Viridiana Garca

Ficha 10 Subtema 2

ANTIBITICOS BETA-LACTMICOS (OTROS, CEFALOSPORINAS e INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA).

CLASIFICACIN:

I. Penicilinas: Naturales: Penicilinas G: Sintticas: Isoxazol Penicilinas: AminoPenicilinas: CarboxiPenicilinas: UreidoPenicilinas: AmidinoPenicilinas: II. Beta-Lactmicos: Cfalosporinas: 1 Generacin: 2 Generacin: 3 Generacin: 4 Generacin: Cefamicinas: Otros:

G SDICA, V POTSICA, PROCANICA, BENZATNICA, PROPICILINA. OXACILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA, FLUOXACILINA, NAFCILINA ( Anti-Estafilococos). AMPICILINA, AMOXICILINA, CICLACILINA, BACAMPICILINA, EPICILINA, PIVAMPICILINA. CARBENCILINA, INDANILCARBENCILINA, TEMOCILINA, TICARCILINA (Anti-Pseudomonas). APALCILINA, AZLOCILINA, MEZLOCILINA, PIPERACILINA. MECILINAM, PIVMECILINAM.

CEFALOTINA, CEFALEXINA, CEFADROXIL. CEFAMANDOL, CEFACLOR, CEFUROXIMA, AXETILCEFUROXIMA. CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFOPERAZONA, CEFTAZIDIMA, CEFIXIMA, CEFPROCIL. CEFEPIMA. CEFOXITINA, CEFOTETAN. IMIPENEM, AZTREONAM, MEROPENEM. CIDO CLAVULNICO, SULBACTAM, PIVSULBACTAM, TAZOBACTAM.

III. Inhibidores de la Beta-Lactamasa:

I. PENICILINAS
Generalidades: La PENICILINA tiene un anillo central llamado Beta-Lactmico ( cido 6-aminopenicilnico), al igual que las Cefalosporinas (cido 7aminocefalospornico). Debido a sto, los medicamentos son llamados Beta-Lactmicos. Algunas bacterias son capaces de desarrollar resistencia produciendo Betalactamasas ( Penicilinasa) que acta sobre este anillo inactivndolo y Amidasas que actan en el grupo Amida. El Estafilococo es l numero 1 en producir resistencia para cualquier Antibitico.
Lugar de depsito Lquido cefaloraqudeo. Pleura, pericardio, lquido sinovial. Lquido asctico. Lquido amnitico. Sangre fetal. Leche materna. PARNQUIMA RENAL. Prstata. Anexos. Glndula mamaria. Piel. Miocardio. Hueso. Nervio. Abscesos y empiemas. Concentracin plasmtica 1-5% 25 - 75% 50% 5 - 10% (no es Teratognica) 10 30% 5 - 10% 30 - 100% 30 - 60% 30 - 40% 30 - 60% 20 - 60% 5% 5% 5% 0%

Farmacocintica: Las modificaciones de la estructura qumica de los medicamentos modifican su absorcin Oral. Absorcin: Oral. IM. IV. Distribucin: LEC (la PENICILINA G SDICA penetra a ciertos tejidos, otras son ms extracelulares). UAP: pobre, la fraccin libre dializa. Pasa Barreras. Vdist: 0.35 L/kg, se concentra ms en Rin. Metabolismo: Heptico, 30 - 50%. Vida : 30 - 60 min. Eliminacin: Renal. 80%, inalterado por secrecin tubular (orden 0). 20%, por Filtracin glomerular (1er orden). Se desarroll el PROBENECID ya que inhibe la secrecin tubular. sto alarga su vida y restringe el Vdist ( la hace ms extracelular ). Capacidad mxima de eliminacin en el adulto joven: 3 millones de U/hr.

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Ficha 10 Subtema 2

Mecanismo de Accin: Todas las Penicilinas, Cfalosporinas y otros Beta-Lactmicos Inhiben la Sntesis de la pared celular en bacterias Gram (-).La resistencia es por la Penicilinasas. Las Penicilinas actan en la ltima etapa de la sntesis de Pptidoglicano. Se unen a la Protena Fijadora de Penicilina (PFP), unindose en los puentes de unin a una Transpeptidasa haciendo boquetes en la membrana. De ah, las mismas enzimas de las bacterias ( Autolisinas o Murena hidrolasa ) se encargan de la destruccin de las bacterias. La mayora acta en la misma PFP. Sin embargo, existen 2 Protenas Fijadoras: 1. Protena Fijadora de Penicilina 1 (PFP 1): es una Transpeptidasa sobre la unin Glicina y Alanina. 2. Protena Fijadora de Penicilina 2 (PFP 2): cuando se unen a ambas, se potencian. Usos: Antibitico de 1 eleccin por excelencia (Siempre y cuando el Px no es alrgico, Si el germen es sensible y Si el sitio de la infeccin es alcanzable ). Efectos Colaterales: Las Rx Alrgicas de los compuestos Beta-Lactmicos son cruzadas entre s. Indicaciones: Puesto que son cidos deben administrase en forma de Sal. La Sal Clcica y Potsica estn en desuso solo se usa la Sal Sdica. Todas duelen excepto la que tiene PROCANA.

PENICILINA: Fue descubierta por Alexander Flemming en 1928 ( cuando al dejar un caldo de cultivo mal cerrado mientras se fue de vacaciones. Al

regresar not que en el caldo creca moho y que exista una inhibicin potente del crecimiento de las bacterias. El hongo responsable fue el Penicillium

el ao de 1950 se fabricaron casi 150 toneladas de la sustancia. Pero comenz a sintetizarse en 1957. Tiene un MS muy grande. Consta de un anillo Tiazlico y un grupo Amida. A partir de la PENICILINA se derivaron otros compuestos y se le hicieron modificaciones qumicas contra las Penicilinasas as como modificacin para su absorcin Intestinal. Usos: til en el Tx de Lepra y Hongos. 1 eleccin. EC: Se alcanzan niveles txicos a [ ] 200 mg/ml. Rin: Produciendo un cuadro de dao Renal (Necrosis de tbulos renales, Hematuria, Anuria). SNC: Hiperreflexia, Convulsiones, Coma. A Dosis Mamut (100 - 200 millones/U) acta como antagonista del GABA. *Rx Alrgicas: 2 - 3% de los Px (Sulfonamidas un 5%). El metabolito responsable es la Peniciloilpolilisina (hay otros menos frecuentes el c Penicilnico, Penicilanimida y Penaldehdo ), acta como Antgenoo. Hay 4 tipos de Rx alrgicas ( ver pg 13, Ficha 2 Sub 1): 1. Rx Anafilctica: Este tipo de Rx es generada por la Peniciloilpolilisina ( principal metabolito de la PENICILINA) que acta como Hapteno. Se presenta Anafilaxia, Dermatitis exfoliativa. Angioedema, Eritema, Urticaria, Broncoespasmo. Es inmediata pero puede retardarse de 2 minutos - 2 das. Mortalidad: 0.0015 - 0.0020%. 2. Rx Citotxica (Hemoltica): Se presenta Anemia Hemoltica con Prpura generalizada ( por unin del metabolito a la pared del Eritrocito, ms frecuente por va IV y en cantidades grandes). La Rx Retardada no es de inmediato y la responsable es la Peniciloilpolilisina. 3. Rx Ag-Ac (Enf del Suero/Fenmeno de Arthus): Rx de Complejos Inmunes, se presenta 6 semanas despus de la administracin de PENICILINA. Rx de Arthus (Ag-Ac IgG). 4. Rx Retardada: Se presenta Eritema mculopapular, Induracin local, Fiebre, Aplasia medular. Tarda entre 24 - 48 hrs y hay Aglomeracin de Leucocitos PMN en el sitio de inyeccin.

notatum, razn por la cual nombr al compuesto aislado PENICILINA ). En 1943 se descubri un mtodo de purificacin que hizo posible que para

*Rx de Jarish-Herxheimer: Se produce por liberacin masiva de Endotoxinas, por una gran destruccin de bacterias. Entre ms efectivo sea el Antibitico, mayor Rx por que se liberan ms Endotoxinas de las Bacterias. Fue descrita 1 para la Sfilis ( 90%) y Rx Leprosa (tambin para Tuberculosis, Micosis, Fiebre Tifoidea, etc ). Es la Rx ms violenta y se caracteriza por reactivacin de las lesiones con el Tx de PENICILINA.
*Rx de Jarish-Herxheimer: Tambin, se le llama la Paradoja teraputica, porque se mata el microorganismo pero se produce Fiebre, Escalofros, Artralgias, Dolor de cabeza. La gravedad depende de lo siguiente: 1. Frecuencia del uso del Antibitico. 2. Va de administracin: La va Tpica es la que ms frecuentemente produce Rx Alrgicas. La que menos Rx tiene es la va Oral. No utilizar la Intradermoreaccin. Se prefiere el interrogatorio para valorar Rx Alrgicas a la PENICILINA. 3. Micosis: Es una Rx Cruzada. En el Px con Micosis superficiales. Tienen mayor capacidad de dar Rx Alrgicas. 4. Tipo de PENICILINA: La PENICILINA PROCANICA presenta con ms frecuencia Rx Alrgica que la PENICILINA G SDICA.

*Rx Alrgicas: son cruzadas a todas las PENICILINAS y a todos los Beta-Lactmicos. Con 40 Unidades se desencadena la Rx Alrgica. La PENICILINA PROCANICA da ms Rx que la PENICILINA G SDICA. La AMPICILINA es la que da ms Rx Alrgicas de todas.

Indicaciones: puede administrarse a Embarazadas por no presentar efectos Fetotxicos. Es un cido por lo que se debe administrar con una sal (Sal Sdica, Sal Potsica o Sal Clcica, esta ltima en desuso por que se precipitaba en las inyecciones ). Los Nios son eliminadores rpidos, los Ancianos lentos y requieren reajuste de dosis ( por eso a los nios se les dan dosis ms altas que a los adultos ). CI: En la Qx Cardiovascular de By pass (produce Rx Neurotxicas). Presentacin/NC: La dosis y Potencia Antibacteriana de las PENICILINAS se expresan en peso. 1 U es la actividad especfica contenido en 0.6 mcg de Sal Sdica cristalina o PENICILINA G. 1 mg de PENICILINA G Sdica pura = 1,667 U 1 mg de PENICILINA G Potsica pura = 1,595 U.

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Ficha 10 Subtema 2

NATURALES PENICILINAS G (Generales)

Generalidades: Por su origen puede ser Sal Sdica, Potsica o Clcica. La Sal Clcica se precipitaba y tapaba la aguja. La Potsica es por va IV, pero la cantidad de Potasio produciendo Toxicidad. La nica que permanece en la actualidad es la PENICILINA G SDICA. Tienen igual Farmacodinamia, Espectro y Usos, solo difieren en la Farmacocintica.
Bacteria Estreptococos Neisseria gonorreae Streptococcus pneumonie Corynebacterium diphteriae Bacillus anthracis Actynomices israeli Treponema pallidum Listeria Clostridium Concentracin inhibitoria mnima gr/ml 0.004 0.03 0.006 - 1.5 0.006 - 0.06 0.03 - 0.3 0.02 - 0.6 0.06 - 1.5 < 0.1 0.3 - 0.6 0.02 - 0.6

Farmacocintica: Absorcin: Oral. IV. IM (en Diabticos la absorcin est , por lo que Distribucin: Todo el organismo. No Pasan BHE. Metabolismo: Vdist: 0.35 L/kg.
hay que ajustar la dosis).

Eliminacin: Los Nios son eliminadores rpidos. Los Ancianos son eliminadores lentos.

Mecanismo de Accin: Prototipo de los que se unen a la PFP 1. Concentraciones: El germen se considera sensible: Con una Concentracin Mnima Inhibitoria (CMI) de 0.01 mcg/ml. Espectro: No sirve para Staphylococus aureus ni Enterococos. Gram (-): muy poco. Neisseria. Gram (+): Todos los Estreptococos ([ ] menores a 0.01 mcg/ml son eficaces ), Diplococo, Bacillus anthracis, Actinomyces, Espiroquetas (Borrelia, Leptospirira yTreponema), Listerias. Corynebacterium difteriae, Clostridios. Usos: Tienen un alto MS entre < 0.25 y >8 g/ml. Nota: Es de 1a eleccin en la Sfilis. Para Difteriae y Clostridium es Profilctica. Efectos Colaterales: Dosis Mamut (ms de 150 g): efectos Txicos (dao Renal) en el sitio de entrada y salida ( Tbulo). Alteraciones Neurolgicas en las raices sensitivas. En SNC a dosis altas Inhiben el GABA (hay Convulsiones y Polineuritis). Dosis mayores a 200 mcg/ml en sangre: Neurotoxicidad, Hiperreflexia, Convulsiones, Coma, Necrosis de Tbulos y Papilas renales, Hematuria ( de la Agregacin Plaquetaria), Anuria, Rx de Jarish-Herxheimer (ver pg 231). Contraindicaciones: No se deben administrar por va Intrarterial ( produce Neurotoxicidad). No administrase en piel (produce Sensibilidad, por eso a la VITACILINA ya no tiene PENICILINA). Intratecal (provoca Convulsiones y el GABA). Interdependencias: Son Inhibidas por los metales pesados (Pb, Cu,Hg, Zn). Se inactivan a pH menor de 4 y mayor a 8. Presentacin/NC: La PENICILINA G SDICA y las dems se expresan en Unidades (U). PENICILINA G SDICA: Es un cido pero se administra en forma de Sal. Antes era carsima. Se extraa la PENICILINA de la orina del Px y se le volva a administrar. Actualmente se batalla para conseguir por barata. 1 eleccin por: Ser ms barata, ms activa que cualquier otra PENICILINA contra Pneumococos, Estreptococos y Treponema pallidum. Incluir en la receta el solvente (Agua Tridestilada).

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Viridiana Garca Ficha 10 Subtema 2 Fc: Absorcin: IV (porque por va Oral e IM se destruyen 2/3 porque es lbil en Estmago y es dolorosa ). UAP: 60%. En ancianos la Absorcin. Distribucin: LEC (0.35 L/kg). Metabolismo: Heptico. IE: 1 hr. Vida : 70 80 min. La Anuria la Vida hasta 10 hrs = milln de U c/12 hrs. Eliminacin: Renal, se elimina rpido (por lo que se administra con PROBENECID). Presentacin/NC: 1 mg = 1,667 Unidades. PENICILINA V POTSICA: FENOXIMETILPENICILINA. PEN-VEE K. Es una Sal Potsica. Es ms estable y resistente al jugo Gstrico. Va/dosis: IV. 1 ampolleta/da, durante 5 das 2,400,000 U. PROPICILINA: ms reciente al medio cido del Estmago. Da [ ] ms tiles. PENICILINA PROCANICA: Resiste el jugo gstrico. Es PENICILINA G + PROCANA ( ATS local). Fc: Absorcin: IM, solamente (c/24 hrs se absorbe). Concentracin teraputica ms prolongada. Metabolismo: Vida : 70 80 min. Eliminacin: Lenta. Interdependencias: PENICILINA + ATS Local = Rx Alrgicas. Presentacin/NC: Est adicionada con PROCANA, para retrasar la Absorcin y que no duela. Va/dosis: milln c/12 24 hrs. N-N-DIBENCILDIPENICILINA G: PENICILINA G BENZATNICA. BENZETACIL. Fc: Absorcin: Oral. IM (Absorcin extremadamente lenta: 2,400,000 o 1,200,000 c/15 21 das ). Usos: Tx en la primoinfeccin Lutica (Sfilis, 2,400,000 U/da x 5 das c/6 hrs ). Profilaxis para procesos de evolucin Crnica. Prevencin de la Fiebre Reumtica (Se administra 1 ampolleta, c/15 das. Manteniendo una [ ] permanente en el organismo ). Protegiendo bsicamente al Corazn ( en un periodo de 1 ao para impedir la Degeneracin en Corazn por Estreptococo Beta-Hemoltico ).

SINTTICAS ISOXAZOL PENICILINAS (ANTI-ESTAFILOCOCOS).

Generalidades: Modificaciones sintticas del ncleo de la PENICILINA. Tenan un repugnante sabor, ahora no. Es resistente a la Penicilinasa del Estafilococo (Beta-Lactamasa). Farmacocintica: Absorcin: Oral, 50%. IV (lo usan los pediatras, es irritante). Se debe cerciorar de que NO tenga ATS local (porque produce Arritmias). Distribucin: Vdist: 0.1 L/kg (ms reducido que la PENICILINA G SDICA). UAP: 99% unida a la Albmina. Metabolismo: Heptico. Vida : 30 - 60 min. Eliminacin: Renal y CEH. Actividad: Menos activo sobre grmenes que no producen Penicilinasa. Concentraciones: El germen se considera sensible: Con una CMI menor de 2 g/ml. Espectro: Gram (+): Staphylococus aureus, Estreptococo Beta-Hemoltico. Estafilococo Coagulasa (+). Usos: 1 eleccin en Infecciones por Estafilococo productor de Penicilasa. Va/dosis: Se dosifica en mg. Adultos: 0.5 1 gr c/8 hrs. CLOXACILINA: CLOXAPEN. Fc: Absorcin: IM. Metabolismo: Vida : 1 hr. DICLOXACILINA: PATHOCIL. Es el nico que queda y es ms barata. Fc: Absorcin: IM. Actividad: Es 2 veces ms activa que su precursor la CLOXACILINA. Usos: 1 eleccin en Estafilococos. OXACILINA: PROSTAPHLIN. NAFCILINA: UNIPEN. Sinttica. Pasa BHE.

AMINOPENICILINAS
Generalidades: El prototipo es la AMPICILINA. Son sensibles a las Beta-Lactamasa. Tienen sabor agradable. En realidad quedan 2 ( que se unen generalmente con CIDO CLAVULNICO): 1. AMPICILINA (va de salida). 2. AMOXICILINA. Farmacocintica: Absorcin: Oral. Parenteral. Distribucin: Semejante a la PENICILINA G. Vdist: 0.25 L/kg. UAP: 10%. Metabolismo: Vida : 1 - 2 hrs. CEH, 20%. Eliminacin: Renal, 70 - 80%.

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Viridiana Garca Ficha 10 Subtema 2 Mecanismo de Accin: Todas necesitan transformarse en el organismo en AMPICILINA. Concentraciones: El germen se considera sensible: Con una CMI menor de 2 g/ml. El germen se considera resistente: Con una CMI superior de 8 g/ml. Espectro: Gram (-): E. Coli, Haemophylus, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Neisserias. Gram (+): Estreptococos (Pyogenes, Pneumoniae), Neumoccos. Efectos Colaterales: Superinfeccin: ver pg 229, Ficha 10 Sub1. Altera el equilibrio de las bacterias residentes que mantienen al margen algunas bacterias oportunistas que no son sensibles al medicamento ( entre ms amplio el espectro, mayor desajuste en el equilibrio de la Flora Bacteriana ). la Flora Bacteriana y aporte de vitamina K al organismo (por destruccin de bacterias productoras de Vitamina K ). el Tiempo de Sangrado. Las Rx Alrgicas son similares a las de la PENICILINA. AMPICILINA: AMCILL, OMNIPEN, POLYCILLIN. Fc: Absorcin: Oral, 35 - 55%. IM. IV Usos: 2 eleccin en Fiebre Tifoidea. AMOXICILINA: AMOXIL. Solo a la AMOXICILINA se supone ciertas ventajas sobre las dems: Menos Superinfeccin, pues se absorbe antes de llegar a Colon. Es preferida por los Pediatras por que causa menos Irritacin gstrica. Fc: Absorcin: Oral, > 90 %. Tiene absorcin ms rpida y completa que la AMPICILINA. Metabolismo: Vida : un poco prolongada. Eliminacin: CEH. EC: Superinfeccin producida por grmenes resistentes en Nios y Ancianos. el sagrado por de la Agregacin plaquetaria y destruccin de bacterias productoras de Vitamina K. BACAMPICILINA: SPETROBID.

CARBOXIPENICILINAS (ANTI-PSEUDOMONAS)
Generalidades: Todos los miembros de este grupo son sensibles a Beta-Lactamasas, excepto la TEMOCILINA. La sustancia original es la CARBENCILINA. Farmacocintica: Absorcin: Oral, < 5%, excepto la CARBENCILINA. Distribucin: Vdist: 0.2 L/kg (extracelular). Se UAP plasmticas. Metabolismo: Vida : 1 - 2 hrs, excepto la TEMOCILINA. Concentraciones: El germen se considera sensible: Con una CMI de 32 g/ml. Actividad: Tienen mayor efecto sobre la Coagulacin e Impide la Agregacin plaquetaria. Espectro: Igual que la PENICILINA G SDICA y AMPICLINA. Adems, son activas sobre Pseudomonas, Proteus, Kleibsella. CARBENCILINA: Fc: Absorcin: Parenteral, solamente. Actividad: La actividad sobre Gram (+) es menor que la de la PENICILINA G SDICA. INDANILCARBENCILINA: idntica que la anterior pero de absorcin Oral. TEMOCILINA: nica resistente a la Penicilasa. Fc: Metabolismo: Vida : 4 - 8 hrs.

UREIDOPENICILINAS
Generalidades: Son sensibles a Penicilasa. Farmacocintica: Distribucin: Vdist: 0.25 L/kg, (distribucin semejante a las Penicilinas). Metabolismo: Vida : 1 - 2 hrs. Espectro: Son de mayor espectro que las Carboxipenicilinas. Enterococos, Bacteroides, Pseudomonas, Proteus, Kleibsella, Pneumonie . Usos: Se usa en el medio Intrahospitalario, debido a la gran cantidad de Pseudomonas resistentes. MEZLOCILINA: MEZLIN. Fc: Absorcin: Parenteral. Eliminacin: CEH. Espectro: Es la ms activa contra Kleibsella (adems de CARBENCILINA). PIPERACILINA: PIPRAZIL.

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Viridiana Garca Espectro: Actividad contra Kleibsella y Pseudomonas. AZLOCILINA: Espectro: es 10 veces ms activo contra Pseudomonas que la CARBENCILINA.

Ficha 10 Subtema 2

AMIDINOPENICILINAS
Generalidades: son muy caras. Mecanismo de Accin: Se unen a la PFP 2. Hace que se potencie con otras Penicilinas por actuar en un sitio distinto. Espectro: Enterobacterias. Acta poco sobre Gram (+). Usos: De uso Intrahospitalario.

II. BETA-LACTMICOS CFALOSPORINAS

Generalidades: Provienen del hongo Cephalosporium acremonium. Tienen anillo Beta-Lactmico. Son derivados del cido 7aminocefalospormico. Son caras. Son Antibiticos inocuos comparados con los Aminoglucsidos, aunque no tanto como la PENICILINA G SDICA. Farmacocintica: Distribucin: igual a la PENICILINA. 3 y 4 Generacin: alcanzan [ ] tiles en LCR, Humor acuoso y Hueso. Todas: alcanzan [ ] tiles en Placenta, Sinovial y Pericardio. Eliminacin: Renal, excepto la CEFOPERAZONA (de 3 Generacin). Mecanismo de Accin: Inhiben la Sntesis de la pared celular (de Peptidoglicano), de manera similar a las Penicilinas. Actividad: Son resistentes a las Penicilasas ( Beta-Lactmicos), pero los Estafilococos producen Cfalosporinasas. Entre mas grande la Generacion mas activos contra Gram (-) y menos contra los Gram (+). Efectos Colaterales: el sangrado por de la Agregacin plaquetaria ( ms que las Penicilinas). Al la dosis producen Nefrotxicidad especialmente la CEFALOTINA (de 1 Generacin) y Rx Febriles. Las Cfalosporinas de 2 y 3 Generacin presentan efecto DISULFIRAM, ya que se acumula Acetaldehdo. Indicaciones: Es importante en la Qx o pos Qx (a ms dosis, ms sangrado). Interdependencias: Se potencian con los Aminoglucsidos ( administracin con Beta-Lactmicos se potencan los efectos en las Infecciones difciles ) no as con las Penicilinas.

1 GENERACIN
Generalidades: El prototipo es la CEFALOTINA. Farmacocintica: Absorcin: Oral, 90%, excepto la CEFALOTINA. Distribucin: Vdist: 0.25L/kg. Metabolismo: Heptico, no se metaboliza. Vida : 1 2 hrs. Eliminacin: Renal, inalterado. Espectro: Igual que la PENICILINA G SDICA. Adems: Gram (-): E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Haemophilus, Gram (+): Estreptococos, Staphylococcus aureus (generador de Penicilasa). Actividad: No actan sobre Enterococos o Listeria. Efectos Colaterales: Nefrotxicidad. Habr ms Estafilococos resistentes a CEFALEXINA ( 1 Generacin) que a DICLOXACILINA (Penicilina). Rx Cruzadas con Penicilinas (quien es alrgico a Penicilinas, tambin es alrgico a Cfalosporinas ).

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Viridiana Garca

Ficha 10 Subtema 2

CEFALOTINA: KEFLIN. Fc: Absorcin: IV. IM, produce Dolor y Fiebre. Distribucin: UAP: 50 - 60%. Metabolismo: Heptico. Vida : 0.9 hrs. Eliminacin: Renal, 20 30% metabolitos.

CEFALEXINA: KEFLET. Fc: Distribucin: UAP: 20%. Metabolismo: Vida : 0.9 hrs. Eliminacin: Renal, 70 100%.

CEFADROXIL: DURICEF. Anlogo de la CEFALEXINA. Fc: Distribucin: UAP: 20%. Metabolismo: Vida : 1.1 hrs.

2 GENERACIN
Generalidades: El prototipo es el CEFACLOR. Farmacocintica: Absorcin: Oral. Distribucin: Selectivo para Nariz, Odo medio y Senos Paranasales. Metabolismo: Vida : 1 - 2 hrs. Espectro: No es activo con Gram (+). Gram (-): Enterobacter, Neisseria meningitidis . Son ms activos para Gram (-), sobretodo con Haemophylus y E. Coli, que los de 1 Generacin. Usos: de forma ambulatoria. Tx para la Otitis (causada por Estafilococco). CEFAMANDOL: MANDOL. Fc: Absorcin: IV, menos del 1%. Distribucin: Vdist: 0.20 L/kg. Metabolismo: Vida : 45 min. Eliminacin: Renal, sin cambios. CEFACLOR: CECLOR. Fc: Absorcin: Oral, ms del 95%. Distribucin: Vdist: 0.35 L/kg. Metabolismo: Vida : 0.7 hr. CEFUROXIMA: KEFUROX. Menos activo. Fc: Absorcin: Oral, menos del 1%. Parenteral. Distribucin: Vdist: 0.20 L/kg. Metabolismo: Vida : 1.7 hrs. AXETILCEFUROXIMA: Fc:

Absorcin: 50%.

3 GENERACIN
Farmacocintica: Absorcin: IV, excepto el CEFPROCIL. Distribucin: Alcanza [ ] tiles en LCR, Humor acuoso y Hueso. Vdist: 0.20 L/kg. Metabolismo: Vida : 2 hrs, excepto la CEFIXIMA. Eliminacin: Renal, excepto la CEFOPERAZONA. Espectro: Ms activos que la 2. Selectivos con los Gram (-), especialmente contra Pseudomonas. Activo sobre Estafilococo generador de Beta-Lactamasa. Menos activo que la PENICILINA G SDICA contra Gram (+) como Estreptococos. Usos: Intra hospitalarios. En Traumatologa en Fracturas expuestas.

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Viridiana Garca Efectos Colaterales: Tienen efecto DISULFIRAM al administrarse con ALCOHOL. CEFOTAXIMA: CLAROFAN. CEFTRIAXONA: ROCEPHIN. CEFOPERAZONA: CEFOBID. CEFTAZIDIMA: FROTAZ. CEFIXIMA: CEFPROCIL: Fc: Fc: Fc: Fc: Fc: Fc:

Ficha 10 Subtema 2

Metabolismo: Vida : 1.1 hr. Metabolismo: Vida : 8 hrs. Metabolismo: Vida : 2.1 hrs. Metabolismo: Vida : 1 hr. Eliminacin: Renal y CEH. Eliminacin: Bilis.

Metabolismo: Vida : 4 hrs.

Absorcin: Oral.

4 GENERACIN
CEFEPIMA: Fc: Absorcin: IV. Distribucin: Se concentra en LCR, Humor acuoso y Hueso. Metabolismo: Vida : 2 hrs. MA: UAP: PFP 2 y 3. Actividad: Ms activa sobre Gram (-) y casi pierde actividad sobre Gram (+). Espectro: Gram (-): Neisseria y Haemophilus. Infeccin por Diplococos y cepas resistentes a PENICILINA G SDICA.

CEFAMICINAS

Generalidades: Presenta un grupo Metoxi (O-CH3), en la posicin 7 que los hace ms resistentes a las Beta-Lactamasa. Farmacocintica: Su Farmacocintica es semejante a la 2 Generacin de las Cfalosporinas. Absorcin: Oral, menos del 5%. Distribucin: UAP: 80% Vdist: 0.13 L/kg. Usos: Intra hospitalario.

CEFOXITINA: MEFOXIN. Fc: Metabolismo: Vida : 40 min.

CEFOTETN: CEFOTAN. Fc: Metabolismo: Vida : 3.3 hrs.

OTROS
Generalidades: Son sustancias con anillo Beta-Lactmico obtenidas de hongos. Resistentes a la Beta-Lactamasa. Farmacocintica: Absorcin: IV. Oral, nula. Mecanismo de Accin: Acta en PFP 1 y 2. Actividad: Inhiben la Sntesis de pared celular. Usos: Tx Hospitalario de la Serratia.

IMIPENEM: PRIMAXIN. Se obtiene del Streptomyces cattleya. Fc: Distribucin: UAP: 70%. Vdist: 0.23 L/kg. [ ] ptimas en Piel, Vas respiratorias, Tejidos blandos, Hueso, Articulaciones ( No alcanza [ ] tiles en LCR). No Pasa BHE. Metabolismo: Renal, en Tbulo proximal (por una Dipeptidasa). Vida : 1 hr. Espectro: Grmenes en donde es activa la PENICILINA G pero menos intenso. Anaerobios. Gram (-): Pseudomona, Acynetobacter, Bacillus fragilis, Gonococo, Haemophillus. Gram (+): Estreptococos, Enterococos, Estafilococo generador de Penicilinasa, Clostridium difficile, Listeria. EC: N y V, Convulsiones, Nefrotxico, Neurotxico, Rx cruzada con Beta-Lactmicos. Efectos DISULFIRAM.

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Viridiana Garca Indicaciones: Se administra con un Inhibidor de la Dipeptidasa (como la CILASTINA), que impide su metabolismo.

Ficha 10 Subtema 2

AZTREONAM: se asla del Chromobacterium violaceum. Es resistente a las Beta-Lactamasas. Fc: Absorcin: IM. Distribucin: Vdist: 0.15 L/kg. Metabolismo: Vida : 1.7 hrs. Eliminacin: Renal, 70% inalterado. MA: actan en la PFP 3. Espectro: Su espectro es semejante a l de los Aminoglucsidos. No acta sobre Gram (+), ni Anaerobios. Gram (-): Pseudomona, Haemophilus, Neisseria. Bsicamente dirigido a las Enterobacteriaceae. EC: Casi no da Rx cruzadas con otras Penicilinas, pero Si da Rx alrgicas contra s mismo.

MEROPENEM: Semejante al IMIPENEM. No requiere CILASTINA. Actividad: Es ms activo sobre Pseudomona.

III. INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA

Generalidades: Se desarrollaron para tener un camino alterno. Ayudan al asociarse con a los Beta-Lactmicos a resistir el ataque bacteriano por Penicilinasas.

CIDO CLAVULNICO: Proviene del Streptomyces clavuligerus. Es un derivado Oxafenmico de las Penicilinas. Su estructura qumica es parecida a la de las Penicilinas. No tiene actividad Anti-Bacteriana por s solo. Es un medicamento caro. Fc: Absorcin: Oral, 80 - 90%. Distribucin: igual a la PENICILINA G SDICA. Metabolismo: Renal, parcialmente. Vida : 30 - 60 min. MA: Inactiva a las Penicilinasas ( Penicilinasa clsica del Estafilococo ). En general a las llamadas Beta-Lactamasas 2, 3, 4 y 5. No es activo sobre la Beta-Lactamasa 1 de los grmenes Gram (-). Espectro: Gram (-): E. coli, Gonococo, Neisseria, Haemophilus, Bacteroides, Klebsiella. Gram (+): Estafilococo, Proteus. Usos: Bsicamente para uso Intra hospitalario. EC: Rx Alrgicas. Irrita la Mucosa gstrica. Indicaciones: se debe administrar con un Beta-Lactmico. Presentacin/NC: Viene asociado con:
1) 2) Amoxicilina (va Oral). Ticarcilina (va IV).

SULBACTAM: Es tambin un derivado de la PENICILINA. Es una Sulfona cida de la PENICILINA. Se usa con una Sal Sdica soluble en agua. Fc: Absorcin: Oral, buena. Distribucin: En tejidos es igual a la PENICILINA G SDICA. UAP: 40%. Metabolismo: Vida : 1 hr. Eliminacin: Renal, inalterado. MA: Inactiva las Beta-Lactamasas 2, 3 y 4. Poco a la Beta-Lactamasa 1. Actividad: No tiene accin Antibitica por s mismo. Usos: 1 eleccin en grmenes resistentes a la PENICILINA G SDICA ( H. Influenzae). Presentacin/NC: Viene asociado a:
1) 2) Ampicilina (va Oral). Cefoperazona (va IV).

TAZOBACTAM: Derivado del SULBACTAM con las mismas caractersticas. Se asocia a PIPERACILINA.

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Viridiana Garca Usos: Alternativa cuando el germen produce Mltiple Penicilinasas.

Ficha 10 Subtema 2

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