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CARDIOTONICOS ANTIARRITMICOS ANTIANGINOSOS.

HIPOLIPEMIANTES ANTIHIPERTENSIVOS

CARDIOTONICOS
Bases Conceptuales. La insuficiencia cardiaca es la incapacidad del corazn para bombear sangre suficiente para atender el metabolismo de los tejidos (gasto cardaco disminuido). En la insuficiencia cardiaca el corazn es incapaz de mantener el volumen minuto de sangre (el gasto cardaco es el producto del volumen sistlico x frecuencia cardiaca; siendo el volumen sistlico la cantidad de sangre expulsada en cada contraccin del miocardio).

CARDIOTONICOS
El volumen sistlico vara en funcin de:

Precarga: tensin que soporta la pared ventricular durante la distole (fuerza del corazn para introducir la sangre en la aurcula). Postcarga: tensin que alcanza la pared ventricular durante el sstole para vencer las resistencias perifricas (fuerza del corazn para sacar la sangre del ventrculo).

CARDIOTONICOS
Contractibilidad (Los miocitos tienen un

citoesqueleto de microfilamentos de actinamiosina; por la interaccin entre estas dos protenas y siempre en presencia de Ca2+ , se produce la contraccin cardiaca).
Frecuencia cardiaca (nmero de latidos

cardacos por minuto).

CARDIOTONICOS
INOTROPICOS CARDIOTNICOS: Medicamentos

que incrementan la contractilidad cardaca (inotropismo +), se utilizan en el tratamiento de la insuficiencia cardaca. Existen 2 grupos fundamentales de frmacos inotrpicos:

1. Glucsidos digitlicos (cardiotnicos): DIGITAL (ms importante) 2. Otros (intravenosa): Agonistas adrenrgicos e Inhibidores de la fosfodiesterasa.

GLUCSIDOS CARDIOTNICOS DIGITALICOS


Frmacos de origen natural (alcaloides), es uno de los

grupos de frmacos ms antiguos, sus principios activos se encuentran en las hojas de diversas especies de la planta Digitalis, por ello se conocen como digitlicos y a su administracin digitalizacin. (muy inotrpicos +), no modifican la frecuencia cardiaca e incluso la digoxina la disminuye (bradicardia). DIGOXINA (La practicamente nica que se utiliza de este grupo) y el LANATSIDO C (Cedilanid )

Son muy selectivos en su accin sobre la fuerza cardiaca

Entre los digitalicos genuinos, estn: DIGITOXINA,

CARDIOTONICOS:. DIGOXINA
DIGOXINA (Digoxina , Lanirapid ), Mecanismo de accin: doble:

Disminucin de la frecuencia cardiaca (bradicardia): reduce el automatismo cardaco (cronotropismo negativo), tanto a dosis teraputicas como txicas, excepto el nodo AV, donde el automatismo aumenta a dosis elevadas. Aumento de la fuerza contrctil: Inhibe selectivamente (competitiva e irreversible) la bomba de ATPasa Na+/K+ dependiente (de la membrana de las clulas del corazn), de este modo se activa la bomba Na+/Ca2+ haciendo que el Ca2+ penetre en la clula favoreciendo el acoplamiento de las protenas contrctiles y explica el aumento de la contractilidad miocrdica (efecto inotropo +).

CARDIOTONICOS:. DIGOXINA
Efectos hemodinmicos:

Disminucin de la resistencia vasculares perifricas y disminuye la retencin hidrosalina.

Indicaciones:

Insuficiencia cardiaca congestiva crnica (se ha utilizado durante 200 aos, aunque la aparicin de nuevos frmacos ha limitado su uso). Fibrilacin auricular (reduce la frecuencia ventricular)

CARDIOTONICOS:. DIGOXINA
Farmacocintica

Se administra por va oral o IV. La absorcin digestiva depende de la forma farmacutica Tienen una amplia distribucin. Semivida media prolongada. Eliminacin por excrecin renal (85%); mnima parte por bilis (10%) Indice teraputico estrecho (0,8-2,1 ng/ml): A dichos niveles se llegan tras una semana de administracin diaria de 0.25 mg aproximadamente

CARDIOTONICOS:. DIGOXINA
RAM. Intoxicacin digitlica: Frmaco de estrecho

margen de seguridad, la mortalidad por intoxicacin no es despreciable.


Anorexia, Nuseas y vmitos Arritmias (Extrasstoles ventriculares, Bloqueo AV de 2 y 3 grado y Taquicardia auricular paroxstica con bloqueo AV) Ocasionalmente: Alteracin en la percepcin de los colores, diarreas, dolor abdominal, depresin. Excepcionalmente: Ginecomastia, erupciones cutneas y alteraciones hematolgicas.

CARDIOTONICOS:. DIGOXINA
Factores favorecedores: Anciano/ nio. Hipopotasemia (ojo! Diurticos) / hipercalcemia Insufiencia renal. Hipotiroidismo Tratamiento: Ante la sospecha de intoxicacin: suspender de modo

inmediato el frmaco, medir la frecuencia cardaca y realizar ECG. Puede apoyar el diagnstico la determinacin de la digoxinemia (> 2 ng/ml indica intoxicacin, incluso con valores > 1,2 tambin existe)

Si existe hipopotasemia (aunque leve): correguirla. Si aparecen arritmias (extrasstoles ventriculares, bigeminismos): suele utilizarse lidocana y marcapasos temporal si existe bloqueo AV completo. Existen anticuerpos especficos contra digoxina, cuando no se controla con las medidas anteriores.

CARDIOTONICOS:. DIGOXINA
Interacciones farmacolgicas: Los digitlicos cardiotnicos disminuyen su efecto cuando se coadministran con anticidos y anticonvulsivantes. La respuesta de la digoxina puede aumentar al coadministrase con anticolinrgicos, antiulcerosos, diurticos, anticoagulantes orales (sintrom), ansiolticos (BZP) y con antibiticos (eritromicina y tetraciclinas).

La quinidina, verapamilo y amiodarona reducen la eliminacin de digoxina.

CARDIOTONICOS:.
OTROS: Se administran de modo intravenoso para el

tratamiento de la IC aguda y el Shock.


A) Agonistas adrenergicos: Dopamina: Por sus propiedades

simpaticomimticas 1, D1 y D2 posee efecto inotrpico y cronotrpico positivos. Vasodilatacin renal (+DA), aumenta la frecuencia cardaca (+beta-1) postcarga.

Adems es un vasodilatador arterial, por lo que disminuye la

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CARDIOTONICOS:.
B) Frmacos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo III: Minrinona por va oral o IV. Anrinona por va oral.

Son frmacos que aumenta la fuerza de contraccin asociados al aumento de la frecuencia cardiaca y son vasodilatadores, inhiben la fosfodiesterasa tipo III con lo que aumenta la concentracin de calcio en la clula.

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ICC
TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA:

1.Medidas higinico-dietticas: Fundamentalmente se basan en el reposo, evitar el estrs y reducir la ingesta de Na+ 2.Tratar las enfermedades desencadenantes de la insuficiencia cardiaca: Como la hipertensin o el hipertiroidismo. 3.Tratamiento farmacolgico:

Inotrpicos positivos propiamente dichos: Glucsidos cardiacos o digitlicos cardiotnicos. Frmacos inodilatadores. Frmacos bloqueantes. Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo III.

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Agentes o frmacos vasodilatadores:


Vasodilatadores venosos: disminuyen la precarga (Nitroderivados). Vasodilatadores arteriales: Disminuyen la postcarga (hidralazina). Vasodilatadores arteriovenosos: Disminuyen precarga y postcarga (IECAs, Bloqueantes 1, Antagonistas de calcio).

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ANTIARRITMICOS
Antiarrtmico ideal: no existe y es muy improbable que exista

en el futuro, todos los frmacos ejercen efectos indeseables y el tratamiento sigue siendo emprico, determinado por el juicio clnico. Potencial de accin y miocardio: El funcionamiento normal o la contraccin relajacin del corazn depende del potencial de accin Despolarizacin (o activacin) y la repolarizacin (o recuperacin)

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ANTIARRITMICOS
Clasificacin segn los efectos electrofisiolgicos

sobre el potencial de accin (Vaughan Williams)

I. FARMACOS ANTIARRITMICOS CLASE I: bloqueantes de los canales del sodio (deprimen la despolarizacin en fase 0)

CLASE I A
QUINIDINA PROCAINAMIDA, APRINDINA

CLASE I B
LIDOCAINA, MEXILETINA, FENITOINA

CLASE IC
PROPAFENONA, FLECAINIDA
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ANTIARRITMICOS
QUINIDINA: Antiarritmico eficaz, pero cada vez menos utilizado

por sus apreciables efectos adversos (disminucin contractilidad miocrdica e hipotensin; gastrointestinales).
LIDOCANA: Anestsico local, muy utilizado por va parenteral en

el tratamiento de las arritmias ventriculares postinfarto. Produce una importante depresin de la despolarizacin diastlica espontnea de la fase 4. RAM: por accin en el SNC (convulsiones, confusin,..).
FLECAINIDA: Similares propiedades a propafenona, indicada en

arritmias supraventriculares (en especial reversin farmacolgica FA). Su mayor desventaja es su efecto proarritmico
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ANTIARRITMICOS

PROPAFENONA: similar al anterior (taquicardias supraventriculares, en especial FA).

II. FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE II: beta-bloqueadores

betaadrenergicos (disminuyen la velocidad de despolarizacin diastlica): Incluye: PROPANOLOL, ACEBUTOLOL, METROPOLOL y PINDOLOL Los BETA-BLOQUEANTES (ya vistos) se emplean para controlar las arritmias inducidas o exacerbadas por el aumento de la actividad simptica mediante el incremento de los niveles de catecolaminas, como puede ocurrir en la isquemia miocrdica. Aumentan significativamente el umbral de la taquicardia ventricular. Pueden administrarse profilcticamente a los supervivientes del IAM, y se ha comprobado que reducen la incidencia de muerte brusca durante el primer ao o dos despus del ataque agudo. Las indicaciones incluyen la taquicardia sinusal inapropiada, taquicardia auricular paroxstica, provocada por la emocin y el ejercicio.

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ANTIARRITMICOS
III. FARMACOS CLASE III : prolongan la duracin del potencial de

accin y del PER, alargan perodo refractario. Incluye: AMIODARONA, SOTALOL y BRETILIO

AMIODARONA (Trangorex ): Alarga el periodo refractario efectivo mediante la prolongacin del potencial de accin de los tejidos auriculares y ventriculares. Antiaaritmico potente, con un amplio espectro de actividad contra las taquicardias supraventriculares y ventriculares. Un amplio margen de seguridad con efecto inotrpico ligero o ausente. Cintica compleja: acumulacin tisular y vida media de eliminacin muy prolongada y variable. Frecuentes interacciones farmacolgicas. Numerosos efectos adversos sobre distintos rganos y aparatos (Controlar las funciones heptica y tiroidea).

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ANTIARRITMICOS

VERAPAMILO Y DILTIAZEM: Aumentan el perodo refractario y

IV. FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE IV: Deprimen selectivamente los canales miocrdicos lentos. Incluye:

enlentecen la conduccin en el nodo AV. Son muy efectivos en el tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares y, particularmente en el arritmias por reentrada. Adems hemodinmicamente, producen vasodilatacin arterial coronaria y perifrica. No tienen efecto en las arritmias ventriculares. No utilizar en pacientes con insuficiencia cardaca (por el efecto inotropo -). El Diltiazem tiene menos efectos sobre la contractilidad. Contraindicada la asociacin con betabloqueadores.

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ANTIARRITMICOS
Precauciones Generales: Supervisin meticulosa del tratamiento (Control clnico y Nivel plasmtico). RAM significativas en un 30% de los pacientes y suelen requerir la interrupcin

del tratamiento. 1. Efectos adversos no cardiovasculares no siempre relacionados con la concentracin del frmaco: AMIODARONA. 2. Efectos adversos cardiovasculares: Proarritmia: relacionados con el mecanismo de accin: Clases Ia y Ic. Insuficiencia cardaca: en presencia alteracin de la funcin del ventrculo izquierdo Clases I, II y IV. Hipotensin arterial: por administracin intravenosa a ritmo rpido.

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FARMACOS ANTIANGINOSOS

Los objetivos del tratamiento son evitar los episodios de dolor (crisis anginosas) y mejorar la supervivencia del paciente. Con el tratamiento se persigue mejorar la circulacin sangunea coronaria, y secundariamente reducir las necesidades miocrdicos de oxgeno. Este tratamiento se basa en la utilizacin de tres tipos de frmacos

ANTIANGINOSOS
I. NITRATOS

Utilizados desde el siglo XIX, en la actualidad siguen siendo fundamentales para el alivio de los sntomas. NITROGLICERINA :
Mecanismo de accin: Facilita la liberacin de xido ntrico (relajante del endotelio vascular: nitrovasodilatadores), lo que origina: una relajacin generalizada de la musculatura lisa. Por tanto son potentes venodilatadores y dilatadores arteriales. Tienen un doble efecto: Reestablecen el desequilibrio entre la oferta y la demanda de oxgeno en el miocardio, pues disminuyen la demanda de oxgeno e incrementan el flujo coronario. Esto lo consiguen mediante:
(1) Reducir las demandas de oxgeno:

ANTIANGINOSOS Nitratos
1) Reducir las demandas de oxgeno: - La venodilatacin (+++): consigue una disminucin del retorno venoso y en consecuencia de la precarga. - La vasodilatacin arterial (++): disminuye la postcarga. (2) Aumentando el aporte de oxgeno: Mejorando el

flujo de los pequeos vasos coronarios y originando una redistribucin del flujo sanguneo coronario desde las arterias sanas a zonas isqumicas. Como consecuencia: desaparece el dolor anginoso y el paciente tolera mayor actividad fsica sin aparicin del mismo.

ANTIANGINOSOS Nitratos
Vas de administracin:

Oral: presenta efecto metablico de primer paso, accin de corta duracin. Por ello, se utilizan el dinitrato (ISOLACER ) y mononitrato (CORONUR ) de isosorbide. Sublingual (CAFINITRINA y SOLINITRINA en aerosol ): de modo s.l. en crisis de angina de pecho (inicio inmediato de accin, dura unos 30 minutos). Una alternativa es la preparacin en aerosol. Se debe hacer que el paciente permanezca sentado cuando se administre por esta va. Romper el comprimido con los dientes, colocarlo bajo la lengua y no tragar. El paciente debe tomar hasta 3 dosis con intervalos de 5 minutos entre ellas, pero si el dolor no cede deber acudir a un servicio de Urgencias. Parches Transdermicos (NITRODERM TTS): aplicarlos en una zona sin vello, de cintura para arriba y deben quedar bien adheridos. Se debe rotar el lugar de aplicacin. Puede producirse tolerancia, si se administran de modo continuo, para evitarlo descansar 10-12 horas sin frmaco. Una alternativas son las pomadas (poco usadas). Intravenosa en infusin (SOLINITRINA ): normalmente sin intervalo libre.

ANTIANGINOSOS Nitratos
Indicaciones: tratamiento crisis de angor,

prevencin de nuevos episodios de forma prolongada. Edema Agudo de Pulmn

Nitroglicerina
RAM: Cefalea y rubor o sofoco facial: al inicio del tratamiento. Hipotensin postural: mareos o sncope por vasodilatacin. Taquicardia refleja (que puede aumentar el consumo de 02). Erupciones cutneas: mayor incidencia con los parches transdrmicos. Tolerancia (reduccin de efecto): Con el tratamiento crnico. Se evita con un perodo libre de tratamiento (8-12 h). Interacciones: Con otros vasodilatadores: sildenafilo: hipotensin. Evitar el consumo de alcohol.

ANTIANGINOSOS
II. BLOQUEANTES O ANTAGONISTAS DEL CALCIO Mecanismo de accin: los bloqueantes de los canales lentos del calcio son frmacos antianginosos, antiarrtmicos y antihipertensivos. De este grupo, tienen efecto antianginoso: Verapamilo (Manidon ), Diltiazem (Masdil ) y Nifedipino (Adalat ). Bloquean los canales de calcio en la membrana de la fibra muscular cardiaca y de la fibra muscular lisa de los vasos, reduciendo la cantidad de calcio intracelular. Como consecuencia, se produce una disminucin de la fuerza contrctil del corazn, una vasodilatacin arterial generalizada, coronaria y venosa, una ralentizacin del ndulo SA. El efecto antianginoso se debe fundamentalmente a la reduccin de la postcarga y al aumento del flujo coronario, con un efecto menos importante en la precarga.

ANTIANGINOSOS
II. BLOQUEANTES O ANTAGONISTAS DEL CALCIO Indicaciones: Tratamiento del ngor (estable e inestable) y del IAM. Existen diferencias entre los frmacos: Verapamilo: muestra accin intensa en el miocardio y menor en vasos perifricos. Diltiazem: accin miocrdica y perifrica intermedia. Dihidropiridinas (Nifedipino): accin vasodilatadora coronaria y perifrica predominante y menor actividad en el miocardio..

ANTIANGINOSOS II. BLOQUEANTES O ANTAGONISTAS DEL CALCIO


RAM: Cefalea, hipotensin, sofoco, enrojecimiento facial y edemas maleolares (todo ms frecuente con el Nifedipino). Pueden ocasionar molestias gastrointestinales. Usarlos con mucha precaucin en la insuficiencia

cardiaca, pues puede agravarla y tambin al asociarlos a beta-bloqueantes de accin corta (en especial a dosis altas) por incremento de la muerte cardiovascular.

ANTIANGINOSOS
III. BETA-BLOQUEANTES Accin farmacolgica: Efectos al bloquear los receptores 1: - Inhibicin de la estimulacin de la funcin cardaca (inotropismo y

FC menor GC y del consumo de oxgeno). - Accin antitremorgena (dismimucin del temblor). - Inhibicin de la Lipolisis . Indicaciones: De eleccin en la angina de esfuerzo y en el tratamiento postinfarto de miocardio. Tienen propiedades beneficiosas en el miocardio isqumico: Evitan o reducen la lesin causada por la hipoxia. Reducen la demanda de oxgeno miocrdico (en un 20-30%) con mejora de la contraccin en la zona isqumica. Producen una redistribucin del flujo sanguneo miocrdico a favor de las reas isqumicas. Reducen la adherencia de las plaquetas y evitan las arritmias que producen un aumento de las necesidades de oxgeno del miocardio.

ANTIANGINOSOS III. BETA-BLOQUEANTES


RAM: Bradicardia, pocas veces sintomtica Cansancio, que tiende a desaparecer con el tiempo Frialdad en extremidades (quizs por reduccin del gasto cardaco) En raras ocasiones, pueden desencadenar insuficiencia cardaca. Hipotensin Los no cardioselectivos: Crisis broncoespasmo (2) Sndrome de retirada (no suprimir de forma brusca): puede aparecer dolor torcico e incluso IAM. Menos frecuentes: insomnio, depresin Enmascara los sntomas de hipoglucemia en diabticos(2)

II. FARMACOS HIPOLIPEMIANTES


Hiperlipidemia: es la elevacin del colesterol o los triglicridos

plasmticos. Especialmente la hipercolesterolemia, es uno de los principales factores de riesgo en la produccin de aterosclerosis. Se considera que existe con niveles superiores a 200 mg/dl en personas que no han padecido previamente enfermedad cardiovascular. Se ha demostrado una clara relacin entre niveles elevados de colesterol y mayor riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular. (incluyendo el clculo del riesgo cardiovascular) y recomendar

Antes de iniciar tratamiento farmacolgico, se debe valorar al paciente


Cambios en el estilo de vida, entre ellos dejar de fumar, realizar ejercicio fsico aerbico habitual y la intervencin diettica: con reduccin del consumo de grasas saturadas y colesterol, por ejemplo en forma de la llamada Dieta Mediterranea (consumo de frutas, verduras, legumbres, cereales con fibra y pescados, en especial azules ricos en 3 y restriccin de carnes y mejor utilizar aceite de oliva (cido oleico)). El tratamiento farmacolgico de las HPL debe ir precedido de, al menos 6 meses de tratamiento diettico

Frmacos hipolipemiantes
En al actualidad, claramente se ha demostrado que la

intervencin farmacolgica para disminuir la hipercolesterolemia reduce el nmero de eventos cardiovasculares y la muerte de ese origen. : Inhibidores de HMG-CoA reductasa (estatinas), Resinas de intercambio inico, Acido nicotnico y derivados del cido fbrico (fibratos).

I. ESTATINAS. Incluyen:

Lovastatina* (Mevacor ) Simvastatina* (Zocor ) Pravastatina (Liplat ) Atorvastatina (Cardyl ) Fluvastatina (Lescol )

Frmacos hipelipemiantes
ESTATINAS.
Mecanismo de accin: Inhibicin de la enzima

reguladora de la sntesis de colesterol,la HMG-CoA reductasa, por ello reducen la sntesis heptica de colesterol (Reducen el LDL-c; Aumentan el HDL-c y Reducen TG ). Indicaciones: hipercolesterolemia RAM: Cefaleas, molestias digestivas (dispepsia, nuseas, flatulencia, diarrea, estreimiento). Elevan transaminasas (1-2%) (el dao heptico grave es raro) y CK (< 1%). La combinacin con fibratos puede ocasionar miopata y rabdomiolisis. Contraindicaciones: enfermedad heptica, embarazo, lactancia o hipersensibilidad.

FARMACOS HIPOLIPEMIANTES
II. FIBRATOS: Incluyen Gemfibrocilo (Lopid ) Fenofibrato (Secalip ) Mecanismo de accin: Reducen los triglicridos y el colesterol por activacin de la lipoproten-lipasa, que activa la liplisis y aumenta la excrecin de los lpidos del plasma. Indicaciones: hipertrigliceridemia. Hipercolesterolemia leve. RAM: trastornos digestivos, dolores musculares y clculos biliares. Elevacin de transaminasas y CK (raro). Interacciones: potencian los efectos de los anticoagulantes orales.

FARMACOS HIPOLIPEMIANTES

III. RESINAS DE INTERCAMBIO: Colesteramina Colestipol (Colestid ) Farmacocintica: se administran (como los anteriores) por va oral, no se absorben. Mecanismo de accin: Aumentan la excrecin fecal de los cidos biliares en el intestino. Aumentan la actividad de los receptores de LDL. Indicaciones: hipercolesterolemia. RAM: trastornos digestivos (Nuseas, diarrea, estreimiento, flatulencia, hemorroides). Aumento de triglicridos. Mala palatabilidad. Reducen la absorcin de frmacos y vitaminas liposolubles.

IV. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ABSORCIN DE COLESTEROL: EZETIMIBA


(Ezetrol ).

Comercializada hace pocos aos. Indicado en combinacin con estatinas cuando el paciente no esta bien controlado en monoterapia con estatinas o en monoterapia cuando la estatina esta contraindicada o no se tolera. Inconvenientes: caro y con excasa experiencia a largo plazo. Suele ser bien tolerada

Hipertensin arterial esencial, definicin


1.

Elevacin sostenida de la presin arterial .

> 140 mmHg en presin sistlica y 90 mmHg de presin diastlica.

2.

Sin causa identificable como estenosis de la a. renal, feocromocitoma, hiperaldosteronismo, frmacos, etc.

Hipertensin arterial
Para establecer que una persona es hipertensa

deben existir al menos tres cifras tensionales consecutivas elevadas realizadas en tres das distintos. Se confirmar cuando todas y cada una de las tomas superen 140 mmHg de PS y 90 mmHg PD en individuos mayores de 18 aos. Para hacer la medicin debe hacerse en reposo al menos de 5 minutos antes, con vejiga urinaria vacia y sin haber fumado o comido recientemente. Se tomar la PA en sedestacin y decbito supino.

Manifestaciones clnicas

1. Enfermedad silenciosa, 2. 60% d hipertensos ignoran estar enfermos 3. Prcticamente asintomtica: cefalea y mareo

inconstantes. Magnitud q/no guarda relacin con el grado de elevacin


4. Lecturas de presin constituyen:
a. b.

nico dato p/diagnosticar hipertensin Parmetro que gua el tratamiento

Al acudir al mdico:

a. b.

Han transcurrido varios aos desde el inicio del proceso patolgico Probablemente ya exista dao a rganos blanco:
a. b. c. d. e.

vasos sanguneos, rin, corazn, cerebro, retina, etc.

Minimicemos las complicaciones de la hipertensin

Ateroesclerosis

Isquemia cerebral

Infarto al miocardio

Insuficiencia cardiaca

Insuficiencia renal

Retinopata hipertensiva

Factores determinantes
1. 2.

Componente gentico Sistema renina-angiotensina-aldosterona

Hipertensin dependiente de renina

Hipertensin dependiente de volumen


1.

Predominio de vasoconstriccin por angiotensina. Predominio volumen (lquido extracelular)

Sistema nervioso simptico

resistencia vascular perifrica y el gasto cardaco. TA = GC x RVP

1.

Factores vasoconstrictores como las endotelinas

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FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

1. Objetivos del control de la hipertensin arterial En primer lugar, se debe saber en qu momento comenzar el tratamiento antihipertensivo, ello depende de 2 aspectos: 1.Nivel de tensin arterial (sistlica y diastlica)
Estadio TA sistlica < 120 < 80 TA diastlica

ptima

Normal 120-129 0 (normal-alta) 1 (HTA leve) 2 (moderada) 3 (grave)

80-84 130-139 140-159 160-179 > 180

85-89 90-99 100-109 > 110

2. Factores de riesgo asociados. No modificables: edad, sexo masculino, antecedentes familiares, antecedentes personales. Modificables: tabaquismo, hipercolesterolemia, obesidad, diabetes mellitus, vida sedentaria, hipertrofia de ventrculo izquierdo, microalbuminuria.

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
En base a estos parmetros es posible estratificar el riesgo

para cuantificar el pronstico y la necesidad de tratamiento. Objetivos del tratamiento Alcanzar la mxima reduccin del riesgo cardiovascular total. Tratar todos los factores de riesgo modificables y las condiciones clnicas asociadas al aumento de la tensin arterial (PA). Reducir PAS y PAD por debajo de 140/90 mmHg hasta donde sea posible. Perseguir cifras por debajo de 130/80 mmHg en diabticos.

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Tipos de tratamiento: 1. Cambios de estilo de vida: Muy importantes,

permiten retrasar el inicio e incluso prevenir la HTA


Ejercicio fisico Restringir la ingesta de sal Ingerir cantidades adecuadas de K, Ca y Mg (aumentar la ingesta de frutas y verduras). Reducir el sobrepeso, si existe Limitar la ingesta de alcohol Realizar ejercicio moderado Dejar de fumar Limitar la ingesta de alimentos ricos en grasas saturadas y/o colesterol

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
2. Tratamiento farmacolgico El tratamiento se debe establecer gradualmente y conseguir el

objetivo de la PA progresivamente. Muchas veces se requiere terapia combinada La terapia se suele iniciar bien con un frmaco solo a baja dosis con combinacin a dosis bajas. Como norma general, el tratamiento antihipertensivo debera mantenerse indefinidamente. Frmacos antihipertensivos mayores: Diurticos Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina Antagonistas de los receptores de la Angiotensina II Antagonistas del calcio Antagonistas -adrenergicos Antagonistas -adrenrgicos

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Eleccin del frmaco antihipertensivo - Diurticos, -bloqueantes, antagonistas del calcio,

IECAs y ARA II son adecuados para el inicio y mantenimiento de la terapia - Los frmacos no son iguales en trminos de efectos adversos en pacientes individuales

- Perfil de riesgo, lesin en rgano diana, enfermedad cardiovascular renal diabetes; embarazo; anciano. - Preferencias del paciente - Uso de frmacos de accin prolongada o preparaciones que proporcionen 24 h eficaces en una dosis diaria.

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Tratamiento individualizado. Contraindicaciones: Diurticos: gota; diabetes (dosis altas)

D antialdosterona: IR; hiperpotasemia -bloqueantes: Asma; EPOC; bloqueo AV (2 3 grado); enfermedad vascular perifrica; intolerancia a la glucosa; pacientes fsicamente activos; depresin. Antagonistas del calcio (dihidropiridinas): Taquiarritmias. Antagonistas del calcio (verapamil, diltiazem): Bloqueo AV (2 3 grado); insuficiencia cardaca congestiva. IECAs y ARA II: Embarazo; hiperpotasemia; estenosis arterial renal bilateral. Alfa-bloqueantes: Hipotensin ortosttica

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Tratamiento combinado: Objetivo: incrementar la eficacia y

reducir la toxicidad. Una opcin muy empleada: IECA ARA II + Diurtico y/o antagonista del calcio. Principios del tratamiento de la crisis hipertensiva: Urgencia hipertensiva: PAD > 120 mmHg la existencia de HTA y posibilidad de lesin de un rgano diana: angina inestable, HTA perioperatoria, preeclampsia o trasplante renal.

Se debe bajar la TA en un plazo de 24 horas, aunque no existe evidencia de que eso sea mejor que bajarla en varios das o semanas.

Emergencia hipertensiva: lesin en un rgano diana + PA elevada (encefalopata hipertensiva, edema de pulmn, infarto agudo de miocardio, coagulacin intravascular diseminada, eclampsia, hemorragia intracraneal, diseccin artica, insuficiencia renal).

Se necesita bajar la PA en el plazo de una hora para evitar los daos irreversibles sobre los rganos afectos.

Emergencias hipertensivas
Frmacos utilizados en caso de emergencia

hipertensiva

Nitroprusiato Sodico: vasodilatador mixto Accin rapida Se administra IV, con bomba de perfusin Requiere monitorizacin, y la solucin debe protegerse de la luz y es poco estable , debe sustituirse en caso de que se torne de color marron

A dosis elevadas produce toxicidad ocasionando

metahemoglobinemia debido a que en su metabolismo origina cianuro que se trasforma en tiocinato

Emergencias hipertensivas
En caso de Eclampsia y preeclampsia:

hipertensin en embarazadas. Esta indicado


Hidralazina. No afecta a la circulacin uteroplacentaria Tiene efecto sobre las arteriolas Efectos secundarios:

cefalea Taquicardia Aumento del gasto cardiaco

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FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
DIURTICOS. Frmacos que actan en la neurona, aumentando la diuresis (con eliminacin de agua y de electrolitos como Na+, K+, Ca+ +). Son empleados principalmente en el tratamiento del edema, HTA, Insuficiencia Cardiaca, Renal etc. Pueden producir alteraciones del equilibrio hidroelectroltico. CLASIFICACIN (Segn su Potencia Diurtica) Eficacia elevada: Diurticos de asa Eficacia moderada: Tiazidas y anlogos Eficacia ligera: Diurticos ahorradores de potasio

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
CLASIFICACIN (Segn su Mecanismo de Accin) 1. Inhibidores de la Anhidrasa Carbnica La ACETAZOLAMIDA (Edemox 250 mg) es el ms

representativo. Actan inhibiendo la enzima Anhidrasacarbnica en el Tbulo Proximal, la cual favorece la reabsorcin de bicarbonato. Producen Orina Alcalina (NaHCO3, ClNa). Poco utilizados. 2. Diurticos de asa FUROSEMIDA (Seguril ), TORASEMIDA (Dilutol ) Comienzo de accin rpido e intenso (Administracin v.o, i.m, i.v), accin corta. Mecanismo de Accin: Inhiben la bomba Na-K-Cl en la porcin gruesa del asa de Henle. Efecto: Diuresis intensa con ClNa (+++), prdida de K, Mg y Ca.

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
3. Tiazidas y anlogos HIDROCLOROTIAZIDA (Hidrosaluretil), INDAPAMIDA

(Tertensif ) Comienzo de accin lento. Administracin v.o. M. Accin: Inhiben la reabsorcin de ClNa en la porcin cortical del asa de Henle y en la primera porcin del tbulo contorneado distal. Indicados en el tratamiento de la HTA como 1 opcin. RAM: (i) de tipo idiosincrtico (erupciones cutneas) o (ii) cambios bioqumicos exagerando el efecto deseado (hipopotasemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia (ojo! en diabticos), hiperuricemia, hipernatremia, hipercalcemia, hipomagnesemia)

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
4. Diurticos Ahorradores de Potasio ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA Espironolactona (v.o.) (Aldactone ): Acta por antagonismo competitivo con la aldosterona, bloquea la reabsorcin de Na en el tbulo contorneado distal (no intercambia Na y K Hiperpotasemia). Utiles en el hiperaldosteronismo (como en cirrosis, insuficiencia cardaca avanzada). INHIBIDORES DIRECTOS DEL INTERCAMBIO NA+K+. Triamterene (v.o.) y Amilorida (v.o)

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
5. Diurticos osmticos. MANITOL (Osmofundina

).

Es un polisacrido no reabsorbible tras filtrarse por el glomrulo, produciendo una diuresis con exceso de agua respecto al Na+ y el K+. M de Accin: No sale del vaso, no atraviesa la BHE Incrementa la osmolaridad extracelular, arrastrando agua intracelular Administracin: Perfusin intravenosa en solucin al 10 20% Indicaciones: Tratamiento de la hipertensin intracraneal por edema cerebral. RAM: Manifestaciones de ICC y EAP. Vigilar la Osmolaridad y los niveles de Na

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
II. VASODILATADORES Frmacos con importantes indicaciones en diversos trastornos

cardiovasculares: ICC, Insuficiencia coronaria, HTA e insuficiencia vascular. La accin vasodilatadora la realizan actuando sobre algunos de los mecanismos de control fisiolgico del tono vascular. INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA (FRMACOS QUE ANTAGONIZAN LA ACTIVIDAD DE LA ANGIOTENSINA)

Sistema Renina-Angiotensina: Implicaciones fisiopatolgicas Hipertensin arterial Edema de la ICC Edema secundario al uso de

Diurticos Vasodilatadores

Mecanismo de accin: Los IECAs inhiben de forma competitiva la

Enzima de Conversin (ECA) acoplndose a sus puntos de unin en la estructura de la Angiotensina-I (A-I). La inhibicin de la ECA:
Reduce los niveles de angiotensina II

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

Inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina (IECAs) (-pril)


Captopril (Capoten) Enalapril (Neotensin) Ramipril (Acovil ) Perindopril (Coversyl )

Efectos farmacolgicos Vasodilatacin arterial y venosa: Reduccin de las RVP Reduccin de las necesidades de O2 en el miocardio Indicaciones:

Tratamiento de mantenimiento HTA (v.o.) Tratamiento crisis hipertensiva (captopril sublingual) Fase aguda de IAM (sublingual/i.v.) (mejoran el pronstico) Nefropata diabtica (primera opcin en pacientes con diabetes, insuficiencia cardiaca o insuficiencia renal concomitante)

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

RAM (muy bien tolerados en ausencia de factores de riesgo)


Tos seca irritativa Hipotensin arterial (ancianos) Cefalea Angioedema (poco frecuente pero grave) Insuficiencia renal aguda Toxicidad fetal (contraindicados en gestacin) Diurticos ahorradores de potasio K+ Aumenta la toxicidad del litio estenosis bilateral de la arteria rernal

Interacciones

Contraindicaciones:

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARA-II) (-sartan). Antagonistas competitivos de los

receptores de la A-II a nivel renal Losartan (Cozaar ) Irbersartan (Karvea ) Indicaciones Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca RAM No producen tos o es muy rara. Vrtigo y mareos: como seales de hipotensin. Debe vigilarse la posibilidad de hiperpotasemia (+ diurtico ahorradores de potasio). Evitar durante el embarazo.

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
ANTAGONISTAS DEL CALCIO

- Verapamilo (Manidn ) - Nifedipino (Adalat ) tambin en crisis hipertensiva s.l. - Amlodipino (Norvas )

Indicacin: tratamiento de la hipertensin moderada Inconvenientes: edema maleolar. Sensacin de calor en el rostro acompaada o no de cefalea

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

ANTAGONISTAS ALFA-ADRENRGICOS

Bloquean los receptores sinpticos , producen VD mixta sin apenas taquicardia refleja. - Prazosn (Minipres ): bloqueante -1 Empleo: slo o asociado a diurticos. Inconvenientes: el mayor es la hipotensin ortosttica. Tambin utilizado en hipertrofia prosttica - Carvedilol (coropres ): bloqueante alfa-1 y beta Actan directamente sobre el msculo liso (arteriolar) (VD) vasodilatacion directa

VASODILATADORES DIRECTOS

Hidralazina (Hydrapes ) Minoxidil (Loniten )

RAM: ms frecuente palpitaciones y taquicardia refleja; a dosis elevada sndrome semejante al lupus eritematoso.

Retencin de agua y sodio y taquicardia refleja. Induce hipertricosis (se administra va tpica en el tratamiento de la alopecia andrognica)

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
BLOQUEANTES BETA-ADRENRGICOS:Tienen

tres efectos:

hipotensor, tratamiento insuficiencia cardiaca y tratamiento cardiopata isqumica (problema de coronarias). Incluyen: Propanolol, Atenolol Labetalol.

Mecanismo de accin:

Inhiben la secrecin de renina, Disminuyen el tono simptico tanto a nivel central como perifrico Rebajan el volumen minuto-cardaco

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
BLOQUEANTES BETA-ADRENRGICOS:

Inconvenientes:
Tendencia al broncoespasmo (no administrar en asmticos). Pesadillas nocturnas, Sedacin, Cierta retencin de agua. Puede producir aumento de la glucemia y del colesterol, por tanto hay que controlar en pacientes diabticos.

Resumen Frmacos antihipertensivos

Frmacos para el tratamiento de la hipertensin arterial

1. Diurticos. Clortalidona, hidroclorotiazida

2. Inhibidores del sistema renina-angiotensina:


a. b.

Inhibidores de IECA: captoprilo, enalaprilo, ramiprilo Antagonistas de los receptores a angiotensina: losartn, candesartn, valsartn

3. Bloqueadores de los canales de calcio: nifedipina, amlodipina

4. Inhibidores del sistema nervioso simptico:


a. b. c.

Antiadrenrgicos : prazosina Antiadrenrgicos : metoprolol Inhibidores del tono simptico central: metildopa, clonidina

5. Vasodilatadores directos: hidralazina, nitroprusiato de sodio

ORGANOS DIANA DE LA HT