Universidade do Estado do Rio de Janeiro Curso: Odontologia Disciplina: Farmacologia 1-) Descrever o Mecanismo de Ao das Penicilinas e as suas vantagens

com as associaes: a)Penicilina Benzatina; b)Penicilina e cido Clavulnico; c) Penicilina mais Probenecida.

Resposta:1-) As bactrias Gram positivas possuem uma parede celular das composta por peptidioglicanos e carboidratos que do forma e estrutura bactria e so responsveis pela proteo osmtica. J a parede das bactrias Gram negativas apresenta peptdioglicanos e lipopolissacarides (LPSs). O espao entre a membrana citoplasmtica e a camada de LPS denominado espao periplasmatico. As peptidioglicanas precisam ser ligadas de forma cruzada para tecer a parede. Os antibiticos beta-lactmicos compreendendo as penicilinas e cefalosporinas interferem inibindo a sntese da parede celular bacteriana atravs de sua ligao com as enzimas PLP e a ativando o sistema autolitico endgeno da bactria. Estas enzimas catalisam a reao de transpeptidase formando ligaes cruzadas entre os peptdeos da parede celular. A penicilina se acopla nessas enzimas que esto presentes na membrana interna bacteriana (PLP), e essa ligao irreversvel. Assim, ela acaba por interferir com a transpeptidao que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rgida em volta da bactria. Como o interior desta hiperosmtico, sem uma parede rgida, h afluxo de gua para o interior, e a bactria lisa. a) Apresenta uma solubilidade extremamente baixa com consequente liberao lenta a partir do local de administrao. A droga hidrolisada penicilina G. Esta combinao de hidrlise e absoro lenta resulta em nveis sricos mais baixos, porm muito mais prolongados, do que outras penicilinas para utilizao parenteral. b) O principal mecanismo de resistncia dos micro-organismos penicilina, a produo de enzimas que destroem o anel beta-lactmico das penicilinas, chamadas de beta-lactamases. O cido clavulnico um inibidor das beta-lactamases do St. Aureus, H. Influenzae, N. Gonorrhoeae, H. Ducreyi, alm de inibir as Beta-lactamases produzidas pela E. Coli, Klebsiella, Proteus. inativa contra as Beta-lactamases das Pseudomonas ou do Enterobacter. Como a penicilina possui um anel beta-lactmico em sua composio, o cido clavulnico impediria a sua degradao, contribuindo assim, para o efeito da penicilina. c) A probenecida um derivado lipossolvel do cido benzico que inibe a excreo da penicilina nos tbulos renais, elevando suas concentraes plasmticas e aumentando a durabilidade do efeito medicamentoso. A Penicilina G inativada pela acidez gstrica. eliminada no rim, por secreo tubular (o uso do probenecida, um bloqueador da secreo tubular, resulta em concentraes sanguneas duas vezes mais altas e prolongadas).