GENFIBROZILA

ANTILIPMICO
Peso molecular: 250,33 Formula molecular: C15H22O3 Formula estrutural:

Propriedades A Genfibrozila reduz as concentraes plasmticas de triglicerdeos (lipoprotenas de densidade muito baixa VLDL) e tambm, em forma suave, as de colesterol (lipoprotenas de baixa densidade LDL). O mecanismo no conhecido por completo, porm pode estar relacionado com a inibio da liplise perifrica, diminuio da extrao heptica de cidos graxos livres, que reduz a produo heptica de triglicerdeos; inibio da sntese de apoprotena portadora de VLDL, que tambm diminui a produo de VLDL, e reduz a incorporao de cidos graxos de cadeia grande nos triglicerdeos novamente formados; aceleram-se a reabsoro e a eliminao heptica do colesterol e aumenta-se a excreo de colesterol nas fezes. bem absorvido no trato gastrintestinal. Metaboliza-se no fgado e eliminado por via renal (70%) e fecal (6%). A meia-vida em dose nica de 1,5 hora e, em doses mltiplas 1,3 hora. A reduo das concentraes de VLDL no plasma fica evidente em 2 a 5 dias. Indicaes Coadjuvante do tratamento em hiperlipidemia primria grave (tipo IV) e ao existir um risco significativo de doena arterial coronria que no responda a dieta e outras medidas. Seu emprego est limitado s hiperlipidemias do tipo II e III, devido a seu efeito reduzido sobre as concentraes de colesterol. No til no tratamento da hiperlipidemia tipo I. Posologia Dose usual para adultos: 1,2g ao dia, fracionada em duas tomadas, 30 minutos antes do caf da manh e jantar. No foi estabelecida a dose peditrica. Se aps 3 meses de tratamento a resposta for inadequada, deve-se interromper a teraputica com Genfibrozila, sendo recomendado seguir uma dieta com baixo teor de lipdios.

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Reaes adversas Devido semelhana qumica e farmacolgica com o clofibrato, podem aparecer efeitos similares a longo prazo. So de incidncia mais freqente (10%): mialgias, diarria, cibras musculares, nuseas, vmitos, erupo cutnea, febre e calafrios. Precaues importante no ingerir nem mais nem menos que a dose indicada. Ao avaliar a eficcia do tratamento, devem-se ter presentes as variaes estacionais nos nveis de lipdios (mais elevados no inverno, menores na primavera e outono). Dado que aumenta a excreo de colesterol na bile, dever-se- interromper o tratamento se aparecerem clculos biliares. Recomenda-se avaliar periodicamente a funo heptica e suspender o frmaco se persistirem alteraes [aumento de transaminase glutmicooxalactico (TGO), AST transaminase glutmico-pirvico (TGP), ALT, LDH e fosfatase alcalina]. No incio do tratamento podem ocorrer diminuio da hemoglobina, leuccitos e hematcrito, que se estabilizam no decorrer da teraputica. Interaes O uso simultneo com anticoagulantes derivados da cumarina aumenta o efeito destes e pode diminuir o do cido quenodexosiclico, posto que aumenta a saturao de colesterol na bile. Contra-indicaes Cirrose biliar primria; a relao risco-benefcio dever ser avaliada em doenas da vescula biliar, clculos biliares, disfuno heptica ou renal grave. Sugesto de excipiente para Genfibrosila: A Genfibrozila freqentemente utilizada em altas doses, portanto a dose posolgica normalmente preenche todo o volume das cpsulas. Entretanto, o excipiente do produto de referncia contm um agente molhante (o Polisorbato 80 ou Tween 80) que influncia na efetividade da preparao. Para a Genfibrozila sugerimos trat-la com Tween 80 a 1%, encapsulando-a em seguida. Observao O Tween 80 pouco solvel e o agente molhante importante para sua absoro e, apesar de ser lquido, no aquoso e no tem incompatibilidade com a cpsula. Pode-se diluir a quantidade de tween necessria em qs de lcool absoluto e ento vaporizar sobre a Genfibrozila. Misturar bem e depois deixe secar. O lcool ir evaporar e o tween fica bem misturado. Ateno: o ponto de fuso da Genfibrozila de 58-61C (baixo), portanto no se deve secar com calor. Recomendamos somente a temperatura ambiente. Deve-se utilizar o mnimo possvel de lcool para dispersar o

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tween, para a secagem ser mais rpida. Ele pouco solvel e o agente molhante importante para sua absoro. A finalidade do agente molhante aumentar a dissoluo do ativo. Referncias Bibliogrficas 1) P.R. Vade-mcum 2003/2004 2) Formulrio Mdico Farmacutico. 2.ed. 3) Guia Prtico da Farmcia Magistral 2002. 4) http://www.rxlist.com/cgi/generic/gemfib.htm junho/2008.

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