An1llnlLAMA1C8lCS nC

LS1L8CluLCS
(AlnL's)
El dolor es un sntoma que se trata mal
hasta en un 50% de los casos.
Causas:
Insuficiente formacin farmacoterpica del
personal sanitario mdico y de enfermera
El propio paciente y sus familiares
Temor a los efectos adversos de los opiceos
En la actualidad, con una buena pauta
analgsica slo se resisten el 5% de los
cuadros de dolor
! No infravalorar el dolor de un enfermo
! Identificar el origen del dolor y decidir si
ser til administrar frmacos analgsicos
! Administrar analgesia a horas fijas, no a
demanda
! Pautar medicacin de rescate
! Analgesia escalonada
! Individualizacin de dosis
! Utilizar preferentemente la va oral
! Utilizar preparados de composicin nica
! No asociar frmacos del mismo grupo
FARMACOS DISPONIBLES
! Analgsicos menores
" AINES
" Analgsicos puros
! Analgsicos mayores
" Opiceos mayores
" Opiceos menores
! Frmacos adyuvantes
" Antidepresivos
% individuos que tomaron AINE,
>1 mes, por sntoma musculoesquelticos
Ballina et al. EPISER. Rev Esp Reumatol 2002; 29: 337-342
Mujeres
Hombres
0
5
10
15
20
25
30
35
40
20-29 30-39 40-49 50-59 60-69 70-79 >80
%
FARMACOS DISPONIBLES
! Analgsicos menores
" AINES
! Analgsicos mayores
" Opiceos mayores
" Opiceos menores
! Frmacos adyuvantes
" Antidepresivos
AINEs
Clasificaciones necesarias de manejar

! Estructura qumica
# Efecto farmacolgico
$ Selectividad frente a COX1 y COX2
% Vida Media

AlnL's
Irmacos, en su mayor|a ann|namator|os,
con acnv|dad ana|gs|ca y anntrm|ca.
8espuesLa lnamaLorla
lnamacln aguda es respuesLa a lesln usular
Medlada por autaco|des y precede a respuesLa
lnmunlLarla
PlsLamlna
SeroLonlna
8radlqulnlna
rosLaglandlnas
LeucoLrlenos
ulferenLes efecLos en vasos sangulneos, Lermlnales
nervlosas y en celulas

Va del cido
Araquidnico
CICLOOXIGENASA
(COX)
Prostaglandinas
TXA2
PGE2
PGI2
CICLOOXIGENASA - COX
" rostag|and|ns|ntetasa,
" Lnz|ma m|crosoma| que cata||za |nserc|n de C2
en c|do Araqu|dn|co,
" CCk-1, Lnz|ma consntunva, todo e| cuerpo,
" CCk-2, Lnz|ma |nduc|da en procesos
|namator|os, por c|tok|nas, factores de
crec|m|ento y sr|cos.
Croord L. Nonstero|da| Ann-|nammatory Drugs. Ln: k||ppe| I, Stone
I, Croord L, Wh|te . r|mer on the kheumanc D|seases, 13er.
Ld|non, USA, Arthr|ns Ioundanon 2008:634-643.
COX-1 / COX-2
" CCk-1: kesponsab|e |ntegr|dad mucosa gstr|ca
y duodena|, agregac|n p|aquetar|a,
" CCk-2: Se encuentra en c|u|as
endote||a|es, modu|a u[o sangu|neo y e|
ba|ance h|droe|ectro||nco rena|. Genera
|namac|n y do|or.
Croord L. Nonstero|da| Ann-|nammatory Drugs. Ln: k||ppe| I, Stone
I, Croord L, Wh|te . r|mer on the kheumanc D|seases, 13er.
Ld|non, USA, Arthr|ns Ioundanon 2008:634-643.
Va del cido
Araquidnico
CICLOOXIGENASA
(COX)
Prostaglandinas
TXA2
PGE2
PGI2
TROMBOXANO B2 (TXA2)
CIDC AkAUIDCNICC.
1romboxano S|ntetasa
(Membranas |aquetar|as)

1romboxano (1kA2)
(LICCSANCIDLS)

- Vasoconstr|ctor
- otente agregante
p|aquetar|o
- ro||ferac|n mscu|o
||so.

Va del cido
Araquidnico
CICLOOXIGENASA
(COX)
Prostaglandinas
TXA2
PGE2
PGI2
PROSTACICLINA (PGI2)
CMLGA 6, C. AkAUIDCNICC.
rotag|and|na n2 (Gn2)
(celulas endoLellales y masLoclLos)
Lnz|ma rostag|and|na S|ntetasa (C8)

kCS1ACICLINA (o GI2)
(LICCSANCIDLS)

- Vasod||atador ehcaz
- Inh|be agregac|n
p|aquetar|a, y |a
- ro||ferac|n vascu|ar.

Va del cido
Araquidnico
CICLOOXIGENASA
(COX)
Prostaglandinas
TXA2
PGE2
PGI2
1raLamlenLo anu-lnamaLorlo
uos ob[euvos

1. Allvlo de dolor
2. ulsmlnucln o suspensln
de lesln usular


Va del cido
Araquidnico
CICLOOXIGENASA
(COX)
Prostaglandinas
TXA2
PGE2
PGI2
AINEs
ALIVIO INFLAMACIN Y DOLOR
A I N E s
" Mayor|a de AINLs b|oquean Isoenz|mas,
" Lx|sten se|ecnvos CCk-2 (Cox|bs),
" 8|oqueo de |a CCk predom|na L|poox|genasa,
produc|endo Leucotr|enos con aumento de
permeab|||dad vascu|ar,
" D|sm. rod. rostag|and|na L
2
(GL
2
), pr|nc|pa|
med|ador |namator|o.
Croord L. Nonstero|da| Ann-|nammatory Drugs. Ln: k||ppe| I, Stone
I, Croord L, Wh|te . r|mer on the kheumanc D|seases, 13er.
Ld|non, USA, Arthr|ns Ioundanon 2008:634-643.

CuC nauonal CenLer for PealLh SLausucs. "#$%&'()*+ ,-./0'& 1'*- 23&/4'3)5 673#'(-7 8)* 9::;<
,-./0'3)5 =>-*'?+ /5 "#$%&'()*+ ,-./0'& 1'*-@ 25/(-. A('(-7B 9::CD:EF
Clclooxlgenasa
CCk-1 enz|ma consntunva
PomeosLasls usular
- ClLoproLeccln gsLrlca
- Agregacln plaqueLarla
- AuLoregulacln renal
- Comlenzo de parLo
CCk-2 enz|ma |nduc|b|e
- lnamacln
- 1amblen consuLuuva en reas de rlnn y cerebro
Mecanlsmo de accln CCx-2
Camblo en amlnocldo
lsoleuclna a vallna en poslcln
323 en canal de CCx-2 crea
bolslllo laLeral volumlnoso no
exlsLe en CCx-1
lrmacos porLadores de grupos
laLerales volumlnosos son ms
selecuvos por CCx2
ACClCn An1llnlLAMA1C8lA
lnamacln lnfeccln, lesln, lsquemla.
a) aguda vasodllaLacln.
b) subaguda lnlLracln leucoclLarla.
c) crnlca uegeneracln usular.

Ms uul en lnamacln aguda.
lnhlben acuvldad vasodllaLadora,
permeabllldad usular, llberacln de
medladores, qulmloLaxls.
LfecLo anuplreuco
1emperaLura regulada por hlpoLlamo
lnamacln, dlsLres, lnfeccln: lL-1, lL-6,
lnlo, 1nlo
AumenLo de lL-1 esumula produccln de
prosLaglandlnas (CL2) que causa elevacln
del punLo de a[usLe de 1
lnhlblcln de slnLesls de prosLaglandlnas en
el hlpoLlamo
LfecLo analgeslco
1. Ln Le[ldos perlferlcos dlmlnuyen prosLaglandlnas que
senslblllzan los noclcepLores
ulsmlnuyen necesldad de oplceos hasLa una Lercera parLe
ulsmlnucln de cefalea puede ser deblda a dlsmlnucln
vasodllaLacln medlada por prosLaglandlnas
2. Medladores lnamaLorlos faclllLar
Lransmlsln aferenLe dolor en asLa
dorsal
ACClCn AnALCLSlCA
lnhlblcln de la slnLesls de Cs. (CL2)
lmplden accln senslblllzanLe de Lermlnaclones nervlosas
noclcepuvas.
ulsmlnuyen accln alggena de bradlclnlna, hlsLamlna, eLc.
ul dolor arucular, muscular, cefaleas, denLal. ulsmenorrea,
meLsLasls sea.
LfecLos plaqueLarlos
SlnLesls de 1xA
2
favorece
agregacln (se lnhlbe)
lncremenLa uempo de sangrla,
parucularmenLe asplrlna
LfecLo lrreverslble
uso como prolaxls de
fenmenos Lromboembllcos
Grupo Farmacolgico Frmaco prototipo
ACIDOS Saliclico cido acetilsaliclico
Enlicos
Pirazolonas Metamizol
Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Actico
Indolactico Indometacina
Pirrolactico Ketorolaco
Fenilactico Diclofenaco
Piranoindolactico Etodolaco
Propinico Naproxeno
Antranlico cido mefenmico
Nicotnico Clonixina
NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
Claslcacln CCx-2 selecuvos
Sulfonamldas
Celecoxlb
valdecoxlb
nlmesullde
Meulsulfonas
8ofecoxlb
Acldo arllaceuco
Lumlracoxlb
larmacoclneuca
ropledades en comun
La mayorla blen absorbldos y sln camblos de
blodlsponlbllldad por allmenLos
Lxcrecln renal vla ms lmporLanLe
ellmlnacln
Lxcrecln blllar y clrculacln enLerohepuca
unln a proLelnas >98 generalmenLe
albumlna
LfecLos adversos
lrrlLacln gsLrlca
AlLeracln hemodlnmlca renal
AlLeracln funcln plaqueLarla
LfecLos dlgesuvos
lnhlblcln CCx-1 gsLrlca. lnhlbe slnLesls de
prosLaglandlnas . CCx 2 menor lesln gsLrlca.
Cl
2
y CL
2
lnhlben secrecln clda
lncremenLan u[o sangulneo mucosa
romueve secrecln moco
34-46 slnLomas. ulspepsla, dlarrea, nauseas vmlLo
hemorragla ulcera gsLrlca
lndependlenLe de vla de admlnlsLracln

# 30 - 60 D|sconfort abdom|na|, D|speps|a,
# 2S 0|ceras ppncas,
# n|stor|a enfermedad u|cerosa, Ldad > 6S a.
1erap|a estero|dea, anncoagu|antes ora|es,
comb|nac|n de AINLs, Ak o Lnf. Grave.
# Uso concom|tante de gastroprotector.
USO CRNICO DE AINEs
nernndez D|az S, Garc|a kodr|guez LA. Assoc|anon between
nonstero|da| ann|nammatory drugs and upper gastro|ntesnna| tract
b|eed|ng]perforanon. Arch Intern Med 2000,160:2093-9.
ACL1AMlnClLn
CLnL8ALluAuLS
AlLernauva para LraLamlenLos analgeslcos
anuplreucos (no anu-lnamaLorlo)
Ls un medlcamenLo muy blen Lolerado, que no
uene algunos de los LA de los AlnLs
venLa llbre. MedlcamenLo esenclal
A pesar de su aparenLe lnoculdad, uene un gran
poLenclal Lxlco, lnduclendo falla hepuca
Muchas veces se uullza en forma lndlscrlmlnada y
en dosls lnadecuadas
lA8MACCLCClA
A dosls Lerapeuucas las Cp plco se alcanzan en
30 - 60 mln, y el L
1/2
es de 2 horas
ulsLrlbucln unlforme en Lodos los Le[ldos
unln a proLelnas enLre 20 y 30
90 - 100 del medlcamenLo se excreLa en
orlna duranLe el prlmer dla de uso, como
meLabollLos y como molecula lnalLerada
Ll meLabollsmo es prlnclpalmenLe hepuco y
la excrecln renal
Acetaminofn
Acetaminofn
no metabolizado
5%
ORINA
Glucurnido
40-67%
Sulfato
20-46%
Nacetil-
Parabenzoquinona
NAPQI
Hepatotoxicidad
Otros
Conjugados
Glutatin
NAC
5-15%
lnulCAClCnLS
Analgeslco y anuplreuco
uede ser usado por vla oral e lnLrarecLal
SusuLuLo de los AlnLs cuando no son blen
Lolerados o cuando esLn conLralndlcados
recaucln en anclanos, fumadores,
alcohllcos y paclenLes con hepaLopauas
LlLC1CS AuvL8SCS
8ash cuLneo (generalmenLe erlLema y
urucarla) y oLras reacclones alerglcas
Se han descrlLo algunos casos de neuLropenla,
LromboclLopenla y panclLopenla
Ln sobredosls:
PepaLoLoxlcldad con falla hepuca fulmlnanLe
nefroLoxlcldad con necrosls Lubular
Coma hlpoglucemlco
MeLabollLo Lxlco: nACl
8LSLn1AClCn ? uCSlS
uosls Lerapeuuca:
nlnos: 40 - 60 mg/kg/dla mxlmo 2 g/dla
AdulLos: 230 - 1000 mg c/6-8 h, mxlmo 4 g/dla
resenLacln:
1ableLas de 300 mg
!arabe de 130 mg/3 mL
CoLas 100 mg/mL (30 goLas)
Ln algunas presenLaclones farmacolglcas
comblnado con buulbromuro de hlosclna,
codelna y cafelna. 1amblen en anugrlpales
SALlClLA1CS
cldo Aceulsallclllco (AAS)
cldo Aceulsallclllco (AAS)
lrmaco proLoupo.
lnhlbe de forma lrreverslble las CCx.
Acclones:

Analgeslca
AnuagreganLe plaqueLarla
Anuplreuca
AnulnamaLorla
Cefaleas, ouus,
slnuslus.
osLoperaLorlos,
posparLo.
ulsmenorrea.
Crlgen canceroso.
cldo Aceulsallclllco (AAS)
vla A. Cral.
Absorcln LsLmago y duodeno.
ulsLrlbucln 8PL, lacenLa. vd: .13 l/kg.
vlda medla: 13-20 mln, sallcllaLo:
3-20 h.
MeLabollsmo 1er aso. Pldrllsls.
ac. Sallclllco.
Lxcrecln Crlna. con alcallnlzacln.
8lodlsponlbllldad > 80
uosls 300 mg c/4-6h
Concentrac|n (mg]
100m|)
Lfecto terapunco Lfecto tx|co
0-10 Analgeslco
AnuLermlco
AnuagreganLe
13-33 AnulnamaLorlo
urlcosurlco
23 1lnnlLus , acufenos,
dlsmlnucln de funcln
renal y vmlLos.
30 ulsmlnucln del uempo
de proLromblna y
sordera.
>40 Acldosls meLabllca
slgnos de Loxlcldad
graves.
cldo Aceulsallclllco (AAS)
8eacclones adversas
lrrlLacln gsLrlca, duodenal, nuseas,
vmlLos
Pemorraglas
Lspasmo bronqulal, rlnlus
urucarla, erupclones cuLneas
Pepauus, sordera, lnsuclencla renal
Interacc|ones Iarmacod|nm|cas

AnucoagulanLe
s
Mayor rlesgo hemorragla.
AlnL's lceras, dano gasLrolnLesunal.
lnsullna AumenLar efecLo hlpoglucemlanLe.
vancomlclna AumenLa rlesgo oLoLxlco.
ulureucos 8lesgo de fallo renal agudo.
uL8lvAuCS CluC 8ClCnlCC
Crupo homogeneo.
I8UkCILNC NAkCkLNC
uolor agudo.
llebre.
ulsmenorrea.
Anurreumuco. ArLrosls.

Lesln Cl.
Pemorraglas.
Mareo.
Cefalea.
l8u8ClLnC
vla A. Cral.
ulsLrlbucln vd: .13 l/kg
vlda medla: 2-3h
MeLabollsmo MeLabollsmo hepuco.
Lxcrecln Crlna.
8lodlsponlbllldad >80
uosls AnulnamaLorlo:
1200-1800 mg/dla.
Analgeslco: 200-800
mg c/8-12h
kL1C8CLACC
Lcaz analgeslco.
Do|or a corto p|azo:

osLoperaLorlo,
Mlgrana,
Cllco renal.
kx. Adversas:

lcera, hemorragla, dolor
abdomlnal, mareo, nuseas.
uso olmlco:
1x. Con[unuvls alerglca.
osL-LxLraccln
caLaraLas.
kL1C8CLACC
vla A. Cral. lM.
ulsLrlbucln no 8PL. vd: .13 l/kg.
vlda medla: 4-6h
MeLabollsmo 30 Plgado.
Lxcrecln Crlna. 30 acuvo.
8lodlsponlbllldad 100
uosls lM. 30 mg c/6h
nC admlnlsLrar por ms de 3 dlas
ulCLClLnACC
oLenLe.

lnhlbe llpooxlgenasa leucoLrlenos
lnhlbe fosfollpasa A2 efecuvldad
ulCLClLnACC
Ap||cac|ones:



ArLrlus reumaLolde,
ArLrosls.
ulsmenorrea, Cllco
renal, osLoperaLorlo.


kx. Adversas:

AlnL's me[or
Lolerados.
Lesln Cl.
Medula sea.
LfecLo hepuco/
reverslble.
ulCLClLnACC
vla A. Cral. lM cllco renal.
ulsLrlbucln vd: .17l/kg. Llquldo slnovlal.
vlda medla: 1-2h
MeLabollsmo Pldrllsls-Con[ugacln hepuca.
Lxcrecln Crlna 63, 8llls 33.
8lodlsponlbllldad 34
uosls 30mg/8h
lM 73 mg 1-2dla
MLLCxlCAM
Cxlcams. lroxlcam, 1enoxlcam, Lornoxlcam.
lnhlbe clclooxlgenasa y llpooxlgenasa.

Apllcaclones:

ArLrlus reumaLolde,
ArLrosls.
lnamacln y dolor
crnlcos.
8x. Adversas:


oco frecuenLes:
Lesln Cl, funcln
renal.
MLLCxlCAM
vla A. Cral.
ulsLrlbucln vlda medla: 20h.
MeLabollsmo Pepuco C?430.
Lxcrecln Crlna y heces 30
8lodlsponlbllldad 89
uosls ArLrosls 7.3mg/dla.
ArLrlus 13mg/dla.
ulplrona
8lesgo de agranuloclLosls, hlpoLensln
8lesgo sangrado gasLrolnLesunal como
aceLamlnofen y menor que asplrlna
Sacado del mercado uSA y Lu
Warner 1. D., M|tche|| I. A. NAS 2002,99:13371-13373