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Frmacos Antihipertensivos

Hidroclorotiazida
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Hidroclorotiazida Diural; Diurex; Tandiur; Preparado magistral APARATO CARDIOVASCULAR DIURTICOS Diurtico tiazdico. Neonatos y lactantes < de 6 meses: 2-4 mg/kg/da cada 12 hs; dosis mxima: 37,5 mg/da. Lactantes > de 6 meses y nios: 2 mg/kg/da cada 12 hs; dosis mxima: 100 mg/da. Adultos: 25-100 mg/da cada 12 hs; dosis mxima: 200 mg/da. V.O. Hipotensin, cefalea, vrtigo, hipokalemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, nuseas, vmitos, diarrea, debilidad muscular, fotosensibilidad. Comprimidos: 50 mg Solucin (preparado magistral): 10 mg/ml Administrar con alimentos. Los AINEs disminuyen su efecto antihipertensivo. Con anfotericina B aumenta la prdida de potasio. La hidroclotiazida aumenta las reacciones de hipersensibilidad del allopurinol. Con diazxido aumenta la hiperglucemia. Hidroclorotiazida + Amilorida Co-Amilozide Vannier; Hidrenox A; Hidroclorotiazida+Amilorida Biocrom; Moduretic; Ren-Ur APARATO CARDIOVASCULAR DIURTICOS La amilorida es un diurtico ahorrador de potasio. Diabetes inspida nefrognica. La dosis se indica en base a la hidroclorotiazida (ver hidroclorotiazida). V.O. Hipotensin, cefalea, vrtigo, hipokalemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, nuseas, vmitos, diarrea, debilidad muscular, fotosensibilidad. Comprimidos: hidroclorotiazida 50 mg + Amilorida 5 mg Administrar con alimentos. Los AINEs disminuyen su efecto antihipertensivo. Con anfotericina B aumenta la prdida de potasio.

Dosis

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Observacin

Nombre Genrico Nombre Comercial Grupo Subgrupo Comentario de Accin Teraputica Dosis Vias de Aplicacin Efectos Adversos Forma de Presentacin Observacin

La hidroclotiazida aumenta las reacciones de hipersensibilidad del allopurinol. Con diazxido aumenta la hiperglucemia.

Forma Farmacutica Hidroclorotiazida sola: HIDROSALURETIC, 50 mg. CHIESI Hidroclorotiazida asociada: ACETENSIL comp. (enalapril maleato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg) GRUNENTHAL AMERIDE comp. (clorhidrato de amilorida, 5 mg; hidroclorotiazida, 50 mg) BRISTOL ATACAND PLUS comp. (candesartn cilexetilo 16 mg; hidroclorotiazida 12,5 mg) ASTRA ZENECA BICETIL comp. (quinapril clorhidrato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg NEOTENSIN DIU ( enalapril maleato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg) SCHWARTZ-PHARMA ENALAPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA CINFA Comp. 20/12,5 mg (*) ENALAPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA RATIOPHARM EFG Comp. 20/12,5 mg

Atenolol
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Atenolol Atel; Atenoblock; A. Botenk; A. Cetus; A. Fabop; A. Fabra; A. Fecofar; A. Gador; Preparado magistral APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Betabloqueante. Hipotensor. Antagonista beta adrenrgico. Nios: inicial: 0,5 a 1 mg/kg/da cada 12 -24 hs; dosis mxima: 2 mg/kg/da, hasta 100 mg/da. Adultos: 25-50 mg/da cada 24 hs, dosis mxima: hipertensin: 100 mg/da; angina: 200 mg/da. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R. V.O. Fatiga, letargia, alucinaciones, bradicardia, hipotensin, rash, nuseas, vmitos. Comprimidos: 50-100 mg Suspensin (preparado magistral): 2 mg/ml Evitar la suspensin abrupta. Usar con precaucin en pacientes con broncoespasmo, diabetes mellitus, hipertiroidismo. Las dosis iniciales de los antihipertensivos son tentativas, deben ser modificadas segn la respuesta clnica y efectos colaterales.

Dosis

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Forma Farmacutica ATENOLOL NORMON 50 mg. Envases con 30 y 60 comprimidos ATENOLOL NORMOL 100 mg. Envases con 30 y 60 comprimidos ATENOLOL RATIOPHARM 100 mg. Envases con 30 comprimidos BLOCKIUM 50 mg. Envases con 30 y 60 comprimidos BLOCKIUM 100 mg. Envases con 30 comprimidos TENORMIN 50 mg. Envases con 30 y 60 comprimidosTENORMIN 100 mg. Envases con 30 comprimidos

Propanolol
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Propranolol Clorhidrato Inderal; Pirimetn; Propanolol Gador; Propalong; Propayerst; Preparado magistral APARATO CARDIOVASCULAR ANTIARRTMICOS -bloqueante no cardioselectivo, miocardiopata obstructiva hipertrfica, antihipertensivo. Temblor esencial. Tirotoxicosis. Profilaxis de la migraa. Tetraloga de Fallot. Hipertensin portal. Neonatos: V.O.: inicial: 0,25 mg/kg/dosis c/6-8 hs, aumentar lentamente h/ un mximo de 5 mg/kg/da. E.V.: inicial: 0,01 mg/kg, puede repetirse c/6-8 hs, aumentar si es necesario h/ un mximo de 0,15 mg/kg/dosis c/6-8 hs. Nios: V.O.: inicial: 1 mg/kg/da c/ 6 hs, aumentar gradualmente c/ 3-5 das, mantenimiento: 1-5 mg/kg/da, dosis mxima: arritmias: 16 mg/kg/da 60 mg/da; hipertensin: 8 mg/kg/da. E.V.: 0,01-0,1 mg/kg/dosis, dosis mxima: lactantes: 1 mg, nios: 3 mg. Adultos: V.O.: inicial: 10-20 mg/dosis c/ 6-8 hs, mantenimiento: 40-320 mg/da. Profilaxis migraa: V.O.: nios: 0,6-1,5 mg/kg/da c/8 hs, mximo: 4 mg/kg/da; adultos: inicial: 80 mg/da c/6-8 hs, mximo: 160-240 mg/da.Tirotoxicosis: adultos: VO: 10-40 mg c/6 hs V.O. E.V. Fatiga, letargia, bradicardia, hipotensin, rash, nuseas, vmitos, hipoglucemia, broncoespasmo, aumento de enzimas hepticas. Comprimidos: 10-40-80 mg Suspensin: 2 mg/ml Ampollas de 5 ml: 1 mg/ml Regular la dosis segn efecto clnico y -bloqueante. Usar con precaucin en pacientes con diabetes mellitus y asma bronquial. Evitar la va E.V. en pacientes que estn recibiendo bloqueadores del canal de calcio. Los anticidos que contienen aluminio pueden disminuir su absorcin. Con adrenalina aumento de la presin sangunea y bradicardia severa. Flecainida, hidralazina, verapamilo pueden aumentar los efectos adversos cardiovasculares. Administrar con alimentos. La administracin E.V. no debe exceder 1 mg/min. No discontinuar abruptamente. Disminuir la dosis en insuficiencia heptica.
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Observacin

Forma Farmacutica Propranolol clorhidrato comprimidos de 10 y 40 mg. Propranolol clorhidrato comprimidos de liberacin sostenida (CLS). 160 mg. Propranolol clorhidrato ampollas 5 ml (5 mg) 1 ml = 1 mg.

Captopril
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Captopril Antastn APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Vasodilatador venoso y arterial. Disminuye la resistencia vascular sistmica. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. Neonatos: 0,01 - 0,5 mg/kg/da cada 8-12 hs. Nios: Inicial: 0,3 0,5 mg/kg/dosis cada 8-12 hs, dosis mxima: 6 mg/kg/da. Adolescentes y adultos: 12,5 - 50 mg/dosis cada 8-12 hs, dosis mxima: 450 mg/da. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R. V.O. Reacciones cutneas, trastornos del gusto, vrtigo, cefalea, proteinuria, neutropenia, hiperkalemia, tos, angioedema. Teratognico. Comprimidos: 25 mg Evitar en neonatos debido al riesgo de falla renal, anuria e hipotensin. Los diurticos potencian el efecto antihipertensivo del captopril. Antiinflamatorios no esteroides reducen el efecto hipotensor del captopril. Administrar con el estmago vaco. Deben administrarse suplementos de zinc cuando se lo utiliza por largo tiempo.

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Forma Farmacutica CAPOTEN Comp. ranurados DE 25, 50 Y 100 mg CAPOTEN COR Comp. ranurados 12,5 mg CAPTOPRIL ALTER EFG Comp. 100 mg, 50 y 25 mg CAPTOPRIL MERCK EFG Comp. 25 y 50 mg CAPTOPRIL NORMON EFG Comp. 25, 50 mg y 100 mg CAPTOPRIL RATIOPHARM comp. 25, y 50 mg CESPLON Comp. 100, 50 y 25 mg CESPLON COR Comp. 12,5 mg GARANIL 100, 50 y 25 mg TENSOPREL Comp. 100, 50 y 25 mg

Enalapril
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Enalapril Maleato Defluin; Ecaprilat; Enalafel; Enalduin; Enatral; Gadopril; Glioten; Kinfil; Lotrial; Nalapril; Natam APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Vasodilatador venoso y arterial. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. V.O.: Nios: inicial: 0,08 mg/kg/da cada 24 hs, dosis mxima: < 12 aos: 0,6 mg/kg/da; > 12 aos: 40 mg/da; adolescentes y adultos: 2,5-5 mg/da, dosis usual para hipertensin: 10-40 mg/da. E.V. (enalaprilato): Nios: 5-10 g/kg/dosis cada 8-24 hs; adolescentes y adultos: 0,625-1,25 mg/dosis cada 6 hs. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R. V.O. E.V. Reacciones cutneas, trastornos del gusto, vrtigo, cefalea, neutropenia, hipotensin ortosttica, tos. Teratognico. Comprimidos: 5-10-20 mg Solucin (preparado magistral): 2 mg/ml (0,1 mg/gota) F.A.: 2,5 mg Con diurticos ahorradores de potasio puede producir hiperkalemia. Precaucin en pacientes deplecionados de sodio. Es dializable. E.V.: administrar por infusin en 5 minutos, sin diluir o diluido en solucin fisiolgica a una concentracin de 25 g/ml.
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Furosemida

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Furosemida Eliur; Erroln; Frecuental; Lasix; Nuribn; Furagrand; Furix; Furtenk; Iliadn; Opolam; Retep; Viafurox APARATO CARDIOVASCULAR DIURTICOS Diurtico de asa. Neonatos y prematuros: V.O.: 1-4 mg/kg/dosis c/12-24 hs; E.V.: 12 mg/kg/dosis c/12-24 hs. Lactantes y nios: E.V.: 1 mg/kg/dosis cada 6-12 hs, infusin continua: 0,05 mg/kg/hora; V.O.: inicial: 0,5 2 mg/kg/dosis cada 12-24 hs; dosis mxima V.O.: 6 mg/kg/da. Adultos: V.O./E.V.: 20-80 mg/da c/6-12 hs, mximo 600 mg/da. Pacientes con fallo renal pueden requerir dosis ms altas para inducir la diuresis. V.O. E.V. Ototoxicidad, rash, cefalea, hipotensin, dolores musculares. En neonatos prematuros: hipokalemia, hipomagnesemia, hiponatremia, hiperuricemia, nefrocalcinosis, hipocalcemia. Comprimidos: 25-40-50 mg Gotas: 20 mg/ml (1 mg/gota) Ampollas de 2 ml: 10 mg/ml Administrar con alimentos. Para infusin E.V. diluir en solucin fisiolgica (dilucin estable 24 hs). La velocidad mxima de administracin es 4 mg/min. Proteger de la luz si se administra sin diluir. Los AINEs pueden reducir los efectos antihipertensivos y diurticos de la droga. Aumenta el riesgo de hipokalemia con tiazidas y corticosteroides. Aumenta riesgo de ototoxicidad con aminoglucsidos. La administracin lenta previene la ototoxicidad.

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Metildopa
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Metildopa Aldomet; Dopagrand; Dopatral; M. Finadiet; M. Fabra APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Hipertensin. Agonista alfa-adrenrgico de accin central. Inicial: 5 mg/kg/da cada 6 - 12 hs, incrementar la dosis cada 2 das hasta obtener respuesta teraputica, dosis mxima: 40 mg/kg/da sin exceder de 3 g/da. Adultos: inicial: 250 mg cada 812 hs; dosis usual: 0,5-2 g/da cada 6-12 hs, dosis mxima: 3 g/da. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R. V.O. Sedacin, cefalea, mareos, disminucin de agudeza mental, disturbios psquicos, pesadillas, sequedad bucal, anemia hemoltica, retencin hidrosalina. Comprimidos: 250-500 mg Los antiinflamatorios no esteroides antagonizan su efecto antihipertensivo.

Dosis

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Forma Farmacutica ACETENSIL comprimidos de 20 y 5 mg BARIPRIL comprimidos de 20 y 5 mg BITENSIL comprimidos de 20 y 5 mg CORPRILOR comprimidos de 20 y 5 mg CRINOREN comprimidos de 20 y 5 mg DABONAL comprimidos de 20 y 5 mg DITENSOR comprimidos de 20 y 5 mg ENALAPRIL comprimidos de 20 y 5 mg ENALAPRIL RATIOPHARM comprimidos de 20 y 5 mg HERTEN comprimidos de 20 y 5 mg HIPOARTEL comprimidos de 20 y 5 mg IECATEC comprimidos de 20 y 5 mg INSUP Comp. 20 mg NACOR comprimidos de 20 y 5 mg NAPRILENE comprimidos de 20 y 5 mg

Espirinolactona

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Espironolactona Aldactone-A; Osirn; Lanx; Normital; Expal; E. Northia; Preparado magistral APARATO CARDIOVASCULAR DIURTICOS Diurtico ahorrador de potasio para tratamiento de edema e hipokalemia inducida por diurticos. Antialdosternico. Inicial: 1 mg/kg/da cada 12-24 hs, dosis mxima: 3,3 mg/kg/da (hasta 100 mg/da). Ver tabla de ajuste de dosis en I.R. V.O. Hiperkalemia, hiponatremia, cefalea, anorexia, nuseas, diarrea, vmitos, ginecomastia en varones, disturbios menstruales en mujeres. Comprimidos: 25-50-100 mg Suspensin (preparado magistral): 5 mg/ml Contraindicado en hiperkalemia, hiponatremia, severa falla renal, anuria. Con antiinflamatorios no esteroides, ciclosporina, sales de potasio: alto riesgo de hiperkalemia. Puede ocurrir potenciacin de los efectos de las drogas antihipertensivas y de otros diurticos.
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Doxazosina
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Doxazosina Cardura; Doxasin; Doxolbran; Prostazosina; Vazosin; D. Biol APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Antihipertensivo, bloqueante alfa-adrenrgico (farmacolgicamente similar al prazosin, pero de mayor duracin de accin). Nios: inicial: 1 mg/da cada 24 hs, mximo: 4 mg/da. Adultos: inicial: 1 mg cada 24 hs, mantenimiento: (titular la dosis) 1 a 16 mg una vez por da. V.O. Comunes: edema, hipotensin, palpitaciones, dolor abdominal, nuseas, cefalea, somnolencia, vrtigo, ansiedad, fatiga. Serios: alteraciones hematopoyticas, hepatitis, priapismo. Cpsulas: 1 mg Precaucin en pacientes con insuficiencia heptica. Interacciones: Beta-bloqueantes (atenolol, carvedilol, esmolol): hay una respuesta hipotensora exagerada con la primera dosis del alfa-bloqueante. Nifedipina: aumenta la concentracin plasmtica de sta que puede resultar en un aumento del riesgo de hipotensin. Sildenafil: se potencian los efectos hipotensores.

Observacin

Verapamilo
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Verapamilo Clorhidrato Dramin; Isoptino; Veral; Verapal; Preparado magistral APARATO CARDIOVASCULAR ANTIARRTMICOS Arritmias supraventriculares, bloqueante clcico. E.V.: 0,1-0,2 mg/kg/dosis, se puede repetir luego de 15 minutos, dosis mxima: 5 mg/dosis. V.O.: 2-8 mg/kg/da cada 8 hs. Adultos: 240-480 mg/da cada 6-8 hs (para comprimidos retard cada 12-24 hs). Ver tabla de ajuste de dosis en I.R. Cirrosis: reducir dosis al 50%. V.O. E.V. Bloqueo atrioventricular, constipacin, hipotensin, vrtigo, edema, cefalea, nuseas, vmitos . Comprimidos: y grageas: 40-80-120 mg Comprimidos retard: 120 mg Ampollas de 1 y 2 ml : 5 mg Suspensin (preparado magistral): 4 mg/ml Monitorear frecuencia cardaca, tensin arterial y E.C.G. E.V.: Se recomienda inyectar la dosis sin diluir en forma lenta (2-3 minutos). La administracin previa de gluconato o cloruro de calcio puede reducir la severidad de la hipotensin. Contraindicado : menores de 2 aos, pacientes que reciben -bloqueantes, enfermedad del ndulo sinusal, pacientes que presentan hipotensin arterial o hipocalcemia. Aumenta niveles sricos de ciclosporina, carbamacepina, teofilina y digoxina. Fenitona y fenobarbital reducen el efecto del verapamilo. La combinacin con flecainida puede resultar en una depresin cardaca profunda y con amiodarona, cardiotoxicidad con bradicardia.

Dosis

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Frmacos Vasodilatadores

Hidralazina
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Hidralazina Hidral; Hydrapres APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Antihipertensivo. Vasodilatador. Lactantes y nios: inicial: 0,25 /kg/dosis 3 a 4 veces por da, mximo: 25 mg/dosis; ir aumentando en 3 a 4 semanas hasta lactantes:5 mg/kg/da y nios: 7,5 mg/kg/da, mximo: 200 mg/da. En pacientes con leve a moderada insuficiencia renal indicar cada 8 hs, en insuficiencia renal severa para acetiladores rpidos cada 8 a 16 hs y acetiladores lentos cada 12 a 24 hs Adultos: inicial: 10 mg cada 6 hs, aumentar 10 a 25 mg/dosis cada 2 a 5 das hasta 300 mg/da. Rango de dosis usual para hipertensin: 25 a 100 mg/da en 2 dosis. V.O. Palpitaciones, taquicardia, edema, hipotensin ortosttica, cefalea, fiebre, anorexia, nuseas, vmitos. Comprimidos: 25 - 50 mg El uso prolongado de hidralazina puede causar deficiencia de piridoxina. La indometacina puede disminuir los efectos hipotensores de la hidralazina. Usar con precaucin en pacientes con severa insuficiencia renal. Administrar con alimentos.

Dosis

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Minoxidil

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Minoxidil Preparado magistral APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Vasodilatador perifrico. < de 12 aos: Inicial: 0,1 - 0,2 mg/kg/da cada 8-12 hs( mxima: 5 mg/da); dosis usual: 0,25-1 mg/kg/da cada 12-24 hs (dosis mxima: 50 mg/da) . > de 12 aos y adultos: Inicial: 5 mg cada 24 hs.; dosis usual: 10-40 mg/da cada 12-24 hs (dosis mxima: 100 mg/da) V.O. Retencin hidrosalina, aumento de la frecuencia cardaca, por eso se asocia con diurticos y betabloqueantes. Hipertricosis. Sellos Ir aumentando la dosis gradualmente cada 3 das. Si se emplea slo minoxidil puede ocasionar retencin de sal y agua observndose edema en zonas declives, rostro o manos.

Dosis

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Nimodipina

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Nimodipina AC Vascular; Cebrofort; Eugerial; Nimotop; Nivas;Tenocard APARATO CARDIOVASCULAR DROGAS VASOACTIVAS Vasodilatador selectivo de las arterias cerebrales.Tratamiento preventivo de vasoespasmo asociado a hemorragia subaracnoidea. Hemorragia subaracnoidea: 1 a 4 aos: 15 mg c/4 hs, 5 a 11 aos: 30 mg c/4 hs, 12 a 16 aos: 45 mg c/4 hs, > 16 aos y adultos: 60 mg cada 4 hs por 21 das. Reducir la dosis a la mitad en insuficiencia heptica. V.O. Disminucin de la presin sangunea, diarrea, nuseas, cefalea, dolor abdominal, Comprimidos recubiertos: 30 - 60 mg Gotas: la marca en el gotero corresponde a una dosis de 30 mg = 0.75 ml. Comenzar la dosificacin dentro de las 96 hs de la hemorragia subaracnoidea. Administrar 1 hs antes o 2 hs despus de las comidas. Gotas: diluir las gotas en poca agua. El intervalo de dosis no deber ser inferior a 4 hs. Interacciones: omeprazol, cido valproico pueden aumentar el nivel srico de la nimodipina; los efectos de los agentes antihipertensivos pueden ser aumentados por la nimodipina; itraconazol, ketoconazol, fluconazol, eritromicina, inhibidores de la proteasa y otros inhibidores del citocromo P-450 isoenzima 3A4 pueden inhibir metabolismo de la nimodipina; rifampicina y otros inductores enzimticos aumentan el metabolismo de la nimodipina.

Dosis

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Observacin

Clonidina
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Clonidina clorhidrato C. Drawer; C. Larjan; Clonidural; Preparacin magistral APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Antihipertensivo, agonista alfa 2-adrenrgico. Para sedacin, dolor, prevencin de sndrome de abstinencia de opiceos. Hipertensin grave: 2 a 18 aos: E.V.: 2-6 g/kg dosis nica da, mximo 300 g; V.O.: inicial 0,5-1 g/kg cada 8 hs e ir aumentando si fuese necesario hasta un mximo 25 g/kg/da en dosis divididas (no exceder 1,2 mg/da) Sedacin, dolor, prevencin de sndrome de abstinencia de opiceos: E.V.: inicial: 0,25 g/kg/hora, aumentar de a 0,1 g/kg/hora hasta lograr una adecuada sedacin (en la mayora de los nios debera observarse el efecto con 1 g/kg/hora); V.O.: 1-3 g/kg cada 8 hs, dosis mxima 5 g/kg cada 8 hs. Ajustar la dosis con filtrado glomerular < 10 ml/min. E.V. V.O. Dermatitis de contacto, eritema, prurito, constipacin, nuseas, xerostoma, mareos, fatiga, somnolencia, sedacin, depresin, retencin de lquido, bradicardia, sndrome de Raynaud, cefalea. Ampollas de 1 ml: 0,150 mg/ml Debe monitorearse la presin sangunea y el pulso. No suspender abruptamente (crisis hipertensiva) Clonidina Clorhidrato + Bendroflumetiazida Pertenso ENDOCRINOLOGA Y GINECOLOGA HORMONOTERAPIA Prueba de estmulo de secrecin de la hormona de crecimiento. 150 g/m V.O. Hipotensin, sequedad de la boca, somnolencia. Comprimidos: Clonidina 0,1 mg + Bendroflumetiazida 5 mg Uso exclusivo del especialista.

Dosis

Vias de Aplicacin Efectos Adversos Forma de Presentacin Observacin Nombre Genrico Nombre Comercial Grupo Subgrupo Comentario de Accin Teraputica Dosis Vias de Aplicacin Efectos Adversos Forma de Presentacin Observacin

Nifedipina
Nombre Genrico Nombre Comercial Grupo Subgrupo Comentario de Accin Teraputica

Nifedipina Adalat; Nifecor; Nifedel; N. Finadiet; Nifelat; Nifenitrn APARATO CARDIOVASCULAR HIPOTENSORES Vasodilatador arterial. Bloqueante de los canales de calcio. Comprimidos de liberacin controlada: 0,25-0,5 mg/kg/da (dosis mxima 10 mg/dosis), cada 12-24 hs; dosis mxima: 3 mg/kg/da (hasta 120 mg/da). Adultos: Inicial: comprimidos de liberacin controlada: 30 a 60 mg/da cada 24 hs; cpsulas S.L.: 10 mg cada 8 hs; mantenimiento: cpsulas S.L.: 10-30 mg/dosis cada cada 6-8 hs; dosis mxima: 120 mg/da (comprimidos de liberacin controlada). V.O. S.L. Reacciones de calor, cefalea, nuseas, reacciones cutneas, edemas en miembros inferiores, taquicardia, palpitaciones, hiperplasia gingival. Cpsulas: 10 mg Comprimidos de liberacin retardada: 10-20 mg Para la administracin S.L. retirar el contenido de la cpsula con una jeringa. El contenido lquido difiere segn la marca comercial. No administrar con jugo de pomelo. Interacciones: aumenta los efectos adversos de los betabloqueantes; aumenta la concentracin srica de la digoxina; la rifampicina disminuye niveles de nifedipina; con ciclosporina se exacerba la hiperplasia gingival.

Dosis

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Observacin

Diazxido

Nombre Genrico Nombre Comercial Grupo Subgrupo Comentario de Accin Teraputica

Diazxido Proglicem; Hyperstat (importada) ENDOCRINOLOGA / AP. CARDIOVASCULAR Tratamiento de la hipoglucemia / Hipotensores Hiperinsulinismo. Vasodilatador arterial, disminuye la resistencia vascular sistmica. Hiperinsulinismo: recin nacidos y lactantes: 8-15 mg/kg/da cada 8-12 hs; nios y adultos: 3-8 mg/kg/da cada 8-12 hs. Vasodilatador arterial: 1-3 mg/kg (mximo 150 mg), repetir si es necesario despus de 5-15 minutos, mximo 4 dosis en 24 hs. V.O. E.V. Hirsutismo, anorexia, nuseas, vmitos, dolor abdominal, taquicardia, palpitaciones, cefalea, erupcin cutnea. Tras su administracin E.V. es frecuente la aparicin de una taquicardia transitoria, hiperglucemia. Cpsulas: 100 mg Ampollas (no existen en el pas) 1-20 ml:15 mg/ml Los antidiabticos antagonizan su efecto hipoglucmico. Aumentan su efecto hipotensor: anestsicos, antihipertensivos, diurticos, betabloqueantes, ansiolticos, hipnticos, bloqueantes del canal de calcio. Antagonizan su efecto hipotensor: antiinflamatorios no esteroides, corticosteroides. El diazxido puede aumentar el metabolismo de la difenilhidantona.

Dosis

Vias de Aplicacin Efectos Adversos Forma de Presentacin

Observacin

Nitroprusiato
Nitroprusiato de Sodio Nombre Comercial Niprusodio; Doketrol; Nitroprus Grupo APARATO CARDIOVASCULAR Subgrupo HIPOTENSORES
Nombre Genrico Comentario de Accin Teraputica Dosis

Vasodilatador arterial y venoso.

Inicial: 0,5-1 g/kg/min Mantenimiento: hasta 4-6 g/kg/min Vias de Aplicacin E.V. Nuseas, vmitos, sudoracin, inquietud, cefalea, Efectos Adversos palpitaciones. Intoxicacin por tiocianato.
Forma de Presentacin Observacin

F.A.: 50 mg Diluir en dextrosa al 5% en una concentracin de 0,2 mg/ml (concentracin mxima de dilucin: 1 mg/ml); la dilucin dura 24 hs si se mantiene protegida de la luz.

Alprostadil

Nombre Genrico Nombre Comercial Grupo Subgrupo Comentario de Accin Teraputica Dosis Vias de Aplicacin Efectos Adversos Forma de Presentacin

Prostaglandinas PGE1 (Alprostadil) Cardiobrn; Prolisina VR APARATO CARDIOVASCULAR OTROS Cardiopata congnita ductus dependiente (para mantener el ductus permeable). Inicial: 0,05 g/kg/minuto, mantenimiento: 0,01 - 0,4 g/kg/minuto E.V. Hipotensin, apneas, fiebre, convulsiones. Ampollas: 500 g/ml Administrar por infusin E.V. continua (mxima concentracin 20 g/ml), diluir en dextrosa 5% o solucin fisiolgica. Velocidad de infusin: 0,1 g/kg/minuto. Usar con precaucin en neonatos con tendencia de sangrado.

Observacin

Adenosina
Nombre Genrico Nombre Comercial Grupo Subgrupo Comentario de Accin Teraputica

Adenosina Adenosina Biol; Euritsin APARATO CARDIOVASCULAR ANTIARRTMICOS Taquicardia paroxstica supraventricular. Neonatos: inicial: 50 g/kg, aumentar la dosis en 50 g c/2 minutos hasta un mximo de 250 g/kg. Lactantes y nios: 100 g/kg, si no es efectivo administrar 200 g/kg, no exceder 12 mg/dosis. Adultos: 6 mg (si es por va central 3 mg), se puede repetir 12 mg si es necesario. E.V. Rash facial, dolor precordial, disnea, broncoespasmo, nuseas, hipotensin. Ampollas de 2 ml: 3 mg/ml Vida media muy corta (menor de 10 segundos). Su accin es antagonizada por metilxantinas (cafena, teofilina, etc). Administrar en bolo sin diluir, para dosis muy pequeas se puede diluir con sol. fisiolgica. Seguido de cada bolo lavar con sol. fisiolgica.
FIN D

Dosis

Vias de Aplicacin Efectos Adversos Forma de Presentacin

Observacin

Isosorbide Dinitrato
Comprimidos orales: cada comprimido contiene: Dinitrato de Isosorbide 10 mg. Comprimidos sublinguales: cada comprimido contiene: Dinitrato de Isosorbide 5 mg. Accin Teraputica: Vasodilatador coronario. Indicaciones: Como profilctico efectivo de la angina de pecho, insuficiencia coronaria orgnica y funcional. Aterosclerosis coronaria y cardiosclerosis. Tratamiento complementario en el ataque anginoso. Isosorbide sublingual es til para suprimir ataques agudos de angor pectoris. Posologa: Normalmente, 10 mg por va oral, antes de cada comida y antes de acostarse. La medicacin junto con tabletas sublinguales deber ajustarse de acuerdo al mximo efecto teraputico y depender de la respuesta individual. En aquellas ocasiones que pueden provocar un ataque anginoso o durante los episodios agudos de angina: 5 a 10 mg por va sublingual cada 4 horas complementados con una dosis de 10 mg (1 comprimido oral). Efectos Colaterales: Durante los primeros das del tratamiento pueden sobrevenir cefaleas -que responden a los analgsicos comunes o a una reduccin temporal de la dosis-, que por lo general desaparecen al cabo de 1 semana de terapia continua. Pueden presentarse leves disturbios gastrointestinales, los que se disminuyen o evitan con la ingestin del frmaco junto con los alimentos. Muy raramente, con dosis teraputicas, pueden observarse reacciones de hipotensin o incrementos paradjicos de los sntomas anginosos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al isosorbide. Precauciones: Pacientes con glaucoma, insuficiencia renal, trombosis coronaria o hemorragia cerebral. En casos de administracin concomitante con medicamentos antihipertensivos, ya que puede presentarse una severa hipotensin. Presentaciones: Comprimidos orales: envases conteniendo 60 y 1.000 comprimidos. Comprimidos sublinguales: envases conteniendo 50, 100 y 1.000 comprimidos.

Frmacos Hipoglucemios

Glimepirida
Mecanismo de accin Hipoglucemiante; estimula la liberacin de insulina por clulas pancreticas. Indicaciones teraputicas Diabetes mellitus tipo II, cuando la dieta, ejercicio fsico y reduccin de peso por s solos no son adecuados.

Modo de administracin: Se recomienda tomar poco antes o durante un desayuno abundante (o en su defecto, poco tiempo antes o durante la primera comida). El olvido de una dosis no debe ser corregido con la toma subsiguiente de una dosis mayor. Contraindicaciones Hipersensibilidad a glimepirida, otras sulfonilureas o sulfonamidas. Diabetes insulinodependiente, coma diabtico, cetoacidosis, I.R. e I.H. graves (requieren cambio a insulina). Advertencias y precauciones Riesgo de hipoglucemia: ancianos, desnutricin, comidas y horarios irregulares, perodos de ayuno, alteraciones de dieta, desequilibrio entre ejercicio fsico e ingesta de carbohidratos, consumo de alcohol, funcin renal alterada, disfuncin heptica grave, sobredosis, ciertos desrdenes de funcin tiroidea, insuf. adrenocorticales o de pituitaria anterior. Controlar periodicamente: glucosa en sangre y orina, Hb glicosilada, control hematolgico y de la funcin heptica. En situaciones de estrs puede estar indicado cambio temporal a insulina. Deficiencia de G6PDH (riesgo de anemia hemoltica, considerar tto. alternativo a sulfonilureas).

Reacciones adversas Alteraciones visuales transitorias, incremento de enzimas hepticas, hipersensibilidad cutnea, prurito, rash o urticaria; hipoglucemia que depende de factores como los hbitos dietticos y la dosificacin.

Clorpropamida
Accin Teraputica: Hipoglucemiante oral. Indicaciones: Diabetes mellitus del adulto no dependiente de insulina, no complicada, estable, leve o moderadamente severa, no cettica y que no puede controlarse slo con la dieta. Diabetes inspida central parcial. La clorpropamida debe un tratamiento complementario de la dieta especfica del diabtico y no supletorio de sta. En caso de que la patologa no pueda ser controlada con dieta y clorpropamida, puede asociarse una biguanida (metformina, fenformina). Propiedades: Pertenece al grupo de las sulfonilureas. Es un derivado de la sulfonamida, pero no tiene actividad antimicrobiana. Promueve el aumento de la secrecin de insulina por parte de las clulas B de los islotes del pncreas, mediante un procedimiento que todava no est especficamente definido. Disminuyen la glucogenlisis y la gluconeognesis heptica y en apariencia aumentan la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreticos. De este modo resulta una disminucin de la concentracin de glucosa en sangre slo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar insulina. Los hipoglucemiantes orales no influyen en la produccin de insulina por las clulas B, pero parecen potenciar su liberacin desde estas clulas pancreticas. Asimismo parece potenciar el efecto de los mismos niveles de hormona antidiurtica presentes en los pacientes con diabetes inspida central parcial. Su vida media es de 25 a 60 horas; la concentracin mxima se obtiene 3 a 6 horas despus de su administracin. Su accin dura 24 a 48 horas, con rpida absorcin por va oral. Presenta una elevada unin a las protenas (90 %), se metaboliza en el hgado y se excreta por va renal. La administracin a largo plazo de dosis teraputicas no produce una acumulacin excesiva en la sangre, puesto que los niveles de absorcin y de excrecin se estabilizan 5 a 7 das despus de iniciar el tratamiento. Contraindicaciones: Acidosis, quemaduras severas, como diabtico, infeccin severa, cetoacidosis y deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfuncin heptica o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al frmaco. Diabetes mellitus insulino-dependiente (forma juvenil). Advertencias: Se deber tener precaucin con la dosificacin en pacientes de edad avanzada, debilitados o malnutridos, y en aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfuncin heptica o renal que son especialmente sensibles a la accin hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la glucosa. Los efectos leucopnicos y trombocitopnicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrizacin y hemorragia gingival. Si se emplea clorpropamida durante el embarazo, debe ser suspendida 1 mes antes de la fecha prevista del parto. No se recomienda la utilizacin del frmaco durante el perodo de lactancia.

Glucophage
ACCIN FARMACOLGICA Mecanismo de accin: Metformina potencia el efecto de la insulina por mecanismos que no son completamente entendidos. Metformina no estimula a las clulas beta del pncreas que incrementan la secrecin de insulina; la secrecin de insulina debe estar presente para que metformina trabaje adecuadamente. Se ha postulado que metformina disminuye la produccin heptica de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina mediante el incremento de la captacin y utilizacin de la glucosa perifrica. Metformina interfiere con la absorcin de la vitamina B12 mediante inhibicin competitiva de la unin dependiente de calcio del complejo vitamina B12, factor intrnseco a su receptor; es posible que se presente anemia en individuos predispuestos. Absorcin: Por va oral se absorbe en 6 horas; la biodisponibilidad es de 50% a 60% bajo condiciones de ayuno. Los alimentos retardan la absorcin (disminuyen las concentraciones mximas en 40%) y reducen la magnitud de la absorcin (disminuyen el rea bajo la curva concentracin-tiempo (ABC) en 25%). Clasificacin: Antihiperglicmico.

PRECAUCIONES Carcinogenicidad: Un estudio en ratas y ratones por 104 semanas y 91 semanas, respectivamente, a tres veces la dosis diaria recomendada en humanos no demostr evidencia de carcinogenicidad. Tumorigenicidad: Un estudio en ratas macho no demostr evidencia de tumorigenicidad; sin embargo, ratas hembra administradas con tres veces la dosis diaria humana recomendada por un mg por kg de peso corporal base (mg/kg), o 900 mg al da, tuvieron un incremento en la incidencia de plipos uterinos de estroma benigno. Mutagenicidad: Metformina no ha demostrado ser mutagnico en la prueba de Ames, prueba de mutacin gentica (clulas de linfoma de ratn), prueba de aberracin cromosmica (linfocitos humanos) o pruebas de formacin de micronucleidos in vivo (mdula sea de ratn). Embarazo/Reproduccin Fertilidad: No han sido documentados problemas en humanos.

Ninguna evidencia de deterioro de la fertilidad fue encontrada en ratas macho o hembra a las que se le administr el doble de la dosis diaria recomendada en humanos de metformina.

Embarazo: No se han realizados estudios adecuados y bien controlados en humanos. El control de la glucosa sangunea durante el embarazo con dieta sola o una combinacin de dieta e insulina es recomendada, aun cuando el uso de todos los agentes antidiabticos orales es evitado. El uso de insulina en lugar de metformina para el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 y diabetes mellitus gestacional permite el mantenimiento de la glucosa sangunea en concentraciones tan cerca ms a lo normal como sea posible. Altas concentraciones sanguneas de glucosa han sido asociadas con una mayor incidencia de anormalidades congnitas mayores en el embarazo (5 a 8 semanas de gestacin) y una alta morbilidad perinatal y mortalidad posterior al embarazo. Un estudio report proporcin de malformaciones en infantes de 35, 12,9 y 4,8% cuando la hemoglobina A1C (un indicador de control de glucosa sangunea para los tres meses precedentes) fue 10% o ms, 8 a 9,9% y debajo de 8%, respectivamente. La proporcin de malformaciones en infantes nacidos de madres quienes no tienen diabetes es aproximadamente 2%. Estudios teratolgicos en ratas albinas no mostraron anormalidades. FDA embarazo: Categora B. Lactancia: No se han documentado problemas en humanos. Metformina se distribuye en la leche materna.

EFECTOS ADVERSOS REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos indeseables pueden ocurrir con el tratamiento con metformina: Trastornos del metabolismo y la nutricin Muy raros: Disminucin de la absorcin de la vitamina B12 con disminucin de los niveles sricos durante un uso a largo plazo de metformina. Se recomienda considerar tal etiologa si un paciente se presenta con anemia megaloblstica. Trastornos del sistema nervioso Comunes: Alteracin del sentido del gusto. Trastornos hepatobiliares Reportes aislados: Anormalidades de las pruebas de funcin heptica o hepatitis que se resuelve con la discontinuacin de la metformina. Trastornos de la piel y del tejido subcutneo

Miglitol
Mecanismo de accin Inhibidor reversible de alfa-glucosidasas intestinales. La digestin de carbohidratos complejos en monosacridos absorbibles en el intestino delgado se retrasa de forma dosis dependiente. No estimula secrecin de insulina pancretica. Indicaciones teraputicas Suplemento de la dieta o dieta combinada con sulfonilureas en tto. de diabetes mellitus no insulinodependiente en los que el tto. diettico solo, o combinado con sulfonilureas, resulta insuficiente.

Advertencias y precauciones Puede aparecer hipoglucemia combinado con sulfonilureas (ajustar dosis de las mismas) o con insulinas; tratar con glucosa no con sacarosa.

Modo de administracin: Administrar antes de la comida.

No utilizar. En embarazo. Ni en lactancia.

Reacciones adversas Flatulencia, diarrea, dolor abdominal, nuseas, estreimiento, dispepsia, aumento de transaminasas.

Pioglitazona
Mecanismo de accin Activa receptores nucleares especficos (receptor gamma activado por un proliferador de peroxisoma), produciendo un aumento de sensibilidad a insulina de clulas hepticas, tejido adiposo y msculo esqueltico en animales. Reduce produccin de glucosa heptica y aumenta utilizacin de glucosa perifrica en casos de resistencia a insulina. Indicaciones teraputicas Tto. de 2 o 3 eleccin de diabetes mellitus tipo 2 en: Monoterapia: ads. (particularmente con sobrepeso) sin control glucmico adecuado con dieta y ejercicio y que no pueden recibir metformina por contraindicacin o intolerancia. Doble terapia oral combinado con: - Metformina: ads. (particularmente con sobrepeso) sin control adecuado independientemente de la dosis mx. tolerada de metformina en monoterapia. - Sulfonilurea: ads. en caso de contraindicacin o intolerancia a metformina, sin control adecuado independientemente de la dosis mx. tolerada de sulfonilurea en monoterapia. Triple terapia oral combinado con metformina y sulfonilurea en ads. (particularmente con sobrepeso), sin control adecuado a pesar de la doble terapia oral. En combinacin con insulina en ads. en los que el tto. con insulina no permite un control adecuado, y no es apropiada la metformina por contraindicacin o intolerancia. Modo de administracin: Se puede administrar con o sin alimento. Contraindicaciones Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca o historia de la misma (NYHA, grado I a IV), cetoacidosis diabtica, cncer de vejiga activo o antecedente del mismo, hematuria macroscpica no filiada. Reacciones adversas Infeccin tracto respiratorio superior, aumento de peso, hipoestesia, fractura sea. En monoterapia, adems: anomalas de visin. Con metformina, adems: anemia, anomalas de visin, artralgia, cefalea, hematuria, disfuncin erctil. Con sulfonilurea, adems: flatulencia, mareo. Con metformina y sulfonilurea, adems: hipoglucemia, aumento CPK, artralgia. Con insulina, adems: edema, hipoglucemia, bronquitis, artralgia, dolor de espalda, disnea, insuf. cardiaca. Postcomercializacin: se han notificado reacciones de hipersensibilidad.

Repaglinida (Prandin)
Mecanismo de Accin Se unen al receptor de las sulfonilureas de las clulas B pancreticas, lo cual cierra los canales de potasio dependientes de ATP, induce la entrada de Ca en la clula y estimula la liberacin de insulina dependiente de glucosa. Este efecto esta mediado, al menos en parte, por la activacin de la fosfolipasa C. En el caso de la Nateglinida se disociara de su receptor en pocos segundos, mientras que las Repaglinida (al igual que las sulfonamidas) permanecen unidas a su receptor de forma mas prolongada.

Dosis inicial La dosis deber ser determinada por el mdico segn las necesidades del paciente. La dosis inicial recomendada es de 0,5 mg. Deben pasar una o dos semanas entre las fases de ajuste de dosis (determinadas por la respuesta de la glucosa en sangre). Si los pacientes han recibido otro medicamento hipoglucemiante oral, la dosis inicial recomendada es de 1 mg. Mantenimiento La dosis individual mxima recomendada es de 4 mg tomada con las comidas principales. La dosis mxima total diaria no debe exceder de 16 mg.

Forma de administracin Repaglinida debe tomarse antes de las comidas principales (es decir, preprandialmente). Las dosis se toman normalmente 15 minutos antes de la comida pudiendo variar desde inmediatamente antes de la comida hasta 30 minutos antes de la comida (es decir prepandialmente 2, 3 o 4 comidas al da). Los pacientes que se saltan una comida (o hacen una comida extra) deben ser instruidos para saltarse (o aadir) una dosis para esa comida. En el caso de uso concomitante con otros principios activos ver las secciones 4.4 y 4.5 para estimar la dosis. Insuficiencia heptica No se han realizado ensayos clnicos en pacientes con insuficiencia heptica. Pacientes debilitados o desnutridos En pacientes debilitados o desnutridos, la dosis inicial y la de mantenimiento deben ser fijadas de forma moderada y se requiere un cuidadoso ajuste de la dosis para evitar reacciones hipoglucmicas.

Glipizida
Mecanismo de accin Estimula la excrecin insulnica por parte de clulas -pancreticas. Indicaciones teraputicas Diabetes mellitus del adulto, no controlable con dieta exclusivamente. Posologa Oral. El equilibrio glucmico se obtiene con 2,5-15 mg/da, en 2 o ms dosis inmediatamente antes de comidas principales. Tratados por 1 era vez: 2,5-5 mg/da, aumentar eventualmente hasta alcanzar equilibrio. Tratados ya con otros hipoglucemiantes orales: iniciar con dosis bajas aumentando gradualmente hasta alcanzar equilibrio. Contraindicaciones Diabetes insulinodependientes; diabetes acidocetonrica, coma y precoma diabtico, embarazo, I.R. e I.H. gravemente comprometidas, insuf. suprarrenal, diabetes latente y estados prediabticos. Advertencias y precauciones En traumas, intervenciones quirrgicas, enf. infecciosas o febriles puede ser necesario utilizar temporalmente insulina. Control de dieta, ejercicio, posologa y administracin. Limitar su uso a diabetes mellitus sintomtica surgida en la madurez, no cetognica, no controlable con dieta y no susceptible de tto. insulnico. Precaucin con -bloqueantes. Evitar en embarazo y lactancia. Reacciones adversas Raros: hipoglucemia, nuseas, vmitos, sensacin de plenitud gstrica, cefaleas.

Acetohexamida
Mecanismo de accin: la accin hipoglucemiante de la acetohexamida se debe en primer lugar a una estimulacin de las clulas b pancreticas. Se cree que las sulfonilureas se unen a los receptores de los canales potsicos ATP-dependientes de la membrana de la clula pancretica, reduciendo la conductancia del potasio y por tanto provocando una despolarizacin de la membrana. Esta despolarizacin estimula la entrada de calcio extracelular a travs de los canales de calcio operados por voltaje aumentando las concentraciones intracelulares de Ca++ que a su vez inducen la secrecin de insulina va exocitosis. Estos frmacos no son efectivos en la diabetes mellitus tipo 1 debido a la ausencia de clulas b operativas. Adicionalmente, la acetohexamida tiene algunos efectos extrapancreticos que tambin contribuyen a su efecto hipoglucmico. Estos efectos incluyen la reduccin de la produccin basal de glucosa por el hgado, y un aumento de la sensibilidad a la insulina debido a un aumento en el nmero de receptores insulnicos o a modificaciones de la capacidad de estos para fijar la insulina. La importancia relativa de cada uno de estos mecanismos sobre los efectos teraputicos globales del frmaco vara segn los frmacos y segn los pacientes, lo que explica la diferencia en la potencia entre ellos. INDICACIONES Y POSOLOGIA Diabetes mellitus tipo 2. Las dosis de acetohexamida deben ser individualizadas. Se requiere una frecuente monitorizacin de la glucosa en plasma para determinar cual es la mnima dosis efectiva. Para el tratamiento de al diabetes tipo 2 no adecuadamente controlada por la dieta y el ejercicio: Administracin oral

Adultos: Inicialmente, 250 mg por va oral administrados antes del desayuno; esta dosis se puede aumentar cada 2-7 das (de 250 a 500 mg) hasta un mximo de 1500 mg/da divididos en dos dosis, una por la maana y otra por la noche antes de la cena. Por regla general dosis 1000 mg/da originan un control de la glucemia con una nica dosis diaria. Ancianos: Inicialmente, 125-250 mg por va oral una vez al da antes del desayuno. Estas dosis se ajustarn segn la respuesta hasta un mximo de 1500 mg al da. Adolescentes, nios y bebs: no se ha establecido la seguridad y eficacia de este frmaco en esta poblaciones.

En los pacientes con insuficiencia heptica, se deber administrar con precaucin por metabolizarse extensamente el frmaco en el hgado.

REACCIONES ADVERSAS La capacidad de muchos frmacos antidiabticos, incluyendo la acetohexamida para reducir los niveles elevados de glucosa en la sangre, puede disminuir con el tiempo. Este proceso de llama fracaso teraputico secundario. No se conoce el mecanismo exacto de este fenmeno, pero puede ser debido a un aumento progresivo de la enfermedad o una reduccin de la respuesta al frmaco. No se debe confundir el fracaso secundario con el primario, que es cuando el frmaco no consigue reducir los niveles de glucosa en sangre cuando se administra por primera vez. La acetohexamida, como todas las sulfonilureas, es bien tolerada por regla general, aunque a veces se producen efectos adversos, en particular durante las seis primeras semanas. Los reacciones adversas a la acetohexamida incluyen dispepsia, diarrea y jaquecas, usualmente dosis-dependientes desapareciendo cuando se reducen las dosis. Se embargo se ha informado de algunos casos de efectos gastrointestinales severos que obligaron a la discontinuacin del tratamiento. Las reacciones alrgicas a la acetohexamida incluyen rash maculopapular, urticaria, eritema y prurito. Estas reacciones son usualmente ligeras, pero si persisten se debe discontinuar el tratamiento. Se han comunicado casos raros de porfiria cutnea tarda y de reacciones de fotosensibilizacin, as como ictericia colesttica. En algn caso, las sulfonilureas han desencadenado una porfiria heptica. Si esto ocurriese, se debe discontinuar la administracin del frmaco. PRESENTACION La acetohexamida no se comercializa en Espaa. En los EE.UU se conoce con el nombre de DYMELOR

Rosiglitazona
Mecanismo de accin Reduce la glucemia disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el msculo esqueltico y el hgado. Indicaciones teraputicas Diabetes mellitus tipo 2 en: Monoterapia: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control glucmico adecuado con dieta y ejercicio, y en los que el tto. con metformina es inadecuado por contraindicacin o intolerancia. Doble terapia oral combinado con: - Metformina: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control suficiente a pesar de recibir la dosis mx. tolerada en monoterapia con metformina. - Sulfonilurea: slo en caso de contraindicacin o intolerancia a metformina, si el control es insuficiente a pesar del tto. en monoterapia con sulfonilurea. Triple terapia oral combinado con metformina y sulfonilurea: pacientes (particularmente con sobrepeso) si el control es insuficiente a pesar de la doble terapia oral. Posologa Oral. Inicial: 4 mg/da en 1 2 tomas. A las 8 sem si precisa mejor control incrementar hasta 8 mg/da. Modo de administracin: Se puede tomar con o sin alimentos. Insuficiencia heptica Contraindicado. Insuficiencia renal Precaucin con I.R. grave (datos limitados). Mayor riesgo de edema e insuf. cardiaca con I.R. leve/moderada. Interacciones Vase Advertencias y precauciones Adems: Posible concentracin plasmtica reducida por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital, hiprico. No utilizar en embarazo y lactancia. Reacciones adversas Anemia; hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, aumento de peso, aumento de apetito; isquemia cardiaca; estreimiento; fracturas seas; edema.

Meglitinidas.
Mecanismo de accin: Como las sulfonilureas, actan estimulando la secrecin de insulina, por inhibicin de los canales de potasio dependientes de ATP de las clulas beta pancreticas, aunque parece que difieren en las zonas de unin a estas. Aportan la ventaja de tener un comienzo de accin rpido (30 minutos) y de corta duracin, circunscrito al periodo postprandial (4 horas), por lo que facilita el horario de las ingestas. Eficacia: En monoterapia, la repaglinida produce descensos similares a SU o metformina en las cifras de glucemia y HbA1c, con un mejor control de las glucemias postprandiales. Nateglinida es algo menos potente. El descenso esperado en la Hb A1c se sita entre 0.5 y 1.5%. Indicaciones: tericamente similares a las sulfonilureas, con especial inters para la correccin de hiperglucemias postprandiales. Sin embargo las indicaciones aprobadas son: Repaglinida.: Diabetes tipo 2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada satisfactoriamente por medio de dieta, reduccin de peso y ejercicio. Tambin est indicada en combinacin con metformina en DM2 que no se controlan satisfactoriamente con metformina sola. Nateglinida.: En la terapia combinada con metformina en pacientes con diabetes tipo 2 inadecuadamente controlados con una dosis mxima tolerada de metformina en monoterapia. Efectos secundarios: La hipoglucemia es el principal efecto secundario descrito. En estudios que la comparan con sulfonilureas parecen observarse un muy discreto menor nmero de episodios pero lo ms importante es que son de menor intensidad y duracin. Otros efectos: No tiene efecto significativo sobre los niveles de lpidos. En pacientes tratados de inicio con repaglinida de ha descrito un ligero incremento de peso, similar a sulfonilureas. Contraindicaciones: diabetes tipo 1, hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida, embarazo o lactancia, insuficiencia heptica severa o tratamiento con gemfibrocilo. Utilizacin.- Se recomienda administrar 15 minutos antes de las comidas (entre 0 y 30 minutos). Como dosis de inicio para repaglinida se recomienda 0,5 mg antes de cada comida principal (1 mg si se trata e un cambio de otro antidiabtico, recomendndose comenzar a las 24 horas de haber administrado el antidiabtico que se suprime). Con 1 mg 3-4 veces al da se consigue el 80% de su eficacia. Con nateglinida se empieza con 60 mg antes de cada comida.