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II

MECANISMO DE ACCIN DE LOS FRMACOS

Conjunto de procesos moleculares que se producen en la clula y que son la base de la accin farmacolgica. Para explicar el mecanismo de accin se recurre a 3 estudios. 1 CURVA DOSIS RESPUESTA: Representacin grafica que permite analizar la relacin entre la dosis de un frmaco y la intensidad de los efectos producidos o respuestas. Las respuestas registradas en esta curva pueden ser de 2 tipos: 1.1 Respuestas graduales o cuantitativas. Son respuestas en las que se puede medir alguna propiedad o actividad Ej. El volumen de diuresis o la amplitud de una contraccin muscular. 1.2 Respuestas cuantales o del todo o nada: las respuestas se clasifican en existentes o inexistentes (se evala si se produce o no). En los 2 casos la forma de la curva es sigmoidea, la abscisa el log.de la dosis y la ordenada la respuesta 2 BIOFASE Es el sitio de accin de un frmaco (inmediaciones de la clula) Principio de Ferguson: Las drogas de accin no especfica poseen el mismo grado de accin o potencia farmacolgica si su actividad termodinmica (saturacin relativa o proporcional del frmaco) es la misma, aunque las concentraciones efectivas sean distintas. Segn los frmacos cumplan o no el principio de Ferguson pueden ser: 2.1 Frmacos de accin no especfica: siguen el principio de Ferguson. Su accin no depende de grupos qumicos especiales ni de receptores sino que se trata de un mecanismo fsico (Ej. Saturar el medio). Esto explica el por que los frmacos que presentan estructura qumica diferente provocan una misma accin. Ej. Ciclo propano, ter etlico, cloroformo cuyas estructura y funciones qumicas son diferentes pero los 3 son anestsicos generales. 2.2 Frmacos de accin especfica: no siguen el principio de Ferguson. Son generalmente potentes (actan a dosis muy pequeas) y su accin esta en relacin con grupos qumicos funcionales que se unen a receptores celulares. Esto explica por que diferentes frmacos que poseen radicales qumicos similares, producen una misma accin. Ej. Las catecolaminas que poseen una estructura qumica similar, se unen al mismo tipo de receptor y producen acciones simpaticomimeticas. 3 RECEPTORES

Son las estructuras moleculares situadas en la superficie o bien en el interior de la clula efectora con las cuales reacciona el frmaco para producir una respuesta determinada. Para que un frmaco de accin especfica produzca su efecto deben de darse 3 etapas: Asegurar la llegada del medicamento a la biofase. (transferencia) Interaccin entre frmaco - receptor especfico. Se genera un estmulo. Produccin de efecto o respuesta celular por dicho estimulo Existen 3 tipos de receptores para los frmacos: Receptores tipo I: Estn en la superficie externa de la membrana plasmtica de las clulas diana. Receptores tipo II: Estn en el citoplasma de la clula diana. Receptores tipo III: Estn en el ncleo celular. Actualmente existen 2 teoras que nos quieren explicar los mecanismos de accin de frmacos de accin especfica. Teora de ocupacin de los receptores: iniciada por Clark - Arieus. Teora de la velocidad de combinacin con los receptores: iniciada por Paton.