citoplsmica: Transporte activo (Fase I).
Interferido nterferido por por:: pH pH cido, cido, anaerobiosis, anaerobiosis, Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
,,
hiperosmolaridad hiperosmolaridad
Citoplasma Citoplasma:: Unin Unin irreversible irreversible aa las las sub sub--unidades unidades 30 30SS yy
50 50SS del del ribosoma ribosoma.. Inhibicin Inhibicin de de sntesis sntesis proteica proteica..
Consecuencia Consecuencia de de la la Inh Inh..SS..PP.. Protenas Protenas aberrantes aberrantes
en en membrana membrana interna interna.. Transporte Transporte masivo masivo (Fase (Fase II) II)
P
O O
Diacil-glicerol
Alcohol
Serina
Etanolamina
Colina
Glicerol
Inositol
Espacio
extracelular
FOSFOLPIDOS
P P
O HN O HN
P
O O
Espacio
Extracelular
LPS + FOSFOLPIDO
P P
O HN O HN
P
O O
P
O O
P
O HN O HN
MEMBRANAEXTERNA: LPS + FOSFOLPIDOS
P
O O
P P
O HN O HN O O
P P
O HN O HN
AMINOGLICSIDOS
MECANISMO DEACCIN
Ca
Mg
Ca
Mg
(++)
AMINOGLICSIDOS
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
a) Desplazamiento competitivo del Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
que que unen unen
grupos grupos PO PO
44
de LPS y fosfolpidos distorsin
de la membrana y penetracin al espacio periplsmico.
b) paso a travs de porinas.
Espacio periplsmico: Resistir inactivacin
Membrana citoplsmica: Transporte activo (Fase I).
Interferido nterferido por por:: pH pH cido, cido, anaerobiosis, anaerobiosis, Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
,,
hiperosmolaridad hiperosmolaridad
Citoplasma Citoplasma:: Unin Unin irreversible irreversible aa las las sub sub--unidades unidades 30 30SS yy
50 50SS del del ribosoma ribosoma.. Inhibicin Inhibicin de de sntesis sntesis proteica proteica..
Consecuencia Consecuencia de de la la Inh Inh..SS..PP.. Protenas Protenas aberrantes aberrantes
en en membrana membrana interna interna.. Transporte Transporte masivo masivo (Fase (Fase II) II)
AMINOGLICSIDOS
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
a) Desplazamiento competitivo del Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
que que unen unen
grupos grupos PO PO
44
de LPS y fosfolpidos distorsin
de la membrana y penetracin al espacio periplsmico.
b) paso a travs de porinas.
Espacio periplsmico: Resistir inactivacin
Membrana citoplsmica: Transporte activo (Fase I).
Interferido nterferido por por:: pH pH cido, cido, anaerobiosis, anaerobiosis, Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
,,
hiperosmolaridad hiperosmolaridad
Citoplasma Citoplasma:: Unin Unin irreversible irreversible aa las las sub sub--unidades unidades 30 30SS yy
50 50SS del del ribosoma ribosoma.. Inhibicin Inhibicin de de sntesis sntesis proteica proteica..
Consecuencia Consecuencia de de la la Inh Inh..SS..PP.. Protenas Protenas aberrantes aberrantes
en en membrana membrana interna interna.. Transporte Transporte masivo masivo (Fase (Fase II) II)
Transporte activo!!
(facilitado por pH
Alcalino)
Membrana
Interna
Espacio
Periplsmico
Citoplasma
AMINOGLICSIDOS
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
a) Desplazamiento competitivo del Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
que que unen unen
grupos grupos PO PO
44
de LPS y fosfolpidos distorsin
de la membrana y penetracin al espacio periplsmico.
b) paso a travs de porinas.
Espacio periplsmico: Resistir inactivacin
Membrana citoplsmica: Transporte activo (Fase I).
Interferido nterferido por por:: pH pH cido, cido, anaerobiosis, anaerobiosis, Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
,,
hiperosmolaridad hiperosmolaridad
Citoplasma Citoplasma:: Unin Unin irreversible irreversible aa las las sub sub--unidades unidades 30 30SS yy
50 50SS del del ribosoma ribosoma.. Inhibicin Inhibicin de de sntesis sntesis proteica proteica..
Consecuencia Consecuencia de de la la Inh Inh..SS..PP.. Protenas Protenas aberrantes aberrantes
en en membrana membrana interna interna.. Transporte Transporte masivo masivo (Fase (Fase II) II)
En el citoplasma: Unin irreversible a
receptores en ambas subunidades:
30S y 50S del ribosoma
Inhibicin de la sntesis proteica:
a) Complejo de iniciacin
b) Translacin
c) Terminacin
Aminoglucsidos
Mecanismo de accin
70S
30S
50S
16S ARN
23S ARN
5S ARN
34 Protenas 21 Protenas
RIBOSOMA PROCARIOTA
pMET
3 5
UAC
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
Sitio P Sitio A
ARNm
FI-1 FI-2 FI-3
GTP GDP+Pi
UAC
pMET
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
COMPLEJO DE INICIACIN
UAC
pMET
Fen
GTP GDP+Pi
FE-Tu FE-Ts
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
pMET
Fen
AAA
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
ELONGACIN
UAC
Peptidil transferasa
pMET
Fen
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
pMET
Fen
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
AAA
AAA
ELONGACIN
(PEPTIDIL TRANSFERASA)
GTP GDP+Pi
FE-G
AAA
pMET
Fen
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
pMET
Fen
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
AAA
UAC
TRANSLOCACIN
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
Fen
Arg
Gli
Fen
pMET
TERMINACIN
UAC
Fen
AAA
Arg
Gli
Fen
pMET
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
pMET
3 5
UAC
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
Sitio P Sitio A
ARNm
FI-1 FI-2 FI-3
GTP GDP+Pi
UAC
pMET
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
COMPLEJO DE INICIACIN
AG
AG
UAC
pMET
Fen
GTP GDP+Pi
FE-Tu FE-Ts
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
pMET
Fen
AAA
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
ELONGACIN
AG
AG
UAC
Peptidil transferasa
pMET
Fen
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
pMET
Fen
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
AAA
AAA
ELONGACIN
(PEPTIDIL TRANSFERASA)
AG
AG
AG
AG
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
Fen
Arg
Gli
Fen
pMET
UAC
Fen
AAA
AG
Arg
Gli
Fen
pMET
AG
TERMINACIN PREMATURA
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
Fen
AAA
AG
Arg
Gli
Fen
pMET
AG
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
Fen
AAA
AG
Arg
Lis
Fen
pMET
AG
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
PROTENAS ABERRANTES
AMINOGLICSIDOS
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
a) Desplazamiento competitivo del Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
que que unen unen
grupos grupos PO PO
44
de LPS y fosfolpidos distorsin
de la membrana y penetracin al espacio periplsmico.
b) paso a travs de porinas.
Espacio periplsmico: Resistir inactivacin
Membrana citoplsmica: Transporte activo (Fase I).
Interferido nterferido por por:: pH pH cido, cido, anaerobiosis, anaerobiosis, Ca Ca
++ ++
yy Mg Mg
++ ++
,,
hiperosmolaridad hiperosmolaridad
Citoplasma Citoplasma:: Unin Unin irreversible irreversible aa las las sub sub--unidades unidades 30 30SS yy
50 50SS del del ribosoma ribosoma.. Inhibicin Inhibicin de de sntesis sntesis proteica proteica..
Consecuencia Consecuencia de de la la Inh Inh..SS..PP.. Protenas Protenas aberrantes aberrantes
en en membrana membrana interna interna.. Transporte Transporte masivo masivo (Fase (Fase II) II)
Aminoglucsidos
Mecanismo de accin
Protenas aberrantes son incorporadas a la
membrana celular
Permeabilidad alterada
Fase II dependiente de energa: Transporte
masivo hacia el citoplasma
Salida de contenido citoplsmico
Muerte celular
AMINOGLICSIDOS
RESISTENCIA
Incapacidad del antibitico de penetrar al
citoplasma bacteriano (Anaerobios)
Baja afinidad por el ribosoma bacteriano
Inactivacin del frmaco por enzimas
bacterianas que fosforilan adenilan o acetilan
grupos hidroxilos o aminos especficos
Efecto: Bactericida
(Directamente proporcional a sus
concentraciones plasmticas)
Efecto post-antibitico
(Efecto bactericida residual an en
concentraciones sricas < a las CMI)
Duracin concentracin dependiente
AMINOGLICSIDOS
AMINOGLICSIDOS
Dosis diaria total en una sola inyeccin
versus
BID TID
< toxicidad = efectividad
Perodos de tiempo + prolongados con
concentraciones plasmticas por debajo del
umbral para toxicidad
DOSIS NICAVS DOSIS MLTIPLE
UMBRALDE OTOTOXICIDAD
RESISTENCIA CRUZADA
GENTAMICINAC
Acetilasas Adenilasas Fosforilasas Protegida de la enzima
TOBRAMICINA
Acetilasas Adenilasas Fosforilasas Protegida de la enzima
GENTAMICINAC TOBRAMICINA
Acetilasas Adenilasas Fosforilasas Protegida de la enzima
NETILMICINA
Acetilasas Adenilasas Fosforilasas Protegida de la enzima
AMIKACINA
Acetilasas Adenilasas Fosforilasas Protegida de la enzima
AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Str. Pyogenes
Str. Pneumoniae
Enterococo faecalis*
1a
Str. Bovis*
1a
Str. Viridans*
1a
Str. Agalactiae*
1a
AMINOGLICSIDOS
ESPECTROANTIMICROBIANO (Gram +)
COCOS
B. anthracis
Diphtheroides*
1a
L. Monocitogenes*
1a
Erisipelotrix
BACILOS
S. Aureus (Met-S)
S. Epidermidis (Met-S)
AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Aerobios estrictos y facultativos
GRAM -
COCOS
N. Gonorrhoeae
N. Meningitidis
M. Catarrhalis
Acinetobacter
AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO (Gram -)
Aerobios estrictos y facultativos
Enterobacteriaceas
E. coli (AMP-S)
P. mirabilis
P. vulgaris
K. pneumoniae
E. cloacae
S. marcescens
C. diversus
P. stuartii
M. morgagni
Y.enterocoltica
Y.pestis
Salmonella
Shigella
Otros gram
Pseudomona aeruginosa
H. influenzae (AMP-S)
F.tularensis (Genta, Tobra, Estrepto)
Brucellas (Genta Estrepto + Doxi)
Mycobacterium tbc (Amikacina)
AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ANAEROBIOS ESTRICTOS
BACILOS
CL. PERFRINGES
CL. TETANI
COCOS
PEPTOCOCOS
PEPTOESTREPTOCOCOS
GRAM +
BACILOS GRAM
F. NUCLEATUM
P. MELANINOGENICUS
EIKENELLA CORRODENS
B. FRAGILIS
Stafilococos Met-S: No usarlos solos
Streptococos: Sinrgicos con AMP, Pen G y VANCO
Str. Pyogenes y Str. Pneumoniae: Resistentes
Enterobacteriaceas:
Salmonella y Shigella: Resistentes
Ps. aeruginosa
Acinetobacter
Francisella tularensis
Brucellas
Mycobacterium tuberculosis
Carecen de actividad contra anaerobios estrictos o
facultativos en anaerobiosis.
AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO. Resmen
AMINOGLICSIDOS
PRIMERAS ELECCIONES
AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO (Gram +)
S. aureus y S. epidermidis (Met-S)
Gentamicina o Tobramicina son mas activas.
Penicilinas Antiestafiloccicas: 1
era
eleccin
Cefalosporinas I-G: 2
da
eleccin
S. aureus y S. epidermidis (Met-R): Resistentes
St. pyogenes y St. pneumoniae: Resistentes
Enterococos: E.faecalis*
1

Str. bovis*
1a
Str. viridans*
1a
Str. agalactiae*
1a
C. jeikeium*
L. monocytogenes*
1a
(AMP o Pen G
o VANCO)
+
Solo GENTA
Stafilococo aureus
GRUPO Recomendada Alternativa Tambin efectivos
1.- Sensible a Meticilina
(MET-S) u (OXA-S)
OXACILINA
(Parenteral)
CEF 1-G
3
Vanco o Teico
Clindamicina.
BL/IBL o Carbapenmicos
Macrlido
4
, FQ (GP)
5
o
TMP/SMX
7
, LNZ, Q/D,
Dapto, Dalba, RIF
6
.
2MET-R
Adquirido en
la comunidad
Infeccin leve
a moderada.
TMP-SMX (D.C.)
7
DOXI o MINO
9
+
RIF
6
Clindamicina
50
,
LNZ
8
, Dalba
Infeccin severa
VANCOMICINA Teicoplanina,
LNZ
8
, Q/D,
Dapto, Dalba
MET-R (Nosocomial) VANCOMICINA Teico,LNZ
8
, Q/D,
Dapto, Dalba.
Doxi o Mino
9
, Tige
TMP-SMX
7
, RIF
6
, Novob
6
3.- Resistencia Intermedia
a VANCO (VISA)
(CIM: 16 g/ml)
OXA+ VANCO
LINEZOLID
8
Q/D
Oxa + Teico
Dapto, Dalba,
FQ (GP)
5
Doxiciclina o Minociclina
9
,
Tigeciclina
TMP-SMX
7
Rifampicina
6
4.- Alto nivel de Resistencia
a VANCO (HRSA)
(CIM : 64 g/ml)
LNZEZOLID
8
Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
Enterococcus
18
E. faecalis E. faecium
1. Sensible a Pen
G y Gentamicina
PEN G o AMP +
GENTA.
VANCO +
Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
AM/SB +
GENTAMICINA
19
AM/SB + VANCO
3. R. intrnseca a
Pen G
Sens a Genta
VANCO +
GENTAMICINA
19
4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina
20
(ITU)
Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO
10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina
21
.
Ningn tx
confiable
22
. Intentar
LINEZOLID; Q/D
23
.
TEICO: activa
contra el fenotipo
Van-B
24
.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin
Cocos Gram Neg.
Flia.Neisseriaceae
Seleccin Antimicrobiana
Recomendada Alternativa Tambin efectivos
Neisseria gonorrhoae
28
Dosis Unica de:
CTX(I.M.), CEFIXIMA(Oral)
CIPR O o LEVO (Oral)
Fluoroquinolona
Espectinomicina
Administrar terapia
concomitante contra
Chlamidias (combinar con
Azitromicina o Doxiciclina)
CTX(I.M. d.u.)+ERITRO(14d)
I.M. o I.V.:
CTX o CFT,CIPRO o LEVO
por 24 a 48 h, luego continuar
Cipro,Levo, o Cefixime (Oral)
Neisseria meningitidis PEN G (4 MU, IV, c/4 h, 7d)
+ DEXAMETASONA (4 d)
Ceftriaxona,
Cefotaxima
Cloranfenicol
29
Sulfonamidas
(alg.cepas).
RIFAMPICINA (2 d) Ceftriaxona (d.u.) Cipro o Levo (d.u.)
Moraxella
Catarralis
AM/SB o AM/CL;
CEFALOSPORINA 2G o 3G
3
TMP/SMX
Macrlido,
Telitromicina.
Fluoroquinolona
Doxiciclina.
Acinetobacter
(Calcoaceticus-
Baumanni)
IMIPENEM O MEROPENEM
FLUOROQUINOLONA+ CTZ
FLUOROQUINOLONA+AMK
AM-SB
Colistin
Doxi + AMK (exper.
animales)
ENTEROBACTERIACEAS
Citrobacter koseri
(C.diversus) 3G
3
3G
3
+ AG
(mening.neonat)
PIP-TZ,
Fluoroquinolona
TMP-
SMX(mening.neona
t)
AZTR, TIC, PIP
MER
(mening.neonat)
Providencia
stuartii
Providencia
rettgeri
CEFEPIMA
AMIKACINA
CARBAPENAMIK
ACINA.
3G
3
Amikacina TIC, PIP
TMP-SMX,
Fluoroquin.
Yersinia pestis GENTAM. o
ESTREPT.
37
DOXICICLINA
Doxiciclina;
Ciprofloxacina.
Cloranfenicol.
Pseudomona
aeruginosa
Infecciones de las
vas Urinarias
33
TIC; PIP
CEFTAZ. o CEFEP:
CIPROFLOXACINA
Aztreonam
Tobramicina
Imipenem o
Meropenem
Neumona
46
Bacteriemia
TIC o PIP + TOBRA
CEFTAZ.
47
o
CEFEP.
47
+ TOBRA.
Pen AP+
Ciprofloxacina
Aztreonam +
Tobramicina;
Imipenem o
Meropenem +
Tobramicina.
Resistente a IMP y
MER
CIPRO + TOBRA AZT,CTZ, Pen
AP + AG
Brucellas DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO
Doxiciclina +
Rifampicina
TMP/SMX +
Gentamicina
FQ + Rifampicina
Minociclina + Rifampicina
Francisella
tularensis
AMINOGLICSIDO Doxiciclina o
Ciprofloxacina
Cloranfenicol, Rifampicina
AMINOGLICSIDOS
FARMACOCINTICA
AMINOGLICSIDOS
FARMACOCINTICA
Vas de Administracin:
Oral: Pobre absorcin (Uso intestinal)
Aumenta cuando la mucosa gastrointestinal est
ulcerada o necrosada
IM: Rpida absorcin
(Concentraciones pico: 30-60 min.)
IV: (Concentraciones pico: 30 min.)
Se justifica en insuficiencia circulatoria perifrica
Diluir y administrar lentamente: Riesgo de Bloqueo
de PNM
DOSIS NICAVS DOSIS MLTIPLE
UMBRALDE OTOTOXICIDAD
AMINOGLICSIDOS
FARMACOCINTICA
Distribucin
Vd = 0,25 L/Kg. Buenas concentraciones
en el espacio extra-celular.
Concentraciones sub-teraputicas en
LCR, ojo y en secreciones bronquiales
La inflamacin favorece penetracin en
peritoneo y pericardio
Distribucin:
Bajas concentraciones intracelulares
Excepto:
Corteza renal
Endolinfa y perilinfa del odo
Terminaciones nerviosas de PNM
Lquido amnitico y sangre del feto
T: 2 a 3h.
Eliminacin: Filtracin glomerular.
AMINOGLICSIDOS
Farmacocintica
AMINOGLICSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
AMINOGLICSIDOS
Efectos adversos
Ototoxicidad: Vestibular y Coclear
Acumulacin en perilinfa y endolinfa del odo interno.
Irreversible: Destruccin progresiva de las clulas
sensoriales.
AMINOGLICSIDOS
Ototoxicidad
Gentamicina y Estreptomicina
> efectos vestibulares
Amikacina Kanamicina Neomicina
> efectos auditivos
Tobramicina
Efectos vestibulares = auditivos
Netilmicina es el menos ototxico
Estreptomicina el de mayor toxicidad vestibular
Incidencia hasta de un 25%
AMINOGLICSIDOS
Nefrotoxicidad
Incidencia: 8 - 26% pacientes.
Acumulacin en las clulas del tbulo proximal
Reversibles si no hay IR previa
Proporcional a la cantidad total administrada
Neomicina es el mas nefrotxico
Estreptomicina es el menos nefrotxico
Amfotericina B, Ciclosporina, IECA, Furosemida,
Vancomicina, Cefalosporinas, Polimixinas, Sulfas.
AMINOGLICSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
Bloqueo de placa neuromuscular BPNM
Neomicina > Kanamicina > Amikacina >
Gentamicina > Tobramicina
Anestesia, Bloqueadores de PNM
Miastenia gravis
Antagonista: Sales de calcio EV
AMINOGLICSIDOS
INTERACCIONES
A nivel de mecanismo de accin al combinarse
con otros antimicrobianos (accin sobre distintos
receptores bacterianos):
Ampicilina
Penicilina G
TIC o PIP
Cefalosporinas
Carbapenem
Aztreonam
Vancomicina
Fluoroquinolonas
Doxiciclina
AMINOGLICSIDOS
INTERACCIONES
Gentamicina
Interacciones in vitro
Gentamicina
Interacciones in vitro
Estabilidad:
Dextrosa al 5 % NaCl 0,9 % : 24 hs. temp. ambiente
Uso E.V. concentracin no mayor de 1 mg/ml
Incompatibilidad:
Betalactmicos Heparina
Glicopptidos Barbitricos
Fluoroquinolonas Glucocorticoides
Doxiciclina Fenitona
Polimixinas Complejo B
Anfotericina B
AMINOGLICSIDOS
INTERACCIONES
Nefrotoxicidad y Ototoxicidad
Cefalosporinas
Vancomicina
Aminoglicsidos
Sulfonamidas
Anfotericina B
Furosemida
Ciclosporina
Hipokalemia
Edad
Deshidratacin
AMINOGLICSIDOS
INTERACCIONES
Bloqueo de Placa Neuromuscular
Aminoglicsidos
Clindamicina
Tetraciclinas
Polimixinas
Pancuronio
Vencuronio
Atracurio
Succinilcolina