AGENTES UTEROINHIBIDORES

GENERALIDADES:
Son drogas usadas para inhibir la actividad uterina, cuando se presenta intempestivamente o se desvía de la normalidad por exceso. La morbi-mortalidad perinatal: búsqueda de un fármaco úteroinhibidor a lo largo del siglo. HISTORIA: Morfina 1934: Caldero Barcía, no ejerce efectos en los parámetros de dinámica uterina.
     

Dolantina 1946: No posee acción úteroinhibidora. Phenergan 1952. Buscapina 1952: Bromuro de N- Butilhiosina. Ocitocinasa sérica 1955. Progesterona 1956: Fuchs, no tiene efecto beneficioso. Alcohol etílico 1967: Bloqueador de liberación de Ocitocina a nivel de Neurohipófisis.

INDICACIONES:
  

Amenaza de parto pretérmino. Hiperdinamia (hipersistólia, taquisistolia y/o hipertonía) Intervenciones sobre el útero grávido.

Corioamnionitis Trabajo de parto avanzado Óbito fetal Fetales: Malformación fetal Sufrimiento fetal Madurez pulmonar fetal Maternas: Afecciones médicas Contraindicaciones propias del fármaco RELATIVAS Preeclampsia severa R.P. . Borramiento < 80%     CONTRAINDICACIONES: ABSOLUTAS Eclampsia Obstétricas: D.P.INDICACIONES: Embarazo entre 15 – 36 semanas Dilatación cervical < de 4 cms.P.M. Membranas ovulares íntegras.

AGENTES BETA ADRENÉRGICOS Tocolíticos con una estructura similar a la de las catecolaminas endógenas: adrenalina y noradrenalina. EFECTOS ß SOBRE EL ORGANISMO Corazón: Taquicardia Incremento del volumen sistólico Dilatación de arterias coronarias Intestino: Metabolismo: Músculo Liso: Disminución de la motilidad Glucogenólisis. intestino delgado y tejido adiposo. ß2 : músculo liso uterino. diafragma y bronquios. Tipos de receptores: ß1 : corazón. vasos sanguíneos. lipólisis Disminución del tono vascular Relajación uterina Relajación bronquial Riñón: SNC: Retención de Sodio y Agua Aumento de Oxígeno .

Promueve la captura de Ca++ por el RSP. quien a su vez fosforila las proteínas de la membrana celular.   MEDICAMENTOS Y DOSIS: Se pueden administrar por vía parenteral o vía oral.  De esta manera:  Descenso significativo de la intensidad de las contracciones. Isoxuprina (Duvadilan® P= 2cc/10mg): 200 – 400 mcg/min. 100 mg en 500cc Dextrosa al 5% E.V. V. Mejora las condiciones circulatorias en el área fetoplacentaria Aumenta la glucogenólisis. 1 mg. a 10 gotas x min. así como un descenso del tono basal uterino.O.= 5mg cada 6-8 horas. en 500cc de Dextrosa al 5% a 10 gotas x min. Fenoterol: (Segamol® P=10cc/ 0. v. inhibiendo a miosina y provocando la relajación muscular. Se debe comenzar con la dosis más baja recomendada y hacer incrementos c/15– 30 min La vía oral se inicia 30 min antes de interrumpir el goteo intravenoso.MECANISMO DE ACCIÓN: Se unen a los receptores ß 2 adrenérgicos estimulando la adenilciclasa   Acelera la conversión de ATP en AMPc. de su frecuencia y su duración.o.= 10 mg c/6-8 h. .5 mg): 1 – 4 mcg /min. se puede duplicar goteo si FC < 120 x min.

O. falciformes.Terbutalina: (Bricanyl® P= 1cc/0. 50 – 100 mcg/min. Hipoglicemia. hemorragia III trimestre. c/20 a 60 min x 3 dosis. malformaciones.= 10 – 20 mg cada 6 h. Arritmias. anemia cel. EFECTOS ADVERSOS: Gestante: Taquicardia. Hiperinsulinemia. Infusión de 5 amp en 500 cc de sol. V. Aumento de presión arterial.SC. Cefalea.5 – 5 mg cada 6 horas. Hipokalemia.= 20 mg cada 6 – 8 horas. asmáticas. . Ritodrina: (Yutupar® ): No disponible en Venezuela. Vómitos.25 mg V.O.5 mg en 500 cc Dextrosa al 5% EV a 8 gotas por min. Arritmias Feto: Taquicardia. diabetes. CONTRAINDICACIONES: Maternas: Cardiopatías. Hiperglicemia. Nauseas. Ringer V.O: 2. V. hipertiroidismo. Orciprenalina: (Alupent® ): 2.5 mg) : 0. Fetales: Sufrimiento fetal. óbito fetal. RCIU.

SULFATO DE MAGNESIO. al desplazar el calcio de la célula. . Disminuye la contractilidad de las células miometriales. cada 30 min. Tocolítico de elección en pacientes con contraindicación de la terapia Beta – adrenergica.  DOSIS: Inicial: 6 gr.V Administrados en 20 – 30 min. Dext. / h. Perdida de ROT:10 mEq / lt Depresión resp. dependiendo respuesta y Niveles sanguíneos. Niveles séricos: Terapéuticos: 5 – 8 mEq / lt. INDICACIONES:   Prevención o control de convulsiones en estados hipertensivos. al desacoplar la excitación de la miofibrilla. x hora. 5% o 09% E. Mantenimiento: 2 – 4 gr. produciendo disminución de la liberación de acetilcolina. En 100 de sol. Disminuir 1gr.: 12 mEq / lt. Inhibición de las contracciones uterinas MECANISMO DE ACCIÓN:  Bloquea la transmisión neuromuscular. Lograda la tocolisis: mantener dosis durante 2 a 24 h.

Feto: Disminución de movimientos fetales. ROT. Frecuencia resp. hiperemia facial. estreñimiento. parálisis muscular profunda. Empleo de antagonistas de calcio. nauseas. CONTRAINDICACIONES: Absolutas : Bloqueos cardiacos. vómitos.Monitorización: Diuresis: ≥ 30 cc / h. cefalea. EFECTOS ADVERSOS: Maternos: Hipermagnesemia. Isquemia leve del miocardio. Desmineralización ósea. . Hipotensión arterial. ha disminuido el riesgo de Parálisis Facial y Hemorragia Intraventricular. : > 15 rpm. a la EVA. menor resp. Relativas : Alt. VENTAJA ADICIONAL: Fetos menores de 1500 gr. de la función renal. edema pulmonar. menor variabilidad de FC. Miastemia gravis.

la prostaglandin sintetasa ( Responsables de la conversión del acido araquidonico libre en prostaglandinas G2 )  .Dihidroprostaglandin Naproxeno MECANISMO DE ACCIÓN: Potente inhibidor de la ciclooxigenasa.13.14.INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS. Lisosomas Fosfolipasa Fosfolipidos Acido araquidonico prostaglandin ciclooxigenasa Microsomas Indometacina Aspirina Ac Mefenamico sintetasa Prostaglandinas 15– keto.

cada 4 – 6 h. Inicial: 100 mg. I.C. rectorragias. V. repetir 1 h.O. Vómitos.   DOSIS :  Medir el volumen del liquido amniótico y repetir en 48 horas. Fetales : Cierre precoz del Ductus Arterioso: I. Tocolítico de segunda elección en gestaciones < 30 –32 sem. Hidropesía fetal Hemorragia intraventricular. Administración se prolonga > 3 días medir flujo ductal y buscar regurgitación tricúspidea. Su uso clínico esta limitado por sus efectos potenciales sobre la hemodinámica fetal y neonatal. oligoamnios suspender el fármaco.A. Proctitis. Mantenimiento : 25 a 50 mg. Disfunción renal.R. durante 3 días. si no disminuyen las contracciones uterinas.INDOMETACINA :  Zuckerman ( 1974 ) Empleo de Indometacina como Tocolítico.    EFECTOS ADVERSOS: Maternos : Nauseas.O. además de la diuresis fetal. . Oligohidramnios.C. Enterocolitis necrotizante. V. vía rectal o 50 mg. Pirosis.

Dosis : Inicial: 60 mg. cada 6 h.M. Actúa a nivel de los metabolitos de las PG. Mantenimiento: 30 mg. Nefropatías.   . Menos efectos colaterales.    Utero-inhibición efectiva en menor tiempo que el fenoterol. NAPROXENO. 15 . NIMESULIDE. KETOROLAC. C/ 6 h. Hepatopatías.  CELECOXIB. Mayor acción Utero-inhibidora con menos efectos colaterales. I. INHIBIDORES COX – 2. stat.CONTRAINDICACION : Hipertensión no controlada.M.14 dihidro-prostaglandina Permite que la PG mantenga permeable el Ductus Arterioso.      Derivado del acido propiónico. x 2 dosis. La dosis es de 250 – 750 mg. Trastornos de coagulación. Ulcera péptica Sangrado genital.Keto 13. ROFECOXIB. I.

Nicardipina. DOSIS: Inicial: 10 mg.O y 20 mg. EFECTOS ADVERSOS:    Hipotensión. Aumenta el flujo coronario y gasto cardíaco.O cada 6 – 8 h. Hiperemia facial. NIFEDIPINA. Mantenimiento: 10 – 20 mg.   MECANISMO DE ACCION. V. Disminuye la presión arterial. VSL cada 20 min. x 3 dosis. bronquios e intestinos. Relaja el útero.ANTAGONISTAS DEL CALCIO. Disminuye la contractilidad cardíaca. Efectos: Relaja los vasos sanguíneos. efectos inhibidores en la conducción del nodo aurículo ventricular y la contracción del músculo cardiaco. Fenilalkilaminas: Verapamil: Relaja el miometrio. Dihidropiridinas : Nifedipina. Taquicardia.  Inhiben la entrada de calcio durante los potenciales de acción. V. reduciendo la concentración intracelular y la contractilidad uterina. . 30 mg. adicionales en 90 min.

Vómitos. Disminución de flujo útero-placentario. 300 mcg/min. . Artralgias. Dolor retroesternal.  Estudio de investigación fase III. Cefalea. lo cual impide la liberación de prostaglandinas.     Nauseas. continua de 2 h. MECANISMO DE ACCIÓN. infusión I.V.  EFECTOS ADVERSOS. ANTAGONISTA DE LA OCITOCINA ATOSIBÁN ( Tractocile ). DOSIS.  Compite con la ocitocina en el sitio de los receptores en la membrana celular del miometrio en la decidua y las membranas fetales.

Teofilina. Se ha postulado que inhiben la contractilidad uterina a través del aumento de los niveles de AMPc y disminución del calcio intracelular. Aminofilina.   Adenilciclasa Fosfodieterasa ATP AMPc AMP Calcio libre Intracelular .INHIBIDORES DE LA FOSFODIETERASA. Papaverina.

H.L. MÉRIDA AGENTES ÚTERO . RESIDENTE 3er AÑO DE GINECOLOGÍA Y OBSTETRICIA . LUIS G. EXPOSITOR: Dr.INHIBIDORES MONITOR: Dr.U. FLORES.A.UNIVERSIDAD DE LOS ANDES FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE GINECOLOGÍA Y OBSTETRICIA UNIDAD DE PERINATOLOGÍA I. RAFAEL RÍOS.A.

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