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QUIMIOTERPICOS

- Ehrlich es el padre de la quimioterapia y fue quien


introdujo este trmino.
- Etimolgicamnt: c definen como sustancias
qumicas empleadas en la teraputica, dsd ese
punto d vista todos los frmacos seran
quimioterpicos.
- En farmacologa al referirnos a quimioterpicos
los hacemos con la misma acepcin que le dio
Erlich, que uscaa una sustancia que fuera
capa! de eliminar el agente causal de la
enfermedad sin producir da"o en el husped.
# $uimioterpicos % grupos de frmacos:
&ntimicroianos: pueden ser antiacterianos,
antimicticos o antif'ngicos y antivirales.
&ntiparasitrios
&ntineoplsicos
- E(iste una diferencia entre quimiotrapico y
antiitico, aunque muchas veces se toman como
sinnimos.
# )os quimioterpicos en general esta referido a los %
grupos mencionados, dentro de ellos algunas de las
sustancias son producidas por microorganismos
*acterias, hongos o actinomices+.
# )as sustancias que son producidas por organismos
vivos y que se utili!an para inhiir el crecimiento de
otros organismos vivos y en algunos casos
eliminarlos, se conocen como antibiticos.
- ,ay otros que no son elaorados por
microorganismos sino que son sinteti!ados en el
laoratorio, esos son lo quimoterpicos propiamente
dichos.
El trmino -imiotrpico es mucho amplio q
antiitico.
- )a confusin que hay es que algunos antiiticos
que se utili!an actualmente son elaorados
masivamente en el laoratorio, por ejemplo el
cloranfenicol utili!ado en el tratamiento de la tifoidea y
de infecciones por anaeroios es de uso en pases en
desarrollo, es ms fcil y prctico sinteti!arlo en el
laoratorio porque se necesitaran grandes cantidades
de actinomices para producirlo.
# )os -imiotrapicos pueden actuar en el lugar donde c
colocanAccin Local c conocn como
Antispticos
# .espus de administrarlos tamin pueden pasar a
la sangre, proceso de asorcin y luego actuar a
distancia Accin Sistmica.
- /asteur: 0ra oservacin d a-iticos *un
organismo vivo impide q se desarrolle otro
organismo vivo+.
- Erlich: padre de la quimioterapia.
- .omag-: 01%2 uso de las sulfas.
- 3leming: Era dorada de los antiiticos, empie!a
en 0140, produccin a gran escala de la
penicilina.
- 3lorey y 5hain: purificaron la penicilina.
- 6al-man: descuridor de la estreptomicina
*importante en el tratamiento de la 785+.
A-BITICO I"EA#$ d reunir las siguientes
condiciones:
0. 7o(icidad selectiva: que act'e solo sore el
germen y no sore el husped, a'n no se ha
conseguido pero los que ms se apro(iman
son las penicilinas.
9. &mplio espectro: que puedan aarcar a varios
grmenes.
%. &mplio margen de seguridad: no es e(clusivo
de los antiiticos sino de todos los frmacos.
4. 8actericida: en condiciones ptimas de los
mecanismos de defensa esto proalemente
no sea tan importante, pero cuando los
mecanismos de defensa estn disminuidos si
lo es.
:. ;o sensiili!ante: para no producir reacciones
alrgicas, las penicilinas son las ms
sensiili!antes.
2. 7ermoestale: para poder administrar por va
parenteral.
<. &sorcin por todas las vas.
=. >pidas y persistentes concentraciones
plasmticas: para que no tenga que ser
administrado muy frecuentemente.
1. Eliminacin renal *?nf. @rinarias+: sin
inactivarse.
0A. 8arato: para que este al alcance de todas las
personas.
C#ASI%ICACI& "E #OS A&TIBITICOS$
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AEMH - SMP
Beg'n nivel de accin:
o )ocal
o Bistmica
Beg'n la intensidad de la accin:
o Bacterici'as$ si alcan!a concentraciones
plasmticas superiores a las actericidas
mnimas, siempre y cuando no sean
t(icas. Catan al germen.
o Bacteriostticos$ si e(ceden las
concentraciones inhiitorias mnimas pro no
superan las concentraciones actericidas
mnimas. ?mpiden el desarrollo dl germen.
- )os antiiticos no curan las
infecciones, lo q hacen es contriuir
con los procesos de defensa del
organismo. .isminuyen los grmenes
hasta un nivel donde los mecanismos
de defensa se encarguen de ellos. ;o
producen la esterili!acin.
Beg'n el espectro:
o Espectro reducido: penicilinas naturales
o &mplio espectro: 7etraciclina, 5loranfenicol
o Espectro intermedio: &minoglucsidos
Beg'n el mecanismo de accin: los que act'an
sore:
0. S(ntesis 'e pare' ce)u)ar$ casi todos los beta
lactmicos, penicilinas, cefalosporinas,
glocupptidos, cicloserina, fosfomicina *que no
tiene ninguna relacin con la estructura eta
lactmica+, acitracina, imida!oles,
vancomicina.
9. En )a membrana ce)u)ar$ efecto tipo jan,
altera la tensin superficial de la memrana
celular: colistina, polimi(ina, anfotericina B.
%. In*iben s(ntesis proteica$ generalmente son
acteriostticos
:AB: cloranfenicol, lincomicinas, eritromicina
%AB: aminoglucsidos *actericidas+, tienen 9
mecanismos de accin: uno a nivel de la
sntesis proteica, pero no impiden la sntesis,
lo que hacen es producir una protena
alterada que lleva a la muerte del germen.
&dems los aminoglucsidos act'an tamin
a nivel de la memrana celular.
4. A+ectan metabo)ismo 'e ci'o nuc)eico$
rifampicina, quinolonas
:. Antimetabo)itos$ sulfas, trimetoprim *se
pueden asociar y producen un sinergismo+
2. An)o,os 'e ci'os &uc)eicos$
fundamentalmente en enfermedades virales o
para el tratamiento del cncer. Didovudina,
ganciclovir, vidaraina, aciclovir.
Beg'n estructura qumica: es proalemente la
clasificacin que ms se utili!a.
8eta lactmicos
7etraciclina
&nfenicloes
&minoglucsidos
Cacrlidos
Elucopptidos
$uinolonas
Bulfas
;itrofuranos
- )a pared de una acteria Eram *F+ es gruesa, hay
gran cantidad de peptidoglicano, es la ra!n por la
que las acterias Eram *F+ tienen una presin
osmtica mucho mayor poruqe el interior de la
acteria es mayor, casi el dole de los Eram *-+.
Bi se altera o se rompe como la presin osmtica
es tan alta inmediatamente se lisa la acteria, se
destruye, en camio los Eram *-+ tiene menor
presin osmtica intraacteriana.
- )a pared de los Eram *-+ tiene 9 memranas
e(terna y la interna que es la citoplasmtica y un
espacioperiplsmico que es importante porque
encontramos sustancias que van a metaoli!ar a
los antiiticos, por ejemplo si son eta lactmicos
hay una eta lactamasa para metaoli!arlos
*consumiendo energa y o(igeno+ y de esa
manera hacerla resistente.
COMBI&ACIO&ES A&TIBITICAS$
- 5uando asociamos 9 o ms antiiticos hay %
posiilidades:
$ue cada uno act'e de forma independiente
In'i+erencia *se da en la mayora de
casos+.
?ncrementan actividad antimicroiana
Siner,ismo. Ejm: /enicilina F
&minoglucsidos.
.isminucin del efecto Anta,onismo.
Ejm: /enicilina F 7etraciclina.
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- 5uando se asocian antiiticos que act'an a nivel
de la pared celular */enicilina+ con otros que
act'an a nivel de la sntesis proteica *7etraciclina+
el resultado es un antagonismo. ;o hay
posiilidad de formar la pared porque no hay
sntesis de protenas y es como si no se
administrara la penicilina y estara actuando
solamente la tetraciclina.
# 5ominacin de antiiticos es la administracin
simultnea o casi simultnea de 9 o ms antiiticos
pero ;G en dosis fijas.
- En el 'nico caso que se emplean dosis finas es en
el de las sulfas con el trimetoprim, que hasta tiene
un nomre genrico 5lotrimo(a!ol.
- ;ormalmente se dra usar un solo a-itico, pero
hay casos en los que se justifica la cominacin.
Infecciones graves de etiologa desconocida:
Bhoc- sptico, porque no saemos que tipo de
germen lo produce entonces tenemos que curir
Eram *F+ y Eram *-+ hasta hacer un cultivo.
Infeccs mixtas: /eritonitis (q hy varios grmenes.
ara obtener sinergismo: /enicilina F
&minoglucsidos.
!ratamientos especficos: 785, cncer. 7odo los
esquemas de tratamiento tienen varios frmacos.
E%ECTO POST A&TIBITICO$
- 5uando la concentracin antiitica plasmtica es
alta, superior a la concentracin inhiitoria mnima
*5?C+ y se suspende ruscamente el antiitico,
los grmenes necesitan un tiempo variale para
comen!ar a reproducirse, eso permite que se de
el antiitico en pulsos y luego deje de darse.
- )os aminoglucsidos y fluoroquinolonas muestran
un efecto post-antiitico frente a act. Eram *-+.
- )os eta lactmicos tienen un efecto post-
antiitico muy pore frente a los Eram *F+.
- El crecimiento d las acterias durante las primeras
2 horas es constante, luego se incrementan de
forma logartmica, es por eso que se recomienda
no suturar heridas despus de las 2 horas porque
ya es una herida contaminada, infectada.
RESISTE&CIA A&TIBITICA$
- @n germen primero es sensile, responde al
tratamiento con un antiitico y despus desarrolla
resistencia, un mecanismo parecido a la tolerancia.
- Innata: nace con esa resistencia como en caso de
los grmenes anaeroios que son resistentes a los
aminoglucsidos.
- Adquirida: es la que tiene ms importancia, el
principal estmulo es el uso de antiiticos.
- Cruzada: ha reciido tratamiento con un antiitico
al que se ha hecho resistente, pero si hay otro
antiitico con una estructura semejante tamin
puede ser resistente a ste.
# /rincipales mecanismos ioqumicos de la
resistencia adquirida:
- Reduccin de la permeabilidad bacteriana: el
antiitico tiene que ingresar a la acteria, si se
impermeaili!a la memrana no entra el
antiitico.
- Produccin de enzimas: como la eta
lactamasa.
- Alteracin del blanco bacteriano: por ejemplo
las penicilinas deen fijarse a una protena para
penetrar, si esa protena se altera no se liga la
penicilina, no ingresa y se altera el lanco.
- Expulsin del antibitico: es rpido y el
antiitico no tiene tiempo para actuar.
# )a resistencia acteriana puede ser por:
"utacin: es el camio gentico que hay y
que se transmite generacionalmente *en
forma vertical+. 5ada 0A
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hay una mutacin,
es constante, pero los antiiticos pueden
hacer que la mutacin sea mucho ms rpida.
!ransduccin: es cuando hay un culpale,
como un virus que ingresa a la acteria y le
transmite la resistencia.
!ransformacin: del medio donde esta
acteria forma un nivel de resistencia.
#on$ugacin: es e(clusivo de los Eram *-+,
acteria hemra y macho se unen para
intercamiar algunos componentes para
generar una resistencia. /or este mecanismo
de conjugacin los Eram *-+ pueden hacerse
resistentes simultneamente a varios
grmenes.
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% &a resistencia bacteriana se desarrolla a'n utili(ando
adecuadamente el antibitico.
SE#ECCI& A&TIBITICA$
- )a infeccin depende siempre de un equilirio
entre el microio, el frmaco y el husped.
- .epende de % factores:
%actores bacterianos$
Es importante confirmar la acteria.
?dentificar el germen, que tipo de acteria
es.
Her cual es la susceptiilidad de esa
acteria, a que antiitico responde.
Buposicin ra!onale sore el patgeno,
usando estadsticas:
o )ugar d la infeccin, ( ej en ?7@ lo F
frecuente es encontrar E. 5oli.
o ?nfeccin ad-irida n hosp. o comunidad.
o .etalles dl husped *edad, antecdnts,
etc+.
o Busceptiilidad en el hosp. o la
comunidad.
%actores 'e) *u-spe' .*ospe'ero/$
)ugar de la infeccin.
&lergias farmacolgicas.
3uncin renal y heptica.
Cedicaciones concomitantes.
Edad, estado fisiolgico *emara!o+.
&ntecedentes infecciosos.
Has d administracin requeridas *depende
dl paciente peor t del frmaco+.
%actores 'e) +rmaco$
Bu actividad frente al patgeno.
3armacocintica *capacidad para alcan!ar
el lugar de infeccin+.
Has de administracin.
Bu perfil de efectos adversos.
- ?nteracciones farmacolgicas.
- .osificacin.
- 3ormas de presentacin.
- /recio.
USO PRO%I#CTICO "E A&TIBITICOS$
- En EE@@ el %A a :AI se utili!a como profilcticos
para evitar infecciones.
- Es el uso ms irregular y anmalo de los
antiiticos, a veces ni siquiera hay una acteria y
algunos solamente porque hay fiere asumen una
infeccin y dan antiiticos.
- )a fiere puede ser de origen infeccioso *viral o
acteriano+ o no infeccioso *origen tumoral+.
- /or ejemplo en un resfriado com'n no hay efecto
de los antiiticos.
- Efica! en algunos casos especficos, puede ser
para proteger de un gonococo en el caso de una
gonorrea se da penicilina cuando hay relaciones
sospechosas, o si hay una meningitis la
rifampicina puede prevenir.
- & pacientes que van a intervenir quir'rgicamente
por lesiones valvulares cardiacas se les da
antiiticos para eliminar el estreptococo que
puede estar en la garganta.
- El concepto de profila(is es variale, por ejemplo
si tengo el estreptococo y recio un antiacteriano
es una profila(is clnica, pero desde el punto de
vista de profila(is acteriana no porque ah esta el
germen.
- En la mayora de casos al poner una sonda
vesical tamin se introducen grmenes,
entonces se da una profila(is clnica porque a'n
no hay sintomatologa, sin emargo all esta el
germen y por eso desde el punto de vista
acteriano no se da profila(is.
- ;o es adecuado hacer una profila(is muy amplia
sin saer a que germen se le da.
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