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Universidad Autnoma de Chihuahua

Valoracin de Analgsicos
Tramadol
Isaac Aguirre Quiroz Fernando Torres Mendoza Jorge Villareal Alba

Daniel Pin Lpez

2014

Facultad de Medicina

VALORACIN DE ANALGSICOS

1 de enero de 2014

Dolor El dolor es una experiencia sensorial y emocional (subjetiva), generalmente desagradable, que pueden experimentar todos aquellos seres vivos que disponen de un sistema nervioso central. Es una experiencia asociada a una lesin tisular o expresada como si sta existiera. La ciencia que estudia el dolor se llama algologa. La funcin fisiolgica del dolor es sealar al sistema nervioso que una zona del organismo est expuesta a una situacin que puede provocar una lesin. Esta seal de alarma desencadena una serie de mecanismos cuyo objetivo es evitar o limitar los daos y hacer frente al estrs. Para ello, el organismo dispone de los siguientes elementos:

Detectores de la seal nociva: depende de la existencia de neuronas especializadas en la recepcin del dolor, denominadas nociceptores. Mecanismos ultrarrpidos de proteccin (reflejos): son reacciones rpidas, generadas a nivel de la mdula espinal que pueden tener como efecto

una reaccin de retirada (por ejemplo, cuando se retira la mano rpidamente al tocar una superficie ardiente); una contractura de la musculatura que bloquea la articulacin si se ha producido una lesin articular (es el caso del lumbago despus de la lesin de un disco intervertebral tras un movimiento en falso).

Mecanismos de alerta general (estrs), por activacin de los centros de alerta presentes en el tronco cerebral; ello se traduce en un aumento de la vigilancia y de las respuestas cardiovasculares, respiratorias y hormonales que preparan al organismo a hacer frente a la amenaza (mediante la huida o la lucha). Mecanismos de localizacin consciente e inconsciente de la lesin, a nivel del cerebro; la localizacin es precisa si la lesin se produce en la piel y difusa o incluso deslocalizada si la lesin afecta un tejido profundo. Mecanismos comportamentales para hacer frente a la agresin: debido a la activacin de centros especializados en el cerebro, aumenta la agresividad y pueden producirse manifestaciones de clera; estas pulsiones tienen como objetivo movilizar la atencin del sujeto e iniciar los comportamientos de huida o lucha para preservar la integridad corporal.

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Mecanismos de analgesia endgenos: en ciertas circunstancias estos mecanismos permiten hacer frente a la amenaza a pesar de que se hayan sufrido graves heridas.

La participacin tanto de fenmenos psicolgicos (subjetivos) como fsicos o biolgicos (objetivos) en el dolor vara segn el tipo de dolor y el individuo que lo manifiesta. Existen muchos estudios que tratan de establecer dicha interrelacin y explicar la vivencia dolorosa. Analgesia La analgesia es la eliminacin de la sensacin de dolor, sin prdida de consciencia. El cuerpo posee un sistema endgeno de analgesia, que puede complementarse con analgsicos para regular la nocicepcin y el dolor. La analgesia puede producirse en el sistema nervioso central, en los nervios perifricos o en los nociceptores. De acuerdo con la teora de control de entrada del dolor, la percepcin del dolor puede ser modulada por el cuerpo. El sistema central de analgesia endgena est mediado por tres componentes principales:

la sustancia gris periacueductal; el ncleo mayor del rafe; las interneuronas inhibidoras del asta posterior de la mdula espinal, que inhiben las neuronas que transmiten la nocicepcin.

El sistema perifrico de regulacin consiste de diferentes tipos de receptores de opioides que se activan en respuesta a la unin de las endorfinas del organismo. Estos receptores existen en muchas reas del cuerpo e inhiben la descarga de neuronas estimuladas por nociceptores. La teora de control de entrada del dolor postula que la nocicepcin es "modulada" por estmulos no nocivos como la vibracin. As, frotarse una rodilla golpeada parece reducir el dolor al evitar su transmisin al cerebro. El dolor tambin se "modula" por seales que descienden del cerebro hacia la mdula espinal para suprimir (o en algunos casos aumentar) la informacin nociceptiva entrante. Analgsico es un medicamento que calma o elimina el dolor, tambin reduce o alivian los dolores de cabeza, musculares, artrticos o muchos otros ataques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgsicos y cada uno tiene sus ventajas y
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lkriesgos. Etimolgicamente procede del prefijo griego a-/an- (carencia, negacin), y , dolor. Aunque se puede usar el trmino para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de frmacos, de familias qumicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos. Clasificacin de analgsicos Antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y qumicamente heterogneo de frmacos principalmenteantiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por accin de la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente accin antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios.3 En oposicin a los corticoides, el trmino "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura qumica no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcticos y actuar bloqueando la sntesis de prostaglandinas. Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibicin de la COX-2 la que en parte conlleva a la accin antiinflamatoria, analgsica y antipirtica de los AINE, sin embargo, aquellos que simultneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y lceras, en especial la aspirina. Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2. El AINE prototipo es la aspirina y le acompaan una gran variedad de cidos orgnicos, incluyendo derivados del cido proplico (como elibuprofeno y naproxen), derivados del cido actico (como la indometacina) y cidos enlicos (como el piroxicam), todos competidores con elcido araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. A partir del ao 2012 en los concensos internacionales el paracetamol se excluye de los AINE's, por su poca/nula accin antiinflamatoria. Opiceos mayores Son un grupo de frmacos, unos naturales (opiceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actan sobre los receptores opioides de
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las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgsico de los opiceos endgenos. Son los frmacos analgsicos ms potentes conocidos y corresponden al tercer escaln analgsico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su accin con los AINE, pero no es biolgicamente correcto asociarlos a opiceos menores. Los opiceos mayores no presentan techo teraputico, por lo que se puede aumentar la dosis segn la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis. Tramadol Es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptacin de la norepinefrina. Farmacocintica Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada. Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 2 horas despus de la administracin. La vida til no supera las 6-8hs. Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna. Independientemente del modo de administracin, la semivida es aproximadamente de 6 h. La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilacin y Ndesmetilacin as como por la conjugacin de los derivados O-desmetilados ucurnico. nicamente el O-desmetiltramadol es farmacolgicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces ms potente que la sustancia de origen. Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal (90%).
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El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de dosificacin teraputico. La relacin entre las concentraciones sricas y el efecto analgsico es dosisde pendiente. Mecanismo de accin Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de serotonina. La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.