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UNIVERSIDAD CRISTIANA DE BOLIVIA CARRERA DE MEDICINA

DIGITALICOS

SANTA CRUZ SEPTIEMBRE DE 2013

JOS JURANDI LOPES NUNES JUNIOR 47989 JOSU ANDERSON DOS SANTOS COSTA 47684 LUANNE SILVEIRA SILVA 47332 RAMON BASTOS 47758 SANDY MOREIRA CAIRES - 47305

SANTA CRUZ SEPTIEMBRE DE 2013

Objetivo General Realizar el estudio y exponer de manera clara a los que estn presentes, tpicos abordados en el tema digitales.

Objetivo Especficos Analizar el mecanismo de accin y efecto cardiovascular; Explicar las propiedades farmacolgicas; Fornecer informacin de la intoxicacin digitlica; Identificar factores que alteran la respuesta a los digitlicos; Facilitar aplicaciones teraputicas; Indicar pautas de digitalizacin y contraindicaciones.

Justificacin Social Contribuir directamente a la comunidad de manera que los informe del tema, proporcionando una reflexin sobre la importancia y beneficios del frmaco, concientizando los a no auto medicarse. Cientfico Explorar los conocimientos adquiridos en nuestra pesquisa a fin de reentrarnos y transmitir el funcionamiento espectacular y poderoso del frmaco, al mismo tiempo sus riesgos. Con esto mostrar a los colegas profesionales de la salud que las pesquisas realizadas en campus de la universidad nos brindan con una mejor formacin y avanzo en la ciencia.

Marco Terico Mecanismos de accin - Antes de explicar el los mecanismos de accin, llevaremos en cuenta tres estructuras bsicas en la membrana celular. Bomba de Na K ATPasa, canal NCX y canal de C, adems tenemos el RER. El canal de calcio permite que ingrese Ca a la clula alojndose en el RER; La bomba de Na K hace el intercambio entre de los dos; Canal de NCX cambia Na por Ca.

En una contraccin normal, el Ca entra al interior de la clula alojando se en el RER y este incremento permitir la contraccin de la clula. Al contraerse este exceso de Ca, saldr del RER y ser sacado de la clula por el canal de NCX. Con esto tambin se acumular Na al interior, donde actuar la bomba de Na K. La digoxina y todos los glucsidos digitalicos, bloquean la Na K ATPasa, que no permitir la salida de Na de la clula, este incremento de Na, revertir el canal NCX donde ya no puede sacar Ca, mientras que el canal de Ca permanece activo, entonces generar un mayor incremento de Ca al medio intracelular y as ocurrir una contraccin muscular ms potente.

Efectos cardiovasculares Los digitlicos actan directamente sobre las clulas, y modificando su actividad Elctrica, este aumento de la contractilidad y del volumen minuto cardacos provocan un cambio en los mecanismos compensadores neuroendocrinos, que activan la disminucin del volumen minuto. Sobre la contractilidad cardiaca En preparaciones aisladas la digoxina produce una contraccin ms rpida, corta y potente; En pacientes con insuficiencia cardaca la digoxina aumenta la fuerza contrctil, el volumen minuto, disminuye la frecuencia cardaca, la presin y el volumen telediastlicos ventriculares, la presin capilar pulmonar, la tensin parietal y el ndice cardiotorcico. Como consecuencia, mejora los signos de congestin pulmonar y de hipoperfusin tisular y aumenta la capacidad funcional;

Control neurohumonal

El aumento de la contractilidad y del volumen minuto producido por la digoxina inhibe los mecanismos compensadores neurohumorales (tono simptico y sistema renina-angiotensina-aldosterona) en el paciente con insuficiencia cardaca. Efector inhibidores de la digoxina a nivel neurohumoral: La digoxina restaura el efecto inhibitorio de los barorreceptores arteriales sobre la actividad simptica; Reduce la actividad nerviosa simptica perifrica y los niveles plasmticos de noradrenalina y renina; Establece correlacin entre la inhibicin de la activacin neurohumoral y el incremento del volumen minuto; Reduce la frecuencia cardaca; Las resistencias vasculares perifricas y los signos de congestin e hipoperfusin perifrica en pacientes con insuficiencia cardaca; Aumento del volumen minuto; Disminuye la vasoconstriccin renal y la activacin del sistema reninaangiotensina-aldosterona, que conduce a un aumento del flujo sanguneo renal y la velocidad de filtracin glomerular; Disminuye la reabsorcin de Na+ y agua, y produce un efecto natriurtico que contribuye tambin a reducir la presin de llenado ventricular y la presin capilar pulmonar. Efectos sobre las propiedades elctricas del corazn La digoxina modifica las propiedades elctricas cardacas de forma directa e indirect. Potencial de accin cardiaco Las caractersticas plasmticas inferiores que obtiene el mximo aumento de contractilidad cardiaca, la digoxina restaura el efecto inhibidor de los barroreceptores arteriales sobre la actividad nerviosa; Acciones directas Produce un aumento del tono vago, predominando en la aurcula y nodo aurcula ventricular y disminuye el tono simptico se debe a la mejora del sistema simptico. Dosis toxicas Produce un aumento del tono simptico por estimular ciertos ncleos del tronco cerebral. Por inhibir el retorno de la

noroadrenalina en los terminales nerviosos simpticos de la que se ha liberado, este aumenta facilidad a la aparicin de arritmias cardiacas. Dosis Teraputicas aumenta los pendientes de la fase 4 de lenta despolarizacin diastlica caracterizada de ls clulas automtica cardiacas; Dosis Toxica Bloquea Na+ produciendo una progresiva despolarizacin del potencial de membrana inactivando la corriente de entrada de Na+ y deprime la excitabilidad y la velocidad de conduccin intracardiaca.

Automatismo

En la insuficiencia cardaca se activa el tono simptico y el sistema renina angiotensina-aldosterona apareciendo una taquicardia refleja que intenta compensar la disminucin del volumen minuto; La digoxina aumenta el volumen minuto y restaura la capacidad de los barorreceptores para inhibir el aumento del tono simptico, suprimiendo la taquicardia refleja en el paciente con insuficiencia cardaca; Reduce la frecuencia sinusal por una accin directa sobre las clulas del nodo sinoauricular, por aumentar el tono vagal y por reducir el tono simptico; Dosis txicas, la digoxina puede provocar otras dos formas de arritmognesis: automatismo anormal y pospotenciales tardos.

Periodo refractario La digoxina acorta la duracin del potencial de accin y del perodo refractario auricular y ventricular (acorta el intervalo QT del ECG). En cambio, tanto por aumentar el tono vagal como por inhibir el tono simptico La digoxina prolonga el perodo refractario del nodo AV. Obs: la digoxina est contraindicada en pacientes con sndrome de WolffParkinson-White y fibrilacin auricular ya que al acortar el perodo refractario de la va accesoria podra aumentar bruscamente la frecuencia ventricular.

Excitabilidad y velocidad de conduccin Dosis teraputicas - la digoxina aumenta la excitabilidad y la velocidad de conduccin intraauricular e intraventricular; Dosis txicas - el bloqueo de la ATPasa-Na+/K+-dependiente despolariza el potencial de membrana, inactiva parcialmente la INa y deprime la excitabilidad y la velocidad de conduccin, por lo cual pueden aparecer bloqueos intracardiacos;

Propiedades farmacocinticas La digoxina se absorbe bien por va oral, con una biodisponibilidad del 7080 %; Sus efectos aparecen por esta va al cabo de 30-90 min (ms tarde cuando se toma con los alimentos) y alcanzan su mximo al cabo de 1,55 horas. Su accin inotrpica aparece al cabo de 5-10 min y se alcanza su mximo a los 60 min. Se une poco (25 %) a protenas plasmticas y se distribuye ampliamente por el organismo, atravesando la barrera hematoenceflica y la placenta. Se acumula en corazn, rin e hgado, donde alcanza concentraciones 10-50 veces superiores a las plasmticas; No se acumula en tejido adiposo, por que las dosis son administradas, con el clculo peso corporal magro;

Intoxicacin digitalica La digoxina presenta un estrecho margen teraputico, por lo que la intoxicacin digitlica contina siendo relativamente frecuente, si bien tiende a disminuir como consecuencia de que se conocen mejor sus acciones, su utilizacin es cada vez menos frecuente al disponer de otras alternativas teraputicas, se utilizan dosis bajas, se reconocen las numerosas interacciones farmacolgicas que presenta y se monitorizan sus niveles plasmticos en los pacientes hospitalizados ms graves. Es frecuente prescribir dosis bajas de digoxina e indicar al paciente que la tome slo 5 das a la semana.

Manifestaciones cardiacas La digoxina ocasiona la aparicin de cualquier tipo de arritmia cardaca, que a menudo precede incluso a las manifestaciones extracardacas; A nivel del nodo SA puede producir bradicardia e incluso paro cardaco por bloqueo SA completo;

A nivel supraventricular, provoca extrasstoles y taquicardias paroxsticas que pueden convertirse en flter o fibrilacin auricular; A nivel ventricularaparecen extrasstoles mono o bigeminismo, taquicardia e incluso fibrilacin ventricular; plurifocales,

Reacciones adversas extra cardiacas Gastrointestinales: Anorexia, nuseas, vmitos, Diarrea y dolor abdominal que ha sido atribuido a vasoconstriccin Arterial mesentrica Neurolgicas Cefaleas, fatiga, neuralgias y parestesias) Psiquitricas (delirio, desorientacin, confusin, psicosis y alucinaciones). Visuales Visin borrosa, halos, escotomas y alteraciones de la percepcin de los colores (discromatopsia para el amarillo y el verde), que al parecer son debidas a la acumulacin de frmaco en el nervio ptico. Endocrinas Inhibe el metabolism del b-estradiol y puede producir signos de hiperestrogenismo, como ginecomastia, galactorrea o cornificaciones vaginales que en mujeres posmenopusicas pueden conducir a un falso diagnstico de carcinoma.

Tratamiento de la intoxicacin digitalica Realizarse es suprimir la digoxina; Determinar la digoxinemia y administrar K+ para desplazar el frmaco de sus receptores cardacos. Se valorar si la dosis de digoxina administrada es la correcta para la edad, peso y funcin renal del enfermo, y se corregirn aquellos factores que puedan incrementar la intoxicacin digitlica; Se administra por va oral (40 mEq 3-4 veces al da) o IV (40-160 mEq en 1 l de suero fisiolgico en 4 horas, ya que una administracin de K+ demasiado rpida puede producir fibrilacin ventricular), vigilando el ECG, la funcin renal y la potasemia; Las taquiarritmias ventriculares se pueden tratar con lidocana (bolo IV de 1-1,5 mg/kg seguido de una infusin continua de 2-4 mg/min) que no deprime los nodos SA y AV, y produce mnimos efectos sobre la contractilidad miocrdica;

La administracin de frmacos antiarrtmicos de los grupos IA y IC o de propranolol se realizar siempre bajo estricto control del ECG ante el riesgo de aparicin de bradicardia, bloqueo AV y depresin de la contractilidad. Si aparece bradicardia marcada o bloqueo SA o AV avanzado, se administrar atropina (0,4-2 mg IV), que bloquea el aumento del tono vagal producido por la digoxina y, si fuera preciso, se realizar la implantacin temporal de un marcapaso. La cardioversin se realizar utilizando cantidades de energa reducidas (5-20 J) y recordando que puede facilitar la degeneracin de la arritmia digitlica en fibrilacin ventricular. El tratamiento especfico de la intoxicacin grave son los fragmentos Fab de anticuerpos especficos antidigoxina, Estos fragmentos, que se administran durante 30-60 min por va IV disueltos en suero salino.

Factores que alteran la respuesta a los digitalicos interacciones farmacolgicas Situaciones en disminuye la digoxinemia Cuando existe incumplimiento teraputico y/o una disminucin de la absorcin oral de la digoxina; La absorcin intestinal puede disminuir como consecuencia del edema de la mucosa digestiva producido por la propia insuficiencia cardaca o por causa yatrgena; Los alimentos ricos en fibra disminuyen la velocidad de absorcin, pero no modifican la cantidad total absorbida. Al aumentar la velocidad de aclaramiento renal de la digoxina, algo que sucede en nios o cuando se administran frmacos vasodilatadores,como el nitroprusiato o la hidralazina, que aumentan el flujo sanguneo renal; Cuando aumenta el volumen de distribucin (en nios o embarazadas), proceso que puede asociarse a mayor aclaramiento renal de digoxina (tiroxina o hipertiroidismo).

Situaciones en disminuye la sensibilidad a los digitalicos Son aquellas circunstancias en que la digoxinemia est dentro del rango teraputico, pero la concentracin mnima teraputica est elevada, por lo que la respuesta clnica es insuficiente (p. ej., miocardiopatas difusas), o la concentracin mnima txica est elevada y permite aumentar la dosis con menor riesgo de toxicidad (p. ej., en nios y taquicardias supraventriculares).

Situaciones en que aumenta la digoxinemia Aumentar la biodisponibilidad oral de la digoxina, algo que sucede con frmacos que retrasan el trnsito digestivo (anticolinrgicos) o que inhiben su destruccin por el jugo gstrico cido; Cuando disminuye la eliminacin renal de digoxina, algo que sucede en ancianos, tras dosis excesivas de diurticos y en pacientes hipotiroideos o con insuficiencia renal. Hipersensibilidad real La incidencia de arritmias cardacas (extrasstoles ventriculares o bloqueo AV); Aumenta cuando la digoxina se administra en pacientes con cardiomegalia,miocardiopatas difusas, amiloidosis, cardiopata isqumica o infarto de miocardio reciente; Alteraciones electrolticas. La causa ms frecuente de intoxicacin digitlica es la asociacin de digoxina con diurticos tiazdicos o del asa que aumentan la excrecin renal de K+; El aumento del tono simptico, fisiolgico (ejercicio) o yatrgeno (agonistas b-adrenrgicos utilizados en pacientes con broncopata obstructiva crnica) facilita la aparicin de arritmias digitlicas; Bloqueantes de los canales del Ca2+, anestsicos generales, bloqueantes b-adrenrgicos y frmacos antiarrtmicos de los grupos Ia (quinidina y disopiramida) y Ic (flecainida y propafenona) disminuyen la contractilidad cardaca; Aplicaciones teraputicas Insuficiencia cardiaca El frmaco de eleccin cuando sta se asocia a fibrilacin/flter auricular con respuesta ventricular rpida. Asociada a diurticos e inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina (IECA) til en pacientes en ritmo sinusal con insuficiencia cardaca sistlica; Arritmias supra ventriculares Flter y fibrilacin auricular La digoxina es el frmaco de eleccin en pacientes con insuficiencia cardaca;

Taquicardia supraventricular paroxstica. La digoxina no suprime la arritmia y, a lo sumo, reduce la frecuencia ventricular al deprimir la velocidad de conduccin a travs del nodo AV, por lo que en la actualidad ha sido desplazada por flecainida, sotalol y amiodarona; Taquicardias por reentrada intranodal. En la actualidad,la digoxina ha sido reemplazada parcialmente por adenosina, verapamilo, diltiazem y bbloqueantes,frmacos a los que puede asociarse para controlar adecuadamente la frecuencia ventricular;

Pautas de digitalizacin No deben ser rgidas sino que deben individualizarse segn la edad, peso corporal, funcin renal (aclaramiento de creatinina), gravedad del cuadro y la existencia de factores que modifican la sensibilidad a los digitlicos y controlarse La digitalizacin puede conseguirse: De forma rpida, administrando 1-2 mg de digoxina en varias dosis a lo largo de 24 horas o 0,5 mg seguidos de 0,25 mg cada 4 horas por va IV; De forma lenta, por va oral, el tiempo necesario para alcanzar niveles plasmticos estables de digoxina es de 5 semividas (unos 7 das); a continuacin se pasa a la dosis de mantenimiento, que debe reponer la digoxina que se elimina diariamente (30 % de la dosis inicial); Pacientes peditricos Los prematuros y los lactantes requieren dosis ms bajas de digoxina ya que tienen disminuida la funcin renal, aumentando la dosis necesaria a medida que el nio crece; Los nios presentan signos de intoxicacin similares a los del adulto, si bien pueden presentar cuadros neurolgicos y convulsiones cuando el ECG no muestra alteraciones importes pacientes ancianos;

Es preciso recordar que en el anciano existe mayor riesgo de aparicin de intoxicacin digitlica, ya que con la edad aumenta la incidencia de cardiopatas que pueden producir: Insuficiencia cardaca, disminuye la masa muscular y la velocidad de filtracin glomerular; La funcin neurolgica est ms deteriorada; adems, el anciano tolera peor la digoxina, presenta mltiples enfermedades y recibe numerosos

frmacos de venta con receta o no (anticidos y laxantes) con los que la digoxinapodra interactuar; contraindicaciones

La principal contraindicacin para la administracin de digoxina es la intoxicacin digitlica. Tampoco est indicada en pacientes con contractilidad cardaca normal aun cuando los sntomas de insuficiencia cardaca sean importantes (p. ej., edema de pulmn en pacientes con hipertensin arterial) o con insuficiencia cardaca diastlicaaislada y ante la sospecha de una posible intoxicacin digitlica (p. ej., cuando existen trastornos de conduccin AV y arritmias ventriculares). Como otros inotrpicos positivos, tambin est contraindicada en pacientes con estenosis subartica hipertrfica o artica grave. Los bloqueos AV avanzados en pacientes sin marcapaso; Los extrasstoles y las taquicardias ventriculares; La bradicardia marcada o la enfermedad del nodo del seno en pacientes sin marcapaso; En pacientes con sndrome de Wolff-Parkinson-White y fibrilacin auricular, y e) en hipopotasemias crnicas no controladas;

Conclusin Por lo tanto, concluimos que nuestras pesquisas, a cerca do que trata el tema digitalicos, fue de gran importancia y auxilio para conocer un poco ms de los frmacos administrados, satisfechos por la oportunidad de participar de la feria cientfica XIX.