Nombre: Diego Caicedo

Medicamento : ATEMPERATOR 400 (Valproato de magnesio)

INDICACIONES TERAPEUTICAS: ATEMPERATOR es un frmaco antiepilptico cuya caracterstica
esencial es su amplio espectro de accin anticonvulsivante.
ATEMPERATOR es til en pacientes con tratamiento de las ausencias simples y complejas y en la
epilepsia mioclnica, especialmente en nios cuya sintomatologa es resistente a
otros anticonvulsivos. Puede emplearse solo o combinado con otros antiepilpticos, en las
epilepsias de tipo gran mal y crisis parciales.
1. Volumen aparente: La distribucin del valproato se limita primeramente al lquido
extracelular y a la circulacin. La penetracin a los tejidos es muy limitada. El volumen
aparente de distribucin del valproato es entre 0.1 y 0.4 lt./kg. El lquido
cefalorraqudeo en el hombre contiene niveles de valproato similares a los
niveles hemticos, mientras que los niveles en tejido cerebral varan entre 6.8 y 27.9%
de los niveles plasmticos. (IQB, 2014)

2. Acalaramiento sistmico total es de 0.56 lt./h/173 m2. Los valores habituales de
depuracin en adultos sanos son de 5 a 10 ml/min. (MedicamentosPLM, 2014)

3. Vida media: encontrada del valproato es entre 8 y 15 horas, aunque hay estudios en los
que se le encuentra una vida media de 15 y 17 horas. La vida media puede variar con la
edad y, sobre todo, se reduce en aquellos pacientes que estn recibiendo ms de un
medicamento. El valproato disminuye de la sangre de manera biexponencial indicando
un modelo de dos compartimientos farmacocinticos. La vida media terminal parece ser
de 15 a 17 horas y es independiente de la dosis administrada. Sin embargo, la
farmacocintica de la primera fase de eliminacin es dependiente de la dosis. La vida
media de esta fase es ms corta para dosis altas de valproato que para dosis bajas. (IQB,
2014)

4. Concentracin estable: en plasma se alcanzan 1-4 horas despus de la administracin, si
bien se requieren varios das para que el frmaco ejerza su efecto teraputico mximo.
Aunque existe una amplia variabilidad interindividual, se estima que los niveles
teraputicos del cido valproico oscilan entre 50 y 100 g/ml. El frmaco se distribuye
ampliamente en el sistema nervioso central y tambin est presente en la saliva y la
leche. Cruza fcilmente la barrera placentaria. El cido valproico se une extensamente a
las protenas del plasma (hasta el 90%) aunque puede variar en funcin de la
concentracin del frmaco. (IQB, 2014)


5. Biodisponibilidad: El VALPROATO DE MAGNESIO se absorbe rpidamente despus de su
administracin oral. Su absorcin lleva de 30 minutos a 1 hora tratndose de tableta o
de solucin, pero la gragea con capa entrica se lleva ms tiempo ( 2-8 horas) en
absorberse. La biodisponibilidad de valproato es cerca de 100%. Valproato se
metaboliza en el hgado por beta - oxidacin y glucuronidacin. Sus metabolitos son
excretados por orina y menos del 3% de la droga se elimina por esta va sin
modificacin. (IQB, 2014)

6. Bioequivalencia: En una comparacin de las propiedades farmacocinticas de distintas
sales de cido valproico, valproato de magnesio y valproato sdico, se ha observado que
las dos formulaciones son bioequivalentes en trminos de biodisponibilidad,
determinada mediante un mtodo de cromatografa lquida de alto rendimiento (HPLC)
en fase inversa, pero valproato de magnesio present menos variabilidad
interindividual, por lo que ofrece ventajas adicionales respecto a sales de sodio. (IQB,
2014)
FENITOINA
DESCRIPCION: La fenitona es una hidantona que se utiliza por va oral y parenteral como
anticonvulsivo. Se prescribe en el tratamiento profilctico de las convulsiones tnico-clnicas
(gran mal) y crisis parciales con sintomatologa compleja (crisis psicomotoras). La fenitona se
puede utilizar como monofrmaco o en combinacin con otros frmacos anticonvulsivantes
como el fenobarbital. Tambin se puede utilizar para prevenir las convulsiones que se
presentan durante la ciruga pero no se utiliza en las ausencias (pequeo mal). (IQB, 2014)
1. Volumen aparente de distribucin: La fenitona tiene un volumen aparente de
distribucin de 0.6 L/kg con una elevada unin (90%) a las protenas del plasma,
principalmente a la albmina (IQB, 2014).
2. Aclaramiento sistmico total: es de 10 ml/min. Cuando se metaboliza, la fenitona
produce metabolitos inactivos. El aclaramiento de la fenitona es bajo y, adems, est
influenciada por varios factores. As una fiebre de 40 C durante mas de 24 horas puede
inducir las enzimas hepticas acelerando el metabolismo de la fenitona y su
eliminacin. Por el contrario las enfermedades hepticas reducen el metabolismo del
frmaco y su eliminacin o, paradjicamente si la cantidad de frmaco unida a las
protenas del plasma se reduce, al aumentar las concentraciones de frmaco libre puede
aumentar su eliminacin. Por va renal solo se elimina el 5% de la dosis administrada
(IQB, 2014).
3. Vida media plasmtica: La vida media plasmtica promedio de fenitona en el hombre
es de 22 horas con un rango de 7 a 42 horas. Depende en parte de los ttulos
plasmticos, a mayores concentraciones, mayor vida media por saturacin de los
sistemas enzimticos (IQB, 2014).
4. Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes variaciones individuales en la absorcin (IQB,
2014).
5. Concentraciones plasmticas teraputicas: De 10 a 20 g/ml (IQB, 2014).


Bibliografa
IQB. (10 de Mayo de 2014). Instituto Qumico Biolgico. Obtenido de
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v002.htm#
MedicamentosPLM. (10 de mayo de 2014). Medicamentos PLM. Obtenido de
http://www.medicamentosplm.com/productos/atemperator_lp_tabletas_de_liberacion_prolon
gada.htm