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ANTIVIRAL Frmacos contra virus herpticos

MECANISMO DE ACCIN DE ANTIVIRALES SITIO DE ACCIN 1. Bloqueo de sntesis de DNA viral Antivirales que actan sobre la fase de replicacin del genoma viral

MECANISMO DE ACCIN

Aciclovir

-Inhibe en forma competitiva la DNA polimerasa viral, se incorpora al DNA donde acta como un terminador de cadena por carecer del grupo 3-OH. Por un mecanismo de inactivacin suicida la plantilla de DNA terminada, que contiene el Aciclovir, se liga a la DNA polimerasa viral y la inhibe en forma irreversible.

Ganciclovir y valganciclovir

-Se incorpora al DNA viral y celular pero no provoca la total terminacin de la cadena ya que posee un grupo hidroximetilo terminal en la posicin 3 de la cadena lateral. -El cidofovir es transformado a cidofovir difosfato que es el metabolito intracelular activo de la droga que se incorpora a la cadena de DNA viral inhibiendo su crecimiento. -Inhibidores de la polimerasa -El foscarnet inhibe la sntesis de DNA de forma directa, sin sufrir metabolismo intracelular. Interacta directamente con la transcriptasa reversa del HIV inhibiendo la replicacin del virus. -Mecanismo de accin: no necesariamente termina la cadena de DNA al incorporarse a la misma. -Inhibe la replicacin de citomegalovirus (mecanismo antisentido) -Se une al genoma vrico mediante el apareamiento de bases complementarias.

Cidofovir

Foscarnet

Famciclovir y Penciclovir

Fomivirsen

Idoxiurina

-Acta contra virus herpticos y poxvirus

-Bloquea la proliferacin de clulas infectadas como la de las no infectadas. El trifosfato de idoxiuridina se incorpora al DNA bloquenado su replicacin. -El trifosfato inhibe a la DNA polimerasa.

Trifluridina

-Analogo pirimidnico contra virus herpes simplex tipo I y II, citomegalovirus y adenovirus. -Anlogo de la adenosina activo contra virus herpticos, poxvirus, rabdovirus y hepadnavirus.

Vidarabina

-El vidarabintrifosfato inhibe a la polimerasa viral y se incorpora al DNA produciendo la terminacin de la cadena.

Ribavirina

- Anlogo de la guanosina, inhibe gran variedad de -Acta inhibiendo la sntesis de mRNA viral y de GTP, virus RNA y DNA. interfiriendo en la sntesis de cidos nucleicos en general y de enzimas dependientes de GTP. 2. Frmacos contra virus RNA Antivirales que impiden la entrada del virus a la clula -Anlogos que inhiben de forma selectiva a las neuraminidasas de los virus influenza A y B. Frmacos antirretrovirales - Zidovudina se incorpora al DNA viral provocando la terminacin de la cadena ya que el grupo 3-azido evita la formacin de enlaces 5-3 fosfodister. -Lamivudina inhibe a la transcriptasa reversa del HIV inhibe la replicacin del virus de la hepatitis B al inhibir en forma competitiva la DNA polimerasa y provocando la terminacin de la cadena de DNA. -Cambio conformacional en el sitio activo de la enzima con inhibicin de su actividad, lo que lleva a agregacin viral en la superficie celular.

Oseltamivir y Zanamivir

Anlogos de nuclesidos

-Inhibidores de la transcriptasa reversa

Zidovudina Didanosina Estavudina Zalcitabina Lamivudina Abacavir Emtricitabine

Inhibidores no nucleosdicos Delavirdina Nevirapina Efavirenz Anlogos de nucletidos Tenofovir Ritonavir Indinavir Saquinavir Nelfinavir Amprenavir / Fosamprenavir Lopinavir Atazanavir Tipranavir Darunavir. Enfuvirtide -Inhibidores de fusin -Inhibidores de proteasas

-Producen inhibicin alostrica de la enzima al unirse en sitios diferentes del sitio de unin de los nuclesidos. -Necesitan fosforilarse para ser activos. -Una vez convertidos a difosfato, compiten con los sustratos naturales de la transcriptasa reversa y pueden funcionar como un terminador de cadena. -Las protenas virales (enzimas, protenas estructurales y reguladoras) son sintetizadas en forma de precursores polipeptdicos, la enzima encargada es una aspartato proteasa. Inhibien la maduracin del virus y son activos en clulas con infeccin aguda y crnica. (HIV-1 y HIV-2).

Antivirales que interfieren con el ingreso del HIV a la clula -El frmaco se une al sitio especfico de la glicoprotena gp41 evitando los cambios conformacionales que se requieren para la fusin de membranas. -Inhibe al correceptor CCR5 presente en la superficie de los linfocitos (el cual junto al receptor CD4 permite la entrada del HIV a la celula).

Maraviroc