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BENZODIAZEPINAS:

Las benzodiacepinas pertenecen al grupo de medicamentos llamados depresores del sistema


nervioso central, (medicamentos que frenan el sistema nervioso).

Algunas benzodiacepinas se utilizan para aliviar la ansiedad. Sin embargo, las
benzodiacepinas no deben utilizarse para aliviar el nerviosismo o la tensin causada por el
estrs de la vida cotidiana.

Algunas benzodiacepinas se usan para tratar el insomnio (dificultad para dormir). Sin
embargo, si se utiliza regularmente (por ejemplo, todos los das) para el insomnio, que
generalmente no sean eficaces para ms de unas pocas semanas.

Muchas de las benzodiacepinas se utilizan en el tratamiento de otras condiciones, tambin.
Diazepam se utiliza para ayudar a relajar los msculos o aliviar los espasmos musculares.
El diazepam inyectable se usa antes de algunos procedimientos mdicos para aliviar la
ansiedad y para reducir la memoria del procedimiento. Clordiazepxido, clorazepato,
diazepam, y oxazepam se usan para tratar los sntomas de retirada de alcohol. Alprazolam y
clonazepam se utilizan en el tratamiento del trastorno de pnico. CLOBAZAM,
clonazepam, clorazepato, diazepam, lorazepam se utilizan en el tratamiento de
determinadas convulsiones, y trastornos como la epilepsia. Las benzodiacepinas tambin
pueden ser utilizadas para otras condiciones segn lo determinado por su mdico.

Las benzodiacepinas pueden ser formadoras de hbito (o mental que causa dependencia
fsica), especialmente cuando se toma durante un tiempo prolongado o en dosis altas.

Estos medicamentos estn disponibles slo con su mdico a travs de la prescripcin.

Una vez que un medicamento ha sido aprobado para la comercializacin de un determinado
uso, la experiencia puede mostrar que tambin es til para otros problemas mdicos.
Aunque estos usos no se incluyen en la etiqueta del producto, algunas de las
benzodiacepinas se utilizan en algunos pacientes para las siguientes condiciones mdicas:

- Nuseas y los vmitos causados por la quimioterapia
- Cefalea tensional
- Temblores

Este producto est disponible en los siguientes formas de dosificacin:

Tabletas
Cpsulas
Gel
Solucin
Tabletas de desintegrando
Jarabe
Tabletas de liberacin extendida
Cpsula de liberacin extendida

Alergias

Dgale a su mdico si alguna vez has tenido alguna operacin inusual o reaccin alrgica a
los medicamentos en este grupo o cualquier otro medicamento. Tambin dgale a su
profesional de la salud si usted tiene cualquier otro tipo de alergias, como a los alimentos
colorantes, conservantes, o los animales.

Pediatra

La mayora de los efectos secundarios de estos medicamentos es ms probable que se
produzcan en los nios, especialmente los ms jvenes. Estos pacientes generalmente son
ms sensibles que los adultos a los efectos de las benzodiacepinas.

Es posible que el uso de clonazepam durante largos perodos de tiempo pueda causar
efectos no deseados sobre el crecimiento fsico y mental en los nios. Si esos efectos se
producen, que puede que no se noten hasta muchos aos despus. Antes de administrar este
medicamento a los nios durante largos perodos de tiempo, usted debe discutir su uso con
el mdico de su nio.

Geritrico

La mayora de los efectos secundarios de estos medicamentos es ms probable que se
produzca en las personas de edad avanzada, que son generalmente ms sensibles a los
efectos de las benzodiacepinas.

Tomando las benzodiacepinas para dormir en problemas puede causar ms somnolencia
diurna en pacientes de edad avanzada que en los adultos ms jvenes. Adems, las cadas y
las lesiones son ms propensas a ocurrir en pacientes de edad avanzada tomando
benzodiacepinas.

Embarazo

Clordiazepxido diazepam ha mostrado aumentar las probabilidades de defectos de
nacimiento cuando se utiliza durante los primeros 3 meses de embarazo. A pesar de
problemas similares no se han demostrado con el resto de las benzodiacepinas, la
posibilidad siempre existe, ya que todas la benzodiacepinas estn relacionadas.

Estudios en animales han demostrado que el clonazepam, lorazepam, Temazepam puede
causar defectos de nacimiento u otros problemas, incluida la muerte del feto animal.

Demasiado uso de una benzodiazepina durante el embarazo puede causar que el beb se
convierta en dependiente de la medicina. Esto puede dar lugar a efectos de retirada
secundaria despus de su nacimiento. Asimismo, el uso de benzodiacepinas durante el
embarazo, especialmente durante las ltimas semanas, puede causar problemas a la
temperatura corporal, problemas respiratorios, dificultad en la alimentacin, somnolencia,
debilidad muscular o en el recin nacido.

Cuando se administra diazepam en dosis altas (especialmente por inyeccin) dentro de 15
horas antes del parto, puede causar problemas respiratorios, debilidad muscular, dificultad
en la alimentacin, la temperatura del cuerpo y problemas en el recin nacido.

Lactancia Materna

Las benzodiacepinas pueden pasar a la leche materna y causar somnolencia, dificultad en la
alimentacin, y la prdida de peso en lactantes de madres tomando estos medicamentos.

Interacciones farmacolgicas

Uso de medicamentos de esta clase con alguno de los siguientes medicamentos no es
recomendable. Su mdico puede decidir no tratar con un medicamento de esta clase o
cambiar algunos de los otros medicamentos que usted toma.

Amprenavir
Atazanavir
Darunavir
Delavirdina
Efavirenz
Fosamprenavir
Indinavir
Itraconazol
Ketoconazol
Lopinavir
Nefazodona
Nelfinavir
Ritonavir
Saquinavir
Tipranavir

El eso de medicamentos en esta clase con alguno de los siguientes medicamentos
generalmente no se recomienda, pero puede ser necesario en algunos casos. Si ambos
medicamentos son prescritos en conjunto, su mdico puede cambiar la dosis o la frecuencia
con la que usar uno o ambos de los medicamentos.

Alfentanil
Amobarbital
ANILERIDINA
Aprobarbital
La buprenorfina
Butabarbital
Butalbital
Carisoprodol
Hidrato de cloral
Chlorzoxazone
Codena
Dantroleno
Digoxina
Ethchlorvynol
Etravirine
Fentanilo
Fluconazol
Hidrocodona
Hidromorfona
Itraconazol
Ketoconazol
Levorphanol
Meperidina
Mephenesin
Mephobarbital
MEPROBAMATO
Metaxalone
Methocarbamol
Methohexital
Mibefradil
La morfina
Sulfato de morfina liposoma
Nilotinib
Omeprazol
Oxicodona
Oximorfona
Pentobarbital
Fenobarbital
Primidona
Propoxifeno
Remifentanil
Secobarbital
Oxibato de sodio
Sufentanil
Tiopental
Voriconazol

Otras interacciones

Ciertos medicamentos no deben ser utilizados en o alrededor de la hora de comer o comer
ciertos tipos de alimentos ya que pueden producirse interacciones. El uso de alcohol o
tabaco con ciertos medicamentos tambin pueden causar interacciones. Las siguientes
interacciones han sido seleccionadas sobre la base de su potencial importancia y no son
necesariamente todos los servicios incluidos.

Discutir con el paciente del mdico exactamente cundo y cmo utilizar el gel diazepam
rectal.
Discutir con el paciente del mdico cundo debe llamar para ayuda de emergencia.
Lea las instrucciones que recibi con el medicamento antes de que usted lo utilize.
Permanezca con el paciente despus de la administracin de gel diazepam rectal para
comprobar su condicin con las instrucciones del mdico.

Para los pacientes que toman clorazepato ampliado comprimidos de liberacin:

Tragar comprimidos enteros.
No aplaste, rompa, o masticar antes de tragar.
Para los pacientes que toman alprazolam, diazepam, lorazepam o concentrado de solucin
oral:

Se recomienda que cada dosis debe mezclarse con agua, refresco o soda-como bebidas,
alimentos o semislido tales como el pudn de manzana.
Tome toda la mezcla inmediatamente. No debe ser guardado para ser utilizado ms tarde.

Para los pacientes tomando comprimidos lorazepam sublingual:

No masticar o tragar el comprimido. Este medicamento est destinado a ser absorbido por
el tejido de revestimiento de la boca. Coloque el comprimido bajo la lengua (sublingual) y
dejar disolver lentamente all. No tragar por lo menos 2 minutos.

Para los pacientes que toman tabletas de desintegracin oral alprazolam:

Asegrese de que sus manos estn secas. Justo antes de tomar la pastilla, retire la pastilla de
la botella. Inmediatamente coloque el comprimido en la parte superior de la lengua. El
comprimido se disuelve en segundos, y lo puede tragar con su saliva. Usted no necesita
tomar agua u otro lquido para tragar el comprimido.
Tome este medicamento slo como indicado por su mdico. No tome ms de l, no lo tome
con ms frecuencia, y no lo tome durante un tiempo ms largo que su mdico le orden. Si
tambin se toma mucho, puede producirse una adiccin.

Si usted piensa que este medicamento no est funcionando correctamente despus de haber
tomado durante unas pocas semanas, no aumentar la dosis. En lugar de ello, consulte con su
mdico.

Para los pacientes que toman este medicamento en un horario regular para la epilepsia u
otro trastorno de la incautacin:

Con el fin de que este medicamento para controlar sus convulsiones, que deben tomarse
todos los das en dosis regularmente espaciadas como ordenado por su mdico. Esto es
necesario para mantener una cantidad constante del medicamento en la sangre. Para ayudar
a mantener constante la cantidad, no se pierda ninguna dosis.
Para los pacientes que toman este medicamento para el insomnio:

No tome este medicamento cuando su horario no le permite tener una noche de sueo (7 a 8
horas). Si usted tiene que despertar antes de esto, usted puede continuar sintiendo
somnolencia y pueden experimentar problemas de memoria, porque los efectos de la
medicina no han tenido tiempo de salir.

Para los pacientes que toman flurazepam:

Cuando usted comienza a tomar este medicamento, el problema de dormir mejorar un poco
la primera noche. Sin embargo, 2 o 3 noches pueden pasar antes de recibir todos los efectos
de este medicamento.

Diazepam
Solucin inyectable
Ansioltico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada ampolleta con SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Diazepam.......................................................................... 10 mg
Vehculo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Medicacin psicotropa (atarxico, relajante muscular, anticonvulsivo). Uso psiquitrico y
en medicina interna (neurosis, estados de ansiedad, tensin emocional, histeria, reacciones
obsesivas, fobias, estados depresivos acompaados de tensin e insomnio; en los trastornos
emocionales o que acompaan a las enfermedades orgnicas como la lcera gastrointes-
tinal, hipertensin arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del
sistema digestivo, cardiovascular y genital). La solucin inyectable est indicada para la
sedacin basal antes de medidas teraputicas o intervencionales, como: cateterismo
cardiaco, endoscopia, procedimientos radiolgicos, intervenciones quirrgicas menores,
reduccin de dislocaciones y fracturas, biopsias, etc.
DIAZEPAM en solucin inyectable es utilizado como medicacin preoperatoria en
pacientes con ansiedad y estado de estrs. En psiquiatra es utilizado en el tratamiento de
pacientes con estados de excitacin asociada con ansiedad aguda y pnico, as como el
delirium tremens. Tambin est indicado en el tratamiento agudo del status epilepticus u
otros estados convulsivos.
CONTRAINDICACIONES:
Est contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las
benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crnica severa, alteraciones cerebrales
crnicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la
lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica o insuficiencia pulmonar.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se deber tener especial precaucin al administrar DIAZEPAM solucin inyectable,
particularmente por va endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y
a aquellos con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que
ocurra apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitricos, alcohol u otros
depresores del SNC, aumentan la depresin cardiaca o pulmonar con el consiguiente
incremento del riesgo de apnea. Se deber disponer del equipo necesario para mantener la
respiracin en caso de requerirse
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
No se administre durante el primer trimestre del embarazo y en periodo de lactancia; pero si
se utiliza, queda bajo responsabilidad del mdico tratante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El DIAZEPAM es bien tolerado. Posee un amplio margen de seguridad, lo que se ha
confirmado por medio de estudios toxicolgicos y farmacocinticos, pero puede llegar a
presentar somnolencia, fatiga, resequedad de boca, debilidad muscular y reacciones
alrgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia antergrada, confusin, constipacin,
depresin, diplopa, hipersalivacin, disartria, dolor de cabeza, hipotensin, aumento o
disminucin de la libido, nusea, temor, incontinencia o retencin urinaria, vrtigo y visin
borrosa. Muy raramente, elevacin de las transaminasas y fosfatasa alcalina, as como
reacciones paroxsticas como excitacin aguda, ansiedad, trastornos del sueo y
alucinaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Si se combina DIAZEPAM como medicamentos de accin central como neurolpticos,
tranquilizantes, antidepresivos, hipnticos, anticonvulsivantes, analgsicos, anestsicos,
antihistamnicos, barbitricos y alcohol, deber tenerse presente que su efecto sedante
puede intensificarse con DIAZEPAM. Al igual que todos los medicamentos de este tipo,
DIAZEPAM no deber administrarse si se va a conducir algn vehculo o maquinaria
peligrosa: DIAZEPAM es compatible con agentes hipoglucemiantes orales y
anticoagulantes.
PREAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Se desconocen a la fecha.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Anestesiologa:
Premedicacin: 10-20 mg I.M. (Nios 0.1-0.2 mg/kg) una hora antes de la induccin de la
anestesia.
Induccin de la anestesia: 0.2-0.5 mg/kg I.V.
Sedacin basal antes de procedimiento, exmenes e intervenciones: 10-30 mg I.V.
(nios 0.1-0.2 mg/kg).
Status epilepticus: 0.15-0.25 mg/kg I.V., repetir despus de10-15 minutos. Dosis mxima:
3 mg/kg en 24 horas.
Estados de excitacin: (Estados agudos de ansiedad y pnico, delirium tremens).
Inicialmente 0.1-0.2 mg/kg I.V., pudiendo repetir a las 8 horas hasta que los sntomas cedan
a cambiar la va oral.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:
En caso de sobredosificacin, se presentar intensificacin de los efectos teraputicos
(sedacin, relajacin muscular, sueo profundo) fatiga, ataxia, amnesia, depresin
respiratoria.
En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilacin adecuada, lavado
gstrico, etc.
Tambin se puede aplicar el antagonista de las benzodiacepinas (flumazenil).
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente el grupo II.
Este medicamento slo podr utilizarse hasta la fecha
sealada en el envase. Gurdese fuera del alcance de los nios.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:





http://www.indiced
edrogas.com.ar/





Pilocarpina


Accin teraputica.
Antiglaucomatoso.
Mitico.
Propiedades.
La pilocarpina es un
parasimpaticomimti
co que estimula de
manera directa los
receptores
colinrgicos. Produce
la contraccin del
msculo del esfnter
del iris, que da lugar
a constriccin del
msculo pupilar
(miosis), constriccin
del msculo ciliar
(que ocasiona
aumento de la
acomodacin) y una
reduccin de la
presin intraocular
asociada con
disminucin de la
resistencia al flujo de
salida del humor
acuoso. Tambin
puede inhibir la
secrecin del humor
acuoso. En el
glaucoma de ngulo
abierto
aparentemente abre
los espacios
intertrabeculares y
facilita el flujo del
humor acuoso. En el
glaucoma de ngulo
cerrado, la
constriccin de la
pupila atrae al iris,
alejndolo de las
trabculas; de esta
forma alivia el
bloqueo de la malla
trabecular. En la
miosis el comienzo
de la accin se
evidencia en un
perodo de 10 a 30
minutos, con una
duracin de
alrededor de 4 a 8
horas.

Indicaciones.
Glaucoma de ngulo abierto, glaucoma de ngulo cerrado, durante o despus de
la iridectoma, glaucoma secundario, induccin de miosis posoperatoria o
despus de una oftalmoscopia.
Dosificacin.
Glaucoma crnico: 1 gota de una solucin de 0,5% a 5% 4 veces por da en la
conjuntiva. Glaucoma agudo de ngulo cerrado: 1 gota de una solucin de 1% a
2% cada 5 a 10 minutos, hasta un total de 3 a 6 gotas; luego 1 gota cada 1 a 3
horas hasta que se reduzca la presin intraocular. Mitica: para contrarrestar los
efectos midrisicos de los simpaticomimticos 1 gota de solucin a 1% en la
conjuntiva. Antes de la iridectoma: 4 dosis de 1 gota de una solucin a 2% antes
de la ciruga. Gel oftlmico: aplicar en forma tpica en la conjuntiva 1,5cm del
gel a 4% una vez al da al acostarse.
Reacciones adversas.
Signos de absorcin sistmica: aumento de la sudoracin, temblor muscular,
nuseas, vmitos o diarrea, salivacin excesiva. Puede aparecer visin borrosa,
dolor de ojos y rara vez irritacin ocular y cefaleas.
Precauciones y advertencias.
Precaucin si aparece visin borrosa o un cambio en la visin de cerca o de lejos,
sobre todo durante la noche. Para evitar la absorcin sistmica excesiva el
paciente debe presionar con el dedo el saco lagrimal durante 1 a 2 minutos
despus de la instilacin de la solucin. Debido a que se puede absorber en forma
sistmica se tendr precaucin durante el embarazo y perodo de lactancia.
Interacciones.
Los alcaloides de la belladona oftlmicos o el ciclopentolato, en uso simultneo
con la pilocarpina, pueden interferir con la accin antiglaucomatosa de sta y a su
vez la pilocarpina contrarresta los efectos midrisicos de estos medicamentos.
Contraindicaciones.
Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de asma bronquial,
conjuntivitis o queratitis infecciosas agudas, iritis agudas u otras situaciones en
las que no se desee la constriccin pupilar.


ATROPINA (ndice)
Descripcin
La atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta por cido tropico y tropina, una base
orgnica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinrgicas se
combinan con los receptores muscarnicos por medio de un lugar catinico. Las drogas
anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados
primariamente en el corazn, glndulas salivales y msculos lisos del tracto gastrointestinal y
genitourinario.

Mecanismo de Accin
Las drogas anticolinrgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinrgicos
muscarnicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interaccin no produce los normales
cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas
anticolinrgicas pueden ser superados por el aumento de la concentracin local de acetilcolina en
el receptor muscarnico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolonrgicas (atropina,
escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores
muscarnicos colinrgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variacin en la sensibilidad de los diferentes
receptores colinrgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazn, msculos lisos
bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los
efectos de las drogas anticolinrgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clnicos.
Tabla 1
Efectos comparados de las drogas anticolinrgicas

Sedaci
n
Anti-
Sialagog
o
Aumento
Frecuenci
a
Cardiaca
Relajaci
n
Msculo
liso
Midriasis
Cicloplegi
a
Prevenci
n Mareos
Disminuci
n
Secrecin
H+
Cambios
en la
Frecuenci
a
Gstrica Cardiaca
Fetal
Atropina + + +++ ++ + + + o
Glicopirrolat
o
o ++ ++ ++ o o + o
Escopolami
na
+++ +++ + + +++ +++ + ?
(o = no, + = leve, ++ = moderado, +++ = marcado)
Reproducido de Stoelting RK: Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1991.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo
La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lpido soluble capaz de atravesar la
barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminacin de
la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina
parece que experimenta hidrlisis en plasma con la formacin de metabolitos inactivos de cido
tropico y tropina. La duracin de accin es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por va
intramuscular o SC, y menos cuando es dada por va IV.

Indicaciones y Uso
Las medicaciones anticolinrgicas tienen mltiples usos, sin embargo su uso primario es
frecuentemente en el periodo perioperatorio. los efctos comparativos de las drogas anticolinrgicas
se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clnicos de las drogas anticolinrgicas son: 1)
medicacin preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinacin
con drogas anticolinrgicas durante la reversin de los bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes, para prevernir los efectos colinrgicos muscarnicos.
Los anticolinrgicos se utilizan como medicacin preoperatoria por sus propiedades antisialogogas
y sedativas. Para la sedacin se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces ms
potente que la atropina en deprimir la activacin del sistema reticular, tambin tiene propiedades
amnsicas. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de eleccin cuando no se desea
sedacin. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen
bradicardia intraoperatoria. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV, produce un aumento de la
frecuencia cardiaca, por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Los efectos
de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. El grado de control
que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el mximo aumento de la
frecuencia cardiaca producido por la administracin de atropina. Cuando los anticolinrgicos se
usan en combinacin con los anticolinestersicos, la atropina se empareja frecuentemente con el
edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina, con el fin de emparejar el comienzo y duracin de
accin de la droga anticolinrgica con la anticolinestersica. La atropina es usada tambin como
antiespasmdico para aliviar el piloroespasmo, la hipertonicidad del intestino delgado, la
hipermotilidad del colon, la hipertonicidad del msculo uterino, el clico biliar y ureteral y para
disminuir el tono de la vejiga urinaria. Para el uso en pacientes obsttricas, la atropina se sabe que
cruza la placenta, sin embargo, no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca.
La atropina es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo.
.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacciones con
Drogas
Contraindicaciones
La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clnicas: glaucoma, adhesiones
(sinequias) entre iris y lente, estenosis pilrica, e hipersensibilidad a la atropina.
Reacciones Adversas
La atropina puede causar un sndrome central anticolinrgico, que se caracteriza por una
progresin de sntomas desde la desazn y alucinaciones hasta la sedacin e inconsciencia. Este
sndrome es mucho ms probable con la escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una
droga anticolinestersica capaz de cruzar la barrera hematoenceflica, usandose en el tratamiento
de este sndrome.
Interacciones con Drogas
La atropina puede interferir en la absorcin de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal
secundario a la disminucin del vaciado gstrico y motilidad gstrica. Los efectos antisialogogos de
la atropina tambin se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen
actividad anticolinrgica como los antidepresivos tricclicos, antisicticos, algunos antihistamnicos
y drogas antiparkinson.

Dosis y Administracin
Vas de Administracin
El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como
antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en nios 0.01 mg/kg (mximo 0.4 mg),
en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse
cada 4-6 horas si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de
0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En nios las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.

Succinilcolina
Nombre Comercial
Anectine
Mioflex

Presentacin
Ampolla de 2 ml conteniendo 100 mg (50 mg/ml)
Ampolla de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml)

Almacenamiento y conservacin:
Conservar refrigerado, entre 2-8 C

Indicaciones
Induccin de parlisis neuromuscular de corta duracin, intubacin de secuencia rpida
Reduccin de las contracciones musculares asociadas a las convulsiones inducidas por
medios farmacolgicos o elctricos
Tratamiento del tetanos

Dosis
Intubacin endotraqueal:
- Adultos:
IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubacin endotraqueal en 30-60
segundos
IM profunda: 2,5-4 mg/kg (mximo 150 mg)
- Nios:
IV: 1-3 mg/kg
IM profunda: 4-6 mg/kg
Mantenimiento de la relajacin neuromuscular:
- Adultos:
bolos IV: 0,04-0,07 mg/kg segn precis, cada 5-10 min. Mximo 150 mg
perfusin IV: 10-100 mcg/kg/min (titular segn efecto)
- Nios:
bolos IV: 0,3-0,6 mg/kg cada 5-10 min. segn precise.
Disminucin de las contracciones musculares asociadas a la terapia electroconvulsiva:
- Adultos:
IV: 10-30 mg 1 minuto antes del procedimiento

Farmacocintica
Inicio de accin:
- IV = 15-30 segundos
- IM = 1-2 min.
Efecto mximo :
- IV = 30-60 segundos
- IM = 2-3 min.
Duracin:
- IV = 4-6 min.
- IM = 10-30 min.
Metabolismo:
Hidrlisis rpida por la colinesterasa plasmtica
Toxicidad:
Los sntomas se producen como consecuencia de una parlisis muscular prolongada,
excesiva liberacin de histamina y alteracione hemodinmicas, especialmente hipotensin.
El tratamiento de la intoxicacin incluye el mantenimiento de la va respiratoria abierta
mediante ventilacin asistida hasta conseguir una adecuada respiracin espontnea. LA
recuperacin puede acelerarse con la administracin de anticolinestersicos (neostigmina,
piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjuncin con un antimuscarnico como atropina o
glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperacin espontnea. Las alteraciones
hemodinmicas pueden corregirse con la administracin de lquidos o vasopresores.
Interacciones/ toxicidad:
- Efecto potenciado por anticolinestersicos (neostigmina), algunos antibiticos
(estreptomicina, tetraciclina, colistina, clindamicina), anticonvulsionantes (fenitona,
valproato sodico), antiarrtmicos (como procainamida o lidocana), antihipertensivos (
trimetafn), sulfato de magnesio, oxitocina, beta-adrenrgicos y anestsicos halogenados
- La succinilcolina puede potenciar el efecto de los digitlicos (digoxina), aumentando la
arritmogenicidad
Excrecin:
Principalmente urinaria

Efectos Secundarios
Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en nios y con dosis repetidas), arritmias,
taquicardia e hipertensin
Respiratorios: hipoventilacin, apnea, broncoespasmo
Dermatolgicos-alrgicos: reacciones de hipersensibilidad
Neuromusculares: fasciculaciones y dolor muscular postoperatorio
Oculares: elevacin de la PIO
Gastrointestinales: aumento de la presin intragstrica, aumento de las secreciones
gstrica y salivar
SNC: aumento de la PIC
Generales: mioglobinemia o mioglobinuria, hiperpotasemia.

Recomendaciones
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de
sobredosificacin.
Usar con precaucin en pacientes asmticos o con antecedentes de reacciones
anafilactoides.
Usar con precaucin en situaciones que pueden asociar hiperpotasemia ( grandes
quemados, politraumatizados, lesin de mdula espinal, sepsis, algunas enfermedades
neurolgicas y musculares, ttanos, insuficiencia renal).
Usar con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho.
No se debe utilizar (salvo situaciones excepcionales) en casos de dficit adquirido de
colinesterasa o en pacientes con colinesterasa atpica.
La concentracin de pseudocolinesterasa est disminuda durante varios das
postparto, por lo que pueden presentar una mayor sensibiliad al frmaco.
El bloqueo neuromuscular podra prolongarse en la insuficiencia renal.
Se ha descrito como trigger en la hipertermia maligna.
Puede producirse bloqueo de fase II (sobretodo si se administran bolos repetidos o
perfusin).
Pueden potenciar el bloqueo neuromuscular: alteraciones hidroelectrolticas,
hiponatremia, hipocalcemia e hipopotasemia severas, hipermagnesemiaenfermedades
neuromusculares, acidosis, porfiria aguda intermitente, Sdr. de Eaton Lambert, miastenia
gravis, fracaso renal y heptico.
Pueden antagonizar el bloqueo neuromuscular: alcalosis, hipercalcemia, lesiones
desmielinizantes, neuropatas perifricas, denervacin, infeccin, traumatismo muscular y
diabetes mellitus.
Usar con precaucin en nios y ancianos.
Es aconsejable la premedicacin con atropina, por la aparicin de bradicardia.El riesgo
de bradicardia aumenta con el uso de dosis repetidas y es ms frcuente en nios.
Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. La succinilcolina
debe utilizarse con precaucin en pacientes embarazadas (Clase C de la FDA). Se
desconoce su paso a leche materna.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la succinilcolina o a cualquier componente de la formulacin; historia
personal o familiar de hipertermia maligna; miopatas asociadas a elevacin de los valores
sricos de creatinfosfokinasa (CPK);fase de dao agudo en grandes quemados y grandes
politraumatizados; denervacin muscular extensa; lesin de motoneurona superior.

Farmacologa
Bloqueante neuromuscular despolarizante de inicio de accin rpido y duracin ultracorta.
Mimetiza la accin de la acetilcolina, por tanto despolariza la membrana muscular y
produce contraccin inicialmente (fasciculacin).

ROCURONIO

Solucin inyectable

ROCURONIO, BROMURO DE


COMPOSICION
Cada frasco contiene bromuro de rocuronio 50 mg, agua para inyeccin, c.s.p. 5 mL.

DESCRIPCION
Bromuro de rocuronio inyectable es un bloqueador neuromuscular no despolarizante
(relajante muscular competitivo) de accin intermedia y comienzo de accin rpida. Se
provee como una solucin isotnica estril apirgena para ser administrada por va
intravenosa nicamente.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Bromuro de rocuronio compite con la acetilcolina por sitios del receptor en la unin
neuromuscular y su accin puede ser revertida con anticolinesterasas como neostigmina y
edrofonio. Esta droga ejerce su efecto en 2 minutos y tiene el inicio ms rpido que
cualquiera de los relajantes musculares competitivos.

INDICACIONES
Bromuro de rocuronio est indicado como relajante muscular para ciruga (de duracin
intermedia). En pacientes recibiendo cuidado intensivo y quienes requieren intubacin
traqueal y ventilacin mecnica. Al tener un comienzo de accin rpida puede facilitar la
intubacin.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad al compuesto o sus anlogos o al bromuro. Embarazo. Enfermedades
hepticas o del tracto biliar. Disfuncin renal descompensada. Edad avanzada, obesidad,
hipotermia, trastornos hidroelectrolticos y cido-bsicos. Administrar con precaucin en
pacientes que reciban concomitantemente otros medicamentos que afecten la transmisin
neuromuscular, debido a que el bromuro de rocuronio provoca la parlisis de la
musculatura respiratoria. La ventilacin mecnica es necesaria en pacientes tratados con
este frmaco, hasta que se restaure la respiracin espontnea adecuada.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Reacciones alrgicas cruzadas entre agentes bloqueadores neuromusculares han sido
reportadas. Su actividad es prolongada en pacientes con miastenia gravis y en hipotermia,
por consiguiente ms bajas dosis son requeridas. Puede desarrollarse resistencia en
pacientes con quemaduras, quienes pueden requerir dosis incrementadas. En caso de
deterioro heptico y/o renal reducir dosis; en embarazo y lactancia ver
riesgo/beneficio.ADVERTENCIAS: El bromuro de rocuronio debe ser suministrado en
dosis cuidadosamente ajustadas por mdicos especializados en el manejo de la ventilacin y
el soporte respiratorio. La administracin de rocuronio debe acompaarse por anestesia
adecuada o sedacin. La tolerancia al rocuronio raramente se puede desarro-llar durante la
administracin crnica en la unidad de cuidados intensivos.

INCOMPATIBILIDADES
Incompatibilidades fsicas han sido documentadas cuando el bromuro de rocuronio es
adicionado a soluciones conteniendo amoxicilina, anfotericina, azatioprina, cefazolina,
cloxacilina, dexametasona, diazepan, eritromicina, famotidina, succinato sdico de
hidrocortisona, insulina, metohexital, metilprednisolona, succinato sdico de prednisolona,
propofol, tiopental sdico, trimetoprin, vancomicina.

ALMACENAMIENTO
Este producto debe ser almacenado entre 2 C y 8 C. No congelar.

CLORPROMAZINA
Indicaciones teraputicas
Estados de agitacin psicomotriz: psicosis agudas, crisis maniacas, accesos
delirantes, sndromes confusionales, procesos psicogeritricos, etc.
Procesos psicticos: esquizofrenia, sndromes delirantes crnicos.
Curas de sueo.
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4.2. Posologa y Forma de Administracin
Va oral. La posologa es esencialmente individual.
En el adulto se administra generalmente 75-150 mg en 3 tomas, cada 24 h.
comenzando por dosis diarias dbiles (25-50 mg) y aumentando
progresivamente hasta alcanzar la posologa til. No sobrepasar los 300
mg/da, salvo casos particulares.
En el nio: antes de los 5 aos, 1 mg por kg de peso y da. A partir de esta
edad, 1/3 1/2 de la dosis del adulto, segn el peso.
Hay que tener en cuenta que 1 gota de Largactil gotas corresponde a 1 mg de
clorpromazina.
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4.3. Contraindicaciones
- Nios menores de un ao
- Coma barbitrico y etlico
- Hipersensibilidad a la clorpromazina fenotiazinas
- Riesgo de glaucoma de ngulo agudo
- Riesgo de retencin urinaria ligada a problemas uretroprostticos
- Asociacin con levodopa (ver apartado 4.5. "Interaccin con otros
medicamentos y otras formas de interaccin")
- Ingestin de alcohol (ver apartado 4.5. "Interaccin con otros
medicamentos y otras formas de interaccin")
- Asociacin con guanetidina y sultopride y litio (ver apartado 4.5.
"Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin")
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4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
- Sndrome neurolptico maligno: en el caso de hipertermia inexplicable se
interrumpir el tratamiento ya que puede ser uno de los sntomas del
sndrome maligno descrito con el tratamiento con neurolpticos, cuyas
manifestaciones clnicas incluyen rigidez, hipertermia y trastornos
vegetativos.
- Accidente cerebrovascular: En ensayos clnicos randomizados frente a
placebo llevados a cabo en una poblacin de ancianos con demencia y
tratados con algunos frmacos antipsicticos atpicos, se ha observado que
el riesgo de episodios cerebrovasculares se triplica. Se desconoce el
mecanismo por el que se produce el aumento de dicho riesgo. No se puede
excluir el aumento de este riesgo con otros frmacos antipsicticos o en
otras poblaciones de pacientes. LARGACTIL debe usarse con precaucin
en pacientes con factores de riesgo de sufrir accidentes cerebrovasculares.
- Utilizar Clorpromazina con prudencia en:
Pacientes parkinsonianos.
Ancianos (sedacin, hipotensin).
Afecciones cardio-vasculares graves (hipotensin).
Insuficiencia renal y/o heptica (riesgo de sobredosificacin).
Pacientes con antecedentes de enfermedad heptica.
En los tratamientos prolongados se recomienda vigilancia de la presin ocular
y control hematolgico. Debe advertirse al paciente de que si aparece fiebre
alta, dolor de garganta, lceras en la boca o cualquier otro signo sugerente de
infeccin, acuda a consulta para realizar una analtica con la finalidad de
descartar una agranulocitosis.
Los enfermos epilpticos deben monitorizarse estrechamente (vigilancia clnica
y EEG) debido a que el umbral epileptgeno puede descender.
Los neurolpticos fenotiacnicos pueden potenciar la prolongacin del intervalo
QT que incrementa el riesgo de comienzo de arritmias ventriculares serias de
tipo torsades de pointes, hecho que es potencialmente fatal (muerte sbita). La
prolongacin QT se exacerba, en particular, en presencia de bradicardia,
hipokalemia y prolongacin QT congnita o adquirida (por ejemplo inducida por
medicamentos, ver apartado 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras
formas de interaccin). Si la situacin clnica lo permite deben realizarse
evaluaciones medicas y de laboratorio para excluir posibles factores de riesgo,
antes de iniciar el tratamiento con un agente neurolptico, y cuando se
considere necesario durante el tratamiento. (ver apartado 4.8. Reacciones
adversas)
Cuando se administre por va parenteral se debe disponer de todo lo necesario
para preparar rpidamente una perfusin i.v. con vistas a prevenir una eventual
hipovolemia y colocar al paciente en decbito dorsal si aparece hipotensin
ortosttica. Los cambios de posicin del paciente se realizarn con precaucin
por el riesgo de hipotensin ortosttica.
Poblaciones especiales:
Uso en nios. No utilizar en nios menores de 1 ao. Ver apartado 4.3.
"Contraindicaciones".
Uso en ancianos. Utilizar con precaucin.
Largactil 25 y 100 mg, comprimidos:
Estas especialidades contienen lactosa, sacarosa y almidn de trigo lo que
deber ser tenido en cuenta.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de insuficiencia a
lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o
problemas de absorcin de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-
isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
Los pacientes con alergia al trigo (distinta de la enfermedad celaca) no deben
tomar este medicamento.
Largactil gotas:
Debe administrarse con precaucin en pacientes con enfermedad heptica,
alcoholismo, epilepsia, y en mujeres embarazadas y nios, por contener
alcohol como excipiente.
Este medicamento contiene 200 mg/ml de Sacarosa, lo que deber tenerse en
cuenta si se administra a enfermos diabticos.
Este medicamento por contener glicerol como excipiente puede ser perjudicial
a dosis elevadas. Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estmago y
diarrea.
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4.5. Interaccin con otros medicamentos y otras formas
de interaccin
Levodopa. La administracin conjunta de levodopa con clorpromazina
antagoniza los efectos de la levodopa. En el caso de aparicin de sndrome
extrapiramidal inducido por la administracin de neurolpticos no se utilizar
levodopa sino que se utilizar un anticolinrgico.
Alcohol. La ingestin de alcohol aumenta el efecto sedante de los
neurolpticos (ver apartado 4.7. "Efectos sobre la capacidad para conducir
vehculos y utilizar maquinaria").
Guanetidina. Se produce una disminucin del efecto antihipertensivo de la
guanetidina.
Sultopride. Hay mayor riesgo de alteraciones del ritmo ventricular,
especialmente "torsade de pointes" al haber adicin de los efectos
electrofisiolgicos.
Litio: la administracin conjunta de litio y clorpromazina produce un
sndrome confusional.
Tambin hay que tener en cuenta las siguientes interacciones:
Antidiabticos: a las dosis ms altas (100 mg/da de clorpromazina), se
produce elevacin de la glucemia (disminucin de la liberacin de insulina).
Sales, xidos e hidrxidos de aluminio, magnesio y calcio, producen una
disminucin de la absorcin digestiva de los neurolpticos fenotiaznicos. Se
aconseja tomarlos, al menos con 2 horas de diferencia.
Antihipertensivos: hay mayor riesgo de hipotensin ortosttica.
Frmacos que pueden prolongar el intervalo QT:
Antiarrtmicos: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil.
Antibiticos: eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol,
azitromicina, ketoconazol, pentamidina.
Frmacos que actan sobre la motilidad gastrointestinal: cisapride.
Hipolipemiantes: probucol.
Otros agentes psicotrpicos: antidepresivos tricclicos y tetracclicos,
haloperidol y otras fenotiazinas.
Otros agentes: organofosforados y vasopresina.
Otros depresores del Sistema Nervioso Central: sedantes, derivados
morfnicos, barbitricos, antihistamnicos H1, hipnticos, ansiolticos,
clonidina, metadona. Al administrar este tipo de productos
concomitantemente con Largactil se producir un mayor efecto depresor del
Sistema Nervioso.
Atropina y otras sustancias atropnicas: antidepresivos tipo imipramina,
antihistamnicos H1, sedantes, antiparkinsonianos anticolinrgicos,
antiespasmdicos atropnicos, disopiramida, producen una adicin de las
reacciones adversas de tipo atropnico (retencin urinaria, sequedad de
boca, estreimiento ...).
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4.6. Embarazo y lactancia
Embarazo
No hay estudios experimentales en animales sobre una posible accin
teratgena.
En la especie humana no se ha evaluado el riesgo teratgeno de la
clorpromazina por lo que, si es posible, se desaconseja su uso. Los datos
obtenidos de diferentes estudios epidemiolgicos prospectivos realizados con
fenotiazinas son contradictorios con respecto al riesgo de malformaciones. No
existen datos disponibles sobre los efectos en el cerebro de fetos de mujeres
tratadas con neurolpticos durante el embarazo.
En recin nacidos cuyas madres han sido tratadas con alta dosis de
neurolpticos durante el embarazo se han comunicado raramente casos de:
Sntomas gastrointestinales relacionados con las propiedades atropnicas
de las fenotiazinas (distensin abdominal, leo meconial, excrecin
retardada del meconio, dificultad en el inicio de la lactancia, taquicardia,
trastornos neurolgicos, etc)
Sndromes extrapiramidales
Si se considera necesario la continuacin del tratamiento durante el embarazo
hay que tener en cuenta que:
Sera necesario limitar la duracin del tratamiento durante el embarazo.
Disminuir la dosis de neurolptico lo mximo posible al final del embarazo.
Establecer un periodo de vigilancia de las funciones neurolgicas y
digestivas del recin nacido.

Lactancia:
La clorpromazina se excreta en la leche materna. Debido a los efectos
adversos graves que puede producir en el lactante, el mdico debe valorar
sustituir la lactancia materna por lactancia artificial o la interrupcin del
tratamiento con clorpromazina.
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4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar
maquinas
Por el riesgo de somnolencia diurna, se debe advertir a los pacientes que no
debern conducir vehculos ni utilizar mquinas.
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4.8. Reacciones adversas
Trastornos endocrinos: hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea,
ginecomastia).
Trastornos del metabolismo y nutricin: aumento de peso.
Trastornos de sistema nervioso: sedacin; hipotensin ortosttica que
puede ocurrir tras la primera inyeccin ( ver apartado 4.4. "Advertencias y
precauciones especiales de empleo"), y ms raramente tras la primera
dosis oral; efectos atropnicos (sequedad de boca, estreimiento, trastornos
de la acomodacin ocular, retencin urinaria); sndrome neurolptico
maligno (ver apartado 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de
empleo); discinesias precoces (tortcolis, crisis oculogiras, trismus) que
pueden ser corregidas con antiparkinsonianos anticolinrgicos; sndrome
extrapiramidal (acinesia, discinesia, hipertona, excitacin motora) que cede
generalmente con el uso de antiparkinsonianos anticolinrgicos; y
discinesias tardas que aparecen en algunos pacientes en tratamiento
prolongado con neurolpticos. No se conoce un tratamiento eficaz y los
anticolinrgicos pueden incluso agravarlo.
Trastornos cardacos: muy raramente, prolongacin del intervalo QT, que
puede desencadenar arritmia ventricular (ver apartado 4.4. Advertencias y
precauciones especiales de empleo). Existen informes aislados de muerte
sbita con posibles causas de origen cardiaco (ver apartado 4.4.
Advertencias y precauciones especiales de empleo), as como casos de
muerte sbita inexplicable en pacientes que reciben neurolpticos
fenotiacnicos.
Trastornos vasculares: clorpromazina, al igual que otros antipsicticos,
aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso.
Trastornos hepato-biliares: ictericia colesttica y dao heptico, con escasa
frecuencia.
Trastornos de la piel y tejidos subcutneos: fotosensibilizacin (eritema,
pigmentaciones).
Trastornos del aparato genito-urinario: impotencia, frigidez, muy raramente
se han comunicado casos de priapismo.
Trastornos oculares: depsitos pigmentarios en el segmento anterior del
ojo.
Trastornos de la sangre y del sistema linftico: excepcionalmente
leucopenia o agranulocitosis.
Trastornos gatrointestinales: estreimiento e leo paraltico
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4. 9. Sobredosis
Sndrome parkisoniano gravsimo, coma. No existe antdoto especfico. En
caso de intoxicacin aguda, pueden administrarse medicamentos para
controlar los sntomas, adecuados a la intensidad o a la persistencia de las
perturbaciones funcionales y perfusiones venosas de analpticos
cardiovasculares.
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5. PROPIEDADES FARMACOLGICAS
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5.1. Propiedades farmacodinmicas
Neurolptico: Grupo N05
La clorpromazina, primera sustancia en la que se descubri la accin
neurolptica y antipsictica, es una fenotiazina de cadena lateral aliftica. La
accin neurolptica se manifiesta por la actividad sedante que reduce la
psicomotricidad y las reacciones emocionales, de donde resulta su utilidad en
los estados de agitacin, agresividad y angustia de los enfermos mentales,
especialmente en las psicosis agudas y crnicas. Asimismo, es fundamental la
accin antipsictica, que incide sobre el trastorno psicopatolgico esencial de
las psicosis; de ah su efecto reductor sobre los trastornos del pensamiento,
delirios, alucinaciones y en cierta medida sobre los llamados sntomas
negativos (inhibicin, prdida de contacto, empobrecimiento afectivo). Tambin
posee la clorpromazina una actividad antiemtica marcada y un efecto
tranquilizante sobre la ansiedad.
De los efectos farmacolgicos descritos se puede inferir que la clorpromazina
posee sobre el sistema nervioso central un efecto depresor selectivo sobre
determinados centros subcorticales (sistema reticular ascendente, sistema
lmbico e hipotlamo). Se acepta para la clorpromazina y otros neurolpticos
que la accin neurolptica y antipsictica, as como el sndrome extrapiramidal
propio de estos frmacos, se deben al bloqueo de los receptores de la
dopamina en el sistema nervioso central. El efecto antipsictico y el sndrome
extrapiramidal estaran ligados al bloqueo dopaminrgico del sistema lmbico y
del cuerpo estriado, respectivamente.
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5.2. Propiedades farmacocinticas
La clorpromazina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal), aunque es
sometida a metabolismo de primer paso, lo que conlleva una biodisponibilidad
variable, aunque sta no se ve afectada por la presencia de alimento.
En cuanto a su distribucin, la clorpromazina se une a las protenas en un
porcentaje mayor del 90% y se distribuye a lo largo de todo el cuerpo, con un
volumen de distribucin de unos 20 litros/kg. Es capaz de atravesar la barrera
hematoenceflica, la placenta y aparecer en la leche materna.
El metabolismo de esta fenotiazina es amplio encontrndose 12 metabolitos
distintos. La mayor parte de ellos son eliminados en la orina transformados a
forma conjugada y no conjugada y menos del 1% es excretado de forma
inalterada. La semivida es variable cerca de las 30 horas.
La eliminacin es por va urinaria y heces
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5.3. Datos preclnicos sobre seguridad
Valores de DL50: En el ratn: 50 mg/kg por va i.v., 75 mg/kg por va oral. En la
rata: 25 mg/kg por va i.v., 500 mg/kg por va oral. En el conejo: 15 mg/kg por
va i.v.
En la rata, la administracin de clorpromazina por va oral, durante un mes, no
ha provocado ninguna diferencia significativa de la mortalidad en relacin con
animales testigos, con dosis diarias inferiores o iguales a 54 mg/kg (dosis que
representa alrededor de 1/10 de la DL50).
En el perro, la administracin diaria de diversas dosis (12, 36, 54 y 81 mg/kg)
de clorpromazina, por va oral, durante un mes, no provoca ninguna mortalidad
ni signos relevantes de toxicidad.

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