Laboratorio de Farmacologa I

Semestre 2014-2

Grupo 8

EJERCICIOS 2. MISCELNEA
1. Preparacin de soluciones. Realice los clculos para preparar una solucin stock de metformina que ser administrada a 15 ratones (30 g) y a 15 ratas (250 g) por va enteral. La dosis que debe administrarse es de 200 mg/kg. Sealar la concentracin de la solucin stock y los pasos de dilucin pertinentes. 2. Clculo de DE50. Se determin el efecto sedante del etanol y del pentobarbital mediante el modelo de cilindro de exploracin en ratones. Las dosis administradas por va i.p. y el nmero de levantamientos cuantificados se presentan en la tabla siguiente.
Dosis (mg/kg) 0 500 1000 2000 2500 3000 Etanol Levantamientos 20 15 9 4 3 3 Pentobarbital Dosis (mg/kg) Levantamientos 0 25 2.5 18 5 9 10 5 15 3 30 0

a) Diga a qu modelo farmacodinmico se ajusta mejor cada uno de los frmacos. b) Calcule las DE50 para ambos frmacos y d una conclusin sobre su eficacia y su potencia. 3. Parmetros farmacocinticos. Administracin intravascular. La tabla siguiente muestra las concentraciones plasmticas obtenidas luego de la administracin de 250 mg de un frmaco X. Calcule: a) b) c) d) Tiempo de vida media La constante de eliminacin La concentracin plasmtica inicial El volumen de distribucin aparente e) La concentracin de frmaco a los 75 min luego de la administracin de una dosis de 2.5 mg/kg a un sujeto de 70 kg.

Tiempo (h)

Concentracin plasmtica (g/mL)

0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 7.0

68.0 54.0 30.0 18.5 6.0 1.8

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4. Parmetros farmacocinticos. Datos urinarios. La tabla de abajo presenta las cantidades de frmaco acumulado en orina (U) obtenidas tras la administracin de 500 mg de un frmaco Y. Determine: a) Tiempo de vida media b) La constante de eliminacin c) La constante de excrecin urinaria d) La cantidad de frmaco eliminado a las 7 h luego de la administracin de la dosis.

Tiempo (h)

U(mg)

2.0 4.0 6.0 8.0 10.0 12.0

190.0 325.0 385.0 433.0 460.0 474.0

5. Parmetros farmacocinticos. Administracin extravascular. La tabla siguiente muestra las concentraciones plasmticas obtenidas luego de la administracin de 1 g de un frmaco Z. Calcule: a) b) c) d) Tiempo de vida media y la constante de eliminacin. Tiempo de vida media de absorcin y la constante de absorcin. El tmax y la Cpmax observados y calculados. La biodisponibilidad.
Tiempo (h) Concentraciones plasmticas (mg/dL)

0.25 0.50 1.00 1.50 2.00 3.00 4.00 5.00 6.00 7.00

3.00 4.60 5.70 5.60 4.80 3.20 2.00 1.20 0.75 0.46

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ADMINISTRACIN INTRAVASCULAR

ADMINISTRACIN EXTRAVASCULAR

Para comparar entre dos vas de administracin: Si se proporciona el valor de la biodisponibilidad en porcentaje, usar el valor fraccionario (ej. 85%; FD=0.85)

DATOS URINARIOS Velocidades promedio Sigma-Menos