Hipnoticos

*TIOPENTAL SÓDICO-500
mecanismo de acción: los anestésicos barbitúricos de acción ultracorta deprimen el SNC hasta provocar hipnosis y anestesia sin analgesia. Ocasiona hipnosis dentro de los 30 a 40 s de su administración intravenosa. La recuperación después de una dosis pequeña es rápida, con somnolencia y amnesia retrógrada. El mecanismo de acción de los barbitúricos no está completamente dilucidado, se aducen 3 efectos que al final producen una disminución de la excitabilidad neuronal:

- Anestésico: al mecanismo de acción exacto mediante el cual el tiopental sódico produce anestesia general no se comprende en su totalidad; sin embargo, se ha propuesto que actúa potenciando la respuesta al GABA), disminuye las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad, aumenta la conductancia de la membrana (un efecto invertido por los antagonistas del GABA: picrotoxina y penicilina), por lo que provoca disminución neta de la excitabilidad neuronal que proporciona la acción anestésica . - Sedante-hipnótico: su mecanismo no está completamente establecido, pero por ser el tiopental un barbitúrico, estos parecen actuar a nivel del tálamo, donde inhiben la conducción ascendente en la formación reticular, de esta manera interfiere con la transmisión de los impulsos hacia la corteza. Estudios recientes sugieren que los efectos sedante-hipnóticos de los barbitúricos pueden estar relacionados con su capacidad para potenciar o mimetizar la acción sináptica inhibitoria del GABA. Como hipnótico y sedante interfiere con la transmisión de impulsos a la corteza.

- Anticonvulsivo: el mecanismo de acción de los anestésicos barbitúricos no está completamente demostrado, sin embargo, en estudios electrofisiológicos recientes se ha demostrado que el tiopental por vía parenteral ejerce actividad clínica anticonvulsiva, solo en dosis que provocan sedación o anestesia profunda, actúan ocasionando un efecto semejante al del GABA y potenciando las respuestas de inhibición posináptica al GABA. No se comprende en su totalidad el mecanismo por el cual el tiopental reduce la presión intracraneal y protege al cerebro de la isquemia e hipoxia cerebral; sin embargo, está relacionado con la acción anestésica del tiopental y da lugar a un aumento de la resistencia vascular cerebral con disminución del flujo y volumen sanguíneo cerebral. Se han propuesto varios mecanismos de acción que incluyen reducción de la tasa. Farmacocinética

Vías de administración (formas de uso) Puede administrarse por vía endovenosa, intramuscular y rectal. En anestesia se administra endovenoso. ]Absorción [Distribución Acostumbra a ser muy liposoluble, atravesando con facilidad la barrera hematoencefálica. La duración clínica de los efectos viene determinada por la redistribución salvo en caso de dosis repetidas metabólica cerebral, disminución de la actividad funcional del cerebro, inhibición del mecanismo neurogénico de vasoparálisis del tallo cerebral, efecto de sellado de las membranas y eliminación de radicales libres de oxígeno o perfusión continua que saturen los compartimentos periféricos. Su fijación a proteínas es del 80%. La vida media de distribución es de 20 minutos y la semivida media sobre 3-12h. Por su carácter lipofílico, posee una acción farmacológica corta con dosis únicas, ya que el fármaco se redistribuye en un segundo tiempo desde los receptores diana hacia el resto de compartimentos orgánicos. Metabolismo Una vez redistribuido, la fracción libre se metaboliza por los citocromos del hígado. Metabolitos hidrosolubles inactivos. 3 Farmacodinámica Mecanismo de acción Es complejo. Incluye diferentes acciones: Deprime el sistema reticular activador del tallo encefálico.  Activa los neurotransmisores inhibidores (GABA- Ácido gamma aminobutírico).  Suprime la transmisión de neurotransmisores excitadores (acetilcolina).  Interfiere la liberación de neurotransmisores presinápticos e interaccionan de forma estéreo-selectiva sobre los receptores postsinápticos.  Deprime la corteza sensorial inhibiendo la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el encéfalo. Efectos
 

Sistema cardiovascular: Disminuye la tensión arterial por vasodilatación periférica (depresión de los centros vasomotores bulbares) y aumenta la frecuencia cardiaca por efecto vagolítico central. El gasto cardiaco se mantiene

igual por el aumento de la frecuencia cardiaca y de la contractilidad debida a reflejos barorreflejos. En ausencia de una respuesta baropresora adecuada (hipovolemia, Insuficiencia cardiaca, bloqueo beta-adrenérgico) disminuyen la tensión arterial y el gasto cardiaco. En la hipertensión arterial no tratada tendremos un mal control e inestabilidad hemodinámica en la inducción. Respiración: Disminuye la respuesta a la hipercapnia y la hipoxia. La Apnea tras la inducción es habitual. Disminuye el Volumen tidal y la frecuencia respiratoria en el despertar. Puede presentarse además laringoespasmo, broncoespasmo e hipo, por la no depresión completa de los reflejos de las vías aéreas. Sistema nervioso central: Disminuye el flujo sanguíneo cerebral por vasoconstricción, pero al aumentar la presión de perfusión cerebral, disminuye el consumo de oxígeno en un 50%. Dosis altas seguidas de infusión 0,5 mg/Kg./min. producen protección cerebral a isquemias focales, pero aumentan la duración de sus efectos. Otros efectos centrales:

No tiene efecto analgésico. Incluso se sabe que a bajas dosis disminuye el umbral al dolor. Efecto "sedación desconcertante": En ocasiones a dosis bajas originan desorientación y excitación. Presentan tolerancia aguda y dependencia al efecto hipnótico y sedante. No es relajante muscular, y a veces dan lugar a contracciones involuntarias de los músculos esqueléticos.

Poseen un efecto anti-epiléptico de gran utilidad clínica. Interacciones Artículo principal: Interacción farmacológica. Inductor enzimático hepático (digital) y producen interferencia del Cit-P450 (ADT).  Medios de contraste, sulfamidas y otros fármacos desplazan el tiopental de la albúmina y aumentan su fracción libre potenciando sus efectos.  Etanol, opiáceos, anti-histamínicos y otros depresores del SNC potencian sus efectos sedantes.  Interacción química con ácidos débiles ya que su preparación para administración parenteral es alcalina. [Indicaciones
 

Inductor de la anestesia. Está indicado en procedimientos quirúrgicos de menos de quince minutos de duración, como hipnótico en anestesia equilibrada, narcoanálisis y narcosintesis en pacientes con trastornos psiquiátricos.

Estable a temperatura ambiente. . puede ocasionar reacciones de tipo alérgico. u opiáceos reduciría los requerimientos. Por estos motivos. clonidina. *PROPOFOL Nombre Comercial Diprivan Ivofol Propofol lipuro 1% Recofol Presentación Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml) Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml) Vial de 100 ml conteniendo 100 mg (10 mg/ml) Vial de 50 ml conteniendo 1000 mg (20 mg/ml) Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg Conservación Se presenta como una emulsión hidro-oleosa isotónica al 1% o al 2%. glicerol. La premedicación conbenzodiazepinas. solo el personal sanitario adecuadamente entrenado y en un escenario equipado para los efectos debería administrarlo. que contiene intralipid (lecitina de huevo. el Tiopental puede producir depresión cardiorespiratoria. Se deben evitar las manipulaciones (el solvente graso puede favorecer su contaminación) .Efectos secundarios Artículo principal: Reacción adversa a medicamento. aunque está influido por muchos factores. Al igual que otros agentes hipnóticos. y/o somnolencia prolongada. pudiendo aparecer hipotensión y apnea. Igualmente. ya que el tiopental favorece la liberación de histamina. náuseas y vómitos. aceite de soja) y EDTA (con el fin de evitar la colonización por bacterias). Se ha desarrollado el propofol-lipuro (sustitución del intralipid por cadenas de triglicéridos de media y larga longitud con el fin de disminuir el dolor a la inyección. Dosis El rango usual de dosis para inducción de la anestesia es de 3 a 7 mg/kg. delirios. Otros efectos secundarios incluyen cefalea. como la condición física del paciente. A nivel hepático puede precipitar una crisis de Porfiria intermitente aguda o variegata.

Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y tras quimioterapia.25 – 1 mg/kg Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min Antiemético Bolus de 10 mg Niños Aconsejado en niños mayores de 3 años Inducción IV: 2-3 mg/kg Mantenimiento Perfusión IV: 6-8 mg/kg/h Farmacocinética Inicio de acción La dosis de inducción produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s Efecto máximo 1 minuto después de la administración.Indicaciones Inducción y mantenimiento de la anestesia general. Duración El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min tras interrumpir la infusión Metabolismo Por glucuronoconjugación hepática del compuesto original resultando propofolglucurónido y sulfo y glucurónidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450 Eliminación Renal como producto inalterado (<0. Una .3%) y el resto como sulfo y glucurónido metabolitos. Dosis Inducción anestésica IV: 1 – 2. La vida media de eliminación varía entre 30 y 90 minutos. Sedación corta y prolongada.5 mg/kg Mantenimiento anestésico Perfusión IV: 50 – 150 mcg/kg/min Sedación Dosis de carga IV: 0.

cuando se usa al mismo tiempo que el fentanilo. e inyectando en vasos de grueso calibre. opistotonos. prurito y rash cutáneo. hiperpotasemia. alucinaciones. SNC. vómitos. mioclonias. Locales. ilusiones sexuales. por lo que se desaconseja su utilización en pacientes inestables hemodinámicamente. Aumentar las dosis en el etilismo. hiperlipidemia. Eritema. que disminuye con la adición de una pequeña cantidad de lidocaina (0. Utilizar con precaución en pacientes con alteración del metabolismo lipídico . y los niveles plasmáticos de propofol aumentan. hipertrigliceremia. Convulsiones. urticaria. hipertensión. hipnóticos y anestésicos volátiles. reduce la respuesta ventilatoria a la hipercapnia e hipoxia. por lo que hay que disminuir las dosis. cursa con acidosis metabólica. sueños fantásticos. Dolor en el sitio de inyección. hepatomegalia. no sobrepasar los 5 mg/kg/h en adultos ni los 3 mg/kg/h en niños. Hipoventilación. apnea. La edad disminuye el volumen de distribución y el aclaramiento. La eliminación pulmonar disminuye. Efectos Secundarios Cardiovascular. Recomendaciones Evitar las manipulaciones por el riesgo de contaminación por el solvente lipídico En infusiones prolongadas. Respiratorio. Síndrome de infusión de propofol: se produce con infusiones superiores a 4 mg/kg/h.01 %). Toxicidad En caso de dosis excesivamente altas o infusiones prolongadas puede presentarse el “Síndrome post-infusión de propofol”. Dermatológicos. laringoespasmo y tos. con acidosis metabólica. Broncoespasmo. Otros. fallo miocárdico. Hipotensión. Interacciones Potencia los efectos depresores circulatorios y sobre el SNC de los narcóticos. confusión. remifentanilo y halotano. Potencia el bloqueo neuromuscular de los relajantes no despolarizantes. arritmia (taquicardia o bradicardia). tras inducción rápida). disfunción multiorgánica y rabdomiolisis. inquietud (1%).pequeña proporción del producto se transforma en metabolitos de eliminación pulmonar. rabdomiolisis y fallo cardíaco. dolor abdominal. cefaleas (2%). Gastrointestinales. y realizar controles analíticos para valorar hipertrigliceremia y acidosis láctica. Náuseas. fenómenos excitatorios motores (sobre todo.

y pancreatitis. manteniendo la autorregulación cerebral y la respuesta vascular cerebral al CO2. pero también en cirugías de larga duración y sedación en reanimación y cuidados intensivos.como puede ser la hiperlipidemia. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales evocados somatosensoriales y auditivos. Es un depresor del SNC por potenciación del inhibidor GABA con efectos sobre el EEG similares a los de los barbitúricos.. Niños menores de 3 años. Farmacología El propofol es el disopropilfenol. 10 mg amp. 10 mg / 1 ml microenemas 5 mg. Contraindicaciones Alergia al huevo y a la soja. lo que lo hace especialmente útil en neurocirugía y tratamiento del traumatismo craneoencefálico.INDICACIONES . 10 mg 1. Pacientes hemodinamicamente inestables. Disminuye la PIC (sobre todo en pacientes con hipertensión endocraneal) y el consumo de oxígeno cerebral. .Ansiedad. inductor anestésico con recuperación rápida útil en cirugías cortas y cirugía ambulatoria.  DIAZEPAN PRESENTACIONES DISPONIBLES Diazepam Stesolid compr. 5 mg.

POSOLOGIA En adultos: ..1-2. . 3. mientras que las de acción corta requieren dosificación diaria múltiple. El uso oral óptimo requiere valoración individual de la dosis hasta la respuesta clínica.5 mg vía oral 3-4 veces al día. Las benzodiazepinas de acción larga (diazepam) se pueden administrar 1 vez al día al acostarse. Debe utilizarse con precaución durante el embarazo y función hepática deteriorada. A pesar de la dependencia fisiológica. En niños (mayores de 6 meses): . las benzodiazepinas pueden necesitar ser usadas durante meses y algunas veces años para tratamiento de alteraciones de pánico y alteración de ansiedad generalizada. La dosificación debería determinarse por el grado de disfunción del paciente.CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Está contraindicado en caso de glaucoma agudo de ángulo cerrado. ansiedad secundaria a otras causas requiere sólo días a semanas de tratamiento. mientras que la ansiedad situacional.6-40 mg/día vía oral.Insomnio.Síndrome de retirada del alcohol. La retirada brusca del medicamento puede acabar en insomnio . 2.

pero pueden acumularse en lactantes. Diazepam es particularmente problemático y ha producido efectos adversos en lactantes.EFECTOS ADVERSOS Los efectos frecuentes incluyen somnolencia. Ocasionalmente. ataxia y desorientación. Mecanismo de Acción . a causa de sus mecanismos excretores inmaduros. No es posible evitar niveles altos de metabolitos en leche. estos efectos raramente requieren suspensión del medicamento y son fácilmente tratados mediante reducción de dosis. mareo.de rebote. esta "reacción paradójica" normalmente se atribuye a las benzodiazepinas de acción larga y se prefiere una de acción corta para pacientes con historia de comportamiento agresivo y hostil. y puede ser necesaria la reducción de dosis de diazepam. la leche debería ser descartada durante 8 horas después de la dosis. puede ocurrir agitación y excitación. porque aparecen 1-2 días después de la dosis. sobre todo neonatos. un síndrome de abstinencia similar al producido por retirada de barbitúricos. Las benzodiazepinas pasan a la leche materna en pequeñas cantidades. Cimetidina puede inhibir la eliminación de diazepam. Las benzodiazepinas deberían evitarse durante la lactancia. La hipotensión y la depresión respiratoria se observan de vez en cuando con terapia parenteral. 4. sobre todo en neonatos. Rara vez. Después de una dosis única. convulsiones o. rara vez psicosis. ocurre enfermedad hepática o discrasias sanguíneas.

Por vía oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86-100%. anticonvulsivantes y relajantes musculares. amnésicas. Farmacocinética y Metabolismo Farmacodinamia El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes. aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos). Se absorbe rápidamente. A dosis anestésicas de inducción. intramuscular e intravenosa.7-1. por ejemplo. La combinación GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto de cloro produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la neurona resistente a la excitación. neonatos y pacientes con desórdenes hepáticos  MIDAZOLAN .5 ml/kg/min). como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. Farmacocinética y Metabolismo El diazepán se administra por vía oral. y un relativamente aclaramiento bajo (0. un metabolito mayor activo con una vida media de 50. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano. ansiolíticas.2-0.100 horas.Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las benzodiazepinas.7 L/kg). El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. un gran volumen de distribución (0. Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la membrana celular neuronal. tiene una vida media de 20-70 horas. También aumenta en umbral de convulsión. El diazepán. Farmacodinamia. El diazepán también produce depresión respiratoria central dosis dependiente. El diazepán es metabolizado en el hígado a desmetildiazepán. la presión arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistémicas.

Anticonvulsivante. infusión continua a 1-15 µg/kg/min IM: 5-10 mg (0. Inducción anestésica. máx 20 mg IM: 2. Premedicación anestésica.5-10 mg (0. Sedación profunda IV: infusión continua a 2-15 mg/h (40-300 µg/kg/h) Inducción anestésica IV: 50-350 µg/kg Anticonvulsivante IV: bolo 2-5 mg (0. Insomnio.25-1 mg/kg).5-5 mg (0. Adultos: 20-40 mg (0. Dosis Premedicación VO.2 mg/kg) Insomnio VO: 7.05-0.025-0.3 mg/kg Rectal: 15-20 mg (0.5 mg .15 mg/kg).2-0.2 mg/kg) Intranasal: 0.Nombre Comercial Dormicum Midazolam Presentación Comprimidos de 7.5 mg Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg (1 mg/ml) Ampollas de 3 ml conteniendo 15 mg (5 mg/ml) Ampollas de 5 ml conteniendo 25 mg (5 mg/ml) Ampollas de 10 ml conteniendo 50 mg (5 mg/ml) Indicaciones Sedación.1 mg/kg).025-0.5 mg/kg.25-0.3-0.35 mg/kg) Sedación consciente IV: 0. Niños: 0.

La rifampicina. anestésicos inhalatorios. Hipotensión. Efectos Secundarios Cardiovascular. diltiacem. fluoxetina. con aumento de síntomas de la enfermedad de Parkinson. ranitidina. IMAOs. carbamacepina y fenobarbital disminuyen la concentración. El omeprazol puede aumentar su efecto. Riesgo de arritmias potencialmente letales con efavirenz. itraconazol. Antagonizan el efecto de la levodopa. vasodilatación. verapamil. ketoconazol. a su vez. Hipoventilación. Pulmonar. . saquinavir y zumo de pomelo. cimetidina. taquicardia sinusal.Farmacocinética Inicio de acción IV: 30-60 seg IM: 15 min VO-rectal: <10 min Intranasal: <5 min Efecto máximo IV: 3-5 min IM: 15-30 min VO: 30 min Rectal: 20-30 min Intranasal: 10 min Duración IV-IM: 15-80 min VO-rectal: 2-6 horas Metabolismo Hepático Eliminación Renal Toxicidad Depresión del SNC Interacciones Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol. La fenitoína disminuye el efecto de las benzodiacepinas. butirofenonas. fluconazol. laringospasmo. broncospasmo. disnea. apnea. fenotiazinas. bradicardia sinusal. La concentración plasmática aumenta con la administración de eritromicina. las benzodiacepinas tienen un efecto variable sobre la concentración de fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos). hipnóticos.

hipovolemia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre del embarazo. agitación. ansiolíticas. Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. especialmente en ancianos. despertar prolongado. sialorrea Piel. se cree que actúa como otras benzodiacepinas produciendo una facilitación de la acción inhibitoria del GABA. La recuperación del nivel de conciencia tras la administración de perfusiones prolongadas puede ser lenta (hasta 72 horas). pacientes de alto riesgo. el metabolismo y la presión intracraneal. Farmacología Benzodiacepina de vida media muy corta.El midazolam reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminución del consumo de oxígeno y flujo sanguíneo cerebral (FSC) de una . movimientos tónico-clónicos. insuficiencia hepática. Contraindicaciones Está contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma de ángulo estrecho no tratado.SNC. delirio. debilidad muscular. urticaria. Disminuye el flujo sanguíneo cerebral. utilización exclusiva en hospital con monitorización y equipo de reanimación cardiopulmonar. Amnesia anterógrada. insuficiencia respiratoria. Gastrointestinal. Náuseas. Recomendaciones Debe utilizarse la mínima dosis efectiva. sobre todo en casos de hipovolemia y si se asocia a narcóticos. Farmacodinamia El midazolam es una droga con una duración de acción depresora corta sobre el sistema nervioso central con propiedades sedantes. amnésicas. sedante. anticonvulsivante y relajante del músculo esquelético. hipoproteinemia y si se asocian otros depresores del SNC. El mecanismo de acción no se conoce con exactitud. con efecto ansiolítico. prurito. Sistema Nervioso Central. anticonvulsivantes y relajeantes musculares. discinesia. Por vía parenteral. Disminuye las resistencias vasculares periféricas y la presión arterial. Rash. euforia. amnésico.

5 mg/ml. La combinación del GABA ligando/receptor manantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarización de la membrana que haciendo a la neurona resistente a la excitación. Neuroleptoanalgesia (en combinación con analgésicos narcóticos).  DROPERIDOL Nombre Comercial Dehidrobenzoperidol Presentación Ampollas de 3 ml conteniendo 2. También aumenta el umbral de excitación para las convulsiones. Indicaciones Coadyuvante en la anestesia regional y general. IM o IV. Sedante y antiemético en procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos.5–5 mg administrados 30–60 minutos antes del acto quirúrgico.forma dosis dependiente mientras mantiene una relación FSC/CMRO2 normal. Sistema Pulmonar.Los efectos hemodinámicos del midazolam incluyen un moderado descenso de la presión arterial media (15 al 20 % con grandes dosis). y volumen sistólico. 2. Dosis Adultos. y deprime la respuesta al dióxido de carbono. Estos receptores están localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal. especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crónica.El midazolam produce depresión del centro respiratorio relacionada. gasto cardiaco. . Mecanismo de Acción Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido aminobutírico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Sistema Cardiovascular. Premedicación. utilizando dosis de indución.

25–2. 2.5-5 mg. Efectos Secundarios Cardiovascular. administrados 30-60 minutos antes del acto quirúrgico. Disminuye los efectos presores y arritmogénicos de la adrenalina. síndrome neuroléptico maligno. Temblores. (En algunos casos puede persistir hasta 12 horas) Metabolismo Hepático Eliminación Renal Interacciones Potencia otros depresores del SNC. IV: 88–165 mg/kg. Inducción: 0. hiperactividad. boncospasmo. hipotensión. puede dar lugar a alucinaciones en los pacientes. escalofríos.5 mg/dosis. Niños (2-12 años) Premedicación. SNC. Puede haber una depresión del SNC prolongada si se realiza una neuroleptoanalgesia. Taquicardia. Pulmonar. extrapiramidalismo. IM: 100–150 mg/kg.22–0. Coadyuvante de la anestesia general. Incrementa el umbral de las arritmias inducidas por anestésicos halogenados. IV 30 minutos Duración 2–4 horas. Farmacocinética Inicio de acción IM.5-5 mg cada 3-4 horas. alucinaciones. Laringospasmo. IV: 3–10 minutos Efecto máximo IM.Coadyuvante de la anestesia general. Náuseas y vómitos. mantenimiento: 1. 2. Recomendaciones Cuando se utiliza como premedicacion. . Náuseas y vómitos. IM o IV: 50 mg/kg cada 4-6 horas.275 mg/kg. Coadyuvante de la anestesia local.

Alergia a butirofenonas. Carece de anticolinérgica y antihistamínica. La acción sedante e hipnótica es débil. receptores postrema. Puede inducir un síndrome extrapiramidal y cataléptico más o menos intenso. No hay datos disponibles de su administración en el periodo de lactancia. aunque no se han establecido recomendaciones específicas.Administrar con precaución en pacientes con depresión. Ha sido utilizado en hiperemesis gravídica sin daño aparente del feto. Mecanismo de acción Bloqueante dopaminérgico y alfa-1-adrenolítico débil. Farmacología El droperidol es un neuroléptico de la familia de las butirofenonas. pues puede precipitar crisis de encefalopatía. Reducir las dosis en la insuficiencia renal. Tiene efectos sedantes sobre el SNC. . Se usa con los opioides en neuroleptoanalgesia. actividdad Farmacodinamia Efectos centrales. Por sus propiedades arritmógenas suele reservarse cuando otros fármacos no son tolerados o son inefectivos. hipopotasemia o junto a depresores del SNC. Contraindicaciones Enfermedad de Parkinson. Inhibe dopaminérgicos en zona gatillo quimiorreceptora en área proporcionando un potente efecto antiemético. Como neuroléptico suprime los movimientos anormales manteniendo los reflejos medulares. Tiene un efecto estimulante dopaminérgico que le da las propiedades antisicóticas. Vigilancia en pacientes con insuficiencia hepática. Carece de efecto analgésico intrínseco. disminuye la iniciativa e interés por el medio y disminuye las manifestaciones de emoción o afectividad. enfermedad de Parkinson. se usa como antiemético a dosis bajas.

Puede producir acatisia (imposibilidad de sentarse).3 mg/kg no tiene efecto depresor sobre el centro respiratorio. Puede confundirse con una agitación ansiosa también frecuente después de la administración de droperido. Efectos diversos. Efectos antieméticos. El droperidol a dosis de 0. La estimulación se produce por estimulación de la zona "Trigger" quimioreceptora que está en el área postrema detrás del centro del vómito y situado fuera de la barrera hematomeningea. Potencialización y sinérgia. Puede aparecer hasta 14 horas después de la administración del droperidol incluso a las dosis utilizadas para la prevención de los vómitos. Los mediadores del vómito son la dopamina y la 5-hidroxitriptamina que explican el efecto antiemético del droperidol. Puede aparecer 1 hora 30 minutos después de la inyección. El droperidol debido a su acción sobre los centros dopaminérgicos ejerce un efecto parecido a la metoclopramida. A dosis de 0. Debe utilizarse con precaución en el paciente hipovolémico. Las náuseas y vómitos postoperatorios se producen por estimulación del centro del vómito que está situado en el suelo del cuarto ventrículo. El tratamiento es con propranolol (10-15 mg). Puede utilizarse para prevenir la aparición del frio postoperatorio.15 mg/kg produce vasodilatación venosa con disminución de la precarga y tensión arterial sin acción sobre las resistencias sistémicas. Efectos indeseables. El droperidol disminuye la respuesta termoreguladora.  KETAMINA Nombre Comercial Ketolar Presentación . El droperidol puede producir crisis disquinéticas hasta el 5% sobretodo en niños. En esta región terminan las aferencias vagales y vestibulares que son potentes estimulantes del vómito.Efectos cardiovasculares. Efectos respiratorios. El droperidol no aumenta la potencia de los analgésicos centrales pero si aumenta la duración de acción.

Vial de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml) Indicaciones Inducción y mantenimiento de la anestesia general y en sedoanalgesia. Indicada en pacientes con asma o broncopatía activa. inestabilidad hemodinámica (taponamiento cardiaco.5-5 mg/kg Mantenimiento: 5-20 mcg/kg/min IV Farmacocinética Inicio de acción IV: rápido.5 mg/kg IM: 2-3 mg/kg Vía rectal: 7-10 mg/kg VO: 3-10 mg/kg Intranasal (premedicación): 5 mg/kg Adultos IV: dosis inicial: 1-3 mg/kg. rectal: 5-20 min. hipovolemia). Indicada en curas de quemados. Dosis Niños IV: 0.2-1 mg/kg IM: 2. pericarditis y traumatismos torácicos. VO: 30 min. IM. Duración IV: 5-15 min . 30 – 60 s IM: 3-5 min Vía rectal: 5-9 min VO: 20-45min Efecto máximo IV: 1 min. sepsis. dosis de mantenimiento: 1/3-1/2 dosis inicial a los 530 min según respuesta del paciente perfusión: 15-35 mg/Kg/min IM: 4-10 mg/Kg Sedoanalgesia Inducción: IV: 0.

aumento del consumo de oxígeno miocárdico. aunque puede activar focos irritativos en pacientes epilépticos. aumento de resistencias vasculares sistémicas. alteración de la imagen corporal. Neurológicos. metabolito activo. nistagmus. dando norketamina. si bien no modera (incluso agrava) el aumento de la frecuencia cardíaca. La administración de verapamilo atenúa la respuesta hipertensiva propia de ketamina. Induce una anestesia disociativa (sueño superficial con ojos abiertos y movimientos musculares). rectal: 10-25 min Metabolismo Hepático por demetilación de la ketamina por el citocromo P450. dando un glucurónido inactivo Eliminación Renal (95%). Respiratorios. No modifica el BIS. aumento de la presión intraocular. lagrimeo. Mínima depresión respiratoria. se mantienen los reflejos de la vía aérea superior pero no previene de una broncoaspiración. No previene del laringoespasmo en las maniobras de intubación. con ilusiones visuales o auditivas. que posteriormente es hidroxilado y conjugado. aumento del gasto cardiaco. sensación de flotación. También aumenta la duración de la apnea tras la administración de succinilcolina. broncodilatación. Efectos Secundarios Cardiovasculares. aumento de la presión arterial pulmonar. apareciendo menos de un 4% de producto inalterado. taquicardia. Hipersialorrea. Gastrointestinales. no es epileptógeno. aumento de resistencias vasculares pulmonares. Interacciones Los halogenados y el diazepam disminuyen la estimulación simpática ocasionada por ketamina. Son efectos dosis dependientes que desaparecen a los 20-30 min de administrado el fármaco. aumento de las secreciones bronquiales. Diplopia. calcioantagogonistas. Se atenúan con la administración simultánea de opiáceos. Fecal (5%) Toxicidad La administración de dosis elevadas se asocia a la presentación de alucinaciones y delirio de emergencia. Aumento de la PIC. elevación palpebral. Ketamina aumenta el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes no despolarizantes. Oculares. benzodiacepinas y alfa y beta bloqueantes. náuseas. . lo que puede resultar en hipotensión. Hipertensión. psicosis. vómitos.IM. aumento del metabolismo cerebral. Estas secuelas pueden desaparecer o disminuir con la asociación de benzodiacepinas o propofol.

Cirugía neurológica. especialmente en niños. Contraindicaciones Hipertensión craneal. Eclampsia. Precaución en pacientes con tirotoxicosis. aneurismas Farmacología La ketamina es un derivado de la fenciclidina que produce la denominada “anestesia disociativa”. Como potente sialogogo puede dar lugar a laringoespasmo y obstrucción de la vía aérea. por lo que se utilizará previamente un antisialogogo como el glicopirrolato o la atropina. estado similar a la catalepsia en el que los ojos permanecen abiertos. Hipertensión ocular o lesión ocular abierta. manteniendo la respuesta al CO2 y el reflejo tusígeno.Recomendaciones Se desaconseja su utilización en pacientes proclives a las alucinaciones. si bien la amnesia puede ser incompleta. pero también de serotonina. Utilizar con cuidado en casos de enolismo e intoxicación por cocaina. IAM. No mezclar con barbitúricos en la misma jeringa porque precipita. Su mecanismo de acción no es bien conocido se han implicado receptores opiáceos. Produce potente analgesia. Porfiria. noradrenalina y muscarínicos. los reflejos mantenidos y existen movimientos coordinados pero no conscientes. Su característica clínica principal reside en la estimulación simpática que provoca un aumento de la tensión arterial y de la frecuencia cardíaca. Sobre el aparato respiratorio no produce una depresión de la ventilación significativa. utilizándola como agente único. Mecanismos de Acción . Patología cardiovascular severa como vasculares. hipertensión. Precaución en procesos evolucionados con depleción de catecolaminas. Enfermedades psiquiátricas. Esta característica junto con la analgesia producida la hacen útil como agente anestésico para procesos diagnósticos y quirúrgicos de corta duración. lo que puede ser útil en pacientes hemodinámicamente inestables.

libre de preservativos e isotónica para uso IV.936. y muscarínicos de la acetilcolina. aunque una apnea transitoria (duración < 5 min. Presentación: Ampollas: Fco-amp de 2 y 10 mL. E. metabolismo cerebral de O2 y presión intraocular. La ketamina es un relajante del músculo liso bronquial que mejora la compliancia pulmonar en pacientes anestesiados. aumento de la frecuencia cardiaca. La ketamina parece deprimir selectivamente la función normal de asociación del cortex y tálamo. en pacientes hipovolémicos traumatizados. La ketamina produce un estado de inconsciencia llamado "anestesia disociativa" caracterizado por el mantenimiento de los reflejos (p. 14. Farmacodinamia La ketamina es un potente agente hipnótico y analgésico.e. Se sugiere un mecanismo que involucra a los receptores opiáceos por la reversión de los efectos de la ketamina por la naloxona. También pueden estar involucrados los receptores de la serotonina. También se elevan las resistencias vasculares pulmonares. Farmaco: Neuroleptanalgesia para Anestesia General. Estos efectos son secundarios a un aumento de la actividad simpática.) puede verse después de administrar dosis de intubación. La ketamina produce un aumento importante de la presión imtracraneal. Farmacodinamia.Los mecanismos de acción de la ketamina a nivel molecular permanecen desconocidos. ANALGESICOS NARCOTICOS 1) FENTANYL    Composición: Solución acuosa estéril. El efecto de la ketamina sobre el sistema cardiovascular se manifiesta por un aumento de la presión arterial sistólica de 20-40 mmHg. o pacientes con permanencia prolongada en UCI). La analgesia que produce es profunda pero la amnesia puede ser incompleta.e. Cada mL contiene 50 mcg de Fentanyl. flujo sanguíneo cerebral. . noradrenalina. La ketamina tiene un efecto mímimo sobre la función respiratoria. La ketamina tiene paradojicamente un efecto depresor miocárdico directo que puede llegar a ser clínicamente evidente en pacientes en estado crítico (p. de la tos y corneal) y movimientos coordinados pero no conscientes. gasto cardiaco y consumo de 02. mientras aumenta la actividad del sistema límbico. La repetición de las dosis produce progresivamente menor estimulación hemodinámica con cada dosis.F. Los pacientes anestesiados con ketamina frecuentemente se quedan con los ojos abiertos y parecen estar en un estado cataléptico.

Los opioides también pueden interferir con el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presináptica interferiendo con la liberación de los neurotransmisores. náuseas. la hipotensión secundaria por dilatación de los vasos de capacitancia es improbable. El fentanil puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común. especialmente en los músculos torácicos y abdominales. sedación. Farmacodinamia. El fentanil administrado a neonatos muestra marcada depresión del control de la frecuencia cardiaca por los receptores del seno carotídeo. Farmacocinética Y Metabolismo Farmacodinamia Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. Los oipoides imitan la acción de las endorfinas por unión a los receptores opioides resultando en la inhibición de la actividad de la adenilciclasa. pesadez de las extremidades. El fentanil puede causar náuseas y vómitos por estimulación directa de de la zona trigger de los quimioreceptores en el suelo del cuarto ventrículo. aunque se relaciona con la existencia de receptores opioides estereoespecíficos presinápticos y postsinápticos en el SNC y otros tejidos. La Bradicardia es más pronunciada con el fentanil comparada con la morfina y puede conducir a disminuir la presión sanguínea y el gasto cardiaco. El fentanil en ausencia de hipoventilación disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal. Los opioides pueden producir actividad mioclónica debido a la depresión de las neuronas . El fentanil no provoca liberación de histamina incluso con grandes dosis. esto puede asociarse con angustia epigástrica o cólico biliar. válvula ileocecal. y esfinter anal. El estreñimiento puede aompañar a la terapia con fentanil secundario a la reducción de las contracciones peristálticas propulsivas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico. Puede causar rigidez del músculo esquelético. Esto se caracteriza por una disminución de la respuesta al dióxido de carbono manifestandose en un aumento en la PaCO2 de reposo y desplazamiento de la curva de respuesta del CO 2 a la derecha. en grandes dosis por vía parenteral y administradas rapidamente. diminuye la capacidad de concentración.Mecanismos de Acción El preciso mecanismo de acción del fentanil y otros opioides no es conocido. El fentanil produce analgesia. y sequedad de boca. y por aumento de las secreciones gastrointestinales y enlentencimiento del tránsito intestinal. sensación de calor en el cuerpo. euforia. El fentanil produce depresión ventilatoria dosis dependiente principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de la ventilación en el SNC. Esto se manifiesta por una hiperpolarización de la neurona resultando en la supresión de la descarga espontánea y las respuestas evocadas. Por lo tanto.

La vida media de eliminación del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de distribución. e hidrólisis amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. El fentanil es también usado como suplemento analgésico en la anestesia general o regional. La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración de acción. El uso materno crónico de un opioide puede producir adición intrauterina. el fentanil tiene una gran potencia. Puede usarse intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio. Interacción de Drogas Contraindicaciones El fentanil está contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a esta droga. hidroxilación.inhibitorias que podria parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos comparado con la morfina siendo más facil el paso a través de la barrera hematoencefálica resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción. más rápida iniciación de acción (menos de 30 seg). El fentanil se metaboliza por dealquilación. El fentanil puede perjudicar el curso clínico de estos pacientes. y una más corta duración de accción. Contraindicaciones. El fentanil puede ser también usado como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Farmacocinética y Metabolismo En comparación con la morfina. AVISO: Puede aparecer depresión neonatal debido a que la placenta no es una verdadera barrera al paso de los opioides. Reacciones Adversas. y para el control del dolor postoperatorio. Indicaciones y Uso El fentanil se usa por su corta duración de acción en el periodo perioperatorio y premedicación. El fentanil debe ser utilizado con precaución en pacientes con traumatismos cerebrales o patología intracraneal. Reacciones Adversas . inducción y mantenimento.

convulsiones y miosis. 25-50 g/hr mantenimiento. 0. narcóticos. 0. estado físico.25- IV. intramuscular transmucosa. o infusión. 2-20 g/kg. transdérmicamente o como analgésico epidural o intratecal. hipertensión y bradicardia.5 g/kg/min. tipo de anestesia a utilizary procedimiento quirúrgico. Las drogas simpaticomiméticas pueden aumentar la analgesia de los opioides. 200-400 g (5-15 g/kg) cada 4-6 horas. anestésicos volátiles y óxido nitroso. Infusión. vértigo. 10-20 g. Interacción de Drogas La depresión ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas. 25-100 g/hr . Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo del tracto biliar. estreñimiento.25 g/kg/min. fenotiacinas. 50-100 g/kg (dosis total). medicaciones. Las reacciones pulmonares incluyen depresión respiratoria y apnea. peso. Dosis y Administración Dosis Intravenoso/intramuscular: Inducción: Mantenimiento: Anestésico solo: Transmucosa oral: Transdérmico: Intratecal: Epidural: Vías de Administración El fentanil puede ser administrado intravenosa.250. 0. Las reacciones musculoesqueléticas incluyen rigidez muscular. La dosificación debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados 25-100 g (0. antidepresivos tricíclicos.7-2 g/kg) Bolus IV 5-40 g/kg o infusión de 2 g/kg/min.e inhibidores de la monoaminooxidasa. La dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta la edad. para menos de 20 minutos. Las reacciones del SNC incluyen visión borrosa. inicialmente. 50-100 g. náuseas y vómitos. Los efectos sobre el SNC y depresión ventilatoria pueden ser potenciados por los sedantes.Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensión. retraso del vaciado gástrico.025-0.

frasco de 100 ml . 10 mg/ml) Ampollas de 1 ml conteniendo 20 mg (2%. 20 mg/ml) Comprimidos de 10 mg (Sevredol) Comprimidos de 20 mg (Sevredol) Comprimidos retard de 5 mg Comprimidos retard de 10 mg Comprimidos retard de 15 mg Comprimidos retard de 30 mg Comprimidos retard de 60 mg Comprimidos retard de 100 mg Comprimidos retard de 200 mg Sobres retard de 30 mg Cápsulas retard de 10 mg Cápsulas retard de 30 mg Cápsulas retard de 60 mg Cápsulas retard de 90 mg Cápsulas retard de 120 mg Cápsulas retard de 150 mg Cápsulas retard de 200 mg Envases unidosis de 5 ml conteniendo 10 mg (2 mg/ml) Envases unidosis de 5 ml conteniendo 30 mg (6 mg/ml) Envases unidosis de 5 ml conteniendo 100 mg (20 mg/ml) Solución oral 2 mg/ml. 20 mg/ml) Ampollas de 2 ml conteniendo 40 mg (2%.2) MORFINA Nombre Comercial Cloruro Mórfico Braun Morfina Serra MST Continus Retard MST Unicontinus Retard Oglos Oramorph Sevredol Skenan Presentación Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg (1%.

3 mg/kg cada 3-4 horas IM: 0. Oglos): dosis diaria dividida y administrada cada 8-12 horas IV: inicio 2.2-1 mg/dosis para 24 horas IM/SC: inicio con 5-10 mg/3-4 h. frasco de 20 ml Solución oral 20 mg/ml. dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos (rango 5-20 mg/3-4 h) RECTAL: 10-20 mg/3-4 horas -Niños (> de 6 meses y < de 50 kg): VO: 0. Tratamiento del dolor torácico asociado al infarto agudode miocardio. Tratamiento del dolor postoperatorio inmediato.5-5 mg/3-4 horas (dosis mayores en pacientes tratados previamente con opiáceos). prolongada (MST continus. dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos (rango 10-30 mg/3-4 horas) ·Cápsulas de liberación prolongada (MST Uni-Continus): dosis diaria administrada cada 24 h ·Cápsulas de liberación sostenida: dosis diaria administrada cada 24 h o dividida en 2 dosis (admninistradas cada 12 h) ·Comprimidos de liberación sostenida. frasco de 250 ml Solución oral 20 mg/ml.1-1 mg/hora (dosis máx.15-0. Como medicación preanestésica. IV/SC infusión contínua: 0. Dosis Dolor agudo moderado-severo Adultos: VO: ·Compuestos de liberación temprana: 10 mg/3-4 horas.05-0.5-2.Solución oral 2 mg/ml. frasco de 250 ml Indicaciones Tratamiento del dolor agudo y crónico moderado-severo. en pequeños incrementos (1-4 mg) a dosis mayores con menor frecuencia.1 mg/kg cada 3-4 horas. Tratamiento de la disnea asociada a insuficiancia ventricular izquierda y edema pulmonar.1 mg/kg cada 3-4 horas IV: 0.: 10-30 mcg/kg/h Dolor crónico . Preferible dosis repetidas hasta cada 5 min.8-10 mg /h (rango hasta 80 mg/h) IV mediante PCA: (concentración 1mg/ml) bolus 1mg (0. IV en infusión cont. EPIDURAL: Bolus de 1-6 mg + infusión contínua de 0. 10 mg/24 h) INTRATECAL: (una décima parte de la dosis epidural) 0.5 mg) con tiempo de cierre de 5-10 min.

VO liberación lenta = 6-12 horas . miosis.VO liberación lenta = 60-90 min .IV = 5-20 min . 20-25 mg) Edema agudo de pulmón IVL: 5.SC = 50-90 min . Farmacocinética Inicio de acción: .EPIDURAL/ESPINAL = 90 min Duración: . (dosis máx.10 mg (al menos en 2-3 min.RECTAL = 20-60 min . bradicardia.EPIDURAL/ESPINAL = 6-24 horas Metabolismo: Hepático Toxicidad: Los síntomas incluyen depresión respiratoria.EPIDURAL/ESPINAL = 15-60 min Efecto máximo : .VO = 15-60 min .VO liberación lenta = 1-4 horas . hipotensión.IM = 30-60 min . Tratamiento mediante soporte respiratorio y hemodinámico y con la administración de naloxona. Interacciones: .IM = 1-5 min .No existe dosis óptima o máxima para la morfina en el tratamiento del dolor crónico.) diluída a 1 mg/ml.SC = 15-30 min . si fuera necesario) Infarto agudo de miocardio IVL: 5-10 mg (al menos en 2-3 min.IV/IM/SC/VO = 2-7 horas .VO = 30-60 min . Puede repetirse cada 5-30 min.) duluída a 1 mg/ml.IV < 1 min . La dosis apropiada es la que alivia el dolor a través de su intervalo de dosis sin producir efectos adversos incontrolables Sedación y analgesia para procedimientos -Niños (adolescentes > de 12 años): IV: 3-4 mg (puede repetirse a los 5 min. apnea y edema pulmonar.

Precaución y disminución de dosis en ancianos. convulsiones. alucinaciones. xerostomía. El uso concomitante con IMAOs y meperidina puede asociarse con efectos adversos significativos. Excreción: Orina y heces Efectos Secundarios SNC: somnolencia. La dextroanfetamina puede aumentar su efecto analgésico. nistagmo. insomnio. vómitos. vía de administración. dermatitis de contacto. mareo. falsa sensación de bienestar. parada cardiaca Gastrointestinales: náuseas. estimulación paradójica del SNC. cefaléa. confusión. urticaria. inquietud. espasmos abdominales. bradicardia. edad. miosis Generales: histamino-liberación Recomendaciones Regimen analgésico opioide adaptado a las necesidades de cada paciente según el tipo de dolor. hipertensión. diarrea. taquicardia. Los requerimientos de morfina de un paciente deberían establecerse utilizando formulaciones de liberación temprana. incremento de transaminasas Neuromusculares: debilidad muscular. insuficiencia renal y/o hepática. temblor. depresión respiratoria. tolerancia a opioides. hipotensión. alteraciones del gusto. La conversión a productos de acción prolongada debería considerarse cuando se requiera tratamiento crónico. antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos de la morfina. disnea Locales: dolor en el punto de punción Renales-genitourinarios: retención urinaria. diplopia. contínuo. . agitación. anorexia. diarrea. pacientes debilitados. prurito. colapso. anafilaxia Oculares: visión borrosa. ileo paralítico. temblor. espasmo del tracto urinario. impotencia yreducción de la líbido Dermatológicos-alérgicos: edema. espasmo del tracto biliar. Los depresores del SNC. Las dosis deberían titularse al alivio/prevención del dolor. disminución de la diuresis. obstrucción intestinal. HTIC Cardiovasculares: palpitaciones. erupciones exantemáticas. rigidez muscular Respiratorios: laringoespasmo.Disminuye los efectos diuréticos (por liberación de ADH). peso y condición física.

Ajuste de dosis en insuficiencia renal - ClCr 10-50 ml/min.: administrar 75% de dosis normal - ClCr < 10 ml/min: administrar el 50% dosis normal Atraviesa la placenta, pudiendo causar depresión respiratoria y/o síndrome de abstinencia en el recién nacido. Pasa a leche materna. Precaución en pacientes con disminución de la función respiratoria; los niños < 3 meses son más susceptibles a la depresión respiratoria. Puede producir tolerancia o dependencia. Puede producir depresión respiratoria tardía tras administración sobre el neuroeje. Precaución en pacientes con depresión del SNC, psicosis tóxica, delirium tremens o estados convulsivos; evitar elalcohol. Usar con precaución en pacientes con trastornos de la motilidad gastrointestinal, trastornos tiroideos, hiperplasia prostática.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la morfina o a algún componente de la formulación; HTIC; depresión respiratoria severa (ausencia de soporte ventilatorio); asma aguda o severa; íleo paralítico; productos de liberación sostenida no se recomiendan en dolor agudo/postoperatorio; embarazo (uso prolongado o altas dosis a término).

Farmacología Alcaloide opiáceo, se une a los receptores opioides en el SNC, causando inhibición de las vías ascendentes del dolor, alterando la precepción y la respuesta al dolor; produce depresión generalizada del SNC.

Mecanismos de Acción El preciso mecanismo de acción de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecíficos opioides presinápticos y postsinápticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los opioides también interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la membrana presináptica interferiendo con la liberación del neurotransmisor.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo Farmacodinamia El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen músculo liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedación, disminución de la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es improbable que produzca depresión miocárdica o hipotensión directamente. Sin embargo, la reducción del tono del sistema nervioso simpático en las venas periféricas produce un estancamiento con reducción del retorno venoso, gasto cardiaco y presión arterial. La morfina puede reducir la presión arterial por inducir histamino liberación, o bradicardia por aumento de la actividad del vago. La morfina puede también tener un efecto directo depresor sobre el nodo sinusal y actuar disminuyendo la conducción por el nodo aurículo-ventricular. La morfina produce depresión respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor directo sobre el centro de la respiración en el cerebro. Este se caracteriza por disminución de la respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2 basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO 2 a la derecha. La morfina disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal con ventilación controlada. La morfina puede causar rigidez muscular, especialmente en los músculos abdominales y torácicos, cuando es administrada a grandes dosis. La morfina puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común que puede asociarse a distress epigástrico o cólico biliar. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con morfina secundaria a la reducción de las contracciones peristálticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico, válvula ileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vómitos y náuseas por estimulación directa de la zona trigger quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrículo, por aumento de las secreciones gastrointestinales y disminución de la propulsión intestinal. La morfina aumenta el tono y la actividad peristáltica del ureter. La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la médula Nubain:

CARDIO ACTIVOS

1) ATROPINA
Nombre Comercial

Atropina

Presentación Ampollas de 1 ml conteniendo 1 mg. (1 mg/ ml).

Indicaciones Antisialogogo, vagolítico. Tratamiento de la bradicardia sinusal, y del parado cardiaco. Contrarresta los efectos muscarínicos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Antídoto de la intoxicación por insecticidas órganofosforados. Adyuvante en el broncospasmo.

Dosis Premedicación Adulto IV/IM: 0,5-1 mg /dosis. Las dosis inferiores a 0,5 mg pueden causar bradicardia paradójica. Niños IV/IM: 0,01-0,02 mg/kg/dosis, mínimo 0,1 mg/dosis Intoxicación por organofosforados Adultos IV: 1-2 mg/dosis repetir cada 10- 15 minutos. Niños IV: 0,02-0,05 mg/kg/dosis repetir cada 15 minutos. Bradiardia sinusal, reanimación cardiopulmonar Adulto IV/IM/SC: 0,5-1 mg que puede repetirse a intervalos de 3-5 min.Dosis máxima de 40 mcg/kg. Niños IV/IV/SC: 0,01-0,03 mg/kg/dosis. Reversión del bloqueo neuromuscular IV: 0,015 mg/kg (junto a neostigmina o edrofonio). Adyuvante en el broncospasmo Adultos Inh: 0,025 mg/kg cada 6 horas (máx. 2,5 mg). Niños Inh: 0,05 mg /kg cada 6 horAS (máx. 2,5 mg)

disociación AV. amnesia. sedación. Efectos Secundarios Digestivos. 50-75 %. Duración IV: variable. Taquiarritmia. Relajación del músculo liso bronquial. disminución de la secreción gástrica. antihistamínicos y drogas antiparkinsonianas. Oculares. hipertermia. alrededor de 30 minutos. IM/SC: 45 minutos. Sequedad de boca. Contraindicaciones . coma. y coma. antipsicóticos.1 hora. Respiratorios.Farmacocinética Inicio de acción 1-2 minutos. como los antidepresivos tricíclicos. fibrilación ventricular. pero parece no tener efectos significativos sobre la frecuencia cardiaca fetal. Neurológicos. Sedación. Interacciones Interfiere en la absorción de otros fármacos al disminuir el vaciado y la motilidad gástrica. Midriasis y cicloplejia. con alucinaciones. Toxicidad En caso de sobredosificación puede producir síndrome anticolinérgico central.ya que este fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica. Cardiovasculares. relajación del esfínter esofágico inferior. Sus efectos antisialogogos se acentúan con el uso de fármacos con acción anticolinérgica . disminución de la motilidad gástrica. Metabolismo Hepático. Recomendaciones Usar con precaución en caso de hipertrofia benigna de próstata. Eliminación Renal. Solo un 18% es excretado sin cambios. Atraviesa la barrera placentaria. que se trata con fisostigmina a dosis de 1-2 mg/IV. relajación de la musculatura lisa gastrointestinal.

Glaucoma agudo, existencia de sinequias entre iris y cristalino, estenosis pilórica e hipersensibilidad a la atropina.

Farmacología Es una droga anticolinérgica. Antagonista competitivo en los receptores colinérgicos muscarínicos periféricos y centrales. Es una amina terciaria lípido-soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC.

Mecanismo de Acción Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolonérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA La atropina es un antiespasmódico y antisecretor. Reduce la contracción de la musculatura lisa y la secreción glandular mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina. El inicio de la actividad atropínica es a los 30 minutos por vía IM y entre 2 a 4 minutos por vía IV.

2) DOPAMINA
NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENERICO PRESENTACIÓN Dopamina Clorhidrato de dopamina Frasco vial de 250mg

Choque o emergencia hipotensiva, insuficiencia renal aguda, metaboliza en niños y plasma. Sistema nervioso central: vaso dilatación del lecho vascular intracerebral, cefalea. NDICACIONES Sistema cardiovascular: gastrocardiaco, dilatación coronaria. Pulmonar: pulmonar. presión de oclusión de la arteria

Renal: vaso dilatación renal. Músculo esquelético: la estravacion puede causar escamas y necropcis en el tejido circundante. CONTRA INDICACIONES Feocromositoma taquiarritmia hipersensibilidad conocida. no corregida e

ESECTOS SECUNDARIOS

Efectos prolongados e intensificados, arritmia, halotano, hiperglusemia, el uso constante con difenilhidantoina, puede causar convulsiones, hipotensión irradicable.

Mecanismo de Acción La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y también actua indirectamente como agonista estimulando la liberación de norepinefrina endógena.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo Farmacodinamia Los efectos fisiológicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis. El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce estimulación de los receptores -1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas. El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una estimulación predominanrte de los receptores -1 con aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión sanguínea y vaso constricción renal.

Farmacocinética y Metabolismo La dopamina se administra en infusión IV continua con un comienzo de acción de 5 minutos y una duración menor de 10 minutos con una vida media en plama de 2 minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica en cantidades importantes. Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-ometil transferasa, enzimas presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administración oral sea ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el ácido glucurónico en el hígado. Los metabolitos inactivos son después excretados por la orina

ANESTESICOS INHALATORIOS 1) HALOTANOComposición Halotano al Acción Anestésico

0,01%

p/p terapéutica inhalación.

por

Indicaciones Inducción y

mantenimiento

de

la

anestesia

general.

Dosificación Ver prospecto

adjunto

al

envase.

Efectos colaterales y secundarios Aumenta la presión del líquido cefalorraquídeo, hepatitis, síndrome de hipertermia maligna.

Contraindicaciones Antecedentes de Disfunción

hepatitis

por

Halotano. hepática.

Presentación

Reacciones adversas Los efectos adversos del halotano son. erupción exantemática y artralgia.000 pacientes) principalmente con dispepsia. depresión respiratoria. fiebre. hipertermia maligna. en el periodo de recuperación: náuseas. Los efectos adversos más característicos son: -Frecuentemente (10-25%): hepatitis con incremento de los valores de transaminasas. 328: Frasco Cat.Cat. vómitos y escalofríos. 329: Frasco Acción y mecanismo Hidrocarburo halogenado como anestésico general por inhalación. -Ocasionalmente (1-9%): hipotensión. 2) ISOFLURANO Nombre Comercial . ictericia. -Excepcionalmente (<<1%): insuficiencia renal. aunque de forma más acentuada.500 hasta 1/36. Es metabolizado en un 20% en el hígado. 250 ml. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de anestésicos generales halogenados por inhalación. volátil utilizado Vía inhalatoria: Poco soluble en sangre. infrecuentes aunque moderadamente graves. Farmacocinética con con 50 ml. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 5 minutos y la duración de la misma depende de la concentración utilizada y de la duración de la anestesia. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre o ictericia. siendo eliminado mayoritariamente (80%) en forma inalterada a través de los pulmones. eosinofilia. excretándose por orina. la solubilidad es mayor en el tejido adiposo que en los fosfolípidos de las células cerebrales. arritmia cardiaca. hepatitis y necrosis hepática (desde 1/2. bradicardia. en general. y los efectos aparecen con más frecuencia.

Conservar a temperatura ambiente.5% con O2/N2O o bien 1.5% a 3%. 1% a 2.5% al final de la operación o 0% durante el cierre de la herida. Recuperación. Posee un bajo potencial hepatotóxico. Concentraciones de 1.2% del flúor del isoflurano se convierte en fluoruro y ácido trifluoroacético.3% a 3% logran la anestesia en 7-10 minutos. y menos del 0. eliminándose a través del riñon.65 CAM de isoflurano. Se recomienda el uso propofol.5%.Forane Isoflurane Presentación Frasco de 250 ml de solución al 100%. Conservación. 60% de N2O y 0. Se consigue una anestesia quirúrgica en 7-10 minutos.5 minutos tras anestesia inducida con un barbitúrico. Casi un 95% de la dosis inhalada se elimina de forma inalterada a través de la vía pulmonar. con concentraciones de 1. Farmacocinética Tiene una latencia de alrededor de 5 minutos.5% con O2 puro. Dosis Utilizar vaporizadores calibrados especialmente para el isoflurano Inducción. Concentración inicial 0. Para permitir una recuperación inmediata ventilar varias veces con 100% de O2. Efectos Secundarios . Mantenimiento. Tiene una escasa biotransformación. etomidato o midazolam a dosis hipnótica para evitar la tos o el laringoespasmo.5% a 3. Indicaciones Anestesia general inhalatoria. El tiempo de emergencia (respuesta a órdenes verbales) es de unos 15. Reducir a 0.

hipotensión.1 lo que indica que tiene una buena potencia anestésica. y no hay estudios adecuados en humanos. e hipertermia maligna. depresión respiratoria. no inflamable con olor etéreo y algo irritante. litio. lo que resulta en una eliminación y despertar rápidos. arritmia cardiaca. hipoosmolalidad. que revierte con hiperventilación. incremento de los valores de transaminasas y hepatitis. abuso crónico de etanol. por lo que debe evitarse su uso en embarazadas. con un coeficiente de partición sangre/gas de 1. La CAM aumenta con los inhibidores de la MAO. hipotermia e hiponatremia. Causa un incremento del CO2 del 20% al inicio de su administración. levodopa. además del riesgo de inducir depresión neonatal. Presenta una estabilidad elevada. efedrina. Contraindicaciones Antecedentes de hipertermia maligna. hipertermia e ingestión aguda de anfetaminas y cocaina. isómero del enflurano. escalofríos. neostigmina e hipnótico-sedantes. Produce relajación uterina. laringoespasmo. Recomendaciones Debe evitarse el uso de isoflurano en pacientes con shock hipovolémico y cuando existe el riesgo de de hipoperfusión coronaria. El coeficiente de partición grasa/sangre es de 45. insuficiencia renal y convulsiones. clonidina.Ocasionalmente. La CAM disminuye con la administración de N2O. Raramente. Los anestésicos halogenados pueden elevar la PIC y ser necesaria la hiperventilación. ketamina. En caso de miastenia grave la debilidad muscular puede aumentar debido a los efectos bloqueantes neuromusculares del isoflurano.embarazo y marihuana. A temperatura ambiente es un líquido transparente. Se ha descrito algún caso de estado hipermetabólico del músculo esquelético. . Presenta una solubilidad intermedia. hipernatremia. tos. Excepcionalmente. náuseas y vómitos. y su uso durante el parto o cesárea puede aumentar la hemorragia. con demanda muy alta de oxígeno. Tiene una CAM de 1. El tratamiento incluye dantroleno y tratamiento de soporte. Los anestésicos inhalatorios atraviesan la barrera placentaria.4. Farmacología Es un metil-etil-éter halogenado. clorpromazina. pancuronio.

como del 3) SEVORANE Nombre Comercial Sevorane . Acción y mecanismo Líquido volátil halogenado utilizado anestésico general por inhalación. Produce depresión de la función cortical cerebral. A nivel cardiovascular ejerce una acción simpaticomimética ligera y produce una depresión miocárdica discreta. por mecanismo aún no conocidos completamente. Produce disminución de la presión arterial y del gasto cardiaco dependientes de la dosis administrada. por lo que el gasto cardiaco no cambia. con rápido inicio de acción y pronta recuperación. Eleva la frecuencia cardiaca. Tiene efecto inotrópico negativo. por lo que se elimina inalterado por vía pulmonar durante la espiración. Atenúa la respuesta refleja barorreceptora (taquicardia) a la hipotensión arterial y la respuesta refleja vasomotora (incremento de las resistencias periféricas) a la hipovolemia. Produce vasodilatación coronaria. La disminución del volumen de eyección se acompaña de aumento de la frecuencia cardiaca. La depresión ventilatoria es debida a efecto directo sobre los centros respiratorios medulares y sobre la musculatura intercostal. más en jóvenes que en niños y ancianos. disminuyendo la transmisión excitatoria de la corteza cerebral. Produce vasodilatación uterina y relajación del músculo esquelético por acción directa y potenciación de los miorrelajantes. Farmacocinética y farmacodinamia Es un gas inerte que no se metaboliza. El N2O parece producir una anestesia general a través de la interacción con membranas celulares del SNC. Potencia los relajantes musculares no despolarizantes y aumenta discretamente la PIC.Inhibe la respuesta refleja vasoconstrictora a la hipoxia pulmonar. No sensibiliza al miocardio a las catecolaminas. a nivel del sistema nervioso central (SNC). Isómero enflurano. Puede aumentar la resistencia vascular pulmonar y producir una depresión respiratoria leve. A concentraciones superiores al 60% produce. amnesia y analgesia.

Dosis La concentración alveolar mínima (CAM) para el sevoflurano es de 2. Los niveles de anestesia quirúrgica pueden mantenerse de 0. En ancianos las dosis de mantenimiento anestésico son inferiores que en jóvenes. Tras su utilización puede observarse un aumento de transaminasas en sangre. Indicaciones Inducción y mantenimiento de la anestesia inhalatoria. y de los antibióticos aminoglucósidos.5% a 3%) en adultos. Sevorane es muy adecuado para la inducción anestésica debido a su olor agradable y no irritante.Presentación Frasco de 250 ml con líquido al 100% Conservación Debe ser almacenado a temperatura ambiente. Efectos Secundarios . debido a su baja solubilidad.5 a 1. Potencia la toxicidad de los agentes relajantes musculares no despolarizantes. la CAM es más alta (alrededor del 2. y se asocia con una menor incidencia de naúseas y vómitos. se puede producir anestesia quirúrgica en menos de 2 minutos. Las concentraciones de mantenimiento recomendadas son de 0. siendo menor en el anciano y mayor en niños.05%.5%) y las concentraciones deben de ajustarse proporcionalmente. El despertar anestésico con sevoflurano es más rápido que con otros agentes inhalatorios.5% a 3% con o sin uso concomitante de óxido nitroso. Se pueden utilizar concentraciones de hasta el 8% para la inducción anestésica.5 CAM (alrededor de 0. además de ofrecer un control muy preciso. En pacientes pediátricos. Farmacocinética Con concentraciones inspiradas de hasta el 8%.

Los productos primarios de la biotransformación incluyen flúor inorgánico y hexafluoroisopropanolol (FHIP). Susceptibilidad a hipertermia maligna.6ºC.63 a 0. somnolencia. dado el rápido despertar. ausencia de efecto farmacológico. broncoespasmo.69). No ejerce ningún efecto estimulante en el sistema nervioso simpático. Contraindicaciones Alergia al sevoflurano. bradicardia. Es un derivado fluorado del metil isopropil eter. con aparición de hipertermia maligna. Esta baja solubilidad sugiere que la relación de las concentraciones alveolar/inspirada debe aumentar rápidamente con la inducción. El 95% se elimina íntegro por vía pulmonar. Cardiovasculares: Arritmias. Con sevorane se logra una inducción suave y rápida hacia la profundidad anestésica requerida. No se han observado convulsiones. y su punto de ebullición 58.Generales: Escalofríos. y un excelente perfil de recuperación. Puede ser utilizado para la inducción y mantenimiento de la anestesia general en pacientes adultos y pediátricos sometidos a cirugía hospitalaria y ambulatoria. Tiene un olor agradable. Respiratorios: Tos. Recomendaciones Dado el efecto de sevorane de potencias los efectos de los miorrelajantes no despolarizantes. Tiene efecto mínimo sobre la presión intracraneal y previene la respuesta al CO2. Urogenitales: Retención urinaria. por no haber estudios concluyentes sobre posibles teratogenias. hipoxia. Sevorane tiene una solubilidad muy baja en sangre(coeficiente de partición de 0. sialorrea.05. no pungente. Su peso molecular es 200. La biotransformación metabólica de sevorane es menor del 5%. No se recomienda la administración de sevorane durante el embarazo. Farmacología Anestésico por inhalación. vómitos. isquemia miocardica Gastrointestinales: Náuseas. De forma muy excepcional. sevorane podría ocasionar un estado hipermetabólico del músculo esquelético en individuos susceptibles de mayor demanda de oxígeno. y también disminuir rápidamente al cesar la administración del agente. vértigo. fiebre. Se puede requerir la apliacación de analgesia postoperatoria más tempranamente con sevorane que con otros agentes. cefalea por un aumento de la PIC. hipotensión. sería conveniente disminuir las dosis de estos agentes. . hipotermia. Sistema Nervioso: Agitación. Produce depresión de la función cardiovascular.

al mismo tiempo. No ejerce ningún efecto estimulante en el sistema nervioso simpático. no irrita las vías respiratorias. Sevoflurano (como otros agentes inhalatorios) produce depresión de la función cardiovascular dosis-dependiente. por tanto.60). esta baja solubilidad en sangre permite un control más preciso del plano de profundidad anestésica. Conservación Se debe conservar a temperatura ambiente (15-30ºC). no inflamable que se administra por vía inhalatoria mediante un vaporizador específicamente calibrado. tiene efecto mínimo sobre la presión intracraneal y previene la respuesta al CO2. . No se han observado convulsiones. Sevoflurano no es pungente. siendo de muy baja nefrotoxicidad a pesar de anestesias prolongadas. Acción y mecanismo Anestésico por inhalación. volátil. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Sevoflurano es un anestésico líquido. La característica farmacocinética más importante del sevoflurano es su bajo coeficiente de solubilidad en sangre (coeficiente sangre/gas 0.que son rápidamente excretados en la orina. que permite obtener una rápida inducción y recuperación de la anestesia. 4) DESFLURANE Nombre Comercial Suprane Presentación Líquido volátil. aspecto muy importante durante la inducción de la anestesia con mascarilla en niños y adultos. Frasco conteniendo 240 mL. No se ha demostrado la existencia de lesión renal causada por sevorane.

Cardiovascular. El tiempo de despertar (respuesta a ordenes verbales) después de un mantenimiento con N2O al 60% y desflurano a 0. Su toxicidad se incrementa con los barbitúricos. Solo se puede recuperar en forma de productos metabólicos (ácido fluoroacético) el 0. Aumento de la circulación cerebral con aumento de la PIC.5 a 8. Incremento en los valores en sangre de la bilirrubina.25% en oxígeno o del 2. arritmias. Farmacocinética Perdida del reflejo palpebral en 1 o 2 minutos (2.8% mezclado con N2O al 60%. euforia. por lo que no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.5 si se emplea oxígeno o aire. taquciardia. Sialorrea. concentraciones de 4 a 11% inducen la anestesia quirúrgica en un plazo de 2 a 4 minutos.02% de una dosis inhalada. es de 8. hepática y renal. broncospasmo. o concentraciones de 2. Hipertermia maligna. glucosa y LDH. Gastrointestinal. betabloqueantes. Apnea. Potencia la toxicidad de los aminiglucósidos. Tos. Dosis La CAM en adultos es del 6. fenitoina y tetraciclinas. Depresión respiratoria. reserpina y simpaticomiméticos.5 CAM). Pulmonar. Recomendaciones . Metabólico. En inducción inhalatoria. Insuficiencia hepática. Para el mantenimiento de la anestesia se utilizaran concentraciones del 2% al 6% si se emplea óxido nitroso. vómitos.65 CAM. Hipotensión. náuseas. La eliminación es pulmonar. Efectos Secundarios SNC. Las benzodiacepinas disminuyen la eficacia del desflurano.Indicaciones Anestésico inhalatorio.8 minutos.

5º C. Los escalofrios solo se presentan en el 12.8% y 6%. El desflurano produce depresión ventilatoria profunda por depresión del centro ventilatorio medular y por su efecto en los músculos relajante en los músculos intercostales. Esta baja solubilidad en sangre lo hace rápido para la inducción de la anestesia. La administración de concentraciones precisas se logra mediante el empleo de un vaporizador especial calentado eléctricamente y bajo presurización. por lo que no se pueden utilizar vaporizadores estándard.2. Presión de vapor de 673 mmHg (20º C) y hierve a 23. . para generar vapor puro. Es muy resistente a la degradación por la cal sodada. En niños esto último puede llevar a la hipoxemia. vasodilatación arterial general. Contraindicaciones Antecedentes de hipertermia maligna. o indirectamente por reducción en la aferencia nerviosa o por depresión central medular de los reflejos broncoconstrictores. El coeficiente de partición sangre/gas a 37º C es de 0. La baja solubilidad del desflurano en los tejidos (coeficiente de partición grasa/sangre de 18. por lo que la recuperación postanestésica es rápida. Ajustar las dosis teniendo en cuenta que la MAC es mayor en niños y menor en pacientes geriátricos. La pungencia del desflurano puede producir tos. secreciones y laringospasmo durante la inducción de la anestesia. la concentración alveolar desciende rápidamente tras el cierre del vaporizador. por lo que se recomienda no realizar inducción anestésica con mascarilla en niños. Hay relajación del músculo liso bronquial por efecto directo. Con el fin de mantener una concentración inspiratoria estable se hace necesaria la utilización de vaporizadores específicos calentados y presurizados.5ºC.5% de pacientes. La CAM oscila entre 2. Produce hipotensión arterial dosis dependiente.2-triflouroetil eter. Farmacología El desflurano es el difluorometil 1-flúor-2.42. Una de las ventajas que presentan estos vaporizadores es que disponen de una alarma que indica cuándo se acaba el líquido volátil. Estas dos propiedades se lo confiere el que solo tenga átomos de flúor en su molécula. Durante la eliminación del anestésico. por lo que puede usarse en circuito circular y en bajos flujos.7) facilita una rápida eliminación y despertar. La pungencia no representa ningún problema para el mantenimiento de la anestesia con este halogenado. No es inflamable.El desflurano tiene una presión de vapor de 673 mmHg a 20º y entra en ebullición a 23.

La presión intracraneal no se ve afectada con concentraciones no mayores de 0. amnesia y analgesia. A concentraciones superiores al 60% produce. El N2O parece producir una anestesia general a través de la interacción con membranas celulares del SNC. No produce vasodilatación coronaria y no incrementa el flujo sanguíneo musculoesquelético. No predispone a las arritmias cardiacas ventriculares. por mecanismo aún no conocidos completamente. A nivel cardiovascular ejerce una acción simpaticomimética ligera y produce una depresión miocárdica discreta. produce la pérdida de conciencia y de la sensación de dolor. pero a mayores concentraciones si puede aumentar la PIC sobre todo en pacientes con tumoraciones intracraneales. a nivel del sistema nervioso central (SNC). por lo que se elimina inalterado por vía pulmonar durante la espiración.mientras que el gasto cardiaco se preserva a las dosis recomendadas. Puede aumentar la resistencia vascular pulmonar y producir una depresión respiratoria leve REVERSION 1) NEOSTIGMINE Nombre Comercial Prostigmine Neostigmina Braun Presentación . Produce relajación muscular suficiente para permitir la intubación traqueal. Disminuye la resistencia vascular y el metabolismo cerebrales. Mecanismo de acción Vía inhalatoria. Farmacocinética y farmacodinamia Es un gas inerte que no se metaboliza.8 CAM. No produce hepato ni nefrotoxicidad.

5 mg/ml conteniendo 5 ml. Tratamiento de la miastenia gravis.5 mg. IM: 20-30 min Duración del antagonismo IV: 55-75 minutos. Niños La dosis pediátrica es igual que en el adulto.03-0.25-1 mg cada 4-6 horas.06 mg/kg. ileo paralítico y atonía vesical. Taquicardia sinusal o supraventricular IV: 0. IV lenta: 0.015 mg/kg o glucopirrolato a 0.5 mg/ml conteniendo 1 ml. VO: 45-5 min. de la existencia de anomalías del pH. VO: 15-375 mg Ileo paralítico y atonía vesical (retención urinaria) IM-SC: 0.5-2 mg. Efecto máximo IV: 7 minutos. no debe intentarse la reversión a menos que exista una respuesta a la estimulación de un ten de cuatro. Las dosis se deben individualizar. hasta 5 mg. Como norma. . IM: menos de 20 min. Dosis Reversiñon del bloqueo muscular IV 0. Para la protección de sus efectos muscarínicos se usa atropina 0.Viales de 0. ajustándola al peso. Tratamiento de la taquicardia sinusal o supraventricular.01 mg/kg. Depende del relajante utilizado y de la forma de administración (bolos o perfusión). y de la administración de ciertos antibióticos. Indicaciones Reversión del bloqueo de los relajantes musculares no despolarizantes. Farmacocinética Inicio de acción IV: 3 min. Oscila entre 1 y 3 minutos. Viales de 0.25-0. Miastenia gravis IM.

Cardiovascular. Vasodilatación con descenso de la presión arterial. aunque podía producir ataxia. . En este caso administrar atropina IV a dosis de 30-70 mcg/ Kg cada 3-10 minutos. Glándulas secretoras. sudoración. obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario. sudoríparas y pancreática. Aumento de actividad sobre las glándulas bronquiales. Interacciones El antagonismo disminuye por el uso de los antibióticos aminoglucósidos. oclusión coronaria reciente. 50 % hepática. Efectos Secundarios SNC. Gastrointestinal. En los ancianos parece que la duración de su efecto se prolonga. Recomendaciones Usar con precaución en caso de peritonitis y obstrucción intestinal o del tracto urinario. Farmacología Es un anticolinesterásico que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina uniéndose competitivamente a la acetilcolinesterasa mediante una unión covalente. Toxicidad Las dosis excesivas de neostigmina pueden aumentar el grado de bloqueo residual. Escasa penetración de la barrera hematoencefálica. acidosis respiratoria y metabólica. salivares. nauseas. Aumento de la motilidad. La combinación con otros anticolinesterásicos produce un efecto aditivo de las dos drogas. Contraccón del músculo liso bronquial con constricción bronquiolar. bradicardia sinusal.IM/VO: 2-4 h. hasta la desaparición de los síntomas. Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a la neostigmina. Peritonitis. vagotonía. e inducir una crisis colinérgica con sialorrea. arritmias. Miosis y dificultad de acomodación. lacrimales. hipokalemia. Ocular. asma bronquial. Bradicardia. convulsiones. nauseas y vómitos. hipertiroidismo y ulcus péptico. Eliminación 50 % renal. bradicardia. depresión respiratoria y coma. vómitos. broncoespasmo y rash. Respiratorio. hipotermia.

como se ha mencionado arriba. Ambas acciones dejan a pocas moléculas de acetilcolina que puedan actuar sobre los receptores colinérgicos. En la unión neuromuscular esta enzima actua fisiologicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la unión. la acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor colinérgico nicotínico. Durante el bloqueo muscular. de esta forma se produce el bloqueo muscular. Tanto como esta unión se alargue. la acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. o colinesterasa. el mecanismo competitivo por el receptor colinérgico eventualmente se inclina en favor de la acetilcolina más bien que por el relajante muscular no despolarizante 2) NALOXONA Nombre Comercial Naloxone Abello .También tiene una acción presináptica produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina. La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unión similar a la de la misma acetilcolina. favoreciendo la interacción entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente. Hay una transferencia subsiguiente. Como la acetilcolina actua dentro de la unión neuromuscular. Algunas drogas bloqueantes neuromusculares también reducen la liberación de acetilcolina presinápticamente. Mecanismo de Acción La acetilcolinesterasa. Ambas acciones tienen resultados similares. produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina. es una enzima sumamente eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a ácido acético. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la vecindad. sin embargo. del grupo carbamato de la molécula de neostigmina a la parte ester de la acetilcolinesterasa. La neostigmina produce una inhibición de la acetilcolinesterasa mediante la formación reversible de un complejo ester carbamil en la porción ester de la parte activa de la colinesterasa. La neostigmina también se piensa que tiene una acción presináptica. revertiendo el bloqueo neuromuscular.

Puede ser necesario repetir la dosis cada 20-60 min. puede repetirse cada 2-3 min. IV en infusión contínua = seguir misma pauta que en adultos Reversión narcótica postanestésica = IV/IM/SC/Intratraqueal en lactantes y niños 0. en niños > de 5 años o ≥ a 20 kg.1-0.25-6. puede ser necesario repetir la dosis cada 20-60 min. Niños: IV(preferible)/IM/SC/Intratraqueal = desde el nacimiento hasta 5 años o < de 20 kg.4-2 mg cada 2-3 min. la mitad de la dosis bolo inicial deberia readministrarse tras 15 min. diluir con SF o G5% (la dilución es estable edurante las primeras 24 h). incluyendo la depresión respiratoria grave inducida por narcóticos naturales o sintéticos.1 mg/kg/dosis que se repetirá si fuera necesario cada 2-3 min.4 mg Almacenamiento y preparación: Proteger de la luz. si fuera necesario. Dosis Sobredosis por narcóticos -Adultos: IV(preferible)/IM/SC/Intratraqueal = 0. tales como dextropropoxifeno y algunos agoistas-antagonistas como pentazocina.25 mg/h). Si no existe respuesta tras 10 mg de naloxona el diagnóstico deberia cuestionarse (excepto intoxicación por pentazocina o dextropropoxifeno). IV en infusión contínua = calcular la dosis/hora basada en la dosis efectiva intermitente usada y la duración de la respuesta adecuada observada (normalmente 0. si no hay respuesta.2 mg en pacientes en el postoperatorio o con dependencia a opiáceos (para evitar grandes cambios cardiovasculares)..01 mg/kg. Diagnóstico en la sospecha de intoxicación aguda por narcóticos. Para la preparación de solución para infusión contínua. Usar incrementos de 0. 0.. Agente adyuvante para incrementar la presión sanguínea en el manejo del shock séptico. nalbufina y butorfanol. . 2 mg/dosis que se repetirá cada 2-3 min. Indicaciones Reversión completa o parcial de la depresión inducida por opioides. de inicio de la perfusión contínua para evitar la caída de los niveles de naloxona.Presentación Ampollas de 1 ml conteniendo 0.

La reversión repentina puede producir náuseas. Metabolismo: Hepático Excreción: Urinaria Efectos Secundarios En la sobredosificación por narcóticos se recomienda vigilancia médica continuada y dosis repetidas de naloxona en caso necesario ya que la duración de la acción de algunos narcóticos puede exceder la acción de la naloxona. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o con medicación con potenciales efectos adversos cardiovasculares.IM/SC = 2-5 min. vómitos. En embarazadas con dependencia a opiáceos puede precipitar abstinencia en el feto y en la madre. Efecto máximo : . Interacciones: Disminuye el efecto de analgésicos narcóticos. .IV/IM/SC = 1-4 horas Toxicidad: Los síntomas son secundarios a la reversión de los efectos de los opioides sobre los receptores. De este modo. hipertensión.Endotraqueal = 2-5 min. diaforesis. Debería evitarse dosis excesivas tras el uso de opiáceos en cirugía. convulsiones y otros eventos cardiovasculares. taquicardia. .IV = 1-2 min . Atraviesa la placenta. Sus efectos son debidos a la reversión de los narcóticos y no a una acción directa sobre los receptores opiáceos.Farmacocinética Inicio de acción: .IV/IM/SC = 5-15 min Duración: . ocurren eventos adversos secundarios (abstinencia) a la reversión de la analgesia narcótica y la sedación. Puede precipitar síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia física a opiáceos.

. vómitos. fibrilación ventricular y edema pulmonar. 3) LANEXATE Nombre Comercial Anexate Flumazenilo Presentación Ampollas de 5 ml conteniendo 0. Se puede diluir en suero fisiológico o suero glucosado. Mecanismo de acción antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona. convulsiones. Reacciones adversas náuseas. excitación.1 mg/ml) Ampollas de 10 ml conteniendo 1 mg (0. Contraindicaciones Antagonista opioide puro que compite y desplaza los narcóticos en los lugares de los receptores opiáceos.Recomendaciones Hipersensibilidad a la naloxona o a cualquier componente de la formulación. taquicardias. .1 mg/ml) Conservación Conservar a temperatura ambiente (15º-30º). hipo e hipertensión.5 mg (0.

Administrar 0.1-0. Media: 53 minutos. Metabolismo Hepático Eliminación . Infusión IV Adultos 30-60 µg/min.5-1 µg/kg/min. Se puede repetir a los 45 seg y después en intervalos de 1 min hasta una dosis total de 0. diluido en 10 ml de suero fisiológico. Farmacocinética Inicio de acción 1-2 min Efecto máximo 2-10 min Duración 20-75 minutos (variable.2 mg).2 mg a intervalos de 1 min hasta obtener la respuesta deseada. Dosis máxima de 1 mg.05 mg/kg (máximo 1 mg).2-1 mg (4-20 µg/kg). Dosis total máxima: 3 mg/h Niños 0. en 15 seg.01 mg/kg (máximo 0. Dosis total máxima: 1 mg/h Intratraqueal Adultos 1 mg. Niños 0.Indicaciones Reversión de los efectos de benzodiacepinas. Se puede repetir cada 20 min hasta una dosis total de 3 mg/h. No se recomienda para revertir la sedación en niños de edad inferior a 1 año. Dosis Bolo IV Adultos 0. a través del tubo endotraqueal. depende de la concentración plasmática de benzodiacepinas).

debe hacer sospechar que existe otra causa de sedación. bradicardia. Contraindicaciones Hipersensibilidad al preparado. Los pacientes deben ser monitorizados durante al menos 2 horas ya que la duración de acción de la benzodiacepina puede ser superior a la del flumacenil. Cardiovasculares. pacientes con intoxicación Efectos Secundarios Neurológicos. en procedimientos largos (>60 min). La reversión de los efectos de las benzodiacepinas puede asociarse con la aparición de convulsionas en pacientes de riesgo. La insuficiencia hepática disminuye el aclaramiento de flumacenil. rash. . Puede aparecer “resedación”. difícilmente tratables y potencialmente mortales). vómitos Psiquiatricos. Náuseas. arritmias). especialmente si se han utilizado dosis altas de benzodiacepinas. y si se asocian relajantes musculares. No está indicado si se asocia intoxicación por antidepresivos tricíclicos. Dolor en el punto de inyección. Ataques de pánico en pacientes con transtornos previos. vértigo. Arritmias. cefalea. Intoxicación por antidepresivos tricíclicos (incrementa el riesgo de convulsiones. angina Gastrointestinales. se debe disminuir la frecuencia y/o la dosis de las administraciones repetidas. Otros. Se aconseja su administración en venas de grueso calibre para minimizar el dolor y la inflamación en el punto de inyección.Toxicidad Interacciones Aumento del riesgo de convulsiones en concomitante por antidepresivos tricíclicos. Síndrome de abstinencia (confusión. Recomendaciones La falta de respuesta a los 5 min de administrar una dosis acumulativa total de 5 mg. agitación. La extravasación accidental puede producir irritación local. taquicardia. labilidad emocional. visión borrosa. Agitación. convulsiones. barbitúricos o fenitoína. Deben tratarse con benzodiacepinas a dosis superiores a las habituales. La hipoventilación puede no revertirse completamente. convulsiones.Síndrome de abstinencia agudo. Tratamiento con benzodiacepinas para el control de las convulsiones. tromboflebitis. temblor. hipertensión. sudoración.

depresión respiratoria. pero puede revertir los efectos del midazolam sobre éste y la PIC. amnesia y efectos psicomotores de las benzodiacepinas. Relajante musculares A: scoline: Pavulon PAVULON HORMOQUIMICA Pancuronio Bromuro Sistema Nervioso Periférico : Bloqueantes Neuromusculares Composición: Cada 1 ml de solución acuosa estéril contiene: Bromuro de Pancuronio 2 mg. . Revierte la sedación. No tiene efectos directos sobre el flujo sanguíneo cerebral.Farmacología Antagonista competitivo de los receptores de benzodiacepinas. Los efectos de otros fármacos que actúan sobre el sistema GABA-érgico por mecanismos distintos del receptor de benzodiacepinas (etanol. Las dosis y concentraciones plasmáticas requeridas dependen de la potencia de cada benzodiacepina y de su nivel plasmático residual. con escasa o nula actividad agonista. barbitúricos o anestésicos generales) no se ven afectados.

1'. piridostigmina o edrofonio. Pavulon bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado. Dosis más elevadas de hasta 0. Ejerce una acción vagolítica ligera y dosis dependiente. como las utilizadas para facilitar la intubación endotraqueal. acortan el tiempo de comienzo de acción y prolongan la duración de acción. dentro de los 5 minutos . Indicaciones: general. se alcanza una distribución estable de pancuronio entre el plasma y el líquido extracelular. Propiedades: Pavulon (bromuro de pancuronio) es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante. Farmacocinética clínica: después de la inyección I.(3. el tiempo desde la administración hasta la recuperación del 90% de la transmisión neuromuscular es de 73 minutos de promedio. La DE95 (dosis requerida para producir un bloqueo del 95% de la transmisión neuromuscular) es aproximadamente de 0. durante intervenciones media o larga duración.06 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal (DE95 bajo anestesia neuroléptica). Pavulon no provoca fasciculaciones musculares.V. antagonizan la acción de Pavulon. No presenta actividad hormonal. Con una dosis de 0. El tiempo desde la administración hasta la aparición del efecto máximo (tiempo de comienzo de acción) y la duración de acción dependen fundamentalmente de la dosis administrada.5androstano-2ß. localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. Esta rápida desaparición inicial del plasma es compatible con el hecho de asumir que en humanos. Con esta dosis.Acción Terapéutica: despolarizante. definido químicamente como el aminoesteroide dibromuro de 1. es de aproximadamente 35 minutos. En el margen de dosis clínicas no presenta actividad bloqueante ganglionar.06 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal bajo anestesia neuroléptica. 17ß-diacetoxi. Al contrario de los agentes bloqueantes neuromusculares despolarizantes. 16ß-ileno) bis (1-metilpiperidinio). la vida media plasmática del fármaco durante la fase de distribución (T½ ) es inferior a 5 minutos. para relajación de quirúrgicas de Agente bloqueador neuromuscular no Está indicado como coadyuvante de la anestesia facilitar la intubación endotraqueal y conseguir la la musculatura esquelética. tales como neostigmina. el tiempo de comienzo de acción es de aproximadamente 5 minutos y el tiempo desde la administración hasta la recuperación del 25% de la transmisión neuromuscular (duración de acción).1 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal. Los inhibidores de la acetilcolinestarasa. por unión competitiva con la acetilcolina por los receptores nicotínicos. tales como la succinilcolina.

de una dosis de 0. durante intervenciones quirúrgicas de media y larga duración bajo neuroleptoanestesia.08 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal y de aproximadamente 100 minutos después de una dosis de 0. Posología: Al igual que con los demás agentes bloqueantes neuromusculares. El tiempo desde la administración I. tras intubación con succinilcolina: Dosis recomendadas: 0. deben tenerse en cuenta el método anestésico. Para definir la dosificación. Se recomienda el empleo de un estimulador de nervios periféricos para monitorizar el bloqueo neuromuscular y su recuperación. Dosis iniciales para la intubación y subsiguiente cirugía: Dosis recomendadas: 0. es de aproximadamente 86 minutos después de una dosis de 0. Dosis recomendadas: 0. duración prevista de la intervención quirúrgica.01 . El 11% se excreta en la bilis como pancuronio inalterado y sus metabolitos. en relación con el peso corporal magro.08-0. estas dosis deben reducirse. posible interacción con otros fármacos que vayan a ser administrados antes o durante la anestesia y el estado del paciente. Con estas dosis. las dosis deben individualizarse para cada paciente.V.08 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal. Dado que los anestésicos de inhalación.1 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal.V. Los metabolitos del pancuronio son los derivados 3-OH. Dosis en intervenciones quirúrgicas. Estos derivados no contribuyen significativamente al bloqueo neuromuscular que aparece tras la administración de Pavulon.desde la administración del fármaco. 2 x DE 95) y en 120-150 segundos.0. hasta la recuperación del 25% de la transmisión neuromuscular es de aproximadamente 22-35 minutos. después de una dosis de 0. dependiendo de la dosis de succinilcolina administrada.04-0. a fin de asegurar una relajación muscular adecuada.17 -OH. Aproximadamente el 40-50% de la dosis inicial de pancuronio se excreta inalterado en la orina. hasta la recuperación del 25% de la transmisión neuromuscular. Buenas a excelentes condiciones de intubación se desarrollarán en 90-120 segundos después de la inyección I. 17-OH y 3. Observaciones: en pacientes obesos.06 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal. El promedio de la vida media de eliminación plasmática (T½ß) del pancuronio es de 110-120 minutos.1 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal.02 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal. el tiempo desde la administración I.V. La principal vía de eliminación es la excreción renal. Las dosis indicadas a continuación pueden servir de pauta general para los requerimientos de las dosis inicial y de mantenimiento. con o sin el empleo de Pavulon para facilitar la intubación endotraqueal.1 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal (aprox. . Dosis para mantenimiento de la relajación muscular.

deben tomarse en cuenta. en general. Aun cuando . No se recomienda mezclar Pavulon con otras soluciones o fármacos en la misma jeringa o línea de infusión a excepción de las siguientes soluciones de infusión: solución cloruro sódico al 0.potencian la acción de Pavulon. por o bajo la supervisión de médicos expertos. Efectos Colaterales: Cardiovasculares: Pavulon sólo produce efectos cardiovasculares menores. de no haber sido utilizada en pocas horas. solución dextrosa al 5%. en intervenciones quirúrgicas donde se utilicen estos anestésicos.01 . Oftálmicas: se ha indicado que Pavulon produce una caída significativa (+. Toda solución de Pavulon remanente debe desecharse. familiarizados con las acciones y uso de estos medicamentos.. Pavulon sólo debe ser administrado. han sido publicadas. Estas alteraciones pueden atenuar el aumento de la presión intraocular causada por la laringoscopia o por la intubación endotraqueal. Estos efectos. Adicionalmente. corrige la bradicardia inducida por algunos anestésicos y analgésicos potentes. en particular cuando se administren dosis superiores a las del margen recomendado y cuando se determine la dosificación y/o uso de fármacos vagolíticos en la pre-medicación o en la inducción de la anestesia. Al igual que otros agentes bloqueantes neuromusculares. Administración: Pavulon debe administrarse sólo por vía I. consistentes en un aumento moderado de la frecuencia cardíaca.20%) en la presión intraocular normal y elevada. sólo cuando la transmisión neuromuscular se haya recuperado como mínimo el 25%. se recomienda administrar las dosis de mantenimiento de Pavulon. en los cuales las dosis deben reducirse. las dosis de Pavulon deben reducirse en general. Pavulon puede por tanto ser utilizado en cirugía oftálmica. Pavulon antagoniza la depresión cardíaca causada por el uso de algunos anestésicos de inhalación. excepto en recién nacidos de menos de 4 semanas de edad. preferentemente en forma de inyección en bolo en la línea de infusión en curso. después de la apertura del envase. A fin de limitar los efectos acumulativos. se recomienda el uso de una dosis inicial de prueba (por ej. solución Ringer lactato.V. A través de su acción vagolítica. Cuando se utiliza succinilcolina para la intubación.02 mg de bromuro de pancuronio por kg de peso corporal). Estudios clínicos han demostrado que los requerimientos posológicos en adultos y niños son comparables. durante algunos minutos después de su administración y que también produce miosis.9%. de la presión sanguínea arterial media y del gasto cardíaco. Reacciones anafilácticas: reacciones anafilácticas por los agentes bloqueantes neuromusculares.: 0.0. se recomienda no administrar Pavulon antes de que los efectos clínicos de la succinilcolina hayan desaparecido. debidos a la ligera acción vagolítica cardioselectiva del fármaco. En estos últimos.

en el caso de conocer antecedentes de dichas reacciones.V. hasta que se restaure la respiración espontánea. no hay datos suficientes para dar las recomendaciones pertinentes del empleo de Pavulon en las unidades de cuidados intensivos. tanto a nivel local.. los cuales pueden aumentar los niveles de catecolaminas en la circulación. de Pavulon. tras la administración I. Hasta el momento. las precauciones necesarias deberán ser siempre tomadas para tratar dichas reacciones. han demostrado que este fármaco sólo presenta una capacidad débil para inducir la liberación local de histamina. deberán tomarse precauciones especiales ya que reacciones alérgicas cruzadas entre agentes bloqueantes neuromusculares han sido descritas. Reacciones anafilácticas de los agentes bloqueantes neuromusculares en general . Advertencias: Dado que Pavulon produce relajación de la musculatura respiratoria. Los siguientes estados patológicos pueden influir en la farmacocinética y/o farmacodinamia de Pavulon: Insuficiencia renal: dado que la excreción renal es la vía principal de eliminación del pancuronio. La administración simultánea de antidepresivos tricíclicos o de Pavulon. como sistémico. los agentes bloqueantes neuromusculares son conocidos de poder inducir la liberación de histamina . Estudios controlados en humanos no han conseguido demostrar elevación significativa alguna de los niveles plasmáticos de histamina. puede potenciar este efecto cardiovascular. El halotano puede causar arritmias al sensibilizar el corazón a las catecolaminas. para poder actuar en caso de que éstas pudieran aparecer. Particularmente. la ventilación mecánica es necesaria en los pacientes tratados con este fármaco. en caso de que pudieran presentarse. después de la inyección I. cuando se administren estos fármacos. aunque no siempre. siempre deberán tomarse las precauciones necesarias. Estudios experimentales con inyección intradérmica de Pavulon.V. En estos . Contraindicaciones: No debe administrarse a pacientes que presenten una hipersensibilidad conocida al pancuronio o al ion bromuro.dichas reacciones muy raramente se han observado con Pavulon. siempre deberá tenerse presente la posibilidad de que aparezcan reacciones pruriginosas o eritematosas en el lugar de la inyección y/o reacciones histaminoides generalizadas (anafilactoides). Aun cuando éstas muy raramente se han observado. en los pacientes con insuficiencia renal la vida media de eliminación se prolonga y el aclaramiento plasmático se reduce. en el lugar de la inyección. La prolongación de la vida media de eliminación en pacientes con insuficiencia renal se encuentra a menudo. asociada a una prolongación de la duración del bloqueo neuromuscular. Liberación de histamina y reacciones histaminoides: dado que en general. han sido descritas.

el tono . se han observado modificaciones farmacocinéticas importantes en pacientes con enfermedades hepáticas. deben ser por tanto corregidos en la medida de lo posible. Los trastornos electrolíticos severos. hipercapnia.pacientes. el requerimiento de una dosificación total más alta y la prolongación del bloqueo neuromuscular y del tiempo de recuperación. cuando el médico que las atiende decida que los beneficios superan a los riesgos. hipoproteinemia. En pacientes con miastenia gravis o con síndrome miasténico (Eaton-Lambert). Enfermedad neuromuscular: al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares. pequeñas dosis pueden presentar efectos intensos. diarrea o tratamiento con diuréticos).: tras vómitos severos. tales como enfermedades cardiovasculares. El fármaco solamente debe administrarse a mujeres embarazadas. caquexia. Se puede producir una resistencia a la actividad bloqueante neuromuscular de Pavulon. hipermagnesemia. Condiciones que pueden aumentar el efecto de Pavulon: hipopotasemia (por ej. La posibilidad de un tiempo de comienzo de acción más lento. Hipotermia: en operaciones bajo hipotermia. No afecta la valoración de Apgar. han demostrado la seguridad de su empleo en la operación cesárea. Pavulon debe utilizarse con extrema precaución en casos de enfermedad neuromuscular o después de una poliomielitis. alteraciones del pH sanguíneo o la deshidratación. dado que la respuesta a los agentes de bloqueo neuromuscular puede estar considerablemente alterada en dichos pacientes. que producen un incremento del volumen de distribución. edad avanzada o estados edematosos. acidosis. las enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar pueden prolongar la vida media de eliminación del pancuronio. Empleo en el embarazo y la lactancia: no existen datos suficientes sobre el empleo de Pavulon durante el embarazo animal o humano que permitan determinar un potencial efecto nocivo para el feto. dado el considerable aumento (hasta el 50%) en el volumen de distribución del fármaco. deshidratación.: después de transfusiones masivas). deberán ser tomados en cuenta al usar Pavulon en este tipo de pacientes. hipocalcemia ( por ej. por lo cual inicialmente sólo dosis muy pequeñas deberán ser utilizadas. Operación de cesárea: estudios realizados con Pavulon. la tasa de recuperación del bloqueo neuromuscular también puede descender. el efecto bloqueante neuromuscular de Pavulon se prolonga. La magnitud y dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. pueden contribuir a un aumento en el tiempo del comienzo de acción. Enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar: a pesar del modesto papel que cumple el hígado en la eliminación del pancuronio. Al mismo tiempo. Alteración del tiempo de circulación: condiciones asociadas con un tiempo de circulación más lento.

pueden potenciar o atenuar el efecto bloqueante neuromuscular. metronidazol y sales de magnesio. noradrenalina.muscular. en pacientes tratadas con sulfato de magnesio. debido a que las sales de magnesio aumentan el bloqueo neuromuscular. éter. ketamina. administración previa de succinilcolina. fentanilo. tiopental. CaCl2. isoflurano. inhibidores de la MAO. ciclopropano. puede resultar insatisfactorio en aquellas pacientes que. metohexitona. Presentaciones: Envase clínico conteniendo 100 ampollas de 2 ml. edrofonio. gammahidroxibutirato y etomidato. enitoína bloqueantes alfa-adrenérgicos. Interacciones Medicamentosas: Los siguientes fármacos han demostrado su influencia en la magnitud y/o duración de acción de los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: Efecto aumentado: Anestésicos: halotano. bloqueantes beta. por toxemia del embarazo. Otros fármacos: otros relajantes musculares no despolarizantes. KCL. diuréticos. NORCURON Liofilizado para Solución Inyectable MSD CHILE Vecuronio Bromuro . administrados después de Pavulon. quinidina. tiamina. ni la adaptación cardiorrespiratoria del recién nacido. antibióticos polipéptidos y aminoglicósidos. enflurano. debiendo serle administrado un inhibidor de la colinesterasa a dosis adecuadas como antídoto (por ej. administración previa y prolongada de corticosteroides. Efecto variable: los relajantes musculares despolarizantes. Sobredosificación: En caso de sobredosificación y bloqueo neuromuscular prolongado. el paciente deberá permanecer bajo ventilación mecánica. Efecto disminuido: neostigmina. Las determinaciones en sangre de cordón umbilical han manifestado que sólo existe una transferencia placentaria muy limitada de Pavulon. Advertencia: la reversión del bloqueo neuromuscular inducido por Pavulon. imidazoles. teofilina.: neostigmina. reciban sulfato de magnesio. piridostigmina o edrofonio). piridostigmina.adrenérgicos. En consecuencia. protamina. las dosis deben reducirse y ajustarse cuidadosamente a la respuesta neuromuscular. metoxiflurano. azatioprina.

que corresponde a 2 mg de Bromuro de Vecuronio por ml. Acido Fosfórico (para corrección del pH). Norcuron no causa fasciculaciones musculares.V. Dentro del rango de dosis clínicas. Norcuron no tiene acción de bloqueo vagolítico ni ganglionar.Sistema Nervioso Periférico : Bloqueantes Neuromusculares Composición:Norcuron 4 mg: Cada ampolla contiene: 4 mg de Bromuro de Vecuronio. Con dosis más elevadas de Norcuron. de una dosis de 0. Norcuron bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado fijándose competitivamente con la acetilcolina a los receptores nicotínicos localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. código ATC: MO3A C03. El tiempo hasta la recuperación del 95% de la altura de la respuesta al estímulo único de control luego de esta dosis es de aproximadamente 60 a 80 minutos. se establece una parálisis muscular general adecuada para cualquier tipo de cirugía. Manitol.17ß-diacetoxi-2ß piperidino-5-androstan-16ß-yl)-1 metilpiperidino bromuro. agentes de acción periférica. Fosfato Disódico Dihidrato. el tiempo de comienzo hasta el bloqueo máximo se acorta y la duración de la acción se prolonga. Intubación traqueal: Dentro de los 90 a 120 segundos posteriores a la administración I.1 mg de bromuro de vecuronio por kg de peso corporal. La duración de la acción hasta la recuperación del 25% de la altura de la respuesta al estímulo único de control (duración del efecto clínico) con esta dosis es de 24 a 60 minutos. se logran condiciones adecuadas a excelentes para la intubación traqueal y dentro de los 3 a 4 minutos luego de la administración de estas dosis. Propiedades:Propiedades farmacodinámicas: Norcuron (bromuro de vecuronio) es un agente bloqueador neuromuscular no despolarizante químicamente designado como el aminoesteroide 1(3. Excipientes: Norcuron se presente en polvo seco liofilizado que contiene: Acido Cítrico Monohidrato. Indicaciones: Norcuron está indicado como adyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación endotraqueal y para conseguir la relajación musculoesquelética durante la cirugía. . Acción Terapéutica: Grupo farmacoterapéutico: miorrelajantes. Hidróxido de Sodio (para corrección del pH). que corresponde a 4 mg de Bromuro de Vecuronio por ml.08 a 0. A diferencia de los agentes bloqueadores neuromusculares despolarizantes como el succinilcolina. Norcuron 10 mg: Cada vial contiene: 10 mg de Bromuro de Vecuronio. Sin conservantes.

no se observan efectos acumulativos con dosis de mantenimiento repetidas de aproximadamente un cuarto de la dosis inicial y administradas al momento de recuperación del 25% de la altura de la respuesta al estímulo único de control en pacientes pediátricos. se puede mantener un bloqueo neuromuscular en estado de equilibrio del 90% a una velocidad constante de liberación del fármaco y sin prolongación clínicamente significativa del tiempo de recuperación del bloqueo neuromuscular al finalizar la infusión.081 vs. se halló que la dosis ED95 de bromuro de vecuronio en condiciones de anestesia con óxido nitroso en oxígeno era mayor que en adultos (0. Reversión del bloqueo neuromuscular: La acción de vecuronio puede ser antagonizada ya sea por sugammadex o por los inhibidores de la acetilcolinesterasa. continua. se halló que la dosis DE95 de bromuro de vecuronio en condiciones de anestesia con óxido nitroso en oxígeno era aproximadamente idéntica (alrededor de 47 µg/kg de peso corporal) a la utilizada en adultos. El comienzo de acción de Norcuron en neonatos y lactantes es considerablemente más corto en comparación con el de niños y adultos. En comparación con adultos. respectivamente.V. Además. las dosis de mantenimiento de Norcuron deberán ser administradas con menor frecuencia. una mayor sensibilidad de la unión neuromuscular a la acción de los agentes bloqueadores neuromusculares en estos pacientes puede ser la responsable de un comienzo de acción más rápido. 0. Las propiedades mencionadas precedentemente hacen que Norcuron pueda ser utilizado tanto en procedimientos quirúrgicos cortos como prolongados. Niños: En niños.Infusión I. Propiedades farmacocinéticas: Luego de la . probablemente debido al tiempo de circulación más corto y un gasto cardíaco relativamente alto. La duración de la acción y el tiempo de recuperación con Norcuron son más prolongados en neonatos y lactantes que en adultos. piridostigmina o edrofonio. Por lo tanto. Norcuron no tiene efectos acumulativos si se administran dosis de mantenimiento al momento de recuperación del 25% de la altura de la respuesta al estímulo único de control. Pacientes pediátricos: Neonatos y lactantes: En neonatos y lactantes. Sugammadex puede darse para la reversión de rutina a 1-2 recuentos post-tetanicos de la reaparición de T2. como neostigmina. la duración de la acción y el tiempo de recuperación con Norcuron en niños son por lo general alrededor de un 30% y un 20-30% más cortos. De modo similar a los adultos. Por lo tanto.043 mg/kg de peso corporal. Los inhibidores de la acetilcolinesterasa pueden administrarse al momento de reaparición de T2 o ante los primeros signos de recuperación clínica. respectivamente). continua: En el caso de que Norcuron se administre como infusión I. se pueden administrar varias dosis de mantenimiento sucesivamente.V.

Al determinar la dosis se deberá tener en cuenta el método de anestesia utilizado. En estado de equilibrio.kg-1 en pacientes adultos.min-1 y su vida de eliminación plasmática es de 36-117 minutos. Al igual que con todos los demás agentes bloqueadores neuromusculares. En humanos se forma un derivado 3-hidroxi que tiene una potencia de bloqueo aproximadamente 50% menor que el vecuronio en el hígado. y la condición del paciente. Esto probablemente sea el resultado de un aumento de la sensibilidad al vecuronio.V. pero también podría ser causado por una disminución del clearance plasmático.4 ml.15 mg/kg de vecuronio. el volumen de distribución es de 0.0-6. La eliminación renal es relativamente baja. Posología:Dosis: Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares.19-0. En pacientes que no padecen insuficiencia renal o hepática. probablemente como resultado de una disminución del clearance que produce un aumento de la vida media de eliminación. Norcuron sólo deberá ser administrado por médicos experimentados familiarizados con la acción y el uso de estos fármacos. o bajo la supervisión de estos. El grado de metabolización del vecuronio es relativamente bajo.kg-1. la duración de la acción puede ser prolongada.51 l. de 0.4 minutos. Se recomienda el uso de una técnica de .administración I. la posible interacción con otros fármacos administrados antes de la anestesia o durante ésta. En pacientes con insuficiencia renal. perros y gatos no revelaron peligro especial para el hombre. Los estudios de toxicidad con dosis únicas y repetidas realizados en ratas. Alrededor del 95% de estos compuestos monocuaternarios consiste en vecuronio sin cambios y menos del 5% es 3-hidroxi vecuronio. El clearance plasmático del vecuronio es de 3.1-0. la duración esperada de la cirugía. embriotóxico ni teratogénico. Se estima que dentro de las 24 horas posteriores a la administración intravenosa de Norcuron. Datos preclínicos de seguridad: El bromuro de vecuronio no demostró potencial genotóxico. El vecuronio se distribuye principalmente en el compartimiento de líquido extracelular. la concentración plasmática de este derivado está por debajo del límite de detección y no contribuye al bloqueo neuromuscular que se produce después de la administración de Norcuron. la dosis de Norcuron deberá ser individualizada para cada paciente. La excreción biliar es la principal vía de eliminación. la vida media de distribución del vecuronio es de 1.2-1. La cantidad de compuestos monocuaternarios excretados en la orina obtenida con un catéter intravesical durante 24 horas después de la administración de Norcuron es del 20-30% de la dosis administrada. 40 a 60% de la dosis administrada se excreta en la bilis como compuestos monocuaternarios. Se ha observado prolongación de la acción en pacientes con enfermedad hepática y/o enfermedad biliar.

02 a 0. En pacientes adultos. Si se utiliza succinilcolina para la intubación. Requisitos posológicos para la administración de Norcuron mediante infusión continua: Si Norcuron se administra mediante infusión continua. Dosis de mantenimiento: La dosis de mantenimiento recomendada es de 0.monitoreo neuromuscular apropiada para controlar el bloqueo y la recuperación neuromuscular. Estas dosis de mantenimiento deberán ser administradas preferentemente cuando la altura de la respuesta al estímulo único se haya recuperado al 25 % de la altura de la respuesta al estímulo único de control. ver Posología en pacientes pediátricos.1 mg de bromuro de vecuronio por kg de peso corporal. las siguientes recomendaciones posológicas pueden servir como pauta general para intubación traqueal y miorrelajación en procedimientos quirúrgicos de duración corta a prolongada. En adultos. durante los procedimientos prolongados (más de 1 hora) en condiciones de anestesia inhalada (ver Interacciones Medicamentosas). La velocidad de infusión deberá ajustarse para mantener la respuesta al estímulo único en el 10% de la altura de la respuesta al estímulo único de control o para mantener 1 a 2 respuestas a la estimulación en tren de 4. Dosis de Norcuron para procedimientos quirúrgicos después de la intubación con succinilcolina: Dosis recomendadas: 0. Sin embargo.05 mg de bromuro de vecuronio por kg de peso corporal. Intubación traqueal: La dosis estándar para intubación durante la anestesia de rutina es de 0. cuando los agentes volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para esta interacción. o utilizando velocidades de infusión más bajas de Norcuron. iniciar la administración de Norcuron mediante infusión. los ajustes con Norcuron se deberán hacer administrando dosis de mantenimiento más bajas a intervalos menos frecuentes.03 mg de bromuro de vecuronio por kg de peso corporal. después de lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas dentro de los 90 a 120 segundos en casi todos los pacientes. Los anestésicos inhalados potencian los efectos de bloqueo neuromuscular de Norcuron.4 µg de bromuro de vecuronio por kg por min.03 a 0. Para neonatos y lactantes. se recomienda administrar primero una dosis de carga (ver Intubación traqueal) y.08 a 0. En consecuencia. la administración de Norcuron se deberá postergar hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido con succinilcolina. esta potenciación se vuelve clínicamente relevante durante la anestesia. la velocidad de infusión requerida para mantener el bloqueo neuromuscular en este nivel oscila de 0. Se recomienda repetir el monitoreo del bloqueo neuromuscular debido a que los requisitos de velocidad de infusión varían de un paciente a otro y . cuando el bloqueo neuromuscular comienza a recuperarse.8 a 1.

Los requerimientos de dosis en neonatos y lactantes (5-12 meses) son idénticos a los indicados en adultos. seguida por dosis incrementales hasta lograr una depresión del 90 al 95% de la respuesta al estímulo único. se recomienda una dosis de prueba inicial de 0.08-0. Sin embargo. se han administrado dosis iniciales de 0.03 mg/kg. sobre la base del desarrollo fisiológico a esta edad. Dosis más elevadas: De haber una razón para optar por dosis más elevadas en pacientes individuales. Debido a que la duración de la acción y el tiempo de recuperación con Norcuron es más prolongado en neonatos y lactantes que en niños y adultos. usualmente son suficientes las mismas dosis para intubación y de mantenimiento utilizadas en adultos (0. Dosis en pacientes ancianos: Se pueden utilizar las mismas dosis para intubación y de mantenimiento que para adultos más jóvenes (0.03 mg/kg. respectivamente). el requerimiento de dosis de mantenimiento es menos frecuente (ver Pacientes pediátricos en Propiedades). las dosis deberán ser reducidas teniendo en cuenta el peso corporal ideal. Sin embargo.01 a 0. por lo general no se requiere el uso de dosis para intubación elevadas para el desarrollo temprano de condiciones adecuadas para la intubación.02-0. especialmente en neonatos (hasta 4 semanas) y probablemente en lactantes hasta 4 meses de vida. Los requerimientos de dosis en niños (2-10 años) son más elevados (ver Pacientes pediátricos en Propiedades). Posología en pacientes pediátricos: Debido a las posibles variaciones de la sensibilidad de la unión neuromuscular.02-0. Si bien existe muy poca información sobre la posología en adolescentes.según el método anestésico utilizado. Dosis en pacientes con sobrepeso y obesos: Cuando se lo utiliza en pacientes con sobrepeso u obesos (definidos como pacientes con un peso corporal que excede en un 30% o más el peso corporal ideal). la duración de la acción es más prolongada en los ancianos en comparación con los sujetos más jóvenes debido a cambios en los mecanismos farmacocinéticos.1 mg/kg y 0. Debido a que la duración de la acción es más corta en niños se requieren dosis de mantenimiento con mayor frecuencia.1 mg/kg y 0.08-0.15 mg a 0. debido a que el comienzo de acción de Norcuron en estos pacientes es considerablemente más corto que en adultos y niños. El comienzo de acción en ancianos es similar al observado en adultos más jóvenes. la dosis no deberá exceder 0.3 mg de bromuro de vecuronio por kg de peso corporal durante la cirugía tanto con halotano como neuroléptica sin que se hayan observado efectos cardiovasculares adversos siempre que la ventilación se mantenga correctamente. respectivamente). En cirugía neonatal. se recomienda usar la misma dosis que en adultos. El uso de .1 mg/kg. Sin embargo.02 mg de bromuro de vecuronio por kg de peso corporal.

Administración: Norcuron deberá ser administrado una vez reconstituido. dextrano-40 al 5% en solución de cloruro de sodio al 0. la cual causa insuficiencia respiratoria o apnea. solución Ringer lactato y glucosa al 5%. Efectos Colaterales: Las reacciones adversas al fármaco (RAF) son raras (< 1/1000). solución Ringer glucosa. en PVC o vidrio.9%. Tabla 1 Bloqueo neuromuscular prolongado: La reacción adversa más frecuente a los agentes bloqueadores no despolarizantes como clase consiste en una prolongación de la acción farmacológica de la droga más allá del tiempo necesario. para obtener una solución con una concentración más baja. hasta una dilución de 40 mg/litro: solución de cloruro de sodio al 0. Se han . Norcuron 10 mg: La adición de 5 ml de agua para inyectables da como resultado una solución isotónica de pH 4 que contiene 2 mg de bromuro de vecuronio por ml (2 mg/ml). Norcuron 4 mg y Norcuron 10 mg pueden ser reconstituidos con un volumen de hasta 4 ml y 10 ml respectivamente. Compatibilidad: Cuando Norcuron es reconstituido con agua para inyectables. solución de Ringer lactato y glucosa al 5% inyectable. Esto puede variar desde debilidad musculoesquelética hasta parálisis musculoesquelética profunda y prolongada. La solución reconstituida mencionada anteriormente también puede ser inyectada en la vía de infusión en curso de los siguientes líquidos: Solución Ringer lactato. Norcuron se administra por vía I. ya sea como inyección en bolo o como infusión continua (Ver Modo de empleo). solución glucosa al 5% y haemaccel cloruro de sodio al 0. Ver también las explicaciones a continuación de la tabla.9%.000).9%. la solución resultante puede ser mezclada con los siguientes líquidos para infusión. solución glucosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9 % inyectable. cloruro de sodio al 0. Las RAF más comunes incluyen cambios en los signos vitales y prolongación del bloqueo neuromuscular. La RAF informada con mayor frecuencia durante la vigilancia postmarketing es reacciones anafilácticas y anafilactoides y síntomas asociados (frecuencia de notificación < 1/100.9% líquido para inyección. Modo de Empleo:Reconstitución: Norcuron 4 mg: La adición de 1 ml de agua para inyectables da como resultado una solución isotónica de pH 4 que contiene 4 mg de bromuro de vecuronio por ml (4 mg/ml). Alternativamente.V. de los siguientes líquidos para infusión: glucosa al 5% líquido para inyección. solución de glucosa al 5%. no se han realizado estudios de compatibilidad con otros líquidos para infusión. haemaccel. glucosa de Ringer. solución de Ringer lactato.dosis elevadas de Norcuron disminuye farmacodinámicamente el tiempo de comienzo y aumenta la duración de la acción.

: broncoespasmo.. Si no se los utiliza como parte de la práctica clínica estándar. colapso . Contraindicaciones: Hipersensibilidad al vecuronio bromuro.shock circulatorio) y cambios cutáneos (por ej. se recomienda realizar la extubación sólo después de que el paciente se haya recuperado del bloqueo neuromuscular de manera suficiente. por ej. rara vez se han informado dichos casos durante el uso a gran escala de Norcuron. se han informado reacciones anafilácticas severas a los agentes bloqueadores neuromusculares. o al ión Advertencias: Debido a que Norcuron causa parálisis de los músculos respiratorios. hipotensión. se ha informado curarización residual para Norcuron.V.. siempre se deberá asumir que pueden ocurrir y se deberán tomar las precauciones necesarias. Los estudios experimentales con inyecciones intradérmicas de Norcuron han demostrado que esta droga tiene sólo una débil capacidad para inducir liberación local de histamina. Al igual que con otros agentes bloqueadores musculares. especialmente en aquellos casos en los cuales la curarización residual es más probable. También se deberán considerar otros factores que podrían causar curarización residual después de la extubación en la fase postoperatoria (como por ejemplo interacciones farmacológicas o la condición del paciente). Debido a la posible severidad de estas reacciones. Sin embargo. se deberá considerar el uso de sugammadex u otro agente de reversión. cambios cardiovasculares (por ej. Con el fin de prevenir las complicaciones causadas por la curarización residual. urticaria). siempre se deberá tener en cuenta la posible aparición de prurito y reacciones eritematosas en el sitio de inyección y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también Reacciones anafilácticas) cuando se administran estas drogas. En algunos casos. estas reacciones han sido fatales. de Norcuron. angioedema. Los estudios controlados en humanos no demostraron ningún aumento significativo en los niveles plasmáticos de histamina después de la administración I. Reacciones anafilácticas: Si bien son muy raras. Luego . Las reacciones anafilácticas/anafilactoides usualmente comprenden varios signos o síntomas. taquicardia. en pacientes tratados con esta droga es obligatoria la asistencia respiratoria hasta que se restaure la respiración espontánea adecuada. incluyendo Norcuron. Liberación de histamina y reacciones histaminoides: Debido a que se sabe que en general los agentes bloqueadores neuromusculares pueden inducir liberación de histamina tanto a nivel local en el sitio de inyección como a nivel sistémico.informado algunos casos de miopatía después del uso de Norcuron en la UCI combinado con corticoesteroides (ver Precauciones). o a cualquiera de los excipientes de Norcuron.

puede ser útil en procedimientos quirúrgicos en los cuales la aparición de reacciones vagales es más probable (por ej. Por lo tanto. Debido a que Norcuron no tiene efectos cardiovasculares dentro del rango de dosis clínicas. Con frecuencia se ha informado miopatía después de la administración a largo plazo de agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes en la UCI combinados con tratamiento con corticoesteroides. . no atenúa la bradicardia que puede ocurrir debido al uso de algunos tipos de anestésicos y opiáceos o debido a reflejos vagales durante la cirugía. los pacientes deberán recibir analgesia y sedación adecuadas. se ha observado parálisis prolongada y/o debilidad musculoesquelética. el período de uso del agente bloqueador neuromuscular deberá ser lo más limitado posible..). especialmente cuando se administraron dosis elevadas de vecuronio (0. anorrectal. se recomienda firmemente el monitoreo de la transmisión neuromuscular durante el uso de miorrelajantes. Por lo general. etc. Asimismo.2 mg/kg de peso corporal) a pacientes con enfermedad hepática.15-0. cirugía oftálmica. o bajo la supervisión de estos. Además. procedimientos quirúrgicos en los cuales se utilizan anestésicos con estimulación vagal. Norcuron deberá ser utilizado con cuidado en pacientes con enfermedades hepáticas y/o de las vías biliares y/o con insuficiencia renal clínicamente significativas. se deberán tomar precauciones especiales debido a que se ha informado reacción alérgica cruzada a los miorrelajantes. luego del uso a largo plazo de agentes bloqueadores neuromusculares en la UCI. Particularmente en el caso de antecedentes de reacciones anafilácticas a miorrelajantes. Por lo tanto. los miorrelajantes deberán ser titulados hasta el efecto en cada paciente por médicos experimentados que estén familiarizados con sus acciones. Las siguientes condiciones pueden influir sobre la farmacocinética y/o la farmacodinamia de Norcuron: Enfermedad hepática y/o de las vías biliares e insuficiencia renal: Debido a que el vecuronio se excreta en la bilis y en la orina. Siempre se deberán tomar precauciones para tratar dichas reacciones. Con el fin de ayudar a evitar una posible prolongación del bloqueo neuromuscular y/o una sobredosis. abdominal.de la administración de agentes bloqueadores neuromusculares pueden ocurrir reacciones anafilácticas. como la enfermedad cardiovascular. Tiempo de circulación prolongado: Las condiciones asociadas con tiempo de circulación prolongado. la reevaluación del uso y/o la dosis de fármacos vagolíticos como la atropina para la premedicación o al momento de inducción de la anestesia. En estos grupos de pacientes se ha observado prolongación de la acción. la edad avanzada. en pacientes que reciben tanto agentes bloqueadores neuromusculares como corticoesteroides. y con técnicas de monitoreo neuromusculares apropiadas.

Obesidad: Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares.. Norcuron puede presentar una acción de mayor duración y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos. Se recomienda titular la dosis en función de la respuesta. hipoproteinemia. hipercapnia. diarrea y tratamiento con diuréticos). Hipotermia: Durante operaciones en condiciones de hipotermia. Las condiciones que pueden aumentar los efectos de Norcuron son: Hipocalemia (por ej. deshidratación. el efecto de bloqueo neuromuscular de Norcuron aumenta y la duración es prolongada. En la cesárea. si las dosis administradas se calculan sobre el peso corporal real. el tono muscular fetal ni la adaptación cardiorrespiratoria. Quemaduras: Se sabe que los pacientes con quemaduras desarrollan resistencia a los agentes no despolarizantes. administrado en dosis de hasta 0. En varios estudios clínicos Norcuron no afectó el puntaje de Apgar. A partir de muestras de sangre de cordón umbilical. las dosis bajas de Norcuron pueden tener efectos profundos y Norcuron deberá ser dosificado según la respuesta. Enfermedad neuromuscular: Al igual que con otros agentes bloqueadores neuromusculares. hipocalcemia (luego de transfusiones masivas). La duración de la acción también puede prolongase debido a una reducción del clearance plasmático. Norcuron deberá ser utilizado con sumo cuidado en pacientes con enfermedad neuromuscular o luego de poliomielitis. caquexia. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente en pacientes con miastenia grave o síndrome miasténico (Eaton Lambert). han demostrado que su uso es seguro durante la cesárea. después de vómitos severos. hipermagnesemia. debido a que la respuesta a los agentes bloqueadores neuromusculares puede estar considerablemente alterada en estos casos. lo cual no produjo ningún efecto adverso clínico en el neonato. Precauciones:Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes acerca del uso de Norcuron durante el embarazo en animales o humanos para evaluar el daño potencial para el feto. la alteración del pH sanguíneo o la deshidratación deberán ser corregidas cuando sea posible.los estados edematosos que causan aumento en el volumen de distribución.1 mg/kg. la dosis no deberá ser superior a 0.1 mg/kg. se observa que la transferencia placentaria de Norcuron es muy baja. Cesárea: Los estudios realizados con Norcuron. las alteraciones electrolíticas severas. Norcuron sólo deberá ser administrado a una mujer embarazada cuando el médico actuante determine que los beneficios compensan los riesgos. pueden contribuir a un aumento en el tiempo de comienzo del bloqueo neuromuscular. Por lo tanto. Advertencia: La reversión del bloqueo neuromuscular inducido por Norcuron puede . acidosis.

lincosamida. Después de la intubación con succinilcolina (ver Posología). cimetidina. lincosamida y polipéptidos. El efecto sólo se observa con las dosis de mantenimiento (Ver Posología). polipéptidos y acilamino-penicilina. Se ha informado recurarización después de la administración postoperatoria de antibióticos aminoglucósidos. Efecto variable: La administración de otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes combinados con Norcuron puede producir atenuación o potenciación del bloqueo neuromuscular.estar inhibida o ser insatisfactoria en pacientes que reciben sulfato de magnesio por toxemia del embarazo debido a que las sales de magnesio intensifican el bloqueo neuromuscular. aminoglucósidos. en pacientes ambulatorios se deberán tomar las medidas de precaución usuales después de una anestesia general. Lactancia: No existen datos en humanos del uso de Norcuron durante la lactancia. La succinilcolina administrada luego de Norcuron puede producir potenciación o atenuación del efecto de bloqueo neuromuscular de Norcuron. quinidina y sales de magnesio (ver Precauciones). Diuréticos. Disminución del efecto (es posible el requerimiento de dosis más elevadas): Administración crónica previa de fenitoína o carbamazepina. lidocaína y administración aguda de fenitoína o ß-bloqueantes. Efecto de Norcuron sobre otras drogas: Efecto de Norcuron sobre la lidocaína: La combinación de Norcuron con lidocaína puede causar un comienzo de acción más rápido de la lidocaína. quinidina. El uso concomitante a largo plazo de corticoesteroides y Norcuron en la UCI puede causar prolongación del bloqueo neuromuscular o miopatía (ver también Precauciones y Efectos colaterales). Otras drogas: Antibióticos. sales de magnesio. en pacientes que reciben sulfato de magnesio. . sales de litio. También se podría inhibir la reversión del bloqueo con inhibidores de la anticolinesterasa. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: Debido a que Norcuron se usa como adyuvante de la anestesia general. bloqueadores de los canales de calcio. antibióticos acilamino-penicilina. la dosis de Norcuron deberá ser reducido y titulado cuidadosamente según la respuesta al estímulo único. Interacciones Medicamentosas: Se ha demostrado que las siguientes drogas influyen sobre la magnitud y/o la duración de la acción de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: Efecto de otras drogas sobre Norcuron: Aumento del efecto: Los anestésicos volátiles halogenados potencian el bloqueo neuromuscular de Norcuron. Por lo tanto. dependiendo del orden de administración y del agente bloqueador neuromuscular utilizado. Norcuron sólo deberá ser administrado a mujeres en período de lactancia cuando el médico actuante determine que los beneficios compensan los riesgos.

) se hayan realizado en condiciones de asepsia controladas y validadas. los tiempos y las condiciones de almacenamiento durante el uso son responsabilidad del usuario antes del uso y normalmente no excederían las 24 horas a una temperatura de 2 a 8°C.9%) entre la administración de Norcuron y la de fármacos para los cuales se ha demostrado incompatibilidad con Norcuron o no se ha establecido la compatibilidad con Norcuron. edrofonio. (2) Un inhibidor de la acetilcolinesterasa (por ej. a menos que la reconstitución/dilución (etc. La dosis de sugammadex a administrar depende del nivel de bloqueo neuromuscular. Se ha demostrado estabilidad fisicoquímica durante el uso (es decir. neostigmina. En esta situación hay 2 opciones para la reversión del bloqueo neuromuscular: (1) Sugammadex puede ser usado para revertir el bloqueo intenso y profundo. Las dosis repetidas de un inhibidor de la acetilcolinesterasa pueden ser peligrosas. Conservación:Período de estabilidad Norcuron puede ser conservado hasta la fecha de vencimiento indicada en el envase. Si no se lo utiliza de inmediato. es importante que esta vía de infusión sea lavada adecuadamente (por ej. no se recomienda mezclar Norcuron con otras soluciones o fármacos en la misma jeringa o bolsa (ver Modo de uso). Si Norcuron se administra en la misma vía de infusión que se usa para otros fármacos. Incompatibilidades: Como sucede con muchos otros fármacos. Cuando la administración de un inhibidor de la acetilcolinesterasa no revierte los efectos neuromusculares de Norcuron. La fecha indicada en "vence:" en la etiqueta de la ampolla o el vial es la fecha de vencimiento hasta la cual Norcuron puede ser utilizado. luego de la reconstitución) durante 24 horas a una temperatura de 15 a 25°C. Desde el punto de vista microbiológico. el paciente deberá continuar recibiendo asistencia respiratoria mecánica y sedación.Sobredosificación: En el caso de sobredosis y bloqueo neuromuscular prolongado. piridostigmina) puede ser utilizado una vez que se inicia la recuperación espontánea y debe ser administrado en dosis adecuadas. Norcuron 10 mg: 2 años. se debe continuar con la ventilación hasta la restauración de la respiración espontánea. con NaCl al 0. Excepto para aquellas soluciones con las cuales Norcuron ha demostrado ser compatible. siempre que se lo almacene en las condiciones recomendadas.. El período de estabilidad es el siguiente: Norcuron 4 mg: 3 años. Precauciones especiales de almacenamiento: Norcuron deberá ser almacenado a una temperatura no superior a 25°C en el envase . el producto deberá ser utilizado inmediatamente. se han documentado incompatibilidades para Norcuron cuando se lo agrega al tiopental.

Código ATC: M03AC09. Envase de 20 viales que contienen 10 mg de bromuro de vecuronio cada 1. una vez reconstituida. Excipientes: Acetato de Sodio (para ajuste del pH). Esmeron: ESMERON Solución Inyectable MSD CHILE Rocuronio Sistema Nervioso Periférico : Bloqueantes Neuromusculares Composición: Cada ml de Esmeron contiene: 10 mg de Bromuro de Rocuronio. No todas las presentaciones pueden estar disponibles. Cloruro de Sodio. contenga partículas o no sea clara. período de estabilidad. Descripción: Solución inyectable. Indicaciones: Esmeron está indicado como adyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de rutina y de secuencia rápida. Esmeron también . Agua. pH: 3. Para las condiciones de almacenamiento de la solución reconstituida.externo. y para proporcionar relajación musculoesquelética durante la cirugía. No utilizar Norcuron cuando la solución. Sin conservantes. Envase de 10 ampollas que contienen 4 mg de bromuro de vecuronio cada 1 y 10 ampollas que contienen 1 ml de agua para inyectables (solvente) cada 1.2 Acción Terapéutica: Grupo farmacoterapéutico (código ATC) Miorrelajantes. Envase de 10 viales que contienen 10 mg de bromuro de vecuronio cada 1. Presentaciones:Norcuron 4 mg: Envase de 50 ampollas que contienen 4 mg de bromuro de vecuronio cada 1 y 50 ampollas que contienen 1 ml de agua para inyectables (solvente) cada una.8-4. agentes de acción periférica. Acido Acético (para ajuste del pH). Norcuron 10 mg: Envase de 4 viales que contienen 10 mg de bromuro de vecuronio cada 1.

kg-1 de bromuro de rocuronio (2x ED90 bajo anestesia intravenosa). Propiedades:Propiedades farmacodinámicas:Mecanismo de acción: Esmeron (bromuro de rocuronio) es un agente bloqueador neuromuscular no despolarizante con acción intermedia de comienzo rápido. el edrofonio y la piridostigmina. respectivamente. que posee todas las acciones farmacológicas características de esta clase de fármacos (curariformes).3 mg.kg-1 de bromuro de rocuronio es de 14 minutos. La duración clínica (la duración hasta la recuperación espontánea al 25% de la altura de la respuesta al estímulo único de control) con 0. La media del tiempo de la recuperación espontánea de la respuesta al estímulo único del 25 al 75% (índice de recuperación) después de una dosis en bolo de 0.kg -1 de bromuro de rocuronio.está indicado como adyuvante en la unidad de cuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación y la ventilación mecánica.kg-1 de bromuro de rocuronio (1-1½ x ED90). las condiciones adecuadas para la intubación se logran dentro de los 60 segundos en el 93% y el 96% de los pacientes. La duración total (tiempo hasta la recuperación espontánea al 90% de la altura de la respuesta al estímulo único de control) es de 50 minutos. Efectos farmacodinámicos: La ED90 (dosis requerida para producir una depresión del 90% en la respuesta al estímulo único del pulgar a la estimulación del nervio ulnar) durante la anestesia intravenosa es aproximadamente de 0. Con dosis altas de 2 mg. se observan condiciones aceptables para la intubación después de 90 segundos. se pueden lograr condiciones adecuadas para la intubación en casi todos los pacientes. La parálisis muscular general adecuada para cualquier tipo de procedimiento se establece dentro de los 2 minutos. La duración clínica con esta dosis es de alrededor de 1 . De éstas. Actúa compitiendo por los colinorreceptores nicotínicos de la placa motora terminal.6 mg. Después de la administración de 0.40 mg. 0.25.kg-1 de bromuro de rocuronio es de 30-40 minutos.6 mg. Esta acción es antagonizada por los inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina.kg-1 de bromuro de rocuronio. luego de una dosis de 1.45 mg. respectivamente).30. el comienzo de acción es más lento y la duración de la acción es más corta. Intubación durante la anestesia de rutina: Dentro de los 60 segundos posteriores a la administración intravenosa de una dosis de 0. Inducción de secuencia rápida: Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia con propofol o anestesia con fentanilo/tiopental. La ED95 en infantes es más baja que en adultos y niños (0.6 mg.45 mg. se considera que el 70% es excelente.kg-1 de bromuro de rocuronio.kg-1. de los cuales en el 80% las condiciones para la intubación son consideradas excelentes.35 y 0. Con dosis más bajas de 0.0 mg.kg-1 la duración clínica es de 110 minutos.

4. 0.9 min.7 depende del nivel de bloqueo al final de la infusión. No se ha observado acumulación del efecto (aumento progresivo de la duración de la acción) con dosis de mantenimiento administradas reiteradamente en el nivel recomendado. el tiempo hasta la recuperación de la relación de tren de 4 a 0.0 min.7 y 60.6 mg.kg-1 es ligeramente más corto que en adultos. respectivamente. respectivamente).6 y 0. mostró que el tiempo de latencia media en recién nacidos y adolescentes (1.6 mg.4. La comparación dentro de los grupos de edad pediátrica.kg-1 de bromuro de rocuronio.kg-1 de Esmeron son un aumento ligero y clínicamente no significativo en la frecuencia cardíaca de hasta el 9% y un aumento de la presión arterial media de hasta el 16% respecto de los valores de control.7 min respectivamente) en comparación con los niños pequeños.kg-1 de bromuro de rocuronio podría ser algo más prolongada bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientes ancianos y en pacientes con enfermedad hepática y/o enfermedad renal (aproximadamente 20 minutos) que en pacientes sin deterioro de las funciones de los órganos excretores bajo anestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos).) es ligeramente mayor que en infantes. 37.6 y 42. Ancianos y pacientes con enfermedad hepática y/o biliar y/o insuficiencia renal: La duración de la acción de dosis de mantenimiento de 0. La comparación dentro de los grupos de edad pediátrica demostró que el tiempo medio de reaparición de T3 se prolongó en los recién nacidos e infantes (56.. se logran condiciones adecuadas para la intubación dentro de los 60 segundos en el 81% y el 75% de los pacientes durante una técnica de inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo/tiopental. Luego de una infusión continua durante 20 horas o más.hora. niños pequeños y niños (0.5 (1-5) horas en pacientes sin falla multiorgánica y de 4 (1-25) horas en pacientes con falla multiorgánica. Unidad de cuidados intensivos: Luego de la infusión continua en la unidad de cuidados intensivos.7 es de alrededor de 1. la mediana (rango) del tiempo entre el retorno de T2 a la estimulación en tren de 4 y la recuperación de la relación de tren de 4 a 0. los cambios cardiovasculares más comunes durante el comienzo del bloqueo máximo luego de 0. Pacientes pediátricos: El tiempo de comienzo medio en infantes y niños con una dosis para intubación de 0. respectivamente).15 mg. Luego de una dosis de 0. niños y adolescentes (45.6-0. Reversión de la relajación muscular: La acción de rocuronio puede ser antagonizada ya sea por .8 min. momento en el cual el bloqueo neuromuscular puede ser revertido en forma segura.9 mg. La duración de la relajación y el tiempo hasta la recuperación tienden a ser más cortos en niños en comparación con infantes y adultos. Cirugía cardiovascular: En pacientes programados para cirugía cardiovascular.

El rocuronio se excreta en la orina y la bilis.hr-1.min-1.kg-1 y el clearance plasmático es de 3. Propiedades farmacocinéticas: Luego de la administración intravenosa de una sola dosis en bolo de bromuro de rocuronio.min-1. Sugammadex puede darse para la reversión de rutina (de 1-2 recuentos post-tetanicos de la reaparición de T2) o para la reversión inmediata (3 minutos después de administrar bromuro de rocuronio). la vida media de eliminación promedio (IC del 95%) es de 73 (66-80) minutos. El volumen de distribución (l. divididos por grupos de edad se resumen en el siguiente cuadro.9) ml. el clearance plasmático en pacientes ancianos y en pacientes con disfunción renal fue reducido. La excreción en orina es de alrededor del 40% dentro de las 12-24 horas. Los parámetros farmacocinéticos pediátricos. con sevoflurano (inducción) y el isoflurano / óxido nitroso (mantenimiento) como anestesia. el volumen (aparente) de distribución en condiciones de estado constante es de 203 (193 .Sugammadex o por los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina. Todos los parámetros farmacocinéticos resultaron ser lineales y proporcionales al peso del cuerpo ilustrado por un clearance similar (l. la vida media de eliminación promedio y el volumen (aparente) de distribución en estado constante aumentan. Los inhibidores de la acetilcolinesterasa pueden administrarse al momento de reaparición de T2 o ante los primeros signos de recuperación clínica. el curso temporal de la concentración plasmática tiene 3 fases exponenciales. Pacientes pediátricos: Los parámetros farmacocinéticos del bromuro de rocuronio en pacientes pediátricos (n=146) de 0 a 17 años fueron evaluados a través de un análisis poblacional de conjuntos de datos farmacocinéticos combinados de dos ensayos clínicos. Unidad de cuidados intensivos: Cuando se lo administra como infusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas o más.5 3. la vida media de eliminación promedio se prolonga 30 minutos y el clearance plasmático medio disminuye 1 ml. en la mayoría de los estudios no alcanzó el nivel de significancia clínica.214) ml. piridostigmina o edrofonio). la excreción del producto radiomarcado promedia el 47% en orina y el 43% en heces después de 9 días. Tabla 2 Ancianos y pacientes con enfermedad hepática y/o biliar y/o insuficiencia renal: En estudios controlados. En adultos sanos. sin embargo. En estudios clínicos controlados se halla una alta variabilidad interpaciente.7 (3.kg-1.kg-1) y el tiempo de vida media de eliminación (h) disminuye con la edad (años). Después de la inyección de una dosis radiomarcada de bromuro de rocuronio. En pacientes con enfermedad hepática. Alrededor del 50% se recupera como compuesto madre.kg-1).kg-1. relacionada con la naturaleza y la magnitud de la falla .

Sin embargo. En pacientes adultos. En pacientes con falla multiorgánica se halló una vida media de eliminación promedio (± SD) de 215 (± 3. Procedimientos quirúrgicos:Intubación traqueal: La dosis estándar para intubación durante la anestesia de rutina es de 0. Esmeron sólo deberá ser administrado por o bajo la supervisión de médicos experimentados. cuando los agentes volátiles alcanzan las concentraciones tisulares requeridas para esta interacción. los ajustes con Esmeron se deberán hacer administrando dosis de mantenimiento más bajas a intervalos menos frecuentes. Los anestésicos inhalados potencian los efectos de bloqueo neuromuscular de Esmeron.0 mg.1 (± 0.kg-1 de bromuro de rocuronio.6 mg. la seguridad de Esmeron cuando se lo utiliza para facilitar la ventilación mecánica en la Unidad de Cuidados Intensivos se basa principalmente en los resultados obtenidos en los estudios clínicos.3) horas. En consecuencia. Al igual que con otros agentes bloqueadores neuromusculares. Al determinar la dosis se deberá tener en cuenta el método de anestesia utilizado y la duración esperada de la cirugía.kg-1 de bromuro de rocuronio para . o utilizando velocidades de infusión más bajas de Esmeron durante los procedimientos prolongados (mayores de 1 hora) en condiciones de anestesia inhalada. el método de sedación y la duración esperada de la ventilación mecánica. la dosis de Esmeron deberá ser individualizada para cada paciente. familiarizados con la acción y el uso de estos fármacos. la posible interacción con otros fármacos administrados en forma concomitante. las siguientes recomendaciones posológicas pueden servir como pauta general para intubación traqueal y miorrelajación en procedimientos quirúrgicos de duración corta a prolongada y para utilizar en la unidad de cuidados intensivos. esta potenciación se vuelve clínicamente relevante durante la anestesia.min-1.kg-1. Se recomienda el uso de una técnica de monitoreo neuromuscular apropiada para la evaluación del bloqueo y la recuperación neuromuscular. Por lo tanto. Datos preclínicos de seguridad: En estudios no clínicos se observaron efectos sólo con exposiciones consideradas suficientemente excesivas a la exposición máxima en humanos.5 (± 0. un volumen (aparente) de distribución en estado constante de 1.8) l.kg -1 y un clearance plasmático de 2.8) ml. No existe un modelo apropiado en animales para imitar la situación clínica extremadamente completa del paciente de la UCI.(multi) orgánica y las características del paciente individual. después de lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas dentro de los 60 segundos en casi todos los pacientes. Se recomienda una dosis de 1. y la condición del paciente. Posología: Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares. lo cual indica poca relevancia para el uso clínico.

En niños se recomiendan las mismas velocidades de infusión iniciales que en adultos. excepto en los niños. después de lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas dentro de los 60 segundos en casi todos los pacientes. Infusión continua: Si el bromuro de rocuronio se administra como infusión continua. en el caso de anestesia inhalada prolongada.3 a 0. se deberá disminuir la dosis a 0. cuando el bloqueo neuromuscular comienza a recuperarse. la velocidad de infusión requerida para mantener el bloqueo neuromuscular en este nivel oscila de 0. la velocidad de infusión varía de 0. niños (2-11 años) y adolescentes (12-18 años). que podrían requerir velocidades de infusión más altas. remitirse al punto Embarazo y lactancia. Dosis de mantenimiento: La dosis de mantenimiento recomendada es de 0. se recomienda administrar una dosis de carga de 0.kg-1 de bromuro de rocuronio. En adultos bajo anestesia intravenosa.6 mg.h-1 y bajo anestesia inhalada. iniciar la administración mediante infusión. las velocidades de infusión son idénticas a las utilizadas en adultos. Las dosis de mantenimiento deberán ser administradas preferentemente cuando la altura de la respuesta al estímulo único se haya recuperado al 25% de la altura de la respuesta al estímulo único de control.3 a 0. infantes (28 días-23 meses).kg1 -1 .15 mg.h .facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia. las cuales deberán ser ajustadas para mantener la respuesta al estímulo único al 10% de la altura del estímulo único de control o para mantener 1 ó 2 respuestas a la estimulación en tren de 4 durante el procedimiento.075-0. la dosis recomendada para intubación durante la anestesia de rutina y la dosis de mantenimiento son similares a las utilizadas en adultos. Si se utiliza una dosis de 0.kg-1. se recomienda intubar al paciente 90 segundos después de la administración de bromuro de rocuronio.kg-1 de bromuro de rocuronio.kg-1 de bromuro de rocuronio y. Pacientes pediátricos: En recién nacidos (0-28 días). La experiencia con bromuro de rocuronio en la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos es . Para la infusión continua en pacientes pediátricos.kg -1 de bromuro de rocuronio para la inducción de secuencia rápida de la anestesia. Se recomienda un monitoreo continuo del bloqueo neuromuscular debido a que los requisitos de velocidad de infusión varían de un paciente a otro y según el método anestésico utilizado. o ante la presencia de 2 a 3 respuestas a la estimulación en tren de 4.4 mg.6 mg.1 mg. Para el uso del bromuro de rocuronio durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia en pacientes sometidas a cesárea. La velocidad de infusión deberá ajustarse para mantener la respuesta al estímulo único en el 10% de la respuesta al estímulo único de control o para mantener 1 a 2 respuestas a la estimulación en tren de 4.6 mg.

kg-1.4 mg. con velocidades de infusión medias por hora que variaron de 0. A partir de allí. de la medicación concomitante y de las características del paciente individual. La velocidad de infusión inicial recomendada para el mantenimiento de un bloqueo neuromuscular del 80 . no se recomienda el uso de bromuro de rocuronio para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos. de acuerdo con la respuesta individual.90% (1 a 2 estímulos únicos a la estimulación en TOF) en pacientes adultos es de 0. .3-0. Pacientes con sobrepeso y obesos: Cuando se lo utiliza en pacientes con sobrepeso u obesos (definidos como pacientes con un peso corporal que excede en un 30% o más el peso corporal ideal) las dosis deberán ser reducidas teniendo en cuenta el peso corporal ideal.5 mg.6 mg.6 mg. En estudios clínicos controlados se ha hallado una amplia variabilidad interpaciente en las tasas de infusión por hora. la dosis de mantenimiento recomendada para estos pacientes es de 0.6 mg. Se ha investigado la administración durante un período de hasta 7 días.kg-1 para la inducción de secuencia rápida de la anestesia en pacientes en los cuales se prevé una acción prolongada.12 horas siguientes. La dosis siempre deberá ser titulada de acuerdo con el efecto en el paciente individual. Procedimientos en cuidados intensivos: Intubación traqueal: Para la intubación traqueal se deberán utilizar las mismas dosis descriptas precedentemente en procedimientos quirúrgicos.6 mg.h-1 durante la primera hora de administración.kg-1 de bromuro de rocuronio.075-0. Se deberá considerar una dosis de 0. los requisitos de dosis individuales se mantienen relativamente constantes.0. Ancianos y pacientes con enfermedad hepática y/o biliar y/o insuficiencia renal: La dosis estándar para intubación en pacientes ancianos y pacientes con enfermedad hepática y/o biliar y/o insuficiencia renal durante la anestesia de rutina es de 0.kg-1 de bromuro de rocuronio.kg-1 de bromuro de rocuronio.kg-1.h-1 según la naturaleza y el grado de falla(s) orgánica(s).h-1 (ver también Infusión continua).1 mg. y la velocidad de infusión recomendada es de 0. que será necesario disminuir durante las 6 . Independiente del método de anestesia utilizado.limitada.0. Por lo tanto. seguida de una infusión continua en cuanto la altura de la respuesta al estímulo único se recupere al 10% o ante la reaparición de 1 a 2 estímulos únicos a la estimulación en tren de 4. Poblaciones especiales: Esmeron no está recomendado para facilitar la ventilación mecánica en pacientes pediátricos y ancianos en cuidados intensivos debido a la falta de datos de seguridad y eficacia.2 .kg-1.3 . Dosis de mantenimiento: Se recomienda utilizar una dosis de carga inicial de 0. Para brindar un control óptimo al paciente individual se recomienda firmemente el monitoreo de la transmisión neuromuscular.

Tabla 1 Anafilaxis: Si bien son muy raras. cambios en los signos vitales y prolongación del bloqueo neuromuscular.0 mg/ml se ha demostrado que Esmeron es compatible con: NaCl al 0. En concentraciones nominales de 0. Efectos Colaterales: Las reacciones adversas al fármaco que ocurren con más frecuencia incluyen dolor/reacción en el sitio de inyección.. La administración deberá comenzar inmediatamente después de la mezcla y deberá completarse dentro de las 24 horas. Las reacciones adversas al fármaco serias informadas con mayor frecuencia durante la vigilancia posmarketing son 'reacciones anafilácticas y anafilactoides' y síntomas asociados. Debido a la posible severidad de estas reacciones. dextrosa al 5%. Esto puede variar desde debilidad musculoesquelética hasta parálisis musculoesquelética profunda y prolongada. dextrosa al 5% en solución salina. Las reacciones anafilácticas/anafilactoides son: broncoespasmo. Modo de Empleo:Instrucciones de manipulación del producto: Se han realizado estudios de compatibilidad con los siguientes líquidos para infusión.9%. cambios cardiovasculares (por ejemplo hipotensión. Ver también las explicaciones a continuación de la tabla. angioedema. siempre se deberá asumir que pueden ocurrir y se deberán tomar las precauciones necesarias. urticaria). .V. Bloqueo neuromuscular prolongado: La reacción adversa más frecuente a los agentes bloqueadores no despolarizantes como clase consiste en una prolongación de la acción farmacológica de la droga más allá del tiempo necesario.9 mg.Administración: Esmeron se administra por vía I. siempre se deberá tener en cuenta la posible aparición de prurito y reacciones eritematosas en el sitio de inyección y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también antes el punto: Reacciones Anafilácticas) cuando se administran estas drogas. se han informado reacciones anafilácticas severas a los agentes bloqueadores neuromusculares. estas reacciones han sido fatales. incluido Esmeron.5 mg/ml y 2. la cual causa insuficiencia respiratoria o apnea.. colapso-shock circulatorio) y cambios cutáneos (por ej. Las soluciones no utilizadas deberán ser desechadas.3-0. Ringer lactato y Haemaccel. Debido a que se sabe que los agentes bloqueadores neuromusculares pueden inducir liberación de histamina tanto a nivel local en el sitio de inyección como a nivel sistémico. ya sea como inyección en bolo o como infusión continua (ver Instrucciones de manipulación del producto). agua estéril para inyección.kg-1 de bromuro de rocuronio. En algunos casos. En los estudios clínicos sólo se observó un ligero aumento en los niveles plasmáticos de histamina después de la administración en bolo rápida de 0. taquicardia.

Siempre se deberán tomar precauciones para tratar dichas reacciones. se ha informado curarización residual para Esmeron. se deberá considerar el uso de Sugammadex u otro agente de reversión. en particular cuando se lo utiliza como parte de una técnica de inducción de secuencia rápida. se . Contraindicaciones: Hipersensibilidad al rocuronio o al ión bromuro. es importante prever dificultades durante la intubación. Al igual que con otros agentes bloqueadores neuromusculares.4%. especialmente en aquellos casos en los cuales la curarización residual es más probable. debe ser considerado el uso de Sugammadex. Particularmente en el caso de antecedentes de reacciones anafilácticas a agentes bloqueadores neuromusculares. En caso de que las dificultades durante la intubación resulten en una necesidad clínica de reversión inmediata de un bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio. se recomienda realizar la extubación sólo después de que el paciente se haya recuperado del bloqueo neuromuscular de manera suficiente. en pacientes tratados con esta droga es obligatoria la asistencia respiratoria hasta que se restaure la respiración espontánea adecuada. especialmente cuando el paciente aún no ha perdido totalmente el conocimiento y en particular cuando se usa propofol como agente de inducción. Con el fin de prevenir las complicaciones causadas por la curarización residual. En los estudios clínicos se observó dolor en el sitio de inyección en el 16% de los pacientes sometidos a inducción de secuencia rápida de la anestesia con propofol y en menos del 0. Reacciones locales en el sitio de inyección: Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia se ha informado dolor en el sitio de inyección.5% de los pacientes sometidos a inducción de secuencia rápida de la anestesia con fentanilo y tiopental. Al igual que con todos los agentes bloqueadores neuromusculares. Advertencias: Debido a que Esmeron causa parálisis de los músculos respiratorios. Pacientes pediátricos: Un metaanálisis de 11 estudios clínicos en pacientes pediátricos (n = 704) con bromuro de rocuronio (hasta 1 mg/kg) mostró que la taquicardia fue identificada como una reacción adversa al medicamento con una frecuencia de 1.Miopatía:Se ha informado miopatía después del uso de varios agentes bloqueadores neuromusculares en la UCI combinados con corticoesteroides. o a cualquiera de los excipientes. Si no se los utiliza como parte de la práctica clínica estándar. Luego de la administración de agentes bloqueadores neuromusculares pueden ocurrir reacciones anafilácticas. También se deberán considerar otros factores que podrían causar curarización residual después de la extubación en la fase postoperatoria (como por ejemplo interacciones farmacológicas o la condición del paciente).

en pacientes que reciben tanto agentes bloqueadores neuromusculares como corticoesteroides.kg-1 de bromuro de rocuronio. Por lo tanto. Con frecuencia se ha informado miopatía después de la administración a largo plazo de agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes en la UCI combinados con tratamiento con corticoesteroides. Por lo general. La duración de la acción también puede prolongarse debido a una reducción del clearance plasmático. el período de uso del agente bloqueador neuromuscular deberá ser lo más limitado posible. se ha observado parálisis prolongada y/o debilidad musculoesquelética. o bajo la supervisión de los mismos. En estos grupos de pacientes se ha observado prolongación de la acción con dosis de 0. Si se utiliza suxametonio para la intubación. se recomienda firmemente el monitoreo de la transmisión neuromuscular durante el uso de agentes bloqueadores neuromusculares. debido a que la respuesta a los agentes bloqueadores neuromusculares puede estar considerablemente alterada en estos casos. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. Las siguientes condiciones pueden influir sobre la farmacocinética y/o la farmacodinamia de Esmeron: Enfermedad hepática y/o de las vías biliares e insuficiencia renal: Debido a que el rocuronio se excreta en la orina y la bilis. Además. En pacientes con miastenia grave o síndrome . pueden contribuir a un comienzo de acción más lento. Esmeron deberá ser utilizado con sumo cuidado en pacientes con enfermedad neuromuscular o luego de poliomielitis.6 mg. y con técnicas de monitoreo neuromuscular apropiadas. Enfermedad neuromuscular: Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares. Tiempo de circulación prolongado: Las condiciones asociadas con tiempo de circulación prolongado. como la enfermedad cardiovascular. luego del uso a largo plazo de agentes bloqueadores neuromusculares en la UCI. la administración de Esmeron se deberá postergar hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido con suxametonio.deberán tomar precauciones especiales debido a que se ha informado reacción alérgica cruzada a los agentes bloqueadores neuromusculares. los pacientes deberán recibir analgesia y sedación adecuadas. la edad avanzada. Asimismo. Con el fin de ayudar a evitar una posible prolongación del bloqueo neuromuscular y/o una sobredosis. los estados edematosos que causan aumento en el volumen de distribución. los agentes bloqueadores neuromusculares deberán ser titulados hasta el efecto en cada paciente por médicos experimentados que estén familiarizados con sus acciones. deberá ser utilizado con cuidado en pacientes con enfermedades hepáticas y/o de las vías biliares y/o con insuficiencia renal clínicamente significativas.

hipoproteinemia. después de vómitos severos. Los estudios realizados en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto al embarazo. diarrea y tratamiento con diuréticos).kg-1. hipermagnesemia. Nota 1: se han investigado dosis de 1. acidosis. Por lo tanto. A partir de muestras de sangre de cordón umbilical se observa que sólo existe limitada transferencia placentaria del bromuro de rocuronio. Se recomienda titular la dosis en función de la respuesta. Cesárea: En pacientes sometidas a cesárea.. Condiciones que pueden aumentar los efectos de Esmeron: Hipocalemia (por ej. Esmeron no afecta el puntaje de Apgar.6 mg. las alteraciones electrolíticas severas. el efecto de bloqueo neuromuscular de Esmeron aumenta y la duración es prolongada. Precauciones:Embarazo y lactancia:Embarazo: Para el bromuro de rocuronio no hay datos clínicos disponibles sobre la exposición durante el embarazo.6 mg. la dosis de Esmeron deberá ser reducida y titulada según la respuesta al . si las dosis administradas se calculan sobre el peso corporal real. la alteración del pH sanguíneo o la deshidratación deberán ser corregidas cuando sea posible. hipocalcemia (luego de transfusiones masivas). el parto ni el desarrollo posnatal. caquexia. Hipotermia: Durante operaciones en condiciones de hipotermia. Nota 2: La reversión del bloqueo neuromuscular inducido por los agentes bloqueadores neuromusculares puede estar inhibida o ser insatisfactoria en pacientes que reciben sulfato de magnesio por toxemia del embarazo debido a que las sales de magnesio intensifican el bloqueo neuromuscular. Esmeron puede ser utilizado como parte de una técnica de inducción de secuencia rápida. hipercapnia. las dosis bajas de Esmeron pueden tener efectos profundos y Esmeron deberá ser titulado según la respuesta. la cual no produjo ningún efecto adverso clínico en el neonato. Esmeron puede presentar una acción de mayor duración y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos.0 mg. el tono muscular fetal ni la adaptación cardiorrespiratoria. Se ha demostrado que Esmeron.kg-1 en este grupo de pacientes. deshidratación. el desarrollo embrionario/fetal. Se deberá tener cuidado al prescribir Esmeron a mujeres embarazadas. administrado en dosis de 0. es seguro en parturientas sometidas a cesárea. Quemaduras: Se sabe que los pacientes con quemaduras desarrollan resistencia a los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes. pero no en pacientes sometidas a cesárea. sólo se recomienda una dosis de 0.kg-1 durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia. Por lo tanto. siempre que no se prevean dificultades de intubación y se administre un anestésico en dosis suficiente o luego de facilitar la intubación con succinilcolina. Obesidad: Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares.miasténico (Eaton Lambert). Por lo tanto.

dependiendo del orden de administración y del agente bloqueador neuromuscular utilizado. Las interacciones que se mencionan . inhibidores de la proteasa (gabexato. Pacientes pediátricos: No se han realizado estudios formales de interacción. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: Debido a que Esmeron se usa como adyuvante de la anestesia general. lincosamida. Efecto de Esmeron sobre otras drogas: La combinación de Esmeron con lidocaína puede causar un comienzo de acción más rápido de la lidocaína. También se podría inhibir la reversión del bloqueo con inhibidores de la anticolinesterasa. Esmeron sólo deberá ser administrado a mujeres en período de lactancia cuando el médico actuante determine que los beneficios compensan los riesgos.estímulo único en estas pacientes. diuréticos.V. polipéptidos y acilamino-penicilina. y su isómero quinina. El efecto sólo se observa con las dosis de mantenimiento (ver Posología). lincosamida y polipéptidos. ulinastatina). bupivacaína epidural) y administración aguda de fenitoína o ßbloqueantes. Lactancia: Se desconoce si Esmeron se excreta en la leche materna humana. quinidina. Efecto de otros fármacos sobre Esmeron:Aumento del efecto: Los anestésicos volátiles halogenados potencian el bloqueo neuromuscular de Esmeron. quinidina y sales de magnesio (ver Advertencias). Los estudios realizados en animales han demostrado niveles insignificantes de Esmeron en la leche materna. Disminución del efecto: Administración crónica previa de fenitoína o carbamazepina. Interacciones Medicamentosas:Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción: Se ha demostrado que las siguientes drogas influyen sobre la magnitud y/o la duración de la acción de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.. Después de la intubación con suxametonio. Efecto variable: La administración de otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes combinados con Esmeron puede producir atenuación o potenciación del bloqueo neuromuscular. sales de magnesio. El suxametonio administrado luego de Esmeron puede producir potenciación o atenuación del efecto de bloqueo neuromuscular de Esmeron. antibióticos acilamino-penicilina. anestésicos locales (lidocaína I. sales de litio. El uso concomitante a largo plazo de corticoesteroides y Esmeron en la UCI puede causar prolongación del bloqueo neuromuscular o miopatía (ver Advertencias y Efectos colaterales). Se ha informado recurarización después de la administración postoperatoria de antibióticos aminoglucósidos. Otras drogas: Antibióticos: aminoglucósidos. bloqueadores de los canales de calcio. en pacientes ambulatorios se deberán tomar las medidas de precaución usuales después de una anestesia general.

Cuando la administración de un inhibidor de la acetilcolinesterasa no revierte los efectos neuromusculares de Esmeron. Incompatibilidades: Se ha documentado incompatibilidad física para Esmeron cuando se lo agrega a soluciones que contienen las siguientes drogas: anfotericina. no se observó depresión severa de la función cardiovascular que finalmente produjera un colapso cardíaco hasta que se administró una dosis acumulativa de 750 x ED90 (135 mg. insulina. succinato sódico de hidrocortisona. (2) Un inhibidor de la acetilcolinesterasa (por ej. siempre que se lo almacene en las condiciones recomendadas (ver Precauciones especiales de almacenamiento). Debido a que Esmeron no contiene . el paciente deberá continuar recibiendo asistencia respiratoria mecánica y sedación. cefazolina. Esmeron no debe ser mezclado con otros productos medicinales. trimetoprima y vancomicina. metilprednisolona. sus advertencias y precauciones especiales para su uso también deben tenerse en cuenta en pacientes pediátricos. En esta situación hay 2 opciones para la reversión del bloqueo neuromuscular: (1) Sugammadex puede ser usado para revertir el bloqueo intenso y profundo. edrofonio.anteriormente para los adultos. amoxicilina. Si Esmeron se administra en la misma vía de infusión que se usa para otros fármacos. se debe continuar con la ventilación hasta la restauración de la respiración espontánea. La fecha mencionada en el envase y en la etiqueta del vial es la fecha de vencimiento.kg-1 de bromuro de rocuronio). es importante que esta vía de infusión sea lavada adecuadamente (por ej. furosemida. Sobredosificación: En el caso de sobredosis y bloqueo neuromuscular prolongado. piridostigmina) puede utilizarse una vez que se inicia la recuperación espontánea y debe ser administrada en dosis adecuadas. Conservación:Período de estabilidad: Esmeron tiene un período de estabilidad de 3 años. azatioprina. En estudios realizados en animales. La dosis de Sugammadex a administrar depende del nivel de bloqueo neuromuscular. cloxacilina. enoximona. eritromicina. neostigmina. dexametasona.. tiopental. diazepam. metohexital. con NaCl al 0.9%) entre la administración de Esmeron y la de fármacos para los cuales se ha demostrado incompatibilidad con Esmeron o no se ha establecido la compatibilidad con Esmeron. excepto los mencionados en el punto Instrucciones de manipulación del producto. ésta es la fecha hasta la cual se puede utilizar Esmeron. Las dosis repetidas de un inhibidor de la acetilcolinesterasa pueden ser peligrosas. Esmeron también es incompatible con Intralipid. famotidina. succinato sódico de prednisolona.

vasoconstrictor periférico. Esmeron 50 mg=5 ml: Envase de 10 viales que contienen 50 mg de bromuro de rocuronio cada uno. En la correspondencia sírvase citar el número de envase. Una vez que estuvo fuera de la heladera. aumenta la presión arterial y estimula el centro respiratorio. Vasopresores Efedrina Mecanismo de acción Alfa y ß-adrenérgico. Presentaciones: Esmeron 25 mg=2. Indicaciones terapéuticas Asma bronquial. enfisema pulmonar. coadyuvante de: jaquecas. Posología . urticaria. status asmaticus y asma crónica severa. El producto puede ser almacenado fuera de la heladera a una temperatura de hasta 30°C durante 12 semanas como máximo. exantemas séricos. Precauciones especiales de almacenamiento: Conservar en la heladera a 2-8°C. fiebre del heno.conservantes. la solución deberá ser utilizada inmediatamente después de abrir el vial. estimulante central. se ha demostrado la estabilidad fisicoquímica durante el uso para un período de 72 horas a 30ºC. edema de Quincke. el producto diluido deberá ser utilizado inmediatamente. Espasmo bronquial en ataque agudo de asma bronquial. broncodilatador. El período de almacenamiento no puede exceder el período de estabilidad. Desde el punto de vista microbiológico.5 ml: Envase de 10 viales que contienen 25 mg de bromuro de rocuronio cada uno. bronquitis espástica. Después de la dilución en los líquidos de infusión (ver punto Instrucciones de manipulación del producto). El tapón de goma del vial no contiene látex. los tiempos y las condiciones de almacenamiento durante el uso son responsabilidad del usuario/administrador antes del uso y normalmente no excederían las 24 horas a una temperatura de 2 a 8°C. neurodermitis. a menos que la dilución se haya realizado en condiciones de asepsia controladas y validadas. Esmeron 100 mg=10 ml: Envase de 10 viales que contienen 100 mg de bromuro de rocuronio cada uno. eccema. el producto no puede volver a refrigerarse. Observaciones: Es posible que no se comercialicen todas las presentaciones. Si no se lo utiliza de inmediato.

por adición de efecto vasoconstrictor con: clonidina IV. Embarazo No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. sales de plata y ác. Puede inhibir el parto en 3 er trimestre por relajación de musculatura uterina. niños. palpitaciones. Adición de efectos y riesgo de crisis hipertensiva con: antidepresivos tricíclicos e IMAO (incluso tras 2 sem de finalizado tto. Emplear sólo en ausencia de alternativas más seguras. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Interacciones Excreción disminuida e incremento plasmático por: alcalinizantes de orina. Ads. Advertencias y precauciones Enf. ancianos. Lactancia La efedrina se excreta con la leche materna por lo que se recomienda suspender la lactancia materna o evitar su administración. palidez. mareos. insomnio. _________________________________________________________________ Efedrina Presentación . tánico. trombosis coronaria.) Riesgo de crisis hipertensiva. Incompatible con: glucósidos digitálicos. feocromocitoma. cardiaca orgánica. Antagonismo con: reserpina. cefalea. taquicardia. clorbutol. diabetes. dolor precordial. yodo.Oral. temblor. 50 mg/8-12 h. tirotoxicosis. excitabilidad. glaucoma de ángulo estrecho. Reacciones adversas Ansiedad. hipertrofia prostática.: usual. descompensación cardiaca o angina de pecho. hipertensión. debilidad muscular.

. Farmacocinética Inicio de acción IV: inmediato. Broncospasmo IV/IV/SC: 5-20 mg VO: 25-50 mg cada 3-4 horas.Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml Cápsulas de 25mg y de 50mg Solución oral de 20mg/5ml Conservación Se conserva a temperatura ambiente (15-30ºC). Dosis Hipotensión IV: 5-20 mg. Indicaciones Hipotensión Beoncodilatador en el broncoespasmo. IM/SC: 25-50 mg. Preservar de la luz. Se puede repetir la dosis cda 5-10 minutos.

renal Interacciones Está aumentado el riesgo de arritmias si se usan a la vez anestésicos volátiles. hipertensión. Pulmonar. . hiperkaliemia transitoria. Taquiarritmias. Dermatológico. Efecto máximo IV: 2-5min IM:<10min Duración IV/IM: 10-60min Eliminación Hepático. Temblor. Edema de pulmón. Aumenta la CAM de los anestésicos volátiles. SNC. Metabólico. Recomendaciones Fármaco de elección en el tratamiento de hipotensión producida por vasoplejia debida a bloqueos del neuroeje.IM: escasos minutos. Efectos Secundarios Cardiovascular. hipokaliemia. Flebitis en el lugar de inyección y necrosis. Se potencia su efecto con antidepresivos tricíclicos. Hiperglucemia. ansiedad.

Adrenalina Nombre Genérico Adrenalina . la presión arterial y la frecuencia cardiaca por su efecto alfa y beta adrenérgico. Presenta mayor resistencia para ser metabolizado por las monoaminooxidasas y las catecol-o-metiltransferasas. A veces produce una estimulación excesiva del SNC produciendo insomnio. sin embargo reestablece el flujo sanguíneo uterino cuando se usa para tratar la hipotensión producida por la anestesia epidural o intradural de la embarazada. Su efecto es impredecible en pacientes que han presentado depleción de sus catecolaminas endógenas. Utilizar con precaución en pacientes con hipertensión y con enfermedad isquémica coronaria. Aumenta el gasto cardiaco. por lo que su duración de acción se ve prolongada. Contraindicaciones Escribir aquí Farmacología Es un fármaco con actividad simpaticomimética sin ser una catecolamina y presenta una acción mixta directa e indirecta.Puede desarrollar tolerancia que desaparece si se realiza un descanso temporal de su utilización. Aumenta el flujo sanguíneo coronario y produce broncodilatación por estímulo de los receptores beta2 adrenérgico. Tiene escasos efectos sobre el flujo sanguíneo uterino.

Apolo. A. A. Intraósea Intratraqueal Efectos Adversos Ansiedad. dificultad respiratoria. milrinona. Intratraqueal: la ampolla 1:1000. hipofosfatemia. dosis máxima 1 mg. Larjan. Infusión continua: 64 µg/ml. A. Dosis Reanimación: recién nacidos .5 µg/kg/min no debe usarse por períodos prolongados (efectos adversos por acción alfa: isquemia renal y miocárdica) Vias de Aplicación E.1-1 µg/kg/minuto. hiperglucemia. niños >40 kg: inicial 1 µg/minuto hasta 10 µg/minuto. dobutamina.1 ml/kg/dosis de solución 1:10000) cada 3-5 minutos. arritmia.1 mg/ml (1:10000). Compatible con: dopamina. Agonista adrenérgico. muerte súbita. temblor. A.lactantes . náuseas. diluir hasta 2-3 ml con solución fisiológica. o intraósea directa: diluir hasta una concentración máxima de 0. adultos: 1 mg/dosis. Experientia. Richmond Grupo APARATO CARDIOVASCULAR Subgrupo DROGAS VASOACTIVAS Comentario de Acción Terapéutica Simpaticomimético. pancuronio. Riesgo de arritmias con anestésicos inhalatorios y digitálicos y de severa hipertensión con beta- .V. insuficiencia renal.niños: 0. confusión. Incompatible con bicarbonato de sodio. ajustar la dosis hasta efecto deseado. Bioquim. Forma de Presentación Ampollas: 1 mg/ml (1:1000) Observación Administración E.01 mg/kg (0. Shock: mantenimiento: infusión continua: 0. A.V. Dosis mayores a 0. urticaria. Fada. Reacciones de hipersensibilidad. hipertensión. vecuronio.Nombre Comercial A. Biol. A.

La extravasación puede provocar isquemia local y necrosis del tejido (antídoto: fentolamina). Contraindicada en glaucoma.bloqueantes. Anestésico local Lidocaína Lidocaína          Nombre Comercial Presentación Indicaciones Dosis Farmacocinética Efectos Secundarios Recomendaciones Contraindicaciones Farmacología Nombre Comercial Clorhidrato de Lidocaína Baxter Curine (solución tópica) Lidocaína Diasa EFG Lidocaína Normon EFG Lidocaína CH Fresenius Kabi Lidocaína Esterasa Lidocaína Braun Octocaíne (cartuchos) Oraquix Gel periodontal Titanorein Lidocaína crema Xilonibsa (aerosol y ampollas) .

0125mg/ml) Ampollas de 1.8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0. 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml) Ampollas de 5.025mg/ml) Ampollas de 2 ml con lidocaína al 2% hiperbárica Cartuchos de 1.01 mg/ml) Cartuchos de 1.8 y 2 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0.8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0.Xylocaína (gel y pomada) Xylonor (Aerosol y cartuchos) Presentación Ampollas de 5.02 mg/ml) Cartuchos de 1.7 g de gel periodontal con 25 mg/g de lidocaína y prilocaína Envase de 500 ml con lidocaína al 0. 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml) Ampollas de 5.8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0. 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml) Ampollas de 1.4% (4 mg/ml) Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaína Envase con 15 g de pomada con 50 mg/g de lidocaína Envase de 30 ml con solución tópica al 2'5% (25 mg/ml) Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml) Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml) Indicaciones Infiltración local y subcutánea Bloqueo nervioso plexico y troncular Tratamiento de arritmias ventriculares Atenuación de la respuesta presora a la intubación (PA / PIC) .

5%) .5 – 5 mg/kg (solución al 0.25%) Bloqueo del plexo braquial: .extremidades superiores 200 – 250 mg (40 – 50 ml de una solución al 0.5%) .000 -Caudal: .0.Atenuación de las fasciculaciones inducidas por la succinilcolina Anestesia epidural Anestesia espinal Anestesia dental Dosis Anestesia local tópica: .40 – 60 mg (2 – 3 ml de una solución al 2% en cada lado) Regional intravenosa (perivenosa): .80 – 120 mg (2 – 3 ml de una solución al 4%) Bloqueo del nervio laríngeo superior: .niños: 0.5%) .extremidades inferiores 250 – 300 mg (100 – 120 ml de una solución al 0.10 – 20 ml de una solución al 1% (100 – 200 mg) con o sin adrenalina 1:200.5 – 2%) Anestesia transtraqueal: .0.300 – 500 mg (30 – 50 ml de una solución al 1 – 1.150 – 300 mg (15 – 20 ml de una solución al 1 – 1.75 ml/kg Bloqueo del ganglio estrellado: .5 – 0.6 – 3 mg/kg (solución al 2 – 4%) Infiltración / bloqueo nervioso periférico: .

5 %) con o sin glucosa al 7.bolo i.bolo 50 – 100 mg (solución al 1.4% (20 – 50 µg/kg/minuto) .I. Se puede combinar con la dosis de cebado de relajante muscular no despolarizante Atenuación de la respuesta presora: .V.5% con o sin opiáceos).2 – 0.infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.1 – 0..Infiltración / bloqueo nervioso 30 – 60 segundos minuto . niños 7 – 9 mg/kg . hasta un máximo de 3 mg/kg/hora .5% (solución hiperbárica) Antiarrítmica: .5 mg/kg (solución al 2%) 3 minutos antes de la dosis de succinilcolina.v.5 mg/kg cada 2 –5 minutos. .0.v.bolo i. 4 – 5 mg/kg.bolo i. se puede repetir 60 – 90 minutos más tarde Nivel terapéutico: 1.5 .5 – 6 µg/ml Atenuación de las fasciculaciones: .v. La reducción de la respuesta presora a la intubación está indicada sólo en pacientes hemodinámicamente estables Farmacocinética Inicio de acción: . (efectos antiarrítmicos) 45 – 90 segundos. 1.5 – 2 mg/kg (solución al 1 – 2%). seguido de 0.Intratraqueal (atenuación de la respuesta presora) 10 – 15 segundos .infusión 1 – 4 mg/minuto de una solución al 0.instilación translaríngea inmediatamente antes de la intubación de 2mg/kg (solución al 4%).35 ml/kg/h Espinal: .7 – 1 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7) Epidural: .I. 1.bolo: 200 – 400 mg (solución al 1 – 2%).4 . niños 0.niños: 0. lento 1mg/kg (solución al 1 – 2%).M. 3 – 4 minutos antes de la laringoscopia .

(efectos antiarrítmicos) 1 – 2 minutos . enfermedades inflamatorias.Intratraqueal 30 – 50 minutos .000): disminuye la velocidad de absorción Distribución: Depende de 1.Infiltración 30 – 60 minutos.Infiltración / Bloqueo nervioso / Epidural < 30 minutos Duración: . (efectos antiarrítmicos) 10 – 20 minutos . por tanto. postoperatorio e I. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200. con adrenalina 2 – 6 horas . traumatismos.I. uremia.M (al unirse a proteínas. y disminuye en neonatos. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse.Epidural 5 – 15 minutos . embarazo y cirugía (favorece la forma libre y. Velocidad de inyección 4.I. disminuye la fracción libre).V.A.Epidural 1 – 3 horas Absorción: Depende de: 1. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: intrapleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea 2. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa 1 glicoproteína ácida (de gran especificidad y poca capacidad). Concentración y dosis 3.Intradural < 1 minuto Efecto máximo: . que aumentan en estados neoplásicos.. la toxicidad) . dolor crónico.V.

pero no con bloqueos epidurales o espinales. desorientación.C. en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles. acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión).Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína. La cardiotoxicidad es menor que la producida por otros anestésicos locales tipo amina. los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales. .N.C. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas. Clínicamente se manifiesta como agitación. parestesias (peribucales y linguales). a concentraciones plasmáticas superiores (>1. hipoxia. Aparición de bradicardia. .5 microgramos/ml). una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. . temblores. tinnitus. sabor metálico. aumenta con la alcalinización. que depende de la dosis administrada. de la vía de administración. hipotensión. euforia.N. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local alcanzada en la circulación.Efectos sobre el S. como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. convulsiones. habla inconexa. depresión del bulbo y protuberancia.2. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento Excreción: Por vía renal. . bloqueo AV y parada cardíaca. intranquilidad. vómitos.Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S. locuacidad.: estimulación de la corteza y centros cerebrales y. aumentando la velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local Metabolismo: Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. náuseas. de las patologías asociadas (insuficiencia hepática. verborrea.La forma no ionizada: atraviesa las membranas. coma y parada respiratoria. insuficiencia cardíaca. aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada Efectos Secundarios Reacciones adversas no alérgicas: Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco. aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad 3 .

Reacciones adversas alérgicas: Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.Mepivacaína con adrenalina: 500 mg totales y 7 mg/kg Administración cuidadosa y lenta. palidez. necrosis. .Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular. arritmias. opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos. incluso. que se puede acompañar de parestesias. taquicardia. pero sin convulsiones. por una estimulación simpática endógena. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor.5 mg/kg . shock anafiláctico Recomendaciones Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0.Reacciones por estimulación simpática: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o. más raramente. etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: ansiedad.Reacciones no relacionadas con el fármaco: . que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema.Mepivacaína sin adrenalina: 300 mg totales y 4 – 4. edema facial. Clínica: hiperventilación. temblor. HTA no controlada. . hipertensión. hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria. broncoespasmo. sudoración. Bloqueo paracervical obstétrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal. como consecuencia del pinchazo. Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo. Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave. eritema. cuadros vagales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas. mareo o. infección).5 – 5 % . Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil. . así como por la hiperextensión de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. con bradicardia o hipotensión grave o urticaria.Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes.

0.5 – 2 mg/kg iv) Síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente: ha ocurrido en .02 .solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo . el inicio de acción y la potencia del anestésico local (1 ml de una solución de bicarbonato sódico al 8. No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo colateral deficiente (dedos de manos y pies. orejas) o en técnicas regionales intravenosas. shock y todas las formas de bloqueo cardíaco.si bradicardia: atropina . fallo cardíaco congestivo severo.administrar un anticonvulsivante como diacepam (0. por tanto. nariz.4% con 10 ml de mepivacaína al 1-3%). Usar con prudencia para anestesia regional intravenosa: el manguito se debe desinflar después de 25 – 40 minutos y no antes de 20 minutos. lo cual incrementará la velocidad de difusión y.administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea .04 mg/kg iv) o tiopental (0. El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv. pene.vasopresores: efedrina . No usar si hay precipitación. midazolam (0.bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg .cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares .1 mg/kg iv).Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional. Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación: .fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF . Usar con precaución en pacientes con hipovolemia. La adición de bicarbonato sódico aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada.bretilio 5 mg / kg Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC: .

También es un agente antiarrítmico clase IB. Farmacología Anestésico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por inhibición de los flujos de sodio necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos. de lidocaína al 5% con una técnica espinal contínua. Además disminuye la duración del potencial de acción y el periodo refractario efectivo del músculo ventricular. El daño neurológico consecuente es más frecuente con la utilización de la lidocaína hiperbárica el 5% que con la bupivacaína. sensitivas y motoras. Es utilizada para infiltración. Bupivacaina BUPIVACAINA (Índice) Descripción La bupivacaina es un anestésico local que produce un bloqueo reversible de la conducción de los impulsos nerviosos impediendo la propagación de los potenciales de acción en los axones de las fibras nerviosas autónomas. Mecanismo de Acción Bupivacaine produces a conduction blockade by preventing the flux of sodium ions through sodium ion selective channels in nerve membranes thereby decreasing the rate of rise of the action potential and preventing the threshold from being reached. La bupivacaina se compones de un anillo lipofílico de benzeno unido a una amina terciaria hidrofílica por medio de hidrocarburo y un enlace amida. . anestesia epidural y espinal. Déficits neurológicos transitorios se han producido con inyecciones en bolo de lidocaína hiperbárica al 5%. pero la lidocaína posee actividad vasodilatadora. La bupivacaina de otros anestésicos normalmente usados por su relativa larga duración de acción. cuando la perfusión de la cauda equina puede estar comprometida y los nervios pueden ser más vulnerables. Contraindicaciones Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.pacientes que han recibido >100 mg. especialmente durante la cirugía realizada en posición de litotomía. que suprime el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción del sistema His / Purkinje. bloqueo nervioso. Tiene un rápido comienzo y una duración de acción intermedia como la mepivacaína (ligeramente menor).

0 para mejorar la estabilidad química. 3. El uso de un vasoconstrictor produce vasoconstricción local y disminución de la absorción. La absorción sistémica de la bupivacaina después de la infiltración esta influida por: 1. Farmacocinética y Metabolismo La bupivacaina esta preparada en una sal soluble en agua con un pH de 6. Contraindicaciones. Es una base débil (pKa-8. Reacciones Adversas. Interacciones con drogas Contraindicaciones La bupivacaina esta contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a la bupivacaina o a otros anestésicos locales tipo amida. 3. con una absorción más alta después del bloqueo intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutanea 2.1) estando en forma no ionizada menos del < 50%. 4. Bloqueos de nervio periférico. Espinal.Bupivacaine produce un bloqueo de conducción preveniendo el flujo de iones de sodio mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de acción y prevenir el umbral desde ser alcanzar. la forma lípido soluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pH fisiológico. Indicaciones y Uso 1. Epidural. Infiltración local subcutanea. Lugar de la inyección y dosis. Farmacodinamia. La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomiales del hígado y la excreción urinaria total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%. 2. La bupuvacaina tiene una lenta iniciación después de la inyección con una duración de acción de aproximadamente dos a tres veces más larga que la mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos). . NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa. Propiedades farmacológicas de la bupuvaina.

En la mayoría de los casos las complicaciones se deben a reacciones o toxicidad sistémica a los preservantes de las preparaciones comerciales para el anestésico.50% 0. vértigo. Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones tóxicas del SNC a la bupivacaina corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga. disritmias cardiacas. con eventual mala pronunciación al hablar y convulsiones tónico-clónicas. epi: más de 90 ml Regional No recomendada Intravenosa Bloqueo Nervioso 0. epi: más 70 de 10 a ml min 35 de 20 400 min Comienzo Duración 200 min 400 min .25% 0. tinnitus. y bloqueo A-V cardiaco por disminución de la fase rápida de despolarización en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del sodio. epi: más de mlC. Dosis y Administración En general. epi: más de 70 ml Infiltración 0.50% motor) S. la máxima dosis única en adultos de edad no debe exceder 175 mg sin adrenalina y 225 mg con adrenalina.5 ug/ml) producen desazón. por lo tanto el límite de la concentración de la bupivacaina en la anestesia epidural para el uso obstétrico debe estar limitado por debajo del 0.25% C. El aumento de las concentraciones en plasma (1.Reacciones Adversas Reacciones Alérgicas: Las reacciones alérgicas a la bupuvacaina y otros anestésicos locales es extremadamente rara (<1%). apnea e incluso la muerte. También se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los efectos cardiotóxicos de la bupivacaina. La depresión del SNC puede producir hipotensión.5%. Las altas concentraciones en plasma se presentan como entumecimiento. Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmáticas de bupivacaina pueden producir hipotensión.25% 0. Uso Solución Dosis S. insensibilidad y hormigueo. epi: más de mlC. epi: más 90 (bloqueo S.

) 0. provocando una reducción de la descarga simpática y un descenso de la resistencia periférica.50% infer. antecedentes de psicosis depresivas graves (controlar durante ttos. de Raynaud y tromboangitis obliterante. frecuencia cardiaca y presión arterial.) Iso o hiperb.R. prolongados). coronaria grave. 15-20 (abdominal) mg 3 a 8 min más de 30 ml 0.150 mg/12 h. Si es necesario puede aumentarse hasta 1. insuf.2 mg repartidos uniformemente a lo largo del día. resistencia vascular renal. Dosis media: 0. Posología Oral.150 mg por la noche y a los 10-15 días 0.) ( extrem más de 20 ml más de 20 ml más de 20 ml 8-10 mg (extrem infer. Empezar con 0. enf. o I.H.50% (extrem infer. grave. Indicaciones terapéuticas HTA.150 mg/12 h.45 ml 0. s. Advertencias y precauciones I. Contraindicaciones Hipersensibilidad.25% (OB) Lumbar Epidural 0. cerebrovascular.75% (abdominal) Anestesia Espinal 90 a min 110 Otros Clonidina Mecanismo de acción Actúa sobre el SNC. perineal) Caudal 0. Evitar supresión brusca (riesgo de crisis de HTA .25% (OB. del nódulo sinusal. bradicardia. IAM reciente o enf.

sedación. Insuficiencia hepática Precaución en I. Interacciones Hipotensión potenciada por: salidiuréticos. Embarazo Cat. anorexia. fatiga. aumento de peso. prurito y erupciones cutáneas. Reacciones adversas Somnolencia. Insuficiencia renal Precaución en I. estreñimiento. los pacientes no deberán conducir o manejar maquinaria peligrosa mientras no se determine su respuesta al medicamento. sequedad de boca. náuseas. Valorar riesgo/beneficio. Solucortef SOLU-CORTEF PFIZER .R. grave. hipnóticos y otros depresores del SN. bradicardia. Lactancia Precaución.H. alteraciones anímicas o del sueño.hacia las 20 h de última dosis). grave. C. vasodilatadores y bloqueadores ganglionares. Acción potenciada o disminuida por: bloqueadores alfa adrenérgicos y antidepresivos tricíclicos. cefaleas. tranquilizantes. Efectos sobre la capacidad de conducir Debido a que produce sedación y somnolencia. vértigo. Potencia efecto de: alcohol.

Eritema multiforme grave (síndrome Stevens-Johnson). incluyendo artritis reumatoidea juvenil (casos seleccionados podrían requerir una terapia de mantención en dosis baja).: Cada vial simple de 100 mg contiene: Hidrocortisona Succinato Sódico equivalente a 100 mg de Hidrocortisona. Indicaciones:Desórdenes endocrinos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria (hidrocortisona o cortisona son la droga de elección. Dermatitis herpetiforme pustulosa. e I. Dermatitis seborreica severa. Espondilitis anquilosante.succinato sódico Hormonoterápicos : Corticoesteroides Composición:Solu-Cortef 100 mg polvo estéril para administración I. Previo a una operación y en el caso de una enfermedad o trauma graves.M. Dermatomiositis (polimiositis) sistémica. particularmente cuando se utilizan análogos sintéticos). análogos sintéticos podrían utilizarse junto con mineralocorticoides es de particular importancia). Sinovitis de osteoartritis. Artritis reumatoidea.: Cada vial simple de 500 mg contiene: Hidrocortisona Succinato Sódico equivalente a 100 mg de Hidrocortisona.V. e I. en caso de shock o conmoción éste no responde a la terapia convencional. Tenosinovitis no específica aguda. Hipercalcemia asociada con cáncer. Solu-Cortef 500 mg polvo estéril para administración I. Insuficiencia adrenocortical aguda: (Hidrocortisona o cortisona son la droga de elección. podría ser necesaria una suplementación de mineralocorticoides. Artritis psoriática. Carditis reumática aguda. Enfermedades dermatológicas: Pénfigo. Tiroiditis no supurativa.V. Artritis gotosa aguda. Psoriasis .M.Hidrocortisona. Epicondilitis. Bursitis aguda y subaguda. Dermatitis exfoliativa. Enfermedades no endocrinas: Desórdenes reumáticos: Como terapia coadyuvante para la administración por un período corto de tiempo (para ayudar al paciente durante un episodio agudo o exacerbación) en: osteoartritis post-traumática. Si existe o se sospecha de insuficiencia adrenocortical. Hiperplasia adrenal congénita. Acción Terapéutica: Corticoterapia. en pacientes con una conocida insuficiencia adrenal o cuando la reserva adrenocortical es dudosa. Enfermedades del colágeno: Durante una exacerbación o como terapia de mantención en casos seleccionados de: lupus eritematoso sistémico.

Dermatitis por contacto. se debiera considerar el empleo de una preparación inyectable de acción más larga o una preparación oral. Desórdenes hematológicos: Anemia hemolítica adquirida (autoinmune). Enfermedades gastrointestinales: Para ayudar al paciente durante un período crítico de la enfermedad en: colitis ulcerativa (terapia sistémica). Tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada. La terapia se inicia mediante la administración I. Púrpura trombocitopénica idiopática en adultos (sólo I. Sistema nervioso: Exacerbaciones agudas de esclerosis múltiple. o mediante inyección I. Oftalmia simpática.: 500 mg o más).M. Dermatitis atópica. Triquinosis con compromiso neurológico o miocárdico..M. sin uremia. Misceláneas: Meningitis tuberculosa con bloqueo o inminente bloqueo subaracnoideo cuando es usado concomitantemente con una apropiada quimioterapia antituberculosa. Trombocitopenia secundaria en adultos.V. Reacciones de hipersensibilidad a droga. posterior difusa.severa. Estados edematosos: para inducir una diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico. Ulceras marginales corneales alérgicas. está contraindicada). Uveitis y coroiditis. Queratitis. Coriorretinitis. el método preferido para el uso inicial en caso de emergencia. Enfermedades neoplásicas: Para el manejo paliativo de: leucemias y linfomas en adultos. Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sintomática.: 100 mg) a 10 minutos (por ej. Conjuntivitis alérgica.V... Iritis y iridiociclitis.V. intratables en ensayos adecuados con tratamiento convencional: asma bronquial. Enfermedades oftálmicas: Procesos inflamatorios y alérgicos crónicos y agudos de carácter grave. mediante infusión I.V. Inflamación del segmento anterior. Luego del período de emergencia inicial. siendo la inyección I. Leucemia aguda en la niñez. Enteritis regional (terapia sistémica). Eritroblastopenia (anemia de eritrocitos). Neuritis óptica. cuando se usa concomitantemente con una apropiada quimioterapia antituberculosa. que involucran el ojo tales como: herpes zoster oftálmico. Reacciones urticariales a transfusiones. Estados alérgicos: Control de condiciones alérgicas severas o incapacitantes. una terapia con altas dosis de corticoesteroides . Rinitis alérgica estacional o permanente. administración I. Neumonitis por aspiración. En general.. del tipo idiopático o aquel debido al lupus eritematoso. Enfermedad sérica. Anemia hipoplástica congénita (eritroide). de Solu-Cortef polvo estéril durante un período de 30 segundos (por ej.V. Posología: Este preparado puede administrarse mediante inyección I. Beriliosis. Edema laríngeo no infeccioso agudo (epinefrina es la droga de primera elección). Síndrome de Loeffler no manejable por otros medios. Micosis fungoide.

pero no debería ser menor que 25 mg diarios. Aunque son poco comunes los efectos adversos asociados con una terapia con altas dosis de corticoesteroides por un tiempo corto. Administración de vacunas de agentes vivos o vivos atenuados.debiera continuarse sólo hasta que la condición del paciente se haya estabilizado. Presentaciones:Vial Simple de 100 mg: Envase conteniendo 1 frasco-ampolla. . Aunque la dosis podría reducirse en lactantes y niños. o I. Los pacientes sujetos a un severo estrés después de una terapia con corticoesteroides debieran ser observados estrechamente en busca de signos y síntomas de insuficiencia adrenocortical. Se podría producir una hipernatremia cuando debe continuarse una terapia con altas dosis de hidrocortisona por más de 48 . esta solución podría entonces adicionarse a una cantidad de 100 a 1. Bajo tales circunstancias sería deseable reemplazar Solu-Cortef por un corticoide tal como metilprednisolona succinato de sodio que causa poca o ninguna retención de sodio. 4 ó 6 horas según lo indicado por la respuesta del paciente y su condición clínica.V. Contraindicaciones: Infecciones fúngicas sistémicas. podría producirse una ulceración péptica.M. usualmente no más allá de 48 a 72 horas. está regulada más por la gravedad de la condición y la respuesta del paciente que por la edad o el peso corporal. dependiendo de la gravedad de la condición. Hipersensibilidad conocida a la droga o a cualquier componente de su fórmula. Se podría indicar una terapia antiácida profiláctica. La dosis inicial de Solu-Cortef polvo estéril es 100 mg a 500 mg. Para la infusión I.: Preparar la solución mediante la adición en forma aséptica de no más de 2 ml de agua para inyectables bacteriostática o cloruro de sodio para inyectables bacteriostático al contenido de un vial.000 ml de lo siguiente: dextrosa al 5% en agua (o solución salina isotónica o dextrosa al 5% en solución salina isotónica si el paciente no está con restricción de sodio).V. Esta dosis podría repetirse a intervalos de 2.. Vial Simple de 500 mg: Envase conteniendo 1 frasco-ampolla. Preparación de las soluciones: Solución simple de 100 mg.72 horas. primero preparar la solución mediante la adición de no más de 2 ml de agua para inyectables bacteriostática al vial. La terapia con corticoide es una ayuda y no un reemplazo de la terapia convencional. para inyección I.

4 mg (Servicio de Farmacia) amp.Edema cerebral.DEXAMETASONA PRESENTACIONES DISPONIBLES INDICACIONES POSOLOGIA CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES EFECTOS ADVERSOS * PRESENTACIONES DISPONIBLES compr.Shock séptico.Alteraciones alérgicas agudas autolimitantes o exacerbación de . . . 16 mg.POSOLOGIA En adultos: .Como antiemético con quimioterapia anticancerosa. 20 mg (Servicio de Farmacia) 1. . 4 mg / 1 ml vial 40 mg jeringa 4 mg. 1 mg cáps. 2.Exacerbación de alteraciones alérgicas crónicas.Test de supresión para diagnosticar síndrome de Cushing. .INDICACIONES . 12 mg.Alteraciones alérgicas agudas autolimitantes. .

.5 mg vía oral cada 6 horas durante 48 horas. medir el cortisol sérico a las 8 de la mañana del día siguiente. Una respuesta normal para el segundo período de 24 horas es menor de 3 mg de 17-hidroxocorticosteroides.Shock séptico: No se recomienda debido a la falta de eficacia y posible aumento de mortalidad. . con orina de 24 horas recogida para determinar 17-hidroxicorticosteroides durante el segundo período de 24 horas. seguidos por 4 mg IM o IV cada 6 horas durante 2-4 días. opcionalmente. . se pueden administrar hasta 40 mg después de la quimioterapia. . 0.Edema cerebral: 10 mg IV (como fosfato sódico) inicialmente. .alteraciones alérgicas crónicas: 0.Como antiemético con quimioterapia anticancerosa (normalmente en combinación con otros antieméticos): 10-30 mg antes de la terapia. reduciendo gradualmente durante 7 días y suspenderlo.Como test de supresión de dexametasona para diagnosticar el síndrome de Cushing: 1 mg vía oral a las 11 de la noche.75-10 mg/día vía oral en 2-4 dosis fraccionadas inicialmente. Una concentración de cortisol por encima de 5 mcg/dl no es normal. luego reducir gradualmente la dosis durante 5-7 días y suspenderlo. Alternativamente.

ácido etacrínico. . Cuando se administra junto con anfotericina B se produce un aumento de deplección de potasio inducido por anfotericina.Psicosis.024-0. deben vigilarse los niveles séricos de potasio regularmente y administrar sales de potasio si es necesario.34 mg/Kg/día vía oral. . . Está contraindicada la administración de vacunas víricas vivas a pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de dexametasona. 3. .Diabetes mellitus.En niños: . .Hipoalbuminemia.Tuberculosis y otras infecciones bacterianas. .Supresión de las reacciones de la prueba de tuberculina.Ulcera péptica. .CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES No debe administrarse cuando existen infecciones fúngicas sistémicas.0. Con diuréticos tiazídicos. y furosemida se produce un . .Hipertensión u otras enfermedades cardiovasculares.Esofagitis.Osteoporosis.Embarazo. víricas y fúngicas agudas y crónicas. . IM o IV en 4 dosis divididas. Dexametasona debe utilizarse con precaución en estos casos: .

Dependiendo de la dosis y duración del tratamiento pueden ocurrir . Vigilar por si se producen efectos anticolinérgicos excesivos como retención urinaria y estreñimiento.EFECTOS ADVERSOS Puede ocurrir prurito perianal después de la administración IV. los pacientes pueden requerir aumento de dosis de estos medicamentos. Mantener una hidratación adecuada. vigilar los niveles séricos de potasio regularmente y administrar cloruro potásico si es necesario. Con rifampicina también se produce incremento en el metabolismo de corticosteroides. artralgia y malestar). Los corticosteroides pueden incrementar los niveles circulantes de glucosa y puede ser necesario un ajuste de dosis de antidiabéticos. puede requerir un aumento de dosis de estos medicamentos. Los resultados de la prueba de supresión de dexametasona pueden alterarse en ancianos. La terapia prolongada puede conducir a supresión de la función pituitario-adrenal. Fenobarbital se ha visto que incrementa el metabolismo de corticosteroides.aumento de la deplección de potasio. 4. Cuando dexametasona se administra junto con fenitoína hay un incremento del metabolismo de dexametasona. Una retirada demasiado rápida de la terapia a largo plazo puede producir insuficiencia adrenal aguda (Ej: fiebre. mialgia.

.... obesidad central.p.. síndrome de Cushing (cara de luna llena. hiperglucemia... acné... alteraciones del comportamiento. Insuficiencia adrenocortical aguda (la hidrocortisona o la cortisona son los medicamentos de elección los complementos mineralocorticoides pueden ser necesarios particularmente cuando se utilizan los análogos sintéticos). jiba de búfalo. también se pueden usar los análogos sintéticos en conjunto con los mineralocorticoides en donde aplique....b.. de metilprednisolona Excipiente c.. hirsutismo y estrías).. Solu-medrol® Solución inyectable (Metilprednisolona) FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada frasco ámpula con liofilizado contiene: Succinato sódico equivalente a.. facilidad para contusiones...alteraciones de líquido y electrolitos.. . en la infancia es de particular importancia el uso de los mineralocorticoides como complementos)... osteoporosis.. de 125 metilprednisolona 500 mg y INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La administración endovenosa de SOLUMEDROL® está indicada en las siguientes situaciones: Enfermedades endocrinas: Insuficiencia corticoadrenal primaria o secundaria (la hidrocortisona o la cortisona es el medicamento de elección.

. Sinovitis de osteoartritis. Carditis reumática aguda. Artritis gotosa aguda. Artritis psoriásica. Poliarteritis nodosa. Epicondilitis. Bursitis aguda o subaguda. Hiperplasia adrenal congénita. Artritis reumatoide incluyendo artritis reumatoide juvenil (algunos casos selectos pueden requerir una terapia de mantenimiento de baja dosis). Síndrome de Goodpasture. Enfermedades del colágeno: Durante una exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos selectos de: Lupus eritematoso sistémico (y nefritis luposa). Dermatomiositis sistémica (polimiositis). Enfermedades reumáticas: Como terapia adjunta de administración de corto plazo (para ayudar a que el paciente supere un episodio agudo o alguna exacerbación) en: Osteoartritis postraumática.Preoperatoriamente y en caso de la presencia de un trauma o una enfermedad seria en pacientes con insuficiencia adrenal conocida o cuando la reserva adrenocortical es dudosa. Espondilitis anquilosante. Tenosinovitis aguda no específica. Hipercalcemia asociada con cáncer. Tiroiditis no supurativa.

Estados de alergia: Control de trastornos alérgicos severos o incapacitantes resistentes a estudios adecuados de tratamiento convencional en: Asma bronquial. Eritema multiforme severo (síndrome de Stevens-Johnson). Reacciones de hipersensibilidad al medicamento. Coriorretinitis. Dermatitis de contacto. Dermatitis herpetiforme bulosa. Dermatitis atópica. Micosis fungoides. . Enfermedad del suero. Reacciones de hipersensibilidad a medicamentos. Enfermedades oftálmicas: Alergias severas agudas y crónicas y los procesos inflamatorios donde se involucren a los ojos como: Herpes zoster oftálmico. Dermatitis seborreica severa. Reacciones de transfusiones urticariales. Edema laringeal agudo no infeccioso (epinefrina es el medicamento de o continua primera opción). Rinitis alérgica de estación.Enfermedades dermatológicas: Pénfigo. Iritis iridociclitis. Psoriasis severa. Dermatitis exfoliativa.

M. Conjuntivitis alérgica. Beriliosis. Trombocitopenia secundaria en adultos.).Uveítis posterior difusa. Síndrome de Loeffler que no se pueda manejar por otros medios. Trombocitopenia idiopática púrpura en adultos (solamente I. Tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada cuando se usa concurrentemente con la quimioterapia antituberculosis apropiada. Neumonitis de aspiración.V. Enteritis local (terapia sistémica). Neuritis óptica. está contraindicada la administración I. SOLU-MEDROL® es benéfico como terapia adjunta en el tratamiento de pacientes con SIDA con neumonía por Pneumocystis carinii severa cuando se les administra durante las primeras 72 horas de iniciar el tratamiento antineumocistis. . Queratitis. Los pacientes deben observarse respecto a la activación de otra infección latente. Úlcera marginal corneal alérgica. Enfermedades hematológicas: Anemia hemolítica adquirida (autoinmune). Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sintomática. Debido a la elevada proporción de reactivación de la tuberculosis en pacientes con SIDA se debe considerar la administración de una terapia antimicobacteriana si se usan los corticosteroides en este grupo de alto riesgo. Enfermedades gastrointestinales: Ayuda a que el paciente supere un periodo crítico de la enfermedad en: Colitis ulcerativa (terapia sistémica).

Anemia hipoplásica (eritroide) congénita. Leucemia aguda en infantes. . Sistema nervioso: Edema cerebral de un tumor primario o metastático y/o asociado con terapia quirúrgica o de radiación o trauma en la cabeza. Triquinosis con complicaciones neurológicas o del miocardio. Trasplante de órganos.). El tratamiento debe iniciarse a las ocho horas de haber sufrido el daño. Condiciones cardiovasculares: Se puede presentar un choque secundario a la insuficiencia adrenocortical o un choque sin respuesta a la terapia convencional cuando se presenta una insuficiencia adrenocortical. Otros: Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o bloque inminente cuando se utiliza concurrentemente con la quimioterapia antituberculosis adecuada. Cáncer terminal. Aunque no hay estudios clínicos bien controlados (doble ciego con placebo) los datos de los modelos experimentales animales indican que SOLU-MEDROL® puede ser útil en choque hemorrágico traumático y quirúrgico sin respuesta a la terapia estándar (por esto es reemplazo de líquidos etc. Las exacerbaciones agudas de esclerosis múltiple. Enfermedades neoplásicas: Para el manejo paliativo de: Leucemia y linfomas en adultos. Para mejorar la calidad de vida en pacientes con cáncer terminal. Daño agudo a la médula espinal.Eritroblastopenia (anemia RBC). Cuando no se desea la actividad mineralocorticoide se puede preferir la metilprednisolona). Prevención de náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia del cáncer. (La hidrocortisona generalmente es el fármaco de elección. Estado edematoso: Para inducir la diuresis o la remisión de proteinuria en el síndrome nefrótico sin uremia del tipo idiopático o que se deba a lupus eritematoso.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones micóticas sistémicas. En pacientes con terapia con corticosteroides que están sujetos a un estrés no común está indicado el incremento de la dosis de corticosteroides de acción rápida antes durante y después de la situación estresante. El succinato sódico de metilprednisolona tiene las mismas acciones metabólicas y antiinflamatorias que la metilprednisolona. . Esto concuerda con la potencia relativa de la metilprednisolona e hidrocortisona por vía oral.0 mg o infecciones secundarias). La potencia relativa de SOLU-MEDROL® y el succinato sódico de hidrocortisona en la depresión del conteo de eosinófilos posterior a una administración intravenosa es por lo menos de 4 a 1.FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La metilprednisolona es un esteroide con propiedades antiinflamatorias potentes mayores que la prednisolona y con menor tendencia a retener agua y sodio que la misma prednisolona. SOLU-MEDROL® es convertido por el hígado en un metabolito inactivo mucho más lentamente que la hidrocortisona (vida media de 56 minutos). PRECAUCIONES GENERALES: Estudios recientes no establecen la eficacia de SOLU-MEDROL® en el choque séptico y sugieren que el incremento en la mortalidad se puede presentar en subgrupos de alto riesgo (esto es creatinina elevada mayor a 2. Cuando se aplica en forma parenteral y en cantidades equimolares los dos componentes son equivalentes en actividad biológica. Hipersensibilidad conocida a los componentes de la formulación. SOLU-MEDROL® produce concentraciones tisulares más altas y más rápidas porque no se une tanto a la seroalbúmina y al complejo proteico de almacenamiento (transcortina) como la hidrocortisona (el 80% de la hidrocortisona circulante se encuentra unida a proteínas).

Los corticosteroides pueden enmascarar algunas señales de infección y pueden aparecer nuevas infecciones durante su uso. Debido a que en raras ocasiones se han presentado reacciones anafilácticas (por ejemplo broncospasmos) en pacientes que reciben terapia con corticosteroides parenterales se deben tomar las medidas de precaución apropiadas antes de la administración especialmente cuando el paciente tiene un historial de alergias a cualquier medicamento. El uso de SOLU-MEDROL® (succinato sódico de metilprednisolona) en tuberculosis activa debe restringirse a aquellos casos de tuberculosis fulminante o diseminada en donde los corticosteroides se usan para el manejo de la enfermedad en conjunto con el régimen antituberculosis adecuado. Se ha reportado bradicardia durante o después de la administración de grandes dosis de succinato sódico de metilprednisolona y puede no estar relacionado a la velocidad o la duración de la infusión. de succinato sódico de metilprednisolona (mayores a 0. Los procedimientos de inmunización indicados pueden emplearse en pacientes que reciban dosis de corticosteroides no inmunosupresoras. Si los corticosteroides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o reactividad a la tuberculina se requiere de una observación cercana ya que se puede presentar la reactivación de la enfermedad. sin embargo la respuesta a dichas vacunas puede ser disminuida. Puede haber una resistencia disminuida y la inhabilidad de localizar las infecciones cuando se estén usando corticosteroides. Al incrementar la dosis de los corticosteroides aumenta la frecuencia de presencia de complicaciones infecciosas. Las vacunas muertas o inactivadas pueden administrarse a pacientes que reciban dosis inmunosupresoras de corticosteroides. Existen reportes de arritmias cardiacas y/o colapsos circulatorios y/o paro cardiaco después de la administración rápida de grandes dosis I.V. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un síndrome de jadeo fatal en infantes prematuros. Estas infecciones pueden ser leves pero pueden ser severas y en ocasiones fatales. Durante la terapia prolongada de corticosteroides estos pacientes deben recibir quimoprofilaxis. .5 g administrados en un periodo menor a 10 minutos). Las infecciones con cualquier patógeno incluyendo virus bacterias hongos protozoarios o infecciones helmínticas en cualquier sitio en el cuerpo puede estar asociado con el uso de corticosteroides solos o en combinación con otros agentes inmunosupresores que afecten la inmunidad celular la inmunidad humoral o la función neutrófila. Este producto contiene alcohol bencílico. La administración de vacunas vivas o vivas atenuadas están contraindicadas en pacientes que reciban dosis inmunosupresoras de corticosteroides.

Se puede presentar una elevación en la creatinina cinasa. Se ha descrito una miopatía aguda con el uso de altas dosis de corticosteroides la mayoría se presentan en pacientes con trastornos en la transmisión neuromuscular (por ejemplo miastenia gravis) o en pacientes que reciben una terapia concomitante con fármacos bloqueadores neuromusculares (por ejemplo pancuronium). También la existencia de inestabilidad emocional o tendencias psicóticas se pueden agravar con los corticosteroides. Daños psíquicos pueden aparecer cuando se usan corticosteroides variando desde euforia insomnio cambios de actitud cambios de personalidad y depresión hasta manifestaciones francamente psicóticas. También se debe tener cuidado cuando se usan esteroides como terapia directa o adjunta en diverticulitis anastomosis intestinales frescos úlcera péptica activa o latente insuficiencia renal hipertensión osteoporosis y miastenia grave.Los corticosteroides deben utilizarse con precaución en pacientes con herpes ocular simple por temor de perforación corneal. Se han reportado convulsiones con el uso concurrente de metilprednisolona y ciclosporina. Los corticosteroides se deben usar con precaución en colitis ulcerativa no específica si existe la probabilidad inminente de perforación absceso u otra infección piogénica. Por lo tanto el uso de este medicamento en mujeres embarazadas o que estén en etapa de lactancia o con posibilidad de estar . Dado que la administración concurrente de estos agentes da como resultado una inhibición mutua del metabolismo es posible que las convulsiones y otras reacciones adversas asociadas con el uso individual de cualquiera de los medicamentos sea más probable que se presente. No se han realizado estudios reproductivos en humanos adecuados con corticosteroides. Debido a que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides dependen del tamaño de la dosis y la duración del tratamiento se debe tomar la decisión del riesgo sobre el beneficio en cada caso particular tanto como la dosis y duración del tratamiento como si se debe seguir una terapia diaria o intermitente. La descontinuación de los corticosteroides puede dar como resultado una remisión clínica. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Algunos estudios en animales han mostrado que los corticosteroides cuando se administra a la madre a dosis elevadas pueden causar malformaciones fetales. La mejoría clínica o la recuperación después de interrumpir los corticosteroides puede requerir de semanas a años. Se ha reportado que el sarcoma de Kaposi se presenta en pacientes que están recibiendo la terapia con corticosteroides. Esta miopatía aguda es generalizada puede involucrar los músculos oculares y respiratorios y provocar una cuadriparesis.

Debido a que la prednisolona se excreta en la leche materna es razonable asumir que todos los corticosteroides se excretan también. No existen datos específicos para succinato sódico de metilprednisolona. Hemorragia gástrica. Piel delgada frágil. Se han observado incrementos en la transaminasa de alanina (ALAT SGPT) transaminasa de aspartame (ASAT SGOT) y fosfatasa alcalina después del tratamiento con corticosteroides. Pancreatitis. Osteoporosis. Debilidad muscular. Petequias y equimosis. Debido a que no hay una evidencia adecuada de la seguridad en mujeres embarazadas este medicamento debe utilizarse solamente si es claramente necesario en este grupo de pacientes. Los corticosteroides cruzan fácilmente la placenta. Esofagitis. Los corticosteroides son excretados en la leche materna. Musculosquelético: Miopatía esteroidal. Alcalosis hipocaliémica. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Nota: Las siguientes reacciones adversas corticosteroides sistémicos. son típicas para todos los Su inclusión en esta lista no necesariamente indica que la reacción específica se haya observado con esta formulación en particular. No existen efectos conocidos de corticosteroides sobre el parto. Dermatológicos: Deterioro del sanado de heridas. Ruptura de tendones particularmente el tendón de Aquiles. Necrosis aséptica. Pérdida de potasio. Hipertensión. Retención de fluidos. Perforación del intestino. Insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles. Estos cambios generalmente son pequeños y no están asociados con algún síndrome clínico y son reversibles con la descontinuación. Trastornos en fluidos y electrólitos: Retención de sodio.embarazadas requieren que los beneficios del medicamento sean evaluados cuidadosamente contra los posibles riesgos tanto a la madre como al embrión o al feto. Gastrointestinales: Ulceración péptica con posible perforación o hemorragia. Fracturas patológicas. Los bebés nacidos de mujeres que han recibido dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo deben observarse y evaluarse cuidadosamente respecto a signos de insuficiencia adrenal. Fracturas por compresión vertebral. .

Supresión del crecimiento en niños. Oftálmico: Cataratas subcapsulares posteriores. Neurológico: Incremento en la presión intracraneal. Las siguientes reacciones están relacionadas a la terapia con corticosteroides parenterales: Reacciones anafilácticas alérgicas con o sin colapso circulatorio paro cardiaco broncospasmo arritmia cardiaca hipotensión o hipertensión. Incremento en la presión intraocular. La necesidad de un ajuste en la dosificación de cualquiera de los medicamentos dependerá de la situación clínica el régimen de dosificación prescrito y la respuesta clínica observada. Incremento de los requerimientos de insulina o agentes hipoglucémicos en diabetes. Seudotumor cerebral. Las interacciones enlistadas tienen ya sea una base farmacocinética o farmacodinámica. Infecciones oportunistas. Exoftalmía. . Sistema inmune: Enmascaramiento de infecciones. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La metilprednisolona tiene un amplio espectro de uso clínico y por lo tanto se utiliza concomitantemente con numerosos medicamentos. Reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxis. Desarreglo del estado de Cushing.Metabólico: Balance de nitrógeno negativo debido al catabolismo de proteínas. Infecciones latentes que se estén activando. Las interacciones resumidas en la siguiente tabla son las conocidas o las que tienen posible significado clínico. Trastorno psíquico. Posibles reacciones de supresión a las pruebas de la piel. Disminución de la tolerancia de carbohidratos. Endocrino: Irregularidades menstruales. Accesos. Manifestaciones de diabetes mellitus latente. Supresión pituitaria-eje adrenal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias que muestren que los corticosteroides son carcinogénicos mutagénicos o deterioren la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Como terapia adjunta en condiciones donde peligra la vida: La dosis recomendada de SOLU-MEDROL® es de 30 mg por kg de succinato sódico de metilprednisolona administrado por vía I.V. en un periodo de por lo menos 30 minutos. Esta dosis se puede repetir cada 4-6 horas hasta por 48 horas. Dosis en pulso: Para enfermedades con respuesta a los corticosteroides en exacerbación y/o sin respuesta a la terapia estándar (por ejemplo nefritis lupus artritis reumatoide etc.). Los esquemas sugeridos son: Trastornos reumáticos: 1 g/día por 1 2 3 ó 4 días I.V. o 1 g/mes por 6 meses I.V. Lupus eritematoso sistémico: 1 g/día por 3 días I.V. Esclerosis múltiple: 1 g/día por 3 días I.V. o 1 g/día por 5 días I.V. Estados edematosos por ejemplo: Glomerulonefritis nefritis lupus: 30 mg/kg cada tercer día por 4 días I.V. o 1 g/día por 3 5 ó 7 días I.V. El régimen se debe administrar por lo menos en 30 minutos y se puede repetir si no se ha presentado alguna mejoría en una semana después de la terapia o conforme lo determine la condición del paciente. Cáncer terminal-calidad de vida: Los estudios prospectivos controlados han demostrado que SOLU-MEDROL® de 125 mg administrados intravenosamente diariamente por hasta ocho semanas mejora significativamente la calidad de vida en pacientes con cáncer terminal. Prevención de náusea y vómito asociado con la quimioterapia del cáncer: Esquemas sugeridos:

Quimioterapia de leve a moderadamente emetogénica: Administrar SOLUMEDROL® de 250 mg I.V. en un periodo de por lo menos 5 minutos una hora antes de la quimioterapia al inicio de la quimioterapia y al tiempo de la descarga. También se puede usar una fenotiacina con la primer dosis de SOLU-MEDROL® para incrementar el efecto. Quimioterapia severamente emetogénica: Administre SOLU-MEDROL® Solución inyectable de 250 mg I.V. en por lo menos 5 minutos con la dosis adecuada de metoclopramida o una butirofenona una hora antes de la quimioterapia luego SOLU-MEDROL Solución inyectable 250 mg I.V. al inicio de la quimioterapia y al momento de la descarga. Daño a la médula espinal: Para el tratamiento del daño agudo a la médula espinal administre intravenosamente 30 mg de metilprednisolona por kg de peso corporal en un bolo de dosis en un periodo de 15 minutos seguido de una pausa de 45 minutos y luego continúe con una infusión de 5.4 mg/kg por hora durante 23 horas. Debe existir un sitio separado intravenoso para bombear la infusión. El tratamiento debe iniciar a un máximo de ocho horas del daño. Neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA: Se han utilizado numerosos programas de dosificación. Un método es administrar 40 mg de SOLUMEDROL® cada 6 a 12 horas con una disminución gradual en un máximo de 21 días o hasta el final de la terapia pneumocística. La terapia debe iniciar dentro de las primeras 72 horas de iniciar el tratamiento antineumocístico. En otras indicaciones: La dosis inicial variará de 10 a 500 mg dependiendo del problema clínico a ser tratado. Se puede requerir de dosis mayores para el manejo a corto plazo de condiciones severas o agudas. La dosis inicial de hasta 250 mg se debe administrar intravenosamente en un periodo de por lo menos 5 minutos y si es mayor a 250 mg se debe administrar en por lo menos 30 minutos. Las dosis subsecuentes se pueden administrar intravenosamente o intramuscularmente en intervalos dependientes de la respuesta del paciente y la condición clínica. La terapia con corticosteroides es adjunta y no en sustitución a la terapia convencional. Para infantes y niños la dosis se puede reducir pero esto dependerá de la severidad de la condición y la respuesta del paciente más que por la edad o el tamaño. Debe ser menor a 0.5 mg por kg cada 24 horas. SOLU-MEDROL® Solución inyectable (metilprednisolona succinato sódico) se puede administrar por inyección intravenosa o intramuscular o mediante infusión intravenosa el método de preferencia para el uso en una emergencia inicial es la inyección intravenosa. Compatibilidad y estabilidad: La compatibilidad I.V. y la estabilidad de las soluciones de succinato sódico de metilprednisolona con otros medicamentos en mezclas intravenosas depende del pH la concentración el tiempo la temperatura

las soluciones resultantes son estables física y químicamente por 48 horas. a través de una cámara de medicamentos I.V.45% o al 0.V.V. Preparación de las soluciones: Para preparar las soluciones para la infusión intravenosa primero reconstituya SOLU-MEDROL® Solución inyectable (succinato sódico de metilprednisolona) como se indica.de la mezcla y la capacidad de la metilprednisolona a solubilizarse. Por lo tanto para evitar problemas de compatibilidad y estabilidad siempre que sea posible se recomienda que SOLU-MEDROL® se administre por separado de otros medicamentos ya sea se empuje I.9%. o como una solución I. de “arrastre”. Los productos parenterales deben inspeccionarse visualmente que no contengan material particulado y decoloración antes de su administración siempre que la solución y el contenedor lo permitan. La terapia se puede iniciar administrando SOLU-MEDROL® intravenosamente en un periodo de por lo menos 5 minutos (por ejemplo dosis de hasta 250 mg) a por lo menos 30 minutos (esto es dosis de 250 mg o más). Si se desea el medicamento se puede administrar en soluciones diluidas mezclando el producto reconstituido con Dextrosa al 5% en agua solución normal dextrosa al 5% en cloruro de sodio al 0. Metoclopramida Metoclopramida          Nombre Comercial Presentación Indicaciones Dosis Farmacocinética Efectos Secundarios Recomendaciones Contraindicaciones Farmacología Nombre Comercial Aero Plus (metoclopramida / dimeticona) Aeroflat (metoclopramida / dimeticona) Anti Anorex (metoclopramida / ciproheptadina / deanol) Primperan . Las dosis subsecuentes pueden ser retiradas o administradas similarmente.

antes . gastroparesia y otros trastornos de la motilidad del tracto digestivo Preparación de exploraciones para el tubo digestivo Dosis Tratamiento de las náuseas/vómitos postoperatorios: .20 mg/kg/24h Prevención y tratamiento de las náuseas/vómitos inducidos por quimioterapia: .Adultos: IV: 2-10 mg/kg repartidos en varias dosis ó 1-3 mg/Kg administrados en 15-30 min.Salcemetic (metoclopramida / ciclobutirol / manitol) Suxidina (metoclopramida / Aspergyllus orizae / dimeticona /oxacepam) Presentación Ampollas de 2 ml conteniendo Ampollas de 5 ml conteniendo Comprimidos de Solución 5 mg /5 Gotas pediátricas 2.Adultos: IV/IM: 10-20 mg previos a la reversión de la anestesia (en bolus IV o en perfusión de 15 min.6 mg/ml 10 100 10 ml mg mg (1 (5 (20 mg/ml) mg/ml) mg mg/ml) Almacenamiento y conservación: Proteger de la luz Indicaciones Tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por medicamentos o postoperatorios Prevención y tratamiento de náuseasy vómitos inducidos por tratamiento antineoplásico Tratamiento de la ERGE. si dosis > 10 mg). Posteriormente 10-20 mg/ 24 h -Niños: IV/IM: 0.15-0.

5 mg/kg/24 h repartidos en 3 dosis Trastornos de la motilidad gastrointestinal: . seguido de perfusión contínua de 0.3-0. antes de la quimioterapia y posteriormente cada 2-4 h (máx.5 mg/kg/24 h repartidos en 3 dosis Farmacocinética Inicio de acción: . 5-10 mg/kg diarios) Tratamiento de las náuseas/vómitos de otro origen: . .Adultos IV/IM (síntomas severos)/VO: 15-60 mg/24 h repartidos en 3 dosis -Niños: IIV/IM/VO: 0.5 mg/kg/h durante 6-8 h -Niños: IV/IM: 1-2 mg/kg administrados en 15-30 min.IV = 1-3 min.de la quimioterapia.Adultos IV/IM/VO: 10-20 mg/24 h repartidos en 3 dosis -Niños: IV/IM/VO: 0.Adultos IV/IM/VO: 15-60 mg/24 h repartidos en 2-4 dosis -Niños: IV/IM/VO: 0.5 mg/kg/24 h repartidos en 2-4 dosis Exploraciones del tubo digestivo: .

Efecto máximo : .IM = 10-15 min. 50-100 mg. irritabilidad.VO = 30-60 min. posteriormente 25. menos frecuentes son la metahemoglobinemia. desorientación. ansiolíticos.En asociación con neurolépticos. acetaminofen.Eefectos sedativos potenciados por el alcohol. . levodopa y etanol .Incrementa la duración de la succinilcolina (por aumento de liberación de acetilcolina e inhibición de colinesterasas plamáticas) .IV/IM/VO = 1-2 horas Metabolismo: Hepático Toxicidad: los síntomas de sobredosificación incluyen mareo. reacciones extrapiramidales.. La metahemoglobinemia puede ser revertida mediante infusión de azul de metileno 1 mg/kg.Sus efectos sobre la motilidad gastrointestinal son antagonizados por los anticolinérgicos y analgésicos narcóticos . agitación. Tratamiento: fármacos anticolinérgicos como difenhidramina (1-2 mg/kg IV/IM hasta un máx. puede incrementar los síntomas extrapiramidales o su riego de aparición.50 mg/4-6 h VO) o benzatropina (1-2 mg IV) o la administración de benzodiacepinas en niños y/o fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos (biperideno). . convulsiones. narcóticos .IV/IM = < 1 h . alteraciones cardiovasculares. hipertonía muscular. hipnóticos sedativos .VO = 1-2 horas Duración: . Interacciones: .Acorta el inicio de acción de tetraciclina.

movimientos involuntarios de los labios. síntomas extrapiramidales (distonía aguda).Excreción: Fundamentalmente por orina Efectos Secundarios Hematológicos: agranulocitosis (raro). Cardiovasculares: hipo e hipertensión arterial. opistotonos. crisis oculogiras. Pacientes con deficiencia de NDHA-citocromo-b5-reductasa presentan riesgo aumentado de metahemoglobinemia y/o sulfahemoglobinemia. parkinsonismo (raro). Neuroléptico Maligno (muy raro). Metabólicos: crisis de Porfiria (en administraciones por vía IM) Dermatológicos-alérgicos: reacciones de hipersensibilidad son raras (broncoespasmo. leucopenia. urticaria. Precaución en pacientes con HTA esencial y en pacientes con antecedentes de porfiria. náuseas y estreñimiento (raros). Precaución y ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. exantema o angioedema). Precaución en pacientes con apendicitis y/o intoxicaciones (su uso puede enmascarar estos cuadros). cefalea. Evitar su uso concomitante con alcohol. insuficiencia cardiaca (muy raros) Gastrointestinales: diarrea (frecuente). acatisia. barbitúricos u otros depresores del SNC. Endocrinos: hiperaldosteronismo e hiperprolactinemia (raros). neutropenia. depresión. . BAV. TSV. ansiedad y agitación (administración IV rápida). tortícolis. bradicardia. Sdr. anafilaxia (muy rara)Generales: astenia (frecuente) Recomendaciones Usar con precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson. Atraviesa la placenta y pasa a leche materna (no se aconseja en lactancia). somnolencia y vértigo (frecuente). metahemoglobinemia (raro) especialmenteen neonatos Neurológicos: insomnio. enfermedades mentales y/o en pacientes con antecedentes de epilepsia.

Farmaco: Analgésico Antiinflamatorio no esteroide Presentación: Ketoprofeno Solución inyectable: estuche x 2 amp.). . a altas dosis. rupturas musculares. y durante la lactancia . Bloquea los receptores dopaminérgicos (centrales y periféricos) y. historia de discinesia tardía por metoclopramida o neurolépticos.Por la vía oral. biliar o pancreática. El dolor intenso como neoplásico. excp. feocromocitoma (produce liberación de catecolaminas).819. evitar el consumo de esta droga durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia. artrosis. etc. Insuficiencia hepática y/o renal avanzada. Obstrucción. Aumenta el tono del esfinter esofágico inferior.F. según la intensidad del dolor. No altera la secreción ácida gástrica. lumbociática. Farmacología Derivado de la procainamida. Evitar el empleo de la droga en úlcera gastrointestinal activa. cólico nefrítico. aumentando la motilidad y el vaciamiento gástrico sin estimilar las secreciones gástrica. La metroclopramida tiene efecto anestésico local ligero. traumático. patologÃa discal: lumbago. Indicaciones: Esta droga esta indicado en todos aquellos procesos que cursen con inflación o dolor. Alivio de algias musculares.) y posquirúrgicas (cirugÃas mayor y menor etc. Aumenta la respuesta a la Ach de los tejidos del tracto gasttrointestinal superior. articulaciones postraumáticas (fracturas. administrar 30 min. también bloquea los receptores serotoninérgicos y los quimiorreceptores de la zona desencadenante del vómito del área postrema. acceso de gota o de condrocalcinosis. csp 2ml. E. posoperatorio. Dosificación: Ketoprofeno Dosis usual: una ampolla intramuscular generalmente cada 8 a 12 horas. Contra Indicaciones: Alergia al ketoprofeno o a derivados similares al ácido acetilsalicílico.G.31. Ketoprofeno Ketoprofeno Composición: Cada frasco de ampolla contiene: ketoprofeno 100mg. antes de las comidas Puede producir ansiedad e inquietud intensa tras la administración IV rápida En la insuficiencia renal se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de dosis y reajustar según necesidades Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metoclopramida o a la procainamida (hipersensibilidad cruzada). perforación o hemorragia gastrointestinal.

La liberación de histamina es una causa fisio-patológica de reacciones anafilactoides asociadas con la infusión. debido a traumatismo. accidente o intervención quirúrgica). taquicardia. vómitos. disnea. . E. náuseas. Indicaciones: Shock hipovolémico (ej. incremento de la temperatura y/o escalofríos. SOLUCEL Composición: Poligelina. Las reacciones ocasionadas por la histamina pueden estar favorecidas por una infusión muy rápida de Solucel. Reacciones Adversas: Ocasionalmente durante o después de la infusión de soluciones expansoras del plasma: Reacciones dérmicas transitorias (urticaria). Farmaco: Sustituto del plasma Presentación: Empaque clínico con 10 botellas plásticas p/infusión con 500 mL. hemodiálisis. transfusión autóloga pre-operatoria de sangre o donación del plasma).5% para infusión como sustituto del volumen plasmático.F. pérdida de sangre y plasma (ej. para estabilizar la circulación durante el uso de la máquina extracorpórea. bradicardia. náuseas o vómitos. quemaduras.070. En este caso el tratamiento requerido dependerá de la naturaleza y severidad de las reacciones adversas. Debe interrumpirse el tratamiento en caso de úlcera péptica y en pacientes con historial asmático. 23. Advertencias: Administrar bajo estricta vigilancia médica. Precauciones: Medicamento de uso delicado que solo debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. hipotensión. Sol coloidal al 3. Casos raros: Reacciones severas de hipersensibilidad hasta el punto de shock. diarreas y muy excepcionalmente hemorragias digestivas.Reacciones Adversas: Como todos los antiinflamatorios el ketoprofeno puede producir en terapias prolongadas: gastralgias.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful