Ffs. Semisolidas 1

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Formas Farmacuticas
Semislidas
Q.F. Alfredo Castillo C.
DAFAF Farmacia y Bioqumica
U.N.M.S.M.
Temario
Definicin.
Generalidades.
Definicin y caractersticas.
Clasificacin.
Excipientes y bases.
Mtodos generales de preparacin.
Estabilidad y ensayos.
Definicin (Farmacopea
Europea)
Son preparaciones de consistencia semislida
destinadas a ser aplicadas sobre la piel o
sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer
una accin local o dar lugar a la penetracin
percutnea de principios activos; o por su
propia accin emoliente o protectora.
Tienen un aspecto homogneo.
Generalidades
Las preparaciones semislidas tpicas estn
constituidas por una base, simple o
compuesta, en la cual habitualmente se
disuelven o se dispersan uno o ms
principios activos.
La composicin de esta base puede tener
influencia sobre los efectos de la
preparacin y sobre la cesin del principio o
principios activos.
Generalidades
Las bases utilizadas pueden ser sustancias
de origen natural o sinttico y estar
constituidas por un sistema de una o varias
fases.
De acuerdo con la naturaleza de la base, la
preparacin puede tener propiedades
hidroflicas o hidrofbicas.
Generalidades
La preparacin puede contener excipientes
adecuados, como agentes antimicrobianos,
antioxidantes, estabilizantes, emulgentes y
espesantes.
Las preparaciones destinadas a ser
aplicadas en heridas abiertas importantes o
en la piel gravemente daada son estriles.
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Generalidades
Algunos trminos muy utilizados en
semislidos son emoliente que significa de
carcter oclusivo y demulcente: capacidad
de formar una capa de proteccin.
Sobre la piel se aplican, ya sea con fines
teraputicos o cosmticos, numerosas
formulaciones de diversa naturaleza
fisicoqumica.
Generalidades
Las formas lquidas son bastante frecuentes.
Pueden prepararse como soluciones,
suspensiones o emulsiones.
Las formas slidas: polvos suavizantes y
lubricantes y las barras que contienen
principios activos.
Las formas de consistencia semislida
constituyen el grupo mas amplio dentro de
las formulaciones de aplicacin sobre la piel
y diversas mucosas.
Generalidades
Las caractersticas fisicoqumicas de
soluciones, suspensiones y emulsiones
lquidas han sido tratadas. No ocurre lo
mismo con los sistemas semislidos, cuyas
caractersticas y propiedades se pueden
considerar especficas de las preparaciones
de aplicacin tpica.
Generalidades
Los sistemas semislidos satisfacen una
exigencia de las preparaciones de aplicacin
tpica, ya que, en general, poseen buena
adherencia, lo que hace que permanezcan
sobre la superficie de aplicacin por un
tiempo razonable hasta que se eliminan por
lavado.
Generalidades
Sus propiedades se deben a su
comportamiento reolgico tipo plstico,
segn el cual los semislidos mantienen su
forma y se adhieren como una pelcula, pero
cuando se aplica una fuerza externa sobre
ellos se deforman con facilidad y fluyen
(capacidad de extensin).
Definicin y caractersticas
El trmino semislido se utiliza para
denominar un grupo de preparados
farmacuticos muy heterogneo,
caracterizado por su consistencia
semislida.
Estn destinadas a ser aplicadas sobre la
piel o sobre ciertas mucosas con el fin de
ejercer una accin local o de dar lugar a la
penetracin cutnea de los medicamentos
que contienen.
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Definicin y caractersticas
Constan de un excipiente, sencillo o
complejo, en cuyo seno se disuelven o se
dispersan los principios activos.
Clasificacin
Todos los preparados de consistencia
semislida estn, de hecho, englobados en
una definicin genrica de semislidos, pero
a menudo se utilizan otras denominaciones
ms especficas, relacionadas con sus
caractersticas fisicoqumicas y su
consistencia ms o menos blanda.
Clasificacin
As, en la Farmacopea europea se
distinguen
las siguientes categorias:
Pomadas
Cremas.
Geles.
Pastas.
Pomadas
Constan de un excipiente de una sola fase en el que
se pueden dispersar slidos o lquidos.
Hidrfobas (lipfilas).
No pueden absorber ms que pequeas
cantidades de agua.
Las sustancias que se emplean con ms
frecuencia en su formulacin son: vaselina,
parafina, parafina lquida, aceites vegetales,
glicridos sintticos, ceras y siliconas lquidas.
Pomadas
Absorbentes de agua.
Pueden absorber grandes cantidades de
este lquido.
Sus excipientes son los de las pomadas
hidrfobas a los cuales se incorporan
emulgentes de tipo W/O, como la lanolina,
los alcoholes de grasa de lana, steres de
sorbitano, monoglicridos y alcoholes
grasos.
Pomadas
Hidrfilas.
Se elaboran con excipientes miscibles en
agua, tales como los polietilenglicoles
lquidos y slidos.
Pueden contener cantidades adecuadas de
agua.
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Cremas
Son formas farmacuticas constituidas por
dos fases, una lipfila y otra acuosa.
Tienen consistencia blanda y flujo
newtoniano o pseudoplstico por su alto
contenido acuoso.
Hidrfobas.
La fase continua o externa es la fase lipfila
debido a la presencia en su composicin de
emulgentes tipo W/O.
Cremas
Hidrfilas.
La fase externa es de naturaleza acuosa
debido a la presencia en su composicin de
emulgentes tipo O/W, tales como jabones
sdicos o de alcoholes grasos sulfatados y
polisorbatos, a veces combinados en
proporciones convenientes con emulgentes
tipo W/O.
Emulsiones
Diagrama esquemtico:
Las emulsiones aceite en agua (O/W) tienen una fase interna
oleosa y una fase externa acuosa.
En las emulsiones agua en aceite (W/O) ocurre lo contrario.
1 Fase 1 Fase
oleosa oleosa
2 Fase 2 Fase
acuosa acuosa
Emulsiones
La necesaria estabilizacin se consigue
durante la produccin introduciendo un
emulgente, que reduce la tensin
superficial entre las dos fases.
Las emulsiones tienen gran importancia
para formular productos dermatolgicos y
cosmticos, dado que satisfacen las
exigencias fisiolgicas de la piel y pueden
liberar uniformemente materias
hidrosolubles y liposolubles en la piel..
Cremas y Pomada
Una diferencia entre la crema y la pomada es
que la pomada fluye con dificultad y las
cremas fluyen fcilmente, adems las
pomadas son siempre monofsicas.
Geles
Se denomina geles a coloides
transparentes, sistema de 2 componentes,
rico en lquido de naturaleza semislida.
La caracterstica comn en ellos es la
presencia de un tipo de estructura continua
que les proporciona las propiedades de los
semislidos.
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Geles
Los geles son formas farmacuticas de
consistencia semirrgida, generalmente no
tienen aceites grasos, destinados a
aplicarse sobre las membranas mucosas, no
tienen poder de penetracin, por eso se
utilizan para ejercer accin tpica (de
superficie).
Geles
Ventajas
Son bien tolerados.
Fcilmente lavables.
Producen frescor.
Geles
Desventajas
Incompatibilidad con numerosos proncipios
activos.
Tendencia a la desecacin.
Bajo poder de penetracin (indicados para
tratamientos superficiales).
Geles
Hidrfobos (oleogeles).
Estn constituidos por excipientes como la
parafina lquida adicionada de polietileno,
aceites grasos gelificados con slice coloidal
o por jabones de aluminio o zinc.
Geles
Hidrfilos (hidrogeles).
Se elaboran con excipientes hidrfilos como
el agua, el glicerol y los propilenglicoles,
gelificados con sustancias como goma de
tragacanto, almidn, derivados de la
celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos
de magnesio y aluminio.
Formulacin de geles
Se debe tener en cuenta las caractersticas
fisicoqumicas y farmacolgicas del principio
activo, a los que estar supeditado el
vehculo excipiente.
Los mdulos a considerar en la formulacin
de un gel son:
Lquido a gelificar.
Polmero gelificante.
Base neutralizante o acidificante en el caso que
la gelificacin dependa del pH.
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Incorporacin del principio
activo
La incorporacin del principio activo por lo
general, se efecta por disolucin en el
medio lquido, previamente a la
incorporacin de la base gelificante.
Cuando por las caractersticas del principio
activo no permitan incorporarlo inicialmente,
se aade sobre el gel, una vez obtenido,
mediante agitacin.
Incorporacin de principios
activos insolubles en agua
Disolver en un medio hidroalcohlico y
posteriormente gelificar
Elaborar el gel en agua y aadir el principio
activo disuelto en el alcohol, considerando el
grado alcohlico final para evitar la
coagulacin del polmero.
Las sustancias cidas deben ser
previamente neutralizadas para ser
incorporadas a un gel de Carbomer para
que no pierda su viscosidad.
Incorporacin de principios
activos solubles solo en aceite
Se solubiliza el principio activo en aceite y
se aade al gel, ya que los geles acuosos,
de elevada viscosidad, lo admiten a
concentraciones moderadas, dispersndose
en el gel formando emulsiones libres o
privadas de emulgente, donde el polmero
gelificante acta como coloide protector.
Ensayo de geles
Para geles medicamentosos se realizan
ensayos de identificacin y valoracin del
principio activo. Los ensayos ms
importantes en geles son los estudios
reolgicos
Para ( determinacin de la viscosidad a
distintas fuerzas de corte), es un parmetro
muy importante, se evala la viscosidad con
viscosmetros adecuados y luego se realizan
los reogramas.
Estabilidad de geles
Los factores desencadenantes de la
inestabilidad de un gel son: temperatura,
cambios de pH, agitacin violenta y
electrlitos.
Los geles con el tiempo pierden su
condicin de tal y su estructura puede
llegar a romperse. La estabilidad de un
gel tambin depende de su correcta
formulacin.
Incompatibilidades
Goma Arbiga
Incompatibilidades.-
Alcohol, adrenalina, amidopirina, bismuto,
subnitrato, brax, cresol, eugenol, sales frricas
(cloruro frrico), morfina, fenol, fisostigmina
(eserina), taninos, timol, silicato sdico,
vainillina, subacetato de plomo y jabones.
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Incompatibilidades
Goma Arbiga
Las soluciones de goma arbiga poseen carga
negativa, y pueden formar coacervatos con la
gelatina y otras sustancias.
pH.-
Solucin acuosa al 5%: 4,5 5,0
Incompatibilidades
Carboximetilcelulosa (CMC)
Carboximetilcelulosa sdica (CMC-Na).-
Las dispersiones son incompatibles con cidos
fuertes y sales solubles de hierro, aluminio,
mercurio y cinc.
pH.-
La solucin en agua al 1% tiene un pH = 6,5
8,5
Incompatibilidades
Metilcelulosa (MC)
Clorocresol, cloruro de mercurio, fenol,
resorcinol, cido tnico, nitrato de plata,
cloruro de cetilpiridinio, cido p-
hidroxibenzoico, cido p-amino benzoico,
metil p-hidroxibenzoato, propil p-
hidroxibenzoato, butil p-hidroxibenzoato.
Incompatibilidades
Metilcelulosa (MC)
Concentraciones elevadas de electrlitos
incrementan la viscosidad debido al salting
out de la MC. A concentraciones muy
elevadas de electrlitos, la MC puede
precipitar completamente formando un gel
compacto.
Incompatibilidades
Metilcelulosa (MC)
pH.-
Las soluciones son estables en el rango pH =
2 12
Temperatura.-
Calentada una solucin de MC a 60 C, o
ms, dependiendo de la concentracin y de
su grado de polimerizacin, la solucin se
enturbia y precipita. Este precipitado por lo
general se redisuelve al enfriar
Incompatibilidades
Hidroxietilcelulosa.-
pH.-
En solucin acuosa al 1% = 6,0 8,5
Estabilidad.-
Variaciones de pH de 2 12 tienen incidencia
en la viscosidad de sus soluciones.
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Incompatibilidades
Carbopol (Carbomer)
Es incompatible con fenol, polmeros catinicos,
cidos fuertes y electrlitos a elevada
concentracin.
pH.-
Solucin al 1% = 3 aproximadamente
Incompatibilidades
Carbopol (Carbomer)
Estabilidad.-
Las dispersiones mantienen su viscosidad
durante largos perodos de tiempo a
temperatura ambiente o a elevadas
temperaturas si estn protegidas de la luz o con
adicin de un antioxidante.
Incompatibilidades
Gelatina
pH.-
En solucin acuosa 1% a 25 C = 3.8 7.4
Estabilidad.-
Puede despolimerizarse lentamente en
soluciones acuosas a temperatura prxima
50 C.
Pastas
Contienen elevadas proporciones de slidos
finamente dispersos en el excipiente por lo
que, generalmente, su consistencia es
bastante elevada.
Son muy consistentes y de bajo flujo,
contienen polvos insolubles como xido de
zinc, almidn, caoln, talco (silicato de
magnesio con trazas de aluminio).
Pastas
Tienen flujo dilatante, de modo tal que al
aumentar la fuerza de aplicacin, aumenta la
resistencia.
Por la presencia de slidos insolubles se
usan en lesiones por exudacin.
Son pomadas duras que contienen hasta un
50 % de polvo.
Excipientes y bases
A. Excipientes grasos.
B. Funciones del excipiente.
C. Caractersticas de los excipientes.
D. Clasificacin de los excipientes.
E. Clasificacin segn el grado de
penetracin del excipiente.
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A. Excipientes grasos
Caractersticas fisicoqumicas.-
Untuosidad.
Solubilidad de principios activos.
Diferente secin medicamentosa.
Grasas y aceites.-
steres triglicridos de cidos grasos y
glicerina, glicerol o propanotriol.
Origen animal o vegetal.
Obtenido por expresin a temperatura ambiente
o superior, fusin y extraccin por solventes.
Productos lipoideos.-
Dcese de toda sustancia que tiene aspecto de
grasa.
No grasos cientficamente.
Origen mineral.
Parafina, olefina o hidrocarburo.
Siliconas.
Triglicridos naturales.-
Grasas y aceites naturales.
Simples y mixtos (composicin radicales).
Las grasas naturales son triglicridos
mixtos.
Ismeros.-
H H H
| | |
H C c. Esterico H C c. Esterico H C c.
Oleico
| | |
H C c. Oleico H C c. Palmtico H C c. palmtico
| | |
H C c. Palmtico H C c. Oleico H C
c. Oleico
-oleopalmitoestearina -palmitoestearolena 2-palmitodiolena
Clasificacin de Bloor.-
Lpidos simples:
Grasas: steres de cidos grasos y glicerina.
Ceras: steres de cidos grasos y alcoholes de
alto peso molecular.
Ceras verdaderas: steres de cidos grasos y
alcoholes de cadena lineal.
steres del colesterol.
steres de vitamina A.
steres de vitamina D.
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Lpidos compuestos:
Fosftidos.
Lecitina
Cefalina.
Fosfatidil etanolamina.
Fosfatidil serina.
Fosfatidil inositol o lipositol.
Esfingomielina.
Lpidos compuestos:
cidos fosfatdicos.
Cerebrsidos.
Galactolpidos.
Glucolpidos.
Sulfalpidos.
Lpidos derivados:
Triglicridos sintticos.-
Por hidrogenacin:
Triglicridos naturales por hidrogenacin
cataltica de aceites de bajo precio.
Por esterificacin:
Sntesis partiendo de las unidades qumicas
estructurales.
Ensayos a efectuar a los aceites.-
ndice de acidez (I
A
): mg de KOH para neutralizar
los cidos libres en 1 g. de sustancia.
ndice de saponificacin (I
S
): mg de KOH para
neutralizar los cidos libres y la saponificacin de
los steres presentes en 1 g. de sustancia.
ndice de ster (I
E
): mg de KOH para la
saponificacin de los steres presentes en 1 g. de
sustancia.
Ensayos a efectuar a los aceites.-
ndice de yodo (I
I
): g de Yodo susceptible de
ser fijada por 100 g. de sustancia.
ndice de perxidos (IP): expresa en meq de
oxgeno activo, la cantidad de perxido
contenida en 1 g de la sustancia.
Grado de acidez: Cantidad de carbonato de
sodio decahidratado necesaria para neutralizar
los cidos grasos libres, expresados en cido
oleico, de 100 gramos de aceite.
B. Funciones del
excipiente
Servir de soporte al principio activo.
Influir en la penetracin del principio activo
hacia la dermis, contribuyendo as a la
eficacia del preparado.
En pomadas protectoras puede influir en la
capacidad de proteccin final de la pomada
frente a diversos agentes externos.
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B. Funciones del
excipiente
Si no contiene principio activo puede
utilizarse como protector
Mantener las caractersticas fsicas y
qumicas de la piel normal (grado de
humedad, pH), para mejorar sus
mecanismos de defensa.
C. Caracterstica de los
excipientes
Buena tolerancia (no irritacin, o
sensibilizacin)
Inercia frente al principio activo
(compatibilidad fsica y qumica), as como
frente al material de acondicionamiento.
Estabilidad frente a factores ambientales
para garantizar su conservacin.
excipientes
Consistencia conveniente para que su
extensin sobre la piel sea fcil y puedan
dispensarse en tubos.
En algunos casos como oftlmicas o
aquellas que sern aplicadas sobre heridas
debe ser capaz de esterilizarse.
excipientes
Ceder adecuadamente el principio activo.
Caracteres organolpticos agradables.
Capacidad para incorporar sustancias
solubles en agua y en aceite.
Capacidad para incorporar sustancias
solubles en agua y en aceite.
excipientes
Capacidad para actuar en piel grasa o seca.
Facilidad para transferir rpidamente a la
piel las sustancias activas.
No deshidratar, ni desengrasar la piel.
D. Clasificacin de los
excipientes
Los excipientes pueden dividirse, de acuerdo
con los diferentes tipos de semislidos que ya
se han identificado en los grupos que se
indican en el cuadro.
4.- Bases emulgentes O/W
(anhidras)
5.- Emulsiones O/W
6.- Excipientes hidrfilas
Sistemas O/W
1.- Excipientes hidrfobos
2.- Bases de absorcin (anhidras)
3.- Emulsiones W/O
Sistemas W/O
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excipientes
Dos de estos grupos pueden utilizarse
directamente como excipientes (2 y 4) al
tiempo que constituyen la base para la
preparacin de los excipientes emulsin
correspondiente (3 y 5, respectivamente), que
son de uso ms extendido.
excipientes
1. Excipientes hidrfobos
2. Bases de absorcin anhidras
3. Emulsiones W/O
4. Bases de emulsin O/W anhidras
5. Emulsiones O/W
6. Excipientes hidrfilos
7. Emulsiones mltiples
Son vehculos de carcter graso o lipfilo, que
pueden utilizarse aislados o en mezclas.
Tienen en comn su carcter oclusivo (o
emoliente); inducen la hidratacin en la zona de
aplicacin y mantienen una capa acuosa de cierto
espesor en la interfase vehculo/piel, debido a la
acumulacin del agua interna y el sudor.
Ejemplos: hidrocarburos (vaselinas y parafinas),
aceites vegetales, grasas semisintticas, ceras y
siliconas.
Vaselinas y parafinas
La vaselina y las parafinas lquida y slida se
obtienen mediante tratamiento adecuado de
determinadas fracciones del petrleo bruto.
Sinonimias:
Vaselina liquida o parafina liquida o petrolato lquido
Vaselina blanca, semislida o filante = parafina blanda
o petrolato
Vaselina slida es la parafina slida (pf 45 65 C)
La mas usada es la blanca o filante.
Dentro de la vaselina lquida podemos encontrar
una fluida y otra espesa segn la densidad de la
misma
Punto de fusin de la parafina blanca 28-45 C.
La vaselina constituye un sistema de dos fases
con estructura de gel.
Fase lquida: parafinas + isoparafinas lquidas +
hidrocarburos olefnicos
Fase slida: componente cristalino (n-parafina) +
componente microcristalino (isoparafinas).
La plasticidad y la tixotropa caractersticas de una
vaselina de alto valor farmacutico slo se
presentan si existe una relacin bien equilibrada
entre parafinas cristalinas y microcristalinas por
una parte y parafinas lquidas por otra.
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La ductilidad (carcter filante) es atribuible a la
porcin microcristalina de isoparafinas y parafinas
cclicas.
El punto de fusin de las vaselinas oscila entre 38
y 60 grados, lo que garantiza una ptima
extensibilidad sobre la piel.
Debido a su gran inercia qumica es compatible
con la mayora de los medicamentos y es muy
estable.
Inconvenientes: difcil de eliminar, mancha la ropa.
Todas las vaselinas son altamente oclusivas y a
menudo se emplean como emolientes, slo para
mantener una textura suave de la piel y favorecer
el correcto desarrollo y formacin del estrato
crneo.
Las lquidas se usan para rebajar la consistencia
de vehculos, las slidas para aumentarlo,
adicionadas a otros excipientes grasos.
Plastibase
Pertenece a un grupo de mucha difusin en los
ltimos tiempos constituido por bases grasas
formadas por mezclas de hidrocarburos cuyo peso
medio es del orden de 1300.
Plastibase es el nombre comercial de una de estas
mezclas constituida por cinco partes de polietileno
(P.M. 21000) y 95 partes de parafina lquida.
Plastibase
Por sus propiedades es igual a la vaselina, pero a
diferencia de esta ltima su consistencia
permanece prcticamente invariable entre 15 y
60 C y no se modifica apreciablemente cuando se
le adiciona una proporcin elevada de slidos. Su
manipulacin es, en consecuencia, ms cmoda,
particularmente en la produccin a gran escala.
Libera los medicamentos mejor que la vaselina.
Siliconas
Segn el grado de polimerizacin, se
obtienen desde lquidos fluidos hasta
slidos consistentes.
Las siliconas tienen cuatro propiedades
bsicas que las hacen
extraordinariamente tiles desde el punto
de vista farmacutico y dermatolgico:
Siliconas
Hidrofobia: son extremadamente
hidrorrepelentes
Gran inercia qumica (gran estabilidad)
Inocuidad y muy buena aceptacin en la
piel
Forman pelculas adherentes y finas sobre
la piel.
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Siliconas
En farmacia se usan las de consistencia fluida y se
emplean adicionadas a otros excipientes, a los que
les dan adherencia y capacidad oclusiva.
Forman parte de la fase oleosa de cremas
emulsin, cuando se evapora el agua, recubren la
piel en forma de pelcula fina, emoliente y
protectora y de oclusividad moderada debido al
nfimo espesor de la capa.
Tambin se emplean en cremas hidrorrepelentes
Ceras
Son excipientes ms polares que cualquiera de los
anteriores. La ms usada es la de abejas, lavada y
purificada, llamada cera blanca, que se presenta
en forma de laminillas o grumos esfricos.
Ceras
Componentes:
steres de cidos y alcoholes de elevado peso
molecular (70%). steres de cidos saturados C14-20, y
alcoholes de nmero par de tomos de carbono de entre
C14 y 32.
cidos libres (10-20%) C 14 a 30
Hidrocarburos (10-20%) saturados.
Ceras
El agua que incorporan es liberada fcilmente dando
sensacin refrescante.
Se usan mezcladas con parafinas lquidas o
semislidas, con aceites vegetales.
Forman los ceratos cuando el porcentaje de ceras es
superior al 25 %.
Cuando tienen un contenido de glicerina superior al 50
% constituyen un glicerolado.
Glicridos naturales y semisintticos
Se usan aceite de oliva, de almendra y de
cacahuete.
Constituidos por triglicridos, en pequea
cantidad tienen cidos grasos libres.
Se usan para reducir la consistencia de las
pomadas aadidas a otros excipientes, como
las ceras o las bases de absorcin. Son bien
tolerados, por eso se usan en pomadas que
deben absorberse.
Glicridos naturales y semisintticos
El miristato de isopropilo y el oleato de
etilo tienen propiedades intermedias
entre los aceites y las de los excipientes
grasos propiamente dichos.
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Vehculos hidrfobos adicionados de
emulgentes W/O.
Son excipientes sin agua.
Se usan solas, como preparados
emolientes pero que no tienen la marcada
capacidad oclusiva de los excipientes
grasos, pero mantienen un grado
conveniente de hidratacin en la piel.
2. Bases de absorcin
anhidras
Sin embargo, su mayor inters es su uso
como bases para la preparacin de los
excipientes tipo emulsin W/O por simple
incorporacin de agua y sin perder su
consistencia primitiva.
La denominacin se debe a su capacidad de
absorber agua en forma de emulsin W/O,
capacidad que les confiere la presencia de
un emulgente de bajo HLB en su
composicin.
anhidras
Esta capacidad de absorber se establece,
mediante el llamado ndice de agua que es la
cantidad de agua que puede ser retenida de
manera estable por 100 gramos de base a la
temperatura ambiente (20 C).
Las sustancias hidrfobas usadas para su
elaboracin son las vaselinas, las parafinas a
las que se adicionan, como emulgentes,
lanolina o sus derivados, o emulgentes
sintticos.
anhidras
Lanolina y derivados
La lanolina constituye, por s misma, una
base de absorcin. Es parecida por su
constitucin a las ceras pero ms hidrfila.
Componentes:
steres de cidos y alcoholes de elevado PM (90-
95%). Los cidos grasos son cadena lineal C10 a
26 y tambin los hidroxicidos C12 a 20. Los
alcoholes que forman los steres son alifticos,
esteroles y triterpnicos.
cidos y alcoholes libre 4 %
Hidrocarburos 4 %.
anhidras
Contiene normalmente un 25 35 % de
agua, sin embargo puede incorporar mayores
cantidades de agua debido a la presencia de
alcoholes grasos, que actan como
emulgentes W/O, entre ellos el colesterol
libre, cuya capacidad de incorporacin de
agua es muy elevada.
Es altamente compatible con la piel por la
similitud de su composicin con la de los
lpidos cutneos.
anhidras
Con frecuencia se acude a la utilizacin
de mezclas vaselina-lanolina con el fin
de combinar la capacidad absorbente
de la lanolina (accin a nivel drmico)
con la oclusividad de la vaselina (accin
a nviel epidrmico).
anhidras
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Con frecuencia se acude a la utilizacin
de mezclas vaselina-lanolina con el fin
de combinar la capacidad absorbente
de la lanolina (accin a nivel drmico)
con la oclusividad de la vaselina (accin
a nviel epidrmico).
anhidras
Estas bases de absorcin, por s
mismas, previenen la evaporacin y
mantienen la hidratacin del estrato
crneo, favoreciendo en general la
penetracin de los frmacos.
anhidras
Ungentum simplex (B.P.)
Alcohol cetoestearlico 5 %
Lanolina 5%
Parafina slida 5 %
Vaselina filante 85 %
Lanolina: vaselina a/a (50% / 50 %) se llama
ungento simple en la farmacopea belga
anhidras
Tambin son frecuentes otras mezclas en las
que a la vaselina se le adicionan alcoholes
grasos alifticos (cetlico, estearlico) o
triterpnicos (colesterol) con pequeas
proporciones de ceras. Estas bases de
absorcin tienen composicin ms fijas, son
ms manejables, tienen mejores caracteres
organolpticos. Gran capacidad de
incorporacin de agua, debido al carcter
emulgente W/O de los alcoholes.
anhidras
Todas las bases de absorcin citadas,
producen por incorporacin de agua
excipientes emulsin W/O aptos para la
administracin de frmacos y tambin para
otros usos.
La adicin de agua puede hacerse en fro en
algunos casos, pero, en general, se realiza
calentando a 60-70 C la base y el agua
(provista o no del medicamento) por
separado; el agua se aade a la base fundida
y se agita continuamente hasta el
enfriamiento.
3. Emulsin W/O
Las emulsiones W/O se utilizan para:
La preparacin de cremas refrescantes o cold-
creams en cosmtica
Como vehculos de medicamentos tpicos o
penetrantes.
Cremas refrescantes o cold-creams:
emulsiones lbiles que ceden el agua con
facilidad cuando se aplican sobre la superficie
de la piel, al elevarse la temperatura, la
emulsin se rompe. La evaporacin del agua
produce una sensacin refrescante.
3. Emulsin W/O
17
Por otra parte, especialmente los sistemas
vaselina/alcoholes grasos, pueden emplearse
como vehculos de medicamentos tpicos y
penetrantes, sobre todo son usadas las
mezclas de vaselina o aceites con
emulgentes sintticos W/O.
Favorecen la penetracin debido a su
carcter moderadamente oclusivo y a su
buena miscibilidad con el sebo.
3. Emulsin W/O
En casos de piel seca o presencia de
dermatosis crnicas se recomienda el uso
de emulsiones agua en aceite (W/O).
En stas, la fase interna consiste en
gotitas de agua rodeadas por la fase
oleosa.
Las emulsiones agua en aceite no se
absorben con tanta rapidez en la piel.
3. Emulsin W/O
Forman una pelcula oleosa protectora
(efecto oclusivo) que reduce la prdida
transepidrmica de agua (TEWL).
Garantizan una intensa hidratacin
cutnea y generan un cociente
aceite/humedad equilibrado.
3. Emulsin W/O
En funcin de estas caractersticas, las
emulsiones agua en aceite son muy
eficaces en el tratamiento de procesos
cutneos secos.
Son adecuadas para liberar principios
activos en la piel y no pueden ser
lavadas con agua sola.
3. Emulsin W/O
Las emulsiones agua en aceite (W/O),
medicinales, de bajo contenido en agua,
tienen un contenido oleoso superior al
habitual en emulsiones agua en aceite
normales.
3. Emulsin W/O
Las emulsiones agua en aceite (W/O)
impermeables son producidas mediante una
tecnologa de emulsin agua en aceite
especial.
Se utilizan profusamente en preparados de
proteccin solar y evitan que los principios
activos, por ejemplo los filtros UV, sean
eliminados en contacto con agua.
3. Emulsin W/O
impermeable
18
Este tipo de excipientes tambin se conoce como
excipientes lavables
Constituidos por mezclas de vehculos grasos y
emulgentes O/W con o sin componentes hidrfilos.
Generalmente se adicionan alcoholes grasos
(cetlico) que aunque son emulgentes de signo
contrario, refuerzan la capacidad emulgente de los
anteriores y mejoran la consistencia y estabilidad.
4. Bases de emulsin O/W
anhidras
Aunque pueden incluir grandes
cantidades de agua no debe superarse
una proporcin superior al 50% de su
peso, porque disminuira la consistencia.
Nunca se emplean aisladas, sino como
vehculos que generan con facilidad, por
adicin de agua, emulsiones O/W
generalmente muy estables.
anhidras
Las bases de emulsin se han clasificado,
de acuerdo con el tipo de emulgente que
contienen, en aninicas, catinicas y no
inicas, con el fin de facilitar su eleccin a la
hora de preparar medicamentos que puedan
presentar incompatibilidad anin-catin.
anhidras
Composiciones de uso extendido:
Cera emulsiva (BP) (Aninica)
Alcohol cetoestearlico (Lanette O ) 90
Lauril sulfato sdico 10
Cera Lanette (Lanette N ) (Aninica)
Cetoestearilsulfato sdico (Lanette E ) 10
anhidras
Pomada de cetrimida (BP) (Catinica)
Cetrimida 3
Parafina lquida
20
Vaselina blanca
50
anhidras
Base de emulsin no inica
Alcohol cetoestearlico (Lanette O )
30
Parafina lquida
10
Polisorbato 80
10
Vaselina blanca
50
anhidras
19
5. Emulsiones O/W
Se pueden obtener por adicin de agua a cualquiera
de las bases de emulsin, aunque la mayora se
prepara siguiendo el procedimiento que se detalla a
continuacin:
1) Fusin de los componentes grasos a 60-70 C
2) Calefaccin a esa misma temperatura de los
componentes de la fase acuosa
3) Adicin de fase acuosa en porciones sobre la grasa
fundida con agitacin suave hasta enfriamiento.
5. Emulsiones O/W
Cuando se aplican sobre la piel, pierden
agua por evaporacin con relativa rapidez,
lo que desvirta en parte sus propiedades
como vehculos; por esta razn, se suelen
aadir a las fases acuosas compuestos
hidrotrpicos de punto de fusin ms alto
que el agua, que retardan la evaporacin;
el ms utilizado es la glicerina, pero
tambin lo son el propilenglicol, el sorbitol y
varios polioles.
5. Emulsiones O/W
Son lavables, resultan mucho ms
agradables en todos los aspectos y gozan
de mayor aceptacin.
Si la proporcin de fase acuosa es elevada
(> 80%) su evaporacin, una vez aplicada
sobre la piel, hace que no dejen residuo
apreciable y la piel queda con su aspecto
normal (cremas evanescentes).
Llevan conservantes de fase acuosa.
5. Emulsiones O/W
Asimismo contienen antioxidantes, que
enviten enranciamiento.
Son buenos vehculos para la aplicacin de
medicamentos, son muy utilizados, y existe
una gran variedad de las mismas.
5. Emulsiones O/W
Ungento hidrfilo (USP)
Alcohol estearlico 25
Vaselina blanca 25
Lauril sulfato de sodio 1
Propilenglicol 12
Agua purificada 37
5. Emulsiones O/W
Ungento hidrfilo (Farmacopea Helvtica)
Alcohol cetlico 10
Aceite de cacahuete hidrogenado 20
Polisorbato 60 5
Propilenglicol 10
Agua purificada 55
20
En casos de piel normal o presencia de
dermatosis subagudas, se recomienda en
general el uso de una emulsin aceite en
agua (O/W).
En esta forma de emulsin, las gotitas
oleosas de la preparacin se sitan dentro
de la fase acuosa.
Las emulsiones O/W se absorben
rpidamente en la piel y no dejan tras de s
ningn brillo oleoso.
5. Emulsiones O/W
Pueden extenderse con especial facilidad
sobre la piel.
Cuando se aplican, la parte acuosa se
evapora generando un efecto refrescante.
La fase oleosa interna hidrata y engrasa la
piel.
Las emulsiones O/W son slo levemente
oclusivas.
Se lavan con agua y son adecuadas como
emulsiones limpiadoras y para el cuidado
diario normal.
5. Emulsiones O/W
Imagen de microscopa electrnica de una emulsin
aceite en agua (O/W).
1 Fase acuosa
externa
2 Fase oleosa
interna
5. Emulsiones O/W
Las emulsiones aceite en agua (O/W)
con incremento de la parte oleosa se
absorben rpidamente, se extienden
fcilmente y contienen una elevada
proporcin de lpidos nutritivos.
Producen un efecto refrescante a travs
de la evaporacin de la fase acuosa.
5. Emulsiones O/W
Imagen de Imagen de
microscop microscop a a
electr electr nica de una nica de una
emulsi emulsi n aceite en n aceite en
agua (O/W) con agua (O/W) con
incremento de la parte incremento de la parte
oleosa. oleosa.
1 Fase acuosa externa 1 Fase acuosa externa
2 Fase oleosa interna 2 Fase oleosa interna
5. Emulsiones O/W 6. Excipientes hidrfilos
Son vehculos sin grasas, constituidos por
materiales que, por s mismos o en
presencia de agua, adquieren consistencia
semislida y son tiles como excipientes
para la aplicacin de frmacos sobre la
piel.
No poseen capacidad oclusiva.
No favorecen la penetracin de frmacos.
21
Ventajas: favorable accin sobre los tejidos
y su fcil eliminacin por lavado.
Inconveniente: se deshidratan con prdida
de textura original, y exigen un control
microbiano adecuado.
6.1.- Excipientes anhidros
Tienen mayor margen de compatibilidad
con los medicamentos .
Los mas importantes dentro del grupo son
los polietilenglicoles (macrogoles)
Frmula general:
HO-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH
PM 200-700 son lquidos de viscosidad creciente
PM 800-1500 semislidos
PM 3000-6000 son creos o slidos (sinonimia:
carbowax)
Mediante combinaciones en proporcin
conveniente de bajo y alto PM se obtienen
productos con consistencia de pomadas.
Su principal ventaja es que son solubles en agua.
> PM > compatibilidad con las grasas, hasta el punto
de que los ltimos forman parte de algunos
excipientes grasos.
Un excipiente hidrfilo, de consistencia similar a la de
la vaselina filante, es la Pomada de polietilenglicol,
oficinal en la USP, que se prepara mezclando a 65
C los siguientes componentes:
Polietilenglicol 400 60%
Polietilenglicol 3000 40%
Es til como excipientes de medicamentos que
se le aaden generalmente en suspensin y ms
raramente disueltos en agua.
Permite la adicin de hasta un 5 % de agua,
cantidades mayores alteran su consistencia. En
esos casos, se modifica su composicin
agregando un 10 % de alcohol cetlico (45:45:10),
oficial de la USP que admite proporciones de
agua de hasta 20 %.
Presentan incompatibilidad con fenoles,
cido benzoico, entre otras drogas.
Adecuadas para pieles seborreicas
No son irritantes
Buena adherencia y extensibilidad
No impiden transpiracin ni sudoracin
22
Su elevada higroscopicidad los hace
excelentes excipientes para el secado de
heridas, pero por ello estn contraindicados
en excemas, psoriasis y acn
Furacin que se utiliza para quemaduras,
cuya base es de PEG:
Nitrofurazona 0.2 g
PEG 300 62.8 g
PEG 4000 32 g
PEG 1000 5 g
Se mezclan los PEG a una temperatura de
60 C y luego se adiciona la nitrofurazona.
6.2.- Hidrogeles
En la preparacin de pomadas hidrogel
intervienen el agua, el agente gelificante
seleccionado, a la concentracin
conveniente para obtener la consistencia
adecuada; adems, se requiere la adicin
de una sustancia higroscpica como la
glicerina, el propilenglicol o el sorbitol, que
impida la desecacin rpida una vez que la
preparacin se aplica sobre la piel.
6.2.- Hidrogeles
Estas sustancias actan, asimismo,
mejorando la elasticidad y hacen ms fcil la
extensin del preparado sobre la superficie
cutnea.
Debe agregarse siempre un agente
antimicrobiano.
7. Emulsin W/O/W (agua
en aceite en agua)
Las emulsiones agua en aceite en agua
(W/O/W) son emulsiones mltiples, en las
que gotitas de aceite que contienen
gotitas de agua se dispersan en una fase
acuosa contigua;
Al contrario que la emulsin aceite en
agua clsica, la fase oleosa interna posee
diminutas gotitas de agua
entremezcladas en su interior.
7. Emulsin mltiple w/o/w
23
Esto significa que la emulsin W/O/W
presenta una accin trifsica: la fase acuosa
ms externa garantiza la hidratacin
inmediata de las capas cutneas superiores.
en aceite en agua)
En la segunda fase, las gotitas oleosas se
funden para formar una capa protectora; en
la tercera fase, el agua ms interna es
liberada continuamente, anlogamente a lo
que acontece en las cpsulas de liberacin
controlada, garantizando una hidratacin
cutnea persistente.
en aceite en agua)
7. Emulsin mltiple
w/o/w
7. Emulsin mltiple w/o/w 7. Emulsin mltiple w/o/w
24
E. Clasificacin segn el grado
de penetracin del excipiente
a) Epidrmicas.
b) Drmicas.
c) Subdrmicas.
a) Epidrmicas
Son aquellas que tienen muy poco o ningn
poder de penetracin que se emplean en
afecciones epidrmicas o cuando se desea
una accin emoliente o protectora.
El principal excipiente es la vaselina.
a) Epidrmicas
Ejemplo:
Pomada de xido de zinc
xido de zinc 10 gr
Vaselina csp 100 gr
25
b) Drmicas
Tienen un poder de penetracin mayor,
hasta capas profundas de la piel.
Se utilizan excipientes como la lanolina con
principios activos como el benzoato de
bencilo, un antiparasitario.
c) Subdrmicas
Son las que poseen el poder de atravesar la
piel con posibilidad de absorcin por el
sistema circulatorio permitiendo una accin
general.
Por ejemplo, aquellas pomadas con
excipientes hidrosolubles o emulsivos.
c) Subdrmicas
Emulsin de Cera Lanette (BP)
Cera lanette SX 6.5 g
Vaselina blanca 4 g
Vaselina lquida 10 g
Agua destilada 100 g
SX significa que est sulfatado y tiene 10 % de dicho
ster.
El detebencil es benzoato de bencilo incluido en esta
emulsin.
Esta emulsin tambin es la base del producto AQUALANE
Mtodos generales de
preparacin
Segn las caractersticas de solubilidad de
los medicamentos, estos pueden
disolverse o bien quedar incorporados en
forma de suspensin en el excipiente, por
lo tanto:
a) Activo en solucin.
b) Activo en suspensin.
c) Activo en emulsin.
Mtodos generales de
preparacin
A-1 Por mezclas con excipientes slidos, a
travs del procedimiento conocido como
dilucin geomtrica y en la plancha de
preparacin de pomadas.
Algunos activos como alcanfor, mentol,
timol son suficientemente solubles en
vaselina y algunas grasas.
Mtodos generales de
preparacin
A-2 Por mezclas con excipiente fundido:
este procedimiento se lleva a cabo en
caliente en cpsula. Se puede obtener
solucin sobresaturada. Durante el
almacenamiento, puede cristalizar,
alcanzando un tamao excesivo. En este
caso el principio activo se dispersa en
parte del excipiente, se homogeiniza y
luego se agrega el resto de excipiente.
26
Mtodos generales de
preparacin
B- Uso de intermediario: otro
procedimiento es facilitar la
incorporacin mediante un disolvente
apropiado (ter o alcohol) que se
elimina por evaporacin durante la
agitacin de la mezcla, puede ser a
temperatura ambiente.
Mtodos generales de
preparacin
Estas frmulas tambin pueden presentar
cristalizacin como inconveniente.
Ejemplos de uso frecuente son los
extractos vegetales disueltos en glicerina o
alcohol diluido; los alcaloides en agua y el
ictiol, Blsamo de Per y alquitrn en
aceite de ricino.
Mtodos generales de
preparacin
Debern prepararse, en la medida de lo
posible a la temperatura que prevalecer
durante su conservacin y almacenaje.
En la pomada alcanforada, el alcanfor se
puede agregar triturndolo bien y
agregndolo al excipiente que es lanolina y
vaselina fundidas o disolverlo en un poco
de alcohol y agregarlo sobre la mezcla
fundida.
Mtodos generales de
preparacin
El activo debe quedar en partculas
menores a 50 micras. Generalmente la
materia prima tiene 10 micras pero por
fenmenos de superficie se forman
aglomerados que debern disgregarse
durante la preparacin de la pomada.
Tambin se pueden triturar previamente
hasta tamao seleccionado.
Mtodos generales de
preparacin
En pequea escala se usa el mortero.
El activo se interpone con una pequea
porcin del excipiente (en fro o en
caliente) hasta obtener una masa
homognea.
Luego una nueva porcin del excipiente,
igual en masa a la pasta inicial y se mezcla
homogneamente.
Mtodos generales de
preparacin
Este procedimiento se repite varias veces
(dilucin geomtrica) hasta
homogeneizacin total se hace en
planchas de vidrio de 20 x 20.
Se preparan en mortero o en plancha
Con la esptula los movimientos son
circulares o en vaiven, o primero uno y
luego el otro.
27
Mtodos generales de
preparacin
No utilizar esptulas de hierro, porque
reaccionan con oxido de mercurio, cidos
saliclicos, son preferibles las de plstico o de
acero inoxidable.
En el mortero se pueden hacer dos
operaciones farmacotcnicas:
Triturar.
Contundir.
Mtodos generales de
preparacin
A gran escala, se recurre a la utilizacin de
dispositivos agitadores malaxadores de
distinto tipo y adems se realiza
posteriormente una operacin de
homogeneizacin en los llamados refinadores
de pomadas, de los que el tipo ms extendido
consta de tres cilindros que giran muy
prximos entre s.
Mtodos generales de
preparacin
La pomada se introduce entre el cilindro
I y el II, que gira a mayor velocidad; a
partir de ste la fina pelcula de pomada
que se forma es transferida al cilindro III,
cuya velocidad de giro es todava ms
rpida.
Mtodos generales de
preparacin
La pomada se recoge, ya refinada,
mediante un raspador adecuado.
Existen, con este mismo principio,
modelos de pequeo tamao
aplicables a pequeas producciones e
incluso a la formulacin magistral.
Mtodos generales de
preparacin
Cuando se usa calor se debe hacer a la
temperatura mas baja posible, si varias
sustancias deben ser fundidas se
comienza calentando la de mayor punto de
fusin y luego se incorporarn las otras.
Mtodos generales de
preparacin
Siempre se debe usar bao Mara (para
lanolina y vaselina se formaran acrolenas
si se expusieran a fuego directo).
Las esencias siempre se agregan al
finalizar la preparacin.
28
Mtodos generales de
preparacin
Procedimientos para el mezclado de las fases
en la elaboracin de pomadas emulsin:
MTODO PROCESO OBSERVACIONES
Continuo-simple Adicin simultnea en el
mezclador de las dos fases,
externa e interna para dar lugar a
la emulsin.
Requiere la utilizacin de
bombas dosificadoras para la
adicin simultnea y
proporcional de ambas fases.
Directo Adicin de la fase interna sobre
la externa
til para emulsiones con una
proporcin baja de fase interna
(W/O)
Indirecto o por inversin de fase Adicin de la fase continua o
externa sobre la fase interna
El sistema sufre una inversin de
signo de la emulsin durante la
adicin de la fase continua, lo
que conduce a un tamao de
gota ms pequeo.
Mtodos generales de
preparacin
Mtodos generales de
preparacin
EN TODOS LOS CASOS LA MEZCLA
EMULSIONADA DEBE MANTENERSE EN
AGITACIN HASTA SU ENFRIAMIENTO.
LOS ACTIVOS SE DISUELVEN SEGN SU
SOLUBILIDAD.
DAP UNGUENTOS
Molino
Coloidal
MATERIAS
PRIMAS
CAJAS DE
EMBALAJE ,CAJAS
INDIVIDUALES Y TUBOS
AL AREA DE
EMPAQUE
DOBLADO DE
PROSPECTOS
PROSPECTOS
IMPRENTA
4TO PISO
VERIFICACION
ALMACEN
ATENCION
AL AREA DE
EMPAQUE
VERIFICACION
DE CANTIDADES
ALMACEN
ATENCION
VERIFICACION DE PESOS
FASE GRASA
AL AREA DE FABRICACION
FASE ACUOSA
AL AREA DE ENVASADO
ENVASADO
ALMACEN
ATENCION
ENFRIAMIENTO
CONTROL 1
CONTROL 2
ENCAJADO CAM
AL ALMACEN
CUARENTENA
ALMACEN
CUARENTENA
Estabilidad y ensayos
Los ensayos que deben practicarse
dependen, en gran medida, del tipo de
preparado semislido de que se trate y del
uso a que se destine.
Aspectos que deben ser objeto de ensayo
en pomadas:
Estabilidad de activos.
Estabilidad de coadyuvantes.
Comportamiento reolgico: consistencia, extensibilidad.
Prdida de agua y otros componentes voltiles.
Homogeneidad: separacin de fases, formacin de
exudados.
Tamao de partcula de la fase dispersa: distribucin de
tamao.
pH aparente.
Contaminaciones: partculas extraas, microorganismos.
29
No pueden utilizarse temperaturas elevadas en
estudios cinticos de estabilidad acelerada, por las
modificaciones fsicas que sufren estos sistemas.
La observacin visual es importante, porque
permite detectar indicadores cualitativos de
inestabilidad qumica.
Aparicin de color amarillo o pardo: indica
oxidacin en el excipiente.
Olor desagradable.
Cambio de textura.
Cambios de pH: descomposiciones qumicas,
generalmente hidrolticas.
Para conocer el pH en este tipo de formulaciones se usa el
mtodo de Fiedler que consiste en tomar 5 a 10 g de
pomada, ponerlo en un vaso de precipitado a Bao Mara.
A la mezcla fundida se agregan 30 ml de agua bidestilada
a pH 7 calentada a 70 C. Se mezcla bien hasta neta
separacin de las dos fases. Se filtra la fase acuosa con
papel y en el filtrado se determina el pH.
El pH de la piel es 5.5.
Actualmente se usan envases de aluminio y para
hacerlos mas inerte se recubren con resina epoxi
en la parte interior, los envases de plstico
presentan incompatibilidades con esencias y los
carbowax.
En las pomadas oftlmicas tambin se usa
aluminio con epoxi, se utiliza la vaselina amarilla
no la blanca. La amarilla por un proceso de
purificacin se transforma en blanca. En ese
proceso de purificacin se utiliza carbn activado
que decolora a la vaselina y tambin lcali, si
quedan trazas puede ser custico para mucosa
ocular.
El comportamiento reolgico da idea de su
consistencia y su modificacin indica cambio fsico
o qumico.
Se utilizan los penetrmetros: caracterizan la
viscosidad en funcin de la penetracin de un
cono de peso conocido en el semislido.
Hoy en da estos han quedado circunscripto a la
actividad hospitalaria mientras que en la industria
se utilizan distintos tipos de viscosmetros para
esta etapa de la caracterizacin.
El remetro de extrusin permite medir la fuerza
necesaria para hacer pasar la pomada a travs de
un orificio estrecho.
30
La homogeneidad puede verse modificada por dos
fenmenos segn el tipo de pomada: separacin
de fases en emulsiones o formacin de exudados
en el que aparecen gotas visibles sobre la
superficie, como producto de la reorganizacin y
contraccin de la estructura interna.
Ambos procedimientos son irreversibles.
Tamao de partcula:
En las pomadas suspensin pueden
producirse modificaciones en el tamao de
partcula y en la distribucin de tamaos, por
crecimiento de cristales o cambos hacia
polimorfos mas estables. Para este control
el mtodo ms seguro es el microscopio.
Se indica como lmite mximo 50 um para el
tamao de partculas slidas en pomadas.
Prdidas por evaporacin
Pueden determinarse con medidas del peso
(prdida del peso)
Esterilidad
Cuando se van a aplicar sobre heridas abiertas o
sobre piel daada
Cesin
Se comprueba mediante tcnicas especficas para
cada pomada en particular. Existen distintos
mtodos in vitro.
El mtodo de la placa de agar es bastante
sencillo.Se prepara una placa con agar y con un
sacabocados, se hacen orificios de 2 cm de
dimetro en los que, a continuacin se deposita la
pomada, enrasando a nivel de la superficie del gel.
La difusin de la sustancia medicinal en el gel es
una indicacin de la liberacin de la misma por
parte del excipiente.
Cesin
Esta difusin se comprueba incorporando en el
gel una sustancia que reacciona formando un
derivado coloreado, precipitado, fluorescente.
Tambin sirve para procedimiento microbiolgico
cuando la sustancia medicinal es un antisptico o
bactericida.
31
Nmero de agua de una pomada:
Es la cantidad en gramos de agua que pueden
retener 100 g de excipientes, que se considera a la
temperatura ordinaria oficial de 20 C.
Dureza
Con el penetmetro de Mahler. El cono, en su vrtice tiene
un ngulo de 90 y pesa 45g.
Para los preparados mas duros puede llevar pesas
adicionales. La dureza se expresa en grados Mahler y se
obtiene de la penetracin del cono en la pomada. La
medida se hace a los 3 minutos registrando la temperatura.
El penetmetro dispone de un aparato vertical regulable y
lleva un tallo con graduaciones y se deja caer sobre la
pomada.
El agua tiene valor 0, las cremas 20, los cold cream 50.
Poder adherente
El aparato es un sistema de poleas
En (A) se colocan las pesas. El aparato consta de
dos lminas de vidrio entre las cuales se coloca el
excipiente o la pomada (B).
La lmina inferior est fija, y la superior mvil,
sobre la lamina superior hay un sistema de poleas
y un recipiente donde se colocan pesas. Dado un
peso se mide el tiempo en segundos para separar
las dos lminas
Fuerza de extrusin
Sobre el envase, se aplica todo un sistema
que est aplicando peso. El peso se
transmite a travs de todo este sistema. La
fuerza de extrusin es la fuerza necesaria
para expulsar la pomada del tubo.
Se llama poder de extrusin al peso
expresado en gramos que se aplica al tubo
para extraer en 10 segundos un cilindro de
pomada de 0.5 cm de longitud.
Extensibilidad
Se utiliza una plancha de vidrio de 6 a 10 cm
donde hay crculos concntricos separados por
1 mm y se grada a partir del crculo central de
2 cm de dimetro.
Sobre el crculo central se coloca un anillo de 2
cm de dimetro por 6 mm de alto. En el anillo
se coloca la pomada o el excipiente y encima
se coloca una placa y luego distintas pesos 20
g, 50 g, etc.
Extensibilidad
La pomada comienza a distribuirse en los crculos y
como el peso es uniforme la difusin es concntrica.
Se toman cuatro parmetros que se promedian para
determinar la superficie que se extendi el excipiente
expresada en mm2.
Se grafica extensibilidad en funcin a los distintos
pesos. La pomada boricada tendr mayor
extensibilidad que la Pasta Lasar que es una pomada
dura debido a su mayor contenido de polvo.
32
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