Descripcin

La bupivacaina es un anestsico local que produce un bloqueo reversible de la conduccin de los impulsos nerviosos impediendo la propagacin de los potenciales de accin en los axones de las fibras nerviosas autnomas, sensitivas y motoras. La bupivacaina se compones de un anillo lipoflico de benzeno unido a una amina terciaria hidroflica por medio de hidrocarburo y un enlace amida. Es utilizada para infiltracin, bloqueo nervioso, anestesia epidural y espinal. La bupivacaina de otros anestsicos normalmente usados por su relativa larga duracin de accin.

Mecanismo de Accin
Bupivacaine produce un bloqueo de conduccin preveniendo el flujo de iones de sodio mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de accin y prevenir el umbral desde ser alcanzar.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

La bupivacaina esta preparada en una sal soluble en agua con un pH de 6.0 para mejorar la estabilidad qumica. Es una base dbil (pKa-8.1) estando en forma no ionizada menos del < 50%, la forma lpido soluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pH fisiolgico. La bupuvacaina tiene una lenta iniciacin despus de la inyeccin con una duracin de accin de aproximadamente dos a tres veces ms larga que la mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos). La absorcin sistmica de la bupivacaina despus de la infiltracin esta influida por: 1. Lugar de la inyeccin y dosis, con una absorcin ms alta despus del bloqueo intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutanea 2. El uso de un vasoconstrictor produce vasoconstriccin local y disminucin de la absorcin. 3. Propiedades farmacolgicas de la bupuvaina. La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomiales del hgado y la excrecin urinaria total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%.

Indicaciones y Uso
1. 2. 3. 4.
Infiltracin local subcutanea. Bloqueos de nervio perifrico. Epidural. Espinal.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacciones con drogas

Contraindicaciones
La bupivacaina esta contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a la bupivacaina o a otros anestsicos locales tipo amida. NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa.

Reacciones Adversas
Reacciones Alrgicas: Las reacciones alrgicas a la bupuvacaina y otros anestsicos locales es extremadamente rara (<1%). En la mayora de los casos las complicaciones se deben a reacciones o toxicidad sistmica a los preservantes de las preparaciones comerciales para el anestsico. Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones txicas del SNC a la bupivacaina corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga. Las altas concentraciones en plasma se presentan como entumecimiento, insensibilidad y hormigueo. El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen desazn, vrtigo, tinnitus, con eventual mala pronunciacin al hablar y convulsiones tnico-clnicas. La depresin del SNC puede producir hipotensin, apnea e incluso la muerte. Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmticas de bupivacaina pueden producir hipotensin, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco por disminucin de la fase rpida de despolarizacin en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del sodio. Tambin se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los efectos cardiotxicos de la bupivacaina, por lo tanto el lmite de la concentracin de la bupivacaina en la anestesia epidural para el uso obsttrico debe estar limitado por debajo del 0.5%.