Farmacologia: Conceitos Bsicos

01 de janeiro de 2008 Estudo dos frmacos : fonte, solubilidade, absoro, destino no organismo, mecanismo de ao, efeito, reao adversa (RAM). Frmaco (pharmacon = remdio): estrutura qumica conhecida; propriedade de modificar uma funo fisiolgica j existente. No cria funo. Medicamento (medicamentum = remdio) : frmaco com propriedades benficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento um frmaco, mas nem todo frmaco um medicamento. Droga (drug = remdio, medicamento, droga): substncia que modifica a funo fisiolgica com ou sem inteno benfica. Remdio (re = novamente; medior = curar): substncia animal, vegetal, mineral ou sinttica; procedimento (ginstica, massagem, acupuntura, banhos); f ou crena; influncia: usados com inteno benfica. Placebo (placeo = agradar): tudo o que feito com inteno benfica para aliviar o sofrimento: frmaco/medicamento/droga/remdio (em concentrao pequena ou mesmo na sua ausncia), a figura do mdico (feiticeiro). Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a sade.

Divises da farmacologia
Farmacodinmica : mecanismo de ao. Farmacocintica : destino do frmaco. Farmacologia pr-clnica: eficcia e RAM do frmaco nos animais (mamferos). Farmacologia clnica: eficcia e RAM do frmaco no homem (voluntrio sadio; voluntrio doente). Farmacognosia (gnsis = conhecimento): estudo das substncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes. Farmacoterapia (assistncia farmacutica): orientao do uso racional de medicamentos. Fitoterapia : uso de frmacos vegetais (plantas medicinais).

Farmacotcnica : arte do preparo e conservao do medicamento em formas farmacuticas. Farmacoepidemiologia : estudo das RAM, do risco/benefcio e custo dos medicamentos numa populao. Farmacovigilncia : deteco de RAM, validade, concentrao, apresentao, eficcia farmacolgica, industrializao, comercializao, custo, controle de qualidade de medicamentos j aprovados e licenciados pelo Ministrio da Sade. Farmacocintica - o estudo da velocidade com que os frmacos atingem o stio de ao e so eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de frmaco a atingir o seu stio. Basicamente, estuda os processos metablicos de absoro, distribuio, biotransformao e eliminao das drogas. Absoro - a passagem do frmaco do local em que foi administrado para a circulao sistmica. Constitui-se do transporte da substncia atravs das membranas biolgicas. Tratando-se da via de administrao intavenosa, no se deve considerar a absoro, uma vez que, neste caso, o frmaco administrado diretamente na corrente sangnea. Alguns fatores influenciam a absoro, tais como: caractersticas fsico-quimicas da droga, veculo utilizado na formulao, perfuso sangnea no local de absoro, rea de absoro qual o frmaco exposto, via de administrao, forma farmacutica, entre outros. As principais vias de administrao de frmacos so: via oral (a mais usada), via intravenosa, via intramuscular, via subcutnea, via retal. Cada uma dessas vias possui caractersticas prprias, que influenciam na absoro. Aps a absoro do frmaco, um frao deste geralmente se liga a protenas plasmticas (principalmente a albumina) ou protenas de tecidos, formando um complexo reversvel. A outra frao circula livremente pelo fluido biolgico. importante frisar que apenas a poro livre, dissolvida no plasma, farmacologicamente ativa. O complexo protena-frmaco atua como um reservatrio do frmaco no sangue. Esta relao droga ligada/ droga livre definida por um equilbrio. A ligao protica geralmente inespecfica, variando de acordo com a afinidade do frmaco pela protena. Desse fato que se explica o deslocamento de um frmaco por outro de maior afinidade pela proteina. Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ao ou um fluido biolgico de onde tem acesso ao local de ao. uma frao da droga que chega circulao sistmica. Bioequivalncia - a equivalncia farmacutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos so bioequivalentes quando possuem os mesmos princpios ativos, dose e via de administrao, e apresentam estatisticamente a mesma potncia. Distribuio - a passagem de um frmaco da corrente sangnea para os tecidos. A distribuio afetada por fatores fisiolgicos e pelas propriedades fsico-qumicas da substncia. Os frmacos pouco lipossolveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biolgicas, sofrendo assim restries em sua distribuio. J as substncias muito lipossolveis podem se acumular em regies de tecido adiposo, prolongando a permanncia do frmaco no organismo. Alm disso, a ligao s protenas plasmticas pode

alterar a distribuio do frmaco, pois pode limitar o acesso a locais de ao intracelular. Biotransformao ou metabolismo - a transformao do frmaco em outra(s) substncia(s), por meio de alteraes qumicas, geralmente sob ao de enzimas inespecficas. A biotransformao ocorre principalmente no fgado, nos rins, nos pulmes e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos frmacos esto as caractersticas da espcie animal, a idade, a raa e fatores genticos, alm da induo e da inibio enzimticas. Induo enzimtica - uma elevao dos nveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimticos, resultantes em um metabolismo acelerado do frmaco. Alguns frmacos tm a capacidade de aumentar a produo de enzimas ou de aumentar a velocidade de reao das enzimas. Como exemplo, podemos citar o Fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de outro frmacos quanto estes so administrados concomitantemente. Inibio enzimtica - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformao, resultando em efeitos farmacolgicos prolongados e maior incidncia de efeitos txicos do frmaco. Esta inibio em geral competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas competindo pelo stio ativo de uma mesma enzima. Metablito - o produto da reao de biotransformao de um frmaco. Os metablitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacolgica reduzida e so compostos mais hidroflicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biolgica ou propriedades txicas. Excreo ou eliminao - a retirada do frmaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metablitos ativos e/ou inativos. A eliminao ocorre por diferentes vias e varia conforme as caractersticas fsico-qumicas da substncia a ser excretada. Meia- vida - a meia-vida (T1/2) o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica de determinado frmaco seja reduzida pela metade. Supondo ento que a concentrao plasmtica atingida por certo frmaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessrios 45 minutos para que esta concentrao chegue a 50 mcg/mL, a sua meia-vida de 45 minutos. Efeito de primeira pasagem (EPP ou FPE) - o efeito que ocorre quando h biotransformao do frmaco antes que este atinja o local de ao. Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentrico e, principalmente, no fgado. Steady state ou estado de equilbrio estvel - o ponto em que a taxa de eliminao do frmaco igual taxa de biodisponibilidade, ou seja, quando o frmaco encontra-se em concentrao constante no sangue. Clearance ou depurao - a medida da capacidade do organismo em eliminar um frmaco. Esta medida dada pela soma da capacidade de biotransformao de todos os rgos metabolizados. Assim, se um frmaco biotransformado nos rins, fgado e pulmes, o clearance total a soma da capacidade metabolizadora de cada um desses rgos, isto , a

soma do clearance heptico com o clearance renal com o clearance pulmonar. Terapia de dose nica - nesta, a administrao da dose seguinte se d quando toda a dose anterior eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meiasvidas). Dessa forma, no h acmulo de frmaco na circulao. Terapia de dose mltipla - neste caso, ao contrrio daquilo que ocorre em doses nicas, o intervalo entre doses menor do que aquele necessrio para a eliminao da dose anterior. Por isso, ocorre acmulo da droga no sangue, at que se atinja o equilbrio (steady state). Dose de ataque ou inicial - a dose de determinado frmaco que deve ser administrada no incio do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a concentrao efetiva (concentrao-alvo). Dose de manuteno - a dose necessria para que se mantenha uma concentrao plasmtica efetiva. Utilizada na terapia de dose mltipla, para que se mantenha a concentrao no estado de equilbrio estvel (steady state). Pico de concentrao plasmtica - a concentrao plasmtica mxima atingida pelo frmaco aps a administrao oral. Curva de concentrao plasmtica - o grfico em que se relaciona a concentrao plasmtica do frmaco versus o tempo decorrido aps a administrao. A rea sob a curva ou extenso da absoro um parmetro farmacocintico utilizado para determinar a quantidade de droga aps a administrao de uma nica dose. Compartimento central - a soma do volume plasmtico com o lquido extracelular dos tecidos altamente perfundidos (como pulmes, corao, fgado), onde a concentrao da droga difundida instantaneamente. Compartimento perifrico - formado por tecidos de menor perfuso, este compartimento precisa de mais tempo para que seja atingido um equilbrio de concentrao. So tecidos como os msculos, a pele, tecido gorduroso, entre outros. Fonte: : http://www.geocities.com/basile_farmacologia/introducao.html Editores: Ricardo P. Basile/Aulus Conrado Basile (Farmacuticos Bioqumicos)

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