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Bolilla 6 - Bloqueantes Adrenrgicos: son fcos q bloquean selectivamente los receptores e impiden competitivamente la accin de las catecolaminas.

s. Clasificacin: 1. Bloq no selectivo: propanolol, sotalol, timolol, nadolol 2. Bloq con activ agonista parcial : oxprenolol, pindolol, alprenolol (depende de la actv simptica) 3. Bloq 1 cardioselectivos : atenolol, acebutelol, metoprolol, bisoprolol, esmolol 4. Bloq 2: butoxamina, alfa-metilpropanolol 5. Bloq 1con activ agonista 2: celiprolol, til en pctes hipertensos con asma. 6. Bloq alfa1, 1con activ agonista 2: carvedilol, labetalol. Mecanismo de accin: pueden actuar sobre receptores 1 o 2 o ambos. Receptores 1 (corazn, cl yuxtaglomerulares), 2 ML (vasos, Ap. Dig., bronquios) msculo estriado y el hgado, 3 tej adiposo y participa en la liplisis. Farmacodinamia: deprime las 4 propiedades de acta como: Anti hipertensivo: F de contraccin x loq PA sist, a nivel renal produce secrecin de renina loq produce angio II y aldosterona en las 1ras 72 hs hay vasoconstriccin por bloqueo de los recep 2, pero luego el angio II provoca vasodilatacin y PA. Adems se elimina Na y se retiene K, loq volemia. Antiarrtmico: excitabilidad, produce una estabilidad de membrana loq impide la entrada de Na y la aparicin de arritmias. Antianginoso: conductibilidad con loq produce bloqueos de 1 2 o 3 dosis-dependiente y de esa forma prolonga el periodo refractario, la distole es ms duradera y provoca mayor flujo de sangre en las coronarias, adems F de contraccin y la FC con loq consumo de O2 Otros efectos: provoca broncoconstriccin, empeora el asma bronquial, EPOC, asociado a insulina puede provocar hipoglucemia sin sntomas adrenrgicos, pero con sntomas neuroglucognicos, triglic, VLDL, LDL y HDL, presin ocular (timolol x disminucin de secrecin humor acuoso), tono uterino, ansiedad, temblor, puede llevar al sueo. Farmacocintica: Buena abs VO, BD alta excep (atenolol, nadolol) muchos efectos de 1 paso ( se metaboliza mucho a nivel del tubo digestivo al ser absorbido), Pindolol menor efecto de primer paso (abs: 87%). Metabolismo heptico amplio: (propanolol, carvedilol, labetalol), moderado (Atenolol, pindolol), nulo (nadolol), VM larga: nadolol (14-24hs), intermedia propanolol (3-6hs), corta esmolol (5-10min), eliminacin heptica y renal. Efectos colaterales: bradicardia, hTA, ICC, bloqueo AV, angina vasoespstica por hipersensibilidad debido al nro de recept producido por el bloqueo sostenido, depresin psquica, broncoconstriccin, impotencia, hipoglucemia, dislipidemia, trombocitopenia, fibrosis pulmonar, hiperuricemia Interacciones: con vasodilatadores y diurticos se potencia el efecto hipotensor, con Bloq de Ca se potencia el efecto hipotensor y antiarrtmico, AINES bloquean su activ hipotensora y antiarrtmica Indicaciones: HTA, angina de pecho, arritmias SPV y ventricular, aneurisma disecante de Ao feocromocitoma, jaqueca, temblores, ansiedad situacional, glaucoma (ngulo abierto), profilaxis de muerte sbita en pacientes con infartos previos, intoxicacin digitlica, tirotoxicosis, HTP y vrices esofgicas Contraindicaciones: ICC descompensada, bloqueo AV de 2 o 3, IC, bradicardia o hTA severa , diabetes insulino dependiente, embarazo, asma bronquial.

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