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GILENYA (Fingolimod)

Presentacin:

Gilenya est disponible como 0,5 mg cpsulas duras con un cuerpo blanco opaco y tapa de color amarillo brillante con la impresin "FTY 0,5 mg" en la tapa y dos bandas radiales impreso en el cuerpo de la cpsula con tinta amarilla. Gilenya se ofrece como 0,5 mg cpsulas duras de gelatina para uso oral.

Estructura:

Fingolimod es una esfingosina 1-fosfato modulador del receptor. Qumicamente, fingolimod es 2-amino-2-[2 - (4-octilfenil) etil] propan-1 ,3-diol hidrocloruro. Su estructura se muestra a continuacin:

Clorhidrato de fingolimod es un polvo blanco a prcticamente blanco que es fcilmente soluble en agua y alcohol y soluble en propilenglicol. Tiene un peso molecular de 343,93. Composicin qumica: Cada cpsula contiene 0,56 mg de clorhidrato de fingolimod, equivalente a 0,5 mg de fingolimod. Cada Gilenya 0,5 mg cpsulas contiene los siguientes ingredientes inactivos: gelatina, estearato de magnesio, manitol, dixido de titanio, xido de hierro amarillo.

Mecanismo de accin:

Fingolimod es metabolizado por la esfingosina quinasa en el metabolito activo, fingolimod-fosfato. Fingolimod-fosfato es una esfingosina 1-fosfato modulador del receptor, y se une con alta afinidad a la esfingosina 1-fosfato receptores 1, 3, 4 y 5. Fosfato Fingolimod-bloquea la capacidad de salida de los linfocitos desde los ganglios linfticos, reduciendo el nmero de linfocitos de sangre perifrica. El mecanismo por el cual fingolimod ejerce efectos teraputicos en la esclerosis mltiple se desconoce, pero puede implicar la reduccin de la migracin de linfocitos en el sistema nervioso central.

Indicaciones teraputicas y dosis: Gilenya es una esfingosina 1-fosfato modulador del receptor indicado para el tratamiento de los pacientes con formas recidivantes de la esclerosis mltiple para reducir la frecuencia de las exacerbaciones clnicas y retrasar la acumulacin de discapacidad fsica. Dosis recomendada: 0,5 mg por va oral una vez al da, con o sin alimentos.

Contraindicaciones

Los pacientes que en los ltimos 6 meses experimentaron un infarto de miocardio, angina inestable, accidente cerebrovascular, ataque isqumico transitorio, insuficiencia cardiaca descompensada que requiere hospitalizacin o de clase III / IV, insuficiencia cardiaca. Historia o presencia de 2 grado (Mobitz tipo II) o 3 grado de bloqueo AV o el sndrome del nodo sinusal enfermo, a menos que el paciente tenga un marcapaso. Intervalo QT corregido (QTc 500 ms). El tratamiento con la clase Ia o clase III de frmacos antiarrtmicos. No se sabe si este frmaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos frmacos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de Gilenya, se debe una decisin se debe tomar o interrumpir la lactancia o suspender el frmaco, teniendo en cuenta la importancia del frmaco para la madre.

Interacciones frmaco frmaco: Ketoconazol: Los niveles en sangre de fingolimod y fingolimod fosfato se incrementan en 1,7 veces cuando se utiliza de forma concomitante con ketoconazol. Los pacientes que utilizan de manera concomitante Gilenya y ketoconazol sistmico deben ser estrechamente vigilados, ya que el riesgo de reacciones adversas es mayor. Las vacunas: La vacunacin puede ser menos eficaz durante y hasta 2 meses despus de la interrupcin del tratamiento con Gilenya. El uso de vacunas vivas atenuadas debe evitarse durante y 2 meses despus del tratamiento con Gilenya debido al riesgo de infeccin. Tratamientos antineoplsicos, inmunosupresores o inmunomoduladores: Terapias de modulacin, antineoplsicos, inmunosupresores o inmunes se espera que aumenten el riesgo de inmunosupresin.

Los medicamentos que la frecuencia cardaca lenta o la conduccin auriculoventricular (por ejemplo, los bloqueadores beta o diltiazem): Debido a que el inicio del tratamiento Gilenya puede resultar en una disminucin adicional de la frecuencia cardaca, el uso concomitante con medicamentos que disminuyen la frecuencia cardiaca o la conduccin auriculoventricular (por ejemplo, los bloqueadores beta, digoxina, o de la frecuencia cardaca desaceleracin de los bloqueadores de los canales de calcio como diltiazem o verapamilo) puede estar asociada con bradicardia grave o bloqueo cardaco.

Interacciones con alimentos: biodisponibilidad del Gilenya.

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