FÁRMACOS TIROIDEOS HORMONAS TIROIDEAS

CINÉTICA Levotiroxina -Absorción VO 50-80% -VM larga 7días (adm. 1/dia)

LEVOTIROXINA SÓDICA (T4)

Liotironina -Absorción VO 95% -VM corta 1-2días.

MECANISMOS DE ACCIÓN Mecanismos Genómicos -Principal forma de acción. -La forma libre es la que penetra en la célula. -Su receptor unido a los HRE -Altera la transcripción genética. -Se tardan en ver sus efectos.

USO TERAPÉUTICO -HIPOTIROIDISMO
(restitución hormonal)

-CRETINISMO -SUPRESIÓN DE TSH EN CA. TIROIDEO, ENF.TIROIDEA NODULAR Superior a liotironina debido a: -Mayor estabilidad -Uniformidad de contenido -Bajo costo -Vida media prolongada (7 días) -Menos carditoxicidad. -HIPOTIROIDISMO -CRETINISMO - SUPRESIÓN DE TSH EN CA. TIROIDEO, ENF.TIROIDEA NODULAR -Más potente (3-4 veces), -Inicio de acción más rápido, -Vida media más corta (1-2 días), -Mayor costo, -Puede producir aumentos transitorios de T3 por encima de los límites normales, mayor riesgo de cardiotoxicidad.

Oral: terapia de restitución Endovenosa: coma mixedematoso Su absorción es: Mejor en Ayunas Interfieren: Sucralfato, Hierro, Aluminio Union a Proteinas Plasmaticas: Elevada: Embarazo, estrógenos exógenos (retardo en Eliminación) Baja: Nefrosis, cirrosis (aunmenta su eliminación)

Mecanismos No Genómicos -Membrana plasmática. -Citoarquitectura celular. -Mitocondria.

EFECTOS ADVERSOS -Cardiotoxicidad -Taquicardia. -Temblor. -sensación de calor -taquicardia -sudoración -intranquilidad -debilidad muscular -insomnio -Pérdida de peso

Los mismos pero: Mayor efecto cardiotóxico. Son propios del hipertiroidismo.

LIOTIRONINA (T3 3-4>ACTIVA)

Regula el metabolismo energético: -Desarrollo de todos los órganos y tejidos. -Fundamentales para el desarrollo cerebral y neurogénesis activa en los 6 primeros meses. -Estimula la captación de glucosa y lipólisis -Aumenta funciones de todos los órganos.

SINTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS. -Entrada DEL ioduro de la dieta -Oxidacion por peroxidasa -Organificacion por peroxidasa: Diyodo y Monoyodo -Acoplamiento -Proteolisis por endopeptidasas: Liberacion de T3 y T4 -90%T4 (forma inactiva), 10%T3(forma activa) -Elevada unión a la proteína fijadora de globulina en plasma. -T4 tiene > avidez por esta unión. -La forma libre de T3 es la que tiene actividad metabólica

-Coversión periférica de T4 a T3 por desyodacion (mayormente a nivel hepático) -Excreción biliar IMPORTANTE -levotiroxina sódica es superior a liotironina -Diferencias entre la levotiroxina y liotironina -Tiomidas tienen un efecto luego de 3-4semanas -Metimazol atraviesa barrera y se excreta por leche materna, propiltiouracilo no. -tratamiento coadyuvante del hipertiroidismo: beta bloqueantes. Bloqueadores de canal de calcio (Ditiazem) y dexametasona. -Usos del yoduro: tormenta tiroidea o crisis tirotoxica (inhibe la proteólisis a diferencia de las tiomidas) y pre-tiroidectomia

-Molestia en el cuello.Administracion prolongada: bocio e hipertiroidismo. cefalea. -Ca colorectal (uso de laxantes). tos. fiebre.inhibe peroxidasa tiroidea. PROPILTIOURACILO -Extenso metabolismo de 1er paso TIOMIDAS: METIMAZOL vm: 4-6hrs PROPILTIOURACILO vm:1. -Emision de rayos β y γ produciendo destrucción tisular en la glandula tiroides (efecto indoloro). laringe y amígdalas. -La mujer debe diferir un futuro embarazo mínimo 6 meses. -Inhibe la síntesis y liberación de hormonas tiroideas (inhibición de la proteólisis de la TG) -Disminuyen el tamaño. -Atraviesa menos la barrera placen. HIPERTIROIDISMO Ventajas: -Fácil administración -Alta efectividad -Bajo costo -Indoloro -Se evitan riesgos de la cirugía Desventajas: -Hipotiroidismo tardío inducido. -YODISMO (intoxicacion crónica) -Sabor metálico -Ardor en boca y garganta.FÁRMACOS ANTI-TIROIDEOS CINÉTICA -Absorción Rápida VO Metimazol -Se acumula rápidamente en la tiroides. (Mayor riesgo en cirugía) HIPERTIROIDISMO PERÍODO PREOPERATORIO PARA TIROIDECTOMÍA 6-10 días previos Vasculatura tiroidea. -Edema e Infiltración leucocitaria. como solución de lugol -Inhibe la captación del yodo x tiroide -Inhibe la organificación del yodo. (Riesgo menor de sangrado) -CRISIS TIROTOXICA: conjuntamente con beta bloqueantes. -Empeoramiento del hipertiroidismo -Tormenta tiroidea (raro). -Ulceración de las mucosas. trastornos Hemorrágicos (Menos frec)Reversible al suspender tto. efecto en bloqueo de la horm. caída del cabello linfoadenopatias. rinorrea. -El hombre igualmente debe diferir la paternidad por lo menos 4 meses. USOS TERAPÉUTICOS HIPERTIROIDISMO NO INHIBEN PROTEÓLISIS -No inhibe liberación de hormonas tiroideas pre-formadas -Efecto clínico luego de agotamiento de reservas 3a4sem (No se usa en crisis tirotoxica) EFECTOS ADVERSOS -Exantema maculo papular pruriginoso (mas frecuente) -Menos frecuente: vasculitis. YODO RADIACTIVO YODURO -Efectos en pocas semanas: -Necrosis de la glándula. . -Mantener la ropa y utensilios personales por separado -Mantener una disposición adecuada y segura de excretas. -VO. -Absorción rápida. MEDIDAS GENERALES LUEGO DEL TRATAMIENTO -Evitar contacto con niños y mujeres embarazadas 2 primeras semanas. ictericia. -Algunos clínicos restringen a -Mayores de 40 años -Cardiópatas. -Concentrado en la tiroides. -Una sola dosis por vía oral. -Hipotiroidismo tardío inducido (a largo plazo).5hrs CARTIMAZOL vm:615hrs -se acumula en tiroides CARTIMAZOL: Profarmaco -El isótopo I131 -VM de 8 días. -Mas grave: Agranulocitosis . inflamación de faringe. vascularidad y fragilidad de la glándula (después de 6-14 dias) (Uso preoperatorio en la cirugía de tiroides). -Conjuntivitis. bloqueando la organificacion. Tiroidea rápido. -Atraviesa la barrera placentaria -Se concentra en el tiroides fetal. -Sus efectos son rápidos 24h . sialorrea. molestia en dientes y encías. -Aumento de volumen de las glándulas salivales. -Usar en embarazadas. tiroideas -Bloquea acoplamiento d yodotirosinas. -Aumento de la incidencia de Ca gastrointestinal (controversial) CONTRAINDICACIONES -Embarazo -Lactancia -Reaccion de hipersensibilidad. -Aumento de volumen celular. MECANISMO DE ACCIÓN -Inhiben la síntesis de horm. -Destrucción epitelial. Propiltiouracilo -Inhibe desyodación periférica. -Se secreta en la leche materna. -Aumento del bocio (raro). -No en leche materna.

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